NO331789B1 - Farmasoytisk og/eller kosmetisk sammensetning for behandling av lokale adipositter og/eller cellulitt og fremgangsmate for kosmetisk behandling derav - Google Patents

Abstract

S a m m e n d r a g Det er beskrevet farmasøytiske og/eller kosmetiske sammensetninger som inneholder en kombinasjon av de følgende aktive prinsipper: a) kompleks av escin/beta-sitosterol med fosfolipider, b) kompleks av Gingko biloba dimeriske flavonoider med fosfolipider, c) kompleks av Centella asiatica triterpener med fosfolipider, og eventuelt ett eller begge av: d) etylximeninat, e) Coleus forskolii standardisert ekstrakt.

Description

Foreliggende oppfinnelsen angår en farmasøytisk og/eller kosmetisk sammensetning for behandling av lokale adipositter og cellulitt og en fremgangsmåte for kosmetisk behandling av lokale adipositter og/eller cellulitt.

Lokale adipositter og cellulitt påvirker en stor og økende prosentdel av den vestlige befolkning, i hovedsak kvinner. Cellulitt påvirker også spesielt mange normale vektsammen-satte, voksne kvinner uten fedmeproblemer. Disse problemer er forbundet med pannikulopati tilstanderkarakterisertav dårlig perifersirkulasjon, ødem, fibrose og endret lipo-cyttmetabolisme, og følgelig bør en ideell behandling ta i betraktning alle disse faktorer.

Det store antallet farmasøytiske eller kosmetiske formu-leringer for behandling av lokale adipositter og cellulitt som for tiden er tilgjengelig på markedet har til nå ikke løst problemet med lokale adipositter og cellulitt til-fredsstillende. Nevnte sammensetninger er generelt basert på aktive prinsipper av vegetabilsk opprinnelse, så som eføy, kastanje, colaekstrakter, koffein, beta-adrenergiske stimulerende stoffer, metylxantiner og lignende. Ikke desto mindre har ingen av nevnte sammensetninger til nå vist seg å være effektive, og resultatene som er oppnådd er ofte grunnet diete regimer generelt assosiert med nevnte behandlinger, heller enn grunnet nevnte sammensetninger.

Fra WO 0119158 er det kjent et preparat basert på plante-ekstrakter spesielt egnet for behandling av sirkulasjons-og fedmeproblemer. En sammensetning bestående av bl.a. Ginkgo biloba biflavoner og tørkede ekstrakter av Aesculus hippocastanum og Cantella asiatica er angitt.

Fra US 5194259 er det kjent en sammensetning for topisk administrering til hud inneholdende Ginkgo biloba som en a2-blokker i kombinasjon med minst en annen a2-blokker som fortrinnsvis er escin.

I Reilly W. et al., Redox Report, vol. 5, no. 2/3, 2000, s. 144-145 er det angitt at Centella Asiatica, Aesculus hippocastanum og Vitis vinifera bl.a. er kjent for deres antioksidative egenskaper og deres virkning på bindevevs-metabolisme. Et polyfenolutledet fra Aesculus hippocastanum, proantocyanidin A2, er vist å være en sterkere scavenger av hydrofile HO* radikaler enn a-tokoferol.

Det skal også vises til Bombardelli E. et al., Fitoterapia, vol. 65, no. 1994, s. 387-401 hvorfra er kjent at fytosomer er vegetabilske aktive komponenter kompleksert med fosfolipider .

Det har nå blitt funnet, og dette er målet for foreliggende oppfinnelse, at en farmasøytisk og/eller kosmetisk topisk sammensetning inneholdende en kombinasjon av aktive prinsipper av vegetabilsk opprinnelse gir utmerkede resultater ved behandlingen av lokale adipositter og cellulitt, og som drastisk reduserer kutane fettavleiringer og "appelsinskall" hud, grunnet kombinasjonen av de forskjellige aktiviteter av de forskjellige komponenter, som oppviser anti-ødematøse, antifosfodiesterase, vasokinetiske aktiviteter og fremmer kollagenproduksjon.

Komponentene av sammensetningen ifølge foreliggende oppfinnelse er alle kjente og benyttet i farmasøytiske og/eller i kosmetiske materialer, ikke desto mindre bør det bemerkes at aktiviteten av nevnte enkelte komponenter, når benyttes separert, er mye lavere enn hva som blir oppnådd med sammensetningen ifølge foreliggende oppfinnelse; på den annen side hvor en synergistisk effekt blant nevnte forskjellige komponenter blir observert.

Spesielt gir foreliggende oppfinnelse en farmasøytisk og/eller kosmetisk topisk sammensetning som inneholder som aktive prinsipper escin/beta-sitosterol komplekser med fosfolipider, Gingko biloba dimeriske flavonoidkomplekser med fosfolipider, etylximeninat, Coleus forskolii ekstrakter og Centella asiatica triterpenkomplekser med fosfolipider.

Mer spesielt angår foreliggende oppfinnelse en farmasøytisk og/eller kosmetisk sammensetning inneholdende:

Ekstraktet av Coleus forskolii er et 20 % forskolin standardisert ekstrakt.

