NO169944B - Tannpleiemiddel med forbedret stabilitet mot smaksstofftap til plastemballasjebestanddeler - Google Patents

Description

Denne oppfinnelse angår et tannplei.emiddel hvor polyvinylpyrrolidon innbefattes i tannpleiemidlet ved å danne en kombinasjon av smaksstoffolje og PVP før dette tilsettes tannpleiemidlet.

Anvendelse av polyvinylpyrrolidon (PVP) i tannpleiemidler som et fortyknings- og bindemiddel er velkjent fra teknikken, som beskrevet i US patentskrift nr. 4 307 076 i en mengde av minst 3 vekt%; i US patentskrifter nr. 3 429 963, 3 970 747, 3 120 469 og 4 223 003 som en av mange geldannende midler; og i US patentskrift nr. 4 376 762 som det vannopp-løselige bindemiddel i kombinasjon med et vannuoppløselig bindemiddel for å tilveiebringe synlig spettede tannpleiemidler.

Polyvinylpyrrolidon er også benyttet som et middel mot flekkdannelse i klorofyllholdige tannpleiemidler, som beskrevet i US patentskrift nr. 2 783 182 og britiske patentskrifter nr. 739 936 og 741 315.

Anvendelse av PVP i mengder som representerer 5 til

50 vekt% av den totale mengde smaksoljer, i kombinasjon med

smaksoljene i tannpleiemidler, i den hensikt å redusere smaksstofftapet i plastemballasjer til et minimum, er imidlertid ikke beskrevet tidligere.

Det er uventet funnet at tannpleiemidler som inneholder smaksoljer i kombinasjon med PVP utviser den enestående egen-skap å redusere smaksforflytning og absorpsjon i plastemballasjematerialer.

Følgelig er det et primært formål ved foreliggende oppfinnelse å tilveiebringe et smaksstoffholdig tannpleiemiddel som reduserer forflytning og absorbering av smaksstoffer i plastemballasjer.

Et annet formål ved foreliggende oppfinnelse er å tilveiebringe et smaksstabilisert tannpleiemiddel med innhold av en smaksstoffholdig olje og med innhold av en mengde PVP som utgjør 5-50 vekt% av den totale mengde smaksolje.

Nok et annet formål ved foreliggende oppfinnelse er

å tilveiebringe et plastemballert smaksoljeholdig tannpleiemiddel stabilisert mot smakstap, og som inneholder 12

vekt% PVP av den totale mengde smaksoljer, som nedsetter kontakt med og forflytning av smaksstoffet til den indre overflate av emballasjen.

Nok et annet formål ved den foreliggende oppfinnelse

er å tilveiebringe et tannpleiemiddel i pasta-, gel- eller kremform inneholdende smaksoljer i kombinasjon med 5 til 50 vekt% PVP av den totale mengde smaksoljer.

For å oppnå de forannevnte formål, omfatter denne oppfinnelse et nytt tannpleiemiddel med forbedret stabilitet mot smaksstofftap til plastemballasjebestanddeler, omfattende et dentalt oppløsningsmiddel, som er kjennetegnet ved at det i oppløsningsmidlet er dispergert en forhåndsblanding av all smaksstoffolje i tannpleiemidlet og polyvinylpyrrolidon, hvilken forhåndsblanding er rystet til en emulsjon, og hvori kolloidalt bundet polyvinylpyrrolidon utgjør 5,0 til 50 vekt% av total mengde smaksstoffol jer. Preparatet er i form av en pasta, en gel eller en tannkrem.

Ved en foretrukket utføreIsesform. angår denne oppfinnelse et tannpleiemiddel stabilisert mot smaksstofftap, omfattende en blanding av en smaksstoffholdig olje og 12,0 vekt% PVP av den totale mengde smaksoljer i form av en dispersjon av en forblanding i et dentalt oppløsningsmiddel. Denne forblanding tilsettes fortrinnsvis tannpleiemidlet som et siste trinn.

