JPH10182473A - 皮下脂肪代謝促進剤及びそれを含む外用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 コレウス抽出物と、トリグリセライド及
びそれを含む植物油並びにモノテルペン化合物、その誘
導体及びそれを含む植物精油から選ばれる１種又は２種
以上の油分とを含有することを特徴とする皮下脂肪代謝
促進剤。 【効果】 本発明の皮下脂肪代謝促進剤は、脂肪代謝促
進作用のあるコレウス抽出物（フォルスコリンを含む）
を外用により効率的に作用させ、皮下に過剰蓄積された
脂肪を有効に代謝除去することができる。これにより、
局所的又は広範囲の健康上あるいは美容上の問題である
過剰皮下脂肪蓄積を簡便かつ効果的に除去することので
きる外用組成物を提供できる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、外用により皮下脂
肪の代謝を促進することによって、健康上あるいは美容
上の問題点である過剰脂肪蓄積を改善する効果に優れた
皮下脂肪代謝促進剤及びこれを含有する外用組成物に関
するものである。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】脂肪の
過剰蓄積は、摂取栄養過多、運動不足などによるエネル
ギー消費不足、ストレスやホルモンバランスの変調、妊
娠や出産、他の疾病の後遺症状など様々な原因で生じる
と言われている。脂肪の蓄積部位は筋肉、腸間膜組織、
皮下組織と幅広いが特に皮下はその蓄積場所として大き
な割合を占めている。中でも上腕部、腹部、腰部から大
腿部にかけては多量に蓄積しやすく、美容上の観点から
も問題とされている。

【０００３】この皮下脂肪の過剰蓄積を軽減するため
に、食餌制限や運動の強要、マッサージ等の機械的処
置、薬物の利用など種々の方法が提案され、行われてき
た。しかし、効果がなかったり、目的としない部位の脂
肪も除去されたり、さらに健康を害してしまう場合も少
なくない。

【０００４】これらの方法が目的を達成できない理由の
一つには、苦痛や努力を伴うものが多いことが挙げられ
る。すなわち、継続が困難な方法は十分な効果を発揮で
きない。このようなことから近年、外用で塗布するだけ
で皮下脂肪を軽減するという商品が提案されてきた。

【０００５】これらの商品は従来より肥満に効果がある
といわれているカフェインやテオフィリンなどの脂肪分
解剤、スギナ、海藻、セイヨウキズタなどの植物抽出
物、タンニンやポリフェノール成分を含有し収斂作用の
ある植物抽出物などを配合したというものである。

【０００６】また、脂肪分解を促進する成分としてフォ
ルスコリンが知られている。フォルスコリンはシソ科の
コレウス フォルスコリの地下部に含まれるジテルペノ
イドであり、アデニル酸シクラーゼを活性化して脂肪細
胞中の環状アデノシン一リン酸（ｃＡＭＰ）を増加させ
る。これにより種々の酵素系が活性化され脂肪分解を促
進させる（Ｔｈｏｍａｓ Ｗ．Ｂｕｒｎｓ ｅｔ ａ
ｌ，Ｌｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｖｏｌ．３１，８１
５（１９８２））。このようなフォルスコリンのアデニ
ル酸シクラーゼ活性化作用は大変重要であり、生化学実
験の試薬としても有効に活用されている（佐野護、蛋白
質 核酸 酵素、Ｖｏｌ．２８，Ｎｏ．７，９４３（１
９８３））。

【０００７】フォルスコリン又はコレウス フォルスコ
リ地下部の抽出物（コレウス抽出物）の利用については
幾つかの技術が開示されている。例えば、ダイエット食
品（特開平６−１３３７３１号公報）、皮膚色素形成促
進を目的とした外用剤（特表平５−５０１１０８号公
報、特開平３−１８８０２４号公報）、また皮下脂肪代
謝促進に関するもの（特開平８−１６９８９６号公報）
などがあり、商品化されているものもある。

