MXPA05000440A - Derivados de merocianina para uso cosmetico. - Google Patents
Derivados de merocianina para uso cosmetico.Info
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Abstract
Se describe el uso de derivados de merocianina de formula donde R1 y R2 son cada uno independientemente entre si hidrogeno; alquilo de C1-C12 ciclo-alquilo de C3-C8 o arilo de C6-C20 no sustituido o sustituido con alquilo de C1-C5 o alcoxi de C1-C5 o R1 y R2 junto con el atomo de nitrogeno que los enlaza forman un anillo (CH2)m- el cual no esta interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH-; R3 es un grupo ciano; -COOR5 -CONHR5 -COR5 o -S02R5 R4 es un grupo ciano; -COOR6 -CONHR6; -COR6 SO2R6 R5 y R6 son cada uno independientemente entre si alquilo de C1-C22o arilo de C6-C20 sustituido por alquilo de- C1-C5; o R3 y R4 juntos o R5 y R6 juntos forman un anillo monociclico, carbociclico o heterociclico de 5 a 7 miembros; Z1 y Z2 son cada uno independientemente entre si un grupo -(CH2)1- el cual no esta interrumpido o interrumpido por-O-, -S-, o por -NR7-, y/o no esta sustituido o sustituido por alquilo de C1-C5; R7 es alquilo de C1-C5 1 es de 1 a 4; mesdela7; n es de la 4; cuando n = 2, R1, R5 o R6 es un grupo alquilo bivalente; o R1 y R2 junto con los 2 atomos de nitrogeno que los enlazan forman un anillo -(CH2)m-; cuando n = 3, R1, R5 o R6 es un grupo alquilo trivalente; cuando - n = 4, R1, R5 o R6 es un grupo alquilo tetravalente; R1 y R2 en la formula (1) no son hidrogeno simultaneamente, para proteger el pelo y piel de humanos y animales contra la radiacion UV.
Description
DERIVADOS DE MEROCIA INA PARA USO COSMETICO DESCRIPCION DE LA INVENCION
La presente invención se relaciona con el uso de derivados de merocianina para proteger el pelo y piel de humano y animales de la radiación UV y con composiciones cosméticas que comprenden esos compuestos . Los compuestos para usarse de acuerdo con la invención corresponden a la fórmula
donde ' Ra y R2 son cada uno independientemente entre sí hidrógeno; alquilo de C1-C22; cicloalquilo de C3-Cs; o arilo de C6-C2o no sustituido o sustituido con alquilo de Ci-C6 o alcoxi de Ci-C3; o ¾. "y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(CH2)m~ el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -MH- ; R3 es un grupo ciano; -COOR5; -CONHR5; -C0R5; o R4 es un grupo ciano; -COOR6; -CONHR6; -CORs; o -SOzR6; -CONR2R6; R5 y RE son cada uno independientemente entre sí alquilo de C1-C22; ciclo-alquilo de C3-C8; o arilo de C3-C20 sustituido por alquilo de Ci-C6; 0 R3 y R juntos o R5 y R6 juntos forman un anillo monocíclico, carboeiclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros; Za y Z2 son cada uno independientemente entre sí un grupo - (CH2) 1- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O-, -S-, o por -NR7-, y/o no está sustituido o sustituido por alquilo de Ci-C3; R7 es alquilo de Ci-C5; 1 es de 1 a 4 ; m es de 1 a 7 ; n es de 1 a 4; cuando n = 2, Rlf R5 o R6 es un grupo alquilo bivalente; o z y R2 junto con los 2 átomos de nitrógeno que los enlazan forman un anillo -(CH2)m-; cuando n = 3 , Ri, Rs o R6 es un grupo alquilo trivalente,- cuando n = 4, R1( R5 o Rs es un grupo alquilo tetravalente; y Ri y R2 en la fórmula (1) no son hidrógeno simultáneamente .
da preferencia al uso de compuestos de fórmul
Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí hidrógeno; alquilo de C3.--C22; o arilo de C6-C2o no sustituido o sustituido por alquilo de C1-C5 o alcoxi de Ci-C5; o Rx y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(CH2)ra- el cual está o no está interrumpido por -O- o por -NH- ; R3 es un grupo ciarío; -COORs; -CONHRs; -COR5; o
-S02R5; R es un grupo ciano; -COOR6; -CONHRe; -COR6; o -S02Re; 5 Y K-6 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Cx-C22; o arilo de C6-C20 no sustituido o sustituido por alquilo de Ca-C5; o R5 y R6 untos forman un anillo monocíclico, carbocíclico o heterocíclico de 5- a 7-miembros; Z es un grupo ~(CH2)i- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O-, -S-, o por -NR7-, y/o no está sustituido o sustituido por alquilo de Ci-C6; R7 es alquilo de Ci-C6; 1 es de 1 a 4;
m es de 1 a 7; n es de 1 a 4 ; cuando n = 2, Rs o R6 es un grupo alquilo bivalente; o ¾. y R2 junto con los 2 átomos de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(CH2)m-; cuando n = 3, Rx, R5 o R5 es un grupo alquilo trivalente ; cuando n = 4, Rlr R5 o Rs es un grupo alquilo tetravalente; y Rx y R2 en la fórmula (1) no son hidrógeno simultáneamente . Los compuestos de fórmula (1) pueden estar presentes en forma de isómeros ?,?-, ?,?- o Z,Z-. Alquilo de Ci-C22 denota un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido o no como, por ejemplo, metilo, etilo, propilo, "Isopropilo, n-butilo, n-hexilo, ciclohexilo, n-decilo, n-dodécilo, n-octadecilo, eicosilo, metoxietilo, etoxipropilo , 2-etilhexilo, hidroxietilo , cloropropilo , N,N-dietilaminopropilo , cianoetilo, fenetilo, bencilo, p-ter-butilfenetilo , p-ter-octilfenoxietilo , 3- (2, 4-di-ter-amilfenoxi) -propilo, etoxicarbonilmetil - 2 - (2-hidroxi-etoxi) etilo o 2 - furiletilo . Alcoxi de Cx-C6 denota el metoxi, etoxi , n-propoxi, isopropoxi, n-butoxi, sec-butoxi, ter-butoxi, amiloxi , isoamiloxi o ter-amiloxi .
Arilo de C6-C10 denota, por ejemplo, fenilo, tolilo, anisilo, mesitilo clorofenilo, 2 , 4 -di-ter-amilfenilo y naftilo . Los radicales heterocíclicos contienen uno, dos, tres o cuatro eteroátoraos en el anillo idénticos o diferentes. Se da preferencia espacial a los heterociclos que contienen uno, dos o tres, especialmente uno o dos, heteroátomos idénticos o diferentes. Los heterocíclicos pueden ser mono- o policiclicos , por ejemplo mono- bi- o tricíclicos. Ellos son preferiblemente mono- o bicíclicos, especialmente monocíclicos . Los anillos preferiblemente contienen 5, 6 ó 7 miembros en el anillo. Los ejemplos de sistemas heterocíclicos monocíclicos y bicíclicos de los cuales los radicales que ocurren en los compuestos de fórmula (1) ó (2) pueden ser derivados son, por ejemplo, pirrol, furano, tiofeno, imidazol, pirazol, 1 , 2 , 3 - triazol , 1 , 2 , 4-triazol , piridina, piridacina, pirimidina, piracina, pirano, tiopirano, 1,4-dioxano, 1,2-oxacina, 1,3-oxacina, 1,4-oxacina, indol, benzotiofeno , benzofurano, pirrolidina, piperidina, piperacina, morfolina y tiomorfolina . Cuando R5 y Rs juntos forman un anillo monocíclico, carboxíclico o heterocíclico de 5- a 7- miembros, ese anillo es, por ejemplo, un anillo de 1 , 3 -dioxociclohexano como, por ejemplo, un anillo de dimedona, un anillo de 1 , 3-dioxo-5 , 5-dietilcielohexano, un anillo de 1 , 3 -diaza-2 , 4 , 6- trioxociclo-hexano como, por ejemplo, un anillo de ácido barbitúrico, un anillo de ácido 1 , 3 -dimetilbarbitúrico , un anillo de ácido 1-fenilbarbitúrico, un anillo de ácido l-metil-3-octilbarbitúrico, un anillo de ácido l-etil-3-octiloxi-carbonile ilbarbitúrico, un anillo de 1, 2-diaza-3 , 5-dioxociclopentano como, por ejemplo, un anillo de 1,2-diaza-1 , 2-dimetil-3 , 5-dioxociclopentano, un anillo de 1,2-diaza-1, 2-difenil-3 , 5-dioxociclopentano, o un anillo de 2,4-diaza-1-alcoxi- 3 , 5-dioxociclohexeno como, por ejemplo, un anillo de 2 , 4-diaza-l-etoxi-4-etil-3 , 5-dioxociclohexeno, un anillo de 2 , 4-diaza-l-etoxi-4- [3- (2 , -di-ter-amilfenoxi ) ropil] -3, 5-dioxociclohexeno etc.. Se da preferencia al uso de acuerdo con la invención de compuestos de fórmula (1) ó (2) donde Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de'~C1-C22;' o Ri y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza "forman un anillo -(CH2)m- el cual no está interrumpido o interrumpido por -0- o por -NH- ; R3 es un grupo ciano; -COOR5; -C0NHR5; -C0Rs; o
-S0R5; R4 es un grupo ciano ; -C00R6; -C0NHR6; -C0R6; o
-S02Rs; R5 y R6 son cada uno independientemente entre sí alquilo de C!-C2 ; o arilo de C3-C20; y Z es como se define en la reivindicación 1.
Entre aquellos compuestos se da preferencia especial a los compuestos de fórmula (1) ó (2) donde R3 es un grupo ciano; y R4 es -CO HR6; y R6 es alquilo de C1-C22; o arilo de C6-C2o/ y especialmente a compuestos de fórmula (1) ó (2) donde R6 es alquilo de C4-C2o- También se da preferencia a los compuestos de fórmula (l)ó (2) donde Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Q1. - C22 ; o Rx y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(C¾)m- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH- ; R3 s - COOR5 ; R4 es un grupo ciano; - COOR6 ; o - SC^ g ; R5 y R"e son cada uno independientemente entre sí alquilo de C;i.-C22; o arilo de C6-C 0; Y m es de 1 a 7. Entre aquellos compuestos se da preferencia a aquellos donde Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Cx-C22; o R y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(CH2)m- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH- ;
R3 es -COOR5; R4 es. -COOR6; R5 y R6 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Ci-C22; o arilo de C6-C20; y m es de 1 a 7; y con compuestos de fórmula (1) ó (2) donde ¾. Y ¾ son cada uno independientemente entre sí alquilo de C3. - C22 ; o Rx y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(CH2)m- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH- ; R3 es -COORs; R4 es un grupo ciano; R5 es alquilo de C1- C22 ; o arilo de C6-C2o y m es de 1 a 7 ,- y con compuestos de fórmula (1) o (2) donde R y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de C1 - C22"; o Rx y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(CH2)m- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH- ; R3 es -COOR5; R4 es -S02R6; R5 y Re son cada uno independientemente entre sí alquilo de C-1. - C22 ; o arilo de C3-C20; y m es de 1 a 7. Además se da preferencia al uso de los compuestos de fórmula
donde
Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Ci-C22 o Ri y R2 junto con los 2 átomos de nitrógeno que los enlazan forman un anillo -(CH2)m-; X es -0-; o -NH-; Z2 es un grupo -(CH2)i- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O-, -S-, o por -NR7- , y/o no está sustituido "o sustituido por alquilo de Ci-C3; y N es dé 1 a 3 ; y especialmente compuestos de fórmula (3) donde Ra y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de C!-C22; o Ri y R2 junto con el átomo de nitrógeno
que los enlaza forman el radical < N— o
Se da preferencia además al, uso de los compuestos de fórmula (4) donde
Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de C1-C22 o Ri y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(CH2)ra- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH- ; R3 es un grupo ciano; - COOR5 ; - CONHR5 ; - COR5 ; o
-SO2R5; y R5 y R6 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Ci - C22 ; . o arilo de C3-C2o; y de manera muy especial compuestos de fórmula (4) donde i Y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Ci - C22~; o R y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman el radical
Se da preferencia además al uso de compuestos de fórmula (5) donde
Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Ci-C22; o Rx y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(CH2)m- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH- ; R3 es un grupo ciano; -COOR5; -CONHR5 ; -COR5; o
-SO2R5; y R5 es alquilo de Ci-C22; o arilo de C6-C20; y muy especialmente compuestos de fórmula (4) donde Ri y 2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de C!-C22; o Rx y R2 junto con el átomo de nitrógeno
que los enlaza · forman el radical
Los compuestos de fórmula (2) que son usados preferiblemente son aquéllos donde Z es un agrupamiento de átomos que da como resultado la formación de un anillo de oxazolidina, un anillo de pixrolidina o un anillo de tiazolidina. Entre aquellos compuestos muy especialmente preferidos están aquellos de fórmula (2a) donde
R8 y R9 son cada uno independientemente entre sí hidrógeno; o alquilo de Ci-C5 y Y es -O- ; -S- ; o ~CH2- ; y Ri, R3; R y n son como se definen en la reivindicación 1. Se da preferencia especial a los compuestos de fórmula (2a) donde ¾ es alquilo de Ci-C12; R-3 es un grupo ciano; -COOR5; -COR5; o -S02Rs; R4 es -CORg; o -COORs; y R5 y R6 son cada uno independientemente entre sí arilo de C3-C20 no sustituido o sustituido por alquilo de Ci~C5 o alcoxi de Ci-C5. Los compuestos adicionales para usarse de acuerdo con la invención se listan en la Tabla MCI aquí más adelante: Los derivados de merocianina adicionales para usarse de acuerdo con la invención se listan en la Tabla MC2 :
Tabla MC2a
Si ¾ MC41 C2H5 C2H5 -COOC6Hi3- (n) COOC6HI3- (n)
MC42 C2H5 C2H5 C00CaH17- (n) COOC8H17- (n)
MC43 C2¾ C2H5 C00C8H17- (i) COOC8H17- (i)
MC44 C2H5 C2¾ COOC8H17- (i) CN MC45 C2H5 C2H5 COOC8H17- (n) CN C46 C2H5 C2H5 COOC10H21- (n) CN MC47 C2Hs C2H5 COOC10H2X- (n) S02C6Hs MC48 C2H5 c2¾ C00C12H25- (n) CN MC49 C2H5 c2¾ COOC12H25- (n) S02C6H6 MC50 C2H5 C2H5 CN CONHC8HX7- (n)
MC51 C2H5 C2H5 CN CONHC8H17- (i)
MC52 C2H5 c2¾ CN CONHCi0H21- (n)
MC53 C2H5 C2H5 CN CONHC12H25- (n)
MC54 C4H9- (n) C4H9- (n) COOC4H9- (n) COOC4¾- (n) MC55 C4H9- (n) C4H9- (n) COOCgHis- (n) C00CsH13- (n) MC56 C4H9- (n) C4H9- (n) C00C6H13- (n) CN Tabla MC2a
MC57 C4H9- (n)' C4H9- (n) COOCsH13- (n) S02CsHs MC58 C4H9- (n) C4H9- (n) COOC8H17- (n) COOC8Hi7- (n)
MC59 C4H9- (n) C4H9- (n) COOC8H1T- (n) CN MC60 C4H9- (n) C4H9- (n) COOC8H17- (n) S02CsH6 MC61 C4H9- (n) C4H9- (n) COOC8H17- (i) COOC8H17- (i)
MC.62 C4H9- (n) C4H9- (n) COOC8H17- (i) CN MC63 C4H9- (n) C4¾- (n) COOC8H17- (i) S02C6H6 MC64 C4¾- (n) C4H9- (n) COOCaoH21- (n) CN MC65 C4H9- (n)- C4H9- (n) COOCioH2i- (n) S02C6H6 MC66 C4¾. (n) C4H9- (n) COOC12H25- (n) CN MC67 C4¾- (n) C4H9- (n) COOC12H25- (n) S02CsH6 MC68 C4H9- (n) C4HS- (n) CN CONHC6Hi3- (n)
MC69 C4H9- (n) C4H9- (n) CN CONHC8H17- (n)
MC70 C4H9- (n) C4H9- (n) CN CONHC8H17- (i)
MC71 C4H9- (n) C4H9- (n) CN CONHC10H2i- (n)
MC72 C4H9- (n) C4H9- (n) CN CONHC12H25- (n)
MC73 C8Hi7- (i) C8H17- (i) COOC4H9- (n) COOC4H9- (n) Tabla MC2a
Rz MC74 C8H17-(i) C8Hi7-(i) C00C4H9- (n) CN MC75 C8Hi7-(i) C8H17- (1) COOC4H9- (n) S02C6H6
MC76 C8H17-(i) C8H17- (i) COOC6Hn- (n) CN MC77 C8H17-(i) C8H17- (Í) COOC6Hi3- (n) SOiC;H6
MC78 C8H1 - (i) C8Hn- (i) COOCgH] — (n) CN MC79 C8Hi7- (i) C8Hn- (i) COOCgHi— (n) SO:C.:H,:- MC80 C8H17- (i) CSH17- (i) COOCgHi— (i) CM MC81 CSH17- (i) C8H17- (i) COOCgHi— (i) SO-CsH; MC82 CBH17-(i) C8H17- (i) CN CONHCc-Hi3- (n)
MC83 C8HÍ7-(i) C8H17- (i) CN CONHC3H, — (n)
MC8 COOCaHo- (n) COOC H?- (n)
MC85 COOC-H.v- (n) COOC.rH-1?- (n )
** * MC86 COOC,H, - ¡n) COOCH; - 1 n 1
MC87 COOCH; - (ri) CI! MC8 COOC-HHI — (n) SO C.-H..
