MX2015006396A - Composiciones de dapsona y dapsona/adapaleno topicas y metodos para su uso. - Google Patents

Composiciones de dapsona y dapsona/adapaleno topicas y metodos para su uso.

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Abstract

Las composiciones de dapsona y dapsona/adapaleno pueden ser útiles para tratar una variedad de condiciones dermatológicas. Las composiciones de la presente descripción incluyen dapsona y/o adapaleno en un constructor de viscosidad polimérica. Las composiciones de la presente se pueden ajustar para optimizar el perfil de administración dérmica de dapsona para tratar condiciones dermatológicas de forma eficaz y mejorar la eficacia de productos farmacéuticos aplicados a la piel. El uso constructor de viscosidad polimérica proporciona composiciones con mayores concentraciones de dietilen glicol monoetil éter respecto de composiciones sin el constructor de viscosidad polimérica.

Description

COMPOSICIONES DE DAPSONA Y DAPSONA/ADAPALENO TÓPICAS Y MÉTODOS PARA SU USO Por Kevin S. Warner, Ajay P. Parashar, Vijaya Swaminathan, y Varsha Bhatt REFERENCIA CRUZADA A SOLICITUDES RELACIONADAS Esta solicitud reivindica el beneficio de la solicitud provisional estadounidense con el número de serie 61/728,403, presentada el 20 de noviembre de 2012 y la solicitud provisional de patente estadounidense con el número de serie 61/770,768 presentada el 28 de febrero de 2013, ambas de las cuales se incorporan en su totalidad mediante referencia a la presente.
CAMPO Las presentes modalidades se refieren generalmente a composiciones útiles para tratar una variedad de afecciones dermatológicas. En particular, algunas modalidades se refieren a composiciones de dapsona y dapsona/adapaleno y métodos para su uso.
ANTECEDENTES El aené es un grupo de afecciones cutáneas comunes caracterizadas por las erupciones cutáneas denominadas "aceniformes" o tipo acné, que se pueden contaminar con bacterias, tales como Propionibacterium acnés y también pueden estar marcadas por inflamación. El acné tiende a ocurrir en las áreas de la piel donde las glándulas sebáceas son más activas, tales como el rostro. El acné se asocia con trauma psicológico y, si no se trata, puede llevar a la formación de cicatrices y desfiguración.
La clasificación y el diagnóstico de varias afecciones de acné pueden ser complejos e incluso contradictorios. Dada esta complejidad e imprevisibilidad, la medicación y otras terapias se desarrollan frecuentemente en función de base y error para determinar el curso de tratamiento más eficaz para un paciente particular. El resultado de cualquier régimen de tratamiento de acné varia en gran medida de paciente a paciente, asi como durante el tratamiento de un paciente particular. Además de la complejidad y variabilidad de las afecciones de acné, la eficacia del tratamiento puede verse afectada en gran medida por el cumplimiento de un paciente con el régimen de tratamiento. El cumplimiento del paciente durante el tratamiento del aené puede verse influenciado por efectos secundarios que, para medicaciones tópicas, comúnmente incluyen enrojecimiento, picazón y descamación de piel. La complejidad del régimen de fármaco también puede afectar de manera negativa el cumplimiento del paciente, particularmente cuando dos o más medicaciones tópicas diferentes se recetan simultáneamente. Otro factor que afecta de manera negativa el cumplimiento del paciente es el costo de un régimen de fármaco, que es considerablemente mayor cuando se recetan varias medicaciones. En algunos países, el acné se considera un problema cosmético y los tratamientos para el acné no están cubiertos por planes de seguro, lo que aumenta aún más los costos de tratamiento del paciente. Determinadas composiciones para el tratamiento del acné están disponibles. Muchas de las composiciones disponibles incluyen un agente activo que se sabe que tiene actividad antiacné. La estabilidad de las composiciones con múltiples agentes antiacné puede ser problemática. Además, estas composiciones pueden ser de difícil fabricación.
Los problemas descritos anteriormente no están limitados al tratamiento del acné, sino que también se aplican a una variedad de otras afecciones cutáneas que incluyen, de modo no taxativo, afecciones o clases de afecciones con etiología compleja o desconocida y que son de difícil clasificación o diagnóstico donde, sin embargo, se sabe que la aplicación tópica de agentes es eficaz en al menos algunos casos. Ejemplos de estas afecciones o clases de afecciones incluyen psoriasis, rosácea e ictiosis.
Por consiguiente, sigue existiendo una necesidad para composiciones y métodos usados en el tratamiento de una variedad de afecciones cutáneas, tales como aené, donde la aplicación tópica es potencialmente eficaz. Las composiciones y métodos proporcionados en la presente abordan estas y otras necesidades en la técnica.
