PT1392335E - Composições farmacêuticas e/ou cosméticas para o tratamento de celulite e adiposidades localizadas - Google Patents

Description

DESCRIÇÃO «COMmSSÇÕES FARMACÊUTICAS E/OU COSMÉTICAS PARA O TRATAMENTO DE CELULITE E ADIPOSIDADES LOCALIZADAS» A presente invenção relaciona-se com composições farmacêuticas e/ou cosméticas para o tratamento de adiposidades localizadas e celulite.

As adiposidades localizadas e a celulite afectam uma percentagem extraordinária e cada vez maior da população ocidental, sobretudo mulheres. A celulite, em particular, afecta também muitas mulheres adultas de constituição e peso normal sem problemas de obesidade. Estes problemas estão associados a afecções paniculopáticas caracterizadas por má circulação periférica, edema, fibrose e alterações do metabolismo dos lipócitos; por conseguinte, o tratamento ideal terá de levar em consideração todos estes factores.

Até aqui, o grande número de formulações farmacêuticas ou cosméticas para o tratamento de adiposidades localizadas e celulite actualmente disponíveis no mercado não resolveu de maneira satisfatória o problema das adiposidades localizadas e da celulite. As referidas composições baseiam-se geralmente em princípios activos de origem vegetal, como a hera, o castanheiro-da-índia ou os extractos de cola; em cafeína, estimulantes beta-adrenérgicos, metilxantinas e outros do mesmo tipo. Não obstante, até agora, nenhuma das referidas composições revelou ser mesmo eficaz e os resultados obtidos devem-se com frequência mais ao regime dietético geralmente associado aos referidos tratamentos do que ao próprio uso das referidas composições. 0 documento WO 01/19158 e o Redox Report, Vol. 5, Nov. 2/3, 2000 revela composições para o tratamento de adiposidades que contêm:

Extracto de Aesculus hippocastanum;

Extracto de biflavona de Gingko biloba;

Extracto de Centella.

Ambos os documentos se referem ao uso de todo o extracto de Aesculus hippocastanum e, na WO 01/19158, os extractos estão preferencialmente sob a forma de complexos com fosfolípidos. O documento US-A-5 104 259 revela uma composição anti-celulítica constituída por beta-sitosterol, escina e extracto de Gingko biloba.

Verificou-se agora, e é este o objecto da presente invenção, que as composições farmacêuticas e/ou cosméticas tópicas que contêm uma combinação de princípios activos de origem vegetal proporcionam excelentes resultados no tratamento de adiposidades locais e celulite, reduzindo drasticamente os depósitos lipídicos cutâneos e a pele «casca de laranja», devido a combinação das diferentes actividades dos vários componentes, que exercem actividades anti-edematosas, anti-fosfodiesterase, bem comoactividade vasocinéticas e promovem a produção de colagénio.

Os componentes das composições da presente invenção são todos conhecidos e utilizados em farmácia e/ou cosméticos; não obstante, deve notar-se que a actividade dos referidos componentes únicos, quando usados separadamente, e substancialmente mais baixa do que a alcançada com as composições da presente invenção, observando-se, pelo contrário, um efeito sinérgico entre os vários componentes mencionados. A presente invenção relaciona-se com composições farmacêuticas e/ou cosméticas que contêm uma combinação dos seguintes princípios activos: a) complexo de escina/beta-sitosterol com fosfolípidos 1,50 g b) complexo de flavonóides diméricos de Gingko biloba com fosfolípidos iú g c) complexo de triterpenos de Centella asiatica com fosfolípidos g d) ximeninato de etilo 0,50 g e) extracto padronizado de Coleus forskohlii 0,50 g. A escina é uma saponina contida nas sementes do castanheiro-da-índia, sendo dotada de extraordinárias propriedades anti-edematosas que se devem provavelmente a uma modificação da permeabilidade dos capilares: de facto, demonstrou-se que a escina é capaz de reduzir o número e o diâmetro dos poros das paredes capilares através dos quais ocorre a troca de água. Por conseguinte, as propriedades da escina são consideradas úteis no tratamento das afecções edematosas localizadas típicas da celulite e das adiposidades localizadas. O complexo escina/beta-sitosterol com fosfolípidos, revelado no documento EP 0 283 713, tem a mesma acção que a escina, mas demonstra uma libertação mais prolongada dos princípios activos e melhor biodisponibilidade. 0 complexo de flavonóides diméricos de Gingko biloba com fosfolípidos, exposto no documento EP 0 275 005, tem a mesma actividade que as flavonas diméricas de Gingko biloba livres, mas demonstra uma libertação mais prolongada dos princípios activos e melhor biodisponibilidade. Os flavonóides diméricos de Gingko biloba são agentes vasoactivos extremamente potentes devido a sua acção inibidora da libertação de histamina e da enzima fosfodiesterase do cAMP pelos mastócitos. A inibição desta enzima envolve um aumento da concentração de cAMP, uma molécula capaz de activar o metabolismo dos lipócitos. Consequentemente, este complexo exerce uma acção lipolítica e melhora a perfusão microvascular e o trofismo cutâneo.

