MX2015004511A - Tratamiento y/o profilaxis de enfermedades y/o trastornos provocados por tspo. - Google Patents

Tratamiento y/o profilaxis de enfermedades y/o trastornos provocados por tspo.

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MX2015004511A
MX2015004511A MX2015004511A MX2015004511A MX2015004511A MX 2015004511 A MX2015004511 A MX 2015004511A MX 2015004511 A MX2015004511 A MX 2015004511A MX 2015004511 A MX2015004511 A MX 2015004511A MX 2015004511 A MX2015004511 A MX 2015004511A
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Sven Kühnert
Gregor Bahrenberg
Petra Bloms-Funke
Simon Lucas
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Abstract

La invención se relaciona con ciertos compuestos para utilizarse en el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades y/o trastornos que, al menos parcialmente, se provocan por la actividad de TSPO.

Description

TRATAMIENTO Y/O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES Y/O TRASTORNOS PROVOCADOS POR TSPO CAMPO DE LA INVENCION La invención se relaciona con ciertos compuestos para utilizarse en el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades y/o trastornos que, al menos parcialmente, se provocan por la actividad de TSPO.
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN La proteina translocadora (18 kDa) (TSPO), también conocida como receptor de benzodiazepina tipo periférico, receptor de BZD periférico o receptor de benzodiazepina mitocondrial, es una proteina con cinco dominios transmembrana que se ubica principalmente en la membrana mitocondrial externa y se expresa predominantemente en tejidos para sintetización de esteroides, entre los que se incluye el cerebro. La TSPO está implicada en la translocación de colesterol proveniente de la parte externa de la membrana mitocondrial interna, que es el paso regulador en la síntesis de esteroides y una de las funciones mejor caracterizadas de esta proteína.
Los ligandos de TSPO radiomarcados se utilizan como agentes para formación de imágenes neurológicas y se conocen como importantes herramientas de diagnóstico. La TSPO también parece ser un biomarcador sensible del daño al cerebro y la neurodegeneración. La unión de los ligandos de TSPO marcados se puede visualizar y cuantificar mediante téenicas de formación de imágenes in vivo, tales como la tomografía de emisión positrónica (PET) y la tomografia computarizada de emisión fotónica individual (SPECT). La expresión de la TSPO alterada se ha mostrado en muchos trastornos neurológicos y psiquiátricos.
Por lo tanto, la modulación de la actividad de esta proteina proporciona una opción para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el metabolismo alterado de colesterol y la esteroidogénesis, pero también la apoptosis y la proliferación celular.
Además, se ha previsto su uso potencial para la neuroprotección, trastornos inmunológicos limitantes, enfermedades inflamatorias, entre las que se incluyen neuroinflamación y artritis, encefalomielitis, síndrome del intestino irritable, estimular la regeneración, y tratar disfunciones del sistema nervioso (Rupprecht et al., Nature Reviews, 2010, Vol.9, 971).
Los ligandos de TSPO también proporcionan un potencial terapéutico en la neuro-regeneración, y ansiedad, en particular para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos tales como la enfermedad de Alzheimer, traumatismo encefálico, demencia frontotemporal, esclerosis múltiple, enfermedad de Huntington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, trastornos cerebrovasculares, isquemia cerebral, derrame cerebral, tumores, entre los que se incluyen tumores del cerebro, y enfermedades neurodegenerativas relacionadas con lesiones del sistema nervioso periférico y neuropatologias.
Se ha mostrado que diversos ligandos de TSPO ejercen una actividad aguada ansiolitica/anticonflicto en roedores y seres humanos. Por lo tanto, la modulación de la actividad de la TSPO, ofrece adicionalmente opciones de tratamiento para trastornos psiquiátricos tales como, trastornos de ansiedad entre los que se incluyen ataques de pánico, trastornos por estrés entre los que se incluyen trastorno por estrés postraumático, depresión incluyendo trastornos depresivos mayores, distimia, angina de pecho (Rupprecht et al., Nature Reviews, 2010, Vol.9, 971).
Por lo tanto, un objeto de la invención es proporcionar compuestos que tengan ventajas sobre los compuestos conocidos para la actividad de la TSPO. Estos compuestos deberán ser adecuados en particular como ingredientes farmacológicos activos en composiciones farmacéuticas, de preferencia en composiciones farmacéuticas para el tratamiento y/o profilaxis de trastornos y/o enfermedades a los cuales, al menos parcialmente, son provocados por la actividad de la TPSO.
Este objetivo se alcanza por la materia de las reivindicaciones de la patente. Sorprendentemente, se ha encontrado, que los compuestos de la fórmula general (I) proporcionada más adelante son adecuados para utilizarse en el tratamiento y/o profilaxis de trastornos y/o enfermedades los cuales, al menos parcialmente, son provocados por la actividad de la TPSO.
Los compuestos de acuerdo con la fórmula general (I) se sabe que se han descrito por su actividad sobre los canales de KCNQ2/3+ (WO 2010/102809 Al, WO 2010/102811 Al, WO 2012/025236 Al, WO 2012/025237 Al; WO 2012/025238 Al; WO 2012/025239 Al; WO 2012/0052167 Al).
No hay ninguna insinuación para la modulación de la actividad de la TSPO y el tratamiento y/o profilaxis de trastornos y/o enfermedades, los cuales, al menos parcialmente, son provocados por la actividad de la TPSO, sin embargo, se proporciona en la téenica anterior.
BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN El primer aspecto de la presente invención por lo tanto se relaciona con un compuesto de la fórmula general (I), para uuttiilliizzaarrssee eenn el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos y/o enfermedades a los cuales, al menos en parte, son provocados por la TSPO (proteina translocadora 18 kDa), en donde X-Y representa N(R5)-C(=0) o N(R5)-C(=S) o N=C(R6) R1 representa un residuo C1-10-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso opcionalmente puenteado vía un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R2 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; NO2; 0CF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)- Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-NH-Cx-4-alifático, un C(=0)-N(residuo Ci-4_alifático)2, en donde el residuo Ci-4-alifático puede estar en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo O-C-1-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-C-i-4-alifático, un residuo S (=0)2-O-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R3 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; 0CF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo O-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, en donde el residuo C1-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R4 representa H; F; CI; Br; I; CN; CF3; SCF3; N02; 0CF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o polisustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez pueden estar no sustituidos o mono- o polisustituido; o representa N(R7)(R3), en donde R7 representa un residuo C1-10-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente puenteados via un grupo Cx-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo C1-8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R7 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o un heteroarilo, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o el heteroarilo está enlazado vía un átomo de carbono; R8 denota H o un residuo Ci-i0-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; o R7 y R8 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, no sustituido o mono- o polisustituidos; o R3 y R4 representan CH=CH-CH=CH, en donde uno o más átomos de H independientemente entre sí se pueden reemplazar por un radical seleccionado del grupo que consiste de F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; C (=0)-OH; C(=0)-NH2; SCF3S(=0)2-OH; NO2; 0CF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-N(Ci-4-alifático)2, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituidos; un residuo O-C-1-4 alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S (=0)2-C-i_4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo NH(Ci-4-alifático), un residuo N(Ci-4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo N(Ci-4-alifático)-C(=0)-Ci-4-alifático, o un residuo N (Ci-4-alifático)S-(=0)2-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R5 representa un residuo Ci_i0-alifático, no sustituido o mono- o polisustituidos; un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-e-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o polisustituido; con la condición de que si R5 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, R6 representa un residuo C2-io~alifático o un residuo C2-io~heteroalifático, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido; un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; o denota SR11, OR12 o N(R9R10), en donde R11 y R12 en cada caso representan un residuo Ci-i0- alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituidos; un residuo C3-io~cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-g-alifático o un grupo C2-8_heteroalifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos; con la condición de que si R11 o R12 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, R9 representa un residuo C1-10-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-e-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- poli-sustituido; con la condición de que si R9 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono; R10 denota un residuo Ci-i0-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituidos; o forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido; en la forma de los compuestos libres, el racemato, los enantiómeros, diastómeros, mezclas de enantiómeros o diastómeros, en cualquier proporción de mezclado, o de un enantiómero o diastó ero individual, o en la forma de sales de ácidos o bases fisiológicamente aceptables.
El término "mono- o poli-sustituido" con respecto a un "grupo alifático" y un "residuo alifático", "grupo alquilo", "residuo de alquilo", "grupo heteroalifático", "residuo de heteroalifático", "grupo heteroalquilo", "residuo de heteroalquilo", "grupo heterocicloalifático", "residuo de heterocicloalifático", "grupo heterocicloalquilo", "residuo de heterocicloalquilo" , "residuo cicloalifático" y "cicloalquilo" dentro del alcance de la presente invención es la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente entre si, por F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; =0; Ci-s-alquilo; C2-8_heteroalquilo; arilo; heteroarilo; C3-io-cicloalquilo; heterociclilo; Ci-8-alquilo- o arilo puenteado por C2_8-heteroalquilo, heteroarilo, C3-io-cicloalquilo o heterociclilo; CHO; C(=0)Ci-s-alquilo; C (=0)arilo; C(=0)heteroarilo; CO2H; C(=0)O-Ci-g-alquilo; C(=0)O-arilo; C(=0)0-heteroarilo; C0NH2; C(=0)NH-Ci-8-alquilo; C(=0)N(Ci_8- alquil)2; C(=0)NH-arilo; C(=0)N(aril)2; C(=0)NH-heteroarilo; C (=0)N(heteroaril)2; C(=0)N(Ci-8-alquil)(aril); C(=0)N(Ci_8-alquil) (heteroaril); C(=0)N(heteroaril)(aril); OH; 0-Ci-g-alquilo; 0CF3; 0-(Ci_8-alquil)-OH; 0-(Ci-8-alquil)-O-Ci_8-alquilo; 0-bencilo; 0-arilo; 0-heteroarilo; 0-C (=0)Ci-8-alquilo; 0-C (=0)arilo; 0-C(=0)heteroarilo; NH2; NH-CI-6-alquilo; N(Ci-8-alquil)2; NH-C(=0)Ci_8-alquilo; N(CI_8-alquil)-C(=0)Ci-8-alquilo; N (C(=0)Ci_8-alquil)2; NH-C(=0)-arilo; NH-C(=0)-heteroarilo; NH-S (=0)2-Ci_8-alquilo; NH-S(=0)2-arilo; NH-S (=0)2-heteroarilo; SH; S-Ci_8-alquilo; SCF3; S-bencilo; S-arilo; S-heteroarilo; S(=0)2Ci-8-alquilo; S(=0)2arilo; S(=0)2heteroarilo; S(=0)20H; S(=0)20-Ci-8-alquilo; S(=0)20-arilo; S(=0)20-heteroarilo; S(=0)2-NH-Ci-8-alquilo; S(=0)2-NH-arilo; y S(=0)2-NH-Cx-8-heteroarilo.
El término "mono- o poli-sustituidos" con respecto a "arilo" y un "heteroarilo" dentro del alcance de la presente invención es la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente entre si, por F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; Ci_8-alquilo; C2_8-heteroalquilo; arilo; heteroarilo; C3-io-cicloalquilo; heterociclilo; Ci_8-alquil- o arilo puenteado por C2-8~heteroalquilo, heteroarilo, C3-io-cicloalquilo o heterociclilo; CHO; C(=0)Ci-8-alquilo; C(=0)arilo; C(=0)heteroarilo; CO2H; C(=0)O-Ci-e-alquilo; C (=0)0-arilo; C (=0)O-heteroarilo; C0NH2; C(=0)NH-CI-8-alquilo; C(=0)N(Ci-8-alquil)2; C(=0)NH- arilo; C(=0)N (aril)2; C (=0)NH-heteroarilo; C(=0)N(heteroaril)2; C(=0)N(Ci_8-alquil)(aril); C(=0)N(Ci_8-alquil) (heteroaril); C(=0)N(heteroaril)(aril); OH; 0-Ci-8-alquilo; 0CF3; 0-(Ci-g-alquil)-OH; 0-(Ci_8-alquil)-O-Ci_8-alquilo; 0-bencilo; 0-arilo; O-heteroarilo; 0-C(=0)Ci_8-alquilo; 0-C (=0)arilo; 0-C(=0)heteroarilo; NH2; NH-CI_8-alquilo; N(Ci-8-alquil)2; NH-C(=0)Ci-8-alquilo; N(CI_8-alquil)-C(=0)Ci-8-alquilo; N (C(=0)Ci-8-alquil)2; NH-C(=0)-arilo; NH-C(=0)-heteroarilo; SH; S-Ci_8-alquilo; SCF3; S-bencilo; S-arilo; S-heteroarilo; S(=0)2Ci_8-alquilo; S(=0)2arilo; S(=0)2heteroarilo; S(=0)20H; S(=0)20-Ci-8-alquilo; S(=0)0-arilo; S(=0)20-heteroarilo; S(=0)2-NH-Oc_8-alquilo; S (=0)2-NH-arilo; S(=0)2-NH- Ci-8-heteroarilo; Dentro del alcance de esta invención, los términos "alquilo" y "residuo alifático" o "grupo alifático" o "ci-10-alquilo", "Ci_8-alquilo", "Ci-6-alquilo", "Ci-4-alquilo", "Ci_2-alquilo" y "C2_6-alquilo", incluyen radicales de hidrocarburo alifático acielicos saturados o insaturados, que pueden estar ramificados o no ramificados, asi como no sustituido o mono- o poli-sustituido, que tienen de 1 hasta 10 o de 1 hasta 8 o de 1 hasta 6 o de 1 hasta 4 o de 1 hasta 2, o de 2 hasta 6 átomos de carbono, es decir Ci-i0-alcanilos, C2-io-alquenilos y C2-i0-alquinilos o Ci-8-alcanilos, C2_8-alquenilos y C2_8-alquinilos o Ci_6-alcanilos, C2_6-alquenilos y C2_6-alquinilos o Ci_4-alcanilos, C2-4-alquenilos y C2_4-alquinilos o C^ -alcanilos, C2-alquenilos y C2-alquinilos o C2_6-alcanilos, C2-6-alquenilos y C2-6-alquinilos. Los alquenilos contienen al menos un doble enlace C-C y alquinilos contienen al menos un triple enlace C-C. Alquilo de preferencia se selecciona del grupo que comprende metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, n-nonilo, n-decilo, etenil(vinilo), etinilo, propenilo (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), propinilo (-CH-CºCH, -CºC-CH3), butenilo, butinilo, pentenilo, pentinilo, hexenilo y hexinilo, heptenilo, heptinilo, octenilo, octinilo, nonenilo, noninilo, decenilo y decinilo.
Dentro del alcance de esta invención, los términos "heteroalquilo" o "C 2-i0-heteroalquilo" y "C2-s-heteroalquilo" o "heteroalifático" o C-i0-heteroalifático" y "C2-g-heteroalifático" incluyen radicales de hidrocarburo acielicos alifáticos saturados o insaturados que tiene de 2 hasta 10 átomos de carbono, es decir, C2-i0-heteroalcanilos, C2-io-heteroalquenilos y C2_i0-heteroalquinilos, o que tienen de 2 hasta 8 de carbono átomos, es decir C2-s~ heteroalcanilos, C2_8-heteroalquenilos y C2-s~ heteroalquinilos, los cuales en cada caso pueden estar ramificados o no ramificados, asi como no sustituidos o mono- o poli-sustituido y en los cuales al menos un átomo de carbono, opcionalmente también dos o tres átomos de carbono, se han reemplazado por un heteroátomo o grupo heteroatómico en cada caso seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de O, N, NH y N (Ci-e-alquilo), de preferencia N(CH3), en donde el átomo de carbono inicial de un C2-i0-heteroalquilo o de un C2_8-heteroalquilo, vía el cual el C2-i0-heteroalquilo o C2-8-heteroalquilo está unido a la estructura general respectiva o de orden mayor, no se puede reemplazar por un heteroátomo o grupo heteroatómico y los átomos de carbono adyacentes no se pueden remplazar simultáneamente por un heteroátomo o grupo heteroatómico. Los grupos heteroatómicos NH y N (C1-8-alquilo) del heteroalquilo opcionalmente pueden estar mono-o poli-sustituido. Los C2_10-heteroalquenilos y C2-a~ heteroalquenilos contienen al menos un doble enlace C-C o C-N y los C2-io_heteroalquinilos y C2-8_heteroalquinilos contienen al menos un triple enlace C-C. El heteroalquilo de preferencia se selecciona del grupo que comprende -CH2-O-CH3, -CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-O-CH2-CH3, -CH2-CH2-O-CH2-CH2- 0-CH3, - CH=CH-O-CH3, -CH=CH-O-CH2-CH3, =CH-O-CH3, =CH-O-CH2-CH3, =CH-CH2-O-CH2-CH3, =CH-CH2-O-CH3, -CH2-NH-CH3, -CH2-CH2- NH-CH3, -CH2-CH2-NH-CH2-CH3, -CH2-CH2-NH-CH2-CH2-NH-CH3, -CH=CH-NH-CH3, -CH=CH-NH-CH2-CH3, -CH=CH-N (CH3) -CH2-CH3 , =CH- NH-CH3 , =CH-NH-CH2-CH3 , =CH-CH2-NH-CH2-CH3, =CH-CH2-NH-CH3 , -CH2-N (CH3) -CH3 , -CH2-CH2-N (CH3) -CH3 -CH2-CH2-N (CH3) -CH2-CH3 , -CH2-CH2-N (CH3) -CH2-CH2-N (CH3 ) -CH3, CH2-CH2-NH-CH2-CH2-O-CH3, CH2-CH2-O-CH2-CH2-NH-CH3, CH2-CH2-N (CH3) -CH2-CH2-O-CH3 , CH2-CH2-O-CH2-CH2-N ( CH3) -CH3 , CH2-NH-CH2-O-CH3, CH2-O-CH2-NH-CH3 , CH2-N (CH3) -CH2-O-CH3, CH2-O-CH2-N (CH3) -CH3 , -CH=CH-N (CH3) -CH3, =CH-N (CH3) -CH3, =CH-N (CH3) -CH2-CH3, =CH-CH2-N (CH3) -CH2-CH3, =CHCH2-N (CH3) -CH3, -CH2CH2=N (CH3) y -CH2=N (CH3) .
Para los fines de la invención, los términos "cicloalquilo" o "C3-i0-cicloalquilo", "C3-7-cicloalquilo" y "C3-8-cicloalquilo" o "cicloalifático" denotan hidrocarburos alifáticos cíclicos que tienen 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 átomos de carbono o que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de carbono o que tiene 3, 4, 5, 6, 7 ó 8 átomos de carbono, en donde los hidrocarburos pueden estar saturados o insaturados (aunque no son aromáticos), no sustituidos o mono- o poli-sustituido. La unión del cicloalquilo a la estructura general de orden mayor puede llevarse a cabo vía cualquier miembro de anillo deseado y posible del radical cicloalquilo. Los radicales cicloalquilo también pueden fusionar con sistemas de anillo adicionales saturados, (parcialmente) insaturado, (hetero)cíclicos, aromáticos o heteroaromáticos, es decir con cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, los cuales por si mismos pueden estar no sustituidos o mono- o poli sustituidos. Los radicales cicloalquilo además pueden estar puenteados una o más veces, como, por ejemplo, en el caso de adamantilo, biciclo[2.2.1]heptilo o biciclo[2.2.2]octilo. Cicloalquilo de preferencia se selecciona del grupo que comprende ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, ciclodecilo, adamantilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo y ciclooctenilo.