La dapsona, (4,4'-diaminodifenil sulfona) es un medicamento que posee varias actividades medicinales beneficiosas. La dapsona se administra típicamente como uno de los agentes medicinales usados en el tratamiento de la lepra. La dapsona y sus derivados también son eficaces para el tratamiento de infecciones bacterianas, infecciones protozoarias tales como malaria, pneumocystis carinii e infecciones plasmónicas tales como toxoplasmosis.
La dapsona también es útil como agente antiinflamatorio. Se ha utilizado para tratar enfermedades cutáneas caracterizadas por la infiltración anormal de neutrófilos, tales como Dermatitis herpetiformis , dermatosis IgA lineal, psoriasis pustular, pyoderma gangrenosum, acn vulgaris y síndrome de Sweet.
El uso de composiciones tópicas de dapsona puede ser problemático. Las composiciones tópicas pueden actuar como agentes deshidratantes para la piel. Eliminan aceites esenciales y suavizantes cutáneos naturales de la piel provocando así que la piel quede seca, pique y se agriete. La inclusión de emolientes cutáneos exógenos, aceites y similares, sin embargo, provoca la separación de fases y la precipitación de dapsona. El uso de emulsionantes típicos no soluciona la precipitación de dapsona que se debe a la menor solubilidad de dapsona y características físicas en conflicto de las fases de la composición resultante. En particular, se necesitan composiciones tópicas que incluyen dapsona y métodos que presentarían, por ejemplo, mejor eficacia, menores efectos secundarios, o ambos, cuando se usan en un paciente particular con una afección cutánea. Estas composiciones tópicas mejoradas que incluyen dapsona y métodos para su uso también se necesitan para mejorar el tratamiento de pacientes con aené o sospecha de acné. Las composiciones de dapsona y dapsona/adapaleno de la presente pueden ser útiles para tratar una variedad de afecciones dermatológicas. Algunas composiciones útiles incluyen dapsona y/o adapaleno en un constructor de viscosidad polimérica. Algunas composiciones se pueden ajustar para optimizar el perfil de administración dérmica de dapsona para tratar condiciones dermatológicas de forma eficaz y mejorar la eficacia de productos farmacéuticos aplicados a la piel. Dietilen glicol monoetil éter es un solubilizante de dapsona, y permite asi que se preparen composiciones con mayores concentraciones solubilizadas de dapsona. Como resultado, las composiciones descritas en la presente son eficaces para tratar afecciones dermatológicas en un sujeto que lo necesita.
Además, se ha encontrado que el uso de un constructor de viscosidad polimérica minimiza la intensidad de amarilleo de la composición causada por la mayor solubilidad de dapsona en dietilen glicol monoetil éter. Además, el constructor de viscosidad polimérica influye en la cristalización de dapsona. Esto, a su vez, resulta en composiciones con una mejor estética (es decir, reducción en el tamaño de partículas que minimiza la sensación "arenosa" luego de su aplicación).
En una modalidad, se proporcionan composiciones que incluyen dapsona, un primer agente solubilizante que es dietilen glicol monoetil éter, opcionalmente al menos un segundo agente solubilizante, un constructor de viscosidad polimérica y agua, donde la dapsona está presente a una concentración de alrededor de 5% p/p a alrededor de 10% p/p.
En una modalidad, se proporcionan composiciones que incluyen dapsona, un primer agente solubilizante que es dietilen glicol monoetil éter, opcionalmente al menos un segundo agente solubilizante, un constructor de viscosidad polimérica y agua, donde la dapsona está presente a una concentración de alrededor de 3% p/p a 8% p/p.
En otra modalidad, se proporcionan métodos para tratar una afección dermatológica. Estos métodos se pueden llevar a cabo, por ejemplo, administrando a un sujeto que lo necesita una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición farmacéutica descrita en la presente.
BREVE DESCRIPCIÓN DE LAS FIGURAS La Figura 1 presenta el impacto de un constructor de viscosidad de emulsión de copolímero de acrilamida/acriloildi etiltaurato de sodio en el cambio de color.
La Figura 2 presenta el impacto de un constructor de viscosidad de emulsión de copolímero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sodio en el crecimiento de cristal de dapsona.
La Figura 3 presenta el impacto de antioxidantes y agentes quelantes en el cambio de color.
DESCRIPCIÓN DETALLADA Se debe comprender que tanto la descripción general precedente como la siguiente descripción detallada son únicamente ejemplos y explicaciones y no restringen las reivindicaciones. Como se usa en la presente, el uso de la forma singular incluye el plural a menos que se indique específicamente lo contrario. Tal como se usa en la presente, el uso de "o" significa "y/o" a menos que se establezca lo contrario. Asimismo, el uso del término "que incluye" asi como también otras formas, tales como "incluye" e "incluido" no es taxativo. Los títulos de las secciones usados en la presente tienen únicamente fines de organización y no se debe interpretar que limitan la materia descrita.
