TW201642849A - 包括芝麻素之組成物、其製造方法及用於皮膚抗老化及皮膚美白應用之用途 - Google Patents

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Abstract

在此說明的是一種用於改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之局部組成物、包裝系統以及方法。

Description

包括芝麻素之組成物、其製造方法及用於皮膚抗老化及皮膚美白應用 之用途 相關申請案
本專利文件按35 U.S.C.§ 119(e),請求於2015年3月31日提申之臨時美國專利申請案第62/140,837號之申請日之權益,其在此併入本案以為參考。
本發明係有關於包括芝麻素之組成物、其製造方法及用於皮膚抗老化及皮膚美白應用之用途。
發明背景
在此所述的是包括芝麻素以及任擇地至少一種植物萃取物之局部組成物,以及使用該組成物以提供皮膚抗老化以及皮膚美白作用之方法。所揭示的組成物以及方法可防止、減少或逆轉皮膚之早期老化徵象和/或改善美觀。使用該組成物,可刺激皮膚從環境壓力中回復之天然能力以及防止早期老化之徵象,以及美白皮膚。該組成物包括從天然植物材料衍生而來之天然活性成份,以及用於修復DNA損傷之酵素。
皮膚是由二個主要層構成。角質層或表皮層是皮 膚之上或外層。角質層主要的功能是提供保護性覆蓋以及延緩內部的水經蒸發而流失。此一般稱作障壁功能。角質層可對抗機械損害、外來化學物質之進入以及微生物之侵襲。其亦提供對抗紫外線之第一道防護,篩掉超過80%入射的紫外線B之照射。
真皮層在表皮層之下,構成90%之皮膚厚度。真皮層含有密集的膠原蛋白以及彈性蛋白網絡,提供皮膚強度以及彈性。纖維母細胞是構成真皮層之主要的細胞類型。纖維母細胞負責合成以及分泌真皮基質組份,包括膠原蛋白、彈性蛋白以及糖胺聚糖(諸如玻尿酸)。膠原蛋白提供皮膚強度,彈性蛋白提供彈性,而糖胺聚醣之作用是保持皮膚濕潤以及豐滿。
為保持健康,皮膚必須能應付環境條件的改變,同時修復損傷。環境因子在老化、皺紋、皮膚變色以及退化性皮膚狀況方面扮演首要的角色。曝露於太陽光以及UV輻射是導致皮膚損傷之主要的因子,占早期老化症狀之90%。很重要地,曝露於氧、太陽光以及其它環境或生活形態之壓力,會引起自由基之形成。自由基可能會活化負責打斷皮膚的結締組織(膠原蛋白以及彈性蛋白)之諸如膠白蛋白酶之金屬蛋白酶,而導致皺紋之產生。結果是早期老化。自由基損害亦可引起真皮層的厚度變薄。此可能引起皮膚鬆弛。皮膚之鬆弛是老化的第一個以及最常可看到的徵象,會引起皺紋以及紋路。
太陽光亦可能觸發金屬蛋白酶之過度產生而引 起不正常的彈性蛋白累積。正常情況下,金屬蛋白酶會藉由製造以及重新形成膠原蛋白來重建太陽引起的皮膚傷害。重複地使皮膚受到此不完全的重建過程,會導致皺紋或日光性斑痕的形成。曝露於太陽下亦可能奪走皮膚基本的水份以及製造一個無法發揮正常功能之有壓力的障壁。當水份流失以及刺激增加時,皮膚會變得敏感、鱗狀以及乾燥。
雖然氧以及太陽光構成自由基損害之主要來源,但其它參與的包括抽煙、環境毒素、除草劑、殺蟲劑、氣候、飲食、壓力、睡眠不足、酒精成癮以及污染。
從太陽而來之UV輻射亦可能損害DNA,以及帶來許多有害的影響,包括細胞死亡、突變以及致瘤性轉化。研究指出,此等有害的作用中之一些,是由於二個主要類型之二嘧啶DNA光產物的形成:環丁烷嘧啶二聚體(CPD)以及(6-4)光產物(6-4 PP)。有機體已進化出數種不同的路徑,用於從細胞DNA中移除CPD以及6-4 PP。此等路徑包括各種切除修復路徑,其對CPD以及6-4 PP可能是高度專一性或非專一性的。
鑑於許多會影響皮膚之有害的作用,需要有一種可改善皮膚外觀以及狀況之美容組成物以及美容方法。消費者尋求可治療或延緩實際老化以及飽經風霜之皮膚之可見的徵象,諸如皺紋、紋路、下垂、色素沈著以及老人斑,之"抗老化"美容品。消費者亦尋求從美容品中獲得除抗老化益處外之其它益處。例如,"敏感皮膚"之概念,提高了針對能改善敏感、乾燥和/或變薄的皮膚外觀以及狀況,以 及舒緩發紅和/或受刺激的皮膚之美容品之需求。消費者亦需要能處理斑點、青春痘、瑕疵等等,或減低皮膚癌之風險之美容品。
儘管市面上已有各種用於處理皮膚之抗老化美容品,但仍存在有使用天然成份作為活性組份,可提供皮膚、頭髮和/或指甲抗老化或修復益處,且能有效局部施用之美容組成物之需求。非天然、化學合成之產品感覺上對環境或個人並不安全。相反的,天然產品被視為純淨、溫和以及優於化學合成產品。一般認為從植物或草藥萃取而得之天然基產品,含有可中和自由基損害之作用之抗氧化物/自由基清除劑。此外,天然基產品可能含有會刺激真皮層中受損的結締組織結構以及表皮層中之障壁功能的合成以及修復之劑。
然而,從"天然"來源,諸如植物或草藥開發出美容益處並不簡單。從此等來源衍生出真正的益處,需要鑑識特定植物/草藥萃取物或成份、其等之最小活性濃度以及其等結合其它提供抗老化和/或皮膚改善益處之成份之相加或協同活性。
本發明另外對付與諸如下列之去角質劑有關之頻繁的刺激問題:維生素A酸類(如,維甲酸、維生命A1以及視黃醛)、羧酸類,包括α-羥酸類(如,乳酸、甘醇酸);β-羥酸類(如,水楊酸)、α-酮酸類、醋酸以及三氯乙酸、1-吡咯烷酮-5-羧酸、辛醯水楊酸、α-羥基癸酸、α-羥基辛酸、葡萄糖酸內酯、甲氧丙基葡糖醯胺、草酸、蘋果酸、 酒石酸、杏仁酸、二苯基乙醇酸、葡萄糖酸、過氧化苯甲醯以及酚等等。去角質劑以及其它成份亦可增加皮膚對諸如太陽光、風、低溫以及乾空氣之環境條件之敏感度,或可能惡化由既存之皮膚疾病引起之刺激。
因此本發明提供一種用於局部使用的美容組成物,其具有抗老化、抗氧化、抗刺激、抗發炎和/或美學改善之特性。
發明概要
一具體例有關一種局部組成物,其包括一能有效改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之數量的芝麻素;以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。該局部組成物可另外包括至少一種來自下列之植物成份或植物萃取物:黃蓮木屬(Pistacia)、火絨草屬(Leontopodium)、螺旋藻屬(Spirulina)、木蝴蝶屬(Oroxylum)、五味子屬(Schizandra)、辣木屬(Moringa)、蕺菜屬(Houttuynia)、香茶菜屬(Isodon)以及虎耳草屬(Saxifraga)或其等之混合物。該局部組成物可另外包含至少一種DNA修復酵素。該至少一種DNA修復酵素可為嘧啶糖基化/無鹼基裂解酶。該至少一種DNA修復酵素可擇自於由下列所構成之群組:噬菌體T4嘧啶二聚體專一性核酸內切酶、藤黃微球菌N-醣苷酶/AP裂解酶、啤酒酵母菌N-糖苷酶/無嘌呤-無嘧啶裂解酶、粟酒裂殖酵母UV受損核酸內切酶(UVDE)、小球藻病毒單離PBCV-1嘧啶二聚體專一性醣苷酶、巢狀組囊藻光裂解酶以及其等之組合。該 組成物可呈擇自於由下列所構成之群組之產品形式:氣霧劑、霜劑、乳劑(emulsion)、固體、液體、分散劑、泡沫劑、凝膠、乳液(lotion)、慕絲、軟膏、粉劑、貼片、香膏劑、溶液、泵式噴霧劑、棒劑、濕巾以及其等之組合。該至少一種藥學上或美容上可接受之載劑可包括一或多種擇自於由下列所構成之群組之成份:水、甘油、C1-C4酒精、脂肪醇、脂肪醚、脂肪酯、多元醇、甘醇、植物油、礦物油、脂質體、層狀脂質材料、矽油以及其等之組合。該組成物可具有實質上中性之pH。該局部組成物可另外包括擇自於由下列所構成之群組之皮膚美白劑:酪胺酸酶抑制劑、自由基清除劑以及其等之混合物。在該局部組成物中,芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,能有效地改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之數量,範圍可從該總組成物之約0.0001重量%至5重量%。選擇性地,在該局部組成物中,芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,能有效地改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之數量,範圍可從該總組成物之約0.001重量%至約0.5重量%。選擇性地,在該局部組成物中,芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、 香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,能有效地改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之數量,範圍可從該總組成物之約0.01重量%至約0.1重量%。
另一具體例有關一種用於改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之包裝系統,其包括一或多種可集體容納該組成物之容器,該組成物包括一能有效改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之數量的芝麻素,以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑,以及施用從該一或多種容器而來之組成物之說明。
另外的具體例有關一種改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之方法,該方法包含於該皮膚上局部地施用一足以改善該皮膚外觀或該至少一種皮膚老化徵象之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含一能有效改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之數量之芝麻素;以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。在該方法中,該組成物呈擇自於由下列所構成之群組之產品形式:氣霧劑、霜劑、乳劑、固體、液體、分散劑、泡沫劑、凝膠、乳液、慕絲、軟膏、粉劑、貼片、香膏劑、溶液、泵式噴霧劑、棒劑、濕巾以及其等之組合。在該方法中至少一種藥學上或美容上可接受之載劑,包括一或多種擇自於由下列所構成之群組之成份:水、甘油、C1-C4酒精、脂肪醇、脂肪醚、脂肪酯、多元醇、甘醇、植物油、礦物油、脂質體、層狀脂質材料、矽油以及其等之組合。
另一具體例有關一種用於改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之局部美容組成物,其含有一或多種擇自於由下列所構成之群組之美容品成份:酒精、脂肪、油、界面活性劑、脂肪酸、矽油、濕潤劑、保濕劑、黏度改質劑、乳化劑、安定劑、呈色劑以及香料,在此該改善包含能有效改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之數量之芝麻素。