MC89 COOCgHi— (i) COOC5H,-- (i)
MC90 COOCsHi-- (i) CN MC 91 COOC8H: - (i) S02CeH6 Tabla MC2b
X n
MC121 C2H5 C2H5 O 1
MC122 C2H5 c2¾ O 2 C123 c2¾ C2H5 0 3
MC124 C2H5 C2H5 NH 1
MC125 C2HS C2H5 NH 2
MC126 C2¾ C2H5 NH 3
MC127 C4H9- (n) C4¾- (n) O 1
MC128 C4H9- (n) C4H9- (n) 0 2
MCI29 C4H9- (n) C4H9- (n) 0 3
MCI30 C4H§- (n) C4H9- (n) NH 1
MCI31 C4H9- (n). ' C4¾- (n) NH 2
MC132 C4H9- (n) C4H9- (n) NH 3
MC133 CSH17- (i) CaH17- (i) 0 1
MC134 CBH17- (i) C8H17- (i) O 2
MCI35 C8H17- (i) C8H17- (i) 0 3
MCI36 C8H17- (i) C8H17- (i) NH 1
MCI37 C8H17- (i) C8H17- (i) NH 2
MC138 C3H17- (i) C8H17- (i) NH 3 Los datos espectroscópicos de un número compuestos seleccionados de acuerdo a la invención listados de la Tabla MC3:
Los datos espectroscopicos de la Tabla MC3 de un numero de compuestos seleccionados de acuerdo a la invención:
Compuesto de MW ^max e E (l%,lcm) la fórmula MC07 403.61 375 66 987 1660 MC37 477.71 371 70 217 1564 MCI72 421.60 371 72 697 1724 MC39 306.45 380 62 423 2037 MCI73 596.86 390 92 208 1545 MC23 287.45 378 60 076 2090 MC174 552.75 398 146 379 2650 MCI87 318.46 382 65 495 2057
MCI16 320.44 381 62 217 1942 MCI75 2-25.25 383 68 073 3022 MCI77 213.24 373 53 060 2488 MC178 255.27 373 37 684 1476
MCI79 253.30 377 49 461 1953 MCI 80 269.34 378 56 849 2111 MC181 283.33 371 47 704 1584
MC182 325.45 377 60 559 1423 Los datos espectroscopicos de la Tabla MC3 de un número de compuestos seleccionados de acuerdo a la invención:
Compuesto de MW __:max e E (l%,lcm) la fórmula MCI83 610.89 386 110 883 2570 370 (sh) MCI84 388.56 399 (acetonitrilo) MCI85 374.57 388 368 (sh) (acetonitrilo) MC186 351.45 376 (acetonitrilo)
Los compuestos de merocianina de fórmula (1) ó (2) usados de acuerdo con la invención son, en algunos casos, compuestos conocidos, pero también incluyen compuestos novedosos .
Los compuestos novedosos corresponden a la fórmula
donde
Ri es alquileno de Cx-C4; R2 es alquilo de Ci-C5; o i y R2 junto con los 2 átomos de nitrógeno que los enlazan forman un anillo -(CH2)m-; R5 es alquilo de Ci-C22; y m es de l a 7. Los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención pueden ser usados en estado disuelto (filtros orgánicos solubles, filtros orgánicos solubilizados) o en estado micronizado (filtros orgánicos nanoescalares , filtros orgánicos particulados, pigmentos absorbentes de UV) . Puede ser usado cualquier proceso conocido adecuado para la preparación de micropartículas para la preparación de los absorbentes de UV micronizados , por ejemplo: molienda en seco (proceso de micronización de baja viscosidad para dispersiones bombeables) con un medio de trituración duro, por ejemplo esferas de silicato de zirconio en un molino de bolas, y un tensoactivo protector o un polímero protector en agua o en un solvente orgánico adecuado ; - amasado en húmedo (proceso de micronización de alta viscosidad para pastas no moldeables) usando un amasador continuo o discontinuo (por lotes) . Para un proceso de amasado en húmedo, puede ser usado un solvente (agua o aceites cosméticamente aceptables) , una ayuda de trituración (tensoactivo, emulsificantes) y una ayuda de trituración polimérica . Ambos procesos pueden ser usados preferiblemente. secado por rocío de un solvente adecuado, por ejemplo suspensiones acuosas o suspensiones que contienen solventes orgánicos, o soluciones verdades en agua, etanol , dicloroetano , tolueno o N-metilpirrolidona etc. por expansión de acuerdo al proceso RESS (Expansión Rápida de Soluciones Supercríticas ) (Rapid Expansión of Supercritical Solutions) de fluidos supercríticos (por ejemplo C02) en el cual el filtro o filtros de UV es/son disueltos, --la expansión de dióxido de carbono líquido junto con una solución- de uno o más filtros de ITV en un solvente orgánico adecuado; por precipitación de solventes adecuados, incluyendo fluidos supercríticos (proceso GASR = Recristalización con Antisolvente Gaseoso) (Gas Anti-Solvent Recrystallisation) /proceso PCA = Precipitación con Antisolventes Comprimidos (Precipitation wit Compressed Anti-solvents) ) . Como aparato de molienda para la preparación de los absorbentes de UV orgánicos micronizados pueden ser usados, por ejemplo, un molino de chorro, molino de bolas, molino vibratorio o molino de martillos, preferiblemente un molino mezclador de alta velocidad. De manera aún más preferible los molinos son molinos de bolas modernos; los fabricantes de esos tipos de molino son, por ejemplo, Netzsch (molino L Z) , Drais (DCP-Viscoflow o Cosmo) , Bühler AG (molinos centrífugos) o Bachhofer. La molienda se lleva a cabo preferiblemente con una ayuda de molienda o trituración. Los ejemplos de aparatos amasadores para la preparación de los absorbentes de UV orgánicos micronizados son amasadores por lotes de cuchilla sigma típicos, pero también amasadores por lotes en serie (???-Werke) o amasadores continuos (Continua de Werner und Pfleiderer) . Las ayudas de molienda o trituración de bajo peso molecular útiles para todos los procesos de micronización anteriores son los tensoactivos y emulsificantes descritos más adelante en las secciones tituladas "Emulsificantes" , "Tensoactivos" y "Alcoholes grasos" . Las ayudas de molienda o trituración poliméricas útiles para la dispersión en agua son polímeros solubles en agua cosméticamente aceptables con Mn > 500 g/mol, por ejemplo: acrilatos (tipos Saleare) , polisacáridos modificados o no modificados, poliglucósidos o goma de xantana. Además, pueden ser usados un polímero de vinil pirrolidona alquilado, un copolímero de polivinilpirrolidona/acetato de vinilo, un glutamato de acilo, un alquil poliglucósido, Cetearet-25 o un fosfolípido. Las dispersiones oleosas pueden comprender polímeros cerosos comercialmente aceptables o ceras naturales como ayudas polimericas para la molienda para ajustar la viscosidad durante y después del procesamiento. Los ejemplos de otras ayudas de molienda polimericas útiles se describen más adelante en la sección titulada "polímeros" . Los solventes útiles son agua, salmuera, (poli) etilen glicol, glicerol o aceites cosméticamente aceptables. Otros solventes útiles son descritos más adelante en las secciones tituladas "esteres de ácidos grasos", "Triglicéridos naturales y sintéticos, incluyendo esteres y derivados de glicerilo", "Ceras perlascentes" , "Aceites hidrocarbúricos" y "Sílicones o síloxanos" . Los absorbentes de UV micronizados así obtenidos usualmente tienen un tamaño de partícula promedio de 0.02 a 2 micrómetros, preferiblemente de 0.03 a 1.5 micrómetros, y de manera más preferible, de 0.05 a 1.0 micrómetros. Los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención también pueden ser usados en forma de polvo seco. Para ese propósito, los absorbentes de UV son sometidos a los métodos de trituración conocidos, como atomización al vacío, secado con rocío a contracorriente, etc. Esos polvos tienen un tamaño de partícula de 0.1 micrómetros a 2 micrómetros.
Para evitar la .ocurrencia de aglomeración, los absorbentes de UV pueden ser recubiertos con un compuesto tensoactivo antes del proceso de pulverización, por ejemplo con un tensoactivo aniónico, no iónico o .anfotérico, por ejemplo un fosfolípido o un polímero conocido como PVP, un acrilato, etc. Los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención también pueden ser usados en. vehículos o excipientes específicos para cosméticos, por ejemplo en nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) o en microcapsulas sol-gel inertes donde los absorbentes de UV son encapsulados. Las formulaciones cosméticas o composiciones farmacéuticas de acuerdo a la presente invención también pueden comprender uno o más filtros de UV adicionales como se describe en las Tablas 1-3 Las preparaciones cosméticas o farmacéuticas pueden ser preparadas mezclando físicamente los absorbentes de UV con el adyuvante usando los métodos acostumbrados, por ejemplo agitando simplemente juntos los componentes individuales, especialmente haciendo uso de las propiedades de disolución ya conocidas de los absorbentes de UV cosméticos, por ejemplo el metoxicinamato de octilo, isooctil éster del ácido salicílico, etc. El absorbente de UV puede ser usado, por ejemplo, sin mayor tratamiento, o en estado micronizado, o en forma de un polvo. Las preparaciones cosméticas o farmacéuticas contienen de 0.05% a 40% en peso, sobre la base del peso total de la composición, de un absorbente de UV o una mezcla de absorbentes de UV. Se da preferencia, al uso de relaciones de mezclado del absorbente de UV de fórmula (1) de acuerdo a la presente invención y agentes fotoprotectores adicionales opcionales (como se describe en las Tablas 1-3) de 1:99 a 99:1, especialmente de 1:95 a 95:1 y de manera preferible de 10:90 a 90:10, sobre la base del peso. De interés especial son las relaciones de mezclado de 20:80 a 80:20, especialmente de 40:60 a 60:40 y preferiblemente de aproximadamente 50:50. Esas mezclas pueden ser usadas nter alia, para mejorar la solubilidad o incrementar la absorción de UV. Los absorbentes de UV de fórmula (1) de acuerdo a la presente invención o combinaciones de filtros de UV son útiles para- proteger la piel, el pelo y/o el color natural o artificial del pelo.
Tabla 1. Sustancias filtrantes de UV adecuadas que pueden ser usadas adicionalmente con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención (El alcance genérico de los absorbentes de UV se describe en la columna de la izquierda; los compuestos específicos son indicados en la columna de la derecha) derivados de ácido p-aminobenzoico, por ejemplo 2-etilhexil éster de ácido 4 -dimetilaminobenzoico; derivados de ácido salicilico, por ejemplo 2-etilhexil éster de ácido salicilico; derivados de benzofenona, por ejemplo 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona y sus derivados de ácido 5 -sulfónico ,-difenilacrilatos , por ejemplo 2-ciano-3, difenilacrilato de 2-etilhexilo, y 2 -cianoacrilato de (benzofuranilo) ; ácido 3-im±dazol-4-ilacrílico y sus esteres ,-derivados de benzofurano, especialmente derivados de 2- (p-aminofenil ) benzofurano , descritos en la EP-A-582 189, US-A-5 338 539, US-A-5 518 713 y EP-A-613 893; absorbentes de UV poliméricos, por ejemplo derivados de malonato de bencilideno descritos en la EP-A-709 080; derivados de ácido cinámico, por ejemplo el 2-etilhexil éster y el isoamil éster del ácido 4 -metoxicinámico o los derivados del ácido cinámico descritos en la US-A-5 601 811 y WO 97/00851;
Tabla 1. Sustancias filtrantes de 1TV adecuadas que pueden ser usadas adicionalmente con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención (El alcance genérico de los absorbentes de UV se describe en la columna de la izquierda; los compuestos específicos son indicados en la columna de la derecha) derivados de canfor, por ejemplo 3 - ( ' -metil) benciliden-bornan-2-ona, 3-bencilidenbornan-2-ona, polímero de N- [2 (y 4)~
2-oxiborn-3-iliden-metil) -bencil] acri-1amida , sulfato de metilo
3- ( 1 -trimetilammonio) -benciliden-bornan-2-ona, 3 , 31 - (1 , 4-fenilendimetin) -bis (ácido 7 , 7-dimetil-2-oxo-bicícío [2.2.1] heptan-l-metansulfónico) y sales, 3-(4'-sulfo) benciliden-bornan-2-ona y sales; metosulfato de canforbenzalconio ; compuestos de- hidroxifeniltriacina, por ejemplo 2-(4'-metoxifenil") -4 , 6-bis (2 ' -hidroxi-41 -n-octiloxifenil) -1,3,5-triacina ,- 2 , 4-bis { [4 - (3 - (2 -propiloxi) -2 -hidroxi-propiloxi ) - 2 -hidroxi] -fenil } -6- (4-metoxifenil ) -1,3, 5 - triacina ; 2 , -bis { [4- (2-etil-hexiloxi) -2-hidroxi] -fenil}-6- [4- (2-metoxietil-carboxil ) -fenilamino] -1,3, 5- triacina ; 2,4 -bis { [4 - (tris (trimetilsililoxi -sililpropiloxi ) -2-hidroxi] - fenil } - 6- (4 -metoxifenil ) -1 , 3 , 5 -triacina; 2,4-bis{ [4- (2" -metilpropeniloxi ) -2 -hidroxi] - fenil } -6- (4 -metoxifenil) -1,3, 5- triacina ; 2,4-bis{ [4- (1 ' , 1 ' , 11 , 3 ' , 5 ' , 5 ' , 5 ' -heptametiltrisilil -2 " -metil-pro iloxi) -2-hidroxi] -fenil } -6- (4-metoxifenil) -1,3, 5 -triacina ;