El término "heterociclilo" o "heterocicloalquilo" o "heterocicloalifático" incluye cicloalquilos alifáticos saturados o insaturados (pero no aromáticos) que tienen de tres hasta diez, es decir, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10, miembros en el anillo, en los cuales al menos un átomo de carbono, opcionalmente también dos o tres átomos de carbono, se han reemplazado por un heteroátomo o grupo heteroatómico en cada caso seleccionado independientemente entre si del grupo que de consiste O, S, N, NH y N(Ci_8-alquilo), de preferencia N(CH3), en donde los miembros en el anillo pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos. La unión del heterociclilo a la estructura general de orden mayor se puede llevar a cabo via un miembro en el anillo deseado y posible del radical heterocielilo. Los radicales heterociclilo también puede estar fusionados con sistemas de anillo adicionales saturados, (parcialmente) insaturados, (hetero)cíclicos o aromáticos o heteroaromáticos, es decir con cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, los cuales por si mismos pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido. Los radicales heterociclilo de preferencia se seleccionan del grupo que comprende de azetidinilo, aziridinilo, azepanilo, azocanilo, diazepanilo, ditiolanilo, dihidroquinolinilo, dihidropirrolilo, dioxanilo, dioxolanilo, dihidroindenilo, dihidropiridinilo, dihidrofuranilo, dihidroisoquinolinilo, dihidroindolinilo, dihidroisoindolilo, imidazolidinilo, isoxazolidinilo, morfolinilo, oxiranilo, oxetanilo, pirrolidinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirazolidinilo, piranilo, tetrahidropirrolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, tetrahidroindolinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiridinilo, tetrahidrotiofenilo, tetrahidropiridoindolilo, tetrahidronaftilo, tetrahidrocarbolinilo, tetrahidroisoxazolopiridinilo, tiazolidinilo y tiomorfolinilo.
Dentro del alcance de esta invención, el término "arilo" denota hidrocarburos aromáticos que tienen hasta 14 miembros en el anillo, ínter alia fenilos y naftilos. Cada radical arilo puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, será posible para los sustituyentes arilo que sean idénticos o diferentes y que estén en cualquier posición deseada y posible del arilo. El arilo puede estar unido a la estructura general de orden mayor via cualquier miembro en el anillo deseado y posible del radical arilo. Los radicales arilo también puede estar fusionados con sistemas de anillo adicionales saturados, (parcialmente) insaturados, (hetero)cíclicos, aromáticos o heteroaromáticos, es decir con cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, los cuales por si mismos pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido. Los ejemplos de radicales arilo fusionados son benzodioxolanilo y benzodioxanilo. Arilo de preferencia se selecciona del grupo fenilo, 1-naftilo y 2-naftilo, cada uno de los cuales puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido. Un arilo particularmente preferido es fenilo, no sustituido o mono-o poli-sustituido.
El término "heteroarilo" denota un radical aromático cíclico de 5 ó 6 miembros que contiene al menos 1 heteroátomo, opcionalmente también 2, 3, 4 ó 5 heteroátomos, en donde los heteroátomos en cada caso se seleccionan independientemente entre sí del grupo S, N y 0, y el radical heteroarilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido; en el caso de una sustitución en el heteroarilo, los sustituyentes pueden ser idénticos o diferentes y pueden estar en cualquier posición deseada y posible del heteroarilo. La unión a la estructura general de orden mayor se puede llevar a cabo vía cualquier miembro en el anillo deseado y posible del radical heteroarilo. El heteroarilo también puede formar parte de un sistema bi- o poli-cielico que tenga hasta 14 miembros en el anillo, en donde el sistema de anillo puede estar formada con anillos adicionales saturados, (parcialmente) insaturados, (hetero)cíclicos o aromáticos o heteroaromáticos, es decir con cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, los cuales por si mismos pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituido. Se prefiere para el radical heteroarilo que se seleccione del grupo que comprende benzofuranilo, benzoimidazolilo, benzotienilo, benzotiadiazolilo, benzotiazolilo, benzotriazolilo, benzooxazolilo, benzooxadiazolilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, carbazolilo, quinolinilo, dibenzofuranilo, dibenzotienilo, furil(furanilo), imidazolilo, imidazotiazolilo, indazolilo, indolizinilo, indolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, isotiazolilo, indolilo, naftiridinilo, oxazolilo, oxadiazolilo, fenazinilo, fenoltiazinilo, ftalazinilo, pirazolilo, piridil (2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo), pirrolilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, purinilo, fenazinilo, tienil(tiofenilo), triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo y triazinilo. furilo, piridilo y tienilo se prefieren particularmente.
Dentro del alcance de la invención, las expresiones "Ci_4-alquilo o arilo puenteado por Ci-g-alquilo, heteroarilo, heterocielilo o cicloalquilo" significa que Ci-4-alquilo o Ci-8-alquilo y arilo o heteroarilo o heterociclilo o cicloalquilo tienen los significados definidos anteriormente y el radical arilo o heteroarilo o heterociclilo o cicloalquilo está unido a la estructura general de orden mayor via un grupo Ci_4-alquilo o Ci_8-alquilo. La cadena de alquilo en todos los casos puede estar saturada o insaturada ramificada o no ramificada, no sustituida o mono- o poli-sustituido. Ci_4-alquilo o Ci-8-alquilo de preferencia se selecciona del grupo que comprende -CH2-, -CH2CH2-, -CH(CH3)-, -CH2CH2CH2-, -CH(CH3)- CH2-, -CH(CH2CH3)-, -CH2-(CH2)2- CH2-, -CH(CH3)-CH2-CH2-, -CH2-CH(CH3)-CH2- , -CH(CH3)-CH(CH3)-, -CH(CH2CH3)-CH2-, -C(CH3)2- CH2-, -CH(CH2CH2CH3)-, -C(CH3)(CH2CH3)-, -CH2-(CH2)3-CH2-, -CH(CH3)-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH(CH3)-CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-CH(CH3)-, -CH (CH3)-CH(CH3)-CH2-, -C(CH3)2-CH2-CH2-, -CH2- C(CH3)2-CH2-, -CH(CH2CH3)-CH2-CH2-, -CH2-CH(CH2CH3)-CH2-, -C(CH3)2-CH(CH3)-, -CH(CH2CH3)-CH(CH3)-, -C(CH3)(CH2CH3)-CH2-, -CH(CH2CH2CH3)-CH2-, C (CH2CH2CH3)—CH2—, CH (CH2CH2CH2CH3 ) -, -C(CH3)(CH2CH2CH3) -C (CH2CH3)2-, CH2-(CH2)4-CH2-, -CH=CH- -CH=CH-CH2-, -C(CH3)=CH2-, -CH=CH-CH2-CH2-, -CH2-CH=CH-CH2-, -CH=CH-CH=CH-, -C (CH3)=CH-CH2-, -CH=C(CH3)-CH2-, -C (CH3)=C(CH3) -C (CH2CH3)=CH-, -CH=CH-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH=CH2-CH2-CH2-, -CH=CH=CH-CH2-CH2-, -CH=CH2-CH-CH=CH2-, -CºC-, -CºC-CH2-, -CºC-CH2-CH2- -CºC-CH(CH3)-, -CH2-CºC-CH2-, -c=c-cºc-, -cºc—C(CH3)2-, -CºC-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CºC-CH2-CH2_, -CºC-CºC-CH2- y -CºC-CH2-CºC-.
Dentro del alcance de la invención, las expresiones "arilo puenteado por C2-8-heteroalquilo, heteroarilo, heterocielilo o cicloalquilo" significan que C2-8-heteroalquilo y arilo o heteroarilo o heterociclilo o cicloalquilo tienen los significados definidos anteriormente y el radical arilo o heteroarilo o heterociclilo o cicloalquilo está unido a la estructura general de orden mayor vía un grupo C2_8-heteroalquilo. La cadena de heteroalquilo en todos los casos puede estar saturada o insaturada ramificada o no ramificada, no sustituido o mono- o poli-sustituido. Si un átomo de carbono terminal del grupo C2_8-heteroalquilo se ha reemplazado por un heteroátomo o grupo heteroatómico, entonces la unión de un heteroarilo o heterociclilo al heteroátomo o grupo heteroatómico del C2-8-heteroalquilo siempre se lleva a cabo via un átomo de carbono del heteroarilo o heterociclilo. El átomo de carbono terminal se entenderá que es el átomo de carbono dentro del C2_8-heteroalquilo que está más alejado en la cadena de la estructura general de orden mayor. Si el átomo de carbono terminal de un C2_8-heteroalquilo se ha reemplazado, por ejemplo, por un grupo N(CH3), este grupo está ubicado dentro del C2_8-heteroalquilo más alejado de la estructura general de orden mayor y está unido al radical arilo o heteroarilo o heterocielilo o cicloalquilo. C2-g-heteroalquilo de preferencia se selecciona del grupo que comprende -CH2-NH-, -CH2-N(CH3)-, -CH2-O-, -CH2-CH2-NH-, -CH2-CH2-N (CH3)-, -CH2-CH2-O-, -CH2-CH2-CH2-NH-, -CH2-CH2-CH2-N(CH3)-, -CH2-CH2-CH2-O-, -CH2-O-CH2-, -CH2-CH2-O-CH2-, -CH2-CH2-O-CH2-CH2-, -CH2-CH2-O-CH2-CH2-O-CH2-, -CH=CH-O-CH2- -CH=CH-O-CH2-CH2-, =CH-O-CH2-, =CH-O-CH2-CH2-, =CH-CH2-O-CH2-CH2-, =CH-CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-, -CH2-CH2-NH-CH2-, -CH2- CH2-NH-CH2-CH2- -CH2-CH2-NH-CH2-CH2-NH-CH2, -CH=CH-NH-CH2-, -CH=CH-NH-CH2-CH2-, -CH=CH-N(CH3)-CH2-CH2-, =CH-NH-CH2-, =CH-NH-CH2-CH2-, =CH-CH2-NH-CH2-CH2-, =CH-CH2-NH-CH2-, -CH2-N(CH3)-CH2-, -CH2-CH2-N(CH3)-CH2-, -CH2-CH2-N(CH3)-CH2-CH2-, -CH2-CH2-N(CH3)-CH2-CH2-N(CH3)-CH2-, CH2-CH2-NH-CH2-CH2-O-CH2-, CH2-CH2-O-CH2-CH2-NH-CH2-, CH2-CH2-N(CH3)-CH2- CH2-0—CH2-, CH2-CH2-0-CH2-CH2-N(CH3)-CHZ-, CH2-NH-CH2-O-CH2-, CH2-O-CH2-NH- CH2-, CH2-N(CH3)-CH2-O-CH2- CH2-0-CH2-N(CH3)-CH2-, -CH=CH-N(CH3)-CH2-, =CH-N(CH3)-CH2-, =CH-N(CH3)-CH2-CH2-, =CH-CH2-N(CH3)-CH2-CH2- and =CH-CH2- N(CH3)-CH2-.
Junto con "alquilo" "heteroalquilo" , "heterocíclilo" y "cicloalquilo", la expresión "mono- o poli-sustituido" se debe entender en el sentido del alcance de esta invención, como la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno una o más veces, por ejemplo dos, tres o cuatro veces, en cada caso independientemente entre si, por sustituyentes seleccionados del grupo que comprende F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; =0; Ci-8-alquilo; C2-8-heteroalquilo; arilo; heteroarilo; C3_io-cicloalquilo; heterocíclilo; Ci_8-alquilo- o arilo puenteado por C2-8-heteroalquilo-, heteroarilo, C3-i0-cicloalquilo o heterocíclilo; CHO; C (=0)Ci-a-alquilo; C(=0)arilo; C(=0)heteroarilo; CO2H; C (=0)0-Ci-8-alquilo; C (=0)0-arilo; C(=0)0-heteroarilo; C0NH2; C(=0)NH-Ci_8-alquilo; C(=0)N(Ci_8-alquil)2; C(=0)NH-arilo; C(=0)N (aril)2; C(=0)NH-heteroarilo; C (=0)N(heteroaril)2; C(=0)N(Ci_8-alquil)(aril); C(=0)N(Ci_8-alquil) (heteroaril); C(=0)N(heteroaril)(aril); OH; 0-Ci_8-alquilo; OCF3; 0-(Ci-8-alquil)-OH; 0-(Ci_8-alquil)-O-Ci_8-alquilo; 0-bencilo; 0-arilo; O-heteroarilo; 0-C (=0)Ci-8-alquilo; 0-C (=0)arilo; 0-C(=0)heteroarilo; NH2; NH-Ci-8-alquilo; N(Ci-8-alquil)2; NH-C(=0)Ci-8-alquilo; N (Ci_8-alquil)-C(=0)Ci-g-alquilo; N(C(=0)Ci-8-alquil)2; NH-C(=0)-arilo; NH-C(=0)-heteroarilo; SH; S-Ci-8-alquilo; SCF3; S-bencilo; S-arilo; S-heteroarilo; S(=0)2Ci-8-alquilo; S(=0)2arilo; S(=0)2heteroarilo; S(=0)20H; S(=0)20-Ci-8-alquilo; S(=0)20-arilo; S(=0)20-heteroarilo; S(=0)2-NH-c-8- alquilo; S(=0)2-NH-arilo; y S(=0)2-NH-Ci-g-heteroarilo; en donde los radicales poli-sustituidos se debe entender que serán radicales que están sustituidos varias veces, por ejemplo dos, tres o cuatro veces, ya sea en diferentes átomos o en el mismo átomo, por ejemplo tres veces en el mismo átomo de carbono, como en el caso de CF3 o CH2CF3, o en diferentes lugares, como en el caso de CH(OH)-CH=CH-CHCl2. Un sustituyente por si mismo opcionalmente puede estar mono- o poli-sustituido. La poli-sustitución se puede llevar a cabo con el mismo o con diferentes sustituyentes.
Los sustituyentes "alquilo", "heteroalquilo", "heterocielilo" y "cicloalquilo" preferidos se seleccionan del grupo que comprende F; Cl; Br; I; NO2; CH2CF3; CF3; CN; Ci-8-alquilo; C2-8-heteroalquilo; fenilo; naftilo; piridilo; tienilo; furilo; C3-i0-cicloalquilo; heterociclilo; Ci_8-alquil- o fenilo puenteado por C2-8-heteroalquilo, naftilo, piridilo, tienilo, furilo, C3-i0-cicloalquilo o heterociclilo; CHO; C (=0)Ci_8-alquilo; CO2H; C(=0)0-Ci_8-alquilo; C0NH2; C(=0)NH-Ci_8-alquilo; C(=0)N(Ci_B-alquil)2; OH; =0; 0-Ci_8-alquilo; 0CF3; 0-(Ci-8-alquil)-OH; 0-(Ci-8-alquil)-O-Ci-g-alquilo; 0-bencilo; 0-fenilo; 0-heteroarilo; 0-C(=0)Ci-0-alquilo; NH2; NH-Ci_8-alquilo; N(Ci_8-alquil)2; NH-C(=0)Ci-g-alquilo; N(Ci_8-alquil)-C(=0)Ci_8-alquilo; N(C(=0)Ci_ 8-alquil)2; SH; S-Ci-8-alquilo; SCF3; S-bencilo; S-fenilo; S-heteroarilo; S (=0)2Ci-8-alquilo; S(=0)20H; S(=0)20-Ci-8- alquilo; S(=0)2-NH-Ci_8-alquilo.
Junto con "arilo" y "heteroarilo", "mono- o poli-sustituido" se debe entender dentro del alcance de esta invención en el sentido como la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno del sistema de anillos una o más veces, por ejemplo dos, tres o cuatro veces, en cada caso independientemente entre si, por sustituyentes seleccionados del grupo que comprende F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; Ci-8-alquilo; C2-8-heteroalquilo; arilo; heteroarilo; C3_i0-cicloalquilo; heterociclilo; Ci-g-alquil-o arilo puenteado por C2-8-heteroalquilo, heteroarilo, C3-10-cicloalquilo o heterociclilo; CHO; C (=0)Ci-8-alquilo; C(=0)arilo; C(=0)heteroarilo; CO2H; C (=0)0-Ci_8-alquilo; C(=0)0-arilo; C (=0)O-heteroarilo; C0NH2; C (=0)NH-CI_8-alquilo; C(=0)N(Ci-8-alquil)2; C(=0)NH-arilo; C(=0)N(aril)2; C(=0)NH-heteroarilo; C(=0)N(heteroaril)2; C(=0)N(Ci_s-alquil)(aril); C (=0)N (Ci-g-alquil)(heteroaril); C(=0)N(heteroaril)(aril); OH; 0-Ci_8-alquilo; 0CF3; 0-(Ci_8-alquil)-0H; 0- (Ci_8-alquil)-O-Ci-g-alquilo; 0-bencilo; 0-arilo; O-heteroarilo; 0-C(=0)Ci-B-alquilo; 0-C(=0)arilo; 0-C(=0)heteroarilo; NH2; NH-Ci-g-alquilo; N(Ci_8-alquil)2; NH-C(=0)Ci-8-alquilo; N(Ci_8-alquil)-C(=0)Ci-8-alquilo; N(C(=0)Ci-8-alquil)2; NH-C(=0)-arilo; NH-C(=0)-heteroarilo; SH; S-Ci-8-alquilo; SCF3; S-bencilo; S-arilo; S-heteroarilo; S(=0)2Ci-8 alquilo; S(=0)2arilo; S(=0)2heteroarilo; S(=0)20H; S(=0)20- Ci-s-alquilo; S(=0)20-arilo; S(=0)20-heteroarilo; S(=0)2-NH-Ci-e-alquilo; S(=0)2-NH-arilo; S(=0)2-NH-Ci_8-heteroarilo; en un átomo u opcionalmente en diferentes átomos, en donde un sustituyente por si mismo opcionalmente ser mono- o poli-sustituido. La poli-sustitución se lleva a cabo con el mismo o con diferentes sustituyentes.
Los sustituyentes "arilo" y "heteroarilo" preferidos son F; Cl; Br; I; NO2; CH2CF3; CF3; CN; Ci-8-alquilo; C2-8-heteroalquilo; fenilo; naftilo; piridilo; tienilo; furilo; C3-io-cicloalquilo; heterociclilo; Ci_8-alquil- o fenilo puenteado por C2-8-heteroalquilo, naftilo, piridilo, tienilo, furilo, C3-io-cicloalquilo o heterociclilo; CH0; C (=0)Ci_8-alquilo; CO2H; C(=0)0-Ci_8-alquilo; C0NH2; C(=0)NH-Ci-8-alquilo; C(=0)N(Ch-s-alquil)2; OH; O-Ci-s-alquilo; 0CF3; 0-(Ci-g-alquil)-OH; 0-(Ci-8-alquil)-O-Ci-g-alquilo; 0-bencilo; 0-fenilo; O-heteroarilo; 0-C (=0)Ci-8-alquilo; NH2; NH-Ci_8-alquilo; N(Ci_8-alquil)2; NH-C (=0)Ci-s-alquilo; N (Ci_8-alquil)-C(=0)Ci-8-alquilo; N(C(=0)Ci-8-alquil)2; SH; S-Ci-8-alquilo; SCF3; S-bencilo; S-fenilo; S-heteroarilo; S (=0)2Ci-8-alquilo; S(=0)20H; S(=0)20-Ci-8-alquilo; S(=0)2-NH-Ci-8-alquilo.