又另一具體例有關一種調節皮膚細胞中誘導性一氧化氮合成酶(iNOS)蛋白之表達之方法,其包含於一主體之皮膚上施用一足以調節皮膚細胞中iNOS蛋白之表達之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含一數量之芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
另一具體例有關一種活化皮膚細胞中過氧化酶體增殖活化受體γ(PPAR γ)之方法,其包含於皮膚上施用一足以活化皮膚中PPAR γ之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含一數量之芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
一另外的具體例有關一種減少皮膚抗發炎反應 之方法,其包含於該皮膚上施用一足以減少該皮膚抗發炎反應之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含一數量之芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
另外的具體例有關一種增加皮膚細胞中過氧化物岐化酶(SOD)之活性之方法,其包含於該皮膚上施用一足以增加該皮膚中SOD之活性之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含一數量之芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
另外的具體例有關一種刺激或增加皮膚細胞中基質金屬蛋白酶(MMP)之活性之方法,其包含於該皮膚上施用一足以刺激或增加該皮膚中基質金屬蛋白酶之活性之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含一數量之芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
又另外的具體例有關一種增加皮膚細胞中抗氧化反應元素(ARE)之反應之方法,其包含於該皮膚上施用一 足以增加該皮膚中ARE之反應之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含一數量之芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
又另外的具體例有關一種增加皮膚美白之方法,其包含於該皮膚上施用一足以增加皮膚美白之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含一數量之芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
1‧‧‧貼片
3‧‧‧前側
5‧‧‧局部組成物
7‧‧‧背側
9‧‧‧較小半徑之第一端
11‧‧‧較大半徑之第二端
10‧‧‧頂部分
21‧‧‧單層材料
23‧‧‧黏合劑
13‧‧‧主體
15‧‧‧眼睛
17‧‧‧眼睛之下方
19‧‧‧眼睛之側邊
25‧‧‧容器
27‧‧‧內部
29‧‧‧頂蓋
31‧‧‧基部
33‧‧‧凹痕
35‧‧‧深度
37‧‧‧形狀
圖1顯示處理眼睛周圍區域之代表性貼片。
圖2顯示圖1之貼片固定於主體左眼下臉部之部分。
圖3顯示用於盛裝圖1之貼片之代表性容器。
圖4描述抗氧化反應元素(ARE)之圖。
圖5描述芝麻素於黑色素分析中之皮膚美白活性之圖。
圖6描述芝麻素之PPAR γ反應之圖。
較佳實施例之詳細說明
需了解,本發明不限於在此所述之特定的組成物、方法或方案。此外,除非有特別界定,否則在此所使用之所有技術以及科學術語,具有與熟悉本發明所屬之技藝之人士所理解的相同的意思。亦應了解,在此所使用之術語僅是為描述特定具體例之目的,目的不是為了要限制本發明之範疇,本發明之範疇僅受申請專利範圍之限制。
本發明是依據令人驚奇的發現,胡麻屬(Sesamum)之植物成份(如,芝麻素)或植物萃取物,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,能提供抗皮膚老化作用和/或改善美觀以及延長年輕皮膚之作用。且,本發明是依據令人驚奇的發現,胡麻屬之植物成份或植物萃取物,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合之植物成份或植物萃取物之結合,可(i)調節皮膚中誘導性一氧化氮合成酶(iNOS)蛋白的表達、(ii)活化皮膚細胞中過氧化酶體增殖活化受體γ(PPARγ)(因此可調節脂肪貯存葡萄糖代謝)、(iii)減少皮膚抗發炎反應、增加皮膚中過氧化物岐化酶之活性(iv)增加抗氧化反應元素(ARE)以及(v)刺激或增加基質金屬蛋白酶之活性。該成份或萃取物可來自此等屬群中任一物種之成員。在某些具體例中,當使用植物成份或植物萃取物之組合時,相較於個別的植物組份之作用,其抗老化皮膚作用可至少 為相加的,較佳地協同的。據此,在此說明一種能有效達到抗皮膚老化作用之數量之組成物,以及其等之用途,該組成物包括芝麻屬之植物成份或植物萃取物以及任擇地至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物。
定義
術語“組成物”意指一種可治療、改善、促進、增加、管理、控制、維持、優化、修飾、降低、抑制或防止與天然狀態、生物過程或疾病或病況相關之特定情況之產品。例如,組成物可改善主體中之至少一種老化之徵象和/或改善皮膚外觀等等。該術語組成物包括,但不限於,藥品(即,藥物)、成藥(OTC)、化妝品、食品、食物成份或膳食補充組成物,其包括一有效量之萃取物、其至少一種組份或其混合物。例示性組成物包括霜劑、化妝水、藥包或粉末或乳劑、乳液、泡沬塗劑、錠劑、膏藥、顆粒或軟膏。
在此使用之術語“萃取物”或“植物萃取物”意指一種呈濃縮形式之植物物質的活性成份之固態、黏質或液態物質或製品,該植物諸如芝麻屬(如,芝麻(Sesamum indicum))、黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木(Pistacia lentiscus))、火絨草屬(如,高山火絨草(Leontopodium alpinium))、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻(Spirulina platensis))、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶(Oroxylum indicum))、五味子屬(如,五味子(Schizandra chinesis))、辣木屬(如,印度辣木(Moringa pterygosperma))、蕺菜屬(如,蕺菜(Houttuynia cordata))、香茶菜屬(如,延命草(Isodon japonicus))以及虎耳草屬(如,虎耳草(Saxifraga stolonifera))。術語“萃取物”旨在不僅包括使用擇自於水、具1至4個碳之低級醇,諸如甲醇、乙醇、丁醇等等、乙烯、丙酮、己烷、醚、氯仿、醋酸乙酯、醋酸丁酯、二氯甲烷、N,N-二甲基甲醯胺(DMF)、二甲基亞碸(DMSO)、1,3-丁二醇、丙二醇以及其等之組合之溶劑,從芝麻屬(如,芝麻)、黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)產生之粗萃取物;而且包括該粗萃取物於此一溶劑中之餾分。可使用任一種萃取方法,只要確保能萃取以及保存活性成份即可。植物萃取物之例子包括來自芝麻屬(如,芝麻)、黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)之萃取物。
在此使用之術語“有效量”或“治療上有效量”之純化合物、組成物、萃取物、萃取混合物、萃取物之組份和/或活性劑或成份或其等之組合,意指劑量在歷經一段時間後能有效達到所欲的結果之數量。例如,該“有效量”或“治療上有效量”意指該數量之本發明的純化合物、組成物、 萃取物、植物萃取物、萃取混合物、植物萃取混合物、該萃取物之組份和/或活性劑或成份或其等之組合,當投與至一主體(如,哺乳動物,諸如人類)時,能在主體中達到有效的治療,諸如改善至少一種老化之徵象和/或改善皮膚外觀等等。構成此揭示內容之組成物、萃取物、植物萃取物、萃取混合物、植物萃取混合物、該萃取物之組份和/或活性劑或成份之“有效量”或“治療上有效治療”之數量,會隨著活性劑或化合物、欲治療之病況以及其嚴重性、投與之方法、治療期間或欲治療之主體的年齡而改變,但可由熟悉此技藝之人士依其自己的知識以及此揭示內容以常規方式決定。
"改善至少一種老化徵象"以及"改善老化徵象"在此可交換使用,意指防止、停止、逆轉、減緩、減小和/或降低老化徵象。代表性之老化徵象包括,但不限於,紋路、細紋、皺紋、魚尾紋、黑眼圈、瑕疵、老人斑、妊娠紋或其等之組合。
"改善皮膚外觀"以及"改善皮膚美觀"在此可交換使用,指的是皮膚外觀上之美學改善。代表性改善包括,但不限於,皮膚厚度、彈性、回彈性、保濕性、平滑度、色調、肌理、光感、亮白(即,皮膚亮白)、光澤、明亮、透明、輪廓、緊實、繃緊、柔軟、柔和、敏感度、毛孔大小或其等之組合相關之有利特徵和/或特性。此等術語亦可用於指定嚴重的皮膚病況之改善。遭受、導致或導因於此一嚴重皮膚病況之代表性嚴重病況包括,但不限於,牛皮癬、 濕疹、脂漏性皮膚炎、皮膚炎、曬傷、雌性激素失調、色素沈澱過多、色素減退、變色、泛黃、雀斑、皮膚萎縮、皮膚發疹、皮膚脆弱、乾燥、觸感粗糙、皸裂、下垂、變薄、增生、纖維化、毛孔粗大、脂肪團形成、淤青、痤瘡形成、細胞凋亡、細胞分化、細胞去分化、腫瘤誘發或腫瘤進程之預防、病毒感染、鰴菌感染、細菌感染、蜘蛛網狀血管擴張(毛細管擴張)、多毛症、酒渣、瘙癢性皮炎、老繭、疣、雞眼或其等之組合。
術語"藥學上可接受的"意指該等適合用於與人類以及低等動物的組織接觸,可在不會產生不當的毒性、不相容、不安定、刺激等等之情況下,具有相稱的合理利益/風險比例之藥物、藥劑、萃取物或惰性成份。
術語“投與”、“投藥”定義為透過此技藝中已知之途徑提供組成物給主體,此途徑包括,但不限於,靜脈、動脈、口服、非口服的、口頰、局部、經皮、直腸、肌肉、皮下、骨內、經黏膜或腹膜內之途徑投與。在一較佳具體例中,組合物適合經局部途徑投與。
術語“調節”或“調整”意指芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)之植物萃取物之結合,能刺激、增加、減少和/或抑制(i)蛋白(如,誘導性一氧化氮合成酶(iNOS)、過氧化物岐 化酶(SOD)、基質金屬蛋白酶和/或過氧化體增殖活化受體γ(PPAR)之酵素)之活性或表達,或(ii)下游作用(如,脂肪酸貯存葡萄糖代謝,或皮膚細胞發炎反應)中至少一種之能力。
