PL171129B1 - Srodek grzybobójczy PL PL PL PL PL PL - Google Patents

Abstract

1. Srodek grzybobójczy, znamienny tym, ze zawiera nosnik lub rozcienczalnik, pierwszy aktyw- ny skladnik, którym jest zwiazek o wzorze (I) i drugi aktywny skladnik, którym jest zwiazek o wzorze (II), w którym R1 oznacza grupe C 1 -4 alkilowa lub C3-6 cykloalkilo(C1 - 4)alkilowa, R2 oznacza grupe fe- nylowa lub fenylo(C1 - 4)alkilowa, gdzie powyzsze czesci fenylowe sa podstawione atomem chlorowca, przy czym stosunek wagowy pierwszego aktywne- go skladnika do drugiego aktywnego skladnika wy- nosi 400.1 - 10.90 W Z Ó R ( I ) WZÓR ( I I ) P L 1 7 1 1 2 9 B 1 PL PL PL PL PL PL

Description

Przedmiotem wynalazku jest środek grzybobójczy zawierający nośnik lub rozcieńczalnik, pierwszy aktywny składnik, którymjest związek o wzorze (I), [(E)-2-[2-(6-(2-cyjanofenoksy)pirymidyn-4-yloksy)fenylo]-3-metoksypropionian metylu] i drugi aktywny składnik, którym jest związek o wzorze (II), w którym R1 oznacza grupę C1-4alkilową lub C3-6cykloalkilo(C1-4)alkilową, R2 oznacza grupę fenylową lub fenylo(C1-4)alkilową, gdzie powyższe części fenylowe są podstawione atomem chlorowca, przy czym stosunek wagowy pierwszego aktywnego składnika do drugiego aktywnego składnika wynosi 400:1 -10:90.

Ilości pierwszego i drugiego aktywnego związku są takie, żeby wytworzyć efekt synergiczny.

Grupa alkilowa i część alkilowa grupy C 3-6cykloalkilo(CM)alkilowej i fenylo(C1-4)alkilowej występuje w postaci rozgałęzionych lub prostych łańcuchów i oznacza na przykład grupę metylową, etylową, n-butylową lub tert-butylową.

Grupa cykloalkilową oznacza, na przykład grupę cyklopropylową.

Atom chlorowca oznacza korzystnie fluor lub chlor.

Powyższe części fenylowe są korzystnie 2- lub 4-monopodstawione lub 2,4-dwupodstawione.

W pierwszym aspekcie niniejszy wynalazek dotyczy środka grzybobójczego, w którym drugi aktywny składnik jest związkiem o wzorze (II), w którym R1 oznacza grupę butylową (zwłaszcza n-butylową lub tert-butylową) lub 1-(cyklopropylo)et-1-ylową: a r2 oznacza grupę mono- lub di-chlorofenylową (zwłaszcza 4-chlorofenylową lub 2,4-dichlorofenylową) lub monochlorofenylo(C1-2)alkilową (zwłaszcza 2-chlorobenzylową lub 2-(4chlorofenylojet-1 -ylo wą).

oznacza grupę 2-chlorobenzylową lub 2-(4-chlorofenylo)et-1-ylową.

W dalszym aspekcie wynalazek dotyczy środka grzybobójczego zawierającego nośnik lub rozcieńczalnik; pierwszy aktywny składnik, którym jest związek o wzorze (I) i drugi aktywny składnik, którym jest związek o wzorze (III); odpowiednie ilości pierwszego i drugiego aktywnego są takie, żeby wytworzyć efekt synergiczny, na przykład stosunek wagowy pierwszego aktywnego składnika do drugiego aktywnego składnika jest w zakresie od 98:2 do 25 75, na przykład 9:1 do 25:75, i 98:2 do 9:1.

W dalszym ciągu wynalazek dotyczy środek grzybobójczego zawierającego nośnik lub rozcieńczalnik, pierwszy aktywny składnik, którym jest związek o wzorze (I), i drugi aktywny składnik, którym jest związek o wzorze (IV); odpowiednie ilości pierwszego i drugiego aktywnego składnika są takie, żeby wytworzyć efekt synergiczny, na przykład stosunek wagowy pierwszego aktywnego składnika do drugiego aktywnego składnika jest w zakresie od 400:1 do 10:90.

Środki mogą być wykorzystywane do zwalczania jednego lub więcej następujących patogenów: Pyricularia oryzas na ryżu i pszenicy i inne Pyricularia spp. na innych żywicielach.

Puccinia recondita, Puccinia striiformis i inne rdze na pszenicy, Puccinia hordei, Puccinia striiformis i inne rdze na jęczmieniu, i rdze na innych żywicielach na przykład takich jak darń, żyto, kawa, gruszki, jabłka, orzechy arachidowe, buraki cukrowe, warzywa i rośliny ozdobne.

Erysiphe graminis (miałka pleśń) na jęczmieniu, pszenicy, życie i darni i inne miałkie pleśnie na różnych żywicielach tak jak Sphaerotheca macularis na szyszkach chmielowych, Sphaerothecafuliginea na kabaczkach (na przykład na ogórkach), Podosphaera leucotricha na jabłkach i Unicinula necator na winorośli.

Cochliobolus spp., Helminthosporium spp, Drechslera spp. (Pyrenophora spp.). Rhynchosporium spp, Septoria spp. (włączając Mycosphaerella graminicola i Leptosphaeria nodorum), Pseudocercosporella herpotrichoides i Gaeumamiomyces graminis na zbożach (na przykład na pszenicy, jęczmieniu, życie), darni i innych żywicielach.