Los compuestos de acuerdo con la invención se definen por sustituyentes, por ejemplo, por R1, R2 y R3 (sustituyentes de primera generación), los cuales por sí mismos opcionalmente están sustituidos (sustituyentes de segunda generación).
Dependiendo de la definición, estos sustituyentes de los sustituyentes a su vez por si mismos pueden estar sustituidos (sustituyentes de tercera generación). Si, por ejemplo, R1 = arilo (sustituyente de primera generación), arilo por si mismo puede estar sustituido, por ejemplo por Ci-e-alquilo (sustituyente de segunda generación). Esto proporciona el grupo funcional aril-Ci-g-alquilo. Ci_8-Alquilo luego a si vez por si mismo puede estar sustituido, por ejemplo por C1 (sustituyente tercera generación). En general, esto luego proporciona el grupo funcional aril-Ci-8-alquil-Cl.
En una modalidad preferida, sin embargo, los sustituyentes de tercera generación por si mismos pueden no estar sustituidos, es decir, no habrá sustituyentes de cuarta generación.
En otra modalidad preferida, los sustituyentes de segunda generación por si mismos no pueden estar sustituidos, es decir, no habrá incluso ningún sustituyentes tercera generación. En otras palabras, en esta modalidad, por ejemplo en el caso de la fórmula general (1), los grupos funcionales para R1 a R13 en cada caso opcionalmente pueden estar sustituidos, aunque los sustituyentes en cada caso por si mismos no pueden estar sustituidos.
En algunos casos, los compuestos de acuerdo con la invención se definen por los sustituyentes los cuales son o portan un radical arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituidos o mono- o poli-sustituido, o los cuales, junto con los átomos de carbono o heteroátomos que los unen como miembros en el anillo, forman un anillo, por ejemplo un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono-o poli-sustituido. Estos radicales tanto arilo como heteroarilo y los sistemas de anillos aromáticos asi formados opcionalmente pueden estar fusionado con C3_io-cicloalquilo o heterociclilo, en cada caso saturados o insaturados, es decir, con un C3_io-cicloalquilo tal como ciclopentilo o con un heterociclilo, tal como morfolinilo, será posible para los radicales C3-io-cicloalquilo o heterociclilo que estén fusionados para estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos.
En algunos casos, los compuestos de acuerdo con la invención se definen por los sustituyentes que son o portan un radical C3_io-cicloalquilo o heterociclilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido, o los cuales, junto con los átomo de carbono o los heteroátomo que los unen como miembros en el anillo, forman un anillo, por ejemplo un C3-io-cicloalquilo o heterociclilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido. Ambos de estos radicales C3-i0-cicloalquilo o heterociclilo y los sistemas de anillos alifáticos formados opcionalmente pueden estar fusionados con arilo o heteroarilo, es decir, con un arilo tal como fenilo o con un heteroarilo tal como piridilo, será posible para los radicales arilo o heteroarilo que se fusionen para estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos.
La expresión "sal formada con un ácido fisiológicamente aceptable" se debe entender dentro del alcance de esta invención, en el sentido de las sales del ingrediente activo en cuestión con ácidos inorgánicos u orgánicos que sean fisiológicamente aceptables -en particular cuando se utilicen en seres humanos y/o mamíferos. El clorhidrato se prefiere particularmente. Los ejemplos de ácidos fisiológicamente aceptables son: ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido metansulfónico, ácido fórmico, ácido acético, ácido oxálico, ácido succínico, ácido tartárico, ácido mandélico, ácido fumárico, ácido maleico, ácido láctico, ácido cítrico, ácido glutámico, ácido sacarínico, ácido monometilsebásico, 5-oxo-prolina, ácido hexan-1-sulfónico, ácido nicotínico, ácido 2-, 3- o 4-aminobenzoico, ácido 2,4,6-trimetil-benzoico, ácido a-lipónico, acetilglicina, ácido hipúrico, ácido fosfórico y/o ácido aspártico. El ácido cítrico y el ácido clorhídrico se prefieren particularmente.
Las sales fisiológicamente aceptables con cationes o bases son sales del compuesto en cuestión -en la forma del anión con al menos uno, de preferencia catión inorgánico- que sean fisiológicamente aceptable -en particular cuando se utilizan en seres humanos y/o mamíferos. Se da preferencia particular a las sales de metales alcalinos y alcalinotérreos, aunque también a sales de amonio, aunque en particular a sales (mono) o (di)sódicas, (mono) o (di)potásicas, de magnesio o calcio.
El primer aspecto de la presente invención se relaciona con un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) para el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos y/o enfermedades los cuales al menos en parte, se producen por la TSPO (proteína translocadora 18 kDa).
Por lo tanto, los compuestos de acuerdo con la presente invención, son útiles para el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos y/o enfermedades que son provocados, al menos en parte, por la actividad de la TSPO.
Trastornos y/o enfermedades que son provocados, al menos en parte, por la actividad de la TSPO, incluyen - trastornos neurológicos y neurodegenerativos, - trastornos psiquiátricos, - tumores del cerebro, - trastornos inmunológicos y enfermedades inflamatorias.
Los trastornos neurológicos y neurodegenerativos incluyen accidente cerebrovascular isquémico, enfermedad de Alzheimer, demencia frontotemporal, enfermedad de Huntington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, neuropatía diabética periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, esclerosis lateral amiotrófica, lesión cerebral exictotóxico, lesión cerebral traumática, lesión cerebral isquémica, trastornos cerebrovasculares y la isquemia cerebral.
Los trastornos psiquiátricos incluyen trastornos de ansiedad, trastornos particularmente de pánico, trastorno de estrés postraumático, trastornos de pánico y separación en adultos, ansiedad social, depresión mayor con trastorno de ansiedad de separación en adultos y el trastorno bipolar con trastorno de ansiedad de separación en adultos, distimia, angina de pecho, tendencias suicidas y esquizofrenia.
Los trastornos inmunológicos y enfermedades inflamatorias incluyen neuroinflamación y artritis, encefalomielitis y síndrome del intestino irritable.
Otra modalidad de la presente invención por lo tanto se relaciona con un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) para el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos y/o enfermedades, en donde el trastorno y/o la enfermedad se selecciona del grupo que consiste de (i) trastornos neurológicos y neurodegenerativos, que incluyen accidente cerebrovascular isquémico, enfermedad de Alzheimer, demencia frontotemporal, enfermedad de Huntington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, neuropatía diabética periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, esclerosis lateral amiotrófica, lesión cerebral exictotóxico, lesión cerebral traumática, lesión cerebral isquémica, trastornos cerebrovasculares y la isquemia cerebral; (ii) trastornos psiquiátricos, que incluyen trastornos de ansiedad, particularmente trastornos de pánico, trastorno de estrés postraumático, trastorno de pánico y separación en adultos, ansiedad social, depresión mayor con trastorno de ansiedad de separación en adultos y trastorno bipolar con trastorno de ansiedad de separación en adultos, distimia, angina de pecho, tendencias suicidas y esquizofrenia; (iü ) tumores del cerebro; (iv) trastornos inmunológicos y enfermedades inflamatorias, que incluyen neuroinflamación y artritis, encefalo ielitis y síndrome del intestino irritable.
Una modalidad preferida de la presente invención se relaciona con un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) para el tratamiento y/o la profilaxis de (i) trastornos neurológicos y neurodegenerativos, que incluyen accidente cerebrovascular isquémico, enfermedad de Alzheimer, demencia frontotemporal, enfermedad de Huntington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, neuropatía diabética periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, esclerosis lateral amiotrófica, lesión cerebral exictotóxico, lesión cerebral traumática, lesión cerebral isquémica, trastornos cerebrovasculares e isquemia cerebral; (ii) trastornos psiquiátricos, que incluyen trastornos de ansiedad, trastornos particularmente de pánico, trastorno de estrés postraumático, trastorno de pánico y separación en adultos, ansiedad social, depresión mayor con trastorno de ansiedad de separación en adultos y el trastorno bipolar con trastorno de ansiedad de separación en adultos, distimia, angina de pecho, tendencias suicidas y esquizofrenia; (iii) tumores del cerebro; (iv) trastornos inmunológicos y enfermedades inflamatorias, que incluyen neuroinflamación y artritis, encefalomielitis y síndrome del intestino irritable.
Otra modalidad preferida de la presente invención se relaciona con un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) para el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos neurológicos y neurodegenerativos, que incluyen accidente cerebro vascular isquémico, enfermedad de Alzheimer, demencia frontotemporal, enfermedad de Huntington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, neuropatía diabética periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, esclerosis lateral amiotrófica, lesión cerebral exictotóxico, lesión cerebral traumática, lesión cerebral isquémica, trastornos cerebrovasculares e isquemia cerebral.
Otra modalidad preferida de la presente invención se relaciona con un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) para el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos psiquiátricos, que incluyen los trastornos de ansiedad, en particular trastornos de pánico, trastorno de estrés postraumático, trastorno de pánico y separación en adultos, ansiedad social, depresión mayor con trastorno de ansiedad de separación en adultos y trastorno bipolar con trastorno de ansiedad de separación en adultos, distimia, angina de pecho, tendencias suicidas y esquizofrenia.
Todavía otra modalidad preferida de la presente invención se relaciona con un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) para el tratamiento y/o la profilaxis de tumores del cerebro.
Todavía otra modalidad preferida de la presente invención se relaciona con un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) para el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos in unológicos y enfermedades inflamatorias, que incluyen neuroinflamación y artritis, encefalomielitis y síndrome del intestino irritable.
Una modalidad de la presente invención se relaciona con un compuesto de fórmula general (I), en donde el compuesto se selecciona de un compuesto de acuerdo con la fórmula general (1-1).
CM). en donde A101 representa CR110 R111 o S; A102 representa CR112R113, C (=0) , O, S , S (=0) o S ( =0 ) 2 ; R101 representa Ci_i0alquilo o C2-i0-heteroalquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; C3-10-cicloalquilo o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido; Ci-g-alquil- o C3_io-cicloalquilo puenteado por C2-8-heteroalquilo o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido, en donde la cadena de alquilo o heteroalquilo en cada caso puede estar ramificada o no ramificada, saturada o insaturada, no sustituida o mono- o poli-sustituido; o arilo o heteroarilo puenteado por Ci_8 alquilo- o C2-8~ heteroalquilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido, en donde la cadena de alquilo o heteroalquilo en cada caso puede estar ramificada o no ramificada, saturada o insaturada, no sustituida o mono- o poli-sustituido; R102, R103 y R104, cada uno independientemente de los otros representa H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; OH; 0CF3; SH; SCF3; metilo; CH2-O- etilo; CH2-0H; C2-6-alquilo, O-Ci-6-alquilo, S-Ci-6-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; C3-7-cicloalquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; NRlaRlb, en donde Rla y Rlb cada uno independientemente del otro representa H o Ci_4-alquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido, o Rla y Rlb, junto con el átomo de nitrógeno que los une, forman un heterociclilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; R105, R106, R107, R108, R109, R111, R112 y R113, cada uno independientemente de los otros representa H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; OH; OCF3; SH; SCF3; Ci_i0 alquilo, C2-i0-heteroalquil, O-C1-10-alquilo o S-Ci-io-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; C3-10-cicloalquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que cuando R105 , R106, R107 y R108 cada uno denote H y A1 represente S, A2 puede no denotar S, S(=0) o S(=0) 2 ? o R105 y R106 o R107 y R108 o R110 y R111 o R112 y R113 o R105 y R111 o R105 y R107 o R105 y R113 o R107 y R113 o R107 y R111 o R111 y R113, junto con los átomos de carbono que los unen, forman un C3_8-cicloalquilo o un heterociclilo que tiene de tres hasta ocho miembros en el anillo, en cada caso saturados o insaturados, no sustituidos o mono- o poli-sustituido; en donde los sustituyentes restantes R105, R106, R107, R108, R110, R111, R112 y R113 en cada caso tienen los significados proporcionados anteriormente.
R109 representa C3-io-cicloalquilo o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido; o representa CRlcRld, en donde Rlc y Rld cada uno independientemente entre sí denota Ci_4-alquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que cuando represente O o S y R109 represente heterociclilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; o heteroarilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido, la unión del heteroarilo o heterociclilo se lleva a cabo vía un átomo de carbono del heteroarilo o heterociclilo; en donde "alquilo sustituido", "heteroalquilo sustituido", "heterociclilo sustituido" y "cicloalquilo sustituido" denotan la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente del otro, por F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; =0; Ci-8-alquilo; C2-8-heteroalquilo; arilo; heteroarilo; C3-io-cicloalquilo; heterocielilo; Ci-8-alquil- o arilo puenteado por C2-8-heteroalquilo, heteroarilo, C3-i0-cicloalquilo o heterociclilo; CHO; C(=0)Ci-8-alquilo; C(=0)arilo; C (=0)heteroarilo; CO2H; C(=0)0-Ci_8-alquilo; C(=0)O-arilo; C (=0)O-heteroarilo; C0NH2; C(=0)NH-Ci-8-alquilo; C(=0)N(Ci_8-alquil)2; C(=0)NH-arilo; C(=0)N(aril)2; C(=0)NH-heteroarilo; C (=0)N(heteroaril)2; C(=0)N (Ci-8-alquil)(aril); C(=0)N(Ci-8-alquil) (heteroaril); C(=0)N(heteroaril)(aril); OH; 0-Ci-8-alquilo; 0CF3; 0- (Ci-8_alquil)-0H; 0-(Ci_8-alquil)-O-Ci-8-alquilo; 0-bencilo; 0-arilo; 0-heteroarilo; 0- C(=0)Ci-8-alquilo; 0-C (=0)arilo; 0-C(=0)heteroarilo; NH2; NH-Ci-8-alquilo; N(Ci_8-alquil)2; NH-C(=0)Ci-8-alquilo; N(CI-8-alquil)-C(=0)Ci-8-alquilo; N(C(=0)Ci-8-alquil)2; NH-C(=0)-arilo; NH-C(=0)-heteroarilo; SH; S-Ci-8-alquilo; SCF3; S-bencilo; S-arilo; S-heteroarilo; S(=0)2Ci_8-alquilo; S(=0)2arilo; S(=0)2heteroarilo; S(=0)20H; S(=0)20-Ci_8-alquilo; S(=0)20-arilo; S(=0)20-heteroarilo; S(=0)2-NH-Cl-8-alquilo; S(=0)2-NH-arilo; y S(=0)2-NH-Cl-8-heteroarilo; en donde "arilo sustituido" y "heteroarilo sustituido" denotan la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente del otro, por F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; Ci_8-alquilo; C2-8-heteroalquilo; arilo; heteroarilo; C3-i0-cicloalquilo; heterociclilo; Ci_8-alquil- o arilo puenteado por C2_8-heteroalquilo, heteroarilo, C3-i0-cicloalquil o heterociclilo; CHO; C(=0)Ci_ 8-alquilo; C(=0)arilo; C(=0)heteroarilo; CO2H; C(=0)0-Ci_8-alquilo; C(=0)0-arilo; C(=0)O-heteroarilo; C0NH2; C(=0)NH-Ci-g-alquilo; C (=0)N (Ci_8-alquil)2; C(=0)NH-arilo; C (=0)N(aril)2; C(=0)NH-heteroarilo; C(=0)N(heteroaril)2; C (=0)N(Ci-a-alquil)(aril); C(=0)N (Ci-8-alquil)(heteroaril); C (=0)N(heteroaril)(aril); OH; 0-Ci_8-aiquilo; 0CF3; 0-(Ci_8-alquil)-0H; 0-(Ci_8-alquil)-O-Ci_8-alquilo; 0-bencilo; 0-arilo; 0-heteroarilo; 0-C(=0)Ci_8-alquilo; 0-C(=0)arilo; 0-C (=0)heteroarilo; NH2; NH-Ci-8-alquilo; N(Ci-8-alquil)2; NH-C (=0)Ci-8-alquilo; N (Ci-8-alquil)-C(=0)Ci_8-alquilo; N(C(=0)Ci_ 8-alquil)2; NH-C(=0)-arilo; NH-C(=0)-heteroarilo; SH; S-Ci_8-alquilo; SCF3; S-bencilo; S-arilo; S-heteroarilo; S(=0)2Ci-8-alquilo; S(=0)2arilo; S(=0)2heteroarilo; S(=0)20H; S(~0)20- Ci-8-alquilo; S(=0)20- arilo; S(=0)20-heteroarilo; S(=0)2-NH-Ci-8-alquilo; S(=0)2-NH-arilo; S(=0)2-NH-Ci_8-heteroarilo.
Los compuestos de acuerdo con la fórmula general (1-1) se conocen a partir de la WO 2010/102809 Al, que se incluye totalmente como referencia.
En las modalidades preferidas de los compuestos de la fórmula general (1-1) de acuerdo con la invención A101 representa S y A102 representa CR112R113, 0, S o S(=0)2, de preferencia CR112R113, S o S(=0)2, de particular preferencia Las modalidades preferidas adicionales de los compuestos de la fórmula general (1—I) de acuerdo con la invención tienen la fórmula general (1-I-a), (1-I-b), (1—I— - - - - - - Los compuestos de las fórmulas generales (1-I-a), (1-I-b) y (1-I-c) se prefieren más particularmente.
Los compuestos de la fórmula general (1 I-a) se prefieren especialmente.