術語“減少”、“減低”或"抑制"意指,相較於在缺少芝麻屬(芝麻)之植物成份或植物萃取物,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)之植物成份或萃取物之結合之情況下(像是在對照樣本中)之蛋白活性和/或表達,在存在芝麻屬(芝麻;“芝麻素”)之植物成份或植物萃取物,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)之植物成份或萃取物之結合之情況下,可減少或降低蛋白之活性和/或表達,和/或其下游作用。減少或抑制蛋白活性和/或表達和/或其下游作用之程度,會隨著所存在之芝麻屬(芝麻)之植物成份或植物萃取物,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻))、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶 菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)之植物成份或萃取物之結合之本質以及數量而改變,但可明顯的檢測到蛋白活性和/或表達減少;相較於在缺少芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)之植物成份或萃取物之結合之情況下之蛋白活性和/或表達,所欲的減少程度大於10%、25%、50%、75%、90%、95%或99%。
術語“增加”、“刺激”意指,相較於在缺少芝麻屬(芝麻)之植物成份或植物萃取物,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草))以及虎耳草屬(如,虎耳草)之植物成份或萃取物之結合之情況下(像是在對照樣本中)之蛋白活性和/或表達,在存在芝麻屬(芝麻;“芝麻素”)之植物成份或植物萃取物,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)之植物成份或萃取物之結合之情況下,可增加蛋白之活性和/或表達,和 /或其下游作用。增加蛋白活性和/或表達和/或其下游作用之程度,會隨著所存在之芝麻屬(芝麻)之植物成份或植物萃取物,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)之植物成份或萃取物之結合之本質以及數量而改變,但可明顯的檢測到蛋白活性和/或表達之增加;相較於在缺少芝麻屬(芝麻)之植物成份或植物萃取物,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)之植物成份或萃取物之結合之情況下之蛋白活性和/或表達,所欲的增加程度大於10%、25%、50%、75%、90%、95%或99%。
在此使用之術語“主體”或“個體”包括可投與組成物之哺乳動物。哺乳動物之非限制性例子包括人類、非人類靈長動物、嚙齒動物(包括轉基因以及非轉基因老鼠)等等。在一些具體例中,該主體是哺乳動物,而在一些具體例中,該主體是人類。
本發明提供一種美容處理系統,其具有一局部組成物,該組成物包含芝麻屬(如,芝麻;“芝麻素”)之植物成份、植物萃取物或天然複合物,個別地或與至少一種來自 黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合;以及一藥學上或美容上可接受之載劑。在某些具體例中,當使用植物成份或植物萃取物之組合時,相較於個別的植物組份之作用,該所欲的作用可為至少相加或協同的。
芝麻素是一種木聚糖,其可從芝麻屬(如,芝麻)、花椒屬(Fagara)植物之樹幹以及芝麻油中單離出來。大部分野生的芝麻屬物種原生於非洲撒哈拉沙漠以南之地區。栽培種芝麻源自印度。芝麻素之植物名稱為芝麻;一般稱作芝麻素、崖椒醇、sezamin或細辛素。芝麻素可從如Virun Chemicals買到。術語“芝麻素”意指從芝麻屬(如,芝麻)單離出之植物成份或植物萃取物或天然複合物。
芝麻素之結構示於下:
黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎 耳草)之植物萃取物,可從各種商業來源獲得,包括Barnet Products Corp,Englewood Cliffs,NJ;Maruzen Pharmaceuticals Co.Ltd,Onomichi-City Hiroshima,Japan;以及DSM,Heerlen(NL)。此外,適合的黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)之植物成份以及植物萃取物,可使用以下更詳細之說明以及此技藝已知之任何萃取以及純化技術獲得。
在一範例中,可用於本發明之獨特組成物之植物萃取物,可使用有機溶劑萃取技術獲得。
在另一範例中,可使用溶劑順序分級分離法,獲得可用於本發明之獨特組成物之植物萃取物。
亦可使用總水-乙醇萃取技術,獲得可用於本發明之獨特組成物之植物萃取物。通常,此稱作一次性萃取(lump-sum extraction)。於此方法中產生之植物萃取物,含有廣泛多樣存在所萃取的材料中之植物化合物,包括脂肪以及水可溶物。在收集到植物萃取溶液後,令溶劑蒸發,可得到該植物萃取物。
在本發明中亦可使用總乙醇萃取法。此技術使用乙醇,而不是水-乙醇,作為溶劑。除水溶性化合物外,此萃取技術可產生包括脂溶性和/或親脂性化合物之萃取物。
可用於獲得可在本發明中使用之萃取物之萃取技術之另一例子,是超臨界流體二氧化碳萃取方法(SFE)。在此萃取程序中,欲萃取的材料不是曝露於任一種有機溶劑中。而是,萃取溶劑是在臨界條件下(>31.3℃以及>73.8巴)含或不含改質劑之二氧化碳。熟悉此技藝之人士應能理解,可改變溫度以及壓力條件,以獲得最佳萃取產率。此技術產生與以上所述之總己烷以及醋酸乙酯萃取技術相似之脂溶性和/或親脂性化合物之萃取物。
熟悉此技藝之人士應能理解,還有許多業界已知的以及在各種專利以及公開文件中所述之其它萃取方法,可以用來獲得可於本發明之實施中使用之萃取物。例如,在下列參考文獻(其等在此併入本案以為參考)中所述之萃取程序,可用於實施本發明:Murga et al.,“Extraction of natural complex phenols and tannins from grape seeds by using supercritical mixtures of carbon dioxide and alcohol.”J.Agric Food Chem.2000 August:48(8):3408-12;Hong et al.,“Microwave-assisted extraction of phenolic compounds from grape seed.”Nat Prod Lett.2001;15(3):197-204;Ashraf-Khorassani et al.,“Sequential fractionation of grape seeds into oils,polyphenols,and procyanidins via a single system employing CO2-based fluids.”J.Agric Food Chem.,2004 May 5;52(9):2440-4。
施用本發明之局部組成物可改善皮膚的美觀,且可使皮膚變得年輕或看起來更好。本發明之組成物亦可提 供各種的抗老化以及皮膚肌理益處。一般相信,相對於其它商業可得之皮膚抗老化局部產品,包含芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)之植物成份或植物萃取物之結合之組成物,可提供顯著的抗老化以及皮膚肌理益處。局部施用該成份或成份組合,可產生相對於施用其中個別的成份之相加或協同的益處。術語“協同益處”、“協同作用”在此定義為二或多個組合組成物(如,萃取混合物)之交互反應,產生結合的生物作用或益處大於其等分別的作用之總合(即,1+1<2或1+1+1<3)。協同作用可為約或大於約各組成物之10、20、30、50、75、100、120、150、200、250、350或500%或甚至大於加總(相加)作用。該作用可為任一個在此所述之可測量的作用。術語“相加益處”意指結合的生物作用或益處,等於二或多個組合組成物(如,萃取混合物)分別作用之總合。
包含芝麻素之組成物可提供皮膚有關抗老化以及改善美觀之益處。據此,某些具體例有關一種用於治療皮膚以防止、停止、逆轉、減緩、減小和、降低或改善老化徵象,包括時間性老化、荷爾蒙性老化和/或光老化之局部組成物以及方法。老化徵象可包括,但不限於,皮膚脆弱;膠原蛋白和/或彈性蛋白流失;皮膚中之雌激素失調; 皮膚萎縮;紋路和/或皺紋之外觀和/或深度,包括細紋;皮膚變色,包括黑眼圈;魚尾紋;皮膚下垂;皮膚疲勞和/或壓力,如,因諸如污染和/或溫度改變之環境壓力引起之皮膚發疹;皮膚乾燥、因皮膚乾燥引起之細紋、皮膚粗糙;皮膚片狀剝落;細胞老化;喪失皮膚色調、彈性、透明度、亮度和/或光澤度;喪失皮膚緊實度;皮膚肌理變差;喪失皮膚彈性和/或回彈性;皮膚變薄以及發炎。
對皮膚美觀之益處以及改善,可表現如下列中之任一種:毛孔大小、細紋、皺紋、粗糙觸感以及發炎減少;皮膚色調、光感、透明度和/或繃緊度改善;促進抗氧化活性;皮膚緊實度、豐滿度、柔軟度和/或柔和度改善;原膠原蛋白和/或膠原蛋白之產生改善;皮膚肌理改善和/或促進再肌理化;皮膚障壁修復和/或功能改善;皮膚輪廓外觀改善;皮膚光澤、透明度和/或亮白度回復;因老化和/或停經導致之皮膚中基本營養素和/或要素的減少得到補充;皮膚細胞間之聯繫改善;細胞增生和/或增殖增加;因老化和/或停經引起之皮膚細胞代謝的減少得以增加;皮膚保濕性改善;促進和/或加速細胞更新;皮膚厚度增加;皮膚彈性和/或回彈性增加;以及在有或無使用α或β羥酸、酮酸或其它去角質劑之情況下之表皮剝落提高。
其它益處可包括皮膚平滑度和/或柔和度增加、皮膚狀況之感覺增加、皮膚水份增加、皮膚壓力以及細紋減少、亮度增加、皮膚肌理以及皮膚緊實度改善。
在本發明之一具體例中,該局部組成物包括一足 以提供皮膚有關抗老化以及改善美觀之益處之數量的芝麻素;以及一藥學上或美容上可接受之載劑。明確而言,芝麻素存在之數量範圍從該總組成物之約0.0001重量%至5重量%,較佳地從約0.001重量%至約0.5重量%,更佳地從約0.01重量%至約0.1重量%。
該包括芝麻屬之植物成份、植物萃取物或天然複合物之組成物,亦可包括來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物。該成份或萃取物可來自此等屬群中任一物種之成員。
某些其它具體例有關一種局部組成物,其包括一足以提供皮膚有關抗老化以及改善美觀之數量的芝麻素以及與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)或其等之混合物之其它植物成份或植物萃取物之結合;以及一藥學上或美容上可接受之載劑。
在一特別具體例中,該局部組成物可包括芝麻素與黃蓮木屬(如,芝麻)之結合。黃蓮木屬是漆樹科中開花植物之一屬。其含有10至20個種。據信,黃蓮木屬之活性成份包括具抗氧化活性之酚類化合物、黃酮類以及單寧。因此,使用黃蓮木屬成份或萃取物,可提供皮膚增加抗老化以及改善美觀之益處。