【０００８】しかし、外用によりコレウス抽出物に期待
される脂肪代謝促進作用を十分に発揮させ皮下脂肪の過
剰蓄積改善において満足できるものはなかった。

【０００９】従って、本発明の目的は、脂肪細胞におい
て脂肪代謝促進作用のあるコレウス抽出物（フォルスコ
リンを含む）を含み、外用塗布により過剰蓄積された皮
下脂肪を有効に代謝除去することの出来る皮下脂肪代謝
促進剤及びこれを含む外用組成物を提供することにあ
る。

【００１０】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記目的を達成するため、皮下脂肪細胞に
おける脂肪代謝について鋭意研究を行った結果、コレウ
ス抽出物に対し、トリグリセライド又はそれを含む植物
油、モノテルペン化合物やその誘導体又はこれを含む植
物精油を併用すると、脂肪代謝が活発となり、経皮的に
外用させることによって皮下脂肪層に作用させることに
より、過剰蓄積された皮下脂肪を有効に代謝除去できる
ことを見出し、本発明をなすに至った。

【００１１】従って、本発明は、コレウス抽出物と、ト
リグリセライド及びそれを含む植物油並びにモノテルペ
ン化合物、その誘導体及びそれを含む植物精油から選ば
れる１種又は２種以上の油分とを含有することを特徴と
する皮下脂肪代謝促進剤及びこの皮下脂肪代謝促進剤を
配合してなる外用組成物を提供する。

【００１２】なお、コレウス抽出物が脂肪を代謝すると
き、上記油分を併用することにより、さらに皮下脂肪の
代謝を促進する理由は、詳細には不明であるが、上記油
分がコレウス抽出物中の作用成分を皮下脂肪層に分配、
作用するのを助けると同時に、分解された脂肪を皮下脂
肪層外へ代謝させる補助的な働きを持つためと推測され
る。

【００１３】以下、本発明につき更に詳しく説明する
と、本発明の皮下脂肪代謝促進剤は、有効成分としてコ
レウス抽出物と特定の油分を含む。

【００１４】コレウス抽出物はシソ科コレウス フォル
スコリ（Ｃｏｌｅｕｓ ｆｏｒｓｋｏｈｌｉｉ）の地下
部を乾燥したもの又は生のままを細断し、有機溶媒又は
それと水との混合溶媒にて常法に従って抽出したもので
あり、フォルスコリンを含む。

【００１５】抽出に使用する有機溶媒としては極性溶媒
でも非極性溶媒でもよく、また単一溶媒でも混合溶媒で
もよい。例示すると、メタノール、エタノール等の低級
アルコール類、１，３−ブチレングリコール、プロピレ
ングリコール、グリセリンなどの多価アルコール、アセ
トン、酢酸エチル、エチルエーテル、クロロホルム、ヘ
キサンなどの疎水性溶媒が使用できる。またこれに水を
混合させた溶媒も使用できる。

【００１６】抽出方法は通常の方法でかまわないが、エ
タノールなどの低級アルコールに浸漬する方法が最も手
軽である。また、水と混和しない疎水性溶剤を水と併用
して用いるときは振とうしながら抽出し、抽出液を有機
溶媒層と水層に分液し、有機溶媒層を分取して用いる。
抽出液はそのままでも、濃縮しても、またクロマトグラ
フィー等により分離精製しても良く、分離精製物がフォ
ルスコリン単独でも良い。本発明では得られた抽出物を
皮膚に適用するため、刺激性等で外用にふさわしくない
溶剤は除去しておいた方がよい。

【００１７】一方、コレウス抽出物に併用される油分
は、トリグリセライド又はこれを含む植物油、あるいは
モノテルペン化合物、その誘導体、これを含む植物精油
であり、これらの１種を単独で又は２種以上を組み合わ
せて用いることができる。

【００１８】ここで、トリグリセライドとしては、炭素
数８〜２４、特に１２〜１８の脂肪酸のトリグリセライ
ドが好ましく、例えば、トリイソステアリン酸グリセリ
ル、トリオクタン酸グリセリル、トリオレイン酸グリセ
リル、トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル、トリ
パルミトレイン酸グリセリル、トリリノール酸グリセリ
ルなどが挙げられ、トリグリセリドを含む植物油として
は、アボガド油、オリーブ油、マカデミアナッツ油、ア
ルモンド油、ゴマ油、コメ胚芽油、サフラワー油、ヒマ
ワリ油、大豆油等が挙げられる。

