BR112015011673B1 - composição e uso da mesma - Google Patents

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Abstract

COMPOSIÇÕES TÓPICAS DE DAPSONA E DAPSONA/ADAPALENO E MÉTODOS PARA USO DAS MESMAS. Trata-se de composições de dapsona e dapsona/adapaleno que podem ser úteis para tratar uma variedade de condições dermatológicas. As composições dessa revelação incluem dapsona e/ou adapaleno em um agente reforçador de viscosidade polimérico. As composições em questão podem ser ajustadas para otimizar o perfil de entrega dérmica de dapsona para tratar efetivamente as condições dermatológicas e aprimorar a eficiência de produtos farmacêuticos aplicados à pele. O uso do agente reforçador de viscosidade polimérico fornece composições com concentrações aumentadas de éter monoetílico de dietilenoglicol em relação a composições sem o agente reforçador de viscosidade polimérico.

Description

REFERÊNCIA CRUZADA A PEDIDOS RELACIONADOS
[0001] Este pedido reivindica o benefício do Pedido Provisório U.S. N° de Série 61/728.403 depositado em 20 de novembro de 2012 e do Pedido não-provisório U.S. N° de Série 61/770.768 depositado em 28 de fevereiro de 2013, que são ambos incorporados neste documento por referência em sua totalidade.
CAMPO
[0002] Estas modalidades relacionam-se geralmente às composições úteis para tratar uma variedade de condições dermatológicas. Em particular, algumas modalidades relacionam-se às composições de dapsona e de dapsona/adapaleno e os métodos para o uso das mesmas.
FUNDAMENTOS
[0003] A Acne é um grupo de condições comuns da pele caracterizadas pelo assim denominado “acneiforme” ou erupções cutâneas semelhantes à acne, que pode ser contaminada por bactérias, tal como Propionibacterium acnes, e pode também ser marcada por inflamação. A Acne tende a ocorrer nas áreas da pele onde as glândulas sebáceas são mais ativas, tal como o rosto. A Acne é associada ao trauma psicológico, e, se deixar não tratada, pode levar à formação de cicatrizes e à desfiguração.
[0004] A classificação e o diagnóstico de várias condições de acne podem ser complexos, e até contraditórios. Devido a esta complexidade e imprevisibilidade, o medicamento e outras terapias, são desenvolvidos frequentemente com a base de tentativa-e-erro a fim determinar o curso de tratamento mais eficaz para um paciente particular. O resultado de qualquer regime de tratamento particular de acne varia muito de paciente para paciente, bem como durante todo o tratamento de um paciente particular. Além da complexidade e variabilidade de condições de acne, a eficácia do tratamento pode ser muito afetada pelo consentimento de um paciente pelo regime de tratamento. O consentimento do paciente durante o tratamento de acne pode ser influenciado pelos efeitos colaterais, que, para medicamentos tópicos, incluem geralmente a vermelhidão, a coceira, e a descamação da pele. A complexidade do regime de droga pode também negativamente afetar o consentimento do paciente, particularmente onde dois ou mais medicamentos tópicos diferentes são prescritos simultaneamente. Outro fator que afeta negativamente o consentimento do paciente é o custo de um regime de droga, que é consideravelmente mais alto quando múltiplos medicamentos são prescritos. Em alguns países, a acne é considerada um problema cosmético, e os tratamentos de acne não são cobertos pelos planos de saúde, assim ainda aumentando os custos de tratamento do paciente. Determinadas composições para o tratamento de acne são disponíveis. Muitas das composições disponíveis incluem um agente ativo conhecido por ter uma atividade de anti-acne. A estabilidade das composições com múltiplos agentes de anti-acne pode ser problemática. Além disso, estas composições podem ser difíceis de fabricar.
[0005] Os problemas descritos acima não são limitados ao tratamento ou à acne, mas são também aplicáveis a uma variedade de outras condições da pele, incluindo, mas não limitado, às condições ou as classes das condições com etiologia complexa ou desconhecida e que são difíceis de classificar ou de diagnosticar, em que, não obstante, a aplicação tópica dos agentes é conhecida por ser eficaz pelo menos em alguns casos. Os exemplos de tais condições ou classes de condições incluem a psoríase, a rosácea e a ictiose.
[0006] Em consequência, há uma necessidade contínua de composições e de métodos usados no tratamento de uma variedade de condições da pele, tal como a acne, em que a aplicação tópica é potencialmente eficaz. As composições e os métodos fornecidos neste documento abordam estas e outras necessidades na técnica.
RESUMO
[0007] A dapsona, (diaminodifenilsulfona-4.4') é um medicamento que possui várias atividades medicinais benéficas. A dapsona é administrada tipicamente como um dos agentes medicinais usados no tratamento de lepra. A dapsona e seus derivados são também eficazes para o tratamento de infecções bacterianas, de infecções protozoárias tais como a malária, pneumocystis carinii, e as infecções plasmônicas tal como a toxoplasmose.
[0008] A dapsona é também útil como um agente anti-inflamatório. Já foi usada para tratar as doenças da pele caracterizadas pela infiltração anormal de neutrófilos, tais como a dermatite herpetiforme, a dermatose por IgA linear, a psoríase pustulosa, o pioderma gangrenoso, acne vulgaris, e a Síndrome de Sweet.