在一特定具體例中,該局部組成物可包括芝麻素與火絨草屬(如,高山火絨草)之結合。高山火絨草是菊科中之一種草本植物,其在庇里牛斯山以及阿爾卑斯山至喜馬拉亞山之山脈中自然生長。之前的科學研究證實,該植物中存在強效抗氧化物以及具有其它抗發炎以及細胞保護特性之物質。此等包括天然活性物、火絨草酸A與B、綠原酸以及3,5-二咖啡奎寧酸,其等具有抗-玻尿酸酶以及抗-膠原酶活性。且,存在的是具保濕特性之植物固醇、胺基酸、多糖,且其作為植物營養物質。高山火絨草具有皮膚護理益處且展現出強的抗氧化、抗玻尿酸酶以及抗膠原酶活性。因此,使用火絨草屬成份或萃取物,可提供皮膚增加抗老化以及改善美觀之益處。
在一特別具體例中,該局部組成物可包括芝麻素與螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)之結合。純頂螺施藻,浮游生物,是一種藍綠微藻,其含有藻膽色素蛋白(藻藍素以及異藻藍素)。純頂螺旋藻之蛋白萃取物是一種強效自由基清除劑(羥基以及過氧化基團),可抑制微粒體脂質過氧化作用。純頂螺旋藻因存在膽蛋白藻藍素而具有抗氧化活性。因此,使用螺旋藻屬成份或萃取物,可提供皮膚增加抗老化以及改善美觀之益處。
在一特別具體例中,該局部組成物包括芝麻素與木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)之結合。木蝴蝶是屬於紫葳科之開花植物品種,一般稱作夜半驚魂、木蝴蝶、甘榜(kampong)、印度喇吧花。葉子含有金黃酮以及黃苓素。類黃酮黃苓素 是萃取物中之活性組份。千層紙甙,黃苓素之6-糖苷,據報導存在種子中。漢黃苓苷(Oroxindin)亦是從木蝴蝶中單離出來,而木蝴蝶素A據報導存在根皮中。亦存在其它具有抗發炎以及抗過敏作用之類黃酮。因此,使用木蝴蝶屬成份或萃取物,可提供皮膚增加抗老化以及改善美觀之益處。
在一特別具體例中,該局部組成物可包括芝麻素與五味子屬(如,五味子)之結合。五味子屬是原產於中國北方以及俄羅斯遠東森林之每年落葉的木本藤蔓。其漿果應用於傳統中藥,被視為50種基本草藥之一。最常使用其等之乾燥型式,煮沸製成茶。化學組成包括木聚糖:五味子素、去氧五味子素、戈米辛(gomisins)以及前五味辛(pregomisin),此等能在果實之種子中找到。二個主要的木聚糖,五味子素以及戈米辛A,已顯示出可誘發THP-1細胞釋出白介素(IL)-8、巨噬細胞炎症蛋白-1β以及顆粒球巨噬細胞株刺激因子(GM-CSF)。因此,五味子在促進身體的體液以及細胞調控的免疫反應方面具有治療益處。五味子素是存在五味子之果實中主要的聯苯環辛二烯木聚糖中之一者。經報導,五味子素以及其它聯苯環辛二烯木聚糖於試管中之生物活性包括保肝、抗病毒以及神經保護作用。近年來之研究證實,五味子素在老鼠中展現出抗氧化作用。其它化學組成包括五味子素B、γ-萜苯烯、沒藥烯(+)-戈米辛K2、戈米辛S、前五味辛、五味子酯A、五味子酯B、當歸醯戈米辛Q以及红花五味子双內酯(rubrildilactione)。因此 使用五味子屬成份或萃取物,可提供皮膚增加抗老化以及改善美觀之益處。
在一特別具體例中,該局部組成物可包括芝麻素與辣木屬(如,印度辣木、辣木)之結合。辣木屬是一種原生於印度、巴基斯坦、孟加拉以及阿富汗之喜馬拉雅山下區域之植物。其亦生長於熱帶。葉子、樹皮、花、果實、種子以及根可入藥。辣木是辣木屬中最廣泛栽培之物種,其是辣本科中唯一的屬。英文俗名包括:辣木屬、鼓槌樹(從細長三角形種子莢之外觀而來)、山葵樹(從根之味道而來,其與山葵相似)、山萮油樹或苯甲醯樹(從種子衍生而來之油)。辣木屬用於“疲憊的血”(貧血)、關節炎以及其它關節疼痛(類風濕性關節炎)、氣喘、癌症、便祕、糖尿病、腹瀉、癲癇、胃痛、胃及腸潰瘍、腸痙攣、頭痛、心臟問題、高血壓、腎結石、液體儲留、甲狀腺異常以及細菌、鰴菌、病毒以及寄生蟲感染。辣木屬亦可用於減少腫脹、增加性驅力(像壯陽藥)、避孕、促進免疫系統以及增加泌乳。一些人使用它作為營養補品或補藥。辣木屬有時可直接施用於皮膚,作為殺菌或乾燥劑(收斂劑)。其亦可局部投與,用於治療隱藏的感染(膿瘡)、香港腳、頭皮屑、牙周病(齒齦炎)、蛇咬傷、疣以及傷口。從辣木屬之種子而來之油可用於食品、香水以及護髮產品以及作為機械潤滑劑。辣木屬含有蛋白、維生素以及礦物質。辣木屬之化學組成包括檞皮素以及番鬱金黃素類之糖苷,具抗氧化特性,似乎可幫助細胞免於損害。因此,使用辣木屬成份或萃取物,可提供皮 膚增加抗老化以及改善美觀之益處。
在一特別的具體例中,該局部組成物可包括芝麻素與蕺菜屬(如,蕺菜)之結合。蕺菜是一種中國藥草,遍布於東亞。蕺菜於民間醫藥中用於利尿以及解毒,而在草藥中用於抗病毒、抗細菌以及抗白血病活性。中國科學家用蕺菜來對付SARS,因為其慣用於治療肺炎。蕺菜注射液,一種傳統中藥,在中國常用於緩解異常的肺症狀、感染疾病、頑固性喀血以及惡性腫瘤性胸腔積液。其注射液在試管中,對假性狂犬病毒具有直接的抑制活性。蕺菜含癸醯乙醛化合物,其具有抗菌、抗病毒以及真菌抑制作用,以及類黃酮系列化合物,其顯示出利尿、心臟以及排淨的作用。其它化學組成物包括檞皮素衍生物以及綠原酸。使用蕺菜屬成份或萃取物,可提供皮膚增加抗老化以及改善美觀之益處。
在一特別具體例中,該局部組成物可包括芝麻素與香茶菜屬(如,延命草)之結合。延命草是一種唇形花科,香茶菜屬之多年生草本植物,在醫藥上典型地用於治療胃癌。延命草萃耳物之成份包括對映-貝殼杉烷類二萜(ent-kaurane diterpenoids),其具有抗發炎之作用以及NF-kB標的基因抑制作用。因此,使用香茶菜屬成份或萃取物,可提供皮膚增加抗老化以及改善美觀之益處。
在一特別具體例中,該局部組成物可包括芝麻素與虎耳草屬(如,虎耳草)之結合。虎耳草,一種常綠雙子葉植物,因其抗癌活性,故被列為一種重要的中藥來源。虎 耳草屬在日本常被稱為"yuki no shita",意思是"雪之下"。針對此植物之名稱的意思,有許多的理論。有一說是,該名字意指其葉子可在冬天,甚至是在"雪之下"生長,而另一個意思則是其花的顏色如雪一般白。日本人通常視雪為潔白的象徵,所以當讚美具有美麗白皙肌膚之女人時,常使用"如雪一般"的措辭。從虎耳草植株之乙醇萃取物單離出來之化學組份包括n-C(31)H(64)、(n-C(17)H(35))(2)CO、β-榖甾醇、n-C(29)H(60)、虎耳草素、原兒茶素、五倍子酸、檞皮苷3-O-α-l-鼠李醣苷、檞皮素以及檞皮素3-O-β-d-葡萄哌喃糖苷。因此,使用虎耳草屬成份或萃取物,可提供皮膚增加抗老化以及改善美觀之益處。
用於本發明之植物成份或植物萃取物與芝麻素之結合,通常是呈組成物之形式,個別地或集體地數量範圍為該總組成物之約0.0001重量%至5重量%,較佳地從約0.001重量%至約0.5重量%,更佳地從約0.01重量%至約0.1重量%。
一特佳的具體例有關一種美容治療系統,其使用適當地配製成可用於治療眼睛周圍區域之局部組成物。雖然無意受理論之約束,但一般相信當使用吸飽包含芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)或其等之混合物之植物成份或植物萃取 物之結合之貼片,治療眼睛周圍,可獲得改善。
在本發明中使用之植物成份或植物萃取物,一般集體存在之數量範圍從該總組成物之約0.0001重量%至5重量%,較佳地從約0.001重量%至約0.5重量%,更佳地從約0.01重量%至約0.1重量%。
本發明可包括來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物,在此該至少一種植物成份或植物萃取物,個別地或集體地存在該組成物中之數量,範圍從該總組成物之約0.001重量%至約10重量%,較佳地從約0.005重量%至約2重量%,更佳地從約0.02重量%至約0.08重量%。
該組成物可具有pH介於約6.0至約8.0之間,或選擇性地該組成物具有實質上中性之pH。在某些具體例中,其中使用植物萃取物之組成物,一般具有中性pH。
在某些其它具體例中,本發明之組成物可另外包括DNA修復酵素。於本發明中使用之DNA修復酵素,可包括涉及鹼基切除修復(BER)、核苷酸切除修復(NER)路徑或替代切除修復路徑之酵素,如美國專利案第6,368,594號中所述。此等路徑由各自能夠進行DNA切除、損害移除、缺口填補以及接合反應之蛋白組調控。
NER路徑構成一透過從受損位置之上游以及下 游之雙切除反應,進行DNA損害移除,使含該受損的之寡核苷酸釋出之廣泛分佈、損害非專一性修復路徑。在移除受損的DNA後,將所產生的缺口填滿並將DNA終端接合在一起。
BER路徑是對付所有主要形式之DNA鹼基損傷之一級防禦。此路徑負責檢測以及移除大量未受損的DNA內各種專一個別的鹼基損害。BER路徑典型地涉及對CPDs具專一性之N-糖苷酶/AP裂解酶酵素之活化。N-榶苷酶/AP裂解酶酵素先打斷CPD 5'嘧啶之N-糖苷鍵,接著透過β-裂解酶機制,打斷無鹼基位置之磷酸二酯骨架。
適合用於本發明之DNA修復酵素,具有能夠辨識、切除以及修復受損的DNA,諸如CPD以及(6-4)光產物,之N-糖苷酶/AP裂解酶之活性。此等酵素之活性可為光依賴性的(如,光裂解酶)或不需光的。此群中之例示性DNA修復酵素包括,但不限於,噬菌體T4嘧啶二聚體專一性核酸內切酶(denV核酸內切酶)、藤黃微球菌N-醣苷酶/AP裂解酶、啤酒酵母菌N-糖苷酶/無嘌呤-無嘧啶裂解酶、粟酒裂殖酵母UV受損核酸內切酶(UVDE)、小球藻病毒單離PBCV-1嘧啶二聚體專一性醣苷酶、巢狀組囊藻光裂解酶以及其等之改質非天然(如,重組的)酵素產物。
DNA修復酵素亦可包括其它從BER、NER或替代路徑而來之成員。此等酵素可包括O6-甲基鳥嘌呤-DNA甲基轉移酶、尿嘧啶-以及次黃嘌呤-DNA糖苷酶、DNA核酸外切酶、受損的鹼基糖苷酶(如,3-甲基腺嘌呤-DNA糖苷 酶)、單獨的核酸內切酶或錯合物(如,大腸桿菌uvrA/uvrB/uvrC核酸內切酶複合物)以及其它活性目前僅部分被了解之酵素以及酵素合物,諸如人類之ERCC基因以及酵母菌之RAD基因之產物。例示性DNA修復酵素包括,但不限於,尿嘧啶DNA糖苷酶、3-甲基腺嘌呤DNA糖苷酶、核酸內切酶III/胸腺嘧啶乙二醇DNA糖苷酶、核酸內切酶VIII、fapy/8-側氧鳥嘌呤DNA糖苷酶、A-G-錯配DNA糖苷酶、G-T錯配DNA糖苷酶、甲醯尿嘧啶DNA糖苷酶、羥甲基尿嘧啶DNA糖苷酶、XPC-hHR23B、XPA、RPA、XPB、TFIIH、XPG、XPF-ERCC1、Rad-4-Rad23、Rad14、Rfa、Rad25/Ss12、Rad3、Rad2、Rad1-Rad10、各種DNA聚合酶、DNA接合酶等等。此等酵素之來源例子可包括細菌或哺乳動物細胞來源,包括,但不限於,大腸桿菌、釀酒酵母菌、粟酒裂殖酵母(S.pombe)、人類、猴子、小鼠、大鼠、倉鼠等等。
在此使用之術語"DNA修復酵素"旨在包括外源酵素以及其它目前已知或後續發現或開發的酵素,包括糖苷酶、無嘌呤/無嘧啶核酸內切酶或其它具有能夠修復受損的DNA之活性之酵素。