En una modalidad preferida adicional, el radical R101 representa C1-10-alquilo o C2-i0-heteroalquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, N02, CF3, CN, OH, =0, C(=0)-OH, 0CF3, NH2, S(=0)20H, SH, SCF3, CI_8-alquilo, O-Ci-8-alquilo, S-Ci_8~alquilo, NH-Ci-g-alquilo, N(Ci_ 8-alquil)2, C3_io-cicloalquilo y heterociclilo, en donde los radicales alquilo anteriores en cada caso pueden estar saturados o insaturado, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono- o poli-sustituidos por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre sí del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, 0-Ci_8-alquilo, OH y 0CF3, y en donde C3_10-cicloalquilo o heterociclilo en cada caso puede ser saturados o insaturados, no sustituidos o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre sí del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, Ci-8-alquilo, OH, =0, 0-Ci-8-alquilo, 0CF3, NH2, NH-Ci-g-alquilo y N(Ci-8-alquil)2; o C3-i0-cicloalquilo o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CN, OH, 0-C:-8-alquilo, 0CF3, Ci_8-alquilo, C(=0)-OH, CF3, NH2, NH (Ci-8-alquil), N(Ci-8-alquil)2, SH, S-Ci-g-alquilo, SCF3, S(=0)20H, bencilo, fenilo, piridilo y tienilo, en donde bencilo, fenilo, piridilo, tienilo pueden en cada caso estar sin sustituir o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CN, OH, 0-Ci_8-alquilo, OCF3, Ci_8-alquilo, C(=0)-0H, CF3, NH2, NH(CI_8-alquil), N(Ci-8-alquil)2, SH, S-Ci-g-alquilo, SCF3 y S(=0)2OH; o arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CN, OH, O-Ci-6-alquilo, OCF3, Ci-8-alquilo, C(=0)-0H, CF3, NH2, NH(Ci_8-alquil), N(0C-8-alquil)2, SH, S-Ci_8-alquil, SCF3, S(=0)20H, bencilo, fenilo, piridilo y tienilo, en donde bencilo, fenilo, piridilo, tienilo cada uno en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre si, del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CN, OH, 0-Ci_8-alquilo, 0CF3, Ci-8-alquilo, C(=0)-0H, CF3, NH2, NH(Ci_8-alquil), N(CI_8-alquil)2, SH, S-Ci_8-alquilo, SCF3 y S(=0)20H; o Ci_8 alquilo o C3-i0-cicloalquilo o heterociclilo puenteado por C2_8-heteroalquilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo constituido por F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, 0-Ci_8-alquilo, OCF3, Ci-8~alquilo, C (=0)-OH, CF3, NH2, NH(Ci-e-alquil), N(Ci-8-alquil)2, SH, S-Ci-8-alquilo, SCF3, S(=0)20H, bencilo, fenilo, piridilo y tienilo, en donde bencilo, fenilo, piridilo, tienilo, cada uno en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CN, OH, O-Ci-g-alquilo, OCF3, Ci-g-alquilo, C (=0)-OH, CF3, NH2, NH(Ci-8-alquilo), N(Ci-8-alquilo)2, SH, S-Ci-8_alquilo, SCF3 y S(=0)20H; en donde la cadena de alquilo o heteroalquilo cada una en cada caso puede estar ramificada o no ramificada, saturada o insaturada, no sustituida o mono- o poli-sustituida con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CF3, CN, OH, =0, C(=0)-OH, 0CF3, NH2, S(=0)20H, SH, SCF3, Ci-g-alquilo, 0-Ci-g-alquilo, S-Ci-g-alquilo, NH-Ci-g-alquilo, N (Ci-g-alquil)2, C3-10-cicloalquilo y heterociclilo, en donde los radicales alquilo anteriores pueden en cada caso estar er saturados o insaturados, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono- o poli-sustituidos por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, O-Ci-g-alquilo, OH y 0CF3, y en donde C3-io-cicloalquilo o heterociclilo en cada caso puede estar saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, Ci-8-alquilo, OH, =0, 0-Ci_8-alquilo, 0CF3, NH2, NH-Ci-8-alquilo y N(Ci_8-alquil)2; o Ci_8-alquil- o arilo o heteroarilo puenteado por C2_8-heteroalquilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, 0-Ci_8-alquilo, 0CF3, Ci-g-alquilo, C(=0)-0H, CF3, NH2, NH(Cx-s-alquilo), N (Ci-8-alquilo)2, SH, S-Ci_8-alquilo, SCF3, S(=0)20H, bencilo, fenilo, piridilo y tienilo, en donde bencilo, fenilo, piridilo, tienilo cada uno en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de entre el grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CN, OH, 0-Ci-8-alquilo, 0CF3, Ci-8-alquilo, C(=0)-0H, CF3, NH2, NH(Ci_ 8-alquil), N (Ci-g-alquil)2, SH, S-Ci_8-alquilo SCF3 y S(=0)20H; en donde la cadena de alquilo o heteroalquilo en cada caso puede estar ramificada o no ramificada, saturada o insaturada, no sustituida o mono- o poli-sustituida con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, CF3, CN, OH, =0, C(=0)-0H, OCF3, NH2, S(=0)20H, SH, SCF3, Ci-g-alquilo, 0-C_8-alquilo, S-Ci_8-alquilo, NH-Ci_8-alquilo, N(Ci_8-alquil)2, C3-io-cicloalquilo y heterociclilo, en donde los radicales alquilo anteriores cada uno en cada caso pueden estar saturados o insaturados, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono- o poli-sustituidos por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, 0-Ci-8-alquilo, OH y 0CF3, y en donde C3-io-cicloalquilo o heterociclilo en cada caso puede estar saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, Ci_8-alquilo, OH, =0, 0-Ci_8-alquilo, 0CF3, NH2, NH-Ci_8-alquilo y N (Ci_8-alquilo)2· En una modalidad preferida adicional, el sustituyente R101 representa la siguiente estructura parcial (1 -t?), en donde R114a y R114b cada uno independientemente entre si representa H; F; Cl; Br; I; N02; CF3; CN; OH; OCF3; NH2; C1-4-alquil, O-Ci-4-alquil, NH-Ci-4-alquilo, N (Ci-4-alquil)2, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si, de entre el grupo que consiste de F, Cl, Br, I, 0-Ci_4-alquilo, OH y OCF3; C3-i0-cicloalquilo o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, Ci_4-alquilo, OH, =0, 0-Ci_4-alquil, OCF3, NH2, NH-Ci-4-alquilo y N (Ci_4-alquil)2; m1 representa 0, 1, 2 ó 3; Y1 representa O o NR15, en R115 representa H; Ci-4-alquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, Ci_4-alquilo, OH, 0-Ci_4-alquilo, OCF3, NH2, NH-Ci--alquilo y N(Ci_4-alquil)2; o representa C3_ 10-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, Ci_4-alquilo, OH, 0-Ci-4-alquilo, OCF3, NH2, NH-CI--alquilo y N(Ci_4-alquil)2; n1 representa 0 ó 1, B1 representa Ci-8-alquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, =0, 0-Ci_4-alquilo, 0CF3, C(=0)-0H, CF3, NH2, NH(Ci-4-alquil), N(C^ -alquil)2, SH, S-Ci-4-alquilo, SCF3 y S(=0)20H; C3-io-cicloalquilo o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CN, OH, O-Ci-s-alquilo, 0CF3, Ci-8-alquilo, C(=0)-0H, CF3, NH2, NH (Ci-g-alquil), N(Ci-8-alquil)2, SH, S-Ci_8-alquilo, SCF3, S(=0)2OH, bencilo, fenilo, piridilo y tienilo, en donde bencilo, fenilo, piridilo, tienilo en cada caso puede ser no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CN, OH, O-Ci-g-alquilo, 0CF3, Ci_8-alquilo, C(=0)-OH, CF3, NH2, NH(Ci_g-alquil), N(Ci_8-alquil)2, SH, S-Ci_ e-alquilo, SCF3 y S(=0)20H; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CN, OH, O-Ci-g-alquilo, 0CF3, Ci-8-alquilo, C(=0)-0H, CF3, NH2, NH(Ci-e-alquil), N(Ci-8-alquil)2, SH, S-Ci_8-alquilo, SCF3, S (=0)2OH, bencilo, fenilo, piridilo y tienilo, en donde bencilo, fenilo, piridilo, tienilo cada uno en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CN, OH, 0-Ci-e-alquilo, 0CF3, Ci_8-alquilo, C(=0)-0H, CF3, NH2, NH(Ci-0-alquil), N(Ci-s-alquil)2, SH, S-Ci-g-alquilo, SCF3 y S(=0)20H.
De preferencia, R114a y R114b cada uno independientemente entre si representa H; F; Cl; Br; I; N02; CF3; CH2CF3; CN; OH; 0CF3, NH2; Ci_4-alquilo, 0-Ci_4-alquilo, 0-Ci_4-alquil-0H, O-C1-4-alquil-OCH3, NH-Ci-4-alquilo, N(Ci-4-alquil)2, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido; C3-i0-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, 0c_4-alquilo, OH, O-Ci-4-alquilo; mi representa 0, 1, 2 ó 3; Y1 representa O o NR115; en donde R115 representa H; Ci-4-alquilo, saturado o insaturado, no sustituido; o representa C3-i0-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido; ni representa 0 ó 1; B1 representa Ci-8-alquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, 0-Ci_4-alquilo, 0CF3, CF3, NH2, NH(Ci-4-alquil), N(Ci-4-alquil)2, SCF3; C3_10-cicloalquilo o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre sí del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CN, OH, 0-Ci-4-alquilo, OCF3, Ci_4-alquilo, CF3, NH2, NH(Ci-4-alquil), N(Ci_4-alquil)2, SCF3; arilo o heteroarilo, en cada caso están no sustituidos o mono- o poli-sustituidos por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CN, OH, 0-Ci_4-alquilo, 0CF3, Ci-4-alquilo, C(=0)-0H, CF3, NH2, NH(C^ -alquil), N(Ci-4-alquil)2, SH, S-Ci-4-alquilo, SCF3, S(=0)20H, bencilo, fenilo y piridilo, en donde bencilo, fenilo o piridilo están en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, CN, OH, 0-Ci_4-alquilo, 0CF3, Ci-4-alquilo, C(=0)-0H, CF3, NH2, NH(C1-4-alquil), N(Ci-4-alquil)2, SH, S-C.-4-alquilo, SCF3 y S (=0) 2OH .
De particular preferencia, R114a y R114b cada uno independientemente entre si representa H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; ciclopropilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; CH2CF3; OH; O-metilo; O-etilo; O-(CH2)2-O-CH3; 0-(CH2)2-0H; 0CF3; NH2; NH-metilo; N(metil)2; NH-etilo; N(etil)2; o N (metil)(etil); mi representa 0, 1 ó 2; ni representa 0; y B1 representa Ci-4-alquilo, saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, O-Ci-4-alquilo, OCF3 y CF3; C3-i0-cicloalquilo, saturado, no sustituido; fenilo, naftilo, piridilo, tienilo, en cada caso no sustituido o mono- o di- o tri-sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N¾, CN, OH, 0-Ci-4-alquilo, 0CF3, Ci_4-alquilo, C(=O)-0H, CF3, NH2,NH(Ci-4-alquil),N(C]_4-alquil)2, SH, S-Ci-4-alquilo, SCF3, S(=O)20H.
Particularmente de mayor preferencia, R114a y R114b cada uno independientemente del otro, representa H; F; Cl; Br; I; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; OH; O-metilo; O-etilo; O-(CH2)2-0-CH3; o 0-(CH2)2-OH; mi representa 0, 1 ó 2; ni representa 0; y B1 representa metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; cicloheptilo; adamantilo; biciclo[2.2.1]heptilo; biciclo[2.2.2]octilo; fenilo, piridilo, tienilo, en cada caso no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, O-Ci-4-alquilo, OCF3, Ci_4-alquilo, C(=0)-0H, CF3, NH2, NHi (Ci-4-alquil), N(Ci-4-alquil)2, SH, S-Ci-4-alquilo, SCF3 y S (=0)2OH.
Para ni = 0, la estructura parcial (1-T1) para R1°I pr0p0rci0na ]_a estructura parcial (1-T1-1): - (CR114aR114b) m -B1 ( 1-T1-1 ) .
En una modalidad preferida para ni = 0 , R114a y R114b cada uno independientemente entre si representa H; F; Cl; Br; I; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; OH; O-metilo; O-etilo; 0- (CH2)2-O-CH3; o 0- (CH2)2-0H.
En una modalidad preferida para mi = 0, B1 representa fenilo, piridilo o tienilo, mono- o di- o tri-sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl , Br , I , N02 , CN, OH, 0-C _4-alquilo, 0CF3, Ci-4-alquilo, C (=0) -0H, CF3, NH2, NH (Ci-4-alquilo) , N (Ci- 4-alquilo)2, SH, S-Ci-4-alquilo, SCF3, S(=0)2OH.
En una modalidad preferida para mi = 1 ó 2, B1 representa ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; cicloheptilo; adamantilo; biciclo[2.2.1]heptilo; biciclo[2.2.2]octilo.
En una modalidad preferida para mi = 0, 1 ó 2, B1 representa metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; sec-butilo o ter-butilo.
Una modalidad particularmente preferida adicional de los compuestos de la fórmula general (1-1) de acuerdo con la invención tiene la fórmula general (1-1-2): R105i A 102 / VM'o R'109 Rioe ^RlOe ¿107 (1-1-2).
En una modalidad preferida adicional, los radicales R102, R103 y R104 cada uno independientemente de los otros representa H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; OH; OCF3; SH; SCF3; metilo; CH2-O-metilo; CH2-OH; C2-6-alquilo, 0-Ci-6-alquilo o S-Ci-6-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0 y O-Cx-4-alquilo; C3-7-cicloalquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido; NRlaRlb, en donde Rla y Rlb cada uno independientemente entre sí representa H o Ci_4-alquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste OH, = 0 y 0-Ci-4 alquilo, o Rla y Rlb , junto con el átomo de nitrógeno que los une, forman un heterociclilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por Ci-4-alquilo.
De preferencia, los radicales R102, R103 y R104 cada uno independientemente de los otros representa H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; OH; OCF3; SH; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; butilo; sec-butilo; ter-butilo; CH2CF3; O- etilo; 0-etilo; 0-n-propilo; 0-isopropilo; 0-butilo; 0-sec-butilo; O-ter-butilo; 0-(CH2)2-O-metilo; 0-(CH2)2-0H; 0-(C=0)-metilo; 0-(C=0)-etilo; S-metilo; S-etilo; ciclopropilo; ciclobutilo; NRlaRlb, en donde Rla y Rlb cada uno independientemente entre si se selecciona del grupo que consiste de H, metilo, etilo, (CH2)2-0-metilo, (CH2)2-OH, (C=0)-metilo, (C=0)- etilo, o Rla y Rlb, junto con el átomo de nitrógeno que los une, forman un grupo pirrolidinilo, piperidinilo, 4-metilpiperazinilo o morfolinilo.
Particularmente de preferencia, los radicales R102, R103 y R104 cada uno independientemente de los otros representan H; F; Cl; Br; I; metilo; etilo; n-propilo, isopropilo; ciclopropilo; CN; CF3; O-metilo; OCF3; S-metilo; SCF3, pirrolidinilo, N (metil)2- Particularmente de mayor preferencia, los radicales R102, R103 y R104 cada uno independientemente de los otros representan H; F; Cl; metilo; etilo; O-metilo; CF3; en particular, H.
En una modalidad preferida adicional, los radicales R105, R106, R107, R108, R110, R111, R112 y R113 cada uno independientemente de los otros representa H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; OH; OCF3; SH; SCF3; Ci_6-alquilo; 0-Ci_6-alquilo o S-Ci-6-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo consistente de F, Cl, Br, I, OH y 0-Ci_4-alquilo; C3_7-cicloalquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0 y 0-Ci_4-alquilo; o R105 y R106 o R107 y R108 o R110 y R111 o R112 y R113 o R105 y R111 o R105 y R107 o R10i y R113or R107 y R113 o R107 y R111 o R111 y R113 junto con los átomos de carbono que los unen, forman un ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, pirrolidinilo o piperidinilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0 y O-Ci-4-alquilo; en donde los sustituyentes restantes R105, R106, R107, R108, R110, R111, 119 i R y R en cada caso tienen el mismo significado proporcionado anteriormente.
De preferencia, los radicales R105, R106, R107, R108, R110, R111, R112 y R113 cada uno independientemente de los otros representa H; F; Cl; Br; I; NO2 ; CF3; CN; OH; 0CF3; SH; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; 0-metilo; 0-etilo; 0-(CH2)2_0-CH3; 0-(CH2)2-OH; S-metilo; S-etilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; o R105 y R106 o R107 y R108 o R110 y R111 o R112 y R113 o RÍOS y Rlll Q R105 y R107 Q R105 y R113 Q R107 y R113 Q R107 y Rlll Q R111 y R113 junto con los átomos de carbono que los une, forman un ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo, en cada caso no sustituido; en donde los sustituyentes restantes R105, R106, R107, R108 , R110, R111 , R112 y en cada caso tienen el significado proporcionado anteriormente.
Particularmente de preferencia, los radicales R105, R106, R107, R108, R110, R111, R112 y R113 cada uno independientemente de los otros representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo, isopropilo; ciclopropilo; O-metilo; S-metilo; o R105 y R107 forman un anillo de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo sustituido como se desee por H, F, Cl, Me, Et, OMe, de preferencia un anillo de ciclopentilo o ciclohexilo no sustituido.
Particularmente de mayor preferencia, los radicales R105, R106, R107, R108, R110, R111, R112 y R113 cada uno independientemente de los otros representa F; Cl; H; metilo; etilo; n-propilo, isopropilo; ciclopropilo; en particular, F; H; metilo; o etilo.
En particular, los radicales R112 y R113 cada uno independientemente del otro, representa H, F o metilo.
En una modalidad preferida adicional, el radical R109 representa C3_io-cicloalquilo o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, = O, O-Ci-4-alquilo, OCF3, Ci_4 alquilo, CF3, SH, S-C1-4-alquilo y SCF3; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, 0-Ci_4-alquilo, 0CF3, Ci-4-alquil, CF3, NH2, NH(CI-4-alquil), N(Ci-4-alquil)2, SH, S-Ci_4-alquilo y SCF3; o representa CRlcRld , en donde Rlc y Rld cada uno independientemente entre si denota Ci-4-alquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0-Ci--alquilo, CF3, OCF3 y SCF3.
De preferencia, R109 representa C3-7-cicloalquilo, saturado o insaturado, pirrolidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, piperidinilo, morfolinilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0-Ci-4-alquil, 0CF3, Ci-4-alquilo, CF3, SH, S-Ci_4-alquilo y SCF3; fenilo, naftilo, piridilo o tienilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, O-Ci-4-alquilo, OCF3, Ci_4-alquilo, CF3, SH, S-Ci-4-alquilo y SCF3; o representa CRlcRd, en donde Rlc y Rld cada uno independientemente entre si denota Ci_4-alquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH y 0-Ci-4-alquilo.
Particularmente de preferencia, el radical R109 se selecciona del grupo que consiste de fenilo, piridilo o tienilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, CN, OH, O-C^ -alquilo, OCF3, Ci_4-alquilo, CF3, SH, S-Ci-4-alquilo y SCF3.
Particularmente de mayor preferencia, R109 representa fenilo, piridilo y tienilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, CN, metilo, etilo , n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, ter-butilo, O-metilo, 0-etilo, O-n-propilo, O-isopropilo, O-butilo, O-sec-butilo, 0-ter-butilo, OH, OCF3, CF3, SH, S-C^ -alquilo y SCF3.
En particular, R109 representa fenilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del otro del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, ter-butilo, 0-metilo, O-etilo, OCF3, CF3 y SCF3.
En una modalidad particularmente preferida, adicional, A101 representa S y A102 representa CR112R113; R101 representa la estructura parcial (1-T1-1) -(CR^^R^^Jmi-B1 (1-T1-1) en donde R114a y R114b cada uno independientemente del otro representa H; F; Cl; Br; I; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; OH; 0-metilo; O-etilo; O-(CH2)2-O-CH3; O 0-(CH2)2-0H; mi representa 0, 1 ó 2; B1 representa metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; cicloheptilo; adamantilo; biciclo[2.2.1]heptilo; biciclo[2.2.2]octilo; fenilo, piridilo, tienilo, en cada caso no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del otro del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, 0-Ci_4-alquilo, OCF3, Ci-4-alquilo, C(=0)-0H, CF3, NH2, NH(Ci-4-alquilo), N(Ci_4-alquilo)2, SH, S-Ci-4-alquilo, SCF3 y S(=0)20H; R102, R103 y R104 cada uno independientemente seleccionado de los otros representa H; F; Cl; metilo; etilo; CF3 O O-metilo; R105, R106, R107, R108, R110, R111, R112 y R113 cada uno independientemente de los otros representa H; F; Cl; metilo; etilo; n-propilo, isopropilo; ciclopropilo; R109 representa fenilo, piridilo o tienilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del otro del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, ter-butilo, 0-metilo, O-etilo, 0-n-propilo, 0-isopropilo, O-butilo, O-sec-butilo, O-ter-butilo, OH, 0CF3, CF3, SH, S-Ci-4-alquilo y SCF3.