[0009] O uso de composições tópicas de dapsona pode ser problemático. As composições tópicas podem agir como agentes de secagem para a pele. Elas removem da pele os óleos essenciais e os amaciantes naturais da pele assim causando a pele a ficar seca, coçar e rachar. A inclusão dos emolientes exógenos da pele, óleos e semelhantes, entretanto, causa a separação de fase e a precipitação da dapsona. O uso de emulsificantes típicos não resolve a precipitação da dapsona devido à solubilidade abaixada da dapsona e às características físicas contraditórias das fases da composição resultante. Em particular, as composições tópicas incluindo a dapsona e os métodos são necessários que, por exemplo, exibiriam uma eficácia melhorada, efeitos colaterais reduzidos, ou ambos, quando usados em um paciente particular com uma condição de pele. Tais composições tópicas melhoradas incluindo a dapsona e os métodos de seus usos são necessários também para melhorar o tratamento de pacientes com acne ou com suspeita de acne. Estas composições de dapsona ou de dapsona/adapaleno podem ser úteis para tratar uma variedade de condições dermatológicas. Algumas composições úteis incluem a dapsona e/ou o adapaleno em um ativador polimérico de viscosidade. Algumas composições podem ser ajustadas para optimizar o perfil da administração dérmica de dapsona para tratar eficazmente as condições dermatológicas e para melhorar a eficácia dos produtos farmacêuticos aplicados à pele. O éter monoetílico de dietilenoglicol é um solubilizante para a dapsona, permitindo desse modo que as composições sejam preparadas com concentrações solubilizadas de dapsona aumentadas. Como resultado, as composições descritas neste documento são eficazes em tratar as condições dermatológicas em um indivíduo na necessidade das mesmas.
[0010] Além disso, verificou-se que o uso de um ativador polimérico de viscosidade minimiza a intensidade do amarelecimento da composição causada pela solubilidade aumentada da dapsona no éter monoetílico de dietilenoglicol. Adicionalmente, o ativador polimérico de viscosidade influencia a cristalização da dapsona. Isto, por sua vez, resulta nas composições com estética melhorada (ou seja, a redução no tamanho de partícula que minimiza o sentimento “arenoso” quando aplicado).
[0011] Em uma modalidade, são fornecidas composições incluindo a dapsona, um primeiro agente solubilizante que é de éter monoetílico de dietilenoglicol, opcionalmente pelo menos um segundo agente solubilizante, um ativador polimérico de viscosidade, e água, em que a dapsona está presente em uma concentração de aproximadamente 5% p/p a aproximadamente 10% p/p.
[0012] Em uma modalidade, são fornecidas composições incluindo a dapsona, um primeiro agente solubilizante que é de éter monoetílico de dietilenoglicol, opcionalmente pelo menos um segundo agente solubilizante, um ativador polimérico de viscosidade, e água, em que a dapsona está presente em uma concentração de aproximadamente 3% p/p a aproximadamente 8% p/p.
[0013] Em outra modalidade, são fornecidos métodos para tratar uma condição dermatológica. Tais métodos podem ser realizados, por exemplo, por administrar em um indivíduo na necessidade dos mesmos uma quantidade terapeuticamente eficaz de uma composição farmacêutica descrita neste documento.
BREVE DESCRIÇÃO DAS FIGURAS
[0014] A figura 1 apresenta o impacto de um ativador de viscosidade de emulsão de copolímero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sódio na mudança de cor.
[0015] A figura 2 apresenta o impacto de um ativador de viscosidade de emulsão de copolímero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sódio no crescimento de cristal da dapsona.
[0016] A figura 3 apresenta o impacto dos anti-oxidantes e os agentes quelantes na mudança de cor.
DESCRIÇÃO DETALHADA
[0017] Deve ser compreendido que tanto a descrição geral acima quanto a descrição detalhada abaixo são exemplares e explicativas apenas e não são restritivas às reivindicações. Como usado neste documento, o uso do singular inclui o plural, a menos que especificamente indicado de outra forma. Como usado neste documento, "ou" significa "e/ou" a menos que indicado de outra forma. Além disso, o uso do termo "incluindo", bem como outras formas, tais como "inclui" e "incluído", não é limitante. Os títulos da seção neste documento são apenas com fins organizacionais e não devem ser interpretados como limitando o assunto descrito.
[0018] Algumas modalidades incluem as composições e os produtos para o tratamento de condições de pele e os métodos para tratar as condições de pele. O termo “condição de pele”, como usado neste documento aborda as condições, as enfermidades, ou as doenças das pessoas e dos animais que afetam a pele. Tais condições da pele incluem, mas não são limitadas a, as condições que envolvem a inflamação da pele, as condições que envolvem as glândulas sebáceas e os folículos capilares, as condições caracterizadas por sintomas de acneiforme, e as condições que envolvem a secagem da pele, o espessamento da pele, a descamação da pele ou o descascamento da pele. As condições de pele que podem ser tratadas usando algumas composições, os produtos e os métodos descritos neste documento incluem, mas não são limitados a, acne, rosácea , foliculite, dermatite perioral, fotodano, envelhecimento da pele, psoríase, ictiose, dermatite atópica, tratamento de feridas crônicas, escara, queratose pilar, cicatrizes, incluindo as cicatrizes cirúrgicas e de acne, cistos sebáceos, dermatoses inflamatórias, hiperpigmentação pós- inflamatória, eczema, xerose, prurido, líquen plano, prurido nodular, eczema, e miliária.
