JP2015508815A - Cpt−1調節剤及びその組成物としてのスターフルーツ抽出物の使用 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明の1つの観点は、局所適用のための組成物に関し、該組成物は、皮下脂肪の過剰な蓄積及び/又は産生の兆候を、処置し、改善し、阻害し、遅延させ、その発生又は危険性を抑え、及び/又は減らすためにCPT−1を刺激するスターフルーツ抽出物を含む。セルライトの影響を受けた皮膚の外観を改善すること及び/又は不要な皮下脂肪の兆候に対抗することは、限定されないが、次の1つ以上を含む。
(a)セルライトの瘤及び/又はでこぼこの外観の軽減;
(b)圧迫した際のセルライトのくぼんだ外観の軽減;
(c)セルライトの影響を受けた部位の範囲の減少;
(d)セルライトの再発の予防又は遅延;
(e)にきびの予防又は処置;
(f)油性肌の予防又は処置;
(g)皮下脂肪の沈着及び/又は蓄積の軽減;
(h)コラーゲンの沈着の改善、及び
(i)結合組織の強度の改善。
本発明の他の観点は、CPT−1刺激剤、特にAverrhoa carambola水抽出物を含む組成物の美容用途に関連し、スターフルーツ抽出物は、CPT−1の発現を刺激する。当該組成物は、皮下脂肪の過剰な蓄積及び/又は産生の兆候を、改善し、阻害し、遅延させ、軽減し、及び/又は向上させるように作用し、その結果、強力な抗脂質剤、及び特には抗セルライト物質として用いられる。
(a)セルライトの瘤及び/又はでこぼこの外観の軽減;
(b)圧迫した際のセルライトのくぼんだ外観の軽減;
(c)セルライトの影響を受けた部位の範囲の減少;
(d)セルライトの再発の予防又は遅延;
(e)にきびの予防又は処置;
(f)油性肌の予防又は処置;
(g)皮下脂肪の沈着及び/又は蓄積の軽減;
(h)コラーゲンの沈着の改善、及び
(i)結合組織の強度の改善。
本発明の方法に従って、本明細書に開示された美容組成物は、皮膚の外観を改善するためにセルライトの影響を受けた皮膚の部位に適用される。改善は、セルライトの特徴である、瘤及び/又はでこぼこの外観を軽減し、好ましくは見た目が“カッテージチーズ”又は“オレンジの皮”として知られるものを軽減する。さらに、セルライトの領域は、座った際に足を組んだ場合に起こるように、圧迫又は圧縮されたときに膨れたり、穴ができたり、へこんだりする傾向があり、セルライト部位の外観が悪化し得る。いくつかの実施の形態では、改善は、圧迫したときのセルライトの当該くぼんだ外観を軽減することを含み、足のセルライトの見た目が、足を組んで座ったときでさえも軽減される。また、改善はセルライトの明らかな深さ及び/又は激しさを軽減することを含む。
いくつかの実施の形態では、肥満の軽減及び/又は体重減少の促進及び/又は肉体改造の促進のための方法が提供される。方法は、不要な脂肪沈着の影響を受けた部位に、美容上許容される媒体に含まれる有効量のCPT−1刺激Averrhoa carambola抽出物を、不要な脂肪を軽減するのに十分な時間、局所適用することを含む。組成物のCPT−1刺激活性は、本明細書に記載のように脂肪蓄積及び/又は脂肪細胞の分化を減らし、重量を、好ましくは標的の部位において軽減する。当該部位は、消費者が一般的なダイエット及び/又は運動では重量を落とすことが難しいと気がついている“問題部位”である。不要な脂肪沈着を処置するための他の方法が開示されており、本明細書に開示されたCPT−1刺激Averrhoa carambola抽出物とともに使用されてもよい。例えば、国際公開第04/047746号を参照されたい。
(a)細かいしわ又はしわの処置、軽減、及び/又は予防、