【００１９】また、モノテルペン化合物、その誘導体、
植物精油としては、例えば、オイゲノール、ｄｌ−カン
フル、ゲラニオール、リナロール、アセチルオイゲノー
ル、ユーカリ油、チョウジ油、スペアミント油、トウヒ
油、カミツレ油などが挙げられる。

【００２０】本発明の皮下脂肪代謝促進剤はコレウス抽
出物及び特定の油性成分を含有していれば均一化されて
いる必要はなく、外用組成物に配合することができる。
この際、外用組成物の形態はクリーム、乳液、オイル、
ジェル等、特に規定されず、また外用組成物の構成成分
は、組成物の形態、使用態様等に応じた公知のものを用
いることができる。

【００２１】本発明の皮下脂肪代謝促進剤を配合した外
用組成物は、所用の患部に塗布するなどの方法で適用さ
れるが、特に入浴時など血行促進時に使用すると効果が
さらに高まり、このため入浴時用として調製することが
できる。

【００２２】このように外用組成物を入浴時用として調
製する場合、この組成物にはＨＬＢが３以上の界面活性
剤を含有しないように調製することが有効である。ＨＬ
Ｂが３以上の界面活性剤を組成中に含むと発汗、水洗、
入浴の時、水相に本発明の皮下脂肪代謝促進剤が溶解、
流失してしまい、効果が弱くなってしまうおそれがあ
る。

【００２３】また同様の理由から、入浴時用の組成物に
は、水やグリセリン、エチレングリコール、プロピレン
グリコール、イソプレングリコール、１，３ブチレング
リコール、ジプロピレングリコールなどの多価アルコー
ル等の水溶性物質を含有しないことが望ましい。あるい
は、水分、多価アルコール等の水溶性物質を含有しても
水溶性高分子をさらに加えることによりゲル構造によっ
て安定化されたものは、皮下脂肪代謝促進剤が容易に流
失することがなく皮膚に残存し、しかもより高い経皮吸
収性を与えることができる。この場合、水溶性高分子と
してはカルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセ
ルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、カチオン化セルロース、カラ
ギーナン、キサンタンガムなどが挙げられる。なお、こ
れらの水溶性高分子物質の配合量は、上記効果を与える
有効量であり、通常組成物全体の０．１〜１０％（重量
％、以下同じ）、特に０．５〜５％である。

【００２４】外用組成物への皮下脂肪代謝促進剤の配合
量は特に制限されないが、コレウス抽出物が組成物全体
の０．１〜２０％、より好ましくは０．５〜５％であ
り、油分は組成物全体の０．５〜９９．５％、より好ま
しくは３〜９９％である。

【００２５】また、本発明の皮下脂肪代謝促進剤の適用
量も種々選定されるが、上記のような量で皮下脂肪代謝
促進剤を配合した外用組成物を、所用の患部に１日１回
乃至数回それぞれ０．５〜１０ｇ／ｍ²、特に１〜３ｇ
／ｍ²塗布することが好ましい。

【００２６】

【発明の効果】本発明の皮下脂肪代謝促進剤は、脂肪代
謝促進作用のあるコレウス抽出物（フォルスコリンを含
む）を外用により効率的に作用させ、皮下に過剰蓄積さ
れた脂肪を有効に代謝除去することができる。これによ
り、局所的又は広範囲の健康上あるいは美容上の問題で
ある過剰皮下脂肪蓄積を簡便かつ効果的に除去すること
のできる外用組成物を提供できる。