[0019] O termo “acne,” como usado neste documento, aborda as condições de pele que envolvem acneiforme ou sintomas semelhantes à acne. Por exemplo, uma condição de pele caracterizada por erupções foliculares, tais como os pápulas e as pústulas que se assemelham à acne, pode ser categorizada como acne. Será entendido que o termo “acne” não será limitado às doenças e condições caracterizadas por pápulas e pústulas, mas pode ser caracterizada por uma variedade de sintomas. Também será entendido que um paciente particular que tem acne pode estar na remissão, ou a acne do paciente pode ser controlada por continuar com os tratamentos, e conseqüentemente o paciente pode exibir sintomas reduzidos ou ser assintomático. Não obstante, a continuação do tratamento de acne pode ser recomendada em tal paciente a fim de reduzir a probabilidade de retorno dos sintomas de acne.
[0020] Os sintomas de acne ou condições semelhantes à acne incluem, mas não são limitados a, a aparência de várias lesões da pele. O termo “lesão” é usado geralmente para denotar uma parte infectada ou doente da pele. Uma lesão pode envolver uma glândula sebácea infectada. Algumas lesões são mais graves do que outras. Os exemplos de lesões da pele são comedões, máculas, pápulas, pústulas, nódulos e cistos. O termo “comedão” (“comedões” no plural) é usado para descrever um folículo sebáceo entupido com sujeira, outras células, pelos minúsculos, ou bactérias. Os comedões incluem os assim denominados “cravos,” que podem também referir-se como “comedões abertos (ponto negro)” que têm um ponto ou uma superfície que parece preto. Os comedões incluem também as saliências de cor da pele, levemente inflamadas, bem como os “pontos brancos,” que têm um ponto ou uma superfície que parece branco. O termo “mácula” geralmente refere-se a um ponto plano ou a uma área da pele com uma cor alterada, tal como um ponto vermelho. O termo “pústula” é usado geralmente para referir-se a uma lesão inflamada, cheia de pus, ou a uma pequena elevação inflamada da pele que está cheia de pus. O termo “pápula” é usado geralmente para referir-se a uma pequena elevação, sólida, geralmente inflamatória da pele que não contém pus. O termo “nódulo” geralmente é usado para referir-se a uma elevação de uma pele que é parecida com uma pápula mas é branco e de formato de domo. Coloquialmente, uma pápula, uma pústula ou um nódulo podem ser referidos como “uma espinha”. O termo “cisto” geralmente refere-se a um saco membranoso anormal que contem um líquido ou uma substância semilíquida que contem leucócitos, células mortas, e bactérias. Os cistos podem ser dolorosos e estender às camadas mais profundas da pele.
[0021] Na ciência dermatológica e na prática dermatológica e cosmética, a acne pode ser classificada ou categorizada dentro de um ou mais tipos ou categorias, de acordo com uma ou mais linhas de categorização, tal como um tipo de sintomas predominantemente observado, a gravidade da condição ou localização predominante. Será entendido que a classificação de acne dentro de um dos subtipos não significa que as características da condição classificada estão limitadas aos sintomas associados ao tipo específico.
[0022] A acne de comedão é caracterizada pela aparência de lesões não-inflamatórias, tais como os pontos negros e os pontos brancos. A acne cística localizada é caracterizada pela aparência de alguns cistos no rosto, no peito e nas costas. A acne cística difusa é caracterizada pela aparência de cistos em áreas largas do rosto, do peito e das costas. A acne nodular é caracterizada pela aparência de nódulos. A acne nódulo-cística é caracterizada pela aparência de nódulos e cistos. A acne vulgarisé uma forma comum de acne caracterizada pela aparência de vários tipos de lesões, que podem aparecer juntas ou separadas. As lesões individuais de acne duram geralmente por menos de duas semanas mas as pápulas e os nódulos mais profundos podem persistir por meses. A acne vulgaris afeta geralmente os adolescentes, mas pode também aparecer, persistir ou tornar-se mais grave na idade adulta. A acne vulgaris pode ocorrer no rosto, no peito, nas costas e às vezes até mais extensivamente.
[0023] Dependendo da gravidade, a acne pode ser branda, moderada ou grave. A acne branda é categorizada geralmente pela aparência de pontos negros e pontos brancos, mas pode também incluir pápulas e pústulas. A acne moderada é caracterizada geralmente pela aparência de lesões mais dolorosas, mais profundas, inflamadas, que podem resultar em cicatrizes. A acne grave é caracterizada pela aparência de lesões profundas inflamatórias, incluindo cistos e nódulos que podem ser dolorosos e podem produzir cicatrizes. A acne conglobada é uma categoria de acne caracterizada pelos cistos altamente inflamatórios que se comunicam sob a pele com os abscessos e fístulas perfurantes.
[0024] Algumas outras condições da pele que exibem os sintomas semelhantes à acne que podem ser tratadas pelas composições e os métodos descritos neste documento são discutidos abaixo. A pyoderma faciale, também conhecida como rosacea fulminans, é uma condição que aparece no sexo feminino e é caracterizada pela aparência abrupta de cistos e nódulos inflamados localizados no rosto. A rosácea, que pode referir-se como acne rosácea, é uma condição que pode afetar ambos a pele e os olhos e é caracterizada pela vermelhidão, pelas saliências, pelas espinhas, e, nos estágios avançados, pelo espessamento da pele no nariz. Em alguns sistemas de classificação, a rosácea e a acne são consideradas como condições separadas. A rosácea ocorre geralmente no rosto, embora o pescoço e a parte superior do peito também sejam envolvidos às vezes. Um grau brando de envolvimento (ocular) do olho ocorre em mais de cinqüênta por cento das pessoas com rosácea. A dermatite perioral é caracterizada pela aparência de pápulas, pústulas, saliências vermelhas minúsculas e descamação com coceira intensa. É localizada geralmente na área circunvizinha da boca e no queixo, ou estende-se para envolver as pálpebras e a testa. A foliculite gram-negativa é uma infecção bacteriana caracterizada pela aparência de pústulas e cistos, ocorrendo possivelmente como uma complicação resultando de um tratamento antibiótico a longo prazo de acne vulgaris.