(b)毛穴の大きさの減少、
(c)皮膚の厚み、肉付き、及び/又は緊張状態の改善;
(d)皮膚のしなやかさ及び/又は柔らかさの改善;
(e)皮膚の色調、輝き、及び/又は透明さの改善;
(f)プロコラーゲン及び/又はコラーゲンの産生の改善;
(g)コラーゲン及び/又はエラスチンの維持及び再構成の改善;
(h)質感の改善及び/又は質感回復の促進;
(i)皮膚のバリア修復及び/又は機能の改善;
(j)皮膚の輪郭の外観の改善;
(k)皮膚の光沢及び/又は輝きの復元;
(l)皮膚の必須栄養素及び/又は成分の補充;
(m)老化及び/又は更年期障害の軽減;
(n)皮膚の湿潤の改善;
(o)皮膚の弾性及び/又は弾力性の増加;
(p)皮膚のたるみの処置、軽減、及び/又は予防;及び/又は
(q)しみの軽減。
本発明は、本明細書に記載のように、皮膚の外観を改善するのに十分な時間、皮膚の部位表面に、CPT−1刺激スターフルーツ抽出物含有組成物を含む組成物を局所適用することで皮膚の外観を改善するための方法を提供する。組成物は、典型的には、処置レジメンに従って皮膚に適用される。処置レジメンは、本明細書に記載された抗セルライト作用のような所望の利益を得るために必要とされるだけの間、1日1回、2回又は3回の適用を含んでもよい。この処置レジメンは、少なくとも約1週間、少なくとも約2週間、少なくとも約3週間、少なくとも約4週間、少なくとも約6週間、少なくとも約8週間、少なくとも約12週間、又はそれ以上の間で、毎日適用又は1日おきの適用を含む。いくつかの実施の形態では、組成物は、上記の期間、毎日1回以上、例えば、毎日2回、好ましくは朝に1回及び就寝前、夜に再度1回適用される。組成物は、例えば、大腿部、臀部、腰、腹部、上腕など処置される部位全体に好ましくはもみこまれる。
CPT−1刺激剤、例えばAverrhoa carambolaの葉の水抽出物は、本技術分野で知られるように、美容組成物を製剤化するために使用されてもよい。美容組成物は、抗セルライト及び抗脂質製品に使用でき、好ましくは、例えば美容上許容できる媒体とともに皮膚への局所適用のために製剤化される。CPT−1刺激Averrhoa carambola抽出物を含む美容組成物のための製剤は、以下でより詳細に説明される。
Averrhoa carambolaは、例えば下記のように本技術分野で知られた水−有機溶媒抽出法を用いて天然の原料から抽出された。
0分 15%メタノール(溶媒B)/1%酢酸を含む85%水(溶媒A)
10分 95%メタノール/1%酢酸を含む5%水
15分 95%メタノール/1%酢酸を含む5%水
15.01分 5%メタノール/1%酢酸を含む85%水
19分 15%メタノール/1%酢酸を含む85%水
ヒト前脂肪細胞は、脂肪細胞分化培地において7日間で脂肪細胞に分化させることができる。8日目に、脂肪細胞分化培地は、上述のようにさらなる7日間のために、Averrhoa carambolaの葉の抽出物を含む脂肪細胞維持培地に置換された。示された重量割合のAverrhoa carambolaの葉の抽出物が1日おきに加えられた。処理の終了時に、RNA Easy mini kit(キアゲン社、米国カリフォルニア州)を用いて、脂肪細胞からRNAが抽出された。High Capacity cDNA Reverse Transcript Kit(アプライドバイオシステムズ社:カタログ番号4368814)を用いて、200ngの総RNAから20マイクロLのcDNAが合成された。製造者のプロトコールに従って、逆転写酵素、緩衝液、dNTP、ランダムプライマー、及びリボヌクレアーゼ阻害剤がRNAに加えられた。1マイクロリットルのcDNAが20マイクロLのRTp−PCR反応に使用された。