Cercospora arachidicola i Cercosporidumpersonatum na orzechach arachidowych i inne Cercospora species na innych żywicielach, na przykład, na burakach cukrowych, bananach, ziarnie sojowym i ryżu.

Botritis cinerea (szara pleśń) na pomidorach, truskawkach, warzywach, winorośli i innych żywicielach i inne Botrytis spp. na innych żywicielach.

Altemaria spp. na warzywach (na przykład na ogórkach), oleju rzepakowym, jabłkach, pomidorach, zbożu (na przykład na pszenicy) i innych żywicielach.

Venturia spp. (włączając Venturia inaequalis (parch)) na jabłkach, gruszkach, pestkach z owoców, orzechach drzewnych i innych żywicielach.

Cladosporium spp. na szeregu żywicieli obejmującym zboża (na przykład pszenicę).

Monilinia spp. na pestkach z owoców, orzechach drzewnych i innych żywicielach.

Didymella spp. na pomidorach, darni, pszenicy i innych żywicielach.

Phoma spp. na oleju rzepakowym, darni, ryżu, ziemniakach, pszenicy i innych żywicielach.

Aspergillus spp. i Aureobasidium spp. na pszenicy, tarcicy i innych żywicielach.

Ascochyta spp. na grochu, pszenicy, jęczmieniu i innych żywicielach.

Plasmopara viticola na winorośli. Inne mączniaki rzekome takie jak Bremia lactucae na sałacie, Peronospora spp. na nasionach soi, tytoniu, cebuli i innych żywicielach, Pseudoperonospora humuli na szyszkach chmielowych i Pseudoperonospora cubensis na kabaczkach

Pythium spp. na darni i innych żywicielach.

Phytophtora infestans na ziemniakach i pomidorach i inne Phytophthora spp. na warzywach, truskawkach, awokado, pieprzu, roślinach ozdobnych, tytoniu, kakao i innych żywicielach.

Thanatephorus cucumeris na ryżu i darni inne Rhizoctonia species na różnych żywicielach, takich jak pszenica i jęczmień, warzywa, bawełna i darń.

Sclerotinia spp. na darni, orzechach arachidowych, oleju rzepakowym i innych żywicielach.

Sclerotium spp. na darni, orzechach arachidowych i innych żywicielach.

Colletotrichum spp. na szeregu żywicieli obejmującym darń, kawę i warzywa.

Laetisariafuciformis na darni.

Mycosphaerella spp. na bananach, orzechach arachidowych, cytrusach, pekan, papai i innych żywicielach.

Diaporthe spp. na cytrusach, nasionach soi, melonach, gruszkach, łubinie i innych żywicielach.

Elsinoe spp. na cytrusach, winorośli, oliwkach, pekan, różach i innych żywicielach.

Pyrenopeziza spp. na nasionach rzepaku i innych żywicielach.

Oncobasidium theobromae na kakao.

Fusarium spp., Typhula spp, Microdochiuminisaie, Ustilago spp, Urocystis spp, Tilletia spp. i Clavicepspurpureanarożnych żywicielach, ale szczególnie napszenicy, jęczmieniu, darni i kukurydzy.

Verticillium spp. na szeregu żywicieli obejmującym bawełnę, ziemniaki, pomidory i szyszki chmielowe.

Ramularia spp. na burakach cukrowych i innych żywicielach.

Poplonowe choroby, szczególnie owoców (na przykład Penicillium digitatum i P. italicum i Trichoderma viride na pomarańczach, Colletotrichum musae i Gloeosporium musarum na bananach i Botrytis cinerea na winogronach).

Inne patogeny na winorośli, szczególnie Eutypa lata, Guignardia bidwellii, Phellinus igniarus, Phomopsis viticol.a, Pseudopezicula tracheiphila i Stereum hirsutum.

Inne patogeny zboża, szczególnie Selonophoma donacis, Sclerophthora spp.m Sclerospora sorghi, Nigrospora oryz.ae, Trichometasphaeria tarcica, Cephalosporium gramineum, Epicoccum spp., Stemphylium spp, Sporobolomyces spp., Cryptosporium spp, Dilophospora alopecuri, Phaeoseptoria urvilleana, Phyllachora graminis, Omphalina pixidata i Platyspora pentamera.

Inne patogeny darni, szczególnie Agaricus spp., Coprinus psychromorbidus, Epichloe typhina, Lepiota spp., Leptosphaeria korrae, Lycoperdon spp., Magnaporthe poae, Marasmius oreades, Myriosclerotinia boreaiis, Nigrospora sphaerica, Phialophora spp. i Pyricularia grisea.

Inne patogeny tarcicy, szczególnie Cephaloascus fragrans, Ceratocystia spp., Chaetomium globosum, Coniophora puteana, Coriolus veriscolor, Dothiorella spp, Glicladium virens, Gloeophyllum trabeum, Ophiostomapiceae, Penicillium spp, Phialophora spp, Phlebia gigantea, Poriaplacenta, Rhinocladiella atrovirens, Schi.zophyllumvaillanti, Sclerophomapityophila. Sistotrema brinkmannii, Sphaeropsissapina, Trametes veriscolor, Trichodermapseudokoningii,, Trichoderna viride i śluzowiec.

Grzyby jako nosiciele chorób wirusowych, na przykład Polymyxa graminis na zbożach jako nosiciel wirusa żółtej mozaiki jęczmienia (BYMV).

Pewne środki obrazują szeroki zakres aktywności przeciwgrzybowej in vitro.

Aktywne składniki mogą przenosić się akropetalnie/lokalnie w tkance rośliny.

Sposób zwalczania grzybów obejmuje dostarczenie do rośliny, do nasiona rośliny lub do określonego miejsca rośliny lub nasiona, skutecznej grzybobójczo ilości środkajak zdefiniowano poniżej.

