KR100869868B1

KR100869868B1 - 국부 지방축적과 셀룰라이트의 치료를 위한 약제 및/또는화장품 조성물

Info

Publication number: KR100869868B1
Application number: KR1020037015485A
Authority: KR
Inventors: 프랑세스코 디피에로
Original assignee: 인데나 에스피아
Priority date: 2001-06-05
Filing date: 2002-05-16
Publication date: 2008-11-24
Also published as: CN1512889A; PL204550B1; US7476392B2; CA2449485A1; HK1063295A1; CA2449485C; HUP0400119A2; AU2002304632B2; DE60219782D1; WO2002098436A1; RU2291683C2; JP2004532273A; KR20040030637A; NO331789B1; ITMI20011182A0; CN100340247C; JP4762492B2; HU230348B1; CY1107672T1; NO20035389D0

Abstract

본 발명은 다음의 활성 성분의 화합물을 포함한 약제 및/또는 화장품 조성물에 관한 것으로 : a) 인지질과 에스신(escin)/베타-시토스테롤(beta-sitosterol)의 복합체, b) 인지질과 은행나무(Gingko biloba) 유래 이량체의 플라보노이드류의 복합체, c) 인지질과 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 유래 트리털펜(triterpenes)의 복합체, 그리고 임의의 하나 또는 둘 다로 : d) 에틸 지메니네이트(ethyl ximeninate), e) 콜레우스 폴스콜리(Coleus forskolii) 추출물 중에서 포함한다.

인지질과 에스신(escin)/베타-시토스테롤(beta-sitosterol) 복합체, 지방축적(adiposities), 셀룰라이트(cellulite).

Description

국부 지방축적과 셀룰라이트의 치료를 위한 약제 및/또는 화장품 조성물{PHARMACEUTICAL AND/OR COSMETIC COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF LOCALISED ADIPOSITIES AND CELLULITE}

본 발명은 국부 지방축적(lacalised adiposities)과 셀룰라이트(cellulite)의 치료를 위한 약제 및/또는 화장품 조성물에 관한 것이다.

국부 지방축적과 셀룰라이트는 서구 인구, 주로 여성에서 주목할만한, 점점 증가하는 추세에 있다. 특히, 셀룰라이트는 많은 정상적인 체중-체질에 영향을 미치며, 비만 문제없는 성인 여성에게도 역시 영향을 준다. 이들 문제들은 지방층병적(panniculopathy) 상태와 연관이 있으며, 말초 순환부전, 부종, 섬유증과 변형 지방세포 대사물질에 의해 나타나며, 그런 까닭에 이상적인 치료는 모든 이들 요인을 고려하여 수행되어야 한다.

시장에서 일반적으로 이용할 수 있는 국부 지방축적과 셀룰라이트의 치료를 위한 약제 또는 화장품의 많은 제제가 국부 지방축적과 셀룰라이트의 문제를 만족스럽게 해결하지는 못하였다. 언급된 조성물은 일반적으로 담쟁이덩쿨(ivy), 마로니에(horse-chestnut), 콜라(cola) 추출물인 카페인, 베타-아드레날린성의 흥분제, 메틸크산틴(methylxanthines) 등과 같은 식물 기원의 활성 성분에 근거 한 것이다. 그럼에도 불구하고, 언급된 조성물의 어느 것도 이제까지 실제로 효과적임이 증명되지 못했고, 얻어진 결과들은 종종 조성물의 사용에 의한 것보다는 치료와 연관된 일반적인 식이 섭생에 의한 것으로 밝혀졌다.

본 발명의 목적은 식물 기원의 활성 성분들의 조합물을 함유한 약제 및/또는 화장품의 국소적 조성물을 제공하고자 하는 것으로, 항-부종, 항포스포디에스테라제(antiphosphodiesterase), 혈관운동의 활성 작용이 있고, 콜라겐 생산을 촉진시키는 다양한 조성물의 다른 활성의 조합으로 인하여 피부의 지방 퇴적물과 "오렌지 껍질"같은 피부를 과감히 제거하는 국부 지방축적과 셀룰라이트의 치료에서 뛰어난 결과를 준다.

