SA06270254B1 - صورة متبلرة iv من جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها - Google Patents

صورة متبلرة iv من جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها Download PDF

Info

Publication number
SA06270254B1
SA06270254B1 SA06270254A SA06270254A SA06270254B1 SA 06270254 B1 SA06270254 B1 SA 06270254B1 SA 06270254 A SA06270254 A SA 06270254A SA 06270254 A SA06270254 A SA 06270254A SA 06270254 B1 SA06270254 B1 SA 06270254B1
Authority
SA
Saudi Arabia
Prior art keywords
disorders
agomelatine
mmm
mmm mmm
crystalline
Prior art date
Application number
SA06270254A
Other languages
English (en)
Inventor
جيرارد كوكيوريل
جولي لينول
جين كلود سوفي
Original Assignee
لي لابوراتوريز سيرفير
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by لي لابوراتوريز سيرفير filed Critical لي لابوراتوريز سيرفير
Publication of SA06270254B1 publication Critical patent/SA06270254B1/ar

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00Carboxylic acid amides
    • C07C233/01Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/16Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C233/17Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
    • C07C233/18Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom having the carbon atom of the carboxamide group bound to a hydrogen atom or to a carbon atom of an acyclic saturated carbon skeleton
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C231/00Preparation of carboxylic acid amides
    • C07C231/22Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives
    • C07C231/24Separation; Purification
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/10One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being six-membered, e.g. tetraline

Abstract

صورة متبلرة IV من جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها New Crystalline Form IV of Agomelatine, a Process for its Preparation and Pharmaceutical Compositions Containing it الملخـــص يتعلق الاختراع الحالي بصورة متبلرة IV لمركب له الصيغة (I):حيث يتم تحديد سماتها بواسطة مخطط حيود أشعة إكس في المسحوق. تستخدم كأدوية .