Korzystne jest, jeśli wszystkie środki, zarówno preparaty stałe i ciekłe, zawierają 0,0001 do 95%, bardziej korzystnie 1 do 85%, na przykład 1 do 25% lub 25 do 60% połączonego pierwszego i drugiego aktywnego składnika.

Jeśli zastosowano na liściach roślin, środki według wynalazku użyto w dawce 0,1 g do 10 kg, korzystnie 10 g do 8 kg, bardziej korzystnie 10 g do 4 kg połączonego pierwszego i drugiego aktywnego składnika na hektar.

Jeśli zastosowano jako zaprawianie nasion, środki według wynalazku użyto w dawce 0,0001 g (na przykład 0,001 g lub 0,05 g) do 10 g, korzystnie 0,1 g do 8 g, bardziej korzystnie 0,1 g do 4 g połączonego pierwszego i drugiego aktywnego składnika na kilogram nasion.

Środki mogą być zastosowane na szereg sposobów. Na przykład, mogą być stosowane bezpośrednio do liścia rośliny, do nasion lub do innych ośrodków, z których rośliny rozwijają się lub za pomocą których są posadzone, lub jako opryski, opylanie lub stosowane jako krem lub pasta, lub mogą być stosowane jako para lub jako granulki o powolnym uwalnianiu.

Stosować je można do jakiejś części rośliny, włączając liście, łodygi, odgałęzienia lub korzenie, lub do gleby otaczającej korzenie lub do nasion przed ich posianiem lub w ogóle do gleby, do wody nawadniającej pole ryżowe, do wody nawadniającej lub do systemów uprawy hydroponicznej. Wynalezione środki mogą być wstrzykiwane do roślin lub można nimi opryskiwać podczas wegetacji stosując techniki elektrodynamicznego opryskiwania lub inne sposoby wykorzystujące małe objętości.

Określenie roślina jak zastosowano niniejszym, obejmuje siewki, krzewy i drzewa. Ponadto, grzybobójczy sposób według wynalazku obejmuje zapobieganie, ochronę, profilaktykę i traktowanie wyniszczające.

Fizyczny charakter środka wykorzystywanego w określonym przypadku będzie zależeć od określonego celu.

Środki mogą występować w postaci proszków do opylania lub granulek obejmujących pierwszy i drugi aktywny składnik i stały rozcieńczalnik lub nośnik, na przykład wypełniacz taki jak kaolin, bentonit, ziemia okrzemkowa, dolomit, węglan wapnia, talk, sproszkowany magnez, ziemia fulerska, gips, diatomit i glinka biała. Takie granulki mogą być wstępnie wytworzone odpowiednio do zastosowania do gleby, bez dalszego traktowania. Granulki mogą być dalej wytwarzane przez impregnację granulek wypełniacza aktywnym składnikiem lub przez granulowanie mieszaniny aktywnego składnika i sproszkowanego wypełniacza. Środki do zaprawiania nasion mogą zawierać czynnik (na przykład olej mineralny) do wspomagania przyczepności środka do nasion; alternatywnie aktywny składnik może być formułowany w celu zaprawiania nasion wykorzystując organiczny rozpuszczalnik (na przykład N-metylopirolidon, glikol propylenowy lub N,N-dimetyloformamid). Środki mogą być również w postaci proszków zwilżalnych lub granulek dyspergujących w wodzie obejmujących czynniki zwilżające lub dyspergujące do ułatwienia dyspersji w cieczy. Proszki lub granulki mogą także zawierać wypełniacze i czynniki zawieszające.

Środki do zaprawiania nasion zawierają pierwszy i drugi składnik, stały nośnik (taki jak glina lub kreda) i czynnik wiążący (taki jak substancja celulozowa lub wielocukier).

Środki mogą występować także w postaci rozpuszczalnych proszków lub granulek, lub w postaci roztworów w rozpuszczalnikach polarnych.

Rozpuszczalne proszki mogą być wytwarzane przez mieszanie aktywnego składnika z solą rozpuszczalną w wodzie taką jak wodorowęglan sodu, węglan sodu, siarczan magnezu lub wielocukrem i czynnikiem zwilżającym lub dyspergującym do poprawienia wodnej dyspersji. Mieszanina może być następnie rozdrobniona do końcowego proszku. Podobne środki mogą być także granulowane do postaci granulek rozpuszczalnych w wodzie. Roztwory mogą być wytwarzane przez rozpuszczenie aktywnego składnika w rozpuszczalnikach polarnych takich jak ketony, alkohole i etery glikolowe. Roztwory mogą zawierać czynniki powierzchniowo czynne do poprawienia wodnego rozcieńczania i zapobiegające krystalizacji w zbiorniku rozpylającym.

Emulgujące koncentraty lub emulsje mogą być wytwarzane przez rozpuszczenie składnika aktywnego w organicznym rozpuszczalniku ewentualnie zawierającym czynnik zwilżający lub emulgujący i następnie dodanie mieszaniny do wody, która może także zawierać czynnik zwilżający lub emulgujący. Odpowiednie rozpuszczalniki organiczne są rozpuszczalnikami aromatycznymi takimi jak alkilobenzeny i alkilonaftaleny, ketony takie jak cykloheksanon i metylocykloheksanon, chlorowane wodorowęglany takie jak chlorobenzen i trichloroetan i alkohole takie jak alkohol benzylowy, alkohol furfurylowy, etery butanolowe i glikolowe.

Zawiesinowe koncentraty w dużym stopniu nierozpuszczalnych ciał stałych mogą być wytwarzane przez mielenie kulek lub drobin z czynnikiem dyspergującym, z czynnikiem zawieszającym włączonym do zatrzymania osadzania się ciała stałego.