簡潔には、10μlのTaqMan Gene Expression Master Mix(アプライドバイオシステムズ社;カタログ番号4369016)、8μlのH2O、1μlのcDNA、1μlのCPT−1プライマー(アプライドバイオシステムズ社;Hs03046298_s1)又はハウスキーピング遺伝子としての18S(アプライドバイオシステムズ社;4333760−1001032)が96穴ポリプロピレンプレート(アジレントテクノロジーズ;カタログ番号410088)で混合された。RTq−PCRの条件は、50℃で2分間のインキュベーション工程及び95℃で10分間の酵素活性化工程に続けて95℃で30秒間及び60℃で1分間を45サイクルであった。CT値は、Stratagene MX2005Pのソフトウェアから得た。
健常女性の皮下脂肪組織から採取された、凍結保存されたヒト初代前脂肪細胞がZen−Bio(リサーチトライアングルパーク、NC)から取得された。製造者の指示に従って、前脂肪細胞が、DMEM/Ham’s F−12(1:1、v/v)、HEPES(pH7.4)、ウシ胎仔血清、ペニシリン、ストレプトマイシン、及びアムホテリシンB(Zen−Bio)を含む前脂肪細胞培地で、5%CO2で加湿された37℃の培養器において培養された。90%コンフルエンスに達した後、前脂肪細胞は、DMEM/Ham’s F−12(1:1、v/v)、HEPES(pH7.4)、ウシ胎仔血清、パントテン酸ビオチン、ヒトインスリン、デキサメタゾン、イソブチルメチルキサンチン、ペニシリン、ストレプトマイシン、及びアムホテリシンB(Zen−Bio)を含む脂肪細胞分化培地を添加することで脂肪細胞に分化された。
本発明に係る水中油型の乳濁液美容組成物の試料が表4に従って製剤化された。
本発明に係る(表4に示された)組成物を用いて、米国の地理的に分散した5箇所における25〜59歳の120人の女性に対して、4週間の間、単独、二重盲式での消費者家庭使用試験が行われた。この試験は、消費者家庭使用試験の成功事例及び主張を支持するためのASTM国際ガイドラインに従って、独立の消費者調査機関によって実行された。回答者は、4週間、1日2回、家庭で組成物を使用する指示を受け、1日2回、組成物を使用して1週間、2週間、及び4週間後に電話でインタビューされた。すべてのデータが、分散分析を用いた処理及び解析のために前記独立の調査機関に返された。この研究によれば、回答者の61%が、組成物がセルライトの見た目を劇的に軽減することに同意した。回答者の72%が、組成物によって彼女らの皮膚がより引き締められ、彼女らが望むものを着る自由と自信とを持ったことに同意した。回答者の66%が、彼らのセルライトの深さ及び激しさがたった2週間で軽減されたことに同意した。さらに、回答者の59%が、彼らのもっとも取り扱いが困難なセルライトでさえも、たった2週間で明白に改善されたことに同意した。これらの結果は、90%の信頼区間で有意であった。
(付記)
(付記1)
過剰な脂質によって特徴付けられる皮膚の状態を処置するための方法であって、美容上許容できる媒体に含まれる有効量のAverrhoa carambolaの葉のカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ−1(CPT−1)刺激水抽出物を、それを必要とする皮膚に、前記皮膚の外観を改善するのに十分な時間、局所適用することを含む、方法。
(付記2)
前記水抽出物は、図1に記載のHPLC分析を有する、付記1に記載の方法。
(付記3)
前記水抽出物は、0.1重量%未満のフェノール性化合物及び少なくとも20重量%の炭水化物を含む、付記1に記載の方法。
(付記4)