Description

‎١‏ ل صورة متبلرة ‎TV‏ جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها ‎New Crystalline Form IV of Agomelatine, a Process for its Preparation and‏ ‎Pharmaceutical Compositions Containing it‏ الوصف الكامل خلفية الاختراع يتعلق الاختراع الحالي بصورة متبلرة ‎IV‏ جديدة من ‎agomelatine‏ ¢ أو ‎N-[2-(7-methoxy-1-‏ ‎٠ naphthyl)ethyl]acetamide‏ لمركب له الصيغة (1): ‎NHCOMe‏ ‎MeO‏ ‎LC ’‏ وعملية لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تشتمل عليها. © يكون ‎agomelatine‏ » أو ‎N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl acetamide‏ خواص دوائية نافعة. وفقي حقيقة الأمر يكون ‎daw agomelatine‏ مزدوجة فمن ناحيةء يعد ‎agomelatine‏ عبارة عن مساعد لمستقبلات جهاز ميلاتونيني الفعل ‎melatoninergic‏ و؛ من ناحية ‎(gal‏ مضاد لمستقبل حو5-111. ‎assis‏ تلك الخواص بتنشيط الجهاز العصبي ‎central nervous system (gS yall‏ 5 « بشكل أكثر تحديدًاء في علاج الاكتئاب الحاد ‎«severe depression‏ والاضطرابات العاطفية الموسمية ‎seasonal affective disorders 0 ٠‏ ؛ واضطرابات النوم ‎٠ sleep disorders‏ والأمراض الوعائية القلبية ‎cardiovascular pathologies‏ ¢ وأمراض الجهاز الهضمي؛ و الأرق ‎insomnia‏ والتعب الناتج عن ‎Yeve‏
_ © فرق التوقيت ‎insomnia and fatigue resulting from jetlag‏ ¢ واضطرابات فقد الشهية ‎appetite‏ ‎disorders‏ والسمنة ‎obesity‏ . وقد تم وصف تحضير ‎agomelatine‏ واستخدامه العلاجي في وثيقة براءة الاختراع الأوربية 5/60 . © ومن حيث الفائدة الصيدلانية لهذا ‎Spall‏ فمن المهم الحصول علية بدرجة نقاء عالية؛ وكذلك في صورة بلورية ‎aime‏ يمكن إعادتها بشكل تام؛ مما يؤدي إلي إظهار خواص نافعة بدلالة التركيب وكونه مستقر بدرجة كافية تسمح بتخزينه لفترات طويلة دون متطلبات محددة تتعلق بدرجة الحرارة» أو ‎(se gall‏ أو الرطوبة 6 أو نسبة ‎٠ oxygen‏ تصف وثيقة براءة الاختراع الأوربية 75 تحضير ‎agomelatine‏ في ثمان خطوات؛ بدءًا ‎٠‏ من ‎.7-methoxy-1-tetralone‏ علي الرغم من ذلك؛ لا تحدد الوثيقة ظروف الحصول علي ‎agomelatine‏ في الصورة التي تظهر تلك الخواص بطريقة يمكن إعادتها. الوصف العام للاختراع وقد قام مقدم الطلب بتطوير عملية تخليقية جديدة تسمح بالحصول علي ‎agomelatine‏ في صورة متبلرة محددة؛ ويمكن إعادتها بشكل تام وتُظهر بصورة خاصة الخواص النافعة للصيغة. ‎Vo‏ الوصف التفصيلي : وبشكل أكثر تحديدًاء يتعلق الاختراع الحالي بالصورة المتبلرة ‎IV‏ 07/511106 لمركب له الصيغة ‎(1D)‏ حيث يتم تحديد سماتها بواسطة مخطط حيود أشعة إكس في المسحوق التالي؛ والذي يتم قياسه باستخدام جهاز قياس الحيود 15005 ‎Siemens‏ (نظير القطب السلبي المصنوع من النحاس)
د مات ويتم التعبير ‎aie‏ بدلالة المسافة الأفقية البينية ل؛ وزاوية براغ 7 ثيتاء وبدلالة الشدة والشدة النسبية (يتم التعبير عنها كنسبة مئوية للشعاع الأكثر شدة): ‎A ١١7.6 2...‏ ‎٠١‏ لخ ‎TA‏ ‎Aged Ye.0)‏ 9 ‎YA O.AYA ١١7‏ ‎Ya 0.YAA 11.Vo‏ ‎Te 2.4 ١7.6‏ يما 410.¢ ‎Yeo‏ ‏نما ¢ ‎vy £.VY‏ ‎٠١‏ ا 79 ‎2٠ Yi.‏ 74 ‎١١ 9/4 7.‏ 4 4م 1 ‎٠.١‏ 7.115 زه و 91 9 ‎Yo.ov‏ .7 9" .أ 9.7 1 ‎١١ 7.8 7.5‏ ‎Yeve :‏