Środki wykorzystywane jako rozpylacze mogą występować w postaci aerozoli, w których preparat jest utrzymany w pojemniku pod ciśnieniem propelentu, na przykład fluorotrichlorometanu lub dichlorodifluorometanu.

Pierwszy i drugi aktywny składnik może być mieszany w stanie suchym z mieszaniną pirotechniczną do postaci środka odpowiedniego do wywołania dymu w otaczającej przestrzeni, zawierającego aktywne składniki.

Alternatywnie, środki mogą być stosowane w postaci mikrokapsułek. Mogą być także wytwarzane w polimerycznych postaciach użytkowych zdolnych do rozkładu biologicznego do otrzymania wodnego, kontrolowanego uwolnienia aktywnej substancji.

Przez włączenie odpowiednich dodatków dla polepszenia wchłaniania, dystrybucji, siły przyczepności i odporności na deszcz na traktowanych powierzchniach, różne środki mogą być lepiej dostosowane do zróżnicowanych potrzeb. Inne dodatki mogą być włączone dla podniesienia skuteczności różnych preparatów. Takie dodatki mogąbyć substancjami powierzchniowo czynnymi dla polepszenia zwilżania i retencji na traktowanych preparatem powierzchniach, a także wchłaniania i ruchliwości substancji aktywnej, lub mogą dodatkowo obejmować dodatki do opryskiwania oparte na oleju, na przykład określonego oleju mineralnego i naturalnego oleju roślinnego (takiego jak olej sojowy i olej rzepakowy), lub ich mieszaninę z innymi środkami wspomagającymi, które odkryto do wzmacniania pofałdowanego typu liściastego przeciw aktywności, na przykład Puccinia hordei.

Środki według wynalazku mogą być stosowane w postaci mieszanin z nawozami sztucznymi zawierającymi azot, potas lub fosfor. Korzystne są granulki zawierające tylko cząstki nawozów sztucznych, obejmujące, na przykład naniesiony powierzchniowo środek. Takie granulki odpowiednio zawierają do 25% wagowych pierwszego i drugiego aktywnego składnika. Dlatego wynalazek zabezpiecza także nawóz sztuczny i środek według wynalazku.

Proszki zwilżające, koncentraty emulgujące i zawiesinowe będą zwykle zawierały środki powierzchniowo czynne, na przykład środek zwilżający, środek dyspergujący, środek emulgujący lub środek zawieszający. Środki mogą być środkami kationowymi, anionowymi lub niejonowymi.

Odpowiednie środki kationowe są czwartorzędowymi związkami amoniowymi, na przykład bromek cetylotrimetyloamomowy. Odpowiednie środki anionowe są mydłami, solami alifatycznych monoestrów kwasu siarkowego (na przykład laurylosiarczan sodu) i solami sulfonowanych związków aromatycznych (na przykład dodecylobenzenosulfonian sodu lub lignosulfonian sodu, wapnia i amonu, sulfonian butylonaftalenu i mieszanina sulfonianu diizopropylo- i triizopropylonaftalenu sodu).

Odpowiednie środki niejonowe są produktami kondensacji tlenku etylenu z alkoholami tłuszczowymi takimi jak alkohol oleinowy lub alkohol cetylowy, lub z fenolami alkilu takimi jak oktylo- lub nonylofenol i oktylokrezol. Inne środki niejonowe są częściowymi estrami pochodnymi od kwasów tłuszczowych o długim łańcuchu i bezwodników heksytolu, produktami kondensacji wymienionych częściowych estrów z tlenkiem etylenu i lecytynami. Odpowiednie czynniki zawieszające są hydrofilowymi koloidami (na przykład poliwinylopirolidon i karboksymetyloceluloza sodowa) i pęczniejące glinki takie jak bentonit lub atapulgit.

Środki do stosowania w postaci wodnych dyspersji lub emulsji są zazwyczaj dostarczane w postaci koncentratu zawierającego wysoki stosunek składnika aktywnego, koncentratu rozcieńczanego wodą przed użyciem. Koncentraty korzystnie powinny dać się przechowywać przez długie okresy i po takim przechowywaniu powinny dać się rozcieńczyć wodą do postaci wodnych preparatów, które pozostają jednorodne przez dostateczną ilość czasu, żeby można było je zastosować konwencjonalnym urządzeniem do opryskania. Koncentraty mogą konwencjonalnie obejmować do 95%, odpowiednio 1-85%, na przykład 1-25% lub 25-60% wagowych aktywnych składników. Po rozcieńczeniu do postaci wodnych preparatów, takie preparaty mogą obejmować zmienne ilości aktywnego składnika zależne od zamierzonego celu, ale może być stosowany wodny preparat zawierający 0,0001 do 10%, na przykład 0,0005 do 10% wagowych aktywnego składnika.

Środki według wynalazku mogą być łączone z innymi środkami mającymi aktywność biologiczną, na przykład środkami mającymi podobną do uzupełniającą aktywność grzybobójczą, lub aktywność regulującą wzrost, chwastobójczą lub owadobójczą.

Przez włączenie innego fungicydu, powstały środek może mieć szerokie spektrum aktywności lub większy poziom aktywności wewnętrznej niż sam środek według wynalazku.