DNA修復酵素可衍生或萃取自適合的來源,諸如大腸桿菌、微球菌屬等等。如美國專利案第5,296,231號(其完整內容在此併入本案以為參考)中所述,可將DNA修復酵素包覆在脂質體中。例如,將從藤黃微球菌(Micrococcus luteus)細胞溶解物衍生而來之DNA修復酵素, 製成含有卵磷脂以及水之脂質體配方,為可從Applied Genetics,Inc.Dermatics,Freeport,N.Y.獲得之ULTRASOMESTM,或從Barnet Products Corporation,Englewood Cliffs,N.J.獲得之ULTRASOMES-VTM。包覆含有巢狀組囊藻(Anacystis nidulans)光裂解酶之巢狀組囊藻溶解物之脂質體,為可從Applied Genetics,Inc.Dermatics,(Freeport,N.Y.)獲得之PHOTOSOMESTM或PHOTOSOMES-VTM。該脂質體可包括諸如大豆之植物衍生來源之習知的磷脂質、油酸和/或膽固醇琥珀酸單酯,或其等可從其它熟悉此技藝之人士已知之適合的來源產生。
例示性具體例包含ULTRASOMESTM、ULTRASOMES-VTM、PHOTOSOMESTM或PHOTOSOMES-VTM,數量範圍從該總組成物之約0.01重量%至20重量%,較佳地從約0.1重量%至約10重量%,更佳地從約0.5重量%至約3重量%。
脂質體可用作為傳遞劑,用以幫助傳遞美容活性劑進入皮膚之真皮層,諸如本發明之DNA修復酵素或植物成份。其它可取代脂質體用於真皮層傳遞之傳遞劑包括,但不限於,熟悉此技藝之人士已知之皮膚傳遞載劑,包括乳劑、微乳劑、奈米乳劑、奈米粒子、微球體、乙醇脂質體、傳遞體以及類脂囊泡。
在某些具體例中,該美容組成物中亦可包括額外的美容成份,包括,但不限於,存在下列中之成份:甘草、甘草萃取物、甘草衍生物(如,甘草酸鹽);檸檬萃取物;黃 瓜萃取物;向日葵籽萃取物;蓖麻子油;燕麥蛋白、燕麥萃取物、水解燕麥;絲蛋白(如,絲膠);玻尿酸及其衍生物(如,玫尿酸鈉);維生素、礦物質;抗氧化物;磷脂質、鞘脂類、膽固醇;和/或其它具有抗老化、抗氧化、抗發炎、抗刺激、抗癌或其它皮膚保護特性;美觀提升特性:和/或增加皮膚遞送特性之成份或其等之組合。
在美容上可供本發明之局部應用的維生素、礦物質和/或抗氧化劑,包括具抗氧化特性之植物成份以及萃取物(如,迷迭香萃取物、積雪草苷(Centella asiaticoside)等等);維生素A及其前趨物或衍生物(如,β-胡蘿蔔素、棕櫚酸視黃酯);維生素B3及其前趨物或衍生物(如,菸醯胺);維生素B5及其前趨物或衍生物(如,泛醯醇);維生素C及其前趨物或衍生物(如,四己基癸醇抗壞血酸酯、棕櫚酸抗壞血酸酯);維生素E及其前趨物或衍生物(如,d-α-生育酚、醋酸生育酚);維生素K及其前趨物或衍生物;硒及其衍生物(如,L-硒甲硫胺酸);以及α硫辛酸(ALA)。
ALA是一種強效天然產生的抗氧化物,因為其在水以及脂質二者中之活性以及溶解性,有時稱作"萬能抗氧化劑"。ALA能夠穿過皮膚細胞、能夠防止負責打斷膠原蛋白以及彈性蛋白之促炎性NF-kB路徑之活化以及能夠提高維生素E以及C之保護作用,從而提高細胞中天然產生的抗氧化物。
在一具體例中,本發明之組成物中可包括四己基癸醇抗壞血酸酯。四己基癸醇抗壞血酸酯是一種維生素C 之安定、脂溶性酯衍生物。維生素C據報導可促進膠原蛋白之合成、抑制脂質斷裂、再生維生素E、減少細紋以及皺紋、治曬傷以及為強效抗氧化自由基清除劑,具有顯著的抗發炎特性、阻礙如花生四烯酸之產生。
在另一具體例中,可考慮一起使用該組成物以及泛醯醇或其相等物。泛醯醇是一種有效的成薄保濕劑,具有抗發炎特性。泛醯醇相等物可包括泛酸之醇衍生物,諸如該等在CTFA化妝品成份手冊中所述的(Cosmetic Ingredient Handbook,The Cosmetic,Toiletry and Fragrance Association.Inc.,pp.272-273,1992)。為最佳的使用,泛醯醇之數量,應選擇使該組成物可儘快乾之數量。該組成物中泛醯醇愈多,當該組成物施用於皮膚或其它表面時,乾燥所需之時間愈長。
維生素、礦物質和/或抗氧化物集體存在之數量,範圍從該總組成物之約0.01重量%至20重量%,較佳地從0.1重量%至約10重量%,更佳地從約0.5重量%至約3重量%。
任擇地,本組成物可額外地包括一或多種麻醉劑、抗過敏劑、抗刺激劑、抗真菌劑、抗微生物劑、抗發炎劑、抗菌劑、螯合劑、著色劑、退色劑、潤膚劑、乳化劑、成膜劑、香料、濕潤劑、殺蟲劑、潤滑劑、保濕劑、藥物、光安定劑、防腐劑、皮膚保護劑、皮膚穿透促進劑、防曬劑、安定劑、界面活性劑、增稠劑、黏度改質劑或其等之任一組合。
某些具體例有關具有抗刺激或抗發炎特性之植 物成份以及天然活性成份,用以對抗對皮膚可能的刺激。雖然一些具體例中沒有使用去角質劑,但可包括此等劑,條件是要有足夠的抗刺激/抗發炎劑,能減少去角質劑之刺激作用。例示性抗刺激劑包括,但不限於,蘆薈、α-沒藥醇、咖啡因或其它二苯并哌喃(xanthenes)、洋甘菊、光亮可樂果(cola nitada)萃取物、甘草酸二鉀、甘草酸及其衍生物、綠茶萃取物、卵磷脂或氫化卵磷脂、甘草萃取物、茶樹油、類固醇或非類固醇抗發炎劑,包括,但不限於,環氧合酶抑制劑(如,水楊酸、乙醯水楊酸)、NF-κB抑制劑、乙酸鍶、氯化鍶、硝酸鍶、尿素或其等之組合。適宜的抗刺激劑可包括甘草酸二鉀、卵磷脂以及氫化卵磷脂。
抗刺激或抗發炎劑可個別或集體存在,數量範圍從該總組成物之約0.01重量%至10重量%,較佳地從約0.05重量%至約5重量%,更佳地從約0.2重量%至約1.5重量%。
在藥學上或美容上可接受之載劑中,可包括個別地或集體地植物成份、植物萃取物、油、維生素、礦物質、抗氧化劑、抗刺激劑或其它活性劑。適合本發明之具體例之藥學上或美容上可接受之載劑之例子包括,但不限於,水、C1-C4酒精、脂肪醇、脂肪醚、脂肪酯、甘油、二醇類、植物油、礦物油、卵磷脂、氫化卵磷脂、脂質體、層狀脂質材料、磷脂質、聚乙二醇、多元醇、丙基醇、矽油、植物油或其等任一之組合。
與本發明之組成物一起使用之藥學上或美容上可接受之載劑,可呈均質相配方之形式或呈乳劑或微乳劑 之形式,包括,但不限於,水包油、油包水以及多相(包括三相)之乳劑。此等乳劑可涵蓋廣泛的濃稠度,包括稀的乳液(其亦適合用於噴霧或氣霧傳遞)、似乳油乳液、淡乳油以及重乳油。其它適合的局部載體包括無水液體溶劑,諸如油與醇;水基單相液體溶劑(如,水-醇溶劑系統);無水固體以及半固體(諸如凝膠以及棒劑);以及水基凝膠與慕絲系統。
該藥學上或美容上可接受之載劑通常占該總組成物之從約5重量%至約99.9重量%,較佳地從該組成物之約25重量%至約80重量%,更佳地從約50重量%至約70%重量,以及在沒有其它美容品佐劑之情況下,可形成該組成物之剩餘部分。
潤膚劑是藉由提供保護性潤膚塗層,維持皮膚之保水或補水之保濕劑。潤膚劑可分成酯、脂肪酸以醇、多元醇與烴這幾類之化學物質。酯類可為單或二酯類。脂肪二酯之代表性例子包括,但不限於,甘草酸二鉀、己二酸二丁酯、癸二酸二乙酯、二聚酸二異丙酯以及琥珀酸二辛酯。可接受的支鏈脂肪酯包括,但不限於,2-乙基-己基十四烷酸酯、硬脂酸異丙酯以及異十八烷醯棕櫚酸酯。可接受的三元酸酯包括,但不限於,三亞麻油酸三異丙酯以及三月桂基檸檬酸酯。可接受的直鏈脂肪酯包括,但不限於,棕櫚酸月桂酯、乳酸十四烷酯以及十八烷醯油酸酯。
適合的脂肪醇以及酸可包括,但不限於,具有從約10至20個碳原子之醇或酸。例如,可使用諸如十六基、 十四基、棕櫚基以及十八烷醯醇之醇以及酸。
多元醇可作為潤膚劑,包括,但不限於,線性或支鏈烷基多羥基化合物。代表性多元醇包括,但不限於,丁烯、丙二醇、山梨糖醇、甘油、聚多元醇,諸如聚丙二醇以及聚乙二醇等等。
烴類可作為潤膚劑,且可包括具有從約12至30個碳原子之烴鏈,包括,但不限於,礦物油、石油膠、鯊烯以及異鏈烷烴。
例示性潤膚劑包括,但不限於,丁烯、辛酸/癸酸三酸甘油酯、蓖麻油、鯨蠟硬脂醚-20、鯨蠟硬脂醚-30、鯨蠟硬脂醇(cetearyl alcohol)、鯨蠟醇聚醚20、鯨蠟硬脂醇(cetostearyl alcohol)、鯨蠟醇、鯨蠟硬脂醇(cetyl stearyl alcohol)、膽固醇、可可油、己二酸二異丙酯、甘油、甘油單油酸酯、甘油單硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、異鏈烷烴、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、羊毛脂、羊毛脂醇、氫化羊毛脂、異鏈烷烴、液態石蠟、亞麻仁油酸、礦物油、油酸、石油膠、磷脂質、聚乙二醇、聚乙二醇-7甘油椰酸酯、聚乙二醇-18甲基酯二甲基矽烷、聚氧乙二醇脂肪醇醚、聚氧丙烯15-硬脂基醚、聚丙二醇丙二醇、丙二醇硬脂酸酯、山梨糖醇、鞘脂、鯊烯、硬脂醇聚醚-2或-100、硬脂酸、硬脂醇、尿素、白礦脂等等。
潤膚劑個別或集體存在之數量,範圍可從該總組成物之約0.005重量%至20重量%,較佳地從約0.1重量%至約10重量%,更佳地從約1.0重量%至約5.0重量%。
濕潤劑是可結合水以及將其保留在皮膚表面上之保濕劑。例示性濕潤劑包括,但不限於,乙醯葡萄糖胺、生物糖膠、丁二醇、乙氧基二甘醇、乙二醇聚丙烯、葡萄糖、甘油聚醚-26、甘油(glycerin;glycerol)、乙二醇、乳糖醇、麥芽糖醇、丙二醇、絲膠、玻尿酸鈉、山梨糖醇、木糖醇、檸檬酸鈉、葡萄糖等等。
濕潤劑集體存在之數量,範圍從該總組成物之約0.1重量%至40重量%,較佳地從約2.5重量%至約25重量%,更佳地從約5重量%至約15重量%。
本組成物可提供一或多種防腐劑。適合的防腐劑包括EDTA二鈉、苯甲醇、對羥基苯甲酸甲酯、苯氧乙醇、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丁酯以及對羥基苯甲酸異丁酯。
本發明之美容組成物內之另一類功能成份是增稠劑。增稠劑通常集體存在之數量,範圍從該組成物之約0.01至10重量%,較佳地從約0.05%至5重量%,更佳地從約0.1%至1重量%。例示性增稠劑是交聯聚丙烯酸酯材料。可使用諸如黃原膠、鹿角菜苷、明膠、刺梧桐樹膠、果膠以及刺槐豆膠之膠類。在某些情況下,增稠功能亦可由用作矽膠或潤膚劑之材料完成。例如,超過10厘斯之矽膠以及諸如甘油硬脂酸酯之酯類具有雙重功能。
在某些具體例中,在本發明之組成物中可包括皮膚美白劑。皮膚美白劑包括,但不限於,酶胺酸酶抑制劑、自由基清除劑以及其等之混合物。
可於本發明之美容組成物中併入粉末。此等粉末包括白堊、滑石、高嶺土、澱粉、綠土、化學改質矽酸鋁鎂、有機改質的蒙脫黏土、水合矽酸鋁、煙霧矽膠、澱粉辛烯基琥珀酸鋁以及其等之混合物。
於該美容組成物中亦可併入其它少量輔助組份。此等成份可包括著色劑、遮光劑以及香料。此等其它少量輔助組份之數量,範圍可從該組成物之約0.001重量%高達20重量%。
本發明之組成物可配製成任何適合皮膚局部施用之習知的形式。此等產品形式包括,但不限於,氣霧劑、霜劑、分散劑、乳劑、發泡劑、凝膠、液體、乳液、慕絲、軟膏、貼片、香膏劑、藥包或粉劑、泵式噴霧劑、固體、溶液、棒劑以及濕巾。所欲的美容品形式是水包油乳劑之霜劑。亦考慮油包水以及矽包水乳劑。在各配方中,可併入各種已知的習用美容成份。例如,可包括諸如酒精、脂肪與油、界面活性劑、脂肪酸、矽油、濕潤劑、保濕劑、黏度改質劑、乳化劑、安定劑、著色劑以及香料之美容成份。該組成物可依需要每日、每天數次或欲達到結果之任何適合的療程之方式投與。該組成物可以連續不斷地或斷斷續續之基礎投與。
