NO334186B1 - Farmasøytiske og kosmetiske sammensetninger mot aldring av hud - Google Patents

Description

Foreliggende oppfinnelse angår farmasøytiske og kosmetiske sammensetninger mot aldring av hud og som inneholder bestanddeler av vegetabilsk opprinnelse.

Mer spesielt angår foreliggende oppfinnelse farmasøytiske og kosmetiske sammensetninger til forebygning av aldring av hud og som inneholder fosfolipidkomplekser av ekstrakter av Vitis vinifera samt fosfolipidkomplekser av triterpener ekstrahert fra Centella asia tica.

Foreliggende oppfinnelse angår også anvendelse av de kosmetiske sammensetninger for fremstilling av kombinasjoner mot aldring av hud.

Nærmere bestemt er foreliggende oppfinnelse som angitt i kravene 1-6.

Aldring av hud er en kompleks biologisk prosess som påvirker forskjellige lag av huden, men hvis hovedeffekter blir observert i dermis. Det finnes to biologisk uavhengige aldringsprosesser som opptrer samtidig. Den første er intrinsisk aldring, som påvirker huden så vel som, mest trolig, de indre organer. Den andre er ekstrinsisk aldring eller fotoaldring som er et resultat av eksponering til elementene, i hovedsak ultrafiolett stråling. Følgene av iboende aldring kan bli observert over hele huden innbefattende områder som er beskyttet for solen. I områdene som er eksponert for solen, spesielt ansiktet og håndbakene, finnes fotoaldringsskade ved siden av vevsdegenerering grunnet iboende aldring. Således stammer de mest synlig endringer på ansikt- og halshud, som er de primære områder som pasienter bekymrer seg for, fra kombinasjonen av intrinsiske og ekstrinsiske aldringsprosesser. Det har blitt antydet at så mye som 80 % av aldring i ansiktet kan skyldes eksponering til solen, selv om andre faktorer (d.v.s. sigarettrøyking) kan medvirke til prematur rynkedannelse.

Fra et biokjemisk standpunkt er fotoaldring antatt å bli indusert i hovedsak av: enkelte proteaser, i hovedsak metalloproteaser som blir overprodusert og frigjort i overdreven grad av keratinocytter og fibroblaster som en følge av interaksjonen mellom ultrafiolett stråling (disse proteaser er degeneratoriske enzymer som irreversibelt skader kollagen, elastin og hyaluronsyre, noe som medfører arrdannelse i dermis og synlige rynker), samt ved oksidativt stress, som er i stand til å eliminere de normale antioksidant-forsvar i huden over meget kort tid.

På bakgrunn av disse generelle betraktninger finnes det klart et behov for å beskytte huden mot prematur aldring via et verktøy som er i stand til å motvirke virkningen av proteasene på dermis (mens egenskapen hos fibroblaster til å danne og frigjøre nye kollagenfibere økes) samt forsvinningen av antioksidantforsvaret fra huden.

Foreliggende oppfinnelse oppfyller dette behov ved å fremskaffe farmasøytisk og kosmetisk sammensetning, som er kjennetegnet ved at den inneholder de følgende bestanddeler av vegetabilsk opprinnelse regnet som vekt%: a) fosfolipidkomplekser av standardisert ekstrakt av Vitis vinifera, 0,1-2,5 %

b) fosfolipidkomplekser av standardisert

ekstrakt av Centella asiatica. 0,1-2,5 %

i kombinasjon med konvensjonelle eksipienter og bærestoffer samt eventuelt i tillegg ytterligere aktive bestanddeler.

Mer foretrukket inneholder den farmasøytiske og kosmetiske sammensetningen ifølge foreliggende oppfinnelse de følgende bestanddeler av vegetabilsk opprinnelse i de følgende prosentmengder: a) fosfolipidkomplekser av standardisert ekstrakt av Vitis vinifera 1 %

b) fosfolipidkomplekser av standardisert

ekstrakt av Centella asiatica 1 %

i kombinasjon med konvensjonelle eksipienter og bærestoffer.

Foreliggende oppfinnelse angår også anvendelse av de kosmetiske sammensetninger for fremstilling av kombinasjoner mot aldring av hud.

Fosfolipidkompleksene av standardisert ekstrakt av Vitis vinifera (også referert til som "komponent a") er beskrevet i EP 275.224. Nevnte ekstrakter består av den polyfenoliske fraksjon inneholdt i Vitis vinifera- frø og omfatter garvesyre, monomere, dimere, trimere, tetramere, pentamere, heksamere og heptamere av katechin og epikatechin som er frie og som er esterifisert med garvesyre.