Przykładami środków grzybobójczych, które mogą być łączone ze środkiem według wynalazku są: (±)-cis-1-(4-chlorofenylo)-2-( 1H-1,2-triazol-1-ilo)cykloheptHnol, (2RS,3RS)-1171129 [3-('2-chlorofenylo)-2-(4-nuoiOfenylo)oksiran-2-y!ometylo]-1.H-1,2,4-triazol, kwas (RS)-1aminopropylofosfoniowy, (RS)-4-(4-chlorofenylo)-2-fenylo-2-(1H4.2.4-triazol4-ilometylo)butyiOnitryl,(Z)-N-but-2-enyloksymetylo-2-chloro-2',6'-dietyloacetanilid,1-(2-cyjano-2— metoksylminoaaetylo)-3-etylomocznik, 3-(2.4-dichloroi'enylo)-2-(1H-1.2.4-triazoL1ilo)chinazo 11n-4(3H'))On, 4-(2.2-difluoro-1.3-benzodioksol-4-ilo)-pirolo-3-karbonitryl. amid kwasu 4-bromo-2-cyJano-N.N-dimetylo-6-trifluorometylobenzimidazolo-1 -sulfonowego, kwas 5-ety1o-5.8-dίhydro-8-okso-(1.3)-dioksolo-(4,5-g)c^ino)1no-7-k;a:boksylowy. a[N-(3-chloro-2,6-ksylilo)-2-metoksyacetamido]-y-butyroooakton, alanykarb. aldimorf. ampropylfos, anilazyna. azakonazol. BAS 490F. benalaksyl. benomyl. biloksazol. binapakryl. bitertanol. blasticidin S. bromukonazol. bupirymat. butenachlor. butiobat. kaptafol. kaptan. karbendazym. chlorowodorek karbendazymu. karboksyna. chinometionat. chlorbenztiazon. chloroneb. chlorotalonil. chlorozolinat. klozylakon. związki zawierające miedź takie jak tlenochlorek miedzi. tlenochinolan miedzi. siarczan miedzi i mieszanina Bordeaux. cykloheksamid. cymoksanil. cyprokonazol. cyprofuram. 1.1'-dwutlenek di-2-pirydylodwusiarczku. dichlofluanid. dichlon. diklobutrazol. diklomezyna. dikloran. chlorek didecylodimetyloamoniowy. dietofenkarb. difenokonazol. trójfosforan O.O-di-izo-propylo-S-benzylu. dimefluazole. dimetkonazol. dimethomorf. dimetyrymol. dinikonazol. dinokap. dipirytion. ditalimfos. ditianon. dodemorf. dodyna. doguadyna. edifenfos. epoksykonazol. etakonazol. etyrymol. etoksychin. ety1o-(Z)-N-benzrΊo-N'-([metrΊo(metyΊo-tioety1idenoamino-cιksr'kal·bony1o)amino]tio)-3-alaninian. etrydiazol. fenaminosulf. fenapanil. fenarimol. fenbukonazol. fenfuram. fenpiklonil. fenpropidyna. fenpropimorf. octan fentynu. wodorotlenek fentynu. ferbam. fermizon. fluazinam. fluoroimid. fluotrimazol. flutolanil. flutriafol. flusilazol. folpet. fuberidazol. furalaksyl. furkonazol-cis. guazatyna. hydroksyizoksazol. hymeksazol. imazalyl. imibenkonazol. ipkonazol. iprobenfos. iprodion. izopropanyl. butylokarbaminian. izoprotiolan. kasugamycyna. mankozeb. maneb. mepanipyrim. mepronil. metalaksyl. metkonazol. metfuroksam. metiram. metiram-cynk. metsulfokwas. myklobutanil. neoasozyn. niklodimetyloditiokarbaminian. nitrotal-izopropyl. nuarymol. ofuras. związki rtęcioorgamczne. oksadiksyl. kwas oksanilowy. tlenokarboksyna. perfurazonian. penkonazol. pencykuron. tlenek fenazynu. fosetyl-Al. kwasy fosforowe. ftalid. polioksyn D. poliram. probenazol. prochloraz. procymidon. propamokarb. chlorowodorek propamokarbu. propikonazol. propineb. kwasu propionowy. protiokarb. pirakarbolid. pirazofos. piryfenoks. pirochilon. piroksyfur. pirolonitryn. czwartorzędowe związki amonu. chinkonazol. chinometionat. kwintozen. rabenazol. penatchlorofenian sodu. SSF 126. streptomycyna. siarka. tebukonazol. techloftalam. technacen. tetrakonazol. tiabendazol. tikarbanil. ticyjofen. tiofanat-metylo-2(tiocyjanometylotio)benzotaizol. tiram. timibenkonazol. metylotolklofos. tolilfluanid. sól trioctanu 1.1^/-iminodi-(oktametyleno)diguanidyny. triadimefon. triadimenol.triazobutyk triazotlenek. tricyklazol. tridemorf. triforyna. triflumizol. tritikonazol. walidamycyna A. wapam. winklozolina. zineb i ziram. Związki o ogólnym wzorze (I) mogą być mieszane z glebą. torfem lub innymi ośrodkami ukorzeniającymi do zabezpieczenia roślin przeciw grzybowym chorobom wschodzących nasion. przenoszonym przez glebę lub chorobom liści.