Mer spesielt angår foreliggende oppfinnelse en fremgangsmåte for kosmetisk behandling av lokale adipositter og/eller cellulitt, som omfatter påføringen av en sammensetning til områdene som skal behandles.

Escin er et saponin inneholdt i kastanjefrø, og som har bemerkelsesverdige anti-ødematøse egenskaper, trolig grunnet en modifikasjon av den kapillære permeabilitet: det har faktisk blitt vist at escin er i stand til å redusere antallet og diameteren av porene av kapillære veggene gjen-nom hvilke vannutbytting inntreffer. Følgelig er escin-egenskaper betraktet som nyttige ved behandlingen av lokale ødematøse tilstander som er typiske for cellulitt og for lokale adipositter.

Kompleket av escin/beta-sitosteraol med fosfolipider, beskrevet i EP 0 283 713, har samme virkning som escin, men viser en mer forlenget frigjøring av de aktive prinsipper og forbedret biotilgjengelighet.

Komplekset av Gingko biloba dimeriske flavonoider med fosfolipider, beskrevet i EP 0 275 005, har samme aktivitet som de dimeriske Gingko biloba flavoner i fri form, men viser en mer forlenget frigjøring av de aktive prinsipper og bedre biotilgjengelighet. Gingko biloba dimeriske flavonoider er ekstremt kraftige vasoaktive midler grunnet deres inhibitoriske virkning på frigjøringen av histamin og av enzymet cAMP-fosfodiesterase fra mastceller. Inhibering av dette enzym involverer en økning i nivået av cAMP, som er et molekyl som er i stand til å aktivere lipocytt metabolisme. Dette kompleks utøver følgelig en lipolytisk virkning og forbedrer den mikrovaskulære perfusjon og kutanøs trofisme.

Centella asiatica triterpener (asiatinsyre, asiatikosid og madekassinsyre) utøver en gunstig virkning på produksjonen av kollagen (i sin stabile form) av dermale fibroblaster, ved å øke absorpsjonen av hydroksyprolin, som er grunn-leggende for kollagensyntese, for derved å stå i motsetning til den kutane sklerose som er ansvarlig for dannelsen av "appelsinskall hud" som er typisk for cellulitt. Komplekset av Centella asiatica triterpener med fosfolipider beskrevet i EP 0 283 713 gir forlenget frigjøring og bedre penetrering i dermis.

Etylximeninat er etylesteren av ximeninsyre, som er en fettsyre som kan bli funnet i Olax dissitiflora og andre oleaginøse planter av slekten Ximenia. Avanserte kapillaro-skopiske teknikker har vist at etylximeninat har en vesent-lig vasokinetisk aktivietet. Dette kombinert med aktiviteten av de andre aktive prinsipper av formuleringen, er anvendelig ved behandling av cellulitt.

Standardiserte Coleus forskolii- ekstrakt, beskrevet i eksempel 1, inneholder foskolin, som er et velkarakterisert molekyl som er i stand til å stimulere adenylatcyklase-aktivitet og følgelig å øke konsentrasjonen av cykliske nukleotider, som er molekyler som stimulerer lipolyse og blodstrømning ved mikrovaskulært nivå.

Sammensetningene ifølge oppfinnelsen vil bli påført topisk på kroppsområde som er angrepet av lokale adipositter og/eller cellulitt, over tidsperioder som strekker seg fra noen dager til noen måneder, avhenger av alvorligheten av lidelsen som skal behandles, med en frekvens på 1-2 påføringer per dag.

Sammensetningene ifølge oppfinnelsen vil bli formulert, i henhold til konvensjonelle teknikker, i form av krem, olje, gel, skum, emulsjon, melk og lignende, eventuelt innkapslet i liposomer. Nevnte sammensetningene vil inneholde eksi-pientene som vanligvis benyttes i farmasøytisk og/eller kosmetisk teknologi.

Eksempler på formuleringene er angitt nedenfor.

Eksempel 1 - Fremstilling av et 20 % forskolin standardisert ekstrakt av Coleus forskolii 1 kg rizomer og røtter av Coleus forskolii, som er finmalt, blir ekstrahert ved å bruke etter hverandre 10 1 CO2under kontinuerlig recyklisering, i 2 timer ved en temperatur på 45 "C og et trykk på 240 bar. Etter inndampning av opp-løsningsmidlet ved 50 °C, oppløses residuet i 5 volumdeler heksan og tilbake ekstraheres to ganger med 2 volumdeler av 90 % v/v metanol.

Det metanolholdige ekstrakt konsentreres til tørrhet for å oppnå 45 g av et ekstrakt inneholdende 20 % forskolin.

Eksempel 2 - Kremformulering

100 g krem inneholder:

Claims (3)

1. Farmasøytisk og/eller kosmetisk sammensetning inneholdende :

2. Sammensetning ifølge krav 1, hvor ekstraktet av Coleus forskolii er et 20 % forskolin standardisert ekstrakt.

3. Fremgangsmåte for kosmetisk behandling av lokale adipositter og/eller cellulitt, som omfatter påføringen av en sammensetning ifølge krav 1 eller 2 til områdene som skal behandles.