Algunas modalidades incluyen composiciones y productos para el tratamiento de afecciones cutáneas y métodos para el tratamiento de afecciones cutáneas. El término "afección cutánea" como se usa en la presente abarca afecciones, trastornos o enfermedades de seres humanos y animales que afectan la piel. Estas afecciones cutáneas incluyen, de modo no taxativo, afecciones que implican inflamación cutánea, condiciones que implican glándulas sebáceas y folículos capilares, afecciones caracterizadas por síntomas aeneiformes y afecciones que implican la sequedad de la piel, espesor de la piel, descamación de la piel o exfoliación de la piel. Afecciones cutáneas que se pueden tratar usando algunas composiciones, productos y métodos descritos en la presente incluyen, de modo no taxativo, acné, rosácea, foliculitis, dermatitis perioral, fotodaño, envejecimiento de la piel, psoriasis, ictiosis, dermatitis atópica, tratamiento de heridas crónicas, éscaras, queratosis piralis, cicatrices, incluyendo cicatrices quirúrgicas y de aené, quistes sebáceos, dermatosis inflamatoria, hiperpigmentación post inflamatoria, eczema, xerosis, prurito, lichen planus, prurigo nodular, eczema y miliaria.
El término "acné", como se usa en la presente, abarca afecciones cutáneas que implican síntomas acneiformes o tipo acné. Por ejemplo, una afección cutánea caracterizada por erupciones foliculares, tales como pápulas y pústulas que se asemejan al acné, se puede categorizar como acné. Se debe entender que el término "acné" no se debe limitar a enfermedades y afecciones caracterizadas por pápulas y pústulas, pero se puede caracterizar por una variedad de síntomas. También se debe entender que un paciente particular que tiene acné puede estar en remisión, o el acné del paciente puede estar controlado por tratamientos continuados y por lo tanto el paciente puede presentar menores síntomas o no tener síntomas. Sin embargo, el tratamiento continuado del acné puede recomendarse a tal paciente para reducir la probabilidad de que los síntomas del acné vuelvan.
Síntomas de aené y afecciones tipo acné incluyen, de modo no taxativo, la aparición de varias lesiones cutáneas. El término "lesión" se usa generalmente para denotar un pedazo infectado o enfermo de piel. Una lesión puede implicar una glándula sebácea infectada. Algunas lesiones son más graves que otras. Ejemplos de lesiones cutáneas son comedones, máculas, pápulas, pústulas, nodulos y quistes. El término "comedón" (plural "comedones") se usa para describir un folículo sebáceo tapado con suciedad, otras células, cabellos diminutos o bacterias. Los comedones incluyen los denominados "puntos negros" que también se pueden denominar "comedones abiertos", que tienen una mancha o una superficie que parece ser negra. Los comedones también incluyen hinchazón levemente inflamada, color piel, así como "puntos blancos", que tienen un punto o una superficie que parece ser blanca. El término "mácula" se refiere generalmente a un punto o área plana de la piel con un cambio de color, tal como un punto rojo. El término "pústula" se usa generalmente para referirse a una lesión inflamada, llena de pus o una pequeña elevación inflamada de la piel que está llena de pus. El término "pápula" se usa generalmente para referirse a una elevación pequeña, sólida, generalmente inflamatoria de la piel que no contiene pus. El término "nodulo" se usa generalmente para referirse a una elevación de la piel que es similar a una pápula pero es blanca y tiene forma de domo. Coloquialmente, una pápula, una pústula o un nodulo se puede denominar "un grano" o "una espinilla". El término "quiste" se refiere generalmente a un saco membranoso anormal que contiene una sustancia líquida o semilíquida que contiene glóbulos blancos, células muertas y bacterias. Los quistes pueden ser dolorosos y extenderse a capas más profundas de la piel.
En ciencias dermatológicas y práctica dermatológica y cosmetológica, el aené se puede clasificar o categorizar en uno o más tipos de categorías, de acuerdo con una o más líneas de categorización, tales como los tipos predominantemente observados de síntomas, gravedad de afección o localización predominante. Se debe entender que la clasificación del acné en uno de los subtipos no significa que las características de la condición clasificada se limitan a los síntomas asociados con el tipo especifico.
Acné comedonal se caracteriza por la aparición de lesiones no inflamatorias, tales como puntos negros o puntos blancos. Acné quístico localizado se caracteriza por la aparición de pocos quistes en el rostro, pecho y espalda. Aené quistico difuso se caracteriza por la aparición de quistes en áreas amplias del rostro, pecho y espalda. Acné nodular se caracteriza por la aparición de nodulos. Acné noduloquistico se caracteriza por la aparición de nodulos y quistes. Acn vulgaris es una forma común de acné caracterizada por la aparición de varios tipos de lesiones, que pueden aparecer juntos o separados. Las lesiones por acné individuales generalmente duran menos de dos semanas pero las pápulas y nodulos más profundos pueden persistir por meses. Acné vulgaris afecta comúnmente a adolescentes, pero también puede aparecer, persistir o agravarse en la adultez. Acné vulgaris puede ocurrir en el rostro, pecho, espalda y a veces incluso más extensivamente.
