SA06270255B1 - صورة متبلرة v جديدة من الأجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها - Google Patents
صورة متبلرة v جديدة من الأجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها Download PDFInfo
- Publication number
- SA06270255B1 SA06270255B1 SA06270255A SA06270255A SA06270255B1 SA 06270255 B1 SA06270255 B1 SA 06270255B1 SA 06270255 A SA06270255 A SA 06270255A SA 06270255 A SA06270255 A SA 06270255A SA 06270255 B1 SA06270255 B1 SA 06270255B1
- Authority
- SA
- Saudi Arabia
- Prior art keywords
- disorders
- compound
- agomelatine
- crystalline form
- formula
- Prior art date
Links
- YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N agomelatine Chemical compound C1=CC=C(CCNC(C)=O)C2=CC(OC)=CC=C21 YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 22
- 229960002629 agomelatine Drugs 0.000 title claims abstract description 20
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 15
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title abstract description 9
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract description 10
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 14
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 claims description 9
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 claims description 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 7
- 230000007170 pathology Effects 0.000 claims description 7
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims description 6
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 claims description 6
- 230000008025 crystallization Effects 0.000 claims description 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 6
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims description 6
- 210000002249 digestive system Anatomy 0.000 claims description 5
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims description 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 5
- 208000012672 seasonal affective disease Diseases 0.000 claims description 5
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims description 5
- RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N Copper Chemical compound [Cu] RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 claims description 4
- 229910052802 copper Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 239000010949 copper Substances 0.000 claims description 4
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 claims description 4
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims description 3
- 208000027559 Appetite disease Diseases 0.000 claims description 3
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims description 3
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 claims description 3
- 238000000227 grinding Methods 0.000 claims description 3
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 claims description 3
- 201000003995 melancholia Diseases 0.000 claims description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 3
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims description 3
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims description 2
- 206010033664 Panic attack Diseases 0.000 claims description 2
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 claims description 2
- 206010039966 Senile dementia Diseases 0.000 claims description 2
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims description 2
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 2
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims description 2
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims description 2
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 claims description 2
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 claims description 2
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 claims description 2
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 claims description 2
- 230000032683 aging Effects 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims 1
- 239000000155 melt Substances 0.000 claims 1
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 claims 1
- 230000035882 stress Effects 0.000 claims 1
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 abstract description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 5
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 4
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 239000011229 interlayer Substances 0.000 description 3
- DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N Acetamide Chemical compound CC(N)=O DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 2
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 description 2
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 230000006870 function Effects 0.000 description 2
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 description 2
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- 208000000044 Amnesia Diseases 0.000 description 1
- 101100316808 Arabidopsis thaliana VHA-E1 gene Proteins 0.000 description 1
- 229940126062 Compound A Drugs 0.000 description 1
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 1
- NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N Heterophylliin A Natural products O1C2COC(=O)C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3C(=O)OC2C(OC(=O)C=2C=C(O)C(O)=C(O)C=2)C(O)C1OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 description 1
- YJPIGAIKUZMOQA-UHFFFAOYSA-N Melatonin Natural products COC1=CC=C2N(C(C)=O)C=C(CCN)C2=C1 YJPIGAIKUZMOQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000026139 Memory disease Diseases 0.000 description 1
- 206010027603 Migraine headaches Diseases 0.000 description 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PMDCZENCAXMSOU-UHFFFAOYSA-N N-ethylacetamide Chemical compound CCNC(C)=O PMDCZENCAXMSOU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 1
- 201000001880 Sexual dysfunction Diseases 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 101150009898 VATE gene Proteins 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 230000002490 cerebral effect Effects 0.000 description 1
- 230000004087 circulation Effects 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 238000010586 diagram Methods 0.000 description 1
- 230000035622 drinking Effects 0.000 description 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 230000002519 immonomodulatory effect Effects 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- DRLFMBDRBRZALE-UHFFFAOYSA-N melatonin Chemical compound COC1=CC=C2NC=C(CCNC(C)=O)C2=C1 DRLFMBDRBRZALE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003987 melatonin Drugs 0.000 description 1
- 230000006984 memory degeneration Effects 0.000 description 1
- 208000023060 memory loss Diseases 0.000 description 1
- 230000004089 microcirculation Effects 0.000 description 1
- 239000002324 mouth wash Substances 0.000 description 1
- 229940051866 mouthwash Drugs 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 230000016087 ovulation Effects 0.000 description 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 1
- 230000008529 pathological progression Effects 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 description 1
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 description 1
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 description 1
- 231100000872 sexual dysfunction Toxicity 0.000 description 1
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 description 1
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 description 1
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 239000006190 sub-lingual tablet Substances 0.000 description 1
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 238000010189 synthetic method Methods 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 208000019553 vascular disease Diseases 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C231/00—Preparation of carboxylic acid amides
- C07C231/22—Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives
- C07C231/24—Separation; Purification
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/18—Feminine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C233/00—Carboxylic acid amides
- C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C233/16—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
- C07C233/17—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
- C07C233/18—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom having the carbon atom of the carboxamide group bound to a hydrogen atom or to a carbon atom of an acyclic saturated carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
- C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
- C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
- C07C2602/10—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being six-membered, e.g. tetraline
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Immunology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Obesity (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
بسم الله الرحمن الرحيم صورة متبلرة V جديدة من الأجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها New Crystalline form V of Agomelatine,a Process for its Preparation and Pharmaceutical Compositions Containing it الملخـــص يتعلق الاختراع الحالي بالصورة المتبلرة V لمركب له الصيغة (I):حيث يتم تحديد سماتها بواسطة مخطط حيود أشعة إكس في المسحوق. تستخدم كأدوية .