皮膚の状態は、セルライトである、付記1に記載の方法。
(付記5)
皮膚の状態は、にきびである、付記1に記載の方法。
(付記6)
皮膚の状態は、油性肌である、付記1に記載の方法。
(付記7)
前記水抽出物は、少なくとも1種の他の抗脂質剤をさらに含む、付記1に記載の方法。
(付記8)
前記少なくとも1種の他の抗脂質剤は、ホスホジエステラーゼ阻害剤、アデニル酸シクラーゼ活性化剤、脂肪分解刺激剤、ベータ−アドレナリン受容体アゴニスト、アルファ−2−アドレナリン受容体アンタゴニスト、及びその組み合わせからなる群から選択される少なくとも1種の物質を含む、付記7に記載の方法。
(付記9)
前記少なくとも1種の他の抗脂質剤は、キサンチンアナログ、フォルスコリン、フォルスコリ抽出物、サンザシ(hawthorne)抽出物、コーラの木抽出物、イソプロテレノール、ヨヒンビン、イチョウ(Ginkgo biloba)抽出物、エゴマ油、及びその組み合わせからなる群から選択される少なくとも1種の物質を含む、付記7に記載の方法。
(付記10)
前記セルライトは、大腿部、臀部、腹部、腰、及び/又は上腕領域の少なくとも1箇所に見られる、付記4に記載の方法。
(付記11)
前記皮膚の外観を改善するのに十分な時間は、少なくとも2週間であって、前記水抽出物が1日に少なくとも1回適用される、付記1に記載の方法。
(付記12)
前記水抽出物は、1日に2回又は3回適用される、付記2に記載の方法。
(付記13)
不要な脂肪の沈着及び/又は蓄積を低減するための方法であって、美容上許容できる媒体に含まれる有効量のAverrhoa carambolaの葉のCPT−1刺激水抽出物を、影響を受けた部位に、前記不要な脂肪を減らすのに十分な時間、局所適用することを含む、方法。
(付記14)
美容上許容できる媒体に有効量のAverrhoa carambolaの葉のCPT−1刺激水抽出物を含む、過剰な脂質によって特徴付けられる皮膚の状態を処置するための組成物。
(付記15)
キサンチンアナログ、フォルスコリン、フォルスコリ抽出物、サンザシ(hawthorne)抽出物、コーラの木抽出物、イソプロテレノール、ヨヒンビン、イチョウ(Ginkgo biloba)抽出物、エゴマ油、及びその組み合わせからなる群から選択される少なくとも1種の他の抗脂質剤をさらに含む、付記14に記載の組成物。
(付記16)
美容上許容できる媒体に有効量のAverrhoa carambolaの葉のCPT−1刺激水抽出物を含む、過剰な脂質によって特徴付けられる皮膚の状態を処置するための組成物であって、前記水抽出物は、図1に記載のHPLC分析を有する、組成物。
(付記17)
キサンチンアナログ、フォルスコリン、フォルスコリ抽出物、サンザシ(hawthorne)抽出物、コーラの木抽出物、イソプロテレノール、ヨヒンビン、イチョウ(Ginkgo biloba)抽出物、エゴマ油、及びその組み合わせからなる群から選択される少なくとも1種の他の抗脂質剤をさらに含む、付記16に記載の組成物。
(付記18)
少なくとも1種のコラーゲン及び/又はエラスチン刺激剤をさらに含む、付記16に記載の組成物。
(付記19)
美容上許容できる媒体に有効量のAverrhoa carambolaの葉のCPT−1刺激水抽出物を含む、過剰な脂質によって特徴付けられる皮膚の状態を処置するための組成物であって、前記水抽出物は、0.1重量%未満のフェノール性化合物及び少なくとも20重量%の炭水化物を含む、組成物。
(付記20)
過剰な脂質の処置のためのAverrhoa carambolaの葉の水抽出物の使用であって、前記水抽出物は、0.1重量%未満のフェノール性化合物及び少なくとも20重量%の炭水化物を含む、使用。
(付記21)