Os triterpenos de Centella asiatica (ácido asiático, asiaticosídeo e ácido madecássico) exercem uma acção benéfica na produção de colagénio (na forma estável) pelos fibroblastos da derme, aumentando a absorção de hidroxiprolina, fundamental para a síntese de colagénio, opondo-se assim a esclerose cutânea responsável pela formação da «pele casca de laranja» típica da celulite. O complexo de triterpenos de Centella asiatica com fosfolípidos revelado no documento EP 0 283 713 proporciona uma libertação prolongada e melhor penetração na derme. O ximeninato de etilo é o éster etílico do ácido ximenínico, um ácido gordo que se pode encontrar na Olax dissitiflora e noutras plantas oleaginosas do género Ximenia. Foi demonstrado por técnicas capilaroscópicas avançadas que o ximeninato de etilo possui uma actividade vasocinética significativa. Este, combinado com a actividade dos outros princípios activos da formulação, é útil no tratamento da celulite. 0 extracto padronizado de Coleus forskohlii, descrito no exemplo 1, contém forscolina, uma molécula bem caracterizada capaz de estimular a actividade da adenilato ciclase e, desta forma, aumentar a concentração de nucleótidos cíclicos, moléculas que estimulam a lipólise e o fluxo hemático a nível microvascular.

As composições desta invenção serão aplicadas topicamente em áreas do corpo afectadas por adiposidades localizadas e/ou celulite, por períodos de tempo entre alguns dias a alguns meses, dependendo da gravidade da perturbação a tratar, com uma frequência de 1-2 aplicações por dia.

As composições da invenção serão formuladas, de acordo com técnicas convencionais, em creme, óleo, gele, espuma, emulsão, leite e semelhantes, opcionalmente encapsuladas em lipossomas. As referidas composições conterão os excipientes convencionalmente utilizados na tecnologia farmacêutica e/ou cosmética.

Indicam-se de seguida exemplos de formulações.

Exemplo 1 - Preparação de um extracto padronizado de forscolina de Coleus forskohlii a 20%

Extrai-se 1 kg de rizomas e raízes de Coleus forskohlii, finamente picados, utilizando subsequentemente 10 1 de C02 em reciclagem contínua, durante duas horas, a uma temperatura de 45 C e a uma pressão de 240 bar. Após a evaporação do solvente a 50°C, o resíduo é dissolvido em 5 volumes de hexano e novamente extraído, duas vezes, com 2 volumes de metanol a 90% v/v. O extracto metanólico é concentrado até a secura para obter 45 g de um extracto que contém forscolina a 20%.

Exemplo 2 - Formulação em creme. 100 g de creme contêm:

Complexo de escina/beta-sitosterol com fosfolípidos1,50 g Complexo de triterpenos de Centella asiatica com fosfolípidos 0,50 g

Complexo de flavonóides diméricos de Gingko biloba com fosfolípidos g

Extracto padronizado de Coleus forskohlii (forscolina a 20%) 0,50 g

Ximeninato de etilo 0,50 g

Benzoato de alquilo C12-C15 (Finsolv TN -Finetex) t? bd g

Ciclometicone (Belsil CM040 - Wacker) 6,00 g Etoxidiglicol (Transcutor CG - Gattefossé) vb q

Estearato de glicerilo e estearato PEG-100 (Arlacel 165 V-ICI) 3,00 g

Manteiga de Karité (Dekarité - Jan Dekker) -^5)0 g

Polissorbato 60 (Tween 60 - ICI) g Álcool cetílico g Óleo de abacate (Óleo de abacate - Jan Dekker) Ι^νί) g

Acetato de vitamina E 0,20 g

Palmitato de ascorbilo 0,10 g Poliacrilamida (e) isoparafina C13-14 (e) Laureth-7 (Sepigel 305 - Seppic) 3,-00 g Imidazolidinilureia As 0

Metilcloroisotiazolinona (e) metilisotiazol (Kathon CG - Rohm & Haas) 0,05 g EDTA bissódico 0,10 g BHT 0,05 g

Perfume (162 - AGF) 0*00 g Água purificada q.b.p. 100 g

Lisboa 05/07/2007

Claims (3)

1. Composições farmacêuticas e/ou cosméticas contendo: a) complexo de escina/beta-sitosterol com fosfolipidos 1,50 g b) complexo de triterpenos de Centella asiatica com fosfolipidos § c) complexo de flavonóides diméricos de Gingko biloba com fosfolipidos Uí g d) extracto padronizado de Coleus forskohlii 0,50 g d) ximeninato de etilo 0,50 g

2. Composições, tal como reivindicadas da reivindicação 1, em que o extracto de Coleus forskohlii é um extracto padronizado de forscolina a 20%.

3. Método para o tratamento cosmético de adiposidades localizadas e/ou celulite, que compreende a aplicação de uma composição tal como reivindicada na reivindicação 1 ou 2 nas áreas a tratar. Lisboa, 05/07/2007