Description
Y — — صورة متبلرة V جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها New Crystalline form V of Agomelatine,a Process for its Preparation and Pharmaceutical Compositions Containing it الوصف الكامل خلفية الاختراع يتعلق الاختراع الحالي بصورة متبلرة 37 جديدة من أجوميلاتين؛ أو N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide لمركب له الصيغة (1): NHCOMe MeO LC ’ © وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها. ويكون agomelatine « أر N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide خواص دوائية نافعة. وفي Adda الأمر يكون daw agomelatine مزدوجة؛ فمن ناحية؛ يعد agomelatine عبارة عن مساعد لمستقبلات جهاز ميلاتونيني الفعل و؛ من ناحية أخري؛ مضاد لمستقبل :5-111. وتقوم تلك الخواص بتنشيط الجهاز العصبي المركزي و؛ بشكل أكثر تحديدًاء في علاج الاكتئاب الحاد severe depression ٠ ¢ والاضطرابات العاطفية الموسمية seasonal affective disorders ¢ واضطرابات النوم sleep disorders ¢ والأمراض الوعائية القلبية cardiovascular pathologies « وأمراض الجهاز الهضمي pathologies of the digestive system ¢ والأرق insomnia والتعب الناتج عن فرق التوقيت» واضطرابات فقد الشهية appetite disorders والسمنة obesity .
اس وقد تم وصف تحضير agomelatine واستخدامه العلاجي في وثيقة براءة الاختراع الأوربية رقم 60/7 . ومن حيث الفائدة AV pall لهذا المركب؛ فمن المهم الحصول Ade بدرجة نقاء عالية؛ وكذلك في صورة بلورية محددة؛ يمكن إعادتها بشكل تام؛ مما يؤدي إلي إظهار خواص نافعة فيما يتعلق 0 بتحلله وتركيبه وكونه مستقر بدرجة كافية تسمح بتخزينه لفترات طويلة دون متطلبات محددة
تتعلق بدرجة الحرارة؛ أو الضوءء أو الرطوبة ؛ أو نسبة oxygen تصف وثيقة براءة الاختراع الأوربية ££Y YAS « تحضير agomelatine في ثمان خطوات؛ بدءًا من .7-methoxy-1-tetralone علي الرغم من ذلك؛ لا تحدد الوثيقة ظروف الحصول علي agomelatine في الصورة التي تظهر تلك الخواص بطريقة يمكن إعادتها.
٠ الوصف العام للاختر اع وقد قام مقدم الطلب بتطوير طريقة تخليقية جديدة mand بالحصول علي agomelatine في صورة متبلرة محددة؛ ويمكن إعادتها بشكل تام وتظهر بصورة معينة الخواص النافعة لتحلله وتركيبه. الوصف التفصيلى :
ve وبشكل أكثر (yaad يتعلق الاختراع الحالي بالصورة المتبلرة 1 لمركب له الصيغة oI) حيث يتم تحديد سماتها بواسطة مخطط حيود أشعة إكس في المسحوق التالي؛ والذي يتم add باستخدام جهاز قياس الحيود 25005 Siemens (نظير القطب السلبي المصنوع من النحاس) ويتم التعبير عنه ANY المسافة الأفقية البينية od وزاوية براغ (BEY و بدلالة الشدة والشدة النسبية
: (يتم التعبير عنها كنسبة مئوية للشعاع الأكثر شدة): ا
0 م لف .A¢
Yo VY. Ye ١.8 45 يأ ١.١
YA 0.AEA ١١646
YA o.0tY Ye.4A 8.4 تخا Yoo £.4Y14 v.40 lo £€.14y اضغ Y¢ £.YYY ٠.4
Ye £.YYA ٠.4
Ya Y.AoY YY. .v 1 7 "1" oA اتح ٠ أل Y.oto 1.2٠
Yo Y.EYY YR...