Anvendelsen av plastlaminattuber og plast-utporsjon-eringspumper i tannpastaemballasje har resultert i et problem man vanligvis ikke støter på når det gjelder metallemballasje; absorbering av smaksholdige stoffer i tannpleiemidler inn i plastemballasjematerialet. Fabrikanter av tannpleiemiddel-emballasjer har forsøkt å nedsette smaksabsorpsjonen ved å anvende mindre permeable plastemballasjematerialer hvor dette har vært mulig,men utformnings- og konstruksjonsbetingelser har forhindret utviklingen av emballasjer som er totalt immune overfor smaksabsorbering. Minst én tannpastaprodusent har økt innholdet av smaksstoffer i sitt produkt med ekstra kost-nader, for å erstatte det smaksstoff som tapes ved bruk av plastemballasjen. Et ideelt hjelpemiddel mot smaksstoff-absorbering i plast vil være å binde smaksoljen kjemisk i tannpastapreparatet for å nedsette kontakt og forflytning av smaksstoffene til den indre overflate av emballasjen.

Det er nå funnet at tapet av smaksstoff fra et plast-emballas jepakket tannpleiemiddel reduseres når polyvinylpyrrolidon blandes med tannpleiemidlets smaksoljer og nevnte blanding inkorporeres i tannpleiemidlet, fortrinnsvis som det siste trinn i fremstillingen av tannpleiemidlet.

Et forsøk ble utført for å bestemme innvirkningen av emulgeringen av smaksstoff i et konvensjonelt tannpasta-preparat når smaksoljen først blir geldannet med PVP. Prepa-ratets vandige fase bestående av vann, glycerol, natrium-MFP, tetranatriumpyrofosfat, natriumbenzoat og natriumlaurylsulfat ble fremstilt og delt i to like deler. Smaksolje ble tilsatt til en del (0,84% på basis av det ferdige preparat) og.den samme smaksolje geldannet med 0,1% PVP (tilsvarende 12% av smaksoljene) ble tilsatt til den andre delen, begge under moderat rysting. Etter henstand i noen få timer ble smaksoljen gelert med 0,1% PVP, separert fra den vandige fasen og dannet et tydelig adskilt overflatelag, mens den ikke-modi-fiserte smaksolje forble i dispergert tilstand. PVP forble bundet til smaksoljen i stedet for å oppløses i den vandige fase. Det kom tydelig frem at smaksoljen bundet til PVP kan redusere smaksstofforflytning/sorpsjon i plastmaterialer. Selv om PVP/smaksolje-gelen adskilles fra den vandige fase når de resterende bestanddeler av preparatet, bestående av konvensjonelle rense- og bindemidler for tannkjøttet, tilsettes for å fullstendiggjøre tannpleiemidlet, forblir PVP/ smaksoljegelen jevnt dispergert i preparatene.

Det PVP som anvendes i den foreliggende oppfinnelse kan ha en hvilken som helst molekylvekt eller fysisk form. PVP er et vannoppløselig polymerisert N-vinyl-pyrrolidon med en hvilken som helst ønsket molekylvekt eller polymeri-seringsgrad, med en gjennomsnittlig molekylvekt fra 5000 til 1.000.000. Det foreligger vanligvis i form av et fast pulver eller flak, men kan også tilføres i en vandig oppløs-ning. Selv om PVP kan ha en hvilken som helst molekylvekt,

