MXPA06008789A - Nueva forma cristalina v de agomelatina, un proceso para su preparacion y composiciones farmaceuticas que la contienen. - Google Patents
Nueva forma cristalina v de agomelatina, un proceso para su preparacion y composiciones farmaceuticas que la contienen.Info
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Abstract
La presente invencion describe una la forma cristalina V del compuesto de formula (I): (ver formula I), caracterizada por su diagrama de difraccion de rayos X de polvo. Medicamentos.
Description
NUEVA FORMA CRISTALINA V DE AGOMELATINA, UN PROCESO PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS
QUE LA CONTIENEN
La presente invención se relaciona con una nueva forma cristalina V de la agomelatina, o N-[2-(7-metoxi-1 -naftil)etil]-acetamida, de fórmula (I):
con un proceso para su preparación y con composiciones farmacéuticas que lo contienen. La agomelatina o N-[2-(7-metoxi-1 -naftil)etil]acetamida tiene propiedades farmacológicas valiosas. Efectivamente tiene la doble característica de ser, por un fado, un agonista de ios receptores del sistema melatoninérgico y, por otro lado, un antagonista del receptor de 5-HT2c- Estas propiedades le confieren actividad en el sistema nervioso central y, más especialmente, en el tratamiento de la depresión severa, trastornos afectivos estacionales, trastornos del sueño, patologías cardiovasculares, patologías del sistema digestivo, insomnio y fatiga que resultan del desfase de horario, trastornos del apetito y la obesidad.
La agomelatina, su preparación y su uso terapéutico han sido descritos en la Especificación de Patente Europea EP 0 447 285. En vista del valor farmacéutico de este compuesto, ha sido importante poder obtenerlo con excelente pureza, con una forma cristalina bien definida, perfectamente reproducible, que como resultado exhiba características valiosas en términos de disolución y formulación y suficientemente estable para permitir su almacenamiento por periodos prolongados sin requerimientos particulares de temperatura, luz, humedad o concentración de oxígeno. La Especificación de Patente EP 0 447 285 describe la preparación de agomelatina en ocho etapas, partiendo de 7-metoxi- 1 -tetralona. Sin embargo, ese documento no especifica las condiciones para obtener agomelatina en una forma que exhiba estas características de una manera reproducible. La Solicitante ha desarrollado ahora un nuevo proceso de síntesis que permite que se obtenga agomelatina en una forma cristalina bien definida, perfectamente reproducible que exhibe especialmente características valiosas para la disolución y la formulación. Más específicamente, la presente invención se relaciona con la forma cristalina V del compuesto de fórmula (I), caracterizada por el siguiente diagrama de difracción de rayos X de polvo, medido usando un difractómetro Siemens D5005 (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia d inter-planar, ángulo 2 teta de Bragg, intensidad e intensidad relativa (expresada como un porcentaje del rayo más intenso):
La invención se relaciona también con un proceso para la preparación de la forma cristalina V del compuesto de fórmula (I), el proceso está caracterizado porque la agomelatina se sujeta a un molido mecánico que se dice que es de "alta energía". En el proceso de cristalización de acuerdo con la invención es posible usar el compuesto de fórmula (I) obtenido por cualquier proceso. La invención se relaciona también con otro proceso para la preparación de la forma cristalina V del compuesto de fórmula (I), el proceso está caracterizado porque la agomelatina se calienta hasta una fusión completa, luego se pone inmediatamente a temperatura ambiente y simultáneamente se agrega una pequeña cantidad de forma cristalina V del compuesto de fórmula (I) preparada recientemente, y la mezcla se enfría hasta que la cristalización es completa. Preferentemente, en el segundo proceso de cristalización de acuerdo con la invención, la agomelatina se fundirá a 1 10° C. La cantidad de forma cristalina V agregada en el segundo proceso de acuerdo con la invención estará preferentemente contenida entre 1/100 y 1/150 del peso de agomelatina. En el segundo proceso de cristalización de acuerdo con la invención, es posible usar el compuesto de fórmula (I) obtenido por cualquier proceso. Una ventaja de obtener esta forma cristalina es que permite la preparación de formulaciones farmacéuticas que tienen una composición consistente y reproducible, la cual como resultado exhibe características valiosas en términos de disolución, lo cual es especialmente ventajoso cuando las formulaciones se van a usar para administración oral. Un estudio farmacológico de la forma V así obtenida ha demostrado que tiene una actividad substancial respecto del sistema nervioso central y respecto de la microcirculación, permitiendo que se establezca que la forma cristalina V de la agomelatina es útil en el tratamiento del estrés, trastornos del sueño, ansiedad, depresión severa, trastornos afectivos estacionales, patologías cardiovasculares, patologías del sistema digestivo, insomnio y fatiga debidos al desfase de horario, esquizofrenia, ataques de pánico, melancolía, trastornos del apetito, obesidad, insomnio, dolor, trastornos sicóticos, epilepsia, diabetes, enfermedad de Parkinson, demencia senil, diversos trastornos asociados con el envejecimiento normal o patológico, migraña, pérdida de memoria, enfermedad de Alzheimer y en trastornos de circulación cerebral. En otro campo de actividad, parece que la forma V cristalina de la agomelatina se puede usar en el tratamiento de disfunciones sexuales, esto es, tiene propiedades inhibidoras de la ovulación e inmunomoduladoras y se presta para usarse en el tratamiento de cánceres. La forma cristalina V de la agomelatina preferentemente se usará en el tratamiento de la depresión severa, trastornos afectivos estacionales, trastornos del sueño, patologías cardiovasculares, insomnio y fatiga debidos al desfase de horario, trastornos del apetito y obesidad. La invención se relaciona también con composiciones farmacéuticas que comprenden como ingrediente activo la forma V cristalina de la agomelatina junto con uno o más excipientes apropiados, inertes, no tóxicos. Entre las composiciones farmacéuticas de acuerdo con la invención se pueden mencionar, más especialmente, aquellas que son adecuadas para administración oral, parenteral (intravenosa o subcutánea) o nasal, tabletas o grageas, granulos, tabletas sublinguales, cápsulas de gelatina, tabletas con forma de rombo, supositorios, cremas, pomadas, geles dérmicos, preparaciones inyectables, suspensiones ingeribles y pastas que se pueden desintegrar. La dosificación útil se puede adaptar de acuerdo con la naturaleza y la severidad del trastorno, la ruta de administración y la edad y el peso del paciente. La dosificación varía desde 0.1 mg a 1 g por día en una o más administraciones. Los Ejemplos de abajo ilustran la invención pero no la limitan en modo alguno.