Y4 777 7.7 ١ اإعفض 77.501 ار
Ceo
يتعلق الاختراع الحالي أيضًا بعملية لتحضير الصورة المتبلرة 17 لمركب له الصيغة (1)؛ وتتميز هذه العملية بأنه يتم تعريض agomelatine للطحن الميكانيكي والذي يفترض أن يكون “او طاقة le
وفي عملية تبلر وفقًا للاختراع الحالي فمن المحتمل استخدام مركب له الصيغة )1( والذي يتم
6 الحصول علية بأي عملية.
يتعلق الاختراع الحالي أيضنًا بعملية أخري لتحضير الصورة_المتبلرة 7 لمركب A الصيغة ٠ 0 وتتميز هذه العملية بتسخين agomelatine حتى ينصهر Gla ؛» ثم وضعه مباشرة عند درجة حرارة الغرفة ويتم في نفس الوقت إضافة كمية صغيرة من الصورة_المتبلرة 7 لمركب له الصيغة )1( التي تم تحضيرها حديثًاء ثم يتم تبريد الخليط حتى يكتمل التبلر.
. م ٠١١ عند agomelatine gal للاختراع أن (Ga ويفضل في عملية التبلر الثانية ٠ في العملية الثانية وفقا Lilia) ويفضل أن يتراوح محتوي كمية الصورة المتبلرة 7 التي يتم و 0/1 بالوزن. ٠٠١/١ بين agomelatine للاختراع الحالي من للاختراع الحالي فمن المحتمل استخدام مركب له الصيغة )1( والذي Gap وفي عملية التبلر الثانية يتم الحصول عليه بأي عملية.
١ ومن مميزات الحصول علي تلك الصورة المتبلرة أنها تسمح بتحضير تركيبات صيدلانية يكون لها تركيبة متجانسة ويمكن إعادتهاء وكنتيجة لذلك تظهر خواص نافعة للمركب بدلالة تحلله والتي تكون ميزة خاصة عندما تستخدم التركيبات للإعطاء عن طريق الفم. وأشارت دراسة دوائية للصورة 7 تم إجراؤها أن الصورة V تتميز بنشاط أساسي فيما يتعلق بالجهاز العصبي المركزي وما يتعلق بدورة الأوعية الدقيقة؛ وبناءًا علي ذلك يتأكد أن pel
؟ - V لل agomelatine نافعة في علاج الإجهاد treatment of stress ¢ واضطرابات النوم sleep disorders + والقلق anxiety « والاكتئاب الحاد severe depression ء والاضطرابات العاطفية الموسمية seasonal affective disorders + والأمراض الوعائية القلبية cardiovascular pathologies « وأمراض الجهاز الهضمي ٠ pathologies of the digestive system و الأرق insomnia © والتعب الناتج عن فرق التوقيت؛ والفصام العقلي schizophrenia ؛ ونوبات الصرع panic attacks »+ وداء السوداء melancholia ¢ واضطرابات الشهية appetite disorders ؛ والسمنة ٠ obesity والأرق insomnia « والألم؛ والإضرابات الذهانية psychotic disorders « والصرع؛ والسكر diabetes ¢ وأمراض الشلل الرعاش Parkinson’s disease ؛ واختلال العقل الشيخوخي senile dementia واضطرابات عديدة مرتبطة التقدم العادي أو التقدم المرضي في
٠ العمرء والصداع النصفي migraine « وفقدان الذاكرة memory loss ؛ ومرض الزهايمر Alzheimer’s disease ¢ واضطرابات الدورة المخية cerebral circulation disorders ...ومن ناحية af 5 للنشاط؛ يبدو أنه يمكن استخدام الصورة V المتبلرة لل agomelatine في معالجة اختلال الوظيفة الجنسية؛ وذلك حيث أن لديها القدرة علي تثبيط التبويض وخواص تعديل المناعة وتستخدم أيضًا في معالجة الأورام السرطانية.