【００２７】

【実施例】以下、実験例と実施例を示し、本発明を具体
的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるも
のではない。なお、％は重量％を示す。 〔コレウス抽出物の調製〕抽出法Ａ コレウス フォルスコリの乾燥根１ｋｇを細断し、１０
Ｌのエタノールに５日間冷浸して抽出液を得、さらに１
０Ｌのエタノールを加えて同様に抽出液を得た。これら
の抽出液を合わせ、３Ｌに濃縮し、０℃で３日間静置
後、濾過し、ろ液にエタノールを加え、全量３Ｌのコレ
ウス抽出液Ａを得た。抽出法Ｂ コレウス フォルスコリの乾燥根１ｋｇを細断し、１０
Ｌの酢酸エチルと５Ｌの精製水を加え、３日間振とう機
で振とうしながら抽出をした。抽出液に適当量の食塩を
加え、静置して２層に分け、上層を分取し、濃縮乾固
し、茶褐色のコレウス抽出物３６．４ｇを得た。これを
アセトンに溶かし、さらに３００ｇのデキストリンを加
え、アセトンを除去、乾燥し、茶褐色のコレウス抽出物
デキストリン倍散品Ｂを得た。

【００２８】〔実験例１〕前記調製例で得られたコレウ
ス抽出物Ａを用い、表１に示す配合物を調製した。な
お、表１に示す日局吸水軟膏の組成は下記の通りであ
る。

【００２９】 白色ワセリン ４０．０％ セタノール １０．０ サラシミツロウ ５．０ セスキオレイン酸ソルビタン ５．０ ラウロマクロゴール ０．５ メチルパラベン ０．１ プロピルパラベン ０．１精製水 バランス 計 １００．０％

【００３０】次に、上記配合物を２３〜３６才の健常女
性２５人（５人ずつ５グループ）に使用した。使用法と
しては、腹部周囲に毎日１回３ｇを塗布し、週一回、腹
部の脂肪厚と体重を測定した。結果を表１に示す。

【００３１】

【表１】

【００３２】表１の結果より、コレウス抽出物とトリグ
リセライド含有植物油やモノテルペン化合物又はそれを
含む植物油とを併用することで脂肪厚減少が顕著になる
ことが認められる（Ｎｏ．１〜３）。また、体重変化が
殆んど見られなかったことから、局所的に皮下脂肪を除
去したものと考えられる。

【００３３】〔実験例２〕コレウス抽出物デキストリン
倍散品Ｂを用い、表２に示す配合物を調製した。これら
の配合物につき、すすぎ及び入浴後の皮膚残存性を下記
モデル試験により評価した。

【００３４】また、配合物Ｎｏ．６，７，９について
は、２５〜３６才の健常女性１５人（５人ずつ３グルー
プ）に使用し、実験例１と同様にして脂肪厚と体重を測
定した。但し、配合物の塗布は、入浴時、身体洗浄後に
行い、軽くすすいだ後、約４２℃の浴湯で１０分間温浴
させた。

【００３５】上記実験の結果を表２に示す。すすぎ後の残存率 アセトン・エーテルにより脱脂し、精製水で洗浄した豚
皮（アロアスク、大鵬薬品工業（株）製）５×５ｃｍに
上記配合物１ｇを均一に塗布し、塗布量を精密に量る。
次に３５℃の水道水で１分間流水すすぎを行い、風乾
後、豚皮をアセトンで抽出し、高速液体クロマトグラフ
ィーによりコレウス抽出物中のフォルスコリンを定量す
る。未処理豚皮に対するすすぎ豚皮の残存量比を残存率
として求めた。また、流水すすぎの代わりに４０℃、２
Ｌの湯に１０分間浸漬し、同様に定量を行い、残存率を
求めた。

【００３６】

【表２】

【００３７】表２の結果より、ＰＯＥ（３）オレイルエ
ーテルのようなＨＬＢ３以上の界面活性剤を含有せず、
かつ水を含有しないか又は水を含有してもカルボキシビ
ニルポリマーのような水溶性高分子物質を含有する配合
物Ｎｏ．６，７は、水洗や入浴によっても配合物が皮膚
に残存する率が高いことが認められる。

【００３８】また、配合物Ｎｏ．６，７を入浴時に用い
ると皮下脂肪代謝促進効果が高まることが認められる。
この場合、体重変化が殆んど見られなかったことより、
局所的に皮下脂肪を除去したと考えられる。