某些具體例有關一種美容治療系統,其包括吸飽本發明之局部組成物之貼片。用於本發明之貼片可呈任何適合用於治療特定目標區域之形狀。該貼片可包圍目標特定區域之小塊面積,或其可呈面膜形式涵蓋大塊面積,像 是臉。目前用於施用藥劑至眼睛周圍之貼片的整體尺寸以及幾何形狀,可能會導致很難在與眼睛靠得很近之眼睛施用治療產品。
圖1描述本發明之一代表性貼片1。該貼片包括前側3以及背側7,吸飽了局部組成物5。當治療眼睛區域時,貼片1可為具凸圓端之腎形、較小半徑之第一端9以及與第一端9相對之較大半徑之第二端11,頂部分10具有一實質上平行於主體之眼睛附近的顴骨的曲率之表面。如圖1中所描述之眼睛貼片1之相對較短、更圓角的設計,使其更易於主體13將貼片1定位在靠眼睛15很近,眼睛之下方17以及眼睛之側邊19之附近。然而,在眼睛周圍之治療方面,圖1中所述之貼片1之長度、寬度以及幾何形狀,可在不影響其作用之情況下改變。此外,本發明可包括一對可個別治療各眼睛15之貼片1,或其可為可同時治療雙眼之單一連續的貼片。本發明之貼片1,亦可依照欲進行治療之區域之特定輪廓或形狀作進一步的調整、使貼合和/或裁切。當然,熟悉此技藝之人士應能理解,可依照貼片1或欲治療之特定眼睛之方向,使貼片1之前側5或背側7吸飽局部組成物5。
貼片1可由任何適合吸收、容納以及釋出本發明之組成物之可缷除式材料製成。例如,貼片1可由不織布材料製成。不織布材料可包括棉、棉/聚酯摻合物或天然或合成材料之其它適合的組合。該貼片可進一步適應提供封閉、半封閉或非封閉阻障。該貼片可為有黏性的或無黏性的。如圖1所示,貼片1可包括單層材料21或其可包括相同和/或 不同材料之多層,以提供額外的結構整體性及/或可撓性。適合的貼片或貼片材料揭示於美國專利案第6,096,334號;第6,120,792號;第6,495,158號;第6,623,751號;第8,697,099號;美國專利申請案第2002/0086043號;美國專利申請案第2003/0152610號;美國專利申請案第2003/0175328號;以及在此所引述之參考文獻中,其等之內容在此併入本案以為參考。
局部組成物5可在將貼片1施用於主體13上之前,才施塗至貼片1之至少一部分上。選擇性地,可在貼片1上預施塗該局部組成物,然後使用。較佳地,局部組成物5施塗於貼片1之實質上整個背表面7上。貼片1和/或局部組成物5可進一步包括黏合劑23。黏合劑23可在將局部組成物5施塗於貼片1之前或之後,施塗於貼片1之背面7上。黏合劑23可為熟悉此技藝之人士已知之任何一種適合可缷除式黏貼該貼片和/或局部組成物至基材,像是人的皮膚,之黏合劑。該黏合劑可施塗於貼片1之前側5或背側7上,此取決於貼片1之方向或那一側吸飽該局部組成物。
本發明之美容治療系統可包括一用於盛裝該美容治療系統中之個別組份之包裝系統。在一較佳具體例中,該美容治療系統包括一貼片;至少一種容器;以及一配製成用於治療接近眼睛周圍之區域之局部組成物。
一或多個容器可用於盛裝該美容治療系統中之一或多個組份。任何適合用於盛裝該美容治療系統之組份之容器,均可依照該等熟悉此技藝之人士已知之習用實務 使用。圖3描述一種適合盛裝貼片1之代表性容器25。矩形容器25包括內部27、頂蓋29以及基部31。頂蓋29可包括凹痕33,用於打開或分開頂蓋29與基部31,幫助取出藉由具有足夠深度35以及形狀37之凹陷的空間,互補適合將圖1之貼片1盛裝固定於基部31中就定位之貼片1。選擇性地,該貼片可包裝在一呈凹盤形式之容器中,其上面覆蓋著在使用前將貼片維持固定在該凹盤中之可密封缷除式蓋子。
該容器可用諸如聚乙烯之適合的材料之熱成形或薄壁射出成型製成。容器25之設計可根據特定貼片之形狀作修改。容器25可製作成僅盛裝該貼片,或其可製作成可盛裝貼片1以及該美容治療系統之其它組份,如圖2之例子,包括局部組成物5和/或用於促進黏合局部組成物5和/或貼片1至主體13之黏合劑23。適合用於盛裝本發明之容器揭示於美國專利案第6,623,751號中,其內容在此併入本案以為參考。
某些具體例有關可包裝在符合其黏度以及方便消費者使用之適合的容器中之局部組成物。例如,乳液或霜劑可包裝在瓶子或滾珠塗佈器,或推進劑驅動的氣霧裝置或安裝適合手指操作之幫浦之容器中。當該組成物是霜劑時,其可簡單地貯存在不會變形的瓶中或擠壓式容器,諸如管子或帶蓋廣口瓶中。在某些具體例中,可使用含有在此所界定之美容上可接受之組成物之密閉容器。
某些另外的具體例有關一種包括一包裝系統之美容治療系統,該包裝系統含有一適合所欲時間期間,諸 如14天,之數量之美容組成物。根據此具體例,該美容治療系統包括一包裝系統,其含有數個容器,各容器具有一數量適合單一次使用之本發明的美容組成物。該容器可呈小藥水瓶或其它適合的盛裝裝置。
在一具體例中,該美容治療系統包括一具有數個小藥水瓶之包裝系統,各小藥水瓶含有足夠適合單一次施用該美容組成物於皮膚之數量的美容組成物。該包裝系統可裝配成可提供若干個小藥水瓶,其符合施用該美容組成物至皮膚之天數。選擇性地,該包裝系統可裝配成每天施用超過一次。在一具體例中,該包裝系統含有14個小藥水瓶,供每天治療皮膚,歷時14天。該包裝系統可另外含有一或多個用於施用該組成物之施用器,且可另外包括一組使用與該美容治療系統相關之包裝系統之說明書。
本發明亦包括藉由局部施用本發明之美容組成物來治療皮膚之方法。使用時,從適合的容器或施用器中,將小量的組成物,例如0.1至100mL,施用於露出之皮膚區域,需要的話,之後使用手或手指或適合的裝置,使其遍布於和/或搓進皮膚。選擇性地,該組成物可以已吸飽該組成物之貼片形式施用於皮膚。該貼片可由不織布材料構成,且可另外含有將貼片黏合於皮膚之黏合劑。
某些具體例有關一種用於防止、停止、逆轉、緩和、減少、降低或改善老化徵象之方法,其中於皮膚上局部施用能夠防止、停止、逆轉、緩和、減少、降低或改善皮膚老化徵象之美容上有效量之本發明之組成物。老化徵 象之例子包括,但不限於,臉部紋路、細紋、皺紋、魚尾紋、黑眼圈、瑕疵、老人斑、妊娠紋或其等之組合。
某些其它具體例有關一種改善皮膚美觀之方法,其中於皮膚上局部施用足以改善皮膚美觀之美容上有效量之本發明之組成物。該改善可能有關皮膚厚度、彈性、回彈性、保濕性、色調、肌理、光感、亮白、美白、明亮、透明、輪廓、緊實、繃緊、柔軟、柔和、敏感度、毛孔大小或其等之組合。
該改善可進一步有關改善遭受、導致或導因於由下列所構成之群組之嚴重皮膚病況:牛皮癬、濕疹、脂漏性皮膚炎、皮膚炎、曬傷、雌性激素失調、色素沈澱過多、色素減退、變色、泛黃、雀斑、皮膚萎縮、皮膚發疹、皮膚脆弱、乾燥、皸裂、下垂、變薄、增生、纖維化、毛孔粗大、脂肪團形成、淤青、痤瘡形成、細胞凋亡、細胞分化、細胞去分化、腫瘤誘發或腫瘤進程之預防、病毒感染、鰴菌感染、細菌感染、蜘蛛網狀血管擴張(毛細管擴張)、多毛症、酒渣、瘙癢性皮炎、老繭、疣、雞眼或其等之組合。
老化徵象或嚴重皮膚病況可導因於自由基損害、環境劑、污染物、飲食、時間性老化、早期老化、荷爾蒙性老化、光老化或其等之組合。據此,選擇本發明之組成物以及方法來改善抗老化特徵或嚴重皮膚病況,可使用局部施用能抑制會加速或促進老化、損傷、自由基形成或皮膚元素損壞之酵素或調控劑之活性成份,包括,但不限於,金屬蛋白酶、膠原蛋白酶、彈性蛋白酶、玻尿酸酶以及蛋 白酶。該活性成份可具有抗氧化活性、自由基清除或抗發炎活性和/或其等可抑制膠原蛋白、彈性蛋白、纖網蛋白、玻尿酸、葡胺聚糖(GAG)或其它細胞外基質元素或NF-kB訊號傳導路徑之調節性酵素或調控劑之分解。該活性劑亦可抑制其它與老化相關之訊號傳導路徑,包括與此等路徑相關之調控劑以及調節劑,或其等之組合。
該活性劑亦可調節皮膚中誘導性一氧化氮合成酶(iNOS)蛋白之表達、活化皮膚細胞中過氧化體增殖活化受體γ(PPARγ)(因此可調節脂肪酸貯存葡萄糖代謝)、減少皮膚抗發炎反應、增加皮膚中過氧化物岐化酶之活性、增加抗氧化反應元素(ARE)以及刺激或增加基質金屬蛋白酶之活性。
某些具體例有關一種調節皮膚細胞中iNOS蛋白之表達之方法,其包含於一主體之皮膚上施用一足以調節該皮膚之iNOS蛋白之表達之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含一數量之芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。一氧化氮合成酶(NOS)對高度反應性一氧化氮(NO)之產生以及各種由其氧化或還原產生之種類(例如,NO2、N2O3、N2O4)很重要。在三種 NOS亞型中,nNOS/NOS1以及eNOS/NOS3(神經性以及內皮性NOS)是細胞內鈣位準依賴性的,且通常是組成性表達的,然而iNOS(或NOS2)是鈣非依賴性的,且會因應發炎或感染而快速被誘發。除了其等於固有的免疫反應方面之角色外,iNOS以及NO亦廣泛涉及人類之生理反應以及疾病,包括,但不限於,自體免疫反應、腫瘤生長以及糖尿病。此外,角質細胞,其構成大部分的上皮層,會組成性地表達NO合成酶之神經性亞型(NOS1),而真皮層中之纖維母細胞以及皮膚中之其它細胞類型,會表達內皮性亞型(NOS3)。在某些情況下,實際上所有的皮膚細胞似乎均能夠表達誘導性NOS亞型(NOS2)(Nitric Oxide,(4):179-93(2004))。使用能夠調節皮膚中iNOS之組成物,可提供皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之改善。
另外的具體例有關一種活化皮膚細胞中過氧化體增殖活化受體γ(PPARγ)(因此可調節脂肪酸貯存葡萄糖代謝)之方法,其包含於皮膚上施用一足以活化該皮膚中PPARγ之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含一數量之芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。PPARγ是一種配位子依賴性轉錄因子,且 為核受體超家族中之一員。核受體之作用為荷爾蒙、維生素、內源性代謝物以及異型生物質化合物之感應體,可控制非常大量的基因之表達。更近年來,PPARγ已被辨別出可透過其抑制發炎性細胞激素以及引導免疫細胞之分化朝向抗發炎表型之能力,而在免疫反應方面扮演根本上重要的角色(Mutat Res.,690(1-2):57-63(2010))。使用能夠活化皮膚中PPARγ之組成物,可提供皮膚外觀以及至少一種皮膚老化徵象之改善。
又其它具體例有關一種減少皮膚抗發炎反應之方法,其包含於該皮膚上施用一足以減少該皮膚抗發炎反應之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含一數量之芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。抗氧化路徑之活化,可製造含有在抗氧化反應元素之控制下之螢光素酶基因之安定的單株HepG2細胞來進行測量。使用能夠減少皮膚中抗發炎反應之組成物,可提供皮膚外觀以及至少一種皮膚老化徵象之改善。