Dependiendo de la gravedad, el acné puede ser leve, moderado o grave. El acné leve se categoriza generalmente por la aparición de puntos negros y puntos blancos, pero también puede incluir pápulas y pústulas. El acné moderado se caracteriza generalmente por la aparición de lesiones más dolorosas, de raíces profundas e inflamadas que pueden resultar en cicatrices. El acné grave se caracteriza por la aparición de lesiones inflamatorias de raíces profundas, incluyendo quistes y nodulos que pueden ser dolorosos y provocar cicatrices. Aené conglobata es una categoría de acné caracterizada por quistes altamente inflamatorios que se comunican bajo la piel con abscesos y tractos fibrosos congestivos.
Algunas otras afecciones cutáneas que presentan síntomas tipo acné que se pueden tratar con las composiciones y métodos descritos en la presente se describen a continuación. Pyoderma facíale, también conocida como rosacea fulminans, es una afección que aparece en mujeres y se caracteriza por la aparición abrupta de quistes y nodulos inflamados localizados en el rostro. Rosácea, que se puede denominar acné rosácea, es una afección que puede afectar tanto la piel como los ojos y se caracteriza por enrojecimiento, hinchazón, granos y, en etapas avanzadas, engrosamiento de la piel de la nariz. En algunos sistemas de clasificación, la rosácea y el acné se consideran afecciones separadas. La rosácea ocurre generalmente en el rostro, pese a que el cuello y el torso a veces están implicados. Un leve grado de implicancia del ojo (ocular) ocurre en más de un cincuenta por ciento de la gente con rosácea. La dermatitis perioral se caracteriza por la aparición de pequeñas pápulas diminutas, pústulas, granos rojos y descamación con mucha picazón. Generalmente se localiza en el área circundante a la boca y la pera o se extiende para involucrar a los párpados y la frente. La foliculitis gram negativa es una infección bacteriana caracterizada por la aparición de pústulas y quistes, que posiblemente ocurra como una complicación que resulta de un tratamiento con antibióticos a largo plazo de acne vulgaris.
Como se usa en la presente, los términos "tratamiento" o "tratar" en referencia a una condición cutánea generalmente significan "que tienen un efecto positivo en una afección cutánea" y abarcan el alivio de al menos un síntoma de una afección cutánea, una reducción en la gravedad de las afecciones cutáneas o demora, prevención o inhibición de la evolución de la afección cutánea. Tratamiento no necesariamente significa que la afección se cura totalmente. Una composición o un producto útil para el tratamiento de una afección cutánea, o un método para tratar una afección cutánea, solo necesita reducir la gravedad de una afección cutánea, reducir la gravedad de los síntomas asociados con esta, proporcionar mejorar la calidad de vida de un paciente o demorar, prevenir o inhibir el inicio de los sintomas de una afección cutánea.
En una modalidad, se proporcionan composiciones que incluyen dapsona, un primer agente solubilizante que es dietilen glicol monoetil éter, opcionalmente al menos un segundo agente solubilizante, un constructor de viscosidad polimérico y agua, donde la dapsona está presente a una concentración de alrededor de 5% p/p a alrededor de 10% p/p, alrededor de 1% p/p a alrededor de 10% p/p, alrededor de 3% p/p a alrededor de 10% p/p, alrededor de 3% p/p a alrededor de 8% p/p, alrededor de 4% p/p a alrededor de 6% p/p o alrededor de 5%. En determinadas modalidades, la dapsona está presente en la composición a 5,0%, 5,5%, 6,0%, 6,5%, 7,0%, 7,5%, 8,0%, 8,5%, 9,0%, 9,5% o 10,0% p/p.
En algunas modalidades, el constructor de viscosidad polimérica es un copolimero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sodio e incluye además isohexadecano, sorbitán oleano, agua y Polisorbato 80. En algunas modalidades, el constructor de viscosidad polimérica está presente a una concentración de alrededor de 2% p/p a alrededor de 6% p/p. En algunas modalidades, el constructor de viscosidad polimérica está presente a una concentración de alrededor de 3% p/p a alrededor de 5% p/p.
En algunas modalidades, el constructor de viscosidad polimérica está presente en la composición a alrededor de 4% p/p.
En algunas modalidades, dietilen glicol monoetil éter está presente a una concentración de alrededor de 25% p/p a alrededor de 40% p/p. En algunas modalidades, dietilen glicol monoetil éter está presente a una concentración de alrededor de 30% p/p a alrededor de 40% p/p. En algunas modalidades, dietilen glicol monoetil éter está presente a una concentración de alrededor de 35% p/p a alrededor de 40% p/p.