【００３９】次に、本発明品の皮下脂肪代謝促進剤を含
む組成物の配合例を示す。

【００４０】 ＜配合例１＞ボディクリーム Ａ 油相部 流動パラフィン（＃７０） ５．０ ％ オリーブ油 １５．０ セトステアリルアルコール ５．０ 蜜ロウ ２．０ モノステアリン酸グリセリン ２．０ ＰＯＥ（２０）ソルビタンモノラウレート ２．０ プロピルパラベン ０．１ 天然ビタミンＥ ０．０５ Ｂ 水相部 コレウス抽出物Ａ ２．０ トリメチルグリシン ０．２ 海藻エキス（Ｄｕｒｖｉｌｌｉａ属） ０．５ グリセリン ５．０ メチルパラベン ０．２ 精製水 バランス Ｃ トウヒ油 ２．０ 計 １００．０％ 上記処方物Ａ，Ｂを７０℃でそれぞれ混合溶解し、Ｂに
Ａを加えて均一に乳化した。さらに、冷却後、Ｃを加え
てクリームを調製した。

【００４１】 ＜配合例２＞ボディジェル Ａ 油相部 マカデミアナッツ油 ５．０ ％ コレウス抽出物Ａ １．０ リナロール ２．０ プロピルパラベン ０．１ 天然ビタミンＥ ０．０５ 香料 ０．２ Ｂ 水相部 紅茶抽出物 ２．０ エタノール １０．０ カルボキシビニルポリマー ０．６ トリイソプロパノールアミン ０．５ メチルパラベン ０．２ 精製水 バランス 計 １００．０％ 上記処方物Ａ，Ｂをそれぞれ混合溶解し、ＢにＡを加え
て均一に混合し、ジェルを調製した。

【００４２】 ＜配合例３＞ボディローション Ａ コレウス抽出物Ｂ １．０ セージ油 ２．０ ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油 ２．０ アスコルビン酸 １．０ 加水分解コラーゲン １．０ ボダイジュエキス ５．０ 油溶性甘草エキス ０．２ キサンタンガム ０．５ エタノール ５．０ メチルパラベン ０．２ 精製水 バランス Ｂ クエン酸 適量 クエン酸ナトリウム 適量 計 １００．０％ 上記処方物Ａを混合溶解し、Ｂを加えてｐＨを５．０に
調整し、ボディローションを調製した。

【００４３】 ＜配合例４＞ボディマッサージジェル（インバス用） Ａ 油相部 マカデミアナッツ油 ５．０ ％ コレウス抽出物Ａ １．０ アセチルオイゲノール ２．０ プロピルパラベン ０．１ 天然ビタミンＥ ０．０５ 香料 ０．２ Ｂ 水相部 海水乾燥物 ５．０ エタノール １０．０ スメクタイト ２．０ メチルパラベン ０．２ 精製水 バランス Ｃ カラヤガム １．６ 計 １００．０％ 上記処方物Ａ，Ｂをそれぞれ混合溶解し、ＢにＡを加え
て均一に混合し、さらにＣを加えて マッサージジェル
を調製した。

【００４４】 ＜配合例５＞ボディオイル（インバス用） コレウス抽出物Ａ １．０％ ミリスチン酸オクチルドデシル ５．０ コメ胚芽油 ２．０ ヒドロキシステアリン酸コレステリル ０．５ ｌ−メンチルグリセリルエーテル ０．５ グリチルレチン酸ステアリル ０．２ ヒノキチオール ０．１ スクワラン ２０．０ トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリル バランス 計 １００．０％ 上記成分を混合溶解し、ボディオイルを調製した。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 7/48 Ａ６１Ｋ 7/48 31/23 31/23

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 コレウス抽出物と、トリグリセライド及
   びそれを含む植物油並びにモノテルペン化合物、その誘
   導体及びそれを含む植物精油から選ばれる１種又は２種
   以上の油分とを含有することを特徴とする皮下脂肪代謝
   促進剤。
2. 【請求項２】 請求項１記載の皮下脂肪代謝促進剤を配
   合してなり、かつＨＬＢ３以上の界面活性剤無含有の外
   用組成物。