另一具體例有關一種增加皮膚中過氧化物岐化酶(SOD)活性之方法,其包含於該皮膚上施用一足以增加皮膚中過氧化物岐化酶活性之美容上有效量之組成物,其中 該組成物包含一數量之芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(如,乳香黃蓮木)、火絨草屬(如,高山火絨草)、螺旋藻屬(如,純頂螺旋藻)、木蝴蝶屬(如,木蝴蝶)、五味子屬(如,五味子)、辣木屬(如,印度辣木)、蕺菜屬(如,蕺菜)、香茶菜屬(如,延命草)以及虎耳草屬(如,虎耳草)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。SOD是一種可選擇性地催化岐化作用(或分配作用),將毒性過氧化物(O2 -)基團分配成一般的分子氧(O2)或過氧化氫(H2O2)之酵素。過氧化物是氧代謝時產生之副產物,其會引起許多類型的細胞損害。過氧化氫亦具傷害性,但傷害性較低,且會被其它諸如過氧化氫酶之酵素分解。因此,SOD是一可防禦幾乎所有曝露於氧之活細胞之重要的抗氧化劑,且在皮膚抗老化方面亦很重要(如,改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象)。使用能夠增加皮膚中SOD之組成物,可提供皮膚外觀以及至少一種皮膚老化徵象之改善。
另外的具體例有關一種刺激或增加皮膚細胞中基質金屬蛋白酶(MMP)之活性之方法,其包含於該皮膚上施用一足以刺激或增加該皮膚中基質金屬蛋白酶之活性之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含一數量之芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。MMP 是鋅依賴性內胜肽酶。MMP屬於一個稱作甲硫氨酸鋅蛋白(metzincin)超家族之蛋白酶大家族。此等酵素共同地能夠降解所有類型的細胞外基質蛋白,但亦能夠處理許多生物活性分子。已知其等涉及打斷細胞表面之受體、釋出細胞凋亡之配位子(諸如FAS配位子)以及化學激活素/細胞激素之去活化。MMP亦被認為在諸如細胞增生、移動(黏附/分散)、分化、新生、凋亡以及宿主防禦之細胞行為上扮演主要角色。刺激或增加皮膚中基質金屬蛋白酶之活性,可提供皮膚外觀以及至少一種皮膚老化徵象之改善。使用能夠刺激或增加皮膚中MMP之活性之組成物,可提供皮膚外觀以及至少一種皮膚老化徵象之改善。
另一具體例有關一種增加皮膚細胞中ARE之反應之方法,其包含於該皮膚上施用一足以增加皮膚中ARE之反應之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含一數量之芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合;以及至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。抗氧化反應元素(ARE)會調控一連串包含大量此化學保護反應系統之基因之轉錄誘導。ARE會調控一連串包含大量此化學保護反應系統之基因之轉錄誘導。過去的研究識別出一必要的ARE“核心”序列RTGACnnnGC,但此序列單獨不能夠調控誘導。在此,透過鼠科GST Ya ARE之系統突變分析法,識別出用以確立足夠的功能性ARE之額外的序 列。引入新識別出之必需核苷酸於非反應,類ARE,GST-Mu啟動子序列側邊之區域,產生可誘導性元素。用16個在其等之啟動子中含有功能ARE共同序列之新識別的ARE共同序列,進行基因資料庫之篩選。測試時,此群中所包括的是從會調控誘導之鼠科鐵蛋白-L啟動子而來之ARE序列。如圖4所示,用可活化抗氧化路徑之芝麻素複合物治療,觀察到劑量依賴性之抗氧化反應。不含芝麻素複合物之對照樣本,顯示出沒有反應。
除了改善皮膚美觀,局部施用本發明之局部組成物,可提高皮膚之一般健康、活力以及外觀。例如,可於皮膚上施用本組成物來改善微循環、皮膚細胞間之交流、基本營養素或皮膚成份之補充,或改善皮膚細胞之代謝、增殖、繁殖、更新和/或剝落。
去角質之進行,可在有或無使用α或β羥酸或其它去角質劑或其等之組合之情況下,局部施用來進行。當在本發明之組成物中使用去角質劑時,在無此中和劑之情況下,需包括足夠的抗刺激或抗發炎劑,來中和與去角質劑有關之可能的刺激。
在某些具體例中,在此所述之組成物可用於各種美容和/或藥學之應用,包括皮膚美白以及光亮。
某些具體例有關一種美白皮膚之方法,其包括於該皮膚上局部施用任一以上所述之組成物以及其等之任一組合。
下列是本發明之非限制性例子。除非另有註明, 否則所有的比例以及百分比以重量計。
範例
下列是本發明之配方之例子。
樣本之製備:
除非另有註明,否則芝麻素複合物製備於70% DMSO(二甲基亞碸)中,並稀釋至在各別的圖式中所認明之其等各別的濃度。最後的DMSO濃度維持在0.05%或更低。
範例1:抗氧化反應元素分析
將芝麻素複合物溶於70% DMSO中,且最後以1:15之比例稀釋於含黑芥子酶(0.625U/mL)以及抗壞血酸(350uM)之MEM中,以及最後的DMSO濃度為0.14%。
製造含有在抗氧化反應元素控制下之螢光素酶基因之適合的單株HepG2細胞,測量抗氧化路徑之活化。使細胞在具10%胎牛血清以及150ug/mL之潮鰴素之最低限度的基本培養基(MEM)中,於含有5% CO2,37℃潮濕的環境下生長。在該分析法方面,將細胞以每孔31,250個細胞之密度,種在96孔白壁、膠原蛋白塗佈之培養皿中。隔天,移除培養基,加入新的生長培養基。24個小時後,用測試化合物處理48個小時(100ug/mL、50ug/mL、25ug/mL、12.5ug/mL以及6.75ug/mL),使細胞溶解,然後使用螢光素酶活性分析法測量所產生之螢光素酶的數量。使用M5分光光度計(Molecular Devices,Inc)擷取相對發光單元(RLU)之數據。將此等數據正規化至未經處理之背景RLU(0%)以及 陽性對照組孔(蘿蔔硫素(Sulforophane)處理的;100%),然後以“反應%”表示。
研究中芝麻素之最後的濃度位準呈現於圖4中。如圖4所示,用100ug/mL芝麻素複合物觀察到最高的抗氧化反應,接著是用50ug/mL芝麻素之處理,顯示在此等濃度下會活化抗氧化路徑。不含芝麻素複合物之對照樣本,顯示出沒有反應。
範例2:黑色素抑制分析
使以每孔5x104個細胞之密度接種之Melan-a細胞,在24孔培養皿中生長。將芝麻素複合物(S1)(以圖5之圖例中所示之濃度)溶於(DMSO)中,使得DMSO在培養基中之最後濃度維持在0.05%。於該等孔中加入芝麻素複合物以及苯硫脲(PTU),一式三份,然後培育2天,接著再次用補充新鮮培養基之化合物處理。濃度為60ug/ml之PTU作為黑色素抑制分析中之陽性抑制物對照組。二天後,萃出黑色素,然後藉由正規化蛋白含量進行定量。4天後,萃出黑色素,以及用配製於20% DMSO中之2N NaOH處理,溶解從各孔清出之細胞碎片,並將樣本在55℃下培育60分鐘。測量在490nm下之吸收量,測定各樣本中之黑色素含量。數據以正規化於未經處理之細胞的蛋白含量之黑色素含量%方式呈現,且比較從各樣本中萃出之黑色素含量%。
如圖5所示,在用芝麻素複合物處理之細胞中,觀察到劑量依賴性黑色素抑制作用。
範例3:芝麻素之活化作用:過氧化體增殖活化 受體γ(PPARγ)活化作用之分析(芝麻素測試)
試劑:
曲格列酮(Troglitazone)(陽性對照組)購自Sigma Corp。芝麻素樣本購自Virun Chemicals,以及將濃度100mg/mL之原液配製於70%二甲基亞碸(DMSO)中,並稀釋至圖中所示之濃度。DMSO之最後濃度維持在0.05%或更低。
樣本之製備:
在稀釋於含有0.5%牛血清白蛋白(BSA)之Dubelco氏最低限度基本培養基(DMEM)中供測試之前,先將曲格列酮以及芝麻素樣本之原液溶解以及稀釋於DMSO中。
Gal4-PPAR配位子結合結構區(LBD)之結構:
為研究PPARγ在螢光素酶受體分析中之活化作用,在修飾的pFN26A(BIND)載體(Promega Inc)中製造Gal4-PPARγ-配位子-結合結構區(LBD)載體。從人類MGC:5041(pSPORT6;Open Biosystems Inc.)PCR擴增出PPARγ-LBD(殘基203-477),然後將其接合進pBIND3載體,形成Gal4-PPARγ-LBD融合蛋白。
PPARγ受體細胞株之建立:
用於PPARγ LBD分析之雙載體安定細胞株之產生,是依照Fugene 6(Promega Inc.)之製造商之說明書,先用pGL4.35[luc2P/9XGAL4 UAS/Hygro]載體轉染CHO-K1細胞。轉染後24個小時,用補充潮鰴素(300μg/mL)之培養 基篩選單株細胞株,以及利用稀釋方法篩選選定之單株細胞株,直至沒有進一步的細胞死亡。之後用pBIND3 Gal4-PPARγ-LBD載體轉染安定的pGL4.35 9XUAS Luc2P CHO-K1細胞株,製造含有PPARγ之細胞株,以及用600μg/mL之G418選擇含pBIND3 Gal4-PPARγ-LBD之細胞株。之後在補充150μg/mL潮鰴素以及300μg/mL G418之生長培養基,維持所產生之安定的細胞株。
PPARγ受體之分析
為測試PPARγ之活化,將每孔~15,000個雙轉染之細胞,劃在96孔白壁培養皿上。24個小時後,將培養基改成缺少FBS,但含有0.5% BSA之F12K培養基,並再培育24個小時。將測試化合物(曲格列酮以及芝麻素樣本)稀釋於含有0.5% BSA之DMEM中,至最後平衡濃度為0.1% DMSO,然後加至細胞中,培育18-24個小時。使用來自Biotium Inc.之活性分析法,定量螢光素酶。簡言之,在分析時,用50μL之DPBS清洗96孔白壁培養皿中之細胞一次,之後用20μL之1X被動溶解緩衝液溶解。溶解在室溫下進行~20分鐘。加入重組室溫D-螢光素(100μL/孔),然後立即使用M-5分光光度計(Molecular Devices,Inc.)讀取光發射。
PPARγ之活化的結果示於圖6中。所呈現之數據點是最後的濃度對上對照組反應之百分比,平均±SD,n=2。如圖6所示,芝麻素90%(μg/mL)以及70%(μg/mL)顯示PPARγ之活化呈劑量依賴性。數據顯示出芝麻素可調節脂肪酸貯葡萄糖代謝,且可用於對抗皮膚老化問題。且,數 據顯示出芝麻素可使細胞之發炎反應減低。
因此,應將之前詳細的說明視為例示性的,而非限制性的,以及應了解,下列之申請專利範圍,包括所有的相等物,是用於界定本發明之技術範疇。

Claims (23)

  1. 一種局部組成物,其包含:a.一能有效改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之量的芝麻素;以及b.至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
  2. 如請求項1之局部組成物,其另外包含至少一種來自黃蓮木屬(Pistacia)、火絨草屬(Leontopodium)、螺旋藻屬(Spirulina)、木蝴蝶屬(Oroxylum)、五味子屬(Schizandra)、辣木屬(Moringa)、蕺菜屬(Houttuynia)、香茶菜屬(Isodon)以及虎耳草屬(Saxifraga)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物。