Tabla 1. Sustancias filtrantes de UV adecuadas que puede ser usadas adicionalmente con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención (El alcance genérico de los absorbentes de UV se describe en la columna de la izquierda; los compuestos específicos son indicados en la columna de la derecha) 2,4-bis{ [4- (3- (2 -propiloxi) -2 -hidroxi -propiloxi ) -2-hidroxi] fenil} -6- [4-etilcarboxi) -fenilamino] -1,3, 5-triacina; protectores solares físicos, recubiertos o no recubiertos, como dióxido de titanio, óxido de zinc, óxidos de hierro, mica, MnO, .Fe203, Ce203, Al203; Z±02 (recubrimientos superficiales: metacrilato de polimetilo, meticona (metilhidrogenpolisiloxano como se describe en la CAS 9004-73-3), dimeticona, triisostearato de isopropil titanio (como se describe en la CAS 61417-49-0), jabones de metal como el estearato de magnesio (como se describe en la CAS 4086-70-8) , fosfato de perf1-uoroalcohol como el fosfato de fluoroalcohol de C9-C15 (como se describe en las CAS 74499-44-8; JP 5-86984; JP 4-330007)) . El tamaño de partícula principal es, en promedio, 15 nm - 35 nm y la distribución de tamaño de partícula está en el intervalo de 100 nm - 300 nm. los derivados de aminohidroxi-benzofenona descritos en las DE 100 11 317, EP 1 133 980 y EP 1 046 391 Derivados de fenil -bencimidazol como se describe en la EP 1 167 358 Tabla 2. Sustancias filtrantes de UV" adecuadas las cuales pueden ser usadas adicionalmente con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención (Abreviaciones T: Tabla, : hilera, Comp: compuesto, Ej : compuestos de Ejemplos de Patentes, p: página; el alcance genérico de los absorbentes de UV se describe en la columna de la izquierda; los compuestos específicos son indicados en la columna de la derecha) DE 10331804 T 1 p 4, T 2 + 3 p 5 EP. 613 893 Ej 1-5 + 15, T 1, pp 6-8 EP 1 000 950 Comp. En Tabla 1, pp 18-21 EP 1 005 855 T 3 , p 13 EP 1 008 586 Ej 1-3, pp 13-15 EP 1 008 593 Ej 1-8, pp 4-5 EP 1 027 883 Compuesto VII, p 3 EP 1 027 883 Comp I-VI, p 3 EP 1 028 120 Ej 1-5, pp 5-13 EP 1 059 082 Ej 1; T I, pp 9-11 EP 1 060 734 T 1-3, pp 11-14 EP 1 064 922 Compuestos 1-34, pp 6-14 EP 1 081 140 Ej 1-9, pp 11-16 EP 1 103 549 Compuestos 1-76, pp 39-51 EP 1 108 712 4 , 5-Dimorfolino-3 -hidroxipiridacina EP 1 123 934 T 3 , ? ?? Tabla 2. Sustancias filtrantes de UV adecuadas las cuales pueden ser usadas adic onalmen e con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención (Abreviaciones T: Tabla, R : hilera, Comp: compuesto, Ej : compuestos de Ejemplos de Patentes, p: página; el alcance genérico de los absorbentes de UV se describe en la columna de la izquierda; los compuestos específicos son indicados en la columna de la derecha) EP 1 129 695 Ej 1-7, pp 13-14 EP 1 167 359 Ej 1, p 11 y Ej 2, p 12 EP. 1 258 481 Ej 1, pp 7,8 EP 420 707 Bl Ej 3, p 13 (CAS Reg. No 80142-49-0) EP 503 338 T 1, pp 9-10 EP 517 103 Ej 3,4,9,10 pp 6-7 EP 517 104 Ej 1, T I, pp 4-5; Ej 8, T 2, pp 6-8 EP 626 950" todos los compuestos EP 669 323 Ej 1-3, p 5 EP 780 382 Ej 1-11, pp 5-7 EP 823 418 Ej 1-4, pp 7-8 EP 826 361 T 1, pp 5-6 EP 832 641 Ej 5+6 p 7; T 2, p 8 EP 832 642 Ej 22, T 3, pp 10-15; T 4 , p 16 EP 852 137 T 2, pp 41-46 EP 858 318 T 1, p 6 EP 863 145 Ej 1-11, pp 12-18 Tabla 2. Sustancias filtrantes de UV adecuadas las cuales pueden ser usadas adicionalmente con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención (Abreviaciones T: Tabla, R: hilera, Comp: compuesto, Ej : compuestos de Ejemplos de Patentes, p: página; el alcance genérico de los absorbentes de UV se describe en la columna de la izquierda; los compuestos específicos son indicados en la columna de la derecha) EP 895 776 Comp. en hilera 48-58, p 3; R 25+33, p 5 EP 911 020 T 2, p 11-12 EP. 916 335 T 2-4, pp 19-41 EP 924 246 T 2, p 9 EP 933 376 Ej 1-15, pp 10-21 EP 944 624 Ej 1+2, pp 13-15 EP 945 125 T 3 a+b, pp 14-15 EP 967 200* Ej 2; T 3-5, pp 17-20 EP 969 004 Ej 5 , I, pp 6-8 JP 2000319629 CAS Reg Nos. 80142-49-0, 137215-83-9, 307947- 82-6 US 5 635 343 todos los compuestos sobre pp 5-10 US 5 338 539 Ej 1-9, pp 3+4 US 5 346 691 Ej 40, p 7; T 5, p 8 US 5 801 244 Ej 1-5, pp 6-7 WO 0149686 Ej 1-5, pp 16-21 O 0168047 Tablas en pp 85-96 Tabla 2. Sustancias filtrantes de UV adecuadas las cuales pueden ser usadas adicionalmente con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención (Abreviaciones T: Tabla, R : hilera, Comp: compuesto, Ej : compuestos de' Ejemplos de Patentes, p: página; el alcance genérico de los absorbentes de UV se describe en la columna de la izquierda; los compuestos específicos son indicados en la columna de la derecha) WO 0181297 Ej 1-3, pp 9-11 WO 0238537 Todos los compuestos p 3, compuestos en hilera 1-10 p 4 WO 9217461 Ej 1-22, pp 10-20 WO 9220690 Compuestos poliméricos en Ejemplos 3-6 WO 9301164 T 1+2, pp 13-22 WO 9714680 Ej 1-3, p 10
Tabla 3. Sustancias filtrantes de UV adecuadas que pueden ser usadas adicionalmente con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención (El alcance genérico de los absorbentes de UV descrito en la columna de la izquierda; los compuestos específicos son indicados en la columna de la derecha) No Nombre Químico CAS No. (+/-) -1, 7, 7-trimetil-3- [ (4- 36861-47-9 metilfenil) metalen] biciclo [2.2.1] eptan-2-ona Tabla 3. Sustancias filtrantes de UV adecuadas que pueden ser usadas adicionalmente con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención (El alcance genérico de los absorbentes de UV descrito en la columna de la izquierda; los compuestos específicos son indicados en la columna de la derecha) 2 1,7, 7-trimetil-3- 15087-24-8
(fenilmetilen) biciclo [2.2.1] heptan-2 -ona 3 (2-hidroxi-4-metoxifenil) (4- 1641-17-4 metilfenil) metanona 4 2 , 4 -dihidroxibenzofenona 131-56-6
. 2 , 2 ' , 4 , 4 ' - etrahidroxibenzofenona 131-55-5
6 2-hidroxi- -metoxibenzofenona 131-57-7
7 ácido 2 -hidroxi - -metoxibenzofenon- 5 -sulfónico 4065-45-6
8 2,2' -dihidroxi-4 , ' -dimetoxibenzofenona 131-54-4
9 2,2' -dihidroxi-4-metoxibenzofenona 131-53-3
ácido alfa- (2-oxoborn-3-iliden) toluen-4- 56039-58-8 sulfónico 'y sus sales 11 1- [4- (1, 1-dimetiletil) fenil] -3- (4- 70356-09-1 metoxifenil ) propan-1 , 3 -diona 12 sulfato de metil N, N, N-trimetil -4 - [(4,7,7- 52793-97-2 trimetil-3-oxobiciclo [2.2.1] hept-2- iliden) metil] anilinio; 22 3,3, 5-trimetil-ciclohexil-2-hidroxi-benzoato 118-56-9
23 p-metoxicinnamato de isopentilo . 71617-10-2 Tabla 3. Sustancias filtrantes de ÜV adecuadas que pueden ser usadas adicionalmente con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención (El alcance genérico de los absorbentes de UV descrito en la columna de la izquierda; los compuestos específicos son indicados en la columna de la derecha) 27 o-aminobenzoato de mentilo 134-09-8
28 Salicilato de mentilo 89-46-3
29 2-ciano-3 , 3-difenilacrilato de 2 -etilhexilo 6197-30-4
4- (dimetilamino) benzoato de 2 -etilhexilo 21245-02-3
31 4-metoxicinnamato de 2 -etilhexilo 5466-77-3
32 Salicilato de 2-etilhexilo 118-60-5
33 ácido benzoico, 4 , 4 ' , 4 ' ' - (1 , 3 , 5-triacina- 88122-99-0 2,4, 6-triiltriimino) tris- , tris (2-etilhexil) éster ; 2,4, 6-trianilino- (p-carbo-2 ' -etilhexil- 1 ' -oxi) -1,3, 5- triacina 34 ácido 4-aminobenzoico 50-13-0
ácido benzoico, 4-amino-, etil éster, polímero 113010-52-9 con oxirano 38 ácido 2 - fenil - lH-bencimidazol- 5- sulfónico 27503-81-7
39 2-propenamida , N- [ [4- [(4,7, 7-trimetil-3- 147897-12-9 oxobiciclo [2.2.1] hept-2- iliden) metil] fenil] metil] - , homopolímero 40 Salicilato de trietanolamina 2174-16-5
41 3 , 3 ' - (1 , 4-fenilendimetilen) bis [ácido 7,7- 90457-82-2 Tabla 3. Sustancias filtrantes de UV adecuadas que pueden ser usadas; adicionalmente con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención (El alcance genérico de los absorbentes de UV descrito en la columna de la izquierda; los compuestos específicos son indicados en la columna de la derecha) dimetil-2-oxo-biciclo [2.2.1] heptan-1- metanesulfónico 42 dióxido de titanio 13463-67-7
44 Óxido -de zinc 1314-13-2
45 2,2' -metilen-bis [6 - ( 2H-benzotriazol - 2 -il) -4 - 103597-45-1 (1,1,3, 3-tetrametilbutil) -fenol] 46 2, 4-bis{ [4- (2 -etilhexiloxi) -2-hidroxi] -fenil}- 187393-00-6 6- (4 -metoxifenil ) - (1,3,5) -triacina 47 ácido lH-bencimidazol -4 , 6-disulfónico , 2,2'- 180898-37-7 (1 , 4 -fenilen) bis- , sal disódica 48 ácido benzoico, 4 , 4 ' - [ [6- [ [4- [ [ (1 , 1- 154702-15-5 dimetiletil) amino] carbonil] fenil] amino] 1,3,5- triacin-2 , 4-diil] diimino] bis- , bis (2- etilhexil) éster 49 fenol, 2- (2H-benzotriazol-2-il) -4-metil-6- [2- 155633-54-8 metil-3- [1 , 3 , 3 , 3-tetrametil-l- [ (trimetilsilil) oxi] disiloxanil] propil] - 50 Benzalmalonato de dimeticodietilo 207574-74-1
51 ácido bencensulfónico, 3- (2H-benzotriazol-2- 92484-48-5 Tabla 3. Sustancias filtrantes de UV adecuadas que pueden ser usadas adicionalmente con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención (El alcance genérico de los absorbentes de UV descrito en la columna de la izquierda; los compuestos específicos son indicados en la columna de la derecha) il) -4-hidroxi-5- (1-metilpropil) -, sal monosódica 52 ácido benzoico, , 2- [4- (dietilamino) -2- 302776-68-7 hidroxibenzoil] - , hexil éster 53 1-dodecanaminio, N-[3-[[4- 156679-41-3 (dimetilamino) benzoilJ amino] propil] N, - dimetil-, sal con ácido 4-metilbencensulfónico (1:1) 54 1-propanaminio, N, N, N-trimetil -3 - [ (l-oxo-3- 177190-98-6 fenil-~2-propenil) amino] -, cloruro 55 ácido lH-bencimidazol -4 , 6-disulfónico,' -2,2'- 170864-82-1 (1 , 4-fenilen) bis- 56 1,3, 5-triacina, 2 , 4 , 6-tris ( 4 -metoxifenil ) - 7753-12-0
57 1,3, 5-triacina, 2,4, 6 -tris [4 - [ (2- 208114-14-1 etilhexil) oxi] fenil] - 58 1-propanaminio, 3- [ [3- [3- (2H-benzotriazol-2 - 340964-15-0 il) -5- (1 , 1-dimetiletil) -4-hidroxifenil] -1- oxopropil] amino] -N, -dietil -N-metil- , sulfato de metilo (sal) Tabla 3. Sustancias filtrantes de UV adecuadas que pueden ser usadas adicionalmente con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención (El alcance genérico de los absorbentes de UV descrito en la columna de la izquierda; los compuestos específicos son indicados en la columna de la derecha) 59 ácido 2-propenóico, 3- (lH-imidazol-4-il) - 104-98-3
60 ácido benzoico, 2-hidroxi-, [4- (1- 94134-93-7 metiletil ) fenil] metil éster 61 1,2,3 -propantriol , 1- (4 -aminobenzoato) 136-44-7
62 ¦ ácido bencenacético, 3 , 4-dimetoxi-cí-oxo- 4732-70-1
63 ácido 2-propenóico, 2-ciano-3 , 3-difenil- , etil 5232-99-5 éster 64 ácido antranílico, p-ment-3-il éster 134-09-8
65 sal monosódica del ácido 2 , 2 ' -bis ( 1 , 4- 349580-12-7 fenilen) -lH-bencimidazol-4 , 6 -disulfónico o fenil dibencimidazol tetrasulfonato de sodio o Neo-Heliopan AP Las sustancias filtrantes de UV adecuadas que pueden ser usadas adicionalmente con los absorbentes de UV de acuerdo a la presente invención son cualesquier sustancias filtrantes de UV-A y UV-B. Las preparaciones cosméticas o farmacéuticas pueden ser, por ejemplo, cremas, geles, lociones, soluciones alcohólicas y acuosas/alcohólicas, emulsiones, composiciones de cera/grasa, preparaciones en barra, polvos o ungüentos. Además de los filtros de UV mencionados anteriormente, las preparaciones cosméticas o armacéuticas pueden contener adyuvantes adicionales como se describe más adelante . Como emulsiones que contienen agua y aceite (por ejemplo emulsiones o microemulsiones W/0, 0/W, 0/W/O y W/O/W) las preparaciones contienen, por ejemplo, de 0.1 a 30% en peso, preferiblemente de 0.1 a 15% en peso y especialmente de 0.5 a 10% en peso, sobre la base total de la composición, de uno o más absorbentes de UV, de 1 a 60% en peso, especialmente de 5 a 50% en peso y, de manera preferible, de 10 a 35% en peso, sobre la base del peso total de la composición, de al menos un componente oleoso, del 0 al 30% en peso, especialmente del 1 al 30% en peso, y preferiblemente del 4 al 20% en peso, sobre la base del peso total de la- composición, de al menos un emulsificante , del 10 al 90% en peso, especialmente del 30 al 90% en peso, sobre la base del peso total de la composición, de agua, y de 0 a 88.9% en peso, especialmente de 1 a 50% en peso de adyuvantes cosméticamente aceptables adicionales. Las composiciones/composiciones cosméticas o farmacéuticas de acuerdo a la invención también pueden comprender uno o más compuestos adicionales como se describe más adelante .
Alcoholes grasos Alcoholes de Guerbet basados en alcoholes grasos que tienen de 6 a 18, preferiblemente de 8 a 10, átomos de carbono, incluyendo el alcohol cetílico, alcohol estearílico, alcohol cetearllico, alcohol oleilico, octildodecanol , benzoatos de C12-Ci5, alcohol de lanolina acetilado, etc.
Esteres de ácidos grasos Esteres de ácidos grasos lineales de C3-C2 con alcoholes lineales de C3-C24, ésteres de ácidos carboxílicos ramificados de C3-Ci3 con alcoholes grasos lineales de C3-C24, ésteres de ácidos grasos lineales de C3-C24 con alcoholes ramificados, especialmente 2 -etilhexanol , ésteres de ácidos hidroxicarboxílieos con alcoholes grasos lineales o ramificados de C3-C22, especialmente malatos de dioctilo, ésteres de- ácidos grasos lineales y/o ramificados con alcoholes polihídricos (por ejemplo propilen glicol, diol dimérico o diol trimérico) y/o alcoholes de Guex'bet, por ejemplo ácido capróico, ácido caprílico, ácido 2-etilhexanóico , ácido cáprico, ácido laurico, ácido isotridecanóico , ácido mirístico, ácido palmitico, ácido palmitoleico , ácido esteárico, ácido isoesteárico , ácido oleico, ácido elaidico, ácido petroselínico , ácido linóleico, ácido linolénico, ácido elaeosteárico, ácido araguídico, ácido godoléico, ácido behenico, y ácido erucico y mezclas grado técnico de los mismos (obtenidas, por ejemplo, en la remoción a presión de grasas y aceites naturales, en la reducción de aldehidos de la oxosíntesis de Roelen o en la dimerización de ácidos grasos insaturados) , alcoholes, por ejemplo, alcohol isopropílico , alcohol capróico, alcohol caprílico, alcohol 2 -etilhexílico, alcohol capríco, alcohol laurílico, alcohol isotridecílico, alcohol miristílico, alcohol cetílico, alcohol palmoleílico, alcohol estearílico, alcohol isostearílico, alcohol oleílico, alcohol elaidílico, alcohol petroselinílico , alcohol linoílico, alcohol linolenílico , alcohol elaeostearílico, alcohol araquidílico, alcohol gadoleílico, alcohol behenílico, alcohol erucílico y alcohol brassidílico y mezclas grado técnico de los mismos (obtenidos, por ejemplo, en la hidrogenación a alta presión de metil esteres grado técnico basados en grasas y aceites o aldehidos xie la oxosíntesis de Roelen y como fracciones monoméricas en- la dimerización de alcoholes grasos insaturados) . Los ejemplos de esos aceites de ésteres son el miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, isostearato de isopropilo, oleato de isopropilo, estearato de n-butilo, laurato de n-hexilo, oleato de n-decilo, estearato de isooctilo, estearato de isononilo, isononanoato de isononilo, palmitato de 2-etilhexilo, laurato de 2-hexilo, estearato de 2 -hexildecilo , palmitato de 2-octildodecilo, oleato de oleilo, erucato de oleilo, oleato de erucilo, erucato de erucilo, octanoato de cetearilo, palmitato de cetilo, estearato de cetilo, oleato de cetilo, behenato de cetilo, acetato de cetilo, miristato de miristilo, behenato de miristilo, oleato de miristilo, estearato de miristilo, palmitato de miristilo, lactato de miristilo, dicaprilato/caprato de propilen glicol, heptanoato de estearilo, malato de diisostearilo, hidroxistearato de octilo, etc.