« severe depression ويفضل استخدام الصورة المتبلرة 6 في معالجة الاكتئاب الحاد ١ واضطرابات _ النوم seasonal affective disorders والاضطرابات العاطفية الموسمية و الأرق + cardiovascular pathologies والأمراض الوعائية القلبية « sleep disorders والسمنة « appetite disorders والتعب الناتج عن فرق التوقيت» واضطرابات الشهية insomnia . obesity
YET.
ل - يتعلق الاختراع Lad بتركيبة صيدلانية تشتمل علي مكون فعال من الصورة المتبلرة ١ لل agomelatine مع aly أو أكثر من مادة سواغات غير سامة خاملة مناسبة. ومن التركيبات الصيدلانية وفقًا للاختراع الحالي يمكن ذكر؛ بشكل أكثر تحديدًا؛ التركيبات التي تكون مناسبة للإعطاء عبر call أو بالحقن (في الوريد أو تحت الجلد) أو الإعطاء عن طريق الأنف؛ أو 6 أقراص أو ملبسات؛ أو حبيبات ؛ أو أقراص تحت اللسان؛ أو كبسولات جيلاتينية؛ أو أقراص استحلاب؛ أو تحاميل؛ أو كريمات؛ أو مراهم؛ أو جل للجلد؛ أو تحضيرات للحقن؛ أو معلقات للشرب؛ أو معاجين مفككة. ويمكن تهيئة الجرعة النافعة Gy لطبيعة وشدة الاضطراب؛ وطريقة الإعطاء وعمر ووزن المريض. وتتراوح الجرعة من ١0٠ مجم إلي ١ جم يوميًا في مرة إعطاء واحدة أو أكثر. ٠ الأمثلة التالية توضح الاختراع ولكن لا تكون مقيدة له علي أية حال. مثال :١ الصورة المتبلرة N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethylJacetamide—! V يتم وضع ٠٠١ جم من N-[2-(7-Methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide في مطحنة ميكانيكية من نوع مطحنة كوكبية التروس- متغيرة Bad حوالي 1 ساعات وتتميز المادة الصلبة التي يتم الحصول عليها بمخطط حيود أشعة إكس في المسحوق التالي؛ والذي يتم قياسه باستخدام vo جهاز قياس الحيود 105005 Siemens (نظير القطب السلبي المصنوع من النحاس) ويتم التعبير عنه بدلالة المسافة الأفقية البينية od وزاوية براغ 7 ثيتاء وبدلالة الشدة والشدة النسبية (يتم التعبير عنها كنسبة مئوية للشعاع الأكثر شدة):
A —_ —- تجربة 7-ثيتا (بالدرجة) بالأنجستروم 1تجربة الشدة )7( 1/46 7م ف ١١ 7. ١.٠8 ١١.7١ 1.7 8 A 0. ١١646 YA 0,0¢Y Yo.4A 0.Yv4 17 14 Yeo £€.4v19 ١7.8 ¢.14ayv YALAA 10 ..."9 افر Y¢ Y..44 27 ين Yq Y.AoY YY..v Yy.é¢ 7 1 oA 17 ٠. Y.oto 1٠ 14 ا اس ١ ص8 Yo 77 9 49 ١7.0١ 914 75 مثال 7: الصورة المتبلرة V ل N-[2-(7-Methoxy-1-naphthyl)ethylJacetamide يتم وضع 4 جم من -naphthyl)ethyl]acetamide 1--<ه7-116)-2]-717 في حاضنة جيدة التهوية عند ١١١ " م. وبعد ساعة من بقاؤها عند a "9 ٠١١ يتم وضع المنتج مباشرة في درجة حرارة ٠ الغرفة ثم يثم زرعه مع 8 ٠ جم من الصورة المتبلرة آل
Ms N-[2-(7-Methoxy-1-naphthyl)ethyl acetamide تكون نقية البنية وتم الحصول عليها بالطحن الميكانيكي ذو طاقة عالية. وبعد © دقائق؛ تتم عملية التبلر وتتميز المادة الصلبة التي يتم الحصول عليها بمخطط حيود أشعة إكس في المسحوق التالي؛ والتي يتم قياسه باستخدام جهاز قياس الحيود Siemens D5005 (نظير القطب السلبي المصنوع من النحاس) ويتم التعبير م عنها من حيث المسافة الأفقية البينية ed وزاوية براغ ؟ ثيتاء ومن Cum الشدة والشدة النسبية (يتم التعبير عنها كنسبة مئوية للشعاع الأكثر شدة): تجربة WEY (بالدرجة) (بالأنجستروم) d تجربة الشدة (7) #4 74م ل yo VATE 16 1.71 11 4 YA 0. AEA Yo.V¢ YA o.0tY ١ تي 8.74 V4 Yoo £.4v4 \V.40 “No £.14Y YALAA Y¢ 7 7.4 ve £.YYA Y..44 لاا ا 4 0 جيم د oA vay YE.YA v.00 Yo.\. 14 Vo 7 7 YAY بام 4 YV.0) افد | 11 ev.