Ejemplo 1 : Forma cristalina V de N-[2-(7-metoxi-1 -naftil)etil]- acetamida Se pusieron 100 g de N-[2-(7-metoxi-1 -naftil)etil]-acetamida en un molino mecánico del tipo de molino vario-planetario por aproximadamente 6 horas y el sólido obtenido se caracterizó por el siguiente diagrama de difracción de rayos X de polvo, medido usando un difractómetro Siemens D5005 (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia d inter-planar, ángulo 2 teta de Bragg, intensidad e intensidad relativa (expresada como un porcentaje del rayo más intenso):
Ejemplo 2: Forma cristalina V de N-[2-(7-metoxi-1 - naftil)etil]acetamida Se pusieron 4 g de N-[2-(7-metoxi-1 -naftil)etiI]-acetamida en una incubadora ventilada a 1 10° C. Después de 1 hora a 1 10° C, el producto se colocó inmediatamente a temperatura ambiente y se sembró con 0.05 g de forma cristalina V de N-[2-(7-metoxi-1 -naftil)etil]acetamida estructuralmente pura obtenida por molido mecánico de alta energía. Después de 5 minutos, la cristalización fue completa y el sólido obtenido se caracterizó por el siguiente diagrama de difracción de rayos X de polvo, medido usando un difractómetro Siemens D5005 (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia d inter-planar, ángulo 2 teta de Bragg, intensidad e intensidad relativa (expresada como un porcentaje del ra o más intenso :
Ejemplo 3: Composición farmacéutica Formulación para la preparación de 1 ,000 tabletas, cada una contiene una dosis de 25 mg: Compuesto del Ejemplo 1 o 2 25 g Monohidrato de lactosa 62 g Estearato de magnesio 1 .3 g Almidón de maíz 26 g Maltodextrinas 9 g Sílice coloidal anhidra 0.3 g Glicolato de almidón y sodio tipo A 4 g Ácido esteárico 2.6 g Ejemplo 4: Composición farmacéutica Formulación para la preparación de 1 ,000 tabletas, cada una contiene una dosis de 25 mg: Compuesto del Ejemplo 1 o 2 25 g Monohidrato de lactosa 62 g Estearato de magnesio 1 .3 g Povidona 9 g Sílice coloidal anhidra 0.3 g Glicolato de celulosa y sodio 30 g Ácido esteárico 2.6 g
Claims (6)
- REIVINDICACIONES 1 . Forma cristalina V de agomelatina de fórmula (I): caracterizada por el siguiente el siguiente diagrama de difracción de rayos X de polvo, medido usando un difractómetro Siemens D5005 (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia d inter-planar, ángulo 2 teta de Bragg, intensidad e intensidad relativa (expresada como un porcentaje del rayo más intenso):
- 2. Proceso para la preparación de la forma cristalina V del compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1 , en donde la agomelatina se sujeta a un molido mecánico que se dice que es de "alta energía".
- 3. Proceso para la preparación de la forma cristalina V del compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1 , en donde la agomelatina se calienta hasta una fusión completa, luego se pone inmediatamente a temperatura ambiente y simultáneamente se agrega una pequeña cantidad de forma cristalina V del compuesto de fórmula (I) preparada recientemente y la mezcla se enfría hasta que la cristalización es completa.
- 4. Composiciones farmacéuticas que comprenden como ingrediente activo la forma cristalina V de agomelatina según la reivindicación 1 , en combinación con uno o más portadores farmacéuticamente aceptables, inertes y no tóxicos.
- 5. Composiciones farmacéuticas según la reivindicación 4, para usarse en la manufactura de un medicamento para el tratamiento de trastornos melatoninérgicos.
- 6. Composiciones farmacéuticas según la reivindicación 4, para usarse en la manufactura de un medicamento para el tratamiento de trastornos del sueño, estrés, ansiedad, trastornos afectivos estacionales o depresión severa, patologías cardiovasculares, patologías del sistema digestivo, insomnio y fatiga debidos al desfase de horario, esquizofrenia, ataques de pánico, melancolía, trastornos del apetito, obesidad, insomnio, trastornos sicóticos, epilepsia, diabetes, enfermedad de Parkinson, demencia senil, diversos trastornos asociados con el envejecimiento normal o patológico, migraña, pérdida de memoria, enfermedad de Alzheimer, trastornos de circulación cerebral y también en disfunciones sexuales, como inhibidores de la ovulación, inmunomoduladores y cánceres.
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