Otra modalidad de la presente invención se relaciona con un compuesto de fórmula general (I), en donde el compuesto se selecciona de un compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1). > (2-0. en donde R representa un residuo C1-10-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituidos; un residuo C3-i0- 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso opcionalmente puenteado vía un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R202 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; NO2; 0CF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-O-C1-4-alifático, un residuo C (=0)-NH-Ci-4-alifático, un C(=0)-N (residuo Ci-4-alifático)2, en donde el residuo C1-4-alifático en cada caso puede estar sin sustituir o mono-o poli-sustituido; un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo O-C (=0)-Ci_4-alifático, un residuo, S-C1-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituidos y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos; R203, R204, R205 y R206 cada uno independientemente del otro, representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; C (=0)-OH; C(=0)-NH2; SCF3; S(=0)2-0H; NO2; 0CF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2, en donde el residuo Ci_ 4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, un residuo O-Cl-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo N(residuo Ci_4-alifático)-C(=0)-Ci_4-alifático, o un residuo N(residuo Ci_4-alifático)S(=0)2-Ci-4-alifático, en donde residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar sin sustituir o mono- o poli-sustituidos; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituidos y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; representa un resrduo Ci_i0-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituidos; un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-s-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R207 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuos heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono, en el cual un "grupo alifático" y un "residuo alifático" en cada caso puede estar ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, en el cual un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" en cada caso puede estar saturado o insaturado, en el cual "mono- o poli-sustituidos" con respecto a un "grupo alifático" y un "residuo alifático" se relaciona, con respecto a los residuos o grupos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C (=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C (=0)-C1-4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci_4-alifático, CN, CF3, CH0; C00H; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci-4-alifático), y un C(=0)-N (residuo Ci_4-alifático)2; en el cual "mono- o poli-sustituidos" con respecto a un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno seleccionado independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo C1-4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuo 0-C1_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Cx_4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Cx-4- alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alifático, un residuo S (=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, CHO; C00H; un residuo Ci-4-alifático, un C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-C1-4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C (=0)-NH(residuo Ci-4-alifático), y C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2; en el cual "mono- o poli-sustituidos" con respecto a "arilo" y un "heteroarilo" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, un NH (residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-C1-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, OH, OCF3, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, S(=0)20H, un residuo S (=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci_4-alifático, CN, CF3, C(=0)H, C(=0)OH, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo, C(=0)-NH2, un C(=0)- NH (residuo C - -alifático) , y un C(=0)-N(residuo Ci_4-alif ático ) 2.
Los compuestos de acuerdo con la fórmula general (2-1) se conocen a partir de la WO 2012/025236 Al, que se incluye completamente como referencia.
Las modalidades preferidas del compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1) tienen las fórmulas generales (2-Ia), (2-Ib), (2-Ic) o (2-Id): (2->C) (2-ld) Otra modalidad preferida de la presente invención es un compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1), en donde R201 denota un residuo Ci_i0-alifático, de preferencia un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)- OH, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3_io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Cj-8-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C1-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Cx-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C (=0) -O-C2H5 y un residuo C3-6-cicloalif ático, un heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF 3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_-alifático, OCF3, 0-CH2-0H, 0-CH2-0-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4 alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)- OH, y en donde el arilo o el residuo de heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN y C(=0)-0H, R202 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; 0CF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-C1-4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo O-C1-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un a grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático no sustituido y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, R203, R204, R205 y R206 cada uno independientemente del otro, representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C (=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; NO2; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)—O—Ci-4—alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un C (=0)-N(residuo Ci-4-alifático)2, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S (=0)2-Ci_4-alifático, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, y un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-Ci-4-alifático, o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia con la condición de que al menos uno de R203, R204, R205 y R206 sea ¹ H, R207 denota un residuo C1-10-alifático, de preferencia un residuo C-i-8-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-OH, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Cx_4-alifático y C(=0)-OH, y en donde residuo C3_io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_8- alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2r un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R207 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1), el residuo R201 denota un residuo C1-10-alifático, de preferencia un residuo C-i-8-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2 , NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2> OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C1-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono - o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota un grupo arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C44-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, V LJi ffh ° *°? < ' > · bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, 0-CH2-OH, 0-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-C^ -alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el arilo o el residuo de heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci-8-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2/ OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN y C(=0)-0H, En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1), el residuo R201 representa la estructura parcial (2-Tl) -(CR208aR208b)m2-R208c (2-Tl) en donde m2 representa 0, 1, 2, 3 ó 4, de preferencia denota 0, 1, ó 2, R208a y R208b cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C1-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático o C(=0)-0H, o juntos denotan =0, de preferencia cada uno independientemente entre si, representa H, F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C1-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, o un residuo Ci-4-alifático, de mayor preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, un residuo O-C1-4-alifático, o un residuo Ci-4-alifático, incluso de mayor preferencia, cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo O-Ci-4-alifático o un residuo Ci_4-alifático, y R208C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia cuando m2 es ¹ 0, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_-alifático en cada caso puede ser no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota de preferencia cuando m2 es =0 -un grupo arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático ? de 3 a 6 miembros /'O bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furrio, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
De preferencia R201 representa la estructura parcial (2-T1), en donde m2 denota 0, 1 ó 2, R208a y R208b cada uno independientemente entre si, representa H, F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci_4-alifático, de preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci_2-alifático o un residuo Ci-2-alifático, y R208C denota un residuo Cx-4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Cx-4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota un residuo C3-io~ cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Cx-4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede ser no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6~cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)- OH, o denota -de preferencia cuando m2 es = 0- un grupo arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo tiazolilo u oxazolilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede ser no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O- Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos, de preferencia no sustituidos o mono- o di-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3, en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, CF3, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
De mayor preferencia, R201 representa la estructura parcial (2-T1), en donde m2 denota 0, 1 ó 2, R208a y R208b cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I , un residuo O-Cl-4-alifático o un residuo C - -alif ático, de preferencia cada uno independientorente entre si, representan H, F, un residuo O-C -2-alifático o un residuo C -2-alifático, y R208C denota un residuo C -4-alif ático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I , un residuo 0-C -4-alifático, CF3, y un residuo C1-4-alifático, en donde el residuo C -4-alif ático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CF3 y un residuo 0-C -4-alif ático no sustituido, o denota un residuo C3- o-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota -de preferencia cuando m2 es = 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático C(=0)— CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C =0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicl oa1ifát ico, un residuo heterocicloalif ático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo o piridilo, en donde bencilo, fenilo, tienilo y piridilo, en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)- CH3 , C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3, y en donde C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1), el residuo R201 representa la estructura parcial (2-T1), en donde m2 es 0, 1 ó 2 y R2°8a independientemente entre si, representa H, F, un residuo 0-Ci_4alifático o un residuo Ci_ 4-alifático;de preferencia H, F, CH3 o 0CH3; R208C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, CF3 y un residuo Ci-4-alifático no sustituido, o en donde m2 es 0, R208a y R208b cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alifático, o un residuo Cx-4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o OCH3; y R208C denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo Ci_4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-O-C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y OCF3.
En particular se prefiere un compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1), que tiene la siguiente fórmula general (2-Ie): 2-le).
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1), el residuo R202 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo S-Ci- alifático, un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido.
De preferencia, R202 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; OCF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo S-C1-4-alifático, un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, un residuo C3_6-cicloalif ático o el residuo heterocicloalif ático de 3 a 6 miembros , en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I , =0, OH, un residuo C -4-alif ático, y un residuo O-C - -alifático, en donde el residuo C _4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I , =0, OH, y un residuo 0-C _4-alif ático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo C _4-alif ático no sustituido, y un residuo 0-C -4-alif ático no sustituido.
De mayor preferencia, R202 representa H; F; Cl ; Br; I ; CN; CF3; N02; 0CF3; SCF3; un residuo C _4-alif ático, un residuo S-C - -alifático, un residuo 0-C -4-alif ático, en donde el residuo C -4-alif ático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I , =0, OH, y un residuo 0-C - -alif ático no sustituido, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, pirrolidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, morfolinilo, o piperidinilo, de preferencia ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo C1-4-alifático no sustituido y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, pirrolidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, morfolinilo o piperidinilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo C1-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo Ci_4-alifático no sustituido y un residuo O-C1-4-alifático no sustituido.
Incluso de mayor preferencia, R202 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; 0CF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; 0-metilo; O-etilo; 0-(CH2)2-O-CH3; 0-(CH2)2-0H; S-metilo; S-etilo; ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, y ciclohexilo.
Todavía de mayor preferencia, se selecciona del grupo que consiste de H; F; Cl; CF3; CN; SCF3; OCF3; CH3; C2H5; n-propilo; iso-propilo; t-butilo; ciclopropilo; 0-CH3 y 0-C2H5; En particular, R202 se selecciona del grupo que consiste de H; F; Cl; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; ciclopropilo; y 0-CH3; En una modalidad particular preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1), el residuo R202 sea ¹ H.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1), los residuos R203, R204, R205 y R206 cada uno independientemente ente sí, representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C (=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; NO2; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un C(=0)-N(residuo Ci-4-alifático)2, un residuo O-C1-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S (=0)2-Ci_4-alifático, un NH (residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci-4-alifático, y un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático, residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso sin sustituir o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo C1-4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, y en cada caso opcionalmente puenteado via un grupo Ci_4-alifático no sustituido, de preferencia con la condición de que al menos uno de R203, R204, R205 y R206 sea ¹ H.
De preferencia, R203, R204, R205 y R206 cada uno independientemente ente si, representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; 0CF3; SCF3; C(=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; NO2; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo de 3 a 6 miembros que heterocicloalifático, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-Ci-4-alifático, y en cada caso opcionalmente puenteados vía un residuo Ci_4-alifático no sustituido, de preferencia con la condición de que al menos uno de R203, R204, R205 y R206 sea ¹ H.
De mayor preferencia, R2°3, 204^ R205 ^ R206 cada uno independientemente ente si, representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C(=0)H; NO2; un residuo Ci--alifático, un residuo C(=0)-Ci_ 4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo O-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, en donde el residuo C^ -alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo Ci_4-alifático; un residuo C3_6-cicloalifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático, de preferencia con la condición de que al menos uno de R203, R204, R205 y R206 sea ¹ H.
En una modalidad preferida adicional de la presente invención R203, R204 , R205 y R206 cada uno independientemente ente sí, se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; OCF3; SCF3; un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo Ci_4-alifático, residuo O-C1-4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, en donde el residuo Cx-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl y 0-CH3; de preferencia con la condición de que al menos uno de R203, R204, R205 y R206 sea ¹ H.
De preferencia, R203, R204, R205 y R206 cada uno independientemente ente sí, se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; N02; CF3; CN; OCF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; ciclopropilo; C(=0)metilo; C(=0)etilo; (C=0)-isopropilo; (C=0)-t-butilo; O-metilo; O-etilo; O-isopropilo; 0-t-butilo; O-(CH2)2-O-CH3; S-metilo; S-etilo; de preferencia con la condición de que al menos uno de R203, R204, R205y R206 sea ¹ H.
En particular, R203, R204, R205 y R206 son cada uno independientemente entre si se seleccionan de entre el grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; N02; CF3; CN; (C=0)metilo; (C=0)etilo; (C=0)-isopropilo; (C=0)-t-butilo; metilo; etilo; isopropilo; t-butilo; O-metilo; O-etilo; O- isopropilo; O-t-butilo; OCF3; S-metilo; S-etilo; y SCF3; de preferencia con la condición de que al menos uno de R203, R204, R205 y R206 sea + H.
Más particularmente, R203, R204, R205 y R206 cada uno independientemente ente si, se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; CF3; CN; OCF3 y NO2; de preferencia con la condición de que al menos uno de R203, R204, R205 y R206 sea ¹ H.
De mayor preferencia, R203, R204 y R206 cada uno independientemente ente si, se seleccionan del grupo que consiste de H y F; y R205 denota F; Br; CF3; OCF3; CN; o N02.
En una modalidad particular preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1) al menos uno de los residuos R203, R204, R205 y R206 sea ¹ H.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1), el residuo R207 denota un residuo Ci_i0-alifático, de preferencia, un residuo Ci-g-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, a residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci--alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-alifático)2 OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, a residuo Ci_4-alifático y C(=0)- OH, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-s-alifático, de preferencia un grupo Ci--alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2/ un NH(residuo C1-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R207 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1), el residuo R207 denota un residuo Ci-10-alifático, de preferencia un residuo Ci-s-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo O-Ci-a-alifático, OCF3, SH, SCF3Í un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_ 4-alifático en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido o denota un residuo C3_10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, a residuo C3-s-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I , NO2, OH, =0, un residuo 0-C _4-alif ático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C -4-alif ático, CF3, CN, y un residuo C -4-alif ático, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alif ático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I , N02, OH, =0, un residuo 0-C _4-alifático, un residuo C (=0) -O-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN y un residuo Ci-4-alif ático . con la condición de que si R207 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átcmo de carbono.
De preferencia, R207 denota un residuo Ci-8-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci--alifático, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci-8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático. con la condición de que si R207 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono.
De mayor preferencia, R207 denota un residuo Ci-e-alifático, de preferencia un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_ 4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está puenteado via un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático.
Incluso de mayor preferencia, R207 denota un residuo Ci_8-alifático, de preferencia un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl , Br I , OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-C1-4 -alifático, OCF3, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está en cada caso puenteado vía un grupo Ci-s-alifático no sustituido, de preferencia un grupo Ci_4-alifático no sustituido.
Todavía de mayor preferencia, R207 denota un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso está no sustituido, o denota un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-C.-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con OH o un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso está puenteado via un grupo Ci_4-alífático no sustituido.
En particular, R207 denota un residuo Ci_6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso está no sustituido.
De mayor preferencia, denota un residuo Ci-g-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, CF3, Cl, OH, y O-metilo.
También se prefiere un compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1), en donde R201 representa la estructura parcial (2-T1), - (CR208aR208b) m2-R208c (2-T1 ) , en donde m2 es 0, 1 ó 2 y R208a y R208b cada uno independientemente entre si representan H, F, un residuo O-Ci-4-alifático o un residuo Ci-4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o OCH3; R208C denota un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci-4-alifático no sustituido, o en donde m2 es 0, R208a y R208b cada uno independientemente entre si representan H, F, un residuo O-Ci-4-alifático o un residuo Ci-4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o 0CH3; y R208C denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0- C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y OCF3, R202 se selecciona del grupo consiste de H; F; Cl; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; ciclopropilo; y 0-CH; R203, R204, R205 y R206 cada uno independientemente entre si se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br ; CF3; CN; OCF3 y N02; de preferencia con la condición de que al menos uno de R203, R204 , R205 y R206 sea ¹ H, R207 denota un residuo C -6-alif ático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl , Br, I , OH, =0, un residuo 0-C -4-alif ático, un residuo C (=0) -O-C - -alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C _4-alif ático, CF3, y un residuo C _4-alifático, en donde el residuo C -4-alif ático en cada caso está no sustituido .
En particular se prefiere tambien un compuesto de acuerdo con la fórmula general ( 2-1 ) , en donde R201 representa arilo, de preferencia fenilo, o heteroarilo, de preferencia piridilo o tienilo, en cada caso no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CH3, 0CF3, CF3, CN, y CH3, de preferencia representa fenilo, no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl , Br, I , OH, 0CH3, 0CF3, CF3, CN, y CH3 ; R202 se selecciona del grupo consiste de H, F, Cl , CF3, CH3, C2H5, iso-propilo, ciclopropilo, y 0-CH3; de preferencia se selecciona del grupo consiste de CH3, C2H5, OCH3 y CF3 ; R203, R204, R205 y R206 cada uno independientemente entre si se seleccionan del grupo consiste de H, F, Cl, Br, CF3, CN, OCF3 y NO2; de preferencia con la condición de que al menos uno de R203, R204, R205 y R206 sea ¹ H, de mayor preferencia con la condición de que R205 sea ¹ H; denota un residuo Ci-4-alifatico saturado, no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0-CH3, OCF3, SCF3, y CF3.
Otra modalidad de la presente invención por lo tanto se relaciona con un compuesto de la fórmula general (I), en donde el compuesto se selecciona de un compuesto de acuerdo con la fórmula general (3-1), en donde 301 representa un residuo C _10-alifático, no sustituido O mono- o poli-sustituido; un residuo C 3-10- cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli- sustituido y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci-8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R302 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; NO2; 0CF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-NH-Ci-4-alifático, un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; a residuo un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Cx_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R303^ R304, R305 y R306 cada uno independientemente entre si representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; C(=0)-0H; C(=0)-NH2; SCF3; S(=0)2~OH; NO2; OCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4 alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci-4-alifático, un C(=0)-N(residuo Ci-4-alifático)2, en donde el residuo Ci_ 4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido; un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Cl-4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, un NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo N(residuo Ci-4-alifático)-C(=0)-Ci_4-alifático, o a un residuo N(residuo Ci-4-alifático)-S(-0)2-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6- cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía a grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que al menos uno de R303, R304, R307 representa un residuo Ci-10-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-10- cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R307 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, la unión se lleva a cabo via un átomo de carbono del residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros; R308 denota H o un residuo C1-10-alifático, de preferencia a residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o R307 y R308 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido; en el cual un "grupo alifático" y un "residuo alifático" en cada caso pueden estar ramificados o no ramificados, saturados o insaturados, en los cuales un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" en cada caso pueden estar saturados o insaturados, en los cuales "mono- o poli-sustituido" con respecto a un "grupo alifático" y un "residuo alifático" se relaciona, con respecto a los residuos o grupos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2 un residuo NH-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-0-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, C(=0)H; C(=0)0H; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un residuo C(=0)-NH(Ci-4-alifático), y un residuo C(=0)-N(Ci_4-alifático)2; en los cuales "mono- o poli-sustituido" con respecto a un "residuo cicloalifático" y a "residuo heterocicloalifático" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C1-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, =0, OH, OCF3, un residuo O-Ci-4-alifático un residuo 0- C (=0)-Ci-4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S (=0)2-O-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, C(=0)H; C(=0)0H; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-O-C1-4-alifático, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci-4-alifático), y un C(=0)-N(residuo C1-4-alifático)2; en los cuales "mono- o poli-sustituido" con respecto a "arilo" y un "heteroarilo" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, , NH(residuo C 1-4-alifático) un N(residuo Ci-4-alifático)2 un residuo NH-C (=0)—Ci-4— alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, OH, 0CF3, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci-4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-0-C4-4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, C(=0), C(=0)0H, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci-4-alifático), y un C(=0)-N (residuo Ci_4-alifático)2· Los compuestos de acuerdo con la fórmula general (3-1) se conocen a partir de la WO 2012/025237 Al, la cual se incluye completamente como referencia.