Otros adyuvantes El 2 , 6-naftalato de dietilhexilo, adipato de di-n-butilo, adipato de di (2-etilhexilo) , succinato de di (2-etilhexilo) y acetato de diisotridecilo, y también esteres de diol , como el dioleato de etilen glicol, diisotridecanoato de etilen glicol, di (2 -etilhexanoato) de propilen glicol, diisostearato de- propilen glicol, dipelargonato de propilen glicol, diisostearato de butandiol y dicaprilato de neopentil glicol. Esteres de alcoholes grasos de C3-C24 y/o alcoholes de Guerbet con ácidos carboxílieos aromáticos, saturados y/o insaturados especialmente ácido benzoico, esteres de ácidos dicarboxílicos de C2-Ci2 con alcoholes lineales o ramificados que tienen de 1 a 22 átomos de carbono o polioles que tienen de 2 a 10 átomos de carbono y de 2 a 6 grupos hidroxi, o ácido iminodisuccinico y sales de ácido iminodisuccínico [CAS 7408-20-0] o partículas de látex.
Triglicéridos naturales o sintéticos, incluyendo esteres y derivados de glicidilo Di- o tri-glicéridos, basados en ácidos grasos de
Ce -Cía, modificados por la reacción con otros alcoholes (triglicérido caprílico/capríco , glicéridos de germen de trigo, etc.) . Esteres de ácido graso de poliglicerol (poligliceril-n como el caprato de poligliceril-4 , 2 isostearato de poligliceril-2 , etc.) o aceite de risino, aceite vegetal hidrogenado, aceite de almendras dulces, aceite de germen de trigo, aceite de ajonjolí, aceite de semilla de algodón hidrogenado, aceite de coco, aceite de aguacate, aceite de maíz, aceite de risino hidrogenado, mantequilla, manteca de cacao, aceite de soya, aceite de chinchilla, - aceite de girasol, aceite de cártamo, aceite de nuez de macadamia, aceite de oliva, cebo hidrogenado, aceite de semilla de chabacano, aceite de avellana, aceite de boraginasea, etc. Ceras, incluyendo esteres de ácidos de cadena larga y alcoholes asi como compuestos que tienen propiedades similares a la de la cera, por ejemplo, cera de carnauba, cera de abejas (blanca o amarilla) , cera de lanolina, cera de candelilla, ozocerita, cera de japón, cera de parafina, cera microcristalina, ceresina, cera de cetearil éster, cera de abejas sintética, etc. También, ceras hidrofílicas como el alcohol ceterarílico o glicéridos parciales.
Ceras perlascentes ; Alquilen glicol esteres, especialmente distearato de etilen glicol; alcanolamidas de ácido graso, especialmente dietanolamida de ácido graso de coco; glicéridos parciales, especialmente monoglicérido de ácido esteárico; ésteres de ácidos carboxílicos polivalentes, no sustituidos o sustituidos con hidroxi con alcoholes grasos que tienen de 6 a 22 átomos de carbono, especialmente ésteres de cadena larga de ácido tartárico; sustancias grasas, por ejemplo alcoholes grasos, cetonas grasas, aldehidos grasos, éteres grasos y carbonatos grasos, las cuales en total tienen al menos 24 átomos de carbono, especialmente laurona y distearil éter; ácidos grasos, como ácido esteárico, ácido hidroxiesteárico o ácido behénico, productos de abertura del anillo de epóxidos de olefina que tienen de 12 a 22 átomos de carbono con alcoholes grasos que tienen de 12 a 22 átomos de carbono y/o polioles que tienen de 2 a 15 átomos de carbono y de 2 a 10 grupos hidroxi, y mezclas de los mismos.
Aceites hidrocarbúricos : Aceite mineral (ligero o pesado) , petrolato (amarillo o blanco) , cera microcristalina, compuestos parafínicos e isoparafínicos , moléculas isoparafínicas hidrogenadas como polidecenos y polibuteno, poliisobuteno hidrogenado, escualano, isohexadecano, isododecano y otros de origen vegetal o animal .
Silicones o siloxanos (polisiloxanos órgano sustituidos Dimetilpolisiloxanos , metilfenilpolisiloxanos , silicones cíclicos, y también compuestos de silicón modificados con amino- , ácido graso-, alcohol-, poliéter-, epoxi-, flúor-, glicósido- y/o alquilo, los cuales a temperatura ambiente pueden estar en forma líquida o resinosa. Polisiloxanos lineales, dimeticona (fluido Dow Corning 200, Rhodia Mirasil DM) , dimeticonol, fluidos de silicón cíclicos, compuestos volátiles de ciclopentasiloxano (fluido Dow Corning 345) , feniltrimeticona (fluido Dow Corning 556) . También adecuadas son las simeticonas, las cuales son mezclas de dimeticonas que tienen una longitud de cadena promedio de 200 a 300 unidades de dimetilsiloxano con silicatos hidrogenados. Un estudio detallado por Todd et al. de los silicones volátiles adecuados puede encontrarse además en Cosm. Toil . 91, 27 (1976) .
Aceites fluorados o perfluorados Perf1uorohexano , dimetilciclohexano , etilciclopentano, pol perfluorometilisopropil éter.
Emulsificantes Puede ser usado cualquier emulsificante convencionalmente útil para las composiciones. Los sistemas emulsificantes - pueden comprender, por ejemplo-. ácidos carboxílieos y sus sales: jabones alcalinos de sodio, potasio y amonio, jabones metálicos de calcio o magnesio, . jabones basados en compuestos orgánicos como ácido laurico, palmítico, esteárico y oleico, etc.. Fosfatos de alquilo o esteres de ácido fosfórico, fosfatos de ácido, fosfato de dietanolamina, acetilfosfato de potasio. Ácidos carboxílicos etoxilados o polietilen glicol éteres, acrilatos de PEG-n. Alcoholes grasos lineales que tienen de 8 a 22 átomos de carbono, ramificados, de 2 a 30 mol de óxido de etileno y/o de 0 a 5 mol de óxido de propileno con ácidos grasos que tienen de 12 a 22 átomos de carbono y con alquil fenoles que tienen de 8 a 15 átomos de carbono en el grupo alquilo. Poliglicol éteres de alcohol graso como el laureth-n, Cetearet-n, estearet-n, Olet-n. Poliglicol éteres de ácido graso como el estearato de PEG-n, oleato de PEG-n, cocoato de PEG-n. Monoglicáridos y poliol ésteres. Mono y diésteres de ácido graso de. C12-C22 de productos de adición de 1 a 30 mol de óxido de etileno con polioles . Esteres de ácido graso y poliglicerol como el monoestearato de glicerol, poligliceril -3 -diisoestearatos de diisoestearoilo, poligliceril-3-diisoestearatos , diiesostearatos de triglicerilo, poligliceril-2-sesquiisoestearatos o dimeratos de poliglicerilos . Mezclas de compuestos de una pluralidad de aquellas clases de sustancias también son adecuadas. Poliglicol éteres de ácido graso como el monoestearato de dimetilen glicol, esteres de ácido graso y polietilen glicol, ésteres de ácido graso y sacarosa como los ásteres de sucrosa, ésteres de glicerol y sacarosa como los glicéridos de sucrosa. Sorbitol y sorbitán, mono y diésteres de sorbitán de ácidos grasos saturados e insaturados que tienen de 6 a 22 átomos de carbono y productos de adición de óxido de etileno. Series Polisorbato-n, ésteres de sorbitán como el sesquiisostearato, sorbitán, isoestearato de PEG- (6) , laurato de PEG- (10) -sorbitán, dioleato de PEG-17-sorbitan. Derivados de glucosa-, alquil de C8-C22-mono y oligo-glicósidos y análogos etoxilados con la glucosa siendo preferida como el componente azucarado. Emulsificantes O/W como el glucet-20 sesquiestearato de metilo, estearato de sorbitan/cocoato de sucrosa, sesquiestearato de metil glucosa, alcohol cetearílico /cetearil glucósido. Emulsificantes VJ/O como el dioleato de metil glucosa/isoestearato de metil glucosa. Sulfates y derivados sulfonados como dialquilsulfosuccinatos , succinato de dioctilo, lauril sulfonato de alquilo, parafinas sulfonadas lineales, sulfonato de tetrapropileno sulfonado, lauril sulfatos de sodio, lauril sulfatos de amonio y etanolamina, sulfatos de lauril éter, laureth sulfatos de sodio, sulfosuccinatos , isotianatos de acetilo, sulfatos de alcanolamida, taurinas, metil taurinas, sulfatos de imidazol . Derivados de amina, sales de amina, aminas etoxiladas, oxi aminas con cadenas que contienen un heterociclo, como las alquil imidazo-linas , derivados de piridina, isoquinolinas , cloruro de cetilpiridinio , bromuro de cetilpiridinio, amonio cuaternario como el bromuro de cetiltrimetilamonio (CTBA) , esterarilalconio . Derivados de amida, alcanolamidas como la acrilamida DEA, amidas etoxiladas como la PEG-n acilamida, oxidiamidas . Copolímeros de polisiloxano/polialquilo/poliéter y derivados, dimeticona, copolioles, copolímero de silicón y óxido de polietileno, copolímero de silicón y glicol. Eteres propoxilados o de POE-n (Meroxapols) , Polaxámeros o bloque de poli (oxietilen) m-bloque de poli (oxipropilen) n- (oxietileno) . Tensoactivos Zwitteriónicos que pueden contener al menos un grupo amonio cuaternario y al menos un grupo carboxilato y/o sulfonato en la molécula. Los tensoactivos zwitteriónicos que son especialmente adecuados son betaínas, como los glicinatos de N-alquil-N, N-dimetilamonio, glicinato de cocoalquildimetilamonio, glicinato de N-acilaminopropil-N, N-dimetilamonio , glicinato de cocoacilaminopropildimetilamonio y 2-alquil-3-carboximetil-3-hidroxietilimidazolinas cada una con 8 a 18 átomos de carbono en el grupo alquilo o acilo y también glicinato de cocoacilaminoetilhidroxietilcarboximetilo, N-alquilbetaína, N-alquilaminobetalnas . Alquilimidazolinas , péptidos de alquilo, lipoamino ácidos, bases autoemulsificantes y los compuestos descritos en K.F.DePolo, A short textbook of cosmetology, Capítulo 8, Tabla 8-7, p250-251. Emulsificantes no iónicos como cera de abejas PEG-6 (y) estearato de PEG-6 (y) 2 - isostearato de poliglicerilo [Apifac] , estearato de glicerilo (y) estearato de PEG-100. [Arlacel 165] , estearato de PEG-5 glicerilo [Arlatone 983 S] , oleato de sorbitan (y) ricinoleato de poliglicerilo-3 [Arlacel 1689] , estearato de sorbitan y cocoato de sucrosa [Arlatone 2121] , estearato de glicerilo y laureth-23 [Cerasynth 945] , alcohol cetearílico y Cetet-20 [cera de cetomacrogol] , alcohol cetearílico y polisorbato 60 y PEG-150 y estearato-20 [polawax GP 200, polawax NF] , alcohol cetearílico y Getearil poliglucósido [Emulgade PL 1618] , alcohol cetearílico y Cetearet-20 [Emulgade 1000NI, Cosmowax] , alcohol cetearílico y aceite de ricino con PEG-40 [Emulgade F Special] , alcohol cetearílico y aceite de ricino PEG-40 y cetearil sulfato de sodio [Emulgade F] , alcohol estearílico y stearet-7 y stearet-10 [Emulgator E 2155] , alcohol cetearílico y stearet-7 y stearet-10 [cera emulsificante U.S.N.F], estearato de glicerilo y estearato de PEG-75 [Gelot 64] , cetet-3 acetato de propilen glicol [Hetester PCS] , isoceth-3 acetato de propilen glicol [Hetester PHA] , alcohol cetearílico y cetet-12 y 01et-12 [Lanbritol Wax N21] , estearato de PEG-6 y estearato de PEG-32 [Tefose 1500] , estearato de PEG-ß y cetet-20 y stearet-20 [Tefose 2000] , estearato de PEG-6 y cetet-20 y estearato de glicerilo y stearet-20 [Tefose 2561] , estearato de glicerilo y Cetearet-20 [Teginacid H, C, X] . Emulsificantes aniónicos como el esterato de PEG-2 SE, esterato de glicerilo SE [Monelgine, Cutina KD] , esterato de propilen glicol [Tegin P] , alcohol cetearílico y cetearil sulfato de sodio [Lanette N, Cutina LE, Crodacol GP] , alcohol cetearílico y lauril sulfato de sodio [Lanette ] , fosfato de trilaneth-4 y esterato de glicol y estearato de PEG-2 [Sedefos 75] , estearato de glicerilo y lauril sulfato de sodio [Teginacid Special] . Bases de ácidos catiónicos como el alcohol cetearílico y bromuro de cetrimonio. Los emulsificantes pueden ser usados en una cantidad de, por ejemplo, 1 a 30% en peso, especialmente de 4 a 20% en peso y de manera preferible de 5 a 10% en peso, sobre la base del peso total de la composición. Cuando se formulan en emulsiones O/ , la cantidad preferida de los sistemas emulsificantes puede constituir del 5% al 20% de la fase oleosa.
Adyuvantes y aditivos Las composiciones cosméticas/farmacéuticas, por ejemplo cremas, geles, lociones, soluciones alcohólicas y acuosas/alcohólicas, emulsiones, composiciones de cera/grasa, preparaciones en barra, polvos o ungüentos, pueden comprender además, adyuvantes y aditivos adicionales, tensoactivos moderados, agentes supergrasos, reguladores de la consistencia, espesantes, polímeros, estabilizadores, ingredientes activos biogénicos, agentes activos desodorantes, agentes anticaspa, formadores de película, agentes para aumentar el volumen, factores protectores de luz UV adicionales, antioxidantes, agentes hidrotrópicos , preservativos, lentes de insectos, agentes autobronceadores , solubilizantes , aceites perfumados, colorantes, agentes inhibidores de bacterias y similares.
Agentes superengrasantes Las sustancias adecuadas para usarse como agentes superengrasantes son, por ejemplo, lanolina y lecitina y también derivados de lanolina y lecitina polietoxilados o acrilados, esteres de ácido poliol graso, monoglicéridos y alcanolamida de ácido graso, actuando los últimos simultáneamente como estabilizadores de espuma.
Tensoactivos Los ejemplos de tensoactivos moderados adecuados, es decir tensoactivos especialmente bien tolerados por la piel, incluyen sulfatos de poliglicol éter de alcohol graso, sulfatos de monoglicérido , sulfosuccinatos de mono- y/o dialquilo, isotionatos de ácido graso, sarcosinatos de ácido graso, tauridas de ácido graso, glutamato de ácido graso, sulfonatos de oc-olefina, ácidos éter carboxílicos , alquil oligoglucósicos , glucamidas de ácido graso, alquil amido betaínas y/o productos de condensación de ácido protein graso, basándose preferiblemente los últimos en proteínas de trigo .
Reguladores de la consistencia/espesantes y modificadores reológicos Dióxido de silicio, silicatos de magnesio, silicatos de aluminio, polisacáridos o derivados de los mismos por ejemplo ácido hialurónico, goma de xantana, guarguar, agar-agar, alginatos, carragenina, gelano, pectinas o celulosa modificada como hidroxicelulosa , hidroxipropil metilcelulosa . Además poliacrilatos u homopolímeros de ácidos acrílicos reticulados y poliacrilamidas , carbómeros (Carbopol tipos 980, 981, 1382, ETD 2001, ETD2020, Ultrez 10) o la gama Saleare como el Saleare SC80 (copolímero de stearet-10 alil éter/acrilato) , Saleare SC81 (copolímero de acrilato) , Saleare SC91 y Saleare AST (copolímero de acrilato de sodio/ PPG-1 trideceth-6) , Sepigel 305 (poliacrilamide/laureth- 7 ) , Simulgel MS y Simulgel EG (copolímero de acrilato de hidroxietil/acriloildimetil taurato de sodio) , Stabilen 30 (polímero cruzado de acrilato/isodecanoato de vinilo) , Pemulen T -1 (polímero cruzado de acrilato/acrilato de alquilo de C10-C3o) , Luvigel EM (copolímero de acrilato de sodio) , Aculyn 28 (copolímero de acrilato/beheneth-25) etc..