En algunas modalidades, dietilen glicol monoetil éter está presente a una concentración de alrededor de 10% p/p a alrededor de 40% p/p, alrededor de 20% p/p a alrededor de 30% p/p, o alrededor de 25%.
En otra modalidad, se proporcionan composiciones que incluyen además adapaleno. En algunas modalidades, adapaleno está presente a una concentración de alrededor de 0,1% p/p a alrededor de 0,3% p/p.
En algunas modalidades, el segundo agente solubilizante se selecciona de alcoholes, glicoles, ásteres, éteres o siliconas. Tales segundos agentes solubilizantes incluyen, de modo no taxativo, PEG 400, ácido láctico, dimetil isosorbida, propilenglicol, propilencarbonato, hexilenglicol, isoestearil alcohol, bencil alcohol, dietil sebacato y etanol.
En determinadas modalidades, el segundo agente solubilizante es propilenglicol. En algunas modalidades, propilienglicol está presente a una concentración de alrededor de 2% p/p a alrededor de 8% p/p. En algunas modalidades, propilienglicol está presente a una concentración de alrededor de 3% p/p a alrededor de 7% p/p. En algunas modalidades, propilienglicol está presente en la composición a alrededor de 5% p/p.
En determinadas modalidades, el segundo agente solubilizante es propilencarbonato. En algunas modalidades, propiliencarbonato está presente a una concentración de alrededor de 2% p/p a alrededor de 8% p/p. En algunas modalidades, propiliencarbonato está presente a una concentración de alrededor de 3% p/p a alrededor de 7% p/p. En algunas modalidades, propiliencarbonato está presente en la composición a alrededor de 5% p/p.
En determinadas modalidades, el segundo agente solubilizante es etanol. En algunas modalidades, etanol está presente a una concentración de alrededor de 1% p/p a alrededor de 5% p/p. En algunas modalidades, etanol está presente a una concentración de alrededor de 2% p/p a alrededor de 4% p/p. En algunas modalidades, etanol está presente en la composición a alrededor de 3% p/p.
En algunas modalidades, las composiciones incluyen además etil parabeno.
En otras modalidades, las composiciones incluyen además carbómero homopolimero tipo C. En algunas modalidades, carbómero homopolimero tipo C está presente a una concentración de alrededor de 0,7% p/p a alrededor de 1,5% p/p. En otras modalidades, carbómero homopolimero tipo C está presente a una concentración de alrededor de 0,85% p/p a alrededor de 1,0% p/p.
En algunas modalidades, las composiciones incluyen además un agente neutralizante. En determinadas modalidades, el agente neutralizante es un amortiguador iónico o de amina. En determinadas modalidades, el agente neutralizante es hidróxido de sodio o trietanolamina. El uso de un agente neutralizante resulta en composiciones que típicamente tienen un pH de 5,5 a 6,5.
En algunas modalidades, las composiciones incluyen además un agente quelante. En algunas modalidades, el agente quelante es ácido etilen diamina tetraacético (EDTA). EDTA está típicamente presente en las composiciones de alrededor de 0,02% p/p a alrededor de 0,04% p/p. En algunas modalidades, EDTA está presente en las composiciones a alrededor de 0,03% p/p.
Composiciones descritas en la presente están típicamente en forma de un gel, una emulsión, una crema, un líquido, una pasta, una loción, una nanoemulsión, una microemulsión, una emulsión inversa o una crema liposomal.
MODALIDADES Las siguientes modalidades se contemplan específicamente en la presente.
Modalidad 1. Una composición que comprende dapsona, un primer agente solubilizante que es dietilen glicol monoetil éter, opcionalmente al menos un segundo agente solubilizante, un constructor de viscosidad polimérica y agua, donde la dapsona está presente en la composición a una concentración de alrededor de 3% p/p a alrededor de 10% p/p.
Modalidad 2. La composición de la modalidad 1, donde el dietilen glicol monoetil éter está presente a una concentración de alrededor de 10% p/p a alrededor de 40% p/p.
Modalidad 3. La composición de la modalidad 1, donde el dietilen glicol monoetil éter está presente a una concentración de alrededor de 20% p/p a alrededor de 30% p/p.
Modalidad 4. La composición de la modalidad 1, donde el dietilen glicol monoetil éter está presente en la composición a una concentración de alrededor de 25% p/p.
Modalidad 5. La composición de la modalidad 1 que además comprende adapaleno.
Modalidad 6. La composición de la modalidad 5, donde el adapaleno está presente a una concentración de alrededor de 0,1% p/p a alrededor de 0,3% p/p.
Modalidad 7. La composición de la modalidad 1, donde el segundo agente solubilizante se selecciona de un alcohol, un glicol, un éster o un éter.