يتعلق الاختراع الحالي ‎Uf‏ بعملية لتحضير الصورة المتبلرة ‎crystalline IV‏ لمركب له الصيغة ()؛ وتتميز هذه العملية بأنه يتم تسخين ‎agomelatine‏ عند ‎٠١١‏ © م حيت يكتمل الانصهار ثم تبريده بسرعة بين +* و ‎Ve‏ م؛ ويتم الحفاظ عليه لمدة حوالي *ساعات عند ‎١‏ © م حتى تكتمل عملية التبلر ‎٠ crystallisation‏ © ومن مميزات الحصول علي تلك الصورة المتبلرة ‎crystalline‏ أنها تسمح بتحضير صيغ صيدلانية يكون لها تركيبة متجانسة يمكن إعادتهاء ويكون ذلك ميزة بصفة خاصة عندما تستخدم التركيبات للإعطاء عن طريق الفم ‎oral‏ . وأشارت دراسة دوائية للصورة 17 تم إجراؤها أن ‎Spall‏ 17 تتميز بنشاط أساسي فيما يتعلق بالجهاز العصبي المركزي وما يتعلق بدورة الأوعية الدقيقة؛ وبناءًا علي هذا يتأكد أن الصورة ‎IV‏ ‎V+‏ لل ‎agomelatine‏ نافعة في علاج الإجهاد ‎٠‏ وإاضطرابات النوم ‎sleep disorders‏ ؛ والقلق؛ والاكتئاب الحاد ‎severe depression‏ ؛ و والاضطرابات العاطفية الموسمية ‎seasonal affective disorders‏ « والأمراض الوعائية القلبية ‎cardiovascular pathologies‏ « وأمراض الجهاز الهضمي؛ والأرق ‎insomnia‏ والتعب الناتج عن فرق ‎insomnia and fatigue resulting from jetlag <i sill‏ ¢ والفصام العقلي ‎schizophrenia‏ » ونوبات ‎epilepsy gall‏ ونوبات الالم ‎panic attacks‏ » وداء ‎٠‏ السوداء ‎melancholia‏ ¢ واضطرابات الشهية ‎٠ appetite disorders‏ والسمنة ‎obesity‏ ¢ والأرق ‎«als « insomnia‏ والإضرابات الدُهانية ‎psychotic disorders‏ « والصرع ‎epilepsy‏ « والسكر ‎diabetes‏ ¢ وأمراض الشلل الرعاش ‎Parkinson's disease‏ » واختلال العقل الشيخوخي ‎senile‏ ‎dementia‏ واضطرابات عديدة مرتبطة بالتقدم العادي أو المرضي في العمر؛ والصداع النصفي ‎migraine‏ ¢ وفقدان الذاكرة ‎memory loss‏ ؛ ومرض الزهايمر ‎Alzheimer's disease‏ » واضطرابات ‎Ye‏ الدورة ‎cerebral circulation disorders iad‏ . ومن ناحية أخري للنشاط؛ يبدو أنه يمكن ‎Yeve‏
استخدام الصورة ‎IV‏ المتبلرة ‎crystalline‏ لل ‎agomelatine‏ في معالجة اختلال الوظيفة الجنسية ‎treatment of sexual dysfunction‏ » وذلك حيث أن لديها القدرة علي تثبيط التبوريض ‎ovulation-‏ ‎inhibiting‏ وخواص تعديل المناعة وتستخدم ‎Ua‏ في معالجة الأورام السرطانية ‎cancers‏ + ويفضل استخدام الصورة المتبلرة ‎crystalline IV‏ في معالجة الاكتئاب الحاد ‎«severe depression‏ © والاضطرابات العاطفية الموسمية ‎seasonal affective disorders‏ واضطرابات النوم ‎sleep‏ ‎disorders‏ + والأمراض الوعائية القلبية ‎cardiovascular pathologies‏ + و الأرق ‎insomnia‏ ‏والتعب الناتج عن فرق التوقيت ‎insomnia and fatigue resulting from jetlag‏ ¢ واضطرابات الشهية ‎appetite disorders‏ ¢ والسمنة ‎obesity‏ . يتعلق الاختراع ‎Wal‏ بتركيبات صيدلانية تشتمل علي مكون فعال من الصورة المتبلرة ‎crystalline‏ ‎Ve.