er det foretrukket å anvende PVP med høy molekylvekt, dvs. over 50.000 og fortrinnsvis i området fra ca. 60.000 til ca. 1.000.000. Det er oppløselig i kaldt vann og i et utall av organiske alkoholer, syrer, etheralkoholer, ketonalkoholer, klorerte hydrocarboner, estere og ketoner, men uoppløselig i hydrocarboner, smaksoljer og noen ethere, klorerte hydrocarboner, ketoner og estere. Mengden av PVP anvendt for å binde til seg smaksoljen er som nevnt i området 5,0 til 50,0 vekt% av smaksoljene og fortrinnsvis 12,0 vekt% av smaksoljene. Selv om den nøyaktige mekanisme i måten PVP forbinder seg med smaksoljen ikke er kjent, antas det å danne et koaservat med smaksoljen, dvs. et aggregat av små kolloidale dråper sammenholdt av elektrostatiske krefter. Dette ligner en gel av utseende, men er ingen ekte gel. Imidlertid vil blandingen av smaksolje og PVP henvises til som en gel. Dannelsen av et koaservat av PVP og smaksolje er uventet og enestående.

At PVP foretrekker å forbinde seg med smaksoljen i stedet

for å oppløses i den vandige løsning er uventet, på grunn av uoppløseligheten av PVP i smaksoljer, noe som forutsetter at de ikke påvirker hverandre gjensidig.

Enhver passende smaksolje eller blanding derav kan benyttes i denne oppfinnelse. Eksempler på smaksoljer omfatter oljer av grønnmynte, peppermynte, vintergrønn, sassafras, kløver, salvie, eukalyptus, merian, kanel, sitron og appelsin. De smaksstoffholdige oljer er vannuoppløselige og blir emul-gert i tannpleiemidlet under moderat rysting i mengder på 0,01 til 5 vekt% og fortrinnsvis fra 0,5-4 vekt%.

Den dentale grunnsubstans eller oppløsningsmiddel benyttet i den foreliggende oppfinnelse kan foreligge i form av en pasta eller gel, omfattende kjente bestanddeler vanlig benyttet i tannpleieteknikken.

Pasta- eller geltannpleiemidler kan baseres på vann-holdige eller praktisk talt ikke-vandige systemer. De først-nevnte omfatter vanligvis betydelige andeler finfordelt fast polérmiddel, overflateaktivt middel, geldannemde stoff og

et ikke-vandig oppløsningsmiddel, f.eks. glycerol, sorbitol,

og vil være ugjennomsiktig, mens det sistnevnte ofte vil være en klar gel, inneholdende en mindre andel av et gjennom-siktig partkikkulært fast polérmiddel, en større andel ikke-vandig oppløsningsmiddel, overflateaktivtmiddel og geldannende middel, med en liten andel vann ofte tilstedeværende.

Det overflateaktive middel eller rensemiddel som er tilstede i tannpleiemidlet, kan noen ganger være kationisk eller amfotært men er vanligvis anionisk eller ikke-ionisk.

Av disse forbindelser er de anioniske de mest foretrukkede.

De anioniske rensemidler eller overflateaktive midler tjener også vanligvis som skumdannende stoffer. Blant de anvendbare anioniske rensemidler kan nevnes de høyere fettsyre-mono-glyceridmonosulfater, slik som natriumsalter av monosulfaterte monoglycerider av hydrogenerte kokosnøttoljefettsyrer; høyere-alkylsulfater, slik som natriumlaurylsulfat; høyere-alkyl-arylsulfonater, slik som rettkjedet natriumdodecylbenzen-sulfonat; høyere-olefinsulfonater, slik som natrium-høyere-olefinsulfonat i hvilken olefingruppen har 12 til 21 carbonatomer; høyere-alkylkaliumsulfoacetater; høyere fettsyre-estere av 1,2-dihydroxypropansulfonater, magnesiumsalt; de 1 det vesentlige mettede høyere alifatiske acylamider av lavere alifatiske aminocarboxylsyre-alkalimetallsalter, slik som de med 12 til 16 carbonatomer i fettsyreacylradikalene, høyere-alkyl-poly-lavere-alkoxy (med 10 til 100 alkoxygrupper) natriumsulfater; høyere fettsyre-natrium- og kaliumsåper av kokosnøttolje og talg og lignende. Som bemerket er rensemidlene som oftest sulfaterte eller sulfonerte forbindelser. Eksempler på anvendbare anioniske amider som kan benyttes er N-lauroylsarcosin og natrium, kalium- og ethanolaminsalter av N-lauroyl-, N-myristoyl- og N-palmitoylsarcosiner. I beskrivel-sene ovenfor, refererer "høyere" til kjedelengder av 12 til 22 carbonatomer, fortrinnsvis 12 til 18 carbonatomer og aller helst 12 til 16 carbonatomer. "Lavere" betyr 2 til 4 carbonatomer, fortrinnsvis 2 til 3 carbonatomer og aller helst 2 carbonatomer.