Las modalidades preferidas del compuesto de acuerdo con la fórmula general (3-1) tienen las fórmulas generales (3-Ia), (3-Ib), (3-Ic) o (3-Id): R302 O R303 R302 O . ¿307 (3-lc) (3-ld) Otra modalidad preferida de la presente invención es un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I), en donde R301 denota un residuo C - o-alif ático, de preferencia un residuo Ci-s-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo C1-8-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci--alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo C4-4- alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5 un residuo C3-6-cicloalifático un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-Ci-6-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo furilo, tiazolil y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, 0-CH2-0H, 0-CH2-0-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-O-C2H5, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3 un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el arilo o el residuo de heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-g-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, a residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN y C(=0)-0H, R302 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; OCF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via a grupo C1-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; 0CF3; SCF3; a residuo Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo O-C3.-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo C4--alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático no sustituido y un residuo 0-Cx_4-alifático no sustituido, R303, R304, R305 y R306 cada uno independientemente entre si representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; 0CF3; SCF3; C(=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; NO2; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un C(=0)N(residuo Ci-4-alifático)2/ un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S (=0)2-Ci-4-alifático, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, y un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-Ci_-alifático, y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático no sustituido, con la condición de que al menos uno de R303, R304, R305 y R306 sea ¹ H, R307 denota un residuo C1-10-alifático, de preferencia un residuo Ci-e-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Cl-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido , o denota un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un ^(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, a residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático) z, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=O)-0H, con la condición de que si R307 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono , y R308 denota H o un residuo Ci_i0-alifático, de preferencia a residuo Cx-4-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci--alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2í OH, =0, un residuo 0-Ci_-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4- alifático, CF3, CN, un residuo C^ -alifático y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, R3°7 R308 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Cj-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-.4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, a residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-C!-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (3-1), el residuo R301 denota un residuo Ci-10-alifático, de preferencia un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Cx-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C^ -alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C (=0)-O-C2H5, un residuo C3-6~cicloalifático, un residuo . heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxalolilo en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci--alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, 0-CH2-0H, 0-CH2-0-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el arilo o el residuo de heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci-g-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (I), el residuo R301 representa la estructura parcial (3-T1) - (CR308aR308b) m3-R308c ( 3-T1 ) en donde m3 denota 0, 1, 2, 3 ó 4, de preferencia denota 0 , 1 , ó 2 R3°8a independientemente entre si representan H, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, a NH(residuo Ci_4-alifático) , un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Cj-4-alifático o C(=0)-0H, o juntos denotan =0, de preferencia cada uno independientemente entre si representan H, F, Cl, Br, I, NH2, a NH(residuo Ci_4-alifático), a N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, residuo 0-Ci-4-alifático o un residuo Ci_4-alifático, de mayor preferencia cada uno independientemente entre si representan H, F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático o un residuo Ci_4-alifático, incluso de mayor preferencia cada uno independientemente entre si representan H, F, un residuo O-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático, y R308C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia cuando m sea F 0, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota -de preferencia cuando m3 sea = 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C (=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, unresiduo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci^-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo furilo, tiazolilo y oxalolilo en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, a residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo C1-4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H.
De preferencia, R301 representa la estructura parcial (3-T1), en donde m3 denota 0, 1, ó 2, R308a y R308b cada uno independientemente entre si representan H, F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático, de preferencia cada uno independientemente entre si representan H, F, un residuo 0-Ci_2-alifático o un residuo Ci_2-alifático, y R308C denota un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-OH, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalif ático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alif ático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-C _4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático y C (=O) -0H, o denota -de preferencia cuando 3 sea = 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I , OH, un residuo O-C - -alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C _ -alifático, CF3, CN, un C - -alif ático, C (=0) -0H, C (=0) -CH3, C (=0) -C2H5, C (=0) -O-CH3 y C (=0) -0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalif ático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros , bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo o oxazolilo, en donde el residuo C _4-alif ático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl , Br, I , OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-C -4-alif ático no sustituido , y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxalolilo en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo C1_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3, en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3 un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
De mayor preferencia, R301 representa la estructura parcial (3-Tl), en donde m3 denota 0, 1, ó 2, R308a y R308b cada uno independientemente entre si representan H, F, Cl, Br, I, un residuo O-Ci-4-alifático o a residuo Ci-4-alifático, de preferencia cada uno independientemente entre sí representan H, F, un residuo O-Ci--alifático o un residuo Ci-2-alifático, y R308C denota un residuo Cj_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático, CF3, y a residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota -de preferencia cuando m3 sea = 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)- CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo o piridilo, en donde bencilo, fenilo, tienilo y piridilo, en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)- CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y OCF3, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3 un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (3-1), el residuo R301 representa la estructura parcial (3-T1), en donde m3 es 0, 1 ó 2 y K3°8a independientemente entre si representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o OCH3; R308C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci-4-alifático no sustituido, o en donde m3 es 0, R308a y R308b cada uno independientemente entre si representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci_4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o OCH3; y R308C denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo C -4-alifático, C (=0) -CH3, C (=0) -C2H5, C (=0) -O-CH3, C(=0)-0- C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3.
En particular se prefiere es un conpuesto de acuerdo con la fórmula general (3-1) que tenga la siguiente fórmula general (3-Ie): (3*) En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (3-1), el residuo R302 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; 0CF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo C1-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido.
De preferencia, R302 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-C1-4-alifático, un residuo O-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I I,, = =00,, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático no sustituido y un residuo O-C1-4-alifático no sustituido.
De mayor preferencia, R302 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; 0CF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-C1-4-alifático, un residuo O-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexílo, pirrolidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, morfolinilo, o piperidinilo, de preferencia ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexílo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo C1-4- alifático no sustituido y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, pirrolidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, morfolinilo o piperidinilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo C1-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, OH, un residuo Ci_ 4-alifático no sustituido y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido.
Incluso de mayor preferencia, R302 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; O-metilo; O-etilo; 0-(CH2)2-0-CH3; 0-(CH2)2-0H; S-metilo; S-etilo; ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, y ciclohexilo.
Todavía de mayor preferencia, R302 se selecciona del grupo consiste de H; F; Cl; Br; CF3 ; CN; SCF3 ; 0CF3; CH3; C2H5; n-propilo; iso-propilo; t-butilo; ciclopropilo; 0-CH3and 0-C2H5.
En particular, R302 se selecciona del grupo consiste de H; F; Cl; Br; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; ciclopropilo; y En una modalidad preferida particular del compuesto de acuerdo con la fórmula general (3-1), el residuo R302 sea ¹ H.
En otra modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (3-1), los residuos R303, R304, R305 y R306 cada uno independientemente entre sí representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C (=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; NO2; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un C (=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo 0-0c_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S (=0)2_Ci-4-alifático, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, y un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4- alifático no sustituido, con la condición de que al menos uno de R303, R304 , R305 y R306 sea ¹ H .
De preferencia, R303, R304, R305 y R306 cada uno independientemente entre si representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C(=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; NO2; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo O-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático; un residuo C3-6-rcicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un no sustituido Ci_4 -grupo alifático, con la condición de que al menos uno de R303, R304, De mayor preferencia, R303, R304 , R305 y R306 cada uno independientemente entre si representa H; F; Cl ; Br; I ; CN; CF3; 0CF3; SCF3; C(=0)H; NO2; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_ 4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci_4-aliático, un residuo S-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático; un residuo C3_6-cicloalifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo O-Ci-4-alifático, y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático no sustituido, con la condición de que al menos uno de R303, R304, R3°S y R306 sea ¹ H_ En una modalidad preferida adicional de la presente invención R303, R304, R305 y R306 cada uno independientemente entre si se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; N02; CF3; CN; 0CF3; SCF3; un residuo (C=0)-C1-4-alifático, un residuo Ci-4-alifático, un residuo O-C1-4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, y 0-CH3; con la condición de que al menos uno de R303, R304, R305 y R306 sea ¹ H .
De preferencia, R303, R304, R305 y R306 cada uno independientemente entre si son seleccionados del grupo consiste de H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; OCF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n- butilo; sec-butilo; ter-butilo; ciclopropilo; C(=0)-metilo; C(=0)-etilo; (C=0)-isopropilo; (C=0)-t-butilo; 0-metilo; O-etilo; 0-isopropilo; 0-t-butilo; O-(CH2)2-0-CH3; S-metilo; S-etilo; con la condición de que al menos uno de R303, R304, R3°5 y R306 sea ¹ H> En particular, R303, R304, R305 y R306 cada uno independientemente entre si se selecciona del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; N02; CF3; CN; (C=0)-metilo; (C=0)-etilo; (C=0)-isopropilo; (C=0)-t- butilo; metilo; etilo; isopropilo; t-butilo; O-metilo; O-Etilo; O-isopropilo; O-t-butilo; 0CF3; S-metilo; S-etilo; y SCF3; con la condición de que al menos uno de R303, R304, R305 y R306 sea F H.
Más particularmente, R333, R304 R305 y R306 cada uno independientemente entre si seleccionado del grupo que consiste de H; F; Cl; Br ; CF3; CN ; OCF3 y N02 ; con la condición de que al menos uno de R303, R304 , R305 y R306 sea ¹ H .
De mayor preferencia, R303, R304 y R306 cada uno independientemente entre si representa H o F; y R305 denota F; CF3; OCF3; CN; o NO2- En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (3-1), el residuo R307 denota un residuo C1-10-alifático, de preferencia un residuo Ci-8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2 OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, y C(=0)0H, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4~alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-OH, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un N(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo C^ -alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifátíco, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3_10-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci-8_ alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C1-4- alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Cl_4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R307 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono. y R308 denota H o un residuo Ci-10-alifático, de preferencia un residuo Ci_6-alifático, no sustituido o raono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o R307 y R308 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C^ -alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, a residuo cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3/ CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6_cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (3-1), el residuo R307 denota un residuo Ci-i0-alifático, de preferencia un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo C4-4-alifático, en donde el residuo C44-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-C4-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C3_ 6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, con la condición de que si R307 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros esté enlazado via un átomo de carbono, y R308 denota H o un residuo Ci_i0-alifático, de preferencia un residuo C!_6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o R307 y R308 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Cx^-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático.
De preferencia, R307 denota un residuo Ci-g-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Cx_4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo C (-0) -0-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Cx-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-g-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-C!-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci~4-alifático, con la condición de gue si R307 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, y R308 denota H o un residuo Ci-10-alifático, de preferencia un residuo Ci-6~alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o y forman ]unto con el atomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, de mayor preferencia seleccionado del grupo consiste de morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo y piperazinilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido.
De mayor preferencia, R307 denota un residuo Ci-s-alifático, de preferencia un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_ 4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso está puenteado vía un grupo Ci-8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, y R308 denota H o un residuo Ci-6~alifático, de preferencia un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo C^-aliíático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido , o R307 y R308 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, de preferencia seleccionado del grupo consiste de morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo y piperazinilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo _ -alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido.
Incluso de mayor preferencia, R307 denota un residuo Ci-e-alifático, de preferencia un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-10-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso está puenteado via un grupo Ci_8-alifático no sustituido, de preferencia un grupo Ci_4-alifático no sustituido, y R308 denota H o un residuo Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia seleccionado del grupo consiste de metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo y ter-butilo, de mayor preferencia seleccionado del grupo consiste de metilo y etilo. o R307 y R308 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, de preferencia seleccionado del grupo consiste de morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, y azetidinilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci--alifático no sustituido.
Todavía de mayor preferencia, R307 denota un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci--alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso está no sustituido, o denota un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con OH o un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido. y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso está puenteado vía un grupo Ci-4-alifático no sustituido, R308 denota H o un residuo Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia H, metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo o ter-butilo, o R307 y R308 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, o azetidinilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-al ifático, y un residuo C1-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con OH o un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido.
De mayor preferencia, R307 denota un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, OH, y O-metilo, de preferencia no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, y O-metilo, de mayor preferencia no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F y 0-metilo, R308 denota H, metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo o ter-butilo, de preferencia metilo o etilo, o R307 y R308 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, o azetidinilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, y un residuo Ci_4-alifático, de mayor preferencia no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl y un residuo 0-Ci_4-alifático, de preferencia 0-metilo.
Particularmente también se prefiere un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I), en donde R301 representa la estructura parcial (3-T1), - en donde m3 es 0 , 1 ó 2 y R308a y R30Sb cada uno independientemente entre si representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alif ático o un residuo C - -alifático ; de preferencia H, F, CH30 OCH3 ; R308C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un C1-4-alifático no sustituido residuo, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo O-Cl-4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci-4-alifático no sustituido, o en donde m3 es 0, R308a y R308b cada uno independientemente entre si representan H, F, un residuo O-Ci-4-alifático o un residuo Ci-4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o OCH3; y R308C denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Cx-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0- C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3, R302 se selecciona del grupo consiste de H; F; Cl; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; ciclopropilo; y O- CH3, R303, R304, R305 y R306 cada uno independientemente entre si se seleccionan del grupo consiste de H; F; Cl; CF3; CN; OCF3 y NO2; con la condición de que al menos uno de R303, R304, R3°5 y R306 sea + H, R307 denota un residuo Ci_6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, OH, y O-metilo, de preferencia no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, y O-metilo, de mayor preferencia no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F y 0-metilo, R308 denota H, metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo o ter-butilo, de preferencia metilo o etilo, o R 307 R308 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, o azetidinilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, y un residuo Ci_4-alifático, de mayor preferencia no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl y un residuo 0-Ci--alifático, de preferencia 0-metilo.
Otra modalidad de la presente invención por lo tanto se relaciona con un compuesto de la fórmula general (I), en donde el compuesto se selecciona de un compuesto de acuerdo con la fórmula general (4-1), en donde R401 representa un residuo Ci_i0-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C 1-10~ cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 i 3 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, R402 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; NO2; OCF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-C14-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci-4-alifático, un C(=0)-N (residuo Ci_4-alifático)2, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo O-C1-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-C!-4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, R403 , R404 , R405 y R406 cada uno independientemente entre sí representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; SCF3; S(=0)2-0H; NO2; OCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un C(=0)-N(residuo C^ -alifático)2, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido; un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci.-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un NH (residuo C-^-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, un NH-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo N(residuo Ci-4-alifático)-C(=0)-Cx-4-alifático, o un residuo N(residuo Ci-4-alifático)-S(=0)2-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Cx_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que al menos uno de R403, R404, R407 representa un residuo C2- o_ulif ático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C - -cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros , en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía a grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R407 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, la unión se lleva a cabo via un átcmo de carbono del residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en el cual un "grupo alifático" y un "residuo alifático" en cada caso pueden estar ramificados o no ramificados, saturados o insaturados, en el cual un "residuo cicloalif ático" y un "residuo heterocicloalifático" en cada caso pueden estar saturados o insaturados, en el cual "mono- o poli-sustituido" con respecto a un "grupo alifático" y un "residuo alifático" se relaciona, con respecto a los residuos o grupos correspondientes , con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre sí por al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2 un NH (residuo Ci-4-alifático) , un N ( residuo C - -ralif ático) 2, un residuo NH-C (=0) -Ci_4-alif ático, un residuo NH-S (=0) 2-Ci-4-alif ático, =0, OH, 0CF3, un residuo 0-C -4-alif ático , un residuo 0-C (=0) -C -4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-O-C1_4-alifático, un residuo S (=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, C(=0)H; C(=0)0H; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci-4-alifático), y un C(=0)-N (residuo Ci-4-alifático)2; en el cual "mono- o poli-sustituido" con respecto a un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo C1-4-alifárico), un N (residuo Ci-4-alifático)2, un residuo NH-C (=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C (=0)-Ci-4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S (=0)2-0-Ci-4~alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, C(=0)H; C(=0)0H; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-C1-4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(-0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci-4-alifático), y un C(=0)-N (residuo Ci_4-alifático)2; en el cual "mono- o poli-sustituido" con respecto a "arilo" y un "heteroarilo" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F , Cl, Br, I, NO2, NH2, iQ . un un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2· un residuo NH-C(=0)-Ci-4-alifático, OH, 0CF3, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alífático, un residuo S(=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, CH0, COOH, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-C!_4-alifático, un residuo C (=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci-4-alífátíco), y un C(=0)-N(residuo Ci-4-alifático)2.
Los compuestos de acuerdo con la fórmula general (4-1) se conocen a partir de la W02012/205238 Al, la cual se incluye completamente como referencia.
Las modalidades preferidas del compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) tienen las fórmulas generales ( 4-Ia) , ( 4-Ib) , ( 4-Ic) o ( 4-Id) , Otra modalidad preferida de la presente invención es un compuesto de acuerdo con la fórmula general (4-1), en donde R401 denota un residuo C1-10-alifático, de preferencia un residuo Ci-g-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci^-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Cl-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Cl-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci--alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía a grupo Ci-g-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-aliíatico, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido , y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxalolilo en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo C1-4-alifático)2 OH, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, 0-CH2-0H, 0-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, a residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el arilo o el residuo de heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via a grupo Ci-e-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN y C(=0)-0H, R402 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo S-C1-4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; OCF3; SCF3; un residuo C1-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo C^ -alifático y un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Cx-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático no sustituido y un residuo O-Ci-^-alífático no sustituido, R403, R405 y R406 cada uno independientemente entre sí representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C(=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; NO2; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-N(Ci-4-alifático)2, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Cx^-alifático, y un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, y en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-4-alifático no sustituido, con la condición de que al menos uno de R403, R404, R405 y R406 sea ¹ H, R407 denota un residuo C2-io-alifático, de preferencia un residuo C2-8~alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(Ci_4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2 OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci--alifático, CF3, CN, a residuo Ci_ -alifático, y C(=0)-0H, en donde el residuo Cx-^-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R4Cn denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, entonces el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (4-1), el residuo R401 denota un residuo Ci-10-alifático, de preferencia un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4~alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-ralifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl , Br , NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-s- alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo C1-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo 3—Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo 0 \-o >. hJ Á Í -A . heterocicloalifático de 3 a 6 miembros · > bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxalolilo en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4 -alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, 0-CH2- OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)~ C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3-6~cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo C1_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el arilo o el residuo de heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía grupo Ci-e-alifático, de preferencia un grupo Ci4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Cl-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2 OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (4-1), el residuo R401 representa la estructura parcial (4-T1) _ en donde m4 denota 0, 1, 2, 36 4, de preferencia denota 0, 1, ó 2, R408a y R408b cada uno independientemente entre si representan H, F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático o C(=0)-0H, o juntos denotan =0, de preferencia cada uno independientemente entre si representan H, F, Cl, Br, I, NH2, un NH(residuo C4_ 4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático, de mayor preferencia cada uno independientemente entre si representan H, F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático o un residuo Ci-4-alifático, incluso de mayor preferencia cada uno independientemente entre si representan H, F, un residuo 0-Ci-4-alifático o un residuo Ci-4-alifático, y R408C denota un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, aun residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia cuando m4 sea ¹ 0, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Cl-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota -de preferencia cuando m sea = 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tioenilo piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxalolilo en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo C4-4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H.