[0025] Como usado neste documento, os termos "tratamento" ou "tratar" em referência a uma condição de pele geralmente querem dizer "tendo efeito positivo sobre uma doença de pele" e abrangem a atenuação de pelo menos um sintoma de uma doença de pele, uma diminuição da gravidade das condições de pele, ou retardo, prevenção ou inibição da progressão da condição da pele. Tratamento não significa necessariamente que a condição está totalmente curada. Uma composição ou produto útil para tratamento de uma doença de pele, ou um método de tratamento de uma doença de pele, precisa apenas reduzir a gravidade de uma doença de pele, reduzir a gravidade dos sintomas associados, proporcionar melhoria na qualidade de vida de um paciente, ou retardar, impedir ou inibir o aparecimento dos sintomas de uma doença de pele.
[0026] Em uma modalidade, são fornecidas composições incluindo a dapsona, um primeiro agente solubilizante que é de éter monoetílico de dietilenoglicol, opcionalmente no pelo menos um segundo agente solubilizante, um ativador polimérico de viscosidade, e água, onde a dapsona está presente em uma concentração de cerca de 5% p/p a cerca de 10% p/p, de cerca de 1% a cerca de 10%, de cerca de 3% a cerca de 10%, de cerca de 3% p/p a cerca de 8% p/p, de cerca de 4% p/p a cerca de 6% p/p, ou cerca de 5%. Em determinadas modalidades, dapsona está presente na composição em 5,0%, 5,5%, 6,0%, 6,5%, 7,0%, 7,5%, 8,0%, 8,5%, 9,0%, 9,5% ou 10,0% p/p.
[0027] Em algumas modalidades, o ativador polimérico de viscosidade é um copolímero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sódio e inclui adicionalmente isohexadecano, oleato de sorbitano, água e Polissorbato 80. Em algumas modalidades, o ativador polimérico de viscosidade está presente numa concentração de cerca de 2% p/p a cerca de 6% p/p. Em algumas modalidades, o ativador polimérico de viscosidade está presente numa concentração de cerca de 3% p/p a cerca de 5% p/p. Em algumas modalidades, o ativador polimérico de viscosidade está presente na composição a cerca de 4% p/p.
[0028] Em algumas modalidades, éter monoetílico de dietilenoglicol está presente em uma concentração de cerca de 25% p/p a cerca de 40% p/p. Em algumas modalidades, éter monoetílico de dietilenoglicol está presente em uma concentração de cerca de 30% p/p a cerca de 40% p/p. Em algumas modalidades, éter monoetílico de dietilenoglicol está presente em uma concentração de cerca de 35% p/p a cerca de 40% p/p.
[0029] Em algumas modalidades, éter monoetílico de dietilenoglicol está presente em uma concentração de cerca de 10% p/p a cerca de 40% p/p, cerca de 20% p/p a cerca de 30% p/p, ou cerca de 25%.
[0030] Em outra modalidade, são fornecidas composições incluindo adicionalmente o adapaleno. Em algumas modalidades, o adapaleno está presente em uma concentração de cerca de 0,1% p/p a cerca de 0,3% p/p.
[0031] Em algumas modalidades, o segundo agente solubilizante é selecionado a partir de álcoois, glicóis, éteres, ésteres ou silicones. Tais segundos agentes solubilizantes incluem, mas não estão limitados a, PEG 400, ácido láctico, dimetil isossorbida, propileno glicol, carbonato de propileno, hexileno glicol, álcool isoestearílico, álcool benzílico, sebacato de dietil e etanol.
[0032] Em determinadas modalidades, o segundo agente solubilizante é propilenoglicol. Em algumas modalidades, o propilenoglicol está presente em uma concentração de cerca de 2% p/p a cerca de 8% p/p. Em algumas modalidades, o propilenoglicol está presente em uma concentração de cerca de 3% p/p a cerca de 7% p/p. Em algumas modalidades, propilenoglicol está presente na composição em cerca de 5% p/p.
[0033] Em determinadas modalidades, o segundo agente solubilizante é propileno carbonato. Em algumas modalidades, o propileno carbonato está presente em uma concentração de cerca de 2% p/p a cerca de 8% p/p. Em algumas modalidades, o propileno carbonato está presente em uma concentração de cerca de 3% p/p a cerca de 7% p/p. Em algumas modalidades, propileno carbonato está presente na composição em cerca de 5% p/p.
[0034] Em determinadas modalidades, o segundo agente solubilizante é etanol. Em algumas modalidades, o etanol está presente em uma concentração de cerca de 1% p/p a cerca de 5% p/p. Em algumas modalidades, o etanol está presente em uma concentração de cerca de 2% p/p a cerca de 4% p/p. Em algumas modalidades, etanol está presente na composição em cerca de 3% p/p.
[0035] Em algumas modalidades, as composições incluem adicionalmente metilparabeno.
[0036] Em outras modalidades, as composições incluem adicionalmente carbômero homopolímero tipo C. Em algumas modalidades, carbômero homopolímero tipo C está presente em uma concentração de cerca de 0,7% p/p, a cerca de 1,5% p/p. Em outras modalidades, carbômero homopolímero tipo C está presente em uma concentração de cerca de 0,85% p/p, a cerca de 1,0% p/p.