- ١١.
مثال؟ : تركيبة صيدلانية
صيغة لتحضير ٠٠٠١ قرص يحتوي كل قرص علي جرعة YO مجم
مركب المثال YO i YY جم
Lactose monohydrate ...تيمب ممم مرميم مم رر موق فم قوق ١ جم م Magnesium stearate تت يم VY جم
ا 1 جم
Maltodextrines بترم 9 جم
محلول سيلكا غرواني لا مائي ممم مم ميم ممم عع LY جم
pa EA النوع Sodium starch glycolate
pa ممم .ا Stearic لعة ٠
مثال ؛ : تركيبة صيدلانية
صيغة لتحضير ٠٠٠١ قرص يحتوي كل قرص علي جرعة YO مجم
مركب المثال YY تت يي يميم YO جم
Lactose monohydrate يمي ن.. 17 جم
VY een.
Magnesium stearate \ o جم
renee ees Povidone جم
محلول سيلكا غرواني لا مائي صصص
Sodium cellulose glycolate تيمم 4 جم
Stearic acid ويم ميم قيمع ل جم
Claims (8)
- _— \ \ — عناصر الحماية -١ ١ الصورة المتبلرة 7 لمركب له لصيغة (1): NHCOMe Y MeO CC 7 op حيث يظهر المركب مخطط حيود أشعة إكس في المسحوق التالي بشكل أساسي؛ ويتم ؛ - قياسه باستخدام جهاز لقياس الحيود (مضاد القطب السلبي المصنوع من النحاس) ويتم م قياسه بدلالة المسافة ل بين المستويات (ويتم التعبير عنها بالأنجستروم)؛ وزاوية براغ BEY 4 (يتم التعبير عنها بالدرجات)؛ والكثافة والكثافة النسبية (ويتم التعبير عنها كنسبة yy مئوية بالنسبة للشعاع الأكثر شدة):
- - yy - ض VY 74م 14 9 Yo 76 ٠.6٠8 Yo
- 8 1.13 ١٠١.١ ١١ YA 0.ALA ١64 VY YA 0.0¢Y Yo.4A ب 9 0.4 حا ٠ ٠ ارا ١76 ١ lo ¢.14y YALAA ١ Y¢ £.YYY Y..£9 ١ Ak EYYA ٠.
- 4 YA
- 4 Y.AoY ١.١ 8
- 1 Y.vay Yy.¢¢ Ye oA 6, ١. AR ا 1.٠ YY Yo ١ ١.١ yy 5 ١ د تل 1 19774 ١7.60١ Yo
- دس - ١ ؟- Adee لتحضير الصورة البلورية V لمركب له الصيغة )1( وفقا لعنصر الحماية ١ وتتميز بتعريض agomelatine للطحن الميكانيكي عالي الطاقة. : =F) عملية لتحضير الصورة المتبلرة V لمركب له الصيغة )1( lis لعنصر الحماية١؛ Y وتتميز هذه العملية بتسخين agomelatine حتى ينصهر lll ثم وضعه مباشرة عند + درجة حرارة الغرفة ويتم في نفس الوقت إضافة كمية صغيرة من الصورة_المتبلرة ؛ - 7 للمركب وفقا للصيغة (1)؛ ويتم تبريد الخليط حتى يكتمل التبلر. ١ - +؛- تركيبة صيدلائية تشتمل كمكون فعال علي كمية فعالة من الصورة المتبلرة ١ للمركب Gy لعنصر الحماية ١٠ في توليفة مع واحدة أو أكثر من المواد الحاملة غير © السامة الخاملة المقبولة صيدلانيًا. ١ #- تركيبات صيدلائية Gay لعنصر الحماية of للاستخدام في تصنيع دواء لمعالجة Y الاضطرابات ميلاتونينية الفعل -melatoninergic disorders ١ +>- تركيبات صيدلانية Gy لعنصر الحماية of للاستخدام في تصنيع دواء لمعالجة Y اضطرابات النوم +١ sleep disorders والإجهاد stress ¢ والقلق anxiety « 7 والاضطرابات العاطفية الموسمية seasonal affective disorders « أو الاكتئاب الحاد severe depression ¢ + والأمراض الوعائية القلبية cardiovascular pathologies « ° وأمراض الجهاز الهضمي pathologies of the digestive system ¢ و الأرق cll willy insomnia 1 عن فرق التوقيت في السفرء والفصام العقلي ل schizophrenia ونوبات الذعر panic attacks والسوداوية melancholia . : . A واضطرابات الشهية appetite disorders ¢ والسمنة ٠ obesity والأرق imsoma ‘
- ١6 — - 9 والإضرابات الذهانية psychotic disorders ¢ والصرع epilepsy ؛ و السكر diabetes ٠ ومرض باركنسون Parkinson's disease واختلال العقل الشيخوخي senile dementia ١١ واضطرابات عديدة مرتبطة بالتقدم العادي أو المرضي في العمر؛ والصداع النصفي migraine ١" ¢