De ikke-ioniske rensemidler omfatter de som inneholder kjeder av lavere-alkylenoxyd, dvs. ethylenoxyd, propylenoxyd, i hvilke det er tilstede fra 10 til 100 eller mer mol lavere-alkylenoxyd. Blant slike stoffer er blokkcopolymerene av ethylenoxyd, propylenoxyd og propylenglycol, tilgjengelig som Pluronics<®>; alkylfenylpolyethoxyethanoler, tilgjengelig som "Igepal"; blandede copolymerer av ethylenoxyd og propylenoxyd, tilgjengelig som Ucon<®>; og forskjellige andre velkjente ikke-ioniske midler avledet fra fettalkoholer eller fettsyrer og polyethylenoxyd. De amfotære eller amfolytiske stoffer omfatter langkjedede (alkyl)amido-alkylen-alkylerte aminderi-vater, slik som Miranol<®>, f.eks. Miranol<®> C^M og kationiske germicidale rensemidler, slik som diisobutylfenoxyethoxyethyl-dimethylbenzylammoniumklorid, benzyldimethylstearylammonium-klorid; og tertiære aminer med en høyere fettalkylgruppe og to polyoxyethylengrupper festet til nitrogenet.

Rensemidlene utgjør 0,5 - 5% og fortrinnsvis opp til

3 vekt% av tannpleiemidlet.

Tannpastaer og dentale gelpreparater inneholder vanligvis i det vesentlige vannuoppløselige polermidler eller slipemidler som er forenlige med preparatet, i mengder fra 15 - 75 vekt% av det totale gel- eller pastapreparat.

Egnede polermidler omfatter vannfritt dikalsiumfosfat, dikalsiumfosfatdihydrat, trikalsiumfosfat, uoppløselig natrium-metafosfat, krystallinsk Si02/ kolloidalt Si02r komplekse aluminiumsilikater, aluminiumhydroxyd (medregnet aluminium-oxydtrihydrat eller hydratisert aluminixim) , rnagnesiumfosfat, magnesiumcarbonat, kalsiumcarbonat, kalsiumpyrofosfat, bento-nitt, talkum, kalsiumsilikat, kalsiumaluminat, aluminiumoxyd, aluminiumsilikat og silika-xerogeler. De f leiste av de nevnte polermidler er mest anvendbare ved fremstillingen av ugjennom-siktige tannpleiemidler, men noen av dem, slik som kolloidale siliciumoxyder, spesielt siliciumoxyd-xerogeler som omfatter et beskjedent innhold av aluminiumoxydforbindelser og sammensatte natriumaluminosilikater, kan benyttes i produk-sjon, av klare geltannpleiemidler, fordi deres brytningsindekser er tilnærmet lik resten av tannpleiemidlets bestanddeler i et passende oppløsningsmiddel.

I tannpleiemiddelsammensetninger av dental gel eller tannpasta bør mengden av væsker og faste stoffer nødvendig-vis avpasses for å danne en kremaktig masse med ønsket kon-sistens, som f.eks. kan utdrives fra en sammenpressbar laminattube eller en pumpeutpresser. Vanligvis omfatter væskene i den dentale gel eller tannpasta hovedsakelig vann, glycerol, sorbitol, polyethylenglycol, eller propylenglycol 400, inn-befattende passende blandinger av disse. Det er vanligvis fordelaktig å benytte en blanding av både vann og et fuktemiddel som glycerol, eller sorbitol eller blandinger derav.