Modalidad 8. La composición de la modalidad 1, donde el segundo agente solubilizante es PEG 400, ácido láctico, dimetil isosorbida, propilenglicol, propilencarbonato, hexilenglicol, isostearil alcohol, dietil sebacato o etanol.
Modalidad 9. La composición de la modalidad 8, donde el segundo agente solublizante es propilenglicol.
Modalidad 10. La composición de la modalidad 9, donde el propilenglicol está presente en la composición a una concentración de alrededor de 5% p/p.
Modalidad 11. La composición de la modalidad 8, donde el segundo agente solublizante es propilencarbonato.
Modalidad 12. La composición de la modalidad 11, donde el propilencarbonato está presente en la composición a una concentración de alrededor de 5% p/p.
Modalidad 13. La composición de la modalidad 8, donde el segundo agente solublizante es etanol.
Modalidad 14. La composición de la modalidad 13, donde el etanol está presente en la composición a una concentración de alrededor de 3% p/p.
Modalidad 15. La composición de la modalidad 1, donde el constructor de viscosidad polimérica comprende un copolimero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sodio.
Modalidad 16. La composición de la modalidad 1, donde el constructor de viscosidad polimérica está presente a una concentración de alrededor de 2% p/p a alrededor de 6% p/p.
Modalidad 17. La composición de la modalidad 1, donde el constructor de viscosidad polimérica está presente a una concentración de alrededor de 4% p/p.
Modalidad 18. La composición de la modalidad 1 que además comprende metil parabeno.
Modalidad 19. La composición de la modalidad 1, que comprende además carbómero interpolimero tipo A, carbómero interpolímero tipo B o carbómero homopolímero tipo C.
Modalidad 20. La composición de la modalidad 19, donde el carbómero homopolímero tipo C está presente a una concentración de alrededor de 0,7% p/p a alrededor de 1,5% p/p.
Modalidad 21. La composición de la modalidad 19, donde el carbómero homopolímero tipo C está presente a una concentración de alrededor de 0,85% p/p a alrededor de 1,5% p/p.
Modalidad 22. La composición de la modalidad 19, donde el carbómero interpolíero tipo A está presente a una concentración de alrededor de 1% p/p a alrededor de 2% p/p.
Modalidad 23. La composición de la modalidad 19, donde el carbómero interpolímero tipo B está presente a una concentración de alrededor de 0,1% p/p a alrededor de 0,5 Modalidad 24. La composición de la modalidad 1, que comprende además un agente neutralizante.
Modalidad 25. La composición de la modalidad 24, donde el agente neutralizante es NaOH o trietanolamina.
Modalidad 26. La composición de la modalidad 1, que comprende además un agente quelante.
Modalidad 27. La composición de la modalidad 26, donde el agente quelante es ácido etilen diamina tetraacético.
Modalidad 28. La composición de la modalidad 27, donde el ácido etilen diamina tetraacético está presente a una concentración de alrededor de 0,02% p/p a alrededor de 0,04% p/p.
Modalidad 29. La composición de la modalidad 27, donde el ácido etilen diamina tetraacético está presente en la composición a alrededor de 0,03% p/p.
Modalidad 30. La composición de la modalidad 1, donde la composición está en forma de un gel, una suspensión, una emulsión, una crema, un liquido, una pasta, una loción, una nanoemulsión, una microemulsión, una emulsión inversa o una crema liposomal.
Modalidad 31. Un método para tratar una afección dermatológica que comprende administrarle a un sujeto que lo necesita una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición de la modalidad 1.
Modalidad 32. El método de la modalidad 31, donde la afección es acn vulgaris, rosácea, dermatitis atópica, tratamiento de heridas crónicas, éscaras, keratosis piralis, quistes sebáceos, dermatosis inflamatorias, hiperpigmentación post inflamatoria, eczema, xerosis, prurito, lichen planus, prúrigo nodular, dermatitis, eczema o miliaria.
Modalidad 33. El método de la modalidad 32, donde la afección es acné vulgaris .
Modalidad 34. La composición de la modalidad 1, 2, 3 o 4 que además comprende adapaleno.
Modalidad 35. La composición de la modalidad 34, donde el adapaleno está presente a una concentración de alrededor de 0,1% p/p a alrededor de 0,3% p/p.
Modalidad 36. La composición de la modalidad 1, 2, 3, 4, 34 o 35, donde el segundo agente solubilizante se selecciona de un alcohol, un glicol, un éster o un éter.
Modalidad 37. La composición de la modalidad 1, 2, 3, 4, 34, 35, o 36, donde el segundo agente solubilizante es PEG 400, ácido láctico, dimetil isosorbida, propilenglicol, propilencarbonato, hexilenglicol, isostearil alcohol, dietil sebacato o etanol.