Polímeros Los polímeros catiónicos adecuados son, por ejemplo, derivados catiónicos de celulosa, por ejemplo, una hidroximetil celulosa cuaternizada obtenible bajo el nombre de Polymer JR 400 de Amerchol, almidones catiónicos, copolímeros de sales de dialilamonio y acrilamidas, polímeros de vinílpirrolidona/vinil imidazol cuaternizados , por ejemplo Luviquat (BASF) ,- productos de condensación de poliglicoles y aminas, polipéptidos de colágeno cuaternizados, por ejemplo colágeno hidrolizado con lauril hidroxipropilo (Lamequat®L/Grünau) , polipéptidos de trigo cuaternizados, polietilen imina, polímeros catiónicos de silicón, por ejemplo amido · meticonas, copolímeros de ácido adípico y dimetilamino hidroxipropil dietilentriamina
(Cartaretin/Sandoz) , copolímeros de ácido acrílico con cloruro de dimetildialilamonio (Merquat 550/Chemviron) , poliaminopoliamidas , como se describe, por ejemplo, en la FR-A-2 252 840, y los polímeros solubles en agua reticulados de los mismos, derivados catiónicos de quitina, por ejemplo quitosán cuaternizado, opcionalmente sustituido como microcristales ; productos de condensación de dihaloalquilos, por ejemplo dibromobutano, con bisdialquilaminas , por ejemplo bisdimetilamino-1 , 3-propano, goma guar catiónica, por ejemplo Jaguar C-17, Jaguar C-16 de Celanese, polímeros de sales de amonio cuaternizados , por ejemplo Mirapol A- 15, Mirapol AD-1, Mirapol AZ-1 de Miranol . Como polímeros aniónicos, zwitteriónicos , anfotéricos y no iónicos entran en consideración, por ejemplo, copolímeros de acetato de vinilo/ácido crotónico, copolímeros de vinilpix-rolidona/acrilato de vinilo, copolímeros de acetato de vinilo/maleato de butilo/acrilato de isobornilo, copolímeros- de metil vinil éter/anhídrido maleico y esteres de los mismos, ácidos poliacrílieos no reticulados y ácidos poliacrílicos -reticulados con polioles, copolímeros de cloruro de acrilaminopropil trimetil amonio/acrilato , copolímeros de octilacrilamida/metacrilato de metil-metacrilato de ter-butilaminoetilo/metacrilato de 2-hidroxipropilo, polivinilpirrolidona, copolímeros de vinilpirrolidona/acetato de vinilo, terpolímeros de vinilpirrolidona/metacrilato de dimetilaminoetilo/vinil caprolactama y también éteres de celulosa opcionalmente derivados y silicones. Además, pueden ser usados polímeros como los descritos en el EP 1 093 796 (páginas 3-8, párrafos 17-68) .
Ingredientes activos biogenicos Debe comprenderse que ingredientes activos biogenicos significa, por ejemplo, tocoferol, acetato de tocoferol , palmitato de tocoferol, ácido ascórbico, ácido desoxirribonucleico, retinol, bisabolol, alantoína, fitantriol, pantenol, ácidos de AHA, amino ácidos, ceramidas, pseudoceramidas , aceites esenciales, extractos de plantas y complejos vitamínicos.
Ingredientes activos desodorantes Como ingredientes activos desodorantes entran en consideración, por ejemplo, antitranspirantes , por ejemplo clorhidratos de aluminio (véase J. Soc . Cosm. Chem. 24, 281 (1973)) . Bajo la marca comercial de Locron® de Hoechst AG, Frankfurt (FRG) , existe comercialmente disponible, por ejemplo, un clorhidrato de aluminio correspondiente a la fórmula Al2 (OH) 5C1 x 2.5 H20, el uso del cual es especialmente preferido (véase J. Pharm. Pharmacol . 26, 531 (1975)) . Además de los clorhidratos, también es posible usar hidroxiacetatos de aluminio y sales de aluminio/circonio ácidas . Pueden ser agregados inhibidores de esterasa como ingredientes activos desodorantes adicionales. Esos inhibidores son preferiblemente citratos de trialquilo, como un citrato de trimetilo, citrato de tripropilo, citrato de triisopropilo, citrato de tributilo y especialmente citrato de trietilo (Hydagen CAT, Henkel) , el cual inhibe la actividad enzimática y en consecuencia reduce la formación de olor. Las sustancias adicionales entran en consideración como inhibidores de esterasa son los sulfatos o fosfatos de esterol, por ejemplo sulfato o fosfato de lanoesterol, colesterol, campesterol, estigmasterol y sitoesterol, ácidos dicarboxílicos y esteres de los mismos, por ejemplo ácido glutárico, monometil éster de ácido glutárico, dietiléster de ácido glutárico, ácido adípico, monoetilester de ácido adípico, dietiléster de ácido adípico, ácido malónico, dietil éster de acido malónico y ácidos idroxicarboxílieos y ásteres de los mismos, por ejemplo ácido cítrico, ácido málico, ácido tartárico o dietil éster de ácido tartárico. Los ingredientes activos antibacterianos que tienen influencia sobre la flora germinal y matan o inhiben el crecimiento de bacterias que descomponen el sudor pueden de igual modo estar presentes en las preparaciones (especialmente en preparaciones en barra) . Los ejemplos incluyen al quitosán, fenoxietanol y gluconato de clorhexidina . El 5~cloro-2- (2 , 4-diclorofenoxi) -fenol
(Triclosan, Irgasan, Ciba Specialty Chemicals Inc.) ha probado ser especialmente efectivo.
Agentes anticaspa Como agentes anticaspa pueden usarse aquí, por ejemplo, climbazol, octopirox y zinc piritiona.
Formadores de película Los formadores de película acostumbrados incluyen, por ejemplo, quitosan, quitosan microcristalino, quitosan cuaternizado, polivinilpirrolidona, copolímeros de vinilpirrolidona/acetato de vinilo, polímeros de derivados de celulosa cuaternarios que contienen una alta proporción de ácido acrílico, colágeno, ácido hialurónico y sales de los mismos y compuestos similares.
Antioxidantes Además de las sustancias fotoprotectoras principales- también es posible usar sustancias otoprotectoras -secundarias del tipo de antioxidante que interrumpe la cadena de reacción fotoquímica activada cuando la radiación UV penetra /la piel o el pelo. Los ejemplos típicos de esos antioxidantes son aminoácidos (por ejemplo glicina, histidina, tirosina, triptófano) y derivados de los mismos, imidazoles, (por ejemplo ácido urocánico) y derivados de los mismos, péptidos, como la D,L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina y derivados de las mismas (por ejemplo anserina) , carotinoides , carotenos, licopeno y derivados de los mismos, ácido clorogénico y derivados del mismo, ácido lipoico y derivados del mismo, (por ejemplo áicdo dihidrolipoico) , aurotioglicosa, propiltiouracilo y otros tioles (por ejemplo tioredoxina, glutatión, cisterna, cistina, cistamina y los esteres de glicosilo, N-acetilo, metilo, etilo, propilo, amilo, butilo, laurilo, palmitoilo, oleilo, linoleilo, colesterilo y glicerilo de los mismos) y también sales de los mismos, tiodipropionato de dilaurilo, tiodipropionato de diestearilo, ácido tiodipropiónico y derivados de los mismos (esteres, éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos, nucleósidos y sales) y también compuestos de sulfoximina (por ejemplo butionin sulfoximinas , homocistein sulfoximina, butionin sulfonas, penta- , hexa-, hepta-tionin sulfoximina), también agentes quelantes (de metal) (por ejemplo ácidos hidroxi grasos, ácido palmitico, ácido fítico, lactoferrina) , hidroxiácidos (por ejemplo ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico) , - ácido húmico, ácido biliar, extractos biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EDDS, EGTA y derivados de los mismos, ácidos grasos insaturados y derivados de los mismos (por ejemplo ácido linolénico, ácido linoléico, ácido oleico) , ácido fólico y derivados del mismo, ubiquinona y ubiquinol y derivados de los mismos, vitamina C y derivados (por ejemplo palmitato de ascorbilo, ascorbil fosfato de magnesio, acetato de ascorbilo) , tocoferoles y derivados (por ejemplo acetato de vitamina E) , vitamina A y derivados (por ejemplo palmitato de vitamina A) y también benzoato de coniferilo de resina de benzoina, ácido rutinico y derivados del mismo, glicosil rutina, ácido ferúlico, furfuriliden glucitoí, carnosina, butil hidroxitolueno, butil hidroxianisol , ácido nordihidroguaiarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y derivados del mismo, mañosa y derivados de la misma, superóxido dismutasa, ácido N- [3- (3 , 5-di-ter-butil-4-hidroxifenil) propionil] sulfanilico (y sales del mismo por ejemplo, las sales disódicas) , zinc y derivados del mismos (por ejemplo ZnO, ZnS04) , selenio y derivados del mismo (por ejemplo selenio metionina) , estilbeno y derivados del mismo (por ejemplo óxido de estilbeno, óxido de trans-estilbeno) y derivados adecuados de acuerdo a la invención (sales, ásteres, éteres, azúcares, nucleótidos, nucleósidos, péptidos y lípidos) de aquellos ingredientes activos mencionados. Los compuestos HALS (="Fotoestabilizadores de Amina Impedida") también pueden ser mencionados. Además los antioxidantes sintéticos y naturales listados por ejemplo en la patente WO 0025731: estructuras 1-3 (página 2) , estructura 4 (página 6) , estructuras 5-6 (página 7) y compuestos 7-33 (página 8-14) . La cantidad de antioxidantes presentes es usualmente de 0.001 a 30% en peso, pre eriblemente de 0.01 a 3% en peso, sobre la base del peso del absorbente de UV de fórmula (1) .
Agentes hidrotrópicos Para mejorar el comportamiento de flujo también es posible emplear agentes hidrotrópicos, por ejemplo monoalcoholes , dioles o polioles etoxilados o no etoxilados con un número menor de átomos de carbono o sus éteres (por ejemplo, etanol , isopropanol , 1, 2-dipropandiol, propilen glicol, glicerol, etilen glicol, etilen glicol monoetil éter, etilen glicol monobutil éter, propilen glicol monometil éter, propilen glicol monoetil éter, propilen glicol monobutil éter, dietilen glicol monometil éter; dietilen glicol monoetil éter, dietilen glicol monobutil éter y productos similares) . Los polioles que entran en consideración para ese propósito tienen, preferiblemente de 2 a 15 átomos de carbono y al menos dos grupos hidroxi. Los polioles también pueden contener grupos funcionales adicionales, especialmente grupos amino, y/o pueden ser modificados con nitrógeno. Los ejemplos típicos son los siguientes: glicerol, alquilen glicoles, por ejemplo etilen glicol, dietilen glicol, propilen glicol, butilen glicol, hexilen glicol y también polietilen glicoles que tiene un peso molecular promedio de 100 a 1000 Daltons; mezclas de oligoglicerol grado técnico que tienen un grado intrínseco de condensación de 1.5 a 10, por ejemplo mezclas de diglicerol grado técnico que tienen un contenido de diglicerol de 40 a 50% en peso; compuestos de metilol, como, especialmente, trimetiloletano, trimetilolpropano, trimetilolbutano, pentaeritritol y dipentaeritritol ; alquil inferior-glucósidos, especialmente aquéllos que tienen de 1 a 8 átomos de carbono en el radical alquilo, por ejemplo metil y butil glucósido; azúcares de alcoholes que tienen de 5 a 12 átomos de carbono, por ejemplo sorbitol o mannitol; azúcares que tienen de 5 a 12 átomos de carbono, por ejemplo glucosa o sacarosa, amino azúcares, por ejemplo glucamina; dialcohol aminas, como la dietanolamina o 2-amino-l , 3-propandiol .
Preservativos y agentes inhibidores de bacterias Los preservativos adecuados incluyen, por ejemplo, metil, etil, propil y butil parabenos, cloruro de benzalconio, 2-bromo-2 -nítro-propan-1 , 3 -diol , ácido deshidroacético, diazolidinil urea, alcohol 2-dicloro-bencílico, DMDM hidantoína, solución de formaldehído , metildibromoglutanitrilo , fenoxietanol , hidroximetilglicinato de sodio, imidazolidinil urea, triclosán y las clases de sustancias adicionales listadas en la siguiente referencia .-K.F.DePolo - A short textbook of cosmetology, Capítulo 7, Tabla 7-2, 7-3, 7-4 y 7-5, p210-219.
Agentes inhibidores de bacterias Los ejemplos típicos de agentes inhibidores de bacterias son preservativos que tienen una acción específica contra bacterias gram-positivas , como el 2 , 4 , 4 ' -tricloro-21 -hidroxidifenil éter, clorhexidina (1, 6-di (4-clorofenil-biguanido) hexano) o TCC (3 , , 4 ' -triclorocarbanilida) . Un gran número de sustancias aromáticas y aceites hetéreos tienen propiedades antimicrobianas. Los ejemplos típicos son los ingredientes activos eugenol, mentol y timol en el aceite de clavo, aceite de menta y aceite de comino. Un agente desodorante natural de interés es alcohol terpenol de farnesol (3 , 7 , ll-trimetil-2 , 6 , 10-dodecatrien-l-ol) , el cual está presente en el aceite de flor de lima. El monolaurato de glicerol también ha probado ser un agente bacterioestático . La cantidad de los agentes inhibidores de bacterias adicionales presentes es usualmente de 0.1 a 2% en peso, sobre la base del contenido de sólido de las preparaciones.
Aceites perfumados Pueden mencionarse como aceites perfumados mezclas de sustancias aromáticas naturales y/o sintéticas. Las sustancias aromáticas naturales son, por ejemplo, extractos de flores (lilas, lavanda, rosas, jazmín, azhar, ylang-ylang) , de tallos y hojas (geranio, pachulí, pepitas), de frutos (anís, alcaravea, enhebro), de cáscara de frutos (bergamota, limones, naranja), de raíces (macia, angélica, apio, carbaraomo , costus, iris, calmus) , de madera (madera de pino, sándalo, madera de guayaco, madera de cedro, palo de rosa) , de hierbas y pastos (estragón, zacate de limón, salvia, tomillo), de agujas y varas (abeto, pino, pino Scots, pino de montaña) de resinas y bálsamos (gálbano, elemi, benzoina, mirra, olíbano, opopónaco) . Los materiales crudos de animales también entran en consideración, por ejemplo civeto y castor. Las sustancias aromáticas sintéticas típicas son por ejemplo, productos del tipo del éster, éter, aldehido, cetona, alcohol o hidrocarburo. Los compuestos de sustancias aromáticas del tipo éster son, por ejemplo, acetato de bencilo, isobutirato de fenoxietilo, acetato de p-ter-butilciclohexilo, acetato de linalilo, acetato de dimetilbencilcarbinilo, acetato de feniletilo, benzoato de linalilo, formiato de bencilo, glicinato de etilmetilfenilo , propionato de aliciclohexilo, propionato de estiralilo y salicilato de bencilo. Los éteres incluyen,, por ejemplo, bencil etil éter; los aldehidos incluyen, por ejemplo, los alcanales lineales que tienen de 8 a 18 átomos de carbono, citral, citronel l, citronelil oxiacetaldehído, ciclamen aldehido, hidroxicitronelal , lilial y bourgeonal; las cetonas incluyen,- por ejemplo, las iononas, isometílionona y metil cedril cetona; los alcoholes incluyen, por ejemplo, anetol, citronelol, eugenol , isoeugenol, geraniol, linalol, fenil etil alcohol y terpinol ; y los hidrocarburos incluyen principalmente los terpenos y bálsamos. Es preferible, sin embargo, usar mezclas de varias sustancias aromáticas que juntas producen una esencia atractiva. Los aceites hetéreos de volatilidad relativamente baja, los cuales son usados principalmente como componentes aromáticos, son también adecuados con aceites perfumados, por ejemplo aceite de salvia, aceite de manzanilla, aceite de clavo, aceite de melissa, aceite de hojas de canela, aceite de flor de lima, aceite de baya de enhebro, aceite de vetiver, aceite de olíbano, aceite de gálbano, aceite de lábdano y aceite de lavandina. Se da preferencia al uso de aceite de bergamota, dihidromircenol, lilial, liral, citronelol, fenil etil alcohol, hexil cinamaldehido, geraniol, bencil acetona, ciclamen aldehido, linalol, boisambreno forte, ambroxan, indol , hedione, sandelisa, aceite de limón, aceite de mandarina, aceite de naranja, alil glicolato de amilo, ciclovertal, aceite de lavandina, aceite de enhebro de muscatel, damascona, aceite de geranio de bourbon, salicilato de ciclohexilo , vertofix coeur, iso-E-Super, Fixolide NP, evernilo, iraldeina gamma, ácido fenilacético , acetato de geranilo, acetato de bencilo, óxido de rosa, romilat, irotilo y floramat solo o en mezcla entre sí .