Det totale væskeinnhold vil vanligvis være 20 - 75 vekt% av preparatet. Det er foretrukket å anvende også et geldannende stoff i dentale kremer slik som de naturlige og syntetiske gummi-lignende stoffer, f.eks. irsk mose, traganth-gummi, natriumcarboxymethylcellulose, polyvinylpyrrolidon, xanthan-gummi eller stivelse. Irsk mose og natriumcarboxymethylcellulose er spesielt forenlige og er foretrukket som geldannende stoffer. Gummiinnholdet er vanligvis i en mengde opp til 10% og fortrinnsvis 0,3-5 vekt% av preparatet. Fyll-stoffer som pyrogenisk siliciumoxyd og siliciumoxyd-aerogel kan også benyttes, typisk i mengder opptil 10 vekt% for å supplere det geldannende stoff. Disse kolloidale siliciumoxyd-aerogeler som omfatter SyloidJ <®> 266 og Aerosil<®> og pyrogenisk SiC^ tilgjengelig som Cab-O-Sil<®> kan anvendes som geldannings- og fortykningsmidler.

Forskjellige andre stoffer kan også inkorporeres i

det dentale oppløsningsmiddel. Eksempler på slike er fluor-inneholdende forbindelser som tinnfluorid, kaliumtinnfluorid (SnF2KP), natriumhexafluorstannat, tinnklorfluorid, natrium-fluorzirkonat og natriummonofluorfosfat. Disse stoffer som dissosierer eller frigjør fluor-inneholdende ioner i vann,

kan være tilstede i det dentale oppløsningsmiddel i en effek-tiv men ikke-toksisk mengde, vanligvis innen området 0,1 - 5 vekt%. Andre additiver omfatter konserveringsmidler som natriumbenzoat, klorofyllforbindelser, silikoner, ammoni-erte stoffer som urea og diammoniumfosfat, antibakterielle stoffer som benzethoniumklorid og andre kvaternære antibakterielle forbindelser, søtningsstoffer slik som natrium-saccharin, fargestoffer. Disse additiver kan benyttes i mengder som ikke virker skadelig på egenskaper og karakteristika

hos tannpleiemidlet i samsvar med foreliggende oppfinnelse. Hver bestanddel kan være tilstede i minimale mengder opp til et maksimum på 5 vekt% og fortrinnsvis opp til 1 vekt% av preparatet.

Tannpleiemidlet ifølge oppfinnelsen fremstilles ved fremgangsmåter for fremstilling av tannpasta og dentale kremer. Mer nøyaktig kan en tannpasta fremstilles ved å danne en

gel med carboxymethylcellulose og vann, til dette tilsettes under omrøring pulverstoffene og fuktemiddel, etterfulgt av tilsetning under omrøring av polérmidlet og deretter det overflateaktive middel, og deretter smaksoljen som på forhånd er blandet med PVP, og fylling av den ferdige blanding på tuber eller innpakning i plastemballasje.

I benyttelsen av denne oppfinnelse for å fremme oral hygiene, anvendes tannpleiemidlet ifølge denne oppfinnelse regelmessig på tannemalje ved å pusse tennene i 30 - 90 sekunder minst én gang daglig.

De følgende eksempler illustrerer ytterligere egen-skapene til den foreliggende oppfinnelse. Preparatene er fremstilt på vanlig måte, og alle mengder og mengdeforhold referert til heri og i de medfølgende krav, er vektdeler hvis ikke annet er angitt. Smaksoljen er blandet med PVP

før denne blanding tilsettes tannpleiemidlet.