[0037] Em algumas modalidades, as composições incluem adicionalmente um agente neutralizante. Em determinadas modalidades, o agente neutralizante é um tampão iônico ou de amina. Em determinadas modalidades, o agente neutralizante é hidróxido de sódio ou trietanolamina. Uso de resultados de um agente neutralizante em composições tipicamente tendo um pH de 5,5 a 6,5.
[0038] Em algumas modalidades, as composições incluem adicionalmente um agente quelante. Em algumas modalidades, o agente quelante é o ácido etilenodiamino tetra-acético (EDTA). EDTA é normalmente presente nas composições de cerca de 0,02% p/p a cerca de 0,04% p/p. Em algumas modalidades, EDTA está presente nas composições em cerca de 0,03% p/p.
[0039] Composições descritas neste documento são tipicamente na forma de um gel, emulsão, um creme, um líquido, uma pasta, uma loção, uma nanoemulsão, uma microemulsão, uma emulsão inversa ou um creme lipossomal.
MODALIDADES
[0040] As seguintes modalidades são especificamente contempladas neste documento. Modalidade 1. Uma composição compreendendo dapsona, um primeiro agente solubilizante que é de éter monoetílico de dietilenoglicol, opcionalmente pelo menos um segundo agente solubilizante, um ativador polimérico de viscosidade, e água, onde a dapsona está presente na composição em uma concentração de aproximadamente 3% p/p a aproximadamente 10% p/p. Modalidade 2. A composição da modalidade 1, onde o éter monoetílico de dietilenoglicol está presente em uma concentração de cerca de 10% p/p a cerca de 40% p/p Modalidade 3. A composição da modalidade 1, onde o éter monoetílico de dietilenoglicol está presente em uma concentração de cerca de 20% p/p a cerca de 30% p/p. Modalidade 4. A composição da modalidade 1, onde o éter monoetílico de dietilenoglicol está presente na composição em uma concentração de cerca de 25% p/p. Modalidade 5. A composição da modalidade 1, compreendendo adicionalmente o adapaleno. Modalidade 6. A composição da modalidade 5, onde o adapaleno está presente em uma concentração de cerca de 0,1% p/p a cerca de 0,3% p/p Modalidade 7. A composição da modalidade 1, onde o segundo agente solubilizante é selecionado um álcool, um glicol, um éster ou um éter. Modalidade 8. A composição da modalidade 1, onde o segundo agente solubilizante é PEG 400, ácido láctico, dimetil isossorbida, propileno glicol, carbonato de propileno, hexileno glicol, álcool isoestearílico, dietil sebacato ou etanol. Modalidade 9. A composição da modalidade 8, onde o segundo agente solubilizante é propilenoglicol. Modalidade 10. A composição da modalidade 9, onde o propilenoglicol está presente na composição em uma concentração de cerca de 5% p/p. Modalidade 11. A composição da modalidade 8, onde o segundo agente solubilizante é carbonato de propileno. Modalidade 12. A composição da modalidade 11, onde o carbonato de propileno está presente na composição em uma concentração de cerca de 5% p/p. Modalidade 13. A composição da modalidade 8, onde o segundo agente solubilizante é etanol. Modalidade 14. A composição da modalidade 13, onde o etanol está presente na composição em uma concentração de cerca de 3% p/p. Modalidade 15. A composição da modalidade 1, onde o ativador polimérico de viscosidade é composto por um copolímero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sódio. Modalidade 16. A composição da modalidade 1, onde o ativador polimérico de viscosidade está presente em uma concentração de cerca de 2% p/p a cerca de 6% p/p. Modalidade 17. A composição da modalidade 1, onde o ativador polimérico de viscosidade está presente na composição a cerca de 4% p/p. Modalidade 18. A composição da modalidade 1, compreendendo adicionalmente metilparabeno. Modalidade 19. A composição da modalidade 1, compreendendo adicionalmente carbômero interpolimero tipo A, carbômero interpolímero tipo B ou carbômero homopolímero tipo C. Modalidade 20. A composição da modalidade 19, onde o carbômero homopolímero Tipo C está presente em uma concentração de cerca de 0,7% p/p, a cerca de 1,5% p/p. Modalidade 21. A composição da modalidade 19, onde o Carbômero Homopolímero Tipo C está presente em uma concentração de cerca de 0,85% p/p, a cerca de 1,5% p/p. Modalidade 22. A composição da modalidade 19, onde o Carbômero Interpolímero Tipo A está presente em uma concentração de cerca de 1% p/p, a cerca de 2% p/p. Modalidade 23. A composição da modalidade 19, onde o carbômero Interpolímero Tipo B está presente em uma concentração de cerca de 0,1% p/p, a cerca de 0,5% p/p. Modalidade 24. A composição da modalidade 1,compreendendo adicionalmente um agente neutralizante. Modalidade 25. A composição da modalidade 24, onde o agente neutralizante é NaOH ou trietanolamina. Modalidade 26. A composição da modalidade 1, compreendendo adicionalmente um agente quelante. Modalidade 27. A composição da modalidade 26, onde o agente quelante é ácido etilenodiamino tetracético. Modalidade 28. A composição da modalidade 27, onde o ácido etilenodiamino tetracético está presente numa concentração de cerca de 0,02% p/p, a cerca de 0,04% p/p. Modalidade 29. A composição da modalidade 27, onde o ácido etilenodiamino tetracético está presente na composição em cerca de 0,03% p/p. Modalidade 30. A composição da modalidade 1, onde a composição está na forma de um gel, uma suspensão, uma emulsão, um creme, um líquido, uma pasta, uma loção, uma nanoemulsão, uma microemulsão, uma emulsão inversa ou um creme