前記処置は、CPT−1の発現の上方制御を含む、付記20に記載の使用。
(付記22)
前記CPT−1の発現の上方制御は、CPT−1関連mRNA転写の測定可能な増加によって評価される、付記21の使用。
(付記23)
前記CPT−1の発現の上方制御は、CPT−1関連タンパク質発現の測定可能な増加によって評価される、付記22の使用。
(付記24)
前記処置は、脂肪細胞における脂質蓄積の軽減を含む、付記20に記載の使用。
(付記25)
前記処置は、脂肪細胞分化の減少を含む、付記20に記載の使用。
(付記26)
前記処置は、脂肪細胞蓄積の低減を含む、付記20に記載の使用。
(付記27)
前記処置は、細胞内トリグリセリドの産生、貯蔵、及び/又は蓄積の軽減を含む、付記20に記載の使用。
(付記28)
前記処置は、血清トリグリセリドの減少をさらに含む、付記27に記載の使用。
(付記29)
前記処置は、皮下脂肪の減少を含む、付記20に記載の使用。
(付記30)
前記処置は、脂質合成遺伝子の発現減少を含む、付記20に記載の使用。
(付記31)
前記処置は、脂肪酸の酸化の増加を含む、付記20に記載の使用。
(付記32)
前記水抽出物は、混合物を形成するためのAverrhoa carambolaの葉の粉末の水可溶化に続いて、前記混合物の酵素加水分解及び前記混合物の水相の分離によって前記Averrhoa carambolaの葉の水抽出物で得られる、付記20に記載の使用。
(付記33)
前記水抽出物は、図1に記載のHPLC分析を有する、付記20に記載の使用。
Claims (33)
- 過剰な脂質によって特徴付けられる皮膚の状態を処置するための方法であって、美容上許容できる媒体に含まれる有効量のAverrhoa carambolaの葉のカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ−1(CPT−1)刺激水抽出物を、それを必要とする皮膚に、前記皮膚の外観を改善するのに十分な時間、局所適用することを含む、方法。
- 前記水抽出物は、図1に記載のHPLC分析を有する、請求項1に記載の方法。
- 前記水抽出物は、0.1重量%未満のフェノール性化合物及び少なくとも20重量%の炭水化物を含む、請求項1に記載の方法。
- 皮膚の状態は、セルライトである、請求項1に記載の方法。
- 皮膚の状態は、にきびである、請求項1に記載の方法。
- 皮膚の状態は、油性肌である、請求項1に記載の方法。
- 前記水抽出物は、少なくとも1種の他の抗脂質剤をさらに含む、請求項1に記載の方法。
- 前記少なくとも1種の他の抗脂質剤は、ホスホジエステラーゼ阻害剤、アデニル酸シクラーゼ活性化剤、脂肪分解刺激剤、ベータ−アドレナリン受容体アゴニスト、アルファ−2−アドレナリン受容体アンタゴニスト、及びその組み合わせからなる群から選択される少なくとも1種の物質を含む、請求項7に記載の方法。
- 前記少なくとも1種の他の抗脂質剤は、キサンチンアナログ、フォルスコリン、フォルスコリ抽出物、サンザシ(hawthorne)抽出物、コーラの木抽出物、イソプロテレノール、ヨヒンビン、イチョウ(Ginkgo biloba)抽出物、エゴマ油、及びその組み合わせからなる群から選択される少なくとも1種の物質を含む、請求項7に記載の方法。
- 前記セルライトは、大腿部、臀部、腹部、腰、及び/又は上腕領域の少なくとも1箇所に見られる、請求項4に記載の方法。
- 前記皮膚の外観を改善するのに十分な時間は、少なくとも2週間であって、前記水抽出物が1日に少なくとも1回適用される、請求項1に記載の方法。
- 前記水抽出物は、1日に2回又は3回適用される、請求項2に記載の方法。