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0508278A FR2889523B1 (fr) | 2005-08-03 | 2005-08-03 | Nouvelle forme cristalline v de l'agomelatine, son procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SA06270255B1 true SA06270255B1 (ar) | 2010-06-13 |
Family
ID=36581629
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SA06270255A SA06270255B1 (ar) | 2005-08-03 | 2006-08-01 | صورة متبلرة v جديدة من الأجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها |
Country Status (38)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (2) | EP1752443B1 (ar) |
| JP (1) | JP4575337B2 (ar) |
| CN (1) | CN100448843C (ar) |
| AP (1) | AP2486A (ar) |
| AR (1) | AR057715A1 (ar) |
| AU (1) | AU2006203342B2 (ar) |
| BR (1) | BRPI0603059A (ar) |
| CA (1) | CA2555115C (ar) |
| CR (1) | CR8529A (ar) |
| CU (1) | CU20060153A7 (ar) |
| CY (1) | CY1113011T1 (ar) |
| DK (1) | DK1752443T3 (ar) |
| EA (1) | EA011030B1 (ar) |
| EC (1) | ECSP066715A (ar) |
| ES (1) | ES2391406T3 (ar) |
| FR (1) | FR2889523B1 (ar) |
| GT (1) | GT200600346A (ar) |
| HK (1) | HK1098128A1 (ar) |
| HR (1) | HRP20120779T1 (ar) |
| IL (1) | IL177173A (ar) |
| JO (1) | JO2793B1 (ar) |
| MA (1) | MA28451B1 (ar) |
| ME (1) | ME02026B (ar) |
| MX (1) | MXPA06008789A (ar) |
| MY (1) | MY139902A (ar) |
| NO (1) | NO336967B1 (ar) |
| NZ (1) | NZ548864A (ar) |
| PE (1) | PE20070365A1 (ar) |
| PL (1) | PL1752443T3 (ar) |
| PT (1) | PT1752443E (ar) |
| RS (1) | RS52423B (ar) |
| SA (1) | SA06270255B1 (ar) |
| SG (1) | SG130110A1 (ar) |
| SI (1) | SI1752443T1 (ar) |
| TW (1) | TWI359128B (ar) |
| UA (1) | UA83720C2 (ar) |
| WO (1) | WO2007015004A2 (ar) |
| ZA (1) | ZA200606453B (ar) |
Families Citing this family (27)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2934856B1 (fr) * | 2008-08-05 | 2010-08-13 | Servier Lab | Nouveau procede d'obtention de la forme cristalline v de l'agomelatine |
| CN101481321B (zh) * | 2009-02-27 | 2012-04-18 | 上海医药工业研究院 | 阿戈美拉汀卤化氢复合物及其制备方法 |
| CN101585779B (zh) * | 2009-03-10 | 2014-04-02 | 上海医药工业研究院 | 阿戈美拉汀的晶型vi及其制备方法和应用 |
| WO2011006387A1 (zh) * | 2009-07-11 | 2011-01-20 | 浙江华海药业股份有限公司 | 阿戈美拉汀的制备方法、阿戈美拉汀晶形及其制备方法 |
| CN102001959B (zh) * | 2009-09-01 | 2014-07-02 | 北京本草天源药物研究院 | 一种药物晶体及其制备方法和用途 |
| CN102050755B (zh) * | 2009-10-29 | 2014-11-05 | 重庆医药工业研究院有限责任公司 | 阿戈美拉汀的晶型及其制备方法 |
| CN101781226B (zh) * | 2009-12-23 | 2012-03-28 | 天津泰普药品科技发展有限公司 | 阿戈美拉汀及其药物组合物 |
| EP2580183B1 (en) | 2010-06-10 | 2014-07-23 | Gador S.A. | New process for the preparation of n-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)-ethyl]acetamide |
| CN102000583B (zh) * | 2010-11-18 | 2012-08-15 | 烟台万华聚氨酯股份有限公司 | 一种氯化氢氧化制氯气的催化剂及其制备方法 |
| CN102690210A (zh) * | 2011-03-23 | 2012-09-26 | 上海医药工业研究院 | 阿戈美拉汀的新晶型ⅶ、其制备方法、应用和包含其的药物组合物 |
| CN102690209A (zh) * | 2011-03-23 | 2012-09-26 | 上海医药工业研究院 | 阿戈美拉汀的混晶(形式-ⅷ)、其制备方法、应用和包含其的药物组合物 |
| US9238621B2 (en) * | 2011-06-02 | 2016-01-19 | Chinoin Zrt | Processes for the preparation of prostaglandin amides |
| FR2978916B1 (fr) | 2011-08-10 | 2013-07-26 | Servier Lab | Composition pharmaceutique solide pour administration buccale d'agomelatine |