In vitro og in vivo studier har vist den høye antioksiderende aktivitet av nevnte ekstrakter (10 til 200 ganger som stor som vitamin E, avhengig av den eksperimentelle modell), og som innbefatter fjerningen av de mest reaktive radikaltyper, og som motvirker alle fenomener som er relatert til aktiviteten av frie radikaler. Nevnte ekstrakt er videre særpreget ved egenskapen å inhibere xantinoksydase samt å chelatere Cu<++>og Fe<+++>for således å forhindre den enzymatiske frigjøring av frie radikaler i vev. Endelig inhiberer ekstraktet av Vitis vinifera kollagenase og andre proteaser for derved å beskytte bindevev og huden fra den skadelige virkning av proteolytiske enzymer frigjort etter UV-bestråling og under utviklingen av en inflammatorisk hudrespons, og det har selektiv affinitet overfor huden og de sirkulatoriske strukturer så som mikrokar og kapillærer for derved også å beskytte det mikrosirkulatoriske område.

Fosfolipidkompleksene av standardisert ekstrakt av Centella asiatica (også referert til som "komponent b") er beskrevet i EP 283.713. Videre er det fra EP 659.755 kjent aktive fosfolipider som kan bli brukt i kosmetiske og dermatologiske sammensetninger for pleie og behandling av hud hvor fosfolipidkomplekser inneholder Centella asiatica, og fra WO 00/40215 er det kjent bruken av forbindelser for preparering av en topisk sammensetning som kan inneholde Centella asiatica ekstrakt.

Dette ekstrakt består av en 4:3:3-blanding av tre forskjellige molekyler som har sterk aktivitet på kollagenmetabolismen: asiaticosid, asiatinsyre og madecassin-syre. Disse molekyler forbedrer egenskapen hos fibroblastene til opptak av aminosyrer så som L-prolin og L-hydroksyprolin som, fra et kvali-kvantitativt synspunkt, er de viktigste aminsyrer i kollagensammensetningen. En forbedret syntese av kollagen betyr en raskere utskiftning av de nedbrutte gamle fibere av kollagen med nye.

Komponenter a) og b) viste, når undersøkt toksikologisk, hverken toksisk eller irritativ virkning overfor de undersøkte vevene.

Sammensetningene ifølge foreliggende oppfinnelse kan eventuelt inneholde, i tillegg til komponenter a) og b) angitt ovenfor, også andre aktive bestanddeler så som vitamin E (0,2-1 %), sink (0,1-0,3%), hydroksysyrer (0,1-1 %) og glycyrrhetinsyre eller et kompleks derav med fosfolipider (0,1-2,5%) for å forbedre de antioskydative, antialdrende og antiinflammatoriske egenskaper av sammensetningen.

Sammensetningene ifølge foreliggende oppfinnelse vil bli administrert topisk i form av egnede formuleringsvæsker (så som geler, lotioner, melker, emulsjoner, skum og liknende) eller faste eller semi-faste sammensetninger (så som kremer, salver, leppestifter og liknende). Nevnte formuleringer vil bli fremstilt i henhold til konvensjonelle metoder så som dem beskrevet i "Remington's Pharmaceutical Handbook", Mack Publishing Co., NY USA, sammen med egnede eksipienter, slik som mykgjørere, fuktighetsmidler, fortykningsmidler, emulgatorer, fargestoffer, smaksstoffer og liknende.

Enkelte eksempler på sammensetninger ifølge oppfinnelsen er angitt i det følgende.

Eksempel 1 - OLJE-I-VANN-EMULSJON

100 g inneholder:

Eksempel 2 - OLJE-I-VANN-EMULSJON

100 g inneholder:

Claims (6)

1. Farmasøytisk og kosmetisk sammensetning, karakterisert vedat den inneholder de følgende bestanddeler av vegetabilsk opprinnelse regnet som vekt%: a) fosfolipidkomplekser av standardisert ekstrakt av Vitis vinifera 0,1 - 2,5 % b) fosfolipidkomplekser av standardisert ekstrakt av Centella asiatica 0,1 - 2,5 % i kombinasjon med konvensjonelle eksipienter og bærestoffer samt eventuelt i tillegg ytterligere aktive bestanddeler.

2. Farmasøytisk og kosmetisk sammensetning ifølge krav 1,karakterisert vedat den inneholder de følgende bestanddeler av vegetabilsk opprinnelse: a) fosfolipidkomplekser av standardisert ekstrakt av Vitis vinifera 1 % b) fosfolipidkomplekser av standardisert ekstrakt fra Centella asiatica 1% i kombinasjon med konvensjonelle eksipienter og bærestoffer.

3. Farmasøytisk og kosmetisk sammensetning ifølge krav 1 og 2,karakterisert vedat de ytterligere aktive bestanddeler er valgt fra gruppen omfattende vitamin E, sink, hydroksysyrer og glycyrrhetinsyre eller et kompleks derav med fosfolipider.

4. Farmasøytisk og kosmetisk sammensetning ifølge krav 3,karakterisert vedat de ytterligere aktive bestanddeler er til stede i de følgende vektprosentdeler:

5. Farmasøytisk og kosmetisk sammensetning ifølge ethvert av kravene 1-4,karakterisert vedat den er egnet for anvendelse ved behandling av aldring av hud.

6. Anvendelse av de kosmetiske sammensetninger ifølge ethvert av de foregående krav 1 - 4 for fremstilling av kombinasjoner mot aldring av hud.