- 不要な脂肪の沈着及び/又は蓄積を低減するための方法であって、美容上許容できる媒体に含まれる有効量のAverrhoa carambolaの葉のCPT−1刺激水抽出物を、影響を受けた部位に、前記不要な脂肪を減らすのに十分な時間、局所適用することを含む、方法。
- 美容上許容できる媒体に有効量のAverrhoa carambolaの葉のCPT−1刺激水抽出物を含む、過剰な脂質によって特徴付けられる皮膚の状態を処置するための組成物。
- キサンチンアナログ、フォルスコリン、フォルスコリ抽出物、サンザシ(hawthorne)抽出物、コーラの木抽出物、イソプロテレノール、ヨヒンビン、イチョウ(Ginkgo biloba)抽出物、エゴマ油、及びその組み合わせからなる群から選択される少なくとも1種の他の抗脂質剤をさらに含む、請求項14に記載の組成物。
- 美容上許容できる媒体に有効量のAverrhoa carambolaの葉のCPT−1刺激水抽出物を含む、過剰な脂質によって特徴付けられる皮膚の状態を処置するための組成物であって、前記水抽出物は、図1に記載のHPLC分析を有する、組成物。
- キサンチンアナログ、フォルスコリン、フォルスコリ抽出物、サンザシ(hawthorne)抽出物、コーラの木抽出物、イソプロテレノール、ヨヒンビン、イチョウ(Ginkgo biloba)抽出物、エゴマ油、及びその組み合わせからなる群から選択される少なくとも1種の他の抗脂質剤をさらに含む、請求項16に記載の組成物。
- 少なくとも1種のコラーゲン及び/又はエラスチン刺激剤をさらに含む、請求項16に記載の組成物。
- 美容上許容できる媒体に有効量のAverrhoa carambolaの葉のCPT−1刺激水抽出物を含む、過剰な脂質によって特徴付けられる皮膚の状態を処置するための組成物であって、前記水抽出物は、0.1重量%未満のフェノール性化合物及び少なくとも20重量%の炭水化物を含む、組成物。
- 過剰な脂質の処置のためのAverrhoa carambolaの葉の水抽出物の使用であって、前記水抽出物は、0.1重量%未満のフェノール性化合物及び少なくとも20重量%の炭水化物を含む、使用。
- 前記処置は、CPT−1の発現の上方制御を含む、請求項20に記載の使用。
- 前記CPT−1の発現の上方制御は、CPT−1関連mRNA転写の測定可能な増加によって評価される、請求項21の使用。
- 前記CPT−1の発現の上方制御は、CPT−1関連タンパク質発現の測定可能な増加によって評価される、請求項22の使用。
- 前記処置は、脂肪細胞における脂質蓄積の軽減を含む、請求項20に記載の使用。
- 前記処置は、脂肪細胞分化の減少を含む、請求項20に記載の使用。
- 前記処置は、脂肪細胞蓄積の低減を含む、請求項20に記載の使用。
- 前記処置は、細胞内トリグリセリドの産生、貯蔵、及び/又は蓄積の軽減を含む、請求項20に記載の使用。
- 前記処置は、血清トリグリセリドの減少をさらに含む、請求項27に記載の使用。
- 前記処置は、皮下脂肪の減少を含む、請求項20に記載の使用。
- 前記処置は、脂質合成遺伝子の発現減少を含む、請求項20に記載の使用。
- 前記処置は、脂肪酸の酸化の増加を含む、請求項20に記載の使用。
- 前記水抽出物は、混合物を形成するためのAverrhoa carambolaの葉の粉末の水可溶化に続いて、前記混合物の酵素加水分解及び前記混合物の水相の分離によって前記Averrhoa carambolaの葉の水抽出物で得られる、請求項20に記載の使用。
- 前記水抽出物は、図1に記載のHPLC分析を有する、請求項20に記載の使用。
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