Odpowiednie insektycydy. które mogą być włączone do środka według wynalazku. obejmująpiretryny lub piretroidyny takie jak permetryna. fenwalerat. deltametryna. cyhalotryna. lambda-cyhalotryna. cypermetryna. α- i β-cypermetryna. cykloprotryna. ieflutryna. empentry na. etofenproks. tetrametryna. bioaletryna. fenflutryna. praletryna. 5-benzylo-3-furylometyl (E)(1R.3S)-2.2-dimetylo-3-(2-oksotio1an-3-y1odenemety1o)cyk1opropanocarboksy1an, i (cis)-3-[2fluoro^^metoksykarbonylcOetenylo^^-dimetylocyklopropanokarboksylan; organiczne fosforany takie jak profenofos. propafos. sulprofos. dichlorofos. metyloparation. metyloazynofos. metylodemeton S. heptenofos. tiometon. fenamifos. monokrotofos. triazofos. metamidofos. dimetoat. fentoat. fosfamidon. malation. chloropiryfos. fosalon. fensulfotion. fention. formotion. izoksation. fonofos. forat. foksym. metylopirymifos. fenitrotion i diazynon; karbaminiany (włączając arylokarbaminiany) takie jakpirymikarb. kloetokarb. karbofuran. karbonyl. izoprokarb. etiofenkarb. aldikarb. tiofuroks. karbosulfan. bendiokarb. fenobukarb. propoksur. oksamyl i XMC; benzoilomoczniki takie jak triflumuron i chlorofluazuron; organiczne związki cyny takie jak cyheksatyn, tlenek fenbutatynu i azocyklotyn; makrolidy takie jak awermektyny lub milbemycyny, na przykład abamectyna, awermektyna i milbemycyna; hormony i ich syntetyczne odpowiedniki takie jak hormon juwenilny, juvabion, ekdysony, metopren i hydropren; i związki chloru organicznego takie jak heksachlorek benzenu, DDT, chlordan, dieldryna i endosulfan.

Ponadto, do głównych chemicznych klas insektycydów wymienionych powyżej, mogą być zastosowane w mieszaninie odpowiednio inne insektycydy mające ukierunkowane przeznaczenie. Na przykład, mogą być wykorzystane selektywne insektycydy dla poszczególnych zbóż, na przykład przeciw szkodnikowi atakującemu łodygi, określone insektycydy do stosowania w ryżu takie jak kartap lub buprofezin. Alternatywnie, mogą być także włączone do środków określone insektycydy lub akarycydy do opanowania określonych stadiów rozwojowych owada, na przykład do zwalczania jaj i larw takie jak klofentezyna, amitraz, chlordimeform, flubenzymina, heksytiazoks i tetradifon; zwalczające poczwarki takie jak dikofol lub propargit; zwalczające postacie dorosłe takie jak bromopropylat, chlorobenzylat; lub regulatory wzrostu owada takie jak hydrametylnon, cyromazyna, metopren, chlorfluazuron i diflubenzuron.

Przykłady odpowiednich owadobójczych synergetyków do wykorzystania w kompozycji obejmują butotlenek piperonylu, sezameks i dodecyloimidazol.

Związki regulujące wzrost roślin są związkami, które opanowują chwasty lub wschody, lub selektywnie kontrolują wzrost niepożądanych roślin (na przykład traw).

Przykładami odpowiednich związków regulujących wzrost roślin do stosowania w kompozycji według wynalazku są kwas ©©-chlorofenyloM^-di-metylo-d-okso-O-dihydropirydyno-3-karboksylowy; metylo-3,6-dichloroanizan; kwas abscysynowy; daminozyd; difenzokwat, dikegulak; etefon; fenpentezol; fluoroamid; inabenfid; izopirymol; tłuszczowe alkohole i kwasy o długim łańcuchu; hydrazydek maleinowy; mefluidyd; etylofenchlorazol; chlorek chloiny; morfactyna (na przykład chlorfluoroekol); paklobutrazol; podstawiony kwas benzoesowy (na przykład kwas trijodobenzoesowy); podstawione czwartorzędowe związki amoniowe i związki fosfoniowe (na przykład chloromekwat, chlorofron lub chlorek mepikwatu); technacen; auksyny (na przykład kwas indolooctowy, kwas indolomasłowy, kwas naftylooctowy lub kwas naftoksyoctowy); cytokininy (na przykład benzimidazol, benzyloadenina, benzyloaminopuryna, difenylomocznik lub kinetyna); gibereliny (na przykład GA3, GA4 lub GA7); triapentenol; benzo-2,1,3-tiadiazin-4-ono-2,2-dwutlenki takie jak bentazon; herbicydy hormonalne, szczególnie kwasy fenoksyalkanowe takie jak MCPA, tioetylo-MCPA, dichlorprop, 2,4,5-T, MCPB, 2,4-D, 2,4-Db, mekoprop, triklopir, fluroksypir, klopyralid i ich pochodne (na przykład sole, estry i amidy); pochodne 1,3-dimetylopirazolu takie jak pyrazoksyfen, pirazolan i benzofenap; dinitrofenole i ich pochodne (na przykład octany) takie jak dinoterb, dinoseb i jego ester, octan dinosebu; herbicydy dinitroanilinowe takie jak dinitroamina, trifluranina, etaloflurolina, pendimetalina, oryzalina; herbicydy arylomocznikowe takie jak diuron, flumeturon, metoksuron, neburon, chlorotoluron, chloroksuron, linuron, monolinuron, chlorobromuron, daimuron, metabenztiazuron; fenylokarbamoilooksyfenylokarbaminiany takie jak fenmedifan i desmedifan, 2-fenylopirydazyn-3-ony takie jak chlorydazon i norflurazon; herbicydy uracylowe takie jak lenacyl, bromacyl i terbacyl; herbicydy traizynowe takie jak atrazyna, symazyna, azyprotryna, cynazyna, prometryna, dimetametryna, symetryna i terbutryn; herbicydy fosforotianowe takie jak piperofos, bensulid i butamifos; herbicydy tiolokarbaminianowe takie jak cykloesan, wernolat, molinat, tiobenkarb, butylat , EPTC , trialat, dialat, esprokarb, tiokarbazil, pirydat i dimepiperat; herbicydy 1,2,4-triazyon-5-onowe takiejak metamitron i metrybuzyna; herbicydy kwasu benzoesowego takie jak 2,3,6-TBA, dikamba i chloramben; herbicydy anilidowe takie jak pretilachlor, butachlor, alachlor, propachlor, propanil, metazachlor, metolachlor, acetochlor i dimetachlor; herbicydy dihalobenzonitrylowe takie jak dichlobenil, bromoksynil i joksynil; herbicydy chloroyvcoalkanowe takie jak dalapon, TCA i jego sole; herbicydy difenyloeterowe takie jak laktofen, fluroglikofen lub jego sole lub ester, nitrofen, bifenoks, acifluorofen i jego sole i estry, oksyfluorfen, fomesafen, chlornitrofen i chlometoksyfen; herbicydy fenoksypropianowe takie jak diklofop i jego estry takie jak ester metylowy, fluazifop i jego estry, benzoiloprop i jego estry, haloksyfop i jego estry, chizalofop i jego estry i fenoksaprop i jego estry takie jak ester etylu; herbicydy cykloheksanedionowe takie jak aloksydym i jego sole, setoksydym, cykloksyidym, tralkoksydym i kletodim; herbicydy sulfonylomocznikowe takie jak chlorosulfuron, sulfometuron, metsulfuron i jego estry; benzsulfuron i jego estry takie jak DPX-M6313, chlorimuron i estry takie jak ester etylowy jego pirymisulfuronu i estry takie jak jego ester metylowy, estry kwasu 2-[3-(4-metoksy-6-metylo-1,3,5-triazynzylo)-3-metyloureidosulfonylo)benzoesowego takie jak ester metylu jego (DPX-LS300) i pirazosulfuron; herbicydy imidazolidinonowe takie jak imazachin, imazametabenc, imazapyr i jego izopropyloamoniowe sole, imazetapyr; herbicydy aryloanilidowe takie jak flamprop i jego estry, etylobenzoiloprop, diflufenikan; herbicydy aminokwasowe takie jak glifozat i glufozynat i ich sole i estry, sulfozat i bialafos; herbicydy arsenoorganiczne takie jak metanoarsenoesan monosodowy (MSMA); herbicydowe pochodne amidy takie jak napropamid, propyzamid, azulam, karbetamid, tebutam, bromobutyd, izoksaben, naproanilid i naptalam; różnorodne herbicydy obejmują etofumezat, cynmetylinę, difenzokwat i jego sole takie jak sól siarczanu metylu, klomazon, oksadiazon, barban, tridifan, fluorochloridon, chinklorak, ditiofyr i mefanacet; i herbicydy kontaktowe (takie jak herbicydy bipirydylowe, na przykład takie w których aktywna jednostka oznacza parakwat i takie, w których aktywna jednostka oznacza dikwat), i mieszanina pewnych herbicydów wymienionych powyżej. ( Związki te korzystnie stosowane są w połączeniu z safenerem takim jak dichloramid).