‏ 7 لل ‎agomelatine‏ مع واحد أو أكثر من سواغات غير سامة خاملة ‎inert, non-toxic‏ 5+ مناسبة . ومن التركيبات الصيدلانية ‎Gy‏ للاختراع الحالي يمكن ذكر» بشكل أكثر تحديداء التركيبات التي تكون مناسبة للإعطاء عبر الفم ‎«oral‏ أو بالحقن (في الوريد ‎intravenous‏ أو تحت الجلد ‎(subcutaneous‏ أو الإعطاء عن طريق الأنف ‎cnasal‏ أو أقراص ‎Jf tablets‏ ملبسات ‎dragées‏ ¢ ‎Vo‏ أو حبيبات ‎granules‏ « أو أقراص تحت اللسان ‎sublingual tablets‏ « أو كبسولات ‎gelatin‏ ‏5 أو أقراص استحلاب ‎lozenges‏ ¢ أو تحاميل ‎Sf ¢ suppositories‏ كريمات ‎creams‏ « أو مراهم ‎ointments‏ « أو جل للجلد ‎dermal gels‏ » أو تحضيرات ‎injectable preparations gall‏ + أو معلقات للشرب ‎drinkable suspensions‏ أو معاجين ‎-disintegrable pastesdSSia‏ ويمكن تهيئة الجرعة النافعة وفقًا لطبيعة وشدة الاضطراب؛ وطريقة الإعطاء وعمر ووزن المريض. ‎٠‏ وتتراوح الجرعة من ‎00٠‏ مجم إلي ‎١‏ جم ‎Bam‏ مرة إعطاء واحدة أو أكثر.
‎VY =‏ - الأمثلة التالية توضح الاختراع ولكن لا تكون مقيدة له علي أية حال. مثال ‎:١‏ ‏الصورة المتبلرة ‎N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide. crystalline IV‏ يتم تسخين ‎٠٠١‏ جم من ‎N-[2-(7-methoxy-1 -naphthyl)ethyl]acetamide‏ عند ‎١١١‏ © م حتى نِْ يكتمل الانصهار ‘ ثم يتم التبريد بسرعة بين 6 و.7ا" م ويثم الحفاظ عليها لمدة © ساعات عند ‎a ® Ve‏ حتى تتم عملية التبلر ‎crystallisation‏ . وتتميز الصورة المتبلرة 111 ‎crystalline‏ ‏التي يتم الحصول عليها بمخطط حيود أشعة إكس في المسحوق التالي؛ ‎Ally‏ يتم قياسه باستخدام جهاز قياس الحيود 125005 ‎Siemens‏ (نظير القطب السلبي المصنوع من النحاس) ويتم التعبير عنه بدلالة المسافة الأفقية البينية ‎od‏ وزاوية براغ 7 ثيتاء وبدلالة الشدة والشدة النسبية (يتم التعبير ‎V0‏ عنها كنسبة مئوية للشعاع الأكثر شدة): تجربة ‎GET‏ (بالدرجة) | (بالأنجستروم) > تجربة الشدة (96) ‎A ١7.46 8.7‏ ‎TA AY.Y ٠‏
- A — q Aged ٠١.2١
YA 5. ١١7 4 ‏مت‎ ١٠١.0
Te 0. AS ١١7.6
Yeo £.9%0 YA YY ال١‎ 26 ‏اغا‎ ‎vy £.YYY Yo. 8A 75 2٠ Yi. ١١ 7.4 Yy.vy
Y1 7.14 Ye. of £Y 7. ٠.7١
Y¢ v.09) YE.VY
Y EAD Yo.,ov 1 ‏بعص‎ 17. ١ 1,8 YV.40 ‏مثال؟ : تركيبة صيدلانية‎ ‏مجم‎ YO ‏قرص يحتوي كل قرص علي جرعة‎ ٠٠٠١ ‏صيغة لتحضير‎ ‏جم‎ Yo ‏ا‎ tt tte ttttteiitetereraerennanennss ¥ ‏أو‎ ١ ‏مركب المثال‎ ‏جم‎ TY TTT. Lactose monohydrate
Yeve
‎١! _‏ - ‎stearate‏ للا ل ا ‎٠.١‏ ‏جم ‎LS‏ )5 ممم ممم ممم ممم ممم ممه م ممم ممم ممه مم ممم مم م م ممه ممم م ممم مع ممم م 1 جم ‎Maltodextrines‏ ممم ممم مم ممم ممم ممم مم ممم مم مم مم م ممم عم مم مم م م ممم م مم ممق 4 جم © محلول ‎silica‏ غرواني لا ماثئي لمعمو ممم يميه كد جم ‎Sodium starch glycolate‏ التوع يرم ممم مم ممم ممم ميم ممم ع جم ‎2a YT cL sessesees .............. Stearic acid‏ مثال ‏ : تركيبة صيدلآنية صيغة لتحضير ‎٠٠٠١‏ قرص يحتوي كل قرص علي جرعة ‎VO‏ مجم ‎٠‏ مركب المثال ‎١‏ أو ‎Y‏ اي وموم ع ميف وموم عمو مع ممعم ممم © جم ‎Lactose monohydrate‏ وم مي يميه ‎PY‏ ‎magnesium stearate‏ مي ممم مومع مويو ممم ممق مم ‎١‏ جم ل 4 جم محلول ‎silica‏ غرواني لا مائي ومع مم ميم لكان جم ‎Sodium cellulose glycolate ٠6‏ ...مم ممم مم ممم ممم مه مهمه ممع ممم ‎٠‏ جم ‎Stearic acid‏ ..................ا.ر.....تمتمتم ممم ممف مف فم ‎YoU rine‏ جم ‎Yéve‏