De preferencia, R401 representa la estructura parcial ( 4-T1 ) , en donde m4 denota 0 , 1 , ó 2 , j^408a ^ ^408b cada uno independientemente entre si representan H, F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático, de preferencia cada uno independientemente entre si representan H, F, un residuo O-Ci-2-alifático o un residuo Ci_2-alifático, y R408C denota un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota -de preferencia cuando m4 sea = 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2Hs, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo o oxazolilo, en donde el residuo C^ -alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxalolilo en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo C1_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y OCF3, en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, CF3 un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
De mayor preferencia, R401 representa la estructura parcial (4-T1), en donde m4 denota 0, 1, ó 2, R4°8a ^ R408b independientemente entre si representan H, F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático o un residuo Ci_4-alifático, de preferencia cada uno independientemente entre si representan H, F, un residuo 0-Ci_2-alifático o un residuo Ci-2-alifático, y R408C denota un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci--alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo O-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo C1-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota -de preferencia cuando m4 sea = 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)- C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo o piridilo, en donde bencilo, fenilo, tienilo y piridilo, en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-C1-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y OCF3, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci--alifático, 0CF3, CF3 un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (4-1), el residuo R401 representa la estructura parcial (4-T1), en donde m4 es 0, 1 ó 2 y R408a y R408b cada uno independientemente entre si representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o OCH3; R408C denota un residuo Ci_-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático ,no sustituido CF3, residuo C _4-alifático no sustituido, o donde m4 es 0 , R408a independientemente entre si, representan H, F, un residuo alifático o un residuo 0-Ci_4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o 0CH3; y R408C denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo QL-4-alifático, C(=0)-C¾, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0-C2H5y fenilo, en donde el fenilo puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de entre el grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y OCF3.
Particularmente preferido es un compuesto de acuerdo con la fórmula general (4-1) que tiene la siguiente fórmula general (4-Ie), En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (4-1), el residuo R402 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-C1-4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso opcionalmente puenteados vía un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido.
De preferencia, R402 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; OCF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-C1-4-alifático, un residuo O-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo C-i_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6~cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede ser no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático no sustituido y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido.
De mayor preferencia, R402 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; 0CF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci-4alifático, en donde el residuo Cx-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, pirrolidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, morfolinilo, o piperidinilo, de preferencia ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo C1-4-alifático no sustituido y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, pirrolidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, morfolinilo o piperidinilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo C1-4-alífático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo C1_4-alifático no sustituido y un residuo O-C1-4-alifático no sustituido.
Incluso de mayor preferencia, R402 representa H; F; Cl; Br; I ; CN; CF3; NO ; 0CF3 ; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; O-metilo; O-etilo; 0-(CH2)2-O-CH3; 0-(CH2)2-0H; S-metilo; S-etilo; ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, y ciclohexilo.
Todavía de mayor preferencia, R402 se selecciona del grupo que consiste de H; F; Cl; CF3; CN; SCF3; OCF3; CH3; C2H5; n-propilo; isopropilo; t-butilo; ciclopropilo; 0-CH3 y 0-C2H5.
En particular, R402 se selecciona del grupo que consiste de H; F; Cl; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; ciclopropilo; y 0-CH3; de preferencia se selecciona del grupo que consiste de H; F; Cl; CF3; CH3; y 0-CH3.
En una modalidad particular preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (4-1), el residuo R402 sea ¹ H.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (4-1), los residuos R403, R404, R405 y R406 cada uno independientemente entre sí, representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C(=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; NO2; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Cx-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo 0-Ci_ 4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-C1-4-alifático, un residuo NH(residuo Ci-4-alifático), un residuo N (Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C (=0)-Ci_4-alifático, y un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br , I, =0, OH, y un residuo O-Ci-4-aifático; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, y en cada caso opcionalmente puenteados via un grupo alifático no sustituido, con la condición de que al menos uno de R403, R404, R405 y R406 sea ¹ H.
De preferencia, R4 o3 r R404, R405 y R406 cada uno independientemente entre si, representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C(=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; N02; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático, en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático no sustituido, con la condición de que al menos uno de R403 R404, R4°5 y R406 sea ¹ H> De mayor preferencia, R4°3, independientemente entre si, representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; 0CF3; SCF3; C(=0)H; NO2; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático; un residuo C3_ 6-cicloalifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático y un residuo 0-Ci-4-alifático, y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Cx_4-alifático no sustituido, con la condición de que al menos uno de R403, R404, R4°5 y R406 ¹ sea H_ En una modalidad preferida adicional de la presente invención R403, R404, R405 y R406 cada uno independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; OCF3; SCF3; un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, y 0-CH3; con la condición de que al menos uno de R403, R404, R4°5 y R406 sea ¹ R_ De preferencia, R403, R404, R405 y R406 cada uno independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en H; F; Cl; Br; I; N02; CF3; CN; OCF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; ciclopropilo; C(=0)metilo; C(=0)etilo; (C=0)isopropilo; (C=0)-t-butilo; O-metilo; O-etilo; O-isopropilo; O-t-butilo; O-(CH2)2-O-CH3; S-metilo; S-etilo; con la condición de que al menos uno de R403, R404, R4°5 y R406 sea F H.
F,n particular, R403, R404, R405 y R406 cada uno independientemente entre sí, son seleccionados del grupo que consiste en H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; (C=0)etilo; (C =0)etilo; (C=0)isopropilo; (C=0)-t-butilo; metilo; etilo; isopropilo; t-butilo; O-metilo; O-etilo; 0-isopropilo; 0-t-butilo; 0CF3; S-metilo; S-etilo; y SCF3; con la condición de que al menos uno de R403, R404, R405 y R406 sea ¹ H.
Más particularmente, R403, R404, R405 y R406 cada uno independientemente entre sí, son seleccionados del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; CH3; CF3; CN; OCF3 y N02; con la condición de que al menos uno de R403, R404, R4°5 y R406 sea ¹ H_ De mayor preferencia, R403, R404, R406, cada uno independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste de H y F; y R405 denota F; Cl; Br; CH3; CF3; OCF3; CN; o N02; de preferencia denota F, Br, CF3 o CN.
En una modalidad particular preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (4-1) al menos uno de los residuos R403, R404, R405 y R406 sea ¹ H.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general ( 4-1 ) , el residuo R407 denota un residuo C 0-2-alifático, de preferencia un residuo C2_8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I , N02, NH2, un NH (residuo C _4-alifático) , un N ( residuo C _4alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alif ático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alif ático, un residuo C (=0) -O-C _4-alif ático, y C (=0) -0H, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Cx_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-i0-alif ático, o un residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I , N02, NH2, un NH ( residuo C _4-alifático) , un N ( residuo Ci-4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4_alif ático, CF3, CN, un residuo C _ 4-alifático, C (=0) -0H, un residuo C (=0) -0-C _4-alif ático, en donde el residuo Ci_4-alif ático en cada caso puede ser no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I , OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-C _4-alif ático no sustituido, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 30 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente via un grupo Ci-g-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2; un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R407 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (4-1), el residuo R407 denota un residuo C2-i0-alifático, de preferencia un residuo C2-8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2> OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci--alifático en cada caso puede ser no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C^ -alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_ 4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo C4-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci-s~ alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, con la condición de que si R407 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono.
De preferencia, R407 denota un residuo C2_8-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático) 2, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un resido C(=0)-0-Ci_ 4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3í SCF3, un residuo C (=0)-O-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede ser no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Cl_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 30 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci-g-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-0-C-i_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci--alifático. con la condición de que si R407 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuos heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono.
De mayor preferencia, R407 denota un residuo C - alif ático, de preferencia un residuo C2-6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_-alifático, 0CF3, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, SH, SCF3, un residuo de S-Ci_4-alifático, CF3, un residuo C(=0)-O-C.-4-alifático, y un residuo C-i_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático sustituido, o denota un residuo de C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-0-C4_i-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, con la condición de que si R407 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuos heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono.
Incluso de mayor preferencia, R407 denota un residuo C-2-8~alifático, de preferencia un residuo C2-6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH , =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (resido Ci_4-alifático)2 SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I , OH, CF3 y un residuo 0-C _4-alif ático no sustituido, o denota un residuo C3_i0-cicloalif ático o un residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I , OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alif ático, 0CF3, SCF3, un residuo S-C _4-alifático, un residuo C (=0) -O-C _4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alif ático, en donde el residuo C _4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-C _4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3- 0-cicloalif ático o el residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo C _8-alifático no sustituido, de preferencia un grupo Ci-4-alif ático, con la condición de que si R407 denota un residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros , el residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono .
Todavía de mayor preferencia , R407 denota un residuo C2-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyante seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un NH(residuo Ci_ 4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un C(=0)-O-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso no está sustituido, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático, de preferencia un residuo C3-6-cicloalifático, o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con OH o un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci-4-alifático no sustituido, con la condición de que si R407 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloa1ifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono.
En particular, R407 denota un residuo C2-6-alifático, de preferencia se selecciona del grupo que consiste de etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, n-hexilo, etenilo y propenilo (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, un NH(residuo Ci_ 4-alifático), un N(resido Ci-4-alifático)2, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ni_4-alifático) 2, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, de mayor preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo O-Ci-4-alifático y un N (residuo C1-4-alifático)2, incluso de mayor preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de O- metilo, OH y N(metil)2, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso es no sustituido, o denota un residuo C3_6-cicloalifático, de preferencia se selecciona del grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, seleccionado de preferencia del grupo que consta de piperidinilo (de preferencia piperidin-4-ilo o piperidin-3-ilo), tetrahidrofuranilo, y tetrahidropiranilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo 0-C~i-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, de mayor preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, y un residuo 0-Ci-4-alifático, de preferencia 0-metilo, en donde el residuo Ci_4- alifático en cada caso es no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente via un grupo Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia via un grupo Ci-2-alifático no sustituido, con la condición de que si R407 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros está enlazado vía un átomo de carbono.
De mayor preferencia, R407 denota etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, n-hexilo, etenilo o propenilo (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, O-CH3, CF3, y N(CH3)2, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, 0-CH3, y N(CH3)2, de mayor preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de 0-CH3, OH y N(CH3)2, o denota ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, piperidinilo (de preferencia piperidin-4-ilo o piperidin-3-ilo), tetrahidrofuranilo, o tetrahidropiranilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci--alifático, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, y un residuo O-Ci-4-alifático , de preferencia O-metilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso no está sustituido, y en donde ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, piperidinilo (de preferencia piperidin-4-ilo o piperidin3-il), tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo y en cada caso se puede puentear opcionalmente, de preferencia de preferencia puentearse, vía un grupo Ci_4-alifático no sustituido, de preferencia via un grupo Ci-2-alifático no sustituido, con la condición de que si R407 denota tetrahidrofuranilpiperidinilo o tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilpiperidinilo o tetrahidropiranilo, cada uno de estos residuos está enlazado via un átomo de carbono.
En particular se prefiere también un compuesto de acuerdo con la fórmula general (4-1), en donde R401 representa la estructura parcial (4-T1), - (CR408aR408b) ra4-R408c ( 4-T1 ) , donde m4 es 0, 1 ó 2 y R408a y R408b cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático; de preferencia H, F, C¾ o OCH3; R408c denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_xo-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci-4-alifático no sustituido, o en donde m4 es 0, R408a y R408b cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o OCH3; y R408C denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo -Ci_4-alifático, C(=0)-CH3/ C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0-C2H5 y fenilo, en donde el fenilo puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3, R402 se selecciona del grupo que consiste de H; F; Cl; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; ciclopropilo; y 0-CH3, R403, R404, R405 y R406 cada uno independientemente entre si, se seleccionan del grupo que consiste en H; F; Cl; CF3; CN; 0CF3 y NO2, con la condición de que al menos uno de R403, R404, R405 y R406 sea ¹ H, R407 denota etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, n-hexilo, etenilo o propenilo (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, 0-CH3, CF3, y N(CH3)2, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, 0-CH3, y N (CH3)2 de mayor preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de O-CH3, OH y N(CH3)2, o denota ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, piperidinilo (de preferencia piperidin-4-ilo o piperidin-3-ilo), tetrahidrofuranilo, o tetrahidropiranilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, y un residuo 0-Ci_4-alifático, de preferencia O-metilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso es no sustituido, y en donde el ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, piperidinilo (de preferencia piperidin-4-ilo o piperidin-3-ilo), tetrahidrofuranilo, y tetrahidropiranilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático no sustituido, de preferencia vía un grupo Ci-2-alifático no sustituido, con la condición de que si R407 denota piperidinilo, tetrahidrofuranilo, o tetrahidropiranilo, cada uno de estos residuos está enlazado via un átomo de carbono .
Otra modalidad de la presente invención por lo tanto se relaciona con un compuesto de fórmula general (I), en donde el compuesto se selecciona de un compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1).
(W), en donde X5 denota O o S, de preferencia O, representa un residuo C1-10-alifatico, no sustituido o mono- o poli-sustituidos; un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R502 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; NO2; OCF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-NH-Ci-4-alifático, un C(=0)-N (residuo Ci_4-alifático)2, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo O-C-1-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S (=0)2-0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R503, R504, R505 y R506 cada uno independientemente entre si, representan, H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; C(=0)-0H; C(=0)-NH2; SCF3; S(=0)2-0H; NO2; 0CF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o ono-o poli-sustituido; un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-0-Ci_4- alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático cada uno en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S (=0)2-C1_4-alifático, un N (residuo Ci-4-alifático)-C(=0)-Ci_4-alifático, o un residuo N (residuo Ci_4-alifático)-S (=0)2-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; de preferencia con la condición de que al menos uno de R503, R504, R505 y R506 sea ¹ H, representa un residuo C1-10-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R507 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, en el cual un "grupo alifático" y "residuo alifático" en cada caso pueden estar ramificados o no ramificado, saturado o insaturado, en el cual un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" en cada caso pueden estar saturados o insaturados, en el cual "mono- o poli-sustituidos" con respecto a un "grupo alifático" y un "residuo alifático" se relaciona con respecto a los residuos o grupos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un residuo NH-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, OH, 0CF3, un residuos 0-Cx_4-alifático, un residuo O-C(=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, C(=0)H; C(=0)0H; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, C(=0)-NH(residuo Ci-4-alifático), y un C(=0)-N(residuo C1-4-alifático)2; en el cual raono- o poli-sustituidos" con respecto a un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuos 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci_4-alifático, CN, CF3, C(=0)H; C(=0)0H; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3-6~cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, C(=0)-NH (residuo Ci_4-alifático), y un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2; en el cual "mono- o poli-sustituidos" con respecto a "arilo" y "heteroarilo" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por F, Cl, Br, I, un NH(residuo Ci-4-alifático), N ( residuo Ci_4-ali fático ) 2 , un residuo NH-C ( =0) -Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-C1-4-alifático, OH, 0CF3, un residuos 0-Ci-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, S(=0)20H, un residuo S (=0)2-C1_4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, C(=0) H, C(=0)0H, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-0-Ci-4-alifático, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo, C(=0)-NH2, un C(=0)— NH(residuo Ci_4-alifático), y un C(=0)-N (residuo Ci_4-alifático)2· Los compuestos de acuerdo con la fórmula general (5-1) se conocen a partir de la WO 2012/025239 Al, la cual se incluye completamente como referencia.
Las modalidades preferidas del compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1) tienen las fórmulas generales (5—I—I), y/o (5-I-II), RS03 R502 Q R503 R602 Q (5-I-I) (5-WI) En particular se prefiere un compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-I-I), es decir, un compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1), en donde X5 denota 0.
Las modalidades preferidas adicionales del compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) tienen las fórmulas generales (5—la), (5-Ib), (5-Ic) y/o (5Id), (5l ) p R (5-IC) (5-ld) Otra modalidad preferida de la presente invención es un compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1), en donde R501 denota un residuo C1-10-alifático, de preferencia un residuo Ci-g-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Cx^-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático, y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifáticos y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3_i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci_g-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota un grupo arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifáticos, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH, y C(=0)-O-C2H5, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros · bencilo fenilo, tienilo piridilo furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, 0- CH2-OH, 0-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0) -0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3-6-cicloalífático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C4-4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el arilo o el residuo heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci-8-alifático, de preferencia un grupo C1_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN y C(=0)-OH, X5 representa O o S, R502 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; OCF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; OCF3; SCF; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por F, Cl, Br, I, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático y un residuo 0-0c-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo alifático, que a su a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo Ci-4-alifático no sustituido y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, R503, R504, R505 y R506 cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, CN; CF3; 0CF3; SCF3; C(=0)H; C (=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; N02; un residuo Ci_4-alifático, un resido C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci-4-alifático, un C(=0)-N (residuo Ci_4-alifático)2, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci--alifático, un NH (residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci-4-alifático, y un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, y un residuo O-C1-4-; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo C1-4-alifático y un residuo O-Ci-4-alifático, y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia con la condición de que al menos uno de R503, R504, R505 y R506 sea f H, R507 denota un residuo C-i-i0-alifático, de preferencia un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un C1-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifáticos y C(=0)-0H, en donde el residuo C^ - lifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático , y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci--alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C3-4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3_i0 -cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci_g-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo C1-4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R507 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo está enlazado vía un átomo de carbono.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1), el residuo R501 denota un residuo Ci-10-alifático, de preferencia un residuo Ci-s-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH (residuo Ci-4-alifático), OH, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático , CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático), OH, =0, un residuo 0-Ci_4~ alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-8~ cicloalifático y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un no sustituido residuo 0-Ci-4-alifático, y en donde el residuo C3_6cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-OH, y en donde el residuo C3_io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente via un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C (=0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, enilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático) 2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, 0-CH2-0H, 0-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4_alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el arilo o el residuo de heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci-s-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1), el residuo representa la estructura parcial (5-T1), en donde m5 denota O, 1, 2, 3 ó 4, de preferencia denota 0, 1 ó 2, R508a y R508b cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), OH, un 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático o C(=0)-OH, de preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), OH, residuo 0-Ci-4-alifático o un residuo Ci_4-alifático, de mayor preferencia cada uno independientemente entre si, representan H. F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci_4-alifático, incluso de mayor preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático, y R5°BC denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia cuando m sea ¹ 0, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (resido Cl-4-alifático), OH, =0, un 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br. I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo CX-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-C1_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota -de preferencia cuando m5 sea = 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0- C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros bencilo fenilo tienilo, piridilo. furilo, tiazolilo y oxazolilo. en donde el residuo Cx-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido, o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático) 2 r OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Cl-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C (=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci--alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, De preferencia, R501 representa la estructura parcial (5-T1), en donde m5 denota 0, 1, ó 2, R508a y R508b cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci_4-alifático, de preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci_2-alifático o a residuo Ci_2-alifático, y R508C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, un residuo Ci_ 4-alifático y C(=0)-0H, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota -de preferencia cuando m5 sea = 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_ 4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C (=0)-0-C2H5, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo u oxazolilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido de preferencia no sustituidos o mono- o di-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Cx_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-O-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3, en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
De mayor preferencia, R501 representa la estructura parcial (5-T1), en donde m5 denota 0, 1 ó 2, R508a y R508b cada uno independientemente entre sí, representan H, F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático o un residuo Ci-4-alifático, de preferencia cada uno independientemente entre sí, representan H, F, un residuo 0-Ci_2-alifático o un Ci-2-alifático, y R508C denota un residuo Ci_4-alifático no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, o denota residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CF3 y un residuo 0-Cx-4-alifático no sustituido, o denota -de preferencia cuando m5 sea = 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci~4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros bencilo, fenilo, tienilo o piridilo, en donde bencilo, fenilo, tienilo y piridilo, en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci,4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-O-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F; Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1), el residuo R501 representa la estructura parcial (5-T1), en donde m5 es 0, 1 ó 2 y R508a y R508b cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-C _4-alif ático o un residuo C - -alifático; de preferencia H, F, CH3 o OCH3; R508 denota un residuo C -4-alif ático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-C -4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo C _4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_10-cicloalif ático o un residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I , un residuo 0-C -4-alif ático no sustituido, CF3, y un residuo C _4-alif ático no sustituido, o en donde m5 es O, R508a y R508b cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o OCH3; y 5°8c ¿eno|-a un arii0 o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0-C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático , C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C (=0)-O- C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, O-CH3, CF3 y OCF3.