Modalidad 38. La composición de la modalidad 37, donde el segundo agente solublizante es propilenglicol.
Modalidad 39. La composición de la modalidad 38, donde el propilenglicol está presente en la composición a una concentración de alrededor de 5% p/p.
Modalidad 40. La composición de la modalidad 37, donde el segundo agente solublizante es propilencarbonato.
Modalidad 41. La composición de la modalidad 40, donde el propilencarbonato está presente en la composición a una concentración de alrededor de 5% p/p.
Modalidad 42. La composición de la modalidad 37, donde el segundo agente solublizante es etanol.
Modalidad 43. La composición de la modalidad 42, donde el etanol está presente en la composición a una concentración de alrededor de 3% p/p.
Modalidad 44. La composición de la modalidad 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, o 43, donde el constructor de viscosidad polimérica comprende un copolimero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sodio.
Modalidad 45. La composición de la modalidad 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, o 44, donde el constructor de viscosidad polimérica está presente a una concentración de alrededor de 2% p/p a alrededor de 6% p/p.
Modalidad 46. La composición de la modalidad 45, donde el constructor de viscosidad polimérica está presente a una concentración de alrededor de 4% p/p.
Modalidad 47. La composición de la modalidad 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, o 46, que comprende además metil parabeno.
Modalidad 48. La composición de la modalidad 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, o 47, que comprende además carbó ero interpolimero tipo A, carbómero interpolimero tipo B o carbómero homopolimero tipo C.
Modalidad 49. La composición de la modalidad 48, donde el carbómero homopolimero tipo C está presente a una concentración de alrededor de 0,7% p/p a alrededor de 1,5% p/p.
Modalidad 50. La composición de la modalidad 48, donde el carbómero homopolimero tipo C está presente a una concentración de alrededor de 0,85% p/p a alrededor de 1,5% p/p.
Modalidad 51. La composición de la modalidad 48, donde el carbómero interpoliero tipo A está presente a una concentración de alrededor de 1% p/p a alrededor de 2% p/p.
Modalidad 52. La composición de la modalidad 48, donde el carbómero interpolimero tipo B está presente a una concentración de alrededor de 0,1% p/p a alrededor de 0,5% p/p.
Modalidad 53. La composición de la modalidad 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, o 52, que comprende además un agente neutralizante.
Modalidad 54. La composición de la modalidad 53, donde el agente neutralizante es NaOH o trietanolamina.
Modalidad 55. La composición de la modalidad 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, o 54, que comprende además un agente quelante.
Modalidad 56. La composición de la modalidad 55, donde el agente quelante es ácido etilen diamina tetraacético.
Modalidad 57. La composición de la modalidad 56, donde el ácido etilen diamina tetraacético está presente a una concentración de alrededor de 0,02% p/p a alrededor de 0,04% p/p.
Modalidad 58. La composición de la modalidad 56, donde el ácido etilen diamina tetraacético está presente en la composición a alrededor de 0,03% p/p.
Modalidad 59. La composición de la modalidad 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, o 58, donde la composición está en forma de un gel, una suspensión, una emulsión, una crema, un liquido, una pasta, una loción, una nanoemulsión, una microemulsión, una emulsión inversa o una crema liposomal.
Modalidad 60. Un método para tratar una afección dermatológica que comprende administrarle a un sujeto que lo necesita una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición de la modalidad 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, 58, o 59.
Modalidad 61. El método de la modalidad 60, donde la afección es acné vulgaris, rosácea, dermatitis atópica, tratamiento de heridas crónicas, éscaras, keratosis piralis, quistes sebáceos, dermatosis inflamatorias, hiperpigmentación post inflamatoria, eczema, xerosis, prurito, lichen planus, prúrigo nodular, dermatitis, eczema o miliaria.
Modalidad 62. El método de la modalidad 60, donde la afección es acn vulgaris.
Los siguientes ejemplos se pretenden solo para ilustrar algunas modalidades y no se debería considerar que limitan las reivindicaciones de forma alguna.
EJEMPLOS Ejemplo 1 La Tabla 1 enumera dos formulaciones (que contienen niveles equivalentes de dietilen glicol monoetil éter) que muestran el impacto de un espesante a base de copolimero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sodio en el tamaño de las partículas de dapsona. La Figura 2 presenta el impacto de un espesante a base de copolimero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sodio en el crecimiento de cristal de dapsona. La imagen microscópica de ENA (30% de dietielen glicol monoetil éter, 4% de espesante a base de copolimero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sodio) en comparación con ENC (30% de dietilen glicol monoetil éter, 1% de Carbopol 980) muestra una clara diferencia en el tamaño de partículas de la dapsona. Se observaron cristales más grandes en la muestra con carbómero homopolímero tipo C (ENC vs. ENA).