Następujące przykłady ilustrują wynalazek.

Przykład I. Sporządza się kompozycję zawierającą związek o wzorze (I) o następującym składzie:

Związek I 100 g

Morwet D425 10 g

Bentopharm B20 10 g

Kelzan M 1 g

Proxel AB 0,6 g

Woda do 1 litra

Bentopharm B20, Kelzan M i Proxel AB dysperguje się w niewielkiej ilości wody. Następnie dodaje się mieszaninę drobno rozdrobnionego związku o wzorze I i Morwetu D 425 w wodzie. Mieszaninę uzupełnia się wodą do 1 litra i miesza dokładnie do utworzenia zawiesiny.

Przed stosowaniem kompozycji zawierającej związek I na rośliny, można je połączyć z kompozycją Lubrol 17A17 (wytworzoną przez zmieszanie 125 g Lubrolu 17A17 z wodą (do objętości 1 litra) i mieszanie do uzyskania roztworu), w stosunku 188 ppm.

Sporządza się kompozycję zawierającą związek o wzorze (IV) o następującym składzie:
Związek IV	250 g
Morwet D425	25 g
Glikol propylenowy	100 g
Bentopharm B20	40 g
Kelzan M	1 g
Proxel AB	0,2 g
Silcolapse M5000	1 g
Woda	do 1 litra
Do mieszaniny zawierającej drobno rozdrobniony związek o wzorze IV, Morwet D425

i Silcolapse M5000 dodaje się glikol propylenowy. Do uzyskanej mieszaniny dodaje się zawiesinę Bentopharm B20, Kelzan M i Proxel AB w niewielkiej ilości wody. Mieszaninę uzupełnia się wodą do 1 litra i miesza dokładnie do utworzenia zawiesiny.

Przed stosowaniem kompozycji zawierającej związek IV na rośliny, można ją połączyć z kompozycją Synperonic A7 (wytworzoną przez zmieszanie 125 g Synperonic a7 z wodą (do objętości 1 litra) i mieszanie do uzyskania roztworu) w stosunku 125 ppm.

Środek zawierający mieszaninę związków (I) i (IV) według wynalazku uzyskuje się przez zmieszanie odpowiednich ilości powyżej wytworzonych kompozycji. Przed stosowaniem środka na rośliny można go połączyć z kompozycją Lubrol 17A17 (wytworzoną w sposób wyżej opisany) w stosunku 188 ppm.

Testowanie środka według wynalazku przeciwko Puccinia hordei (rdza brunatna jęczmienia) testem polowym na jęczmieniu na powierzchni 20 m² (cztery próby).

Związki zastosowano w postaci koncentratów zawiesinowych za pomocą zbiornika do mieszania i rozcieńczono wodą do żądanego stężenia.