| EP2771312B1 (en) | 2011-11-30 | 2017-05-31 | ratiopharm GmbH | Agomelatine-urea complex and crystalline forms thereof |
| CZ2012108A3 (en) | 2012-02-15 | 2013-02-27 | Zentiva Ks | A method for the manufacture of a polymorphously stable pharmaceutical composition containing agomelatine |
| CN103360275B (zh) * | 2012-03-30 | 2015-04-22 | 上海创诺制药有限公司 | 一种制备阿戈美拉汀ⅰ型晶体的方法 |
| WO2014096373A1 (en) | 2012-12-21 | 2014-06-26 | Laboratorios Lesvi, S. L. | Process for prepararing n-(2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl) acetamide and solid forms thereof |
| FR3001894A1 (fr) | 2013-02-08 | 2014-08-15 | Servier Lab | Composition pharmaceutique solide pour administration buccale d'agomelatine |
| EP2810647A1 (en) | 2013-06-06 | 2014-12-10 | Zentiva, a.s. | Pharmaceutical formulations comprising agomelatine in the form of agomelatine co-crystal with an organic acid |
| HUE036989T2 (hu) | 2013-06-06 | 2018-08-28 | Zentiva Ks | Agomelatin készítmény, amely agomelatint ko-kristály formájában tartalmaz |
| CZ2013621A3 (cs) | 2013-08-13 | 2015-02-25 | Zentiva, K.S. | Termodynamicky stabilní tuhý roztok agomelatinu pro použití ve farmaceutické formulaci |
| WO2015124496A1 (en) | 2014-02-19 | 2015-08-27 | Synthon B.V. | Pharmaceutical composition comprising amorphous agomelatine |
| FR3033131B1 (fr) | 2015-02-26 | 2017-11-17 | Servitronique | Glissiere pour ses systemes de reglage coulissants et procede d'assemblage |
| ES2959460T3 (es) | 2015-03-31 | 2024-02-26 | Fis Fabbrica Italiana Sintetici Spa | Forma sólida de agomelatina |
| EP3466413A1 (en) | 2017-10-09 | 2019-04-10 | KRKA, d.d., Novo mesto | Pharmaceutical composition containing agomelatine and process for the preparation thereof |
| EP3466923A1 (en) | 2017-10-09 | 2019-04-10 | KRKA, d.d., Novo mesto | Process for the preparation of agomelatine in crystalline form |
| CN113952323A (zh) * | 2021-12-10 | 2022-01-21 | 李甜 | 阿戈美拉汀在抑制Ube2c蛋白表达中的应用 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2658818B1 (fr) * | 1990-02-27 | 1993-12-31 | Adir Cie | Nouveaux derives a structure naphtalenique, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| FR2866336B1 (fr) * | 2004-02-13 | 2006-03-24 | Servier Lab | Nouveau procede de synthese du (7-methoxy-3,4-dihydro-1-naphtalenyl) acetonitrile et application a la synthese de l'agomelatine |
| FR2866335B1 (fr) * | 2004-02-13 | 2006-05-26 | Servier Lab | Nouveau procede de synthese de l'agomelatine |
-
2005
- 2005-08-03 FR FR0508278A patent/FR2889523B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2006
- 2006-07-19 PE PE2006000868A patent/PE20070365A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-07-20 EC EC2006006715A patent/ECSP066715A/es unknown
- 2006-07-24 CR CR8529A patent/CR8529A/es unknown
- 2006-07-24 JO JO2006247A patent/JO2793B1/ar active
- 2006-07-24 AP AP2006003695A patent/AP2486A/xx active
- 2006-07-24 MA MA29212A patent/MA28451B1/fr unknown
- 2006-07-31 IL IL177173A patent/IL177173A/en active IP Right Grant
- 2006-07-31 GT GT200600346A patent/GT200600346A/es unknown