Claims (1)

  1. - ١. ‏عناصر الحماية‎ HI) ‏له الصيغة‎ Syd agomelatine ‏لل‎ crystalline IV ‏الصورةٍ المتبلرة‎ -١ ١ NHCOMe MeO 0 Y ‏حيث يتم تحديد سماتها بواسطة مخطط حيود أشعة إكس في المسحوق والذي يتم قياسه‎ yp ‏(نظير القطب السلبي المصنوع من‎ Siemens 15005 ‏؛ه باستخدام جهاز قياس الحيود‎ ‏وزاوية براغ 7 ثيتاء وبدلالة‎ od ‏هم النحاس) ويتم التعبير عنه بدلالة المسافة الأفقية البينية‎ ‏الشدة والشدة النسبية (يتم التعبير عنها كنسبة مئوية للشعاع الأكثر شدة):‎ > ' A VY.0Y¢ 8.4 A TA AVF Vert q q ‏4م‎ ٠٠.01 Ye YA 0. AYA ١١١7 ١١ ‏ّم‎ 8.7 7 VY “1 0. Ad ١7.41 VY You £.910 VAL FY Ve Vy RAF: YALA Vo vy ‏الف‎ ٠. 1 1 006 7١1 VY ١١ ‏م لأ ان‎ 7 ‏4م‎ 4 4 3 ‏محم‎ 7 7 Ye v.04) YE.VY 71 yy YEA Yo.ov YY 1 7 171 vy ١١ ‏في‎ YV.40 vs Vive
    ‎١١ =‏ - ‎—Y ١‏ عملية لتحضير الصورة البلورية ‎IV‏ لمركب له الصيغة )1( ‎Gs‏ لعنصر الحماية ‎١‏ ‏وتتميز بتسخين ‎1٠١ Xe agomelatine‏ * م حتى تكتمل عملية الانصهار؛ ثم يتم ‎ov‏ التبريد بسرعة بين ‎9٠‏ و ‎٠‏ © م ويتم الحفاظ عليها لمدة © ساعات حتى تتم عملية ؛ التبلر ‎٠ crystallisation‏ ‎١‏ +“- تركيبات صيدلانية تشتمل علي الصورة المتبلرة 111 ‎crystalline‏ لل ‎agomelatine‏ « " كمكون ‎Gy (Jd‏ لعنصر الحماية ‎٠‏ في توليفة مع واحدة أو أكثر من المواد الخاملة ‎ov‏ المقبولة صيدلانيًا. ‎١‏ ؛- تركيبات صيدلانية ‎Gy‏ لعنصر الحماية ‎oF‏ للاستخدام في تصنيع دواء لمعالجة اضطرابات ميلاتونينة الفعل ‎٠ melatoninergic disorders‏ ‎١‏ 0— تركيبات صيدلانية ‎Gy‏ لعنصر الحماية ‎oF‏ للاستخدام في تصنيع دواء لمعالجة " اضطرابات النوم ‎sleep disorders‏ ¢ والاجهاد ؛ والقلق؛ والاضطرابات العاطفية الموسمية ‎seasonal affective disorders | ٠‏ + والاكتئاب ‎severe depression all‏ والأمراض ؛ الوعائية القلبية ‎«cardiovascular pathologies‏ وأمراض الجهاز الهضمي و الأرق هه ‎insomnia‏ والتعب الناتج عن فرق التوقيت ‎insomnia and fatigue resulting from‏ #«داءز ‎٠‏ والفصام العقلي ‎schizophrenia‏ ¢ ونوبات الصرع ‎epilepsy‏ ونوبات الالم ‎panic attacks V‏ ؛ وداء السوداء ‎melancholia‏ » واضطرابات الشهية ‎appetite disorders‏ ‎A‏ ¢ والسمنة ‎obesity‏ « والأرق ‎insomnia‏ » والإضرابات ‎psychotic disorders lad)‏ « 4 والصرع ‎epilepsy‏ ؛ والسكر ‎diabetes‏ ؛ وأمراض ‎JLall‏ الرعاش ‎Parkinson's disease‏ ¢ ‎Pail, ٠‏ العقل الشيخوخي ‎senile dementia‏ وإضطرابات عديدة مرتبطة بالتقدم العادي ‎١١‏ أو المرضي في العمر؛ والصداع النصفي ‎migraine‏ ¢ وفقدان الذاكرة ‎memory loss‏ «¢ ‎١"‏ ومرض الزهايمر ‎(Alzheimer's disease‏ واضطرابات الدورة المخية ‎cerebral‏ ‎Waly circulation disorders ١“‏ في معالجة اختلال الوظيفة الجنسية ‎treatment of‏ ‎sexual dysfunction ١6‏ » وذلك كمثبطات للتبويض ومعدلات ‎de lial‏ ومعالجة الأورام ‎١‏ السرطانية ‎cancers‏ -
SA06270254A 2005-08-03 2006-08-01 صورة متبلرة iv من جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها SA06270254B1 (ar)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR0508277A FR2889522B1 (fr) 2005-08-03 2005-08-03 Nouvelle forme cristalline iv de l'agomelatine, son procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SA06270254B1 true SA06270254B1 (ar) 2010-08-02