Związki zastosowano wykorzystując opryskiwacze plecakowe o objętości 300 l/ha. Dwóch prób dokonano pomiędzy GSZ 30 i GSZ 65 zależnie od natężenia choroby i miejscowych zaleceń (GSZ = Zadoks Growth Stage). Opanowanie przez chorobę było szacowane jako procent brązowej rdzy na określonych liściach przed ocenę wizualną 25 rolników na działkę.

Wyniki są wyrażone jako średni, całkowity procent poziomów chorobowych, a nietraktowane działki mają średni całkowity poziom choroby 80,40%.

Stosowanie dawki g ai/ha	rredni całkowity poziom choroby (na liściu 2’ 15 dni po zastos 2)
Związek (I)	Związek (IV)
25	0	33,51%
0	31,25	26,76%
25	31,25	6,6%

Przykład II. Sporządza się kompozycję zawierającą związek o wzorze (III) o następującym składzie:

Związek III	50 g
Morwet D425	5 g
Glikol propylenowy	200 g
Bentopharm B20	40 g
Kelzan M	0,5 g
Proxel AB	0,1 g
Silcolapse M430	1 g
Woda	do 1 litra

Do mieszaniny zawierającej drobno rozdrobniony związek o wzorze III, Morwet D425 i Silcolapse M430 dodaje się glikol propylenowy. Do uzyskanej mieszaniny dodaje się zawiesinę Bentopharm B20, Kelzan M i Proxel AB w niewielkiej ilości wody. Mieszaninę uzupełnia się wodą do 1 litra i miesza dokładnie do utworzenia zawiesiny.

rrodek zawierający mieszaninę związków (I) i (III) według wynalazku uzyskuje się przez zmieszanie odpowiednich ilości powyżej wytworzonej kompozycji i kompozycji zawierającej związek I (według przykładu I).

Testowanie środka według wynalazku przeciwko Venturia inaequalis (parch jabłoni).

Młoda siewka jabłoni rozwijała się w plastikowych kubkach o średnicy 3,8 cm (1,5) wypełnionych ziemią John Innes Potting Compost (nr 1).

Badane związki wyrażone jako koncentraty zawiesinowe lub roztwory w acetonie rozcieńczono w wodzie do żądanego stężenia, bezpośrednio przed zastosowaniem.

Badane związki zastosowano do spodniej strony liści siewki jabłoni jeden dzień przed (substancja ochronna) lub przez trzy dni po (substancja niszcząca) zastosowaniu zawiesiny zarodników Venturia inaequalis na te same powierzchnie.

Po zaszczepieniu rośliny umieszczono w odpowiednim środowisku do dopuszczenia do infekcji a następnie inkubowano aż do momentu kiedy można było ocenić chorobę (10 -12 dni po szczepieniu). Infekcję Venturia ineaqualis oszacowano jako procent powierzchni zarażonej zarodnikami na liściu w porównaniu z powierzchnią nietraktowaną. Cztery powtórzenia były szacowane przez traktowanie.

Traktowanie substancją niszczącą

Stosowanie dawki ppm ai	Procent powierzchni zarażonej zarodnikami
Związek (I)	Związek (III)
0.2	0	70.7
0	0.2	76.9
0.2	0.2	14.1

Traktowanie substancją ochronną

Stosowanie dawki ppm ai	Procent powierzchni zarażonej zarodnikami
Związek (I)	Związek (III)
0.2	0	74.5
0	0.2	109
02	0.2	20 4

Przykłady te obrazują dane dla dwóch przedstawionych składników w kompozycji. Przez wykorzystanie wzoru LimpeTa, dane te przedstawiają, że obserwowana aktywność środków obejmujących dwa aktywne składniki jest większa niż można było oczekiwać.

Wzór LimpeTa (Pesticide Science (1987) 19 309-315 przy 312) oznacza wodór:

E=X+YXY

100 w którym:

E oznacza oczekiwaną aktywność grzybobójczą substancji A + B przy p + q kg/ha;

X oznacza procentową aktywność grzybobójczą substancji A przy dawce p kg aktywnego składnika/ha;

Y oznacza procentową aktywność grzybobójczą substancji B przy dawce q kg aktywnego składnika/ha;

Jeśli obserwowana aktywność grzybobójcza jest większa niż wartość E przewidywana zgodnie ze wzorem LimpeTa, to oznacza, że połączone A i B współdziałają ze sobą.

WZÓR (I)

OH

-CH₂-C-R²

WZÓR (ID

(CH₂)₃CH₃ i WZÓR (III)

HO

CHj—C^{1 1} CH^ C(CH₃)₃

WZÓR (IV)

Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 90 egz. Cena 4,00 zł

Claims (2)

Zastrzeżenie patentowe

1. Środek grzybobójczy, znamienny tym, że zawiera nośnik lub rozcieńczalnik, pierwszy aktywny składnik, którym jest związek o wzorze (I) i drugi aktywny składnik, którym jest związek o wzorze (II), w którym R? oznacza grupę Ci-ąalkilową lub C3-6cykloalkilo(C1-4)alkilową, R² oznacza grupę fenylową lub fenylo(Ci_4 )alkilową, gdzie powyższe części fenylowe są podstawione atomem chlorowca, przy czym stosunek wagowy pierwszego aktywnego składnika do drugiego aktywnego składnika wynosi 400:1 - 10:90.

2. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że jako drugi aktywny składnik zawiera związek o wzorze (III) lub (IV).

Niniejszy wynalazek dotyczy środka grzybobójczego do zwalczania infekcji grzybowych roślin.

(E)-2-[2-(6-(2-cyjanofenoksy)pirymidyn-4-yloksy)fenylo]-3-metoksypropionian metylu, jego wykorzystanie jako fungicydu, środki zawierające go i metody jego wykorzystania do zwalczania infekcji grzybowych roślin, opisano w patencie EP-A2-0382375.