Colorantes Pueden ser usadas como colorantes las sustancias que son adecuadas y permitidas para propósitos cosméticos, como las recopiladas, por ejemplo, en la publicación "Kosmetische Fárbemittel" de Parbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft , Verlag Chemie, einheim, 1984, páginas 81 a 106. Los colorantes usualmente son usados en concentraciones de 0.001 a 0.1% en peso, sobre la base de la mezcla total.
Otros adyuvantes Además es posible que las preparaciones cosméticas comprendan, como adyuvantes," antiespumantes , silicones, estructurantes, como el ácido maleico, solubilizantes , como el etilen glicol, propilen glicol, glicerol o dietilen glicol, opacantes, como el látex, copolímeros de estireno/PVP o copolímeros de estireno/acrilamida , agentes complej antes como el EDTA, NTA, ácido alanindiacético o ácidos fosfónicos, propelantes, como mezclas de propano/butano , N20, dimetil éter, C02 , N2 o aire, los llamados componentes acoplantes o revelados como precursores de tinte de oxidación, agentes reductores, como- el ácido tioglicólico y derivados de los mismos, ácido tioláctico, cisteamina, ácido tiomálico o ácido mercaptoetansulfónico o agentes oxidantes, como el peróxido de hidrógeno, bromato de potasio o bromato de sodio. Los repelentes de insectos adecuados son por ejemplo, N-N-dietil-m-toluamida, 1 , 2 -pentandiol o repelente de insectos 3535; los agentes autobronceadores adecuados son, por ejemplo, dihidroxiacetona y/o eritrulosa o dihidroxi acetona y/o precursores de dihidroxi acetona como se describe en la WO 01/85124 y/o eritrulosa.
Perlas poliméricas de esferas huecas como me oradores de SPF La combinación de absorbentes de UV y combinaciones de absorbentes de UV, listadas an eriormen e, con mej oradores del SPF, como ingredientes no activos como los copolímeros de estireno/acrilato, perlas de sílice, silicato de magnesio esferoidal, polimetacrilatos reticulados (PMMA; Micopearl M305 Seppic) , pueden maximizar la protección contra la UV de los productos para el sol. Los aditivos de esfera hueca (Sunspheres® ISP, Silica Shells Kobo.) desvían la radiación y la longitud de trayectoria efectiva del fotón se incrementa por lo tanto (EP 0 893 119) . Algunas perlas, como se mencionó previamente, proporcionan una sensación suave durante el rocío. Además, la actividad óptica de esas perlas, por ejemplo Micropearl M305, puede modular el brillo de la piel eliminando el fenómeno de reflexión y puede difractar indirectamente la luz UV.
Preparaciones cosméticas o farmacéuticas Las formulaciones cosméticas o farmacéuticas están contenidas en una amplia gama de preparaciones cosméticas. Entran en consideración, especialmente las siguientes preparaciones: preparaciones para el cuidado de la piel, por ejemplo preparaciones para lavar y limpiar la piel en forma de tableta o jabones líquidos, detergentes sin jabón o pastas de lavado; - preparaciones de baño, por ejemplo preparaciones de baño líquidas (baños de espuma, leches, preparaciones para duchas) o sólidas por ejemplo cubos de baño y sales de baño; preparaciones para el cuidado de la piel, por ejemplo, emulsiones para la piel, multíemulsiones o aceites para la piel; preparaciones cosméticas para el cuidado personal, por ejemplo maquillaje facial en forma de crema de día o cremas en polvo, polvo facial (suelto o prensado) , rubor o maquillaje en crema, preparaciones para el cuidado de los ojos, por ejemplo preparaciones para sombrear los ojos, rimel , delineadores de ojos, cremas para ojos o cremas para fijar los ojos; preparaciones para el cuidado de los labios, por ejemplo labiales, brillo labial, lápices para contornear los labios, preparaciones para el cuidado de las uñas, como barniz de uñas, removedores de barniz de uñas, endurecedores de uñas o removedores de cutícula; preparaciones para el cuidado de los pies, por ejemplo baños para los pies, polvos para los pies, cremas para los pies, o bálsamos para los pies, especialmente desodorantes y antitranspirantes y preparaciones para remover callos ; preparaciones fotoprotectoras , como leches, lociones, cremas o aceites solares, bloqueadores solares o preparaciones tropicales, prebronceadores o preparaciones para después de asolearse; preparaciones para broncear la piel, por ejemplo cremas autobronceadoras ; preparaciones despigmentantes , por ejemplo preparaciones para blanquear la piel o preparaciones para aclarar la piel; repelentes de insectos, por ejemplo aceites, lociones, rocíos o barras repelentes de insectos ; desodorantes, como rocíos desodorantes, rocíos de acción por bombeo, geles desodorantes, barras o bolitas; -antitranspirantes, por ejemplo barras, cremas o bolitas antitranspirantes; preparaciones para limpiar y cuidar la piel manchada, por ejemplo detergentes sintéticos (sólidos o líquidos) , preparaciones exfoliantes o abrasivas o máscaras exfoliantes ; preparaciones para remover cabello en forma química (depilación) , por ejemplo, polvos para remover vellos, preparaciones líquidas para remover vello, preparaciones para remover vello en forma de crema o pasta, preparaciones para remover vello en forma de gel o espumas en aerosol ; preparaciones para afeitar; por ejemplo, jabón para afeitar, cremas espumantes para afeitar, cremas no espumantes para afeitar, espumas y geles, preparaciones para antes de afeitarse y para afeitarse en seco, preparaciones para después de afeitarse o lociones para después de afeitarse ; preparaciones de fragancias, por ejemplo fragancias (agua de Colonia, agua de tocador, agua de perfume, perfume de tocador, perfume) , aceites perfumados o cremas perfumadas ; preparaciones cosméticas para el tratamiento del pelo, por ejemplo preparaciones para lavar el pelo en forma de champús y acondicionadores, preparaciones para el cuidado del pelo, por ejemplo preparaciones de pretratamiento, tónicos para el pelo, cremas para peinar o estilizantes, geles para peinar o estilizantes, pomadas, enjuagues de pelo, paquetes de tratamiento, tratamientos intensivos para el pelo, preparaciones para estructurar el pelo, por ejemplo preparaciones para ondular el pelo para ondulados permanentes (ondulado en caliente, ondulado moderado, ondulado en frío) , preparaciones para alaciar el pelo, preparaciones líquidas para fijar el pelo, espumas para el pelo, rocíos para el pelo, preparaciones blanqueadoras, por ejemplo soluciones de peróxido de hidrógeno, champús aclarantes, cremas blanqueadoras, polvos blanqueadores, pastas o aceites blanqueadores, colorantes para el pelo temporales, semipermanentes o permanentes, preparaciones que contienen tintes autooxidantes, o colorantes naturales para el pelo, como alheña o manzanilla.
Formas de presentación Las formulaciones finales listadas pueden existir en una amplia variedad de formas de presentación, por ej emplo : en forma de preparaciones líquidas como una emulsión W/0, 0/W, 0/ /O, /O/ o PIT y todos los tipos de microemulsiones , en forma de un gel , en forma de un aceite, una crema, leche o loción, en forma de un polvo, una laca, una tableta o maquillaje, en forma de una barra, en forma de un rocío (rocío con gas propelente o rocío de acción por bombeo) o un aerosol, en forma de una espuma, o en forma de una pasta. De importancia especial como preparaciones cosméticas para la piel son las preparaciones fotoprotectoras , como las leches, lociones, cremas, aceites solares, bloqueadores , solares o preparaciones de prebronceado , .tropicales o preparaciones para después de asolearse, también preparaciones para broncear la piel, por ejemplo cremas autobronceadores. De especial interés son las cremas de protección solar, lociones de protección solar, leche de protección solar y preparación de protección solar en forma de un rocío. De importancia especial como preparaciones cosméticas para el pelo son las preparaciones mencionadas anteriormente para el tratamiento del pelo, especialmente preparaciones para lavar el pelo en forma de champús, acondicionadores para el pelo, preparaciones para el cuidado del pelo, por ejemplo preparaciones de pretratamiento , tónicos para el pelo, cremas para peinar estilizantes, geles para peinar o estilizantes, pomadas, enjuagues para el pelo, paquetes de tratamiento, tratamientos intensivos para el pelo, preparaciones para alaciar el pelo, preparaciones líquidas para fijar el pelo, espumas para el pelo y rocíos para el pelo. De interés especial son las preparaciones para lavar el pelo en forma de champús . Un champú tiene, por ejemplo, la siguiente composición: de 0.01 a 5% en peso de un absorbente de UV de acuerdo a la invención, 12.0% en peso de laureth-2 -sulf to, de sodio, 4.0% en peso de cocamidopropil betaína, 3.0% en peso de cloruro de sodio, y agua hasta el 100%. Por ejemplo, pueden ser usadas especialmente las siguientes formulaciones cosméticas para el pelo: ax) formulación patrón emulsificante espontáneamente, que cosiste del absorbente de UV de acuerdo a la invención, PEG- 6 -oxoalcohol de ¾o y sesquioleato de sorbitán, al cual se agrega agua y cualquier compuesto de amonio cuaternario deseado, por ejemplo cloruro de mincamidopropil dimetil- 2 -hidroxietilamonio o Quaternium 80 al 4%. a2) formulación patrón que emulsifica espontáneamente que consiste del absorbente de UV de acuerdo a la invención, citrato de tributilo y monooleato de PEG-20-sorbitan, al cual se agrega agua a cualquier compuesto de amonio cuaternario deseado, por ejemplo cloruro de mincamidopropil dímetil-2-hidroxietilamonio o Quaternium 80 al 4%. b) soluciones adulteradas del absorbente de UV de acuerdo a la invención en butil triglicol y citrato de tributilo ; c) mezclas o soluciones del absorbente de UV de acuerdo a la invención con n-alquilpirrolidona . Otros ingredientes típicos en esas formulaciones son preservativos, bactericidas y agentes bacteriostáticos , perfumes, tintes, pigmentos, agentes espesantes, agentes humectantes, humectantes, grasas, aceites, ceras u otros ingredientes típicos de formulaciones cosméticas y para el cuidado personal como alcoholes, polialcoholes , polímeros, electrolitos, solventes orgánicos, derivados de silicón, emolientes, emulsificantes o tensoactivos emulsificantes, tensoactivos , agentes dispersantes, antioxidantes, agentes antioxidantes, antiirritantes y antiinflamatorios, etc..
Ej emplos de preparaciones cosméticas y farmacéuticas (X = combinaciones preferidas) Sistemas 0/W:
Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8
Emulsificantes cetil fosfáto de potasio 2% - 5% X alcohol cetearílico/fosfato de X dicetilo /fosfato de cetet-10 2% - 6% estearil ftalamato de sodio 1% - 2% X alcohol cetearílico/ metosulfato de X behentrimonio 1% - 5% Quaternium-32 1% - 5% X Dimeticon copoliol/triglicérico X caprílico/cáprico 1% - 4% Stearet-2/stearet-21 2% - 5% X Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 diestearato poligliceril metil glucosa X 1% - 4%
emoliente lipofilico/aceite X X X X X X X X dispersante 15% - 20%
alcoholes grasos y/o ceras 1% - 5% X X X X X X X X
espesantes (espesantes hinchables en X X X X X X X X agua) 0.5% - 1.5% Preservativos 0.5% - 1% X X X X X X X X agentes quelantes (como el EDTA) 0% - X X X X X X X X 0.2% Antioxidantes 0.05% - 0.2% X X X X X X X X agua, desionizada, c.s 100% X X X X X X X X
Aceites perfumados 0.1% - 0.4% X X X X X X X X
Absorbentes de UV de acuerdo a la X X X X X X X X invención 0.1% - 20% Absorbentes de UV como se describe en X X X X X X X X las Tablas 1-3 0% - 30% Sistemas W/O
Ingredientes 1 2 3 4 5
Emulsificantes X X X X X
Dipoli idroxiestearato de poligliceril-2 2% -4% X X X X X dipolihidroxiestearato de PEG-30 2 % - 4 % X Esteres de sorbitol de aceite de colsa 1% - 5% X Copolímero de PEG-45/dodecil glicol 1 % - 5 % X
Oleato de sorbitan/ricinoleato de policerol-3 X
Emoliente lipofílico/aceite dispersante 10%-20% X X X X X
Alcoholes grasos y/o ceras 10 % - 15 % X X X X X
Electrolitos (NaCl , MgS04) 0.5 % - 1 % X X X X X
Polifase (propalen glicol, glicerol) 1% - 8 % X X X X X
Preservativos 0.3 % - 0.8 % X X X X X
Aceites perfumados 0.1 % - 0.4 % X X X X X
Agentes guelantes (como el EDTA) 0 % - 0.2 % X X X X X
Antioxidantes 0.05 % - 0.2 % X X X X X
Agua, desionizadas, c.s. 100 % X X X X X
Absorbente de UV de acuerdo a la invención X X X X X 0. l%-20% Absorbente de UV como se describe en las Tablas X X X X X 1-3 0 % - 30 % Sistemas de W/silicón
Ingredientes 1 2 3 4
Emulsificantes Dimeticon copoliol/ciclometicona 5 % - 10 % X X
Laurilmeticon copoliol 5 % - 10 % X X
Fase de silicón Ciclopentasiloxano 15 % - 25 % X X Dimeticona 15 % - 25 % X X
Elastómero de silicona Polímero cruzado de dimeticona/vinildimeticona 1% X X X X - 10%
Humectante/polioles (propilen glicol, glicerol...) X X X X ¾ ~~ o "o Agentes quelantes (como el EDTA) 0 % - 0.2 % X X X X
Antioxidantes 0.05 % - 0.2 % X X X X
Preservativos 0.3 % - 0.8 % X X X X
Aceites perfumados 0.1 % - 0.4 % X X X X
Agua, desionizadas, c.s. 100 % X X X X
Absorbente de UV de acuerdo a la invención 0.1 % X X X X
- 20 % Absorbente de UV como se describe en las Tablas 1- X X X X
3 0 % - 30 % Emulsiones múltiples
Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
Emulsificantes 0/W monofuncionale's iónicos Estearato de sorbitan X X X /cocoato de sucrosa 3%-7% Laurato de sucrosa 3%-7% X X X
Poloxamero 407 3 % - 7 1 X X X Monoleato de sorbato de X X X polioxietileno (20) 3%-5%· Emulsión primaria Wl/0 X X X X X X X X X X X X 50 % Espesantes (polímeros X X X X X X X X X X X X hinchables en agua) 0.3% - 1% agua, desionizada, c.s. X X X X X X X X X X X X 100 % Aceites perfumados 0.1 % X X X X X X X X X X X X - 0.4 % Absorbente de UV de X X X X X X X X X X X X acuerdo a la invención 0.1 % - 20 % Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
Absorbente de UV como se X X X X X X X X X X X X describe en las Tablas 1-3 0 % - 30 % Emulsiones Ol/W/02
Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8
Emulsión primaria Ol/W Aceite de ricino hidrogenado X X X X con PEG-60 25 % Stearet-25 25 % X X X X Fase oleosa 75 % Esteres de ácido graso X X Triglicéridos naturales y X X sintéticos Aceites hidrocarbúricos X X
Aceites de silicón X X
Preservativos 0.3 % - 0.8 % X X X X X X X X
Agua, desionizada, c.s. 100 % X X X X X X X X