Family

ID=36589248

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SA06270254A SA06270254B1 (ar) 2005-08-03 2006-08-01 صورة متبلرة iv من جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها

Country Status (25)

Country Link
EP (2) EP1752444A1 (ar)
JP (1) JP4580371B2 (ar)
CN (1) CN100445264C (ar)
AR (1) AR057714A1 (ar)
AU (1) AU2006203340B2 (ar)
BR (1) BRPI0603043A (ar)
CA (1) CA2555119A1 (ar)
CO (1) CO5780132A1 (ar)
EA (1) EA010867B1 (ar)
FR (1) FR2889522B1 (ar)
GE (1) GEP20094577B (ar)
GT (1) GT200600345A (ar)
HK (1) HK1098129A1 (ar)
MA (1) MA28450B1 (ar)
MX (1) MXPA06008693A (ar)
MY (1) MY141306A (ar)
NO (1) NO20063518L (ar)
NZ (1) NZ548863A (ar)
PE (1) PE20070242A1 (ar)
SA (1) SA06270254B1 (ar)
SG (1) SG130111A1 (ar)
TW (1) TWI327564B (ar)
UA (1) UA83718C2 (ar)
WO (1) WO2007015002A2 (ar)
ZA (1) ZA200606455B (ar)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2923482B1 (fr) * 2007-11-09 2010-01-29 Servier Lab Nouvelle forme cristalline vi de l'agomelatine, son procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent
FR2934856B1 (fr) * 2008-08-05 2010-08-13 Servier Lab Nouveau procede d'obtention de la forme cristalline v de l'agomelatine
CN101585779B (zh) * 2009-03-10 2014-04-02 上海医药工业研究院 阿戈美拉汀的晶型vi及其制备方法和应用
WO2011006387A1 (zh) * 2009-07-11 2011-01-20 浙江华海药业股份有限公司 阿戈美拉汀的制备方法、阿戈美拉汀晶形及其制备方法
CN102001959B (zh) * 2009-09-01 2014-07-02 北京本草天源药物研究院 一种药物晶体及其制备方法和用途
CN102050755B (zh) * 2009-10-29 2014-11-05 重庆医药工业研究院有限责任公司 阿戈美拉汀的晶型及其制备方法
CN101781226B (zh) 2009-12-23 2012-03-28 天津泰普药品科技发展有限公司 阿戈美拉汀及其药物组合物
CN101870662B (zh) * 2010-05-21 2013-03-20 中山大学 结晶型阿戈美拉汀溶剂化物及其制备方法
CL2011001405A1 (es) 2010-06-10 2012-03-30 Gador S A Conicet Procedimiento para la preparacion de n-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida, agometalina.
CN102690210A (zh) 2011-03-23 2012-09-26 上海医药工业研究院 阿戈美拉汀的新晶型ⅶ、其制备方法、应用和包含其的药物组合物
CN102690209A (zh) * 2011-03-23 2012-09-26 上海医药工业研究院 阿戈美拉汀的混晶(形式-ⅷ)、其制备方法、应用和包含其的药物组合物
FR2978916B1 (fr) 2011-08-10 2013-07-26 Servier Lab Composition pharmaceutique solide pour administration buccale d'agomelatine
CN102503886B (zh) * 2011-10-11 2013-09-11 中山大学 阿戈美拉汀-异烟碱共晶及其组合物和制备方法
ES2634243T3 (es) 2011-11-30 2017-09-27 Ratiopharm Gmbh Complejo de agomelatina-urea y formas cristalinas del mismo
CZ2012108A3 (en) 2012-02-15 2013-02-27 Zentiva Ks A method for the manufacture of a polymorphously stable pharmaceutical composition containing agomelatine
CN102643208B (zh) * 2012-04-14 2013-11-06 中山大学 一种阿戈美拉汀ⅰ晶型的制备方法
WO2014096373A1 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Laboratorios Lesvi, S. L. Process for prepararing n-(2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl) acetamide and solid forms thereof
FR3001894A1 (fr) 2013-02-08 2014-08-15 Servier Lab Composition pharmaceutique solide pour administration buccale d'agomelatine
PT2810656T (pt) 2013-06-06 2017-11-13 Zentiva As Formulações de agomelatina compreendendo agomelatina na forma de cocristais
EP2810647A1 (en) 2013-06-06 2014-12-10 Zentiva, a.s. Pharmaceutical formulations comprising agomelatine in the form of agomelatine co-crystal with an organic acid
CZ2013621A3 (cs) 2013-08-13 2015-02-25 Zentiva, K.S. Termodynamicky stabilní tuhý roztok agomelatinu pro použití ve farmaceutické formulaci
WO2015124496A1 (en) 2014-02-19 2015-08-27 Synthon B.V. Pharmaceutical composition comprising amorphous agomelatine
EP3075724B1 (en) 2015-03-31 2023-07-12 F.I.S.- Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A. Solid form of agomelatine
EP3466413A1 (en) 2017-10-09 2019-04-10 KRKA, d.d., Novo mesto Pharmaceutical composition containing agomelatine and process for the preparation thereof
EP3466923A1 (en) 2017-10-09 2019-04-10 KRKA, d.d., Novo mesto Process for the preparation of agomelatine in crystalline form