lipossomal. Modalidade 31. Um método para tratamento de uma condição dermatológica, compreendendo a administração a um sujeito em necessidade de uma quantidade terapeuticamente eficaz de uma composição da modalidade 1. Modalidade 32. O método da modalidade 31 onde a condição é acne vulgaris,rosácea, dermatite atópica, tratamento de feridas crônicas, escaras, queratose piralis, cistos sebáceos, dermatoses inflamatórias, hiperpigmentação pós-inflamatória, eczema, xerose, prurido, líquen plano, prurigo nodular, dermatite, eczema ou miliária. Modalidade 33. O método da modalidade 32 onde a condição é acne vulgaris. Modalidade 34. A composição da modalidade 1, 2, 3 ou 4 compreendendo adicionalmente o adapaleno. Modalidade 35. A composição da modalidade 34, onde o adapaleno está presente em uma concentração de cerca de 0,1% p/p a cerca de 0,3% p/p Modalidade 36. A composição da modalidade 1, 2, 3, 4, 34 ou 35 onde o segundo agente solubilizante é selecionado um álcool, um glicol, um éster ou um éter. Modalidade 37. A composição da modalidade 1, 2, 3, 4, 34, 35 ou 36 onde o segundo agente solubilizante é PEG 400, ácido láctico, dimetil isossorbida, propileno glicol, carbonato de propileno, hexileno glicol, álcool isoestearílico, dietil sebacato ou etanol. Modalidade 38. A composição da modalidade 37, onde o segundo agente solubilizante é propilenoglicol. Modalidade 39. A composição da modalidade 38, onde o propilenoglicol está presente na composição em uma concentração de cerca de 5% p/p. Modalidade 40. A composição da modalidade 37, onde o segundo agente solubilizante é carbonato de propileno. Modalidade 41. A composição da modalidade 40, onde o carbonato de propileno está presente na composição em uma concentração de cerca de 5% p/p. Modalidade 42. A composição da modalidade 37, onde o segundo agente solubilizante é etanol. Modalidade 43. A composição da modalidade 42, onde o etanol está presente na composição em uma concentração de cerca de 3% p/p. Modalidade 44. A composição da modalidade 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, ou 43 onde o ativador polimérico de viscosidade é composto por um copolímero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sódio. Modalidade 45. A composição da modalidade 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, ou 44 onde o ativador polimérico de viscosidade está presente em uma concentração de cerca de 2% p/p a cerca de 6% p/p. Modalidade 46. A composição da modalidade 45, onde o ativador polimérico de viscosidade está presente na composição a cerca de 4% p/p. Modalidade 47. A composição da modalidade 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, ou 46, compreendendo adicionalmente metilparabeno. Modalidade 48. A composição da modalidade 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41,42, 43, 44, 45, 46, ou 47 compreendendo adicionalmente carbômero interpolimero tipo A, carbômero interpolímero tipo B ou carbômero homopolímero tipo C. Modalidade 49. A composição da modalidade 48, onde o carbômero homopolímero Tipo C está presente em uma concentração de cerca de 0,7% p/p, a cerca de 1,5% p/p. Modalidade 50. A composição da modalidade 48, onde o Carbômero Homopolímero Tipo C está presente em uma concentração de cerca de 0,85% p/p, a cerca de 1,5% p/p. Modalidade 51. A composição da modalidade 48, onde o Carbômero Interpolímero Tipo A está presente em uma concentração de cerca de 1% p/p, a cerca de 2% p/p. Modalidade 52. A composição da modalidade 48, onde o carbômero Interpolímero Tipo B está presente em uma concentração de cerca de 0,1% p/p, a cerca de 0,5% p/p. Modalidade 53. A composição da modalidade 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42,43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, ou 52 ainda mais, compreendendo adicionalmente um agente neutralizante. Modalidade 54. A composição da modalidade 53, onde o agente neutralizante é NaOH ou trietanolamina. Modalidade 55. A composição da modalidade 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53 ou 54, compreendendo adicionalmente um agente quelante. Modalidade 56. A composição da modalidade 55, onde o agente quelante é ácido etilenodiamino tetracético. Modalidade 57. A composição da modalidade 56, onde o ácido etilenodiamino tetracético está presente em uma concentração de cerca de 0,02% p/p, a cerca de 0,04% p/p. Modalidade 58. A composição da modalidade 56, onde o ácido etilenodiamino tetracético está presente na composição em cerca de 0,03% p/p. Modalidade 59. A composição da modalidade 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, ou 58 onde a composição está na forma de um gel, uma suspensão, uma emulsão, um creme, um líquido, uma pasta, uma loção, uma nanoemulsão, uma microemulsão, uma emulsão inversa ou um creme lipossomal. Modalidade 60. Um método para tratamento de uma condição dermatológica, compreendendo a administração a um sujeito em necessidade de uma quantidade terapeuticamente eficaz de uma composição da modalidade 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, 58, ou 59. Modalidade 61. O método da modalidade 60 onde a condição é acne vulgaris,rosácea, dermatite atópica, tratamento de feridas crônicas, escaras, queratose piralis, cistos sebáceos, dermatoses inflamatórias, hiperpigmentação pós-inflamatória, eczema, xerose, prurido, líquen plano, prurigo nodular, dermatite, eczema ou miliária. Modalidade 62. O método da modalidade 60 onde a condição é acne vulgaris.