En particular se prefiere un compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1) que tenga la siguiente fórmula general (5-Ie): En particular, R501 representa arilo, de preferencia fenilo, o heteroarilo, de preferencia piridilo o tienilo, en cada caso no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCH3; OCF3, CF3, CN, y CH3, de preferencia representa fenilo, no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCF3, CF3, CN, y CH3, o representa un residuo Ci-4-alifático no sustituido.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1), el residuo X5 denota O.
En otra modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1), el residuo X5 denota S.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1), el residuo R502 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido.
De preferencia, R502 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; OCF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, y un residuo 0-Ci--alifático no sustituido, un residuo C3-6-cicloalifático o residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático y un residuo 0-Ci-4- alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br. I, =0, OH, un residuo Ci_-alifático no sustituido y un residuo O-Ci_4-alifático no sustituido.
De mayor preferencia, R502 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; 0CF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, o un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, pirrolidinilo, piperazinilo, 4- metilpiperazinilo, morfolinilo o piperidinilo, de preferencia ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un no sustituido residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-C1-4-alifático no sustituido, y en donde ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, pirrolidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, morfolinilo o piperidinilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo Ci-4-alifático no sustituido y un residuo O-C1-4-alifático no sustituido.
Incluso de mayor preferencia, R502 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; 0CF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; O-metilo; 0-etilo; O-(CH2)2-0-CH3,· 0- (CH2)2~OH; S-metilo; S-etilo; ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, y ciclohexilo.
Todavía de mayor preferencia, R502 se selecciona del grupo que consiste de F; Cl ; Br; CF3; CN; SCF3; OCF3; CH3; C2H5; n-propilo; iso-propilo; t-butilo; ciclopropilo; 0-CH3 y 0-C2H5.
En particular, R502 se selecciona del grupo que consiste de F; Cl; Br; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; ciclopropilo; y 0-CH3, En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1), los residuos R503, R504, R505 y R506 cada uno independientemente entre si, representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C (=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)-OH; NO2; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-N(Ci_4-alifático)2, un residuo O-C1-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo NH(Cx-4-alifático), un residuo N(Ci-4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4~alifático, y un residuo NH-S(=0)2-Ci-4~ alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-0c-4-alifático, y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia con la condición de que al menos uno de R503, R504, R505 y R506 sea ¹ H.
De preferencia, RSO3, R504, R505 y R506 cada uno independientemente entre sí, representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C(=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; NO2; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo O-Ci-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, en donde el residuo C1-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I,=0, OH, un residuo Ci-4-alifático y un residuo O-C1-4-alifático, y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia con la condición de que al menos uno de R503, R504, R505 y R506 sea ¹ H.
De mayor preferencia, R503, R504, R505 y R506 cada uno independientemente entre si, representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C(=0)H; NO2; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_ 4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo O-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático; un residuo C3_6~ cicloalifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo O-Cl-4-alifático, y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia con la condición de que al menos uno de R503, R504, R505 y R506 sea ¹ H.
En una modalidad preferida adicional de la presente invención R5Q3 R504, R505 y R506 cada uno independientemente entre si se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; N02; CF3; CN; 0CF3; SCF3; un residuo (C=0)-C1-4-alifático, un residuo Ci-4-alifático, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, y 0-CH3; de preferencia con la condición de que al menos uno de R503, R504, R505 y R506 sea ¹ H.
De preferencia, R503, R504, R505 y R506 cada uno independientemente entre si se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; OCF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; ciclopropilo; C(=0)-metilo; C(=0)-etilo; (C=0)-isopropilo; (C=0)-t-butilo; 0-metilo; 0-etilo; 0-isopropilo; 0-t-butilo; 0-(CH2)2-O-CH3; S-metilo; S-etilo; de preferencia con la condición de3 que al menos uno de R503 , R504 , R505 y R506 sea ¹ H .
En particular, R503, R504, R505 y R506 cada uno independientemente entre si se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; N02; CF3; CN; (C=0)-metilo; (C=0)-etilo; (C=0)-isopropilo; (C=0)-t-butilo; metilo; etilo; isopropilo; t-butilo; 0-metilo; 0-etilo; 0-isopropilo; 0-t-butilo; 0CF3; S-metilo; S-etilo; y SCF3; de preferencia con la condición de que al menos uno de R503, R504, R505 y R508 sea ¹ H.
Más particularmente, R503, R504 , R505 y R506 cada uno independientemente entre si , se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl ; Br; CF3; CN; OCF3 y N02; de preferencia con la condición de que al menos uno de R503, R504, R505 y R506 sea ¹ H .
De mayor preferencia, R503, R504 y R506 cada uno independientemente entre si, representan H o F, de preferencia cada uno denota H; y R505 denota H; F; Cl; Br; CF3; OCF3; CN; o N02; de preferencia denota F; Cl; Br; CF3; OCF3; o CN.
En una modalidad preferida particular del compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1) al menos uno de los residuos R503, R504, R505 y R506 sea ¹ H.
En otra modalidad preferida particular del compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1) al menos dos de los residuos R503, R504, R505 y Rb06 denotan H, de preferencial al menos dos de R503, R504 y R506 denotan H.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1), el residuo R507 denota un residuo Ci_io~alifático, de preferencia un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo C4-4-alifático), OH, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, y C (=0)-OH, en donde el residuo C^ -alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático un residuo C3-6-cicloalifático y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente via un grupo Ci-g-alifático de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_-alifático)2 OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R507 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1), el residuo R507 denota un residuo Ci-i0-alifático, de preferencia un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, COOH, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_ 4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente, de preferencia está puenteado, vía un grupo Ci-g-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, con la condición de que si R507 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono..
De preferencia, R5°7 denota un residuo Ci-8-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br. I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, COOH, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-O-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-xo-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente via un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, con la condición de que si R507 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono.
De mayor preferencia, R507 denota un residuo Ci-g-alifático, de preferencia un residuo Ci_6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_ -alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, COOH, CF3, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Cl-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 1Q miembros en cada caso puede estar puenteado, de preferencia está puenteado, via un grupo Ci-e-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci--alifático, con la condición de que si R507 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono .
Incluso de mayor preferencia, denota un residuo C -6-alifático, de preferencia un residuo C -6-alif ático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I, OH, un residuo 0-C _ 4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C _4-alifático, COOH, un residuo C (=0) -O-C -4-alifático, CF3, y un residuo C -4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I , OH, CF3 y un residuo 0-C -4-alif ático no sustituido, o denota un residuo C3- 0-cicloalifático o un residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-C _4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-C _4-alifático, un residuo C (=0) -0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo C _4-alif ático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I , OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-C -4-alif ático, no sustituido y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado, de preferencia está puenteado, vía un grupo Ci_8-aliftico no sustituido, de preferencia un grupo Cl-4 alifático no sustituido, con la condición de que si R507 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono.
Todavía de mayor preferencia, R507 denota un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, en residuo O-Ci-4-alifático, COOH, un residuo C (=0)-O-Cl-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, OH, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io_cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con OH o un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado, de preferencia está puenteado, vía un grupo Ci-4-alifático no sustituido, con la condición de que si R507 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono.
En particular, R507 denota un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, COOH, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, de preferencia no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático residuo, OCF3, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de OH, y un residuo O-CH-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático , con la condición de que si R507 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros está enlazado via un átomo de carbono.
De mayor preferencia, R507 denota un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático C00H y un residuo 0-Ci_ 4-alifático, de preferencia al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de OH, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático, C00H y un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, con la condición de que si R507 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros está enlazado vía un átomo de carbono.
En particular de mayor preferencia R507 se selecciona del grupo que consiste de CH3, C2H5 C3H7, C4H9, C5H11, CH(CH3)2, C2H4-CH(CH3)2, C3H6-CH(CH3)2, CH2OH, C2H4OH, CH2-OCH3, C2H4-OCH3, C3H6-OCH3, CH2-O-C2H5, C2H4- O-C2H5, CH2-CH(CH3)(0CH3), CH2-CH(C2H5)(0CH3), CH(CH3)(CH2-0CH3), CH(C2H4-OCH3)2, CH(C2H5)(CH2-OCH3), C2H4-O-C2H4-O-CH3, CH2-O-C2H4-0-CH3, C2H4-O-C2H4-OH, CH2-O-C2H4-OH, CH2-C(=0)0- CH3, C2H4-C(=0)OCH3, C2H4-C(=0)OH, CHZ-C(=0)0H, o denota un residuo C3_6-cicloalifático no sustituido o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros no sustituido, de preferencia tetrahidropiranio o piperidinilo.
En particular se prefiere también un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I), en donde R501 representa la estructura parcial (5-T1), - (CR508aR508b) m5-R508c ( 5— T 1 ) en donde m5 es 0, 1 ó 2 y R5°8a ^ R508b cac[a uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci-4-alifático o un residuo Ci-4-alifático; de preferencia H, F, CH3 u OCH3; R5°8C denota un residuo Ci-4-alifático, o no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, o en donde m5 es 0.
R508a y R508b cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci-4-alifático o un residuo Ci4-alifático; de preferencia H, F, CH3 u OCH3; y R508C denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0-C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)~ CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-O-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3, X5 representa O o S, de preferencia 0, R502 se selecciona del grupo que consiste de F; Cl; Br; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; ciclopropilo; y 0-CH3, R503, R504, R505y R506cada uno independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; CF3; CN; 0CF3y NO2; de preferencia con la condición de que al menos uno de R503, R504, R505 y R506 sea ¹ H, R507 denota un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, COOH, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, de preferencia no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste F, Cl, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-6-cicloalifático no sustituido o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros no sustituido, con la condición de que si R507 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros está enlazado via un átomo de carbono.
En particular se prefiere también un compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1), en donde R501 representa arilo, de preferencia fenilo, o heteroarilo, de preferencia piridilo o tienilo, en cada caso no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CH3, 0CF3, CF3, CN, y CH3, de preferencia representa fenilo, no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCF3, CF3, CN, y CH3; X5 es O; R502 se selecciona del grupo que consiste de F, Cl, CF3, CH3, C2H5, iso-propilo, ciclopropilo, y 0-CH3; de preferencia se selecciona del grupo que consiste de CH3, C2H5, OCH3 y CF3; R503, independientemente entre si, se seleccionan del grupo que consiste de H, F, Cl, Br, CF3, CN, OCF3 y N02; de preferencia con la condición de que al menos uno de R503, R504, R505 y R506 sea ¹ H, de mayor preferencia con la condición de que R505 sea ¹ H; R507 denota un residuo Ci-6-alifático saturado, no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0-CH3, 0-C2H5, OCF3, 0C2H4-O-CH3, COOH, C(=0)0CH3, SCF3 y CF3, de preferencia denota un residuo Ci-6-alifático saturado, no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de OH, 0-CH3, 0-C2H5, OCF3, 0C2H4-0-CH3, COOH, y C(=0)0CH3.
Otra modalidad de la presente invención por lo tanto se relaciona con un compuesto de la fórmula general (I), en donde el compuesto se selecciona de un compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1) en donde R fiDl representa un residuo Ci-i0-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R602 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; NO2; 0CF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci-4-alifático, un C(=0)-N(residuo Ci-4-alifático) 2, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S (=0)2-0-Ci-4-alifático, en donde residuo Ci_-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R603 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; 0CF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático puede estar en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R604 representa un residuo Ci-i0-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci-8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente, de preferencia en cada caso puenteado, vía un grupo Ci_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R604 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o un heteroarilo, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o el heteroarilo está enlazado vía un átomo de carbono; R605 denota H o un residuo C1-10-alifático, de preferencia un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o R604 y R605 forman junto·con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido, el cual opcionalmente puede estar condensado con arilo o heteroarilo, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de fenilo, piridilo y tienilo, en donde los residuos de arilo o heteroarilo condensados de este forma por su parte pueden estar respectivamente no sustituidos o mono- o poli-sustituido; R 606 representa un residuo C2- o-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R606 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono, o denota S-R607, O-R608 o N(R609R610), en donde RG°7 representa un residuo Ci_ io-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R607 o R608 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono, R609 representa un residuo C1-10-alifático no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-e-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R609 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono; R610 denota H o un residuo C1-10-alifático, de preferencia un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o R6°9 y R6io forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido; el cual opcionalmente puede estar condensado con arilo o heteroarilo, en donde el arilo o residuo de heteroarilo condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos respectivamente; en los cuales un "grupo alifático" y un "residuo alifático" en cada caso pueden estar ramificados o no ramificados, saturados o insaturados. en los cuales un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" en cada caso pueden estar saturados o insaturados. en los cuales "mono- o poli-sustituido" con respecto a un "grupo alifático" y un "residuo alifático" se relaciona, con respecto a los residuos o grupos correspondientes con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si, por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, CHO, C00H, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-C]_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(Ci_4-alifático), y un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2; en los cuales "mono- o poli-sustituido" con respecto a un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente ente si, por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C (=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, =0, OH, OCF3, un residuo O-Ci-4-alifático, un residuo 0-C (=0)-Ci-4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S (=0)2-O-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, CH0, C00H, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo C1-4-alifático), y un residuo C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático )2; en los cuales "mono- o poli-sustituido" con respecto a "arilo" y un "heteroarilo" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre sí, por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C (=0)-C1-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, OH, 0CF3, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)2H, un residuo S (=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alifático , un residuo S(=0)2-NH-Ci_4-alifático, CN, CF3, C(=0)H, C(=0)0H, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(Ci-4-alifático), y un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2· En una modalidad particularmente preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1) los R601, R602, R603, R604, R605 y R606 tienen los significados descritos en la presente junto con los compuestos de acuerdo con la invención y las modalidad preferidas de la misma, con la provisión de que R601 comprende al menos 4 átomos seleccionados del grupo que consiste de carbono y heteroátomos, de preferencia al menos 4 átomos seleccionados del grupo que consiste de átomos de carbonos y heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, 0 y S.
Los compuestos de acuerdo con la fórmula general (6-1) se conocen a partir de la W02012/052167 Al, que se incluye totalmente como referencia.
La presente invención se relaciona además con un compuesto sustituido de la fórmula general (6-1), 6 604 D605 (W). en donde R601 representa un residuo C1-10-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_ lo-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía a grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R602 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; NO2; OCF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un C(=0)-N (residuo Ci-4-alifático)2, en donde el residuo C!_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_G-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R603 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; OCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R604 representa un residuo Ci_i0-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via a grupo Ci-s-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente, de preferencia en cada caso puenteado, via un grupo Ci_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R 604 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o un heteroarilo el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o el heteroarilo está enlazado vía un átomo de carbono; R605 denota H o un residuo Ci_i0-alifático, de preferencia un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o R6°4 ^ R605 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido, R606 representa un residuo C2-io_alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R606 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, o denota - en donde R6°7 y R608 en cada caso representan un residuo Cx-lo-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Cx_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R607 o R608 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, R609 representa un residuo Cx-io-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R609 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono; R610 denota un residuo C-xo-alifático, de preferencia un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o R6°9 y R6IO forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido; en el cual un "grupo alifático" y un "residuo alifático" en cada caso pueden estar ramificados o no ramificados, saturados o insaturados, en el cual un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" en cada caso pueden estar saturados o insaturados. en el cual "mono- o poli-sustituido" con respecto a un "grupo alifático" y un "residuo alifático" se relaciona, con respecto a los residuos o grupos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si, por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, un residuo NH-C (=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo 0-C (=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4- alifático, un residuo S (=0)2-NH-Ci_4-alifático, CN, CF3, C (=0)H, C(=0)OH, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci_4-alifático), y un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2; en el cual "mono- o poli-sustituido" con respecto a un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si, por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que . consiste de F, Cl, Br, I, NO2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci-4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-0-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci_4-alifático, CN, CF3, C(=0)H; C(=0)0H; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo C(=0)-NH2 un C(=0)-NH(residuo Ci-4- alifático), y un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2.
En otra modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la formula (6-1), los sustituyentes preferidos del "residuo cicloalifático" y el "residuo heterocicloalifático" se seleccionan del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, un residuo NH-C (=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuo 0-Ci--alifático, un residuo 0-C (=0)-C1-4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci_4-alifático, CN, CF3, CH0, C00H, un residuo Ci_4-alifático, CH2OH, CH2-OCH3, C2H4-OH, C2H4-OCH3 CH2-CF3, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Cx_4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci_4-alifático), y un C(=0)-N(residuo Ci_ 4-alifático)2.
En otra modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la formula (6-1), los sustituyentes preferidos de "arilo" y "heteroarilo" se seleccionan del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci--alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci_ 4-alifático, OH, OCFH, OCF2H, OCF3, un residuo 0-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)2OH, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci_4-alifático, CN, CF3, CF2H, CHF2, un residuo Ci-4-alifático, CH2OH, CH2-OCH3, C2H4-OH, C2H4-OCH3, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, un residuo C3_ 6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C0NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci_4-alifático), un C (=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2, arilo, de preferencia fenilo, o bencilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I,CN, CF3 CH3, C2H5, iso-propilo, ter-butilo, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, 0-CH3, 0CF3, 0-CH2-0H, 0-CH2-0- CH3, SH, S-CH3, SCF3, NO2, NH2, N(CH3)2, N(CH3HC2H5) y N(C2HS)2, heteroarilo, de preferencia piridilo, tienilo, furilo, tiazolilo u oxazolilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, C2H5, iso-propilo, ter-butilo, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, 0-CH3, 0CF3, 0-CH2-0H, O-CH2-O-CH3, SH, S-CH3, SCF3, NO2, NH2, N(CH3)2, N(CH3)(C2H5) y N(C2H5)2.
Todavía en otra modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1) los radicales particulares R