본 발명의 조성물의 성분은 모두 알려져 있고, 제약업 그리고/또는 화장품업에서 사용되는데, 그럼에도 불구하고 따로따로 사용됐을 때, 언급한 단독 성분의 활성도는 본 발명의 조성물에서 달성되는 것 보다 훨씬 낮은데 주목 되었고 ; 이에 반하여, 언급된 다양한 성분들 중에서 상승적 효과가 관찰되었다.

특히, 본 발명은 유효성분으로 인지질과 에스신(escin) / 베타-시토스테롤 (beta-sitosterol) 복합체, 인지질과 은행나무(Gingko biloba) 유래 이량체·플라보노이드류의 복합체, 에틸 지메니네이트(ethyl ximeninate), 콜레우스 폴스콜리 (Coleus forskolii) 추출물과, 인지질과 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 유래 트리털펜(triterpenes)의 복합체를 함유한 약제 및/또는 화장품의 국소조성물을 제공한다.

보다 상세히는, 본 발명은 다음의 활성 성분의 조합물을 함유한 약제 및/또 는 화장품 조성물에 관한 것이다.

a) 인지질과 에스신(escin) / 베타-시토스테롤(beta-sitosterol)의 복합체,

b) 인지질과 은행나무(Gingko biloba) 유래 이량체의 플라보노이드류의 복합체,

c) 인지질과 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 유래 트리털펜(triterpenes) 복합체,

그리고 임의의 하나 또는 둘 다로 :

d) 에틸 지메니네이트(ethyl ximeninate),

e) 표준화된 콜레우스 폴스콜리(Coleus forskolii) 추출물 중에서 포함한다.

본 발명의 바람직한 태양에 따르면, 본 발명의 조성물은 다음의 조성물 백분율을 갖는다 :

a) 인지질과 에스신(escin) / 베타-시토스테롤(beta-sitosterol)의 복합체 :

0.1 - 2.5 % ;

b) 인지질과 은행나무(Gingko biloba) 유래 이량체의 플라보노이드류의 복합체 :

0.1 - 2.5 % ;

c) 인지질과 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 유래 트리털펜(triterpenes)의 복합체 : 0.1 - 2.5 % ,

그리고 임의의 하나 또는 둘 다로 :

d) 에틸 지메니네이트(ethyl ximeninate) : 0.1 - 2.5 % ;

e) 표준화된 콜레우스 폴스콜리(Coleus forskolii) 추출물 : 0.1 - 2.5 %.

에스신(escin)은 마로니에(horse-chestnut) 종자에 함유된 사포닌(saponin) 으로, 대개는 모세관 투과성을 변성시키기 때문에 현저한 항-부종의 특성을 가진다 : 사실 에스신(escin)은 물의 교환으로 인하여, 모세관 벽의 기공의 수와 직경을 축소하는 능력이 있다. 그런 까닭에, 에스신(escin) 특성은 셀룰라이트와 국부 지방축적의 특유의 국부 부종 상태의 치료에 유용한 것으로 사료된다.

인지질과 에스신(escin) / 베타-시토스테롤(beta-sitosterol)의 복합체는 유럽특허 제 0 283 713호에 발표되었고, 에스신(escin)과 동일한 활성을 갖으나, 활성 성분의 보다 많은 량의 지속적 방출을 보여주고 생물학적 이용효능 역시 개선되었다.

인지질과 은행나무(Gingko biloba) 유래 이량체의 플라보노이드류의 복합체는 유럽특허 제 0 275 005호에 발표되었고, 유리형의 은행나무(Gingko biloba) 유래 이량체의 플라본과 같은 활성도를 갖으나, 활성 성분의 보다 많은 량의 지속적 방출과 보다 나은 생물학적 이용효능을 보여준다. 인지질에서 은행나무(Gingko biloba) 이량체의 플라보노이드류는 히스타민과 마스트(mast) 세포 유래 효소인 cAMP 포스포디에스테라제의 방출에 대한 억제 작용으로 인하여 아주 효능 있는 혈관활성 약물이다. 이 효소의 억제 작용은 cAMP의 수치로 증가를 수반하고, 이 물질은 지방세포 물질대사를 활성화 할 수 있는 능력이 있다. 이들 복합체들은 그런 까닭에 지방세포의 작용을 나타내며, 미세혈관의 환류와 피부의 영양성을 개선한다.