[0041] Os exemplos a seguir são destinados apenas para ilustrar algumas das modalidades e de nenhuma maneira devem ser interpretados como limitantes às reivindicações.
EXEMPLOS EXEMPLO 1
[0042] Tabela 1 lista duas formulações (contendo níveis equivalentes de éter monoetílico de dietilenoglicol) que mostram o impacto do copolímero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sódio com base espessante em tamanho de partícula de dapsona. Figura 2 apresenta o impacto de um copolímero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sódio com base espessante no crescimento de cristal da dapsona. A imagem microscópica do ENA (30% éter monoetílico de dietilenoglicol, 4% de copolímero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sódio com base espessante) em comparação com o ENC (éter monoetílico de dietilenoglicol 30%, 1% Carbopol 980) mostra uma clara diferença no tamanho de partícula da dapsona. Cristais maiores foram observados na amostra com carbômero homopolímero tipo C (ENC vs ENA). TABELA 1 FORMULAÇÕES TESTADAS PARA TAMANHO DE CRISTAL DA DAPSONA
Figure img0001
EXEMPLO 2
[0043] Exemplo de composições previstas para uso, conforme descrito neste documento estão estabelecidas na Tabela 2 abaixo: TABELA 2.
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EXEMPLO 3
[0044] Antioxidantes e agentes quelantes tais como o metabissulfito de sódio, ácido cítrico e EDTA foram adicionados às formulações para ajudar a abrandar ou parar completamente qualquer formação de impureza. Tabela 3 apresenta a composição de formulações testadas. Formulação A7 com metabissulfito de sódio minimizou a intensidade da cor amarela, causada pela maior solubilidade da dapsona no éter monoetílico de dietilenoglicol e manteve a baixa intensidade da cor ao longo do tempo na condição acelerada (400C). Veja Figura 3, para o aspecto das formulações ao longo de 4 semanas. Tabela 4 apresenta o painel de formulação resumindo outras opções de formulação com agentes quelantes e antioxidantes. TABELA 3. COMPOSIÇÕES TESTADAS CONTENDO ANTIOXIDANTES OU AGENTES QUELANTES
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TABELA 4. PAINEL DE FORMULAÇÃO RESUMINDO OUTRAS OPÇÕES DE FORMULAÇÃO
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EXEMPLO 4
[0045] Exemplo adicional de composições previstas para uso conforme descrito neste documento estão estabelecidas na Tabela 5 abaixo: TABELA 5 EXEMPLOS ADICIONAIS CONTENDO NEUTRALIZADOR ALTERNATIVO
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EXEMPLO 4
[0046] Exemplo adicional de composições previstas para uso conforme descrito neste documento estão estabelecidas na Tabela 6 abaixo: TABELA 6 EXEMPLOS ADICIONAIS (CONTENDO CO-SOLVENTE, ESTABILIZANTE E ESPESSANTE ALTERNATIVO)
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EXEMPLO 5
[0047] Outra composição útil é descrita na Tabela 7, TABELA 7
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EXEMPLO 6
[0048] Outra composição útil é descrita na Tabela 8, TABELA 8
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[0049] Embora algumas destas modalidades tenham sido descritas em relação a estes exemplos específicos, entende-se que outras modificações e variações são possíveis sem que se afastem do escopo da invenção, Cada uma das referências identificadas neste documento é incorporada por referência na sua totalidade,

Claims (14)

1. Composição CARACTERIZADA por compreender dapsona, um primeiro agente solubilizante que é de éter monoetílico de dietilenoglicol, opcionalmente pelo menos um segundo agente solubilizante, um ativador polimérico de viscosidade, e água, onde a dapsona está presente na composição em uma concentração de 3% p/p a 10% p/p, em que o ativador polimérico de viscosidade é composto por um copolímero de acrilamida/acriloildimetiltaurato de sódio.
2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA por o éter monoetílico de dietilenoglicol estar presente em uma concentração de 20% p/p a 30% p/p, de preferência em uma concentração de 25% p/p
3. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA por compreender adicionalmente adapaleno, opcionalmente em uma concentração de 0,1% p/p a 0,3% p/p.
4. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA por o segundo agente solubilizante ser PEG 400, ácido láctico, dimetil isossorbida, propileno glicol, carbonato de propileno, hexileno glicol, álcool isoestearílico, dietil sebacato ou etanol.
5. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA por o segundo agente solubilizante ser propilenoglicol.
6. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA por o segundo agente solubilizante ser carbonato de propileno.
7. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA por o segundo agente solubilizante ser etanol.
8. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA por o ativador polimérico de viscosidade estar presente em uma concentração de 2% p/p a 6% p/p, de preferência em uma concentração de 4% p/p.
9. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA por compreender adicionalmente metilparabeno.
10. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA por compreender adicionalmente carbômero interpolímero tipo A, carbômero interpolímero tipo B ou carbômero homopolímero tipo C.
11. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA por compreender adicionalmente um agente neutralizante, de preferência, o agente neutralizante é NaOH ou trietanolamina.
12. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA por compreender adicionalmente ácido etilenodiamino tetracético.
13. Uso de uma quantidade terapeuticamente eficaz de uma composição conforme definida na reivindicação 1 reivindicação 1 CARACTERIZADO por ser na preparação de um medicamento para tratar uma condição dermatológica.