  3. 如請求項1之局部組成物,其另外包含至少一種DNA修復酵素。
  4. 如請求項3之局部組成物,當中該至少一種DNA修復酵素是嘧啶糖基化/無鹼基裂解酶。
  5. 如請求項3之局部組成物,當中該至少一種DNA修復酵素是擇自於由下列所構成之群組:噬菌體T4嘧啶二聚體專一性核酸內切酶、藤黃微球菌N-醣苷酶/AP裂解酶、啤酒酵母菌N-糖苷酶/無嘌呤-無嘧啶裂解酶、粟酒裂殖酵母UV受損核酸內切酶(UVDE)、小球藻病毒單離PBCV-1嘧啶二聚體專一性醣苷酶、巢狀組囊藻光裂解酶以及其等之組合。
  6. 如請求項1之局部組成物,當中該組成物是呈擇自於由 下列所構成之群組之產品形式:氣霧劑、霜劑、乳劑(emulsion)、固體、液體、分散劑、泡沫劑、凝膠、乳液(lotion)、慕絲、軟膏、粉劑、貼片、香膏劑、溶液、泵式噴霧劑、棒劑、濕巾以及其等之組合。
  7. 如請求項1之局部組成物,當中該至少一種藥學上或美容上可接受之載劑包括一或多種擇自於由下列所構成之群組之成份:水、甘油、C1-C4酒精、脂肪醇、脂肪醚、脂肪酯、多元醇、甘醇、植物油、礦物油、脂質體、層狀脂質材料、矽油以及其等之組合。
  8. 如請求項1之局部組成物,其中該組成物具有實質上中性之pH。
  9. 如請求項1之局部組成物,其另外包含擇自於由下列所構成之群組之皮膚美白劑:酪胺酸酶抑制劑、自由基清除劑以及其等之混合物。
  10. 如請求項1之局部組成物,其中該芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,能有效地改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之量,範圍從該總組成物之約0.0001重量%至5重量%。
  11. 如請求項1之局部組成物,其中該芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,能有效 地改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之量,範圍從該總組成物之約0.001重量%至約0.5重量%。
  12. 如請求項1之局部組成物,其中該芝麻素個別地或與至少一種來自黃蓮木屬、火絨草屬、螺旋藻屬、木蝴蝶屬、五味子屬、辣木屬、蕺菜屬、香茶菜屬以及虎耳草屬或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合,能有效地改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之量,範圍從該總組成物之約0.01重量%至約0.1重量%。
  13. 一種用於改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之包裝系統,其包含:a.一或多種可集體容納如請求項1之組成物之容器;以及b.施用從該一或多種容器而來之組成物之說明。
  14. 一種改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之方法,該方法包含於該皮膚上局部地施用一足以改善該皮膚外觀或該至少一種皮膚老化徵象之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含:a.一能有效改善該皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之量的芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(Pistacia)、火絨草屬(Leontopodium)、螺旋藻屬(Spirulina)、木蝴蝶屬(Oroxylum)、五味子屬(Schizandra)、辣木屬(Moringa)、蕺菜屬(Houttuynia)、香茶菜屬(Isodon)以及虎耳草屬(Saxifraga)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合;以及 b.至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
  15. 如請求項14之方法,其中該組成物是呈擇自於由下列所構成之群組之產品形式:氣霧劑、霜劑、乳劑、固體、液體、分散劑、泡沫劑、凝膠、乳液、慕絲、軟膏、粉劑、貼片、香膏劑、溶液、泵式噴霧劑、棒劑、濕巾以及其等之組合。
  16. 如請求項15之方法,其中該至少一種藥學上或美容上可接受之載劑包括一或多種擇自於由下列所構成之群組之成份:水、甘油、C1-C4酒精、脂肪醇、脂肪醚、脂肪酯、多元醇、甘醇、植物油、礦物油、脂質體、層狀脂質材料、矽油以及其等之組合。
  17. 一種用於改善皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之局部美容組成物,其含有一或多種擇自於由下列所構成之群組之美容成份:酒精、脂肪、油、界面活性劑、脂肪酸、矽油、濕潤劑、保濕劑、黏度改質劑、乳化劑、安定劑、呈色劑以及香料,該改善包含一能有效改善該皮膚外觀或至少一種皮膚老化徵象之量的芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(Pistacia)、火絨草屬(Leontopodium)、螺旋藻屬(Spirulina)、木蝴蝶屬(Oroxylum)、五味子屬(Schizandra)、辣木屬(Moringa)、蕺菜屬(Houttuynia)、香茶菜屬(Isodon)以及虎耳草屬(Saxifraga)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合。
  18. 一種調節皮膚細胞中誘導性一氧化氮合成酶(iNOS)蛋 白之表達的方法,其包含於一主體之皮膚上施用一足以調節iNOS蛋白之表達的美容上有效量之組成物,其中該組成物包含:a.一數量之芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(Pistacia)、火絨草屬(Leontopodium)、螺旋藻屬(Spirulina)、木蝴蝶屬(Oroxylum)、五味子屬(Schizandra)、辣木屬(Moringa)、蕺菜屬(Houttuynia)、香茶菜屬(Isodon)以及虎耳草屬(Saxifraga)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合;以及b.至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
  19. 一種活化皮膚細胞中過氧化酶體增殖活化受體γ(PPARγ)之方法,其包含於皮膚上施用一足以活化PPARγ之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含:a.一數量之芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(Pistacia)、火絨草屬(Leontopodium)、螺旋藻屬(Spirulina)、木蝴蝶屬(Oroxylum)、五味子屬(Schizandra)、辣木屬(Moringa)、蕺菜屬(Houttuynia)、香茶菜屬(Isodon)以及虎耳草屬(Saxifraga)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合;以及b.至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
  20. 一種減少皮膚抗發炎反應之方法,其包含於該皮膚上施用一足以減少該皮膚抗發炎反應之美容上有效量之組成物,其中該組成物包含:a.一數量之芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮 木屬(Pistacia)、火絨草屬(Leontopodium)、螺旋藻屬(Spirulina)、木蝴蝶屬(Oroxylum)、五味子屬(Schizandra)、辣木屬(Moringa)、蕺菜屬(Houttuynia)、香茶菜屬(Isodon)以及虎耳草屬(Saxifraga)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合;以及b.至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
  21. 一種增加皮膚細胞中過氧化物岐化酶之活性的方法,其包含於該皮膚上施用一足以增加該皮膚中過氧化物岐化酶之活性的美容上有效量之組成物,其中該組成物包含:a.一數量之芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(Pistacia)、火絨草屬(Leontopodium)、螺旋藻屬(Spirulina)、木蝴蝶屬(Oroxylum)、五味子屬(Schizandra)、辣木屬(Moringa)、蕺菜屬(Houttuynia)、香茶菜屬(Isodon)以及虎耳草屬(Saxifraga)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合;以及b.至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
  22. 一種刺激或增加皮膚細胞中基質金屬蛋白酶之活性的方法,其包含於該皮膚上施用一足以刺激或增加該皮膚中基質金屬蛋白酶之活性的美容上有效量之組成物,其中該組成物包含:a.一數量之芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(Pistacia)、火絨草屬(Leontopodium)、螺旋藻屬(Spirulina)、木蝴蝶屬(Oroxylum)、五味子屬(Schizandra)、 辣木屬(Moringa)、蕺菜屬(Houttuynia)、香茶菜屬(Isodon)以及虎耳草屬(Saxifraga)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合;以及b.至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
  23. 一種增加皮膚細胞中抗氧化反應元素(ARE)之反應的方法,其包含於該皮膚上施用一足以增加該皮膚中ARE之反應的美容上有效量之組成物,其中該組成物包含:a.一數量之芝麻素,個別地或與至少一種來自黃蓮木屬(Pistacia)、火絨草屬(Leontopodium)、螺旋藻屬(Spirulina)、木蝴蝶屬(Oroxylum)、五味子屬(Schizandra)、辣木屬(Moringa)、蕺菜屬(Houttuynia)、香茶菜屬(Isodon)以及虎耳草屬(Saxifraga)或其等之混合物之植物成份或植物萃取物之結合;以及b.至少一種藥學上或美容上可接受之載劑。
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