- 2006-08-01 NZ NZ548864A patent/NZ548864A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-08-01 SA SA06270255A patent/SA06270255B1/ar unknown
- 2006-08-01 SG SG200605171-8A patent/SG130110A1/en unknown
- 2006-08-02 RS RS20120327A patent/RS52423B/en unknown
- 2006-08-02 ME MEP-2012-327A patent/ME02026B/me unknown
- 2006-08-02 WO PCT/FR2006/001869 patent/WO2007015004A2/fr active Application Filing
- 2006-08-02 EA EA200601273A patent/EA011030B1/ru unknown
- 2006-08-02 EP EP06291251A patent/EP1752443B1/fr active Active
- 2006-08-02 PL PL06291251T patent/PL1752443T3/pl unknown
- 2006-08-02 SI SI200631396T patent/SI1752443T1/sl unknown
- 2006-08-02 CU CU20060153A patent/CU20060153A7/es unknown
- 2006-08-02 UA UAA200608689A patent/UA83720C2/ru unknown
- 2006-08-02 DK DK06291251.4T patent/DK1752443T3/da active
- 2006-08-02 EP EP10011469A patent/EP2277857A3/fr not_active Withdrawn
- 2006-08-02 NO NO20063517A patent/NO336967B1/no unknown
- 2006-08-02 TW TW095128302A patent/TWI359128B/zh not_active IP Right Cessation
- 2006-08-02 ES ES06291251T patent/ES2391406T3/es active Active
- 2006-08-02 PT PT06291251T patent/PT1752443E/pt unknown
- 2006-08-02 MY MYPI20063736A patent/MY139902A/en unknown
- 2006-08-02 AR ARP060103366A patent/AR057715A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-08-02 BR BRPI0603059-9A patent/BRPI0603059A/pt not_active Application Discontinuation
- 2006-08-03 CN CNB2006101083952A patent/CN100448843C/zh active Active
- 2006-08-03 ZA ZA200606453A patent/ZA200606453B/en unknown
- 2006-08-03 JP JP2006211622A patent/JP4575337B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-03 MX MXPA06008789A patent/MXPA06008789A/es active IP Right Grant
- 2006-08-03 CA CA2555115A patent/CA2555115C/fr active Active
- 2006-08-03 AU AU2006203342A patent/AU2006203342B2/en not_active Ceased
-
2007
- 2007-04-30 HK HK07104583.8A patent/HK1098128A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2012
- 2012-07-18 CY CY20121100635T patent/CY1113011T1/el unknown
- 2012-10-01 HR HRP20120779TT patent/HRP20120779T1/hr unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| SA06270255B1 (ar) | صورة متبلرة v جديدة من الأجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها | |
| TWI389873B (zh) | 阿戈美拉汀（ａｇｏｍｅｌａｔｉｎｅ）之新晶形iii，其製備方法及包含其之醫藥組合物 | |
| SA06270254B1 (ar) | صورة متبلرة iv من جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها | |
| US8067639B2 (en) | Crystalline form VI of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it | |
| US7358395B2 (en) | Crystalline form V of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it | |
| US7635721B2 (en) | Crystalline form III of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it | |
| US20100076088A1 (en) | Crystalline form IV of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it | |
| KR20070017021A (ko) | 아고멜라틴의 결정질 형태 ⅴ, 이의 제조 방법 및 이를함유하는 약제 조성물 | |
| KR20070017020A (ko) | 아고멜라틴의 결정질 형태 ⅳ, 이의 제조 방법 및 이를함유하는 약제 조성물 | |
| KR20070017019A (ko) | 아고멜라틴의 결정질 형태 ⅲ, 이의 제조 방법 및 이를함유하는 약제 조성물 |