센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 유래 트리털펜(triterpenes)은 피부의 섬유아세포(fibroblasts)에 의한 콜라겐의 생산(안정한 형태)에 대하여 유익한 작용을 나타내고, 콜라겐 합성을 위한 기본이 되는 하이드록시프롤린 (hydroxyproline)의 흡수를 증가시키고 셀룰라이트의 전형적인"귤-껍질 피부" 의 형성에 원인이되는 피부 경화증과 대조를 이루므로서 유익한 작용을 하는 것이다. 인지질과 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 유래 트리털펜(triterpenes)의 복합체는 유럽특허 제 0 283 713호에, 피부에 대하여 지속적 방출과 보다 나은 침투력을 갖는 것으로 발표되었다.

에틸 지메니네이트(ethyl ximeninate)는 지메니네이트산(ximeninic acid)의 에틸 에스테르로, 올락스 디지티후로라(Olax dissitiflora)에서 발견된 지방산이고, 지메니아(Ximenia) 속의 다른 유질의 식물 중에서도 발견된다. 모세혈관현미경검사법의 개량 기술로 에틸 지메니네이트(ethyl ximeninate)가 특이한 혈관운동의 활성을 가짐이 밝혀졌다. 제형 중 다른 활성 성분의 활성과의 조합으로 셀룰라이트의 치료에 유용하다.

실시예 1에서 설명된, 표준화된 콜레우스 폴스콜리(Coleus forskolii) 추출물은 포스코린(forskolin)을 함유하고, 이는 잘-특성화된 분자물로 아데닐에이트 시클라아제(adenylate cyclase)의 활성을 자극할 수 있고, 그리고 그런 까닭에 미세혈관의 레블에서 지방분해와 혈관 흐름을 자극시키는 분자물인, 환상 뉴클레오티드(cyclic nycleotides)의 농도를 증가시킬 수 있는 능력이 있다.

본 발명의 조성물은 전형적으로 국부 지방축적 및/또는 셀룰라이트에 영향 받은 신체 부위에, 수 일로부터 수 개월 범위의 기간 동안, 치료할 질환의 심각 정도에 따라, 하루 1 - 2 회 주기로 적용될 것이다.

발명의 조성물은 크림(cream), 기름(oil), 폼(foam), 에멀젼(emulsion), 유 제(milk)와 같은, 관용의 기술에 따라, 마음대로 리포솜(liposomes) 중 캡슐로 싸여 조제될 것이다. 언급된 조성물은 약제와 화장품 기술 분야에서 사용된 관용의 부형제를 함유할 것이다.

제제의 실시예를 아래 기재하였다.

실시예 1 - 콜레우스 폴스콜리(Coleus forskolii)의 20 % forskolin 표준화된 추출물의 제조

곱게 갈은, 콜레우스 폴스콜리(Coleus forskolii)의 뿌리줄기(rhizomes)와 뿌리(roots) 1 kg을 45 ℃ 기온과 240 바(bars)의 압력에서 2시간 동안 연속 환류하 CO₂ 의 101를 사용하여 계속 추출하였다. 50 ℃에서 용매의 증발 후, 잔존물은 헥산(hexane) 5 부피량(volumes)에 용해시키고, 다음 90 % v/v 메탄올(methanol) 2 부피량(volumes)으로 2회 후 추출한다.

메탄올 추출물은 건조로 농축시켜 20 % forskolin을 함유한 추출물 45 g을 획득한다.