14. Uso, de acordo com a reivindicação 13, CARACTERIZADO por a condição ser ACNE vulgaris, rosácea, dermatite atópica, tratamento de feridas crônicas, escaras, queratose piralis, cistos sebáceos, dermatoses inflamatórias, hiperpigmentação pós-inflamatória, eczema, xerose, prurido, líquen plano, prurigo nodular, dermatite, eczema ou miliária, e em que a composição é preferencialmente ACNE vulgaris.
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Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105246457B (zh) * 2012-11-20 2019-06-07 阿勒根公司 局部氨苯砜和氨苯砜/阿达帕林组合物及其使用方法
EP3370711A1 (en) * 2015-11-04 2018-09-12 Allergan, Inc. Methods of treatment of acne vulgaris using topical dapsone compositions
CN105769892A (zh) * 2016-04-21 2016-07-20 蔡敏 一种治疗水痘的皮肤护理液及其制备方法
JP2020508993A (ja) * 2017-02-15 2020-03-26 ボタニクス ファーマシューティカルズ リミテッド ざ瘡を処置するための組成物
US20180360917A1 (en) * 2017-06-15 2018-12-20 Apicore Llc Sincalide formulations and methods of use
KR101959524B1 (ko) * 2018-09-19 2019-03-18 주식회사 우신라보타치 리도카인을 포함한 이온토포레시스용 점착성 카타플라스마 시스템
CN116723864A (zh) * 2020-11-23 2023-09-08 德玛万科学有限责任公司 Tapinarof的凝胶、软膏和泡沫配制剂及使用方法
US20240108609A1 (en) 2022-09-15 2024-04-04 Arcutis Biotherapeutics, Inc. Pharmaceutical compositions of roflumilast and solvents capable of dissolving high amounts of the drug

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3419009A1 (de) 1984-05-22 1985-11-28 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue substituierte bis(4-aminophenyl)sulfone, ihre herstellung und ihre verwendung als arzneimittel
US5532219A (en) * 1991-04-23 1996-07-02 The University Of British Columbia Dapsone and promin for the treatment of dementia
US20030157036A1 (en) 2002-02-20 2003-08-21 Osborne David W. Topical dapsone for the treatment of acne
US5863560A (en) 1996-09-11 1999-01-26 Virotex Corporation Compositions and methods for topical application of therapeutic agents
US5989571A (en) * 1997-07-23 1999-11-23 Millenium Pharmaceutical Technologies, Inc. Contact dermatitis pharmaceutical preparation with anti-histamine and anti-inflammatory
US7820186B2 (en) 2001-12-21 2010-10-26 Galderma Research & Development Gel composition for once-daily treatment of common acne comprising a combination of benzoyl peroxide and adapalene and/or adapalene salt
WO2005000241A2 (en) 2003-06-23 2005-01-06 Macrochem Corporation Compositons and methods for topical administration
US20060204526A1 (en) 2003-08-13 2006-09-14 Lathrop Robert W Emulsive composition containing Dapsone
JP2007533606A (ja) * 2003-08-13 2007-11-22 キューエルティー・ユーエスエイ・インコーポレーテッド ダプソンを含む乳化組成物
WO2006002690A1 (en) * 2004-07-07 2006-01-12 Lundbeck Pharmaceuticals Italy S.P.A. Process for synthesis of 4-4'-diamino-diphenyl-sulfone
FR2903603B1 (fr) * 2006-07-13 2009-03-20 Galderma Res & Dev S N C Snc Combinaison d'adapalene et de peroxyde de benzole dans le traitement de l'acne
EP2097075A1 (fr) * 2006-11-20 2009-09-09 Galderma Research & Development, S.N.C. Utilisation d'adapalène pour moduler l'expression de cd1d ou il-10.
WO2009009796A1 (en) 2007-07-12 2009-01-15 Amcol International Corporation High-foaming cleanser composition with a skin care agent
CA2704859A1 (en) * 2007-11-07 2009-05-14 Allergan, Inc. Topical treatment with dapsone in g6pd-deficient patients
MX2010005516A (es) 2007-11-30 2010-06-02 Galderma Res & Dev Composiciones que comprenden al menos un derivado del acido naftoico, de peroxido de benzoilo y al menos un agente filmogeno.
FR2926218B1 (fr) 2008-01-10 2010-08-13 Galderma Res & Dev Composition comprenant un retinoide et du peroxyde de benzoyle disperse.
AU2008351422A1 (en) * 2008-02-27 2009-09-03 Allergan, Inc. Dapsone to treat rosascea
US20100029781A1 (en) * 2008-06-04 2010-02-04 Morris Jerome A Methods for preparation of anti-acne formulation and compositions prepared thereby
US20120004200A1 (en) 2008-12-23 2012-01-05 Galderma S.A. Topical pharmaceutical composition containing a water-sensitive active principle
WO2010105052A1 (en) * 2009-03-11 2010-09-16 Isp Investments Inc. Topical personal care and pharmaceutical compositions and uses thereof
WO2010103116A2 (en) * 2009-03-13 2010-09-16 Dbv Technologies Method of treating eczema
EP2459172A1 (en) 2009-07-30 2012-06-06 Allergan, Inc. Combination of dapsone with adapalene
US20110117182A1 (en) 2009-07-30 2011-05-19 Allergan, Inc. Combination of dapsone with other anti-acne agents
CN105246457B (zh) * 2012-11-20 2019-06-07 阿勒根公司 局部氨苯砜和氨苯砜/阿达帕林组合物及其使用方法

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