Eksempler 1 og 2

Virkningen av smaksstoffabsorpsjon i plast mellom ufor-andret smaksstoffolje og smaksstoffolje i en gel dannet av 0,1% PVP i en tannpasta, basert på dikalsiumfosfatdihydrat som slipe/polermiddel ble målt instrumentalt ved hjelp av en gass-kromatograf. En fremgangsmåte måler mengde av smaksstoff frigjort til hoveddelen av en tannpastaemballasje,og en annen fremgangsmåte måler mengde av smaksstoff absorbert av et gjennomsnitt av et tannpastatubelaminat.

Mengden av smaksstoff frigjort til hoveddelen av en tannpastaemballasje ble målt til 2,96-0,11 G.C. smaksenheter for eksempel 1, og 2,74-0,08 G.C./enheter for eksempel 2

(0,1% PVP). Disse resultater er statistisk signifikant forskjellige ved et nivå av 99% sikkerhet.

Eksempel 2 med 0,1% PVP inhiberer frigjøringen av smaksstoff fra tannpleiemidlet til en laminattube med 16%, som er signifikant ved et nivå av 95% sikkerhet, ved. sammen-ligning med eksempel 1 uten PVP.

Eksempler 3- 6

Hvert av silikagelslipemidlene ble vurdert i aluminium-tuber, laminattuber og pumpeutpressere under påskyndende be-tingelser. Etter 9 ukers lagring var ingen form for adskil-lelse/lekkasje oppdaget i PVP-preparatet mens preparatet uten PVP utviste fuktighet rundt korker og klemmer i tubene, og fuktighet rundt stempel eller trykknapp i dispenseren. Det synes som at ved å binde smaksoljen til PVP, nedsettes reak-sjonen betydelig som forårsaker adskillelse/lekkasje av siliciumoxyd-preparatet, såvel som smakstapet i laminattubene og pumpedispenserne.

Denne enestående blanding av smaksolje og PVP har den uventede evne til å redusere smakstap i plastemballasje-komponenter såvel som å redusere adskillelse/lekkasje av siliciumoxydpreparater i tuber og dispensere.

Claims (9)

1. Tannpleiemiddel med forbedret stabilitet mot smaksstofftap til plastemballasjebestandeler, omfattende et dentalt oppløsningsmiddel, karakterisert ved at det i oppløsnings-midlet er dispergert en forhåndsblanding av all smaksstoffolje i tannpleiemidlet og polyvinylpyrrolidon, hvilken forhåndsblanding er rystet til en emulsjon, og hvori kolloidalt bundet polyvinylpyrrolidon utgjør 5,0 til 50 vekt% av total mengde smaksstoffoljer.

2. Tannpleiemiddel ifølge krav 1, karakterisert ved at smaksstoffoljen ut-gjør 0,5 - 3,0 vekt% av preparatet.

3. Tannpleiemiddel ifølge krav 1, karakterisert ved at polyvinylpyrrolidonet har en gjennomsnittlig molekylvekt på 60.000 til 1.000.000.

4. Tannpleiemiddel ifølge krav 3, karakterisert ved at polyvinylpyrrolidonet utgjør 12,0 vekt% av smaksstoffoljene.

5. Tannpleiemiddel ifølge krav 4, karakterisert ved at det foreligger i form av en tannpasta med innhold av 15 - 75 vekt% av et vannuopp-løselig polermiddel.

6. Tannpleiemiddel ifølge krav 4, karakterisert ved at det foreligger i form av en dental gel med innhold av 15 - 75 vekt% av et vannuopp-løselig polermiddel.

7. Tannpleiemiddel ifølge krav 1, karakterisert ved at det inneholder 0,5-5 vekt% overflateaktivt middel.

8. Tannpleiemiddel ifølge krav 7, karakterisert ved at det inneholder en væske-mengde på 20 - 75 vekt% av preparatet.

9. Tannpleiemiddel ifølge krav 8, karakterisert ved at det inneholder 0,1-5 vekt% av en fluorinneholdende forbindelse som er i stand til å frigjøre fluorioner i vann.