실시예 2 - 크림 제형

크림 100g 중 함유 :

인지질과 에스신(escin) / 베타-시토스테롤(beta-sitosterol)의 복합체 1.50 g

인지질과 센텔라 아시아티카(Centella asiatica)유래 트리털펜(triterpenes)의

복합체 0.50 g

인지질과 이량체의 은행나무(Gingko biloba)유래 플라보노이드류의 복합체 0.50 g

콜레우스 폴스콜리(Coleus forskolii)유래 표준화된 추출물(20 % forskolin)0.50 g

에틸 지메니네이트(ethyl ximeninate) 0.50 g

C12-C15 알킬 벤조에이트(alkyl benzoate) (Finsolv TN - Finetex) 7.50 g

시클로메티콘(Cyclomethicon) (Bensil CMO40 - Wacker) 6.00 g

에톡시디글리콜(Ethoxydiglycole) (Transcutol CG -

) 5.00 g

글리세릴 스테아레이트(Glyceryl stearate)와 PEG-100

스테아레이트(stearate) (Arlacel 165 V-ICI) 3.00 g

카리트

버터(Shea butter) (

- Tan Dekker) 3.00 g

폴리솔베이트(Polysorbate) 60 (Tween 60 - ICI) 2.00 g

세틸 알코올(Cetyl alcohol) 1.00 g

아보카도 기름(Avocado oil - Jan Dekker) 1.00 g

비타민 E 아세테이트(acetate) 0.20 g

아스코빌 팔미테이트(Ascobyl palmitate) 0.10 g

폴리아크릴아미드(Polyacrylamide) (e) C13-14 이소파라핀(isoparaffin)

(e) 로레스(Laureth)-7 (Sepigel 305 - Seppic) 3.00 g

이미다졸리디닐유리아(Imodazolidinyurea) 0.30 g

메틸클로로이소티아졸리논(Methychloroisothiazolinone) (and)

메틸이소티아졸리논(methyisothiazolinone) (Kathon CG - Rohm & Haas) 0.05 g

비소딕(Bisodic) EDTA 0.10 g

BHT 0.05 g

향료(Perfume) (162 - AGF) 0.20 g

정제수 적량 (총) 100 g

Claims

하기와 같이 구성된 국부 지방축적 및 셀룰라이트 개선용 화장품 조성물 :

a) 인지질과 에스신(escin) / 베타-시토스테롤(beta-sitosterol)의 복합체,

b) 인지질과 은행나무(Gingko biloba)유래 이량체의 플라보노이드류의 복합체,

c) 인지질과 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 트리털펜(triterpenes)의 복합체,

d) 에틸 지메니네이트(ethyl ximeninate),

e) 콜레우스 폴스콜리(Coleus forskolii) 추출물을 함유한다.
청구항 1에 있어서, 조성물이 다음 백분율의 조성을 갖는 화장품 조성물 :

a) 인지질과 에스신(escin) / 베타-시토스테롤(beta-sitosterol)의 복합체 :

0.1 - 2.5 % ;

b) 인지질과 은행나무(Gingko biloba) 유래 이량체의 플라보노이드류의 복합체 :

0.1 - 2.5 % ;

c) 인지질과 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 트리털펜(triterpenes)의 복합 체 : 0.1 - 2.5 % ,

d) 에틸 지메니네이트(ethyl ximeninate) : 0.1 - 2.5 % ;

e) 콜레우스 폴스콜리(Coleus forskolii) 추출물 : 0.1 - 2.5 % 을 함유한다.
청구항 1과 2 중 어느 한 항에 있어서, 조성물이 하기와 같이 구성된 화장품 조성물 :

a) 인지질과 에스신(escin) / 베타-시토스테롤(beta-sitosterol)의 복합체 1.50 g,

b) 인지질과 센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 유래 트리털펜(triterpenes)의

복합체 0.50 g,

c) 인지질과 이량체의 은행나무(Gingko biloba) 유래 플라보노이드류의 복합체 0.50 g

d) 콜레우스 폴스콜리(Coleus forskolii) 추출물(20 % forskolin) 0.50 g

e) 에틸 지메니네이트(ethyl ximeninate) 0.50 g
청구항 1과 2 중 어느 한 항에 있어서, 콜레우스 폴스콜리(Coleus forskolii)의 추출물은 20 % 포스코린(forskolin)을 함유한 추출물인 화장품 조성물.
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