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2658818B1 (fr) * 1990-02-27 1993-12-31 Adir Cie Nouveaux derives a structure naphtalenique, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2866335B1 (fr) * 2004-02-13 2006-05-26 Servier Lab Nouveau procede de synthese de l'agomelatine
FR2866336B1 (fr) * 2004-02-13 2006-03-24 Servier Lab Nouveau procede de synthese du (7-methoxy-3,4-dihydro-1-naphtalenyl) acetonitrile et application a la synthese de l'agomelatine

Also Published As

Publication number Publication date
HK1098129A1 (en) 2007-07-13
EA200601271A1 (ru) 2007-02-27
EP2008994A1 (fr) 2008-12-31
MY141306A (en) 2010-04-16
MA28450B1 (fr) 2007-03-01
NO20063518L (no) 2007-02-05
CO5780132A1 (es) 2007-07-31
CN100445264C (zh) 2008-12-24
WO2007015002A2 (fr) 2007-02-08
WO2007015002A3 (fr) 2007-04-12
TWI327564B (en) 2010-07-21
GEP20094577B (en) 2009-01-12
CN1907957A (zh) 2007-02-07
SG130111A1 (en) 2007-03-20
MXPA06008693A (es) 2007-02-02
AU2006203340B2 (en) 2012-07-19
FR2889522A1 (fr) 2007-02-09
EP1752444A1 (fr) 2007-02-14
BRPI0603043A (pt) 2007-03-20
NZ548863A (en) 2008-03-28
TW200736198A (en) 2007-10-01
CA2555119A1 (fr) 2007-02-03
ZA200606455B (en) 2007-12-27
FR2889522B1 (fr) 2007-12-28
UA83718C2 (ru) 2008-08-11
GT200600345A (es) 2007-03-28
JP4580371B2 (ja) 2010-11-10
JP2007051141A (ja) 2007-03-01
AU2006203340A1 (en) 2007-02-22
AR057714A1 (es) 2007-12-12
EA010867B1 (ru) 2008-12-30
PE20070242A1 (es) 2007-05-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SA06270254B1 (ar) صورة متبلرة iv من جديدة من اجوميلاتين وعملية لتحضيرها
CN100448843C (zh) 阿戈美拉汀的新晶形ⅴ、它的制备方法和包含它的药物组合物
US7358395B2 (en) Crystalline form V of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
CN100450995C (zh) 阿戈美拉汀的新晶形ⅲ、它的制备方法和包含它的药物组合物
US8067639B2 (en) Crystalline form VI of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
US7939566B2 (en) Crystalline form III of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
US7910625B2 (en) Crystalline form IV of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
KR100904116B1 (ko) 아고멜라틴의 ⅴ 결정형, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 약제 조성물
KR20070017019A (ko) 아고멜라틴의 결정질 형태 ⅲ, 이의 제조 방법 및 이를함유하는 약제 조성물
KR20070017020A (ko) 아고멜라틴의 결정질 형태 ⅳ, 이의 제조 방법 및 이를함유하는 약제 조성물