Tabla 1 Formulaciones evaluadas para tamaño de cristal de dapsona E emplo 2 Ejemplos de composiciones contempladas para usarse como se describe en la presente se establecen en la Tabla 2 a continuación: Tabla 2.
Ejemplo 3 Antioxidantes y agentes quelantes tales como metabisulfito de sodio, ácido cítrico y EDTA se agregaron a formulaciones para ayudar a ralentizar o detener completamente la formación de cualquier impureza. La Tabla 3 presenta la composición de formulaciones evaluadas. La Formulación A7 con metabisulfito de sodio minimizó la intensidad del color amarillo provocado por el aumento de la solubilidad de dapsona en dietilen glicol monoetil éter y mantuvo la intensidad de color baja con el tiempo a condición acelerada (40 °C). Véase Figura 3 por la apariencia de las formulaciones durante 4 semanas. La Tabla 4 presenta el panel de formulación que resume otras opciones de formulación con agentes quelantes y antioxidantes.
Tabla 3. Composiciones evaluadas que contienen antioxidantes o agentes quelantes Tabla 4. Panel de formulación que resume obras opciones de formulación Ejemplo 4 Ejemplos adicionales de composiciones contempladas para usarse como se describe en la presente se establecen en la Tabla 5 a continuación.
Tabla 5 Ejemplos adicionales que contienen neutralizador alterno Ejemplo 4 Ejemplos adicionales de composiciones contempladas para usarse como se describe en la presente se establecen en la Tabla 6 a continuación.
Tabla 6 Ejemplos adicionales (que contienen cosolventes, estabilizante y espesante alterno) Ejemplo 5 Otra composición útil se ilustra en la Tabla 7.
Tabla 7 Ejemplo 6 Otra composición útil se ilustra en la Tabla 8.
Tabla 8.
Si bien se describieron algunas modalidades respecto de estos ejemplos específicos, se entiende que son posibles otras modificaciones y variaciones sin alejarse del espíritu de la invención. Cada referencia identificada en la presente se incorpora mediante referencia en su totalidad.

Claims (20)

REIVINDICACIONES
1. Una composición que comprende dapsona, un primer agente solubilizante que es dietilen glicol monoetil éter, opcionalmente al menos un segundo agente solubilizante, un constructor de viscosidad polimérica y agua, donde la dapsona está presente en la composición a una concentración de alrededor de 3% p/p a alrededor de 10% p/p.
2. La composición de la reivindicación 1, donde el dietilen glicol monoetil éter está presente a una concentración de alrededor de 20% p/p a alrededor de 30% p/p.
3. La composición de la reivindicación 1, donde el dietilen glicol monoetil éter está presente en la composición a una concentración de alrededor de 25% p/p.
4. La composición de la reivindicación 1, que además comprende adapaleno.
5. La composición de la reivindicación 4, donde el adapaleno está presente a una concentración de alrededor de 0,1% p/p a alrededor de 0,3% p/p.
6. La composición de la reivindicación 1, donde el segundo agente solubilizante es PEG 400, ácido láctico, dimetil isosorbida, propilenglicol, propilencarbonato, hexilenglicol, isostearil alcohol, dietil sebacato etanol.
7. La composición de la reivindicación 6, donde el segundo agente solublizante es propilenglicol.
8. La composición de la reivindicación 6, donde el segundo agente solublizante es propilencarbonato.
9. La composición de la reivindicación 6, donde el segundo agente solublizante es etanol.
10. La composición de la reivindicación 1, donde el constructor de viscosidad polimérica comprende un copolimero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sodio
11. La composición de la reivindicación 1, donde el constructor de viscosidad polimérica está presente a una concentración de alrededor de 2% p/p a alrededor de 6% p/p.
12. La composición de la reivindicación 1, donde el constructor de viscosidad polimérica está presente a una concentración de alrededor de 4% p/p.
13. La composición de la reivindicación 1, que además comprende metil parabeno.
14. La composición de la reivindicación 1, que comprende además carbómero interpolimero tipo A, carbómero interpolimero tipo B o carbómero homopolimero tipo C.
15. La composición de la reivindicación 1, que comprende además un agente neutralizante.
16. La composición de la reivindicación 15, donde el agente neutralizante es NaOH o trietanolamina.
17. La composición de la reivindicación 1, que comprende además ácido etilen diamina tetraacético.
18. Un método para tratar una afección dermatológica que comprende administrarle a un sujeto que lo necesita una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición de la reivindicación 1.
19. El método de la reivindicación 18, donde la afección es acn vulgaris, rosácea, dermatitis atópica, tratamiento de heridas crónicas, éscaras, keratosis piralis, quistes sebáceos, dermatosis inflamatorias, hiperpigmentación post inflamatoria, eczema, xerosis, prurito, lichen planus, prúrigo nodular, dermatitis, eczema o miliaria.
20. El método de la reivindicación 19, donde la afección es acn vulgaris .
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