Emulsificante W/O X X X X X X X X multifuncional no iónico 2%-5% Ceras 1 % - 5 % X X X X X X X X
Fase oleosa 20 % - 30 % X X X X X X X X
Esteres de ácido graso Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8
Triglicéridos naturales y sintéticos Aceites hidrocarbúricos Aceites de silicón Emulsión primaria Ol/W 15 % X X X X X X X X
Electrolitos (NaCl, MgS04) 0.1 X X X X X X X X % - 0.5 % Agua, desionizada, c.s. 100 % X X X X X X X X
Aceites perfumados 0.1% - 0.4% X X X X X X X X
Absorbente de UV de acuerdo a X X X X X X X X la invención 0\1 % - 20 % Absorbente de UV como se X X X X X X X X describe en las Tablas 1-3 0 % - 30 %
Microemulsiones
Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Tensoactivos Glicéridos caprílico./cáprico X X X X X con PEG-8 10 % - 25 % PPG-5-cetet-20 10 % - 25 % X X X X X
Cotensoactivos Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Isoestearato de Poliglicerilo-6 X X 5 % - 15 % diisoestearato de X X Poliglicerilo-3 5 % - 15 % Dioleato de Poliglicerilo- S 5 % X X - 15 % PPG-10 cetil é-ter 5 % - 15 % X X Etoxidiglicol 5 % - 15 % X X
Fase oleosa 10 % - 80 % X X X X X X X X X X
Benzoato de isoestearilo X X X X X X X X X X Isoestearato de isoestearilo X X X X X X X X X X
Cocoato de PEG-7 glicerilo X X X X ¦X X X X X X
Ciclome icona X X X X X X X X X X
Polialcoholes/humectantes 1%- X X X X X X X X X X 10% Preservativos 0.3 - 0.8 % X X X X X X X X X X
Aceites perfumados 0.1% - 0.4 % X X X X X X X X X X
Agua, desionizada, c.s. 100 % X X X X X X X X X X
Absorbente de UV de acuerdo a X X X X X X X X X X la invención 0.1 % - 20 % Absorbente de UV como se X X X X X X X X X X describe en las Tablas 1-3 0 % - 30 % Emulsiones de rocío 0/ Ingredientes 1 2 3 4 5 6
Emulsificantes. Alquil fosfatos 0.1 % - 5 % X X X
Derivados glucosidicos 0.1 % - 5 % X X X
Solubilizantes Gliceril éteres etoxilados 0.1 % - 1 X X
Polisorbatos 0.1 % - 1 % X X Oleil éteres etoxilados 0.1 % -1 % X X
Agentes formadores de película Copolímero de PVP/VA 1 % - 10 % X X X
Copolímero de PVM/VA 1 % - 10 % X X X
Fase oleosá 5 % - 20 % X X X X X X
Aceites naturales (espuma de salvia, X X X X X X jojoba, macadamia... ) Esteres de ácidos grasos X X X X X X
Aceites minerales X X X X X X
Aceites de sílicón X X X X X X
Alcohol 0 % - 50 % X X X X X X
Espesantes 0.1 % - 0.5 % X X X X X X
Poliacrilatos X X X X X X Ingredientes 1 2 3 4 5 6
Silicatos de aluminio/magnesio X X X X X X
Gomas X X X X X X
Agentes neutralizantes 0 % - 1 % X X X X X X
Polialcoholes/humectantes 1 % - 5 % X X X X X X
Agentes guelantes (como el EDTA) 0 % X X X X X X - 0.2 % Antioxidantes 0.05 % - 0.2 % X X X X X X
Agua, desionízada c.s. 100 % X X X X X X
Aceites perfumados 0.1 % - 0.5 % X X X X X X
Preservativos 0.4 % - 1 % X X X X X X
Absorbente de UV de acuerdo a la X X X X X X invención 0.1% - 20 % Absorbente de UV como se describe en X X X X X X las Tablas ' 1-3 0 % - 30 %
G - Acuoso
Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
Espesantes Espesantes naturales 1 X X X X 3 Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
Espesante semisintético X X X X 1 % -5% Espesante sintético X X X X 0.3 % - 1.3 % Agentes neutralizantes X X X X X X X X X X X X 0.5 % - 1.5 % Polioles - humectantes X X X X X X X X X X X X 5 % - 50 %
Agente formador de película/acondicionador Series del policuaternio X X X X X X 1 % - 5 % Copolímero de PVM/MA 1 % X X X X X X - 5 % Preservativos 0.5 % - X X X X X X X X X X X X 1 % Agentes quelantes (como X X X X X X X X X X X X el EDTA) < 0.1 % Agua, desioninzada, c.s. X X X X X X X X X X X X 100 % Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
Aceites perfumados 0.05 X X X X X X X X X X X X % - 0.4 %
Solubilizantes Gliceril éteres X X X etoxilados 0.1 ¾ - 5 % Polisorbatos 0.1 % - 5 X X X % Oleil éteres etoxilados X X X X X X 0.1 % - 5 % Absorbente de UV de X X X X X X X X X X X X acuerdo a la invención 0.1 % - 20 % Absorbente de UV como se X X X X X X X X X X X X describen en las Tablas 1-3 0 % - 30 %
91 Oleogeles
Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Espesantes Lecitina hidrogenada 1 % - X X 10 % Dimetil siliato de sílice 1 X X % - 10 % Sílice 1 % - 5 % — X X * Alquil de C24-28 dimeticona 1 X X
Estearato de aluminio o X X magnesio 1 % - 5 % Polioles - humectantes 5 % - X X X X X X X X X X 70 % Fase oleosa 20 % - 90 % Eter dicaprílico X X X Fenil trimeticona X X Poliisobuteno hidrogenado X Isoestearato de isopropilo X X
Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Base de oleogel (aceite X X mineral y copolimero de butileno hidrogenado/etileño o etileno/propileno y estireno) Cera de silicón 1 % - 10 % X X X X X X X X X X
Behenato de dimeticonol X X X X X X X X X X
Estearato de dimeticonol X X X X X X X X X X
Aceites perfumados 0.1 % - 0.5 X X X X X X X X X X
Antioxidantes 0.05 % - 0.2 % X X X X X X X X X X
Absorbente de UV de acuerdo a X X X X X X X X X X la invención 0.1% - 20 % Absorbente de UV como se X X X X X X X X X X describe en las Tablas 1-3 0 % - 30 %
Aceites cosméticos ligeros/secos
Ingredientes 1 2 3 4
Base lipofílica Aceites hidrocarburicos 30 % - 70 % X X Ingredientes 1 2 3 4
Esteres de ácido graso, ramificados o no X X ramificados 10 % - 50 %
Agentes de sensación ligera Silicones/siloxanos 0 % - 10 % X X
Aceites perflu rados y perfluoroéteres 0 % - 10 % X X
Agentes viscosificantes 0 % - 10 % X X X X
Ceras Esteres de ácidos y alcoholes de cadena larga 0 % X X X X - 2 % Antioxidantes 0.1 % - 1 % X X X X
Agentes solubilizantes/dispersantes 0 % - 5 % X X X X
Aceites perfumados 0.1 % - 0.5 % X X X X
Absorbentes de ITV de acuerdo a la invención 0.1 % X X X X - 20 % Absorbente de UV como se describe en las Tablas 1- X X X X 3 0 % - 30 %
Productos espumantes/espumosos
Ingredientes
Alcohol SD 40 0 % - 8 % X
Propelente 8 % - 15 % X Ingredientes
Emulsificante/tensoactivo no iónico 0.5 % - 3 % X
Inhibidor de la corrosión 0 % - 1 % Aceites perfumador 0.1 % - 0.5 % X
Preservativos 0.1 %-l % X
Misceláneos 0 %-l% X
Absorbente de UV de acuerdo a la invención 0.1 % - 20 % X
Absorbente de UV como se describe en las Tablas 1-3 0 % X - 30 %
Productos en barras
Ingredientes
Ceras 15 % - 30 % X
Aceites naturales y de silicón 20 % -- 75 % X
Derivados de lanolina 5 % - > 50 % X
Esteres de lanolina X
Lanolina acetilada X
Aceite de lanolina X
Colorantes y pigmentos 10 % - 15 % X
Antioxidantes 0.1 % -- 0.8 % X
Aceites perfumados 0.1 9o- — ¿i 9- X
Preservativos 0.1 % -- 0.7 % X Ingredientes
Absorbente de UV de acuerdo a la invención 0.1 % - 20 % X
Absorbente de UV como se describió en las Tablas 1-3 0 X % - 30 %
Líquidos y compactos
Ingredientes 1 2
Base liquida Fase en polvo 10 % - 15 % X
Fase oleosa 30 % - 40 % ; 75 % (únicamente para la X forma anhidra) Agentes espesantes/suspensores 1 % - 5 % X
Polímeros formadores de película 1 % - 2 % X
Antioxidantes 0.1 % - 1 % X
Aceites perfumados 0.1 % - 0.5 % X
Preservativos 0.1 % - 0.8 % X
Agua, desionizada, c.s. 100 % X
Polvo compacto Fase en polvo 15 % - 50 % X
Fase oleosa 15 % - 50 % X Fase de poliol 5 % - 15 % X
Antioxidantes 0.1 % - 1 % X Ingredientes 1 2
Aceites perfumados 0.1 % - 0.5 % X
Preservativos - 0.1 % - 0.8 % X
Para dos formas de producto Absorbente de UV de acuerdo a la invención 0.1 % - X X 20 % Absorbente de UV como se describe en las Tablas 1-3 X X 0 % - 30 %
Champús Acondicionadores
Ingredientes 1
Tensoactivos primarios (listados anteriormente) 5 0, X 10 % Tensoactivos secundarios (listados anteriormente) 5 o, o — X 15 % Estabilizadores de espuma (listados anteriormente) 0 % X - 5 % Agua, desionizada, 40 % - 70 % X
Activos 0 - 10 % X
Acondicionadores X
Agentes reengrasantes X
Agentes humectantes X Ingredientes 1
Espesantes/modificadores de la reología 0 % - 3 % X
Humectantes 0 % - 2 % X
Agentes para ajustar el pH 0 % - 1 % X
Preservativos 0.05 % - 1 % X
Aceites perfumados 0.1 % - 1 % X
Antioxidantes 0.05 % - 0.20 % X
Agentes quelantes (EDTA) 0 % - 0.2 % X
Agentes opacantes 0 % - 2 % X
Absorbente de UV de acuerdo a la invención 0.1 % - 20 % X
Absorbente de UV como se describe en las Tablas 1-3 0 % X - 30 %
En los siguientes Ejemplos, los porcentajes se basan en peso.
Ejemplos de Preparación Ejemplo 1: Preparación del compuesto de fórmula
Se agitan N- (3-Anilino-aliliden) -anilina (4.5 g, 0.02 mol) y 2-etilhexil éster de ácido cianoacético (4.2 g, 0.021 mol) en 10 mi de acetanhidruro durante 2 horas a 85-90 °C. Después de remover el exceso de acetanhidruro in vacuo, el lote de reacción es vertido sobre el hielo, y el precipitado resultante es filtrado y lavado con cantidades copiosas de agua. Después secar in vacuo a 60°C, el producto intermedio es tomado en 10 mi de etanol seco, y se le agrega dietilamina (3.1.g, 0.042 mol) . La mezcla de reacción es agitada durante 2 horas a 50-55°C. El etanol y el exceso de amina son entonces destilados in vacuo. El residuo, en una mezcla de tolueno y acetona (9.5:0.5), es sometido a filtración fraccionada sobre gel de sílice 60 de Merck y aislado. El producto puro es secado bajo un alto vacío a 60°C. Rendimiento: 4.5 g (73.5% del teórico).
Ejemplo 2: Preparación del compuesto de fórmula
Se agitan N- (3-Anilino-aliliden) -anilina (4.5 g, 0.02 mol) y 2-etilhexil éster de ácido cianoacético (4.2 g, 0.021 mol) en 10 mi de acetanhidruro durante 2 horas a 85-90 °C. Después de remover el exceso de acetanhidruro in vacuo, el lote de reacción es vertido sobre el hielo, y el precipitado resultante es filtrado y lavado con cantidades copiosas de agua. Después secar in vacuo a 60°C, el producto intermedio es tomado en 10 mi de etanol seco, y se le agrega dieti-1 , 3 -propandiamina (1.3 g, 0.01 mol). La mezcla de reacción es agitada durante 2 horas a 50°C. El etanol y el residuo son entonces destilados, en una mezcla de tolueno y acetona (9:1), es sometido a filtración fraccionada sobre gel de sílice 60 de Merck y aislado. El producto puro es aislado bajo un alto vacío a 60°C. Rendimiento: 4.4 g (73% del teórico) .
Ejemplo 3: Preparación del compuesto de fórmula
Se agitan N- (3-Anilino-aliliden) -anilina (4.5 g, 0.02 mol) y 2-etilhexil éster de ácido cianoacético (4.2 g, 0.021 mol) en 10 mi de acetanhidruro durante 2 horas a 85-90 °C. Después de remover el exceso de acetanhidruro in vacuo, el lote de reacción es vertido sobre el hielo, y el precipitado resultante es filtrado y lavado con cantidades copiosas de agua. Después secar in vacuo a 60°C, el producto intermedio es tomado en 10 mi de etanol seco, y se le agrega piperacina (0.8 g, 0.01 mol) . Después de agitar durante 2 horas a 50-55°C, el etanol es destilado in vacuo. Posteriormente se usó cromatografía en columna sobre gel de sílice 60 de Merck con una mezcla de tolueno y acetona (9:1) dando el producto puro, el cual fue secado in vacuo a 60 °C. Rendimiento: 3.9 g (69% del teórico) .
Ejemplos de Aplicación Ejemplo 4; emulsión O/W (A) : Absorbente de UV de fórmula (101) 3 g Aceite de ajonjolí 10 g
Estearato de giicerilo 4 g
Acido esteárico 1 g
Alcohol cetílico 0.5 g
Polisorbato 20 0.2 g (B) : propilen glicol 4 g
propilparabeno 0.05 g
Metilparabeno . 0.15 g
Trietanolamina 0.1 g
carbomer 934 0.1 g
Agua agregar 100 mi Preparación de la emulsión Fase (A) i En primer lugar, se disuelve el absorbente de UV en aceite de ajonjolí. Los otros componentes de (A) son agregados a éste y combinados .
Fase (B) Se disuelven el propilparabeno y el metilparabeno en propilen glicol . Se agregan entonces 60 mi de agua, llevando a cabo un calentamiento a 70°C y entonces se emulsifica el carbómero 934 en ella.
Emulsión : Se agrega lentamente (A) a (B) con aplicación vigorosa de energía mecánica. El volumen es ajustado a 100 mi mediante la- adición de agua.
Ejemplo 5: Crema para el cuidado diario, tipo O/
Nombre INCI % p/p (como se usó)
Parte A Esterato de glicerilo (y) alcohol 4.0 cetearílico (y) palmitato de cetilo (y) cocoglicéridos Nombre INCI % p/p (como se usó)
Cetearet-12 4.0 Alcohol cetearílico 2.0 Dicaprili éter 4.5 Estearato de etilhexilo 4.0 Laurato de hexilo 3.5 Etilhexil triazona 1.0 Benciliden malonato polisiloxano 2.0 Copolimero de HDl/trimetilol hexil-lactona 5.0 (y) sílice Estearil dimeticona 1.0 Dimeticona 2.0 Alcohol cetílico 0.8 Compuesto de fórmula (101) 2.0 Parte B Agua c . s . para 100 Agua (y) escleroglucano (y) fenoxietanol 2.0 Gllcerol 2.0
Parte C Copolímero Stearet-10 alil 0.45 éter/acrilato Fenoxietanol metilparabeno (y) 0.7 etilparabeno butilparabeno (y) propilparabeno (e) isobutilparabeno Nombre INCI p/p (como se usó)
Parte D Agua (y) acetato de tocoferol (y) 4.0 triglicérido caprílico/cáprico (y) polisorbato 80 (y) lecitina Parte E Agua (e) hidróxido de sodio es. Fragancia c . s .
Procedimiento de preparación; La Parte A y la parte B son calentadas por separado a -80°C. La parte A es vertida en la parte B, mientras se agita continuamente. Posteriormente la mezcla es homogenizada con un Ultra Turrax a 11 000 rpm durante 20 sec. La mezcla es enfriada a 60°C y se agrega la parte C. A una temperatura inferior a 30°C, se agrega la parte D y se ajusta el valor de pH con hidróxido de sodio a entre 6.5 y 7.0. Finalmente, se agrega la fragancia.
Ejemplo 6: Crema de protección solar, tipo Q/V¡
Nombre INCI % P/P como usoj
Parte A Diestearato de poligliceril-3 2.0 Nombre INCI % p/p (como se usó)
metilglucosa Oleato de decilo 5.7 Palmitato de isopropilo 5.8 Triglicérido caprílico/cáprico 6.5 Compuesto de fórmula (101a) 2.0 etoxicinnamato de etilhexilo 5.0 Alcohol cetílico 0.7 Parte B Glicerol 3.0 Carbómero 0.3 Agua c . s . para 100 Parte C Fenox'ietanol (y) metilparabeno (y) 0.5 etilparabeno (y) butilparabeno (y) propilpárabeno (e) isobutilparabeno Parte D Metilen bis-benzotriazolil 8.0 tetrametilbutilfenol (y) agua (y) decil glucósido (y) propilen glicol (y) goma de xant na Agua 20.0
Parte E Agua (e) hidróxido de sodio c.s. Fragancia c.s.
Procedimiento de Preparación Las parte A y la parte B son calentadas por separado a 75 °C. La parte A es vertida en la parte B mientras se agita. La mezcla es homogeneizada con un Ultra Turrax a 11 000 rpm durante 15 seg. La mezcla es enfriada a 60°C y la parte C y la parte D son incorporadas. La mezcla es homogeneizada nuevamente durante un tiempo breve (5 seg/11000 rpm) y enfriada adicionalmente, con agitación moderada. A temperatura ambiente, el pH es ajustado con solución de hidróxido de sodio a entre 5.5 y 6.0. Finalmente, se agrega fragancia.
Ejemplo 7; Loción protectora de UV para el cuidado ario Nombre INCI ¾ P/p (como se uso; Parte Fosfato de Olet-3 0.6 A Stearet-21 2.5 Stearet-2 1.0 Alcohol cetílico 0.8 Alcohol esterarílico 1.5 Tribehenina 0.8 I sohexadecano 8.0 Nombre INCI % p/p (como se usó) Compuesto de fórmula (101) 5.0
Parte Agua · es. para
B 100 Glicerol 2.0 Metilen bis-benzotriazolil 3.0 tetrametilbutilfenol (y) agua (y) decil glucósido (y) propilen glicol (y) goma de Santana EDTA disódico · 0.1
Parte Agua 20.0 C Diazolidinil urea (y) butilcarbamato de 0.15 yodopropinilo Propilen glicol 4.0
Parte Copolímero de acrilato de sodio (y) 1.5
D parafina líquida (y) PPG-1 tridecet-6 Ciclopentasiloxano 4.5 PEG-12 dimeticona 2.0 Acetato de tocoferilo 0.45 Agua (y) ácido cítrico c.s.
Parte Fragancia c.s.
E Procedimiento de preparación. Se calientan la parte A y la parte B por separado a 75°C. Se vierte la parte A en la parte B, mientras se agita continuamente. Inmediatamente después de la emulsificación, se incorporan en la mezcla SF 1202 y SF 1288 de la parte D. Posteriormente se homogeniza con un Ultra Turrax a 11 000 rpm durante 30 seg. Se deja enfriar a 65 °C y se incorpora SALGA E'11 SC91. A una temperatura inferior a 50°C, se agrega la parte C. A 35°C o menos, se incorpora acetato de vitamina
E y posteriormente se ajusta el pH con ácido cítrico. A temperatura ambiente, se agrega la parte E.
Ejemplo 8; Crema de protección solar, tipo O/W
Nombre INCI % p/p (como se usó)
Parte Diestearato de poligliceril-3 metilglucosa 2.0 A Oleato de decilo 5.7 Palmitato de isopropilo 5.8 Triglicérido caprilico/cáprico 6.5 Compuesto de fórmula (101) 2.0 Metoxicinamato de etil exilo 5.0 Nombre INCI * P/P (como se usó) Alcohol cetílico 0.7 Parte Glicerol 3.0 B Carbómero 0.3 Agua ' c . s . para 100 Parte Fenoxietanol (y) metilparabeno (y) 0.5 C etilparabeno (y) butilparabeno (y) propilparabeno (e) isobutilparabeno Parte Metilen bis-benzotriazolil 8.0 D tetrametilbutilfenol (y) agua (y) decil glucósido (y) propilen glicol (y) goma de xanisana Agua - 20.0
Parte Agua (e) hidróxido de sodio c.s. E Fragancia c.s.
Procedimiento de preparación: La parte A y la parte B son calentadas por separado a 75 °C. La parte A es vertida en la parte B mientras se agita. La mezcla es homogeneizada con un Ultra Turrax a 11000 rpm durante 15 seg. La mezcla es enfriada a 60 °C y la parte C y la parte D son incorporadas. La mezcla es homogeneizada nuevamente durante un tiempo breve (5 seg/ll 000 rpm) . Después de enfriar adicionalmente, con agitación moderada, se ajusta el pH con hidróxido de sodio a temperatura ambiente. Se obtiene una solución con un pH de entre 5.50 y 6.00. Finalmente, se agrega fragancia.
Ejemplo 9; Crema de protección solar, tipo O/W
Nombre INCI % p/p (como usó)
Parte Diestearato de poligliceril-3 metilglucosa 2.0 A Oleato de decilo 5.7 Palmitato_ de isopropilo 5.8 Triglicérido caprílico/cáprico 6.5 Mezcla del compuesto de fórmula (101) (50%) 2.0 y Uvinul A Plus CAS Reg . No. 302776-68-7 (50%) Metoxicinamato de etilhexilo 5.0 Alcohol cetílico 0.7
Parte Glicerol 3.0
B Nombre INCI % P/P (como se usoj Carbómero 0.3 Agua es. para 100 Fenoxletanol (y) metilparabeno (y) 0.5 etilparabeno (y) butilparabeno (y) propilparabeno (e) isobutilparabeno Parte Metilen bis-benzotriazolil 8.0 D tetrametilbutilfenol (y) agua (y) decil glucósido (y) propilen glicol (y) goma de xantana Agua 20.0
Parte Agua (e) hidróxido de sodio c.s. E Fraganc-ia- c . s .
Procedimiento de preparación: La parte A y la parte B son calentadas por separado a 75 °C. La parte A es vertida en la parte B mientras se agita. La mezcla es homogeneizada con un Ultra Turrax a 11000 rpm durante 15 seg. Después de enfriar a 60 °C, se incorporan la parte C y la parte D. la mezcla es homogenizada nuevamente durante un periodo breve (5 seg/ll 000 rpm) . Después de enfriar, con agitación moderada, se ajusta el pH a temperatura ambiente con solución de hidróxido de sodio a entre 5.50 y 6.00. Finalmente, se agrega fragancia. Ejemplo 10; Crema de protección, solar, tipo O/W
Nombre INCI P/P (como se usó)
Parte Diestearato de poligliceril -3 metilglucosa 2.0 A Oleato de decilo 5.7 Palmitato de isopropilo 5.8 Triglicérido caprílico/cáprico 6.5 Mezcla del compuesto de fórmula (101) (50%) 2.0 y benciliden canfor CAS Reg. No. 36861-47-9 (50%) Metoxicinamato de etilhexilo 5.0 Alcohol cetílico 0.7 Parte Glicerol 3.0 B Carbómero 0.3 Agua c . s . para 100 Fenoxietanol metilparabeno (y) 0.5 etilparabeno butilparabeno (y) Nombre INCI % P/p (como se usó) propilparabeno (e) isobutilparabeno Parte etilen bis-benzotriazolil 8.0 D tetrametilbutilfenol (y) agua (y) decil glucósido (y) propilen glicol (y) goma de xantana Agua 20.0 Parte Agua (e) hidróxido de sodio c.s. E Fragancia c.s.
Procedimiento de preparación: Las parte A y la parte B son calentadas por separado a -75°C. La parte A es vertida en la parte B mientras se agita. La mezcla es homogeneizada con un Ultra Turrax a 11000 rpm durante 15 seg. Después de enfriar a 60°C, se incorporan la parte C y la parte D. La mezcla es homogenizada nuevamente durante un periodo breve (5 seg/ll 000 rpm) . Después de enfriar, con agitación moderada, se ajusta el pH a temperatura ambiente con hidróxido de sodio. Se obtiene una solución con pH de entre 5.50 y 6.00. Finalmente, se agrega fragancia .
Claims (20)
- REIVINDICACIONES uso de un compuesto de fórmul caracterizado porque Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí hidrógeno; alquilo de C1-C22; cicloalquilo de C3-C8; o arilo de C3-C2o no sustituido o sustituido con alquilo de- C±-C6 o alcoxi de Ci-C3; o Rx y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo - (CH2)m- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH-; R3 es un grupo ciano; -COOR5; ~C0NHR5; -COR5; o -S02R5; -CONRaR5; R4 es un grupo ciano; -COOR6; -CONHR6; -COR6; o -S02R6; -C0NR2Rs"; R5 y R6 son cada uno independientemente entre sí alquilo de C3.-C22; ciclo-alquilo de C3-Ca; o arilo de C6-C20 sustituido por alquilo de Ci-C6; o R3 y R4 juntos o Rs y R6 juntos forman un anillo monociclico, carbocíclico o heterocí clico de 5 a 7 miembro s ; i y Z2 son cada uno independientemente entre sí un grupo - (CH2)i- el cual no está interrumpido o interrumpido por -0-, -S-, o por -NR7-, y/o no está sustituido o sustituido por alquilo de C^- ; R7 es alquilo de Cx-Cs; 1 es de 1 a 4; m es de 1 a 7 ; n es de 1 a 4 cuando n = 2, Rlt Rs o R6 es un grupo alquilo bivalente; o Rx y R2 junto con los 2 átomos de nitrógeno que los enlazan forman un anillo -(CH2)m-; cuando n = 3, Rlr R5 o Rs es un grupo alquilo trivalente; cuando n = 4, R1( R5 o R¾ es un grupo alquilo tetravalente; y Ri y R2 en la fórmula (1) no son hidrógeno simultáneamente . para la protección del cabello y piel humana y animal de la radiación UV.
- 2. El uso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque se relaciona a compuesto de fórmu Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí hidrógeno; alquilo de Ci~C22; o arilo de C6-C2o no sustituido o sustituido por alquilo de Ci-Cs o alcoxi de Cx-C5; o R y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(CH2)m- el cual está o no está interrumpido por -O- o por -NH-; R3 es un grupo ciano -COOR5; -CONHR5; -COR5; o - S02Rs ; R4 es un grupo ciano; -COOR6; -CONHR6; -CORs; o -S02Rs; R5 y Rs son cada uno independientemente entre sí alquilo de Ca-C22; o arilo de C6-C2o no sustituido o sustituido por alquilo de Ci~C5; o R5 y Rs juntos forman un anillo monocíclico, carbocíclico o heterocíclico de 5- a 7- miembros; zi y Z2 son cada uno independientemente entre sí un grupo -(CH2)i~ el cual no está interrumpido o interrumpido por -O-, -S-, o por -NR7- , y/o no está sustituido o sustituido por alquilo de Cx-C5; 7 es alquilo de Ci-C5; 1 es de 1 a 4 ; m es de 1 a 7 ; n es de 1 a 4; cuando n = 2, Rlf R5 o R6 es un grupo alquilo bivalente; o Rx y R2 junto con los 2 átomos de nitrógeno que los enlaza forman un anillo ~(CH2)m-; cuando n = 3, Ri, R5 o Rs es un grupo alquilo trivalente; cuando n = 4, Rlr R5 o Rs es un grupo alquilo tetravalente; y Ri y R2 en la fórmula (1) no son hidrógeno simultáneamente .
- 3. El uso de un compuesto de conformidad con cualquiera de la reivindicación 1 o la reivindicación 2, caracterizado porque Ri y R2 son cada uno independien emente entre sí alquilo de Ci-C22; o Rx y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo - (CH2)ro- el cual no está interrumpido o interrumpido por -0- o por -NH- ; R3 es un grupo ciano; -COOR5; -CONHR5; -COR5; o -S02Rs; R4 es un grupo ciano; -COOR6; -C0NHRs; -C0Rs; o -S02R6; R5 y R6 son cada uno independientemente entre sí alquilo de C1-C22; o arilo de C3-C20; y Z es como se define en la reivindicación 1.
- 4. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque R3 es un grupo ciano; y R4 es' -CONHRg ; y Rs es alquilo de C1-C22; o arilo de C3-C20-
- 5. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizado porque R6 es alquilo de C4-C2o-
- 6. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de C1-C22 o Rx y R2 junto con el átomo de nitrógeno -que los enlaza forman un anillo - (CH2) ra- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH- R3 s -COOR5; R es un grupo ciano; -COORs; o -S02 g; R5 y Rs son cada uno independientemente entre sí alquilo de C!-C22; o arilo de C5-C20; y m es de 1 a 7.
- 7. -El uso de conformidad con la reivindicación 6, caracterizado porque Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de- Ci-C22; o R y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(CH2)m- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH- ; R3 es -COORs; R4 es -COOR6; R5 y R6 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Ci-C22; o arilo de C6-C20; y m es de 1 a 7.
- 8. El uso de conformidad con la reivindicación 6, caracterizado porque Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Ci-C22; o Rx y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(CH2)ra- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH- ; R3 es -COOR5; R4 es un grupo ciano; R5 es alquilo de C1-C22; o arilo de C3-C2o; y m es de 1 a 7.
- 9. El uso de conformidad con la reivindicación 6, caracterizado porque Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Ca-C22; o Ri y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(CH2)m- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH- ; R3 es -COOR5; R es -S02Rs; R5 y R6 son cada uno independientemente entre sí alquilo de C1-C22; o arilo de C3-C20; y m es de 1 a 7.
- 10. El uso de conformidad con cualquiera de la reivindicación 1 o la reivindicación 2, caracterizado porque comprende el uso de un compuesto de fórmula nde Rx y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de ??-022; o Rx y R2 junto con los 2 átomos de nitrógeno que los enlazan forman un anillo -(CH2)m- X es -O- ; o -NH- ; Z2 es un grupo - (CH2) 1- el cual no está interrumpido ? interrumpido por -0-, -S-, o por -NR -, y/o no está sustituido o sustituido por alquilo de Ci-C6; y n es de 1 a 3.
- 11. El uso de conformidad con la reivindicación 10, caracterizado porque Ri y R2 son cada uno independientemente entre si alquilo de C1-C22; o Rx y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman el radi o o N-
- 12. El uso de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque comprende utilizar un compuesto de fórmula ( ; donde Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de C1-C22/" o Rn. y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo - (CH2) m- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH - ; R3 es un grupo ciano; -COOR5; -CONHR5 ; -C0R5; o -S02RS; y ¾ y ¾ son cada uno independientemente entre sí alquilo de Ci-C22; o arilo de C6-C20.
- 13. El uso de conformidad con la reivindicación 12, caracterizado porque Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Cx-C22; o Rx y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman el radical
- 14. El uso de conformidad con cualquiera de la reivindicación 1 o la reivindicación 2, caracterizado porque comprende el uso de un compuesto de fórmula (5) donde Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de C1-C22; o Ra y R2 junto con el átomo de nitrógeno ^que los enlaza forman un anillo -(CH2)m- el cual no está' interrumpido o interrumpido por -0- o por -NH- ; R3 es un grupo ciano; -COOR5; ~CONHR5; -C0R5; o -S02R5; y R5 es alquilo de C1-C22; o arilo de CG-C2o-
- 15. El uso de conformidad con la reivindicación 14, caracterizado porque Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Ci-C22; o Ra y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman el radi O N-
- 16. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15; caracterizado porque Zi o Z2 es un grupo de átomos el cual resulta en la formación de un anillo de oxazolidina, un anillo de pirrolidina o un anillo de tiazolidina.
- 17. El uso de conformidad con una de la reivindicación 16, caracterizado porque le corresponde la fórmula (2b) donde Rs y R3 son cada uno independientemente del otro hidrógeno, o alquilo de Cx-Cs; y Y es -0-; -S-; oder -CH2-; Y Ra, R3, R4 y n son como se definieron en la reivindicación 1.
- 18. El uso de conformidad con la reivindicación 17, caracterizado porque Rx es alquilo de C^-C^; R3 es un grupo ciano; ~COOR5; -COR5; o -SC^Rs; R es -CORg; o -COORs; R5 y Rg son cada uno independientemente arilo de C6-C20 alquilo sustituidos o no con Ca-C5- o alcoxi de Cx-Cs- .
- 19. Una preparación cosmética caracterizada porque comprende al menos uno o más compuestos de fórmula (1) o (2) de conformidad con la reivindicación 1, con portadores o adyuvantes farmacéuticamente aceptables.
- 20. Un compuesto de fórmula donde z es alquileno de Ca-C ; R2- es alquilo de C -C5; o Ri y R2 junto con los 2 átomos de nitrógeno que los enlazan forman un anillo ~(CH2)m-; R5 es alquilo de Q1.-C22; m es de 1 a 7. RESUMEN DE LA INVENCION Se describe el uso de derivados de merocianina de fórmula donde Ri y R2 son cada uno independientemente entre sí hidrógeno; alquilo de -C22 ; ciclo-alquilo de C3-C8; o arilo de C3-C2o no sustituido o sustituido con alquilo de o alcoxi de Ci~C5; o R2 y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los enlaza forman un anillo -(CH2)m- el cual no está interrumpido o interrumpido por -O- o por -NH- ; R3 es un grupo ciano; -CO0R5; -C0NHR5; -COR5; o -S02R5j 4 'es un grupo ciano; -C00Re; -C0NHRe; -C0Rs; o -S02R6, R5 y R6 son cada uno independientemente entre sí alquilo de Ci-C22;o arilo de C6-C20 sustituido por alquilo de 0 R3 y R4 juntos o R5 y R6 juntos forman un anillo monocíclico, carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros; Zi y Z2 son cada uno independientemente entre sí un grupo -(CH2)i- el cual no está interrumpido o interrumpido por -0-, -S-, o por -NR7-, y/o no está sustituido o sustituido por alquilo de Ci-C5; R7 es alquilo de C -C5; 1 es de 1 a 4 ; m es de 1 a 7 ; n es de 1 a 4 ; cuando n = 2, Rlf R5 o Rs es un grupo alquilo bivalente; o Rx y R2 junto con los 2 átomos de nitrógeno que los enlazan forman un anillo -(CH2)m-; cuando n = 3, Rlr R5 o R6 es un grupo alquilo trivalente - cuando - n = 4, Ri, R5 o R6 es un grupo alquilo tetravalente; y Rx y R2 en la fórmula (1) no son hidrógeno simultáneamente , para proteger el pelo y piel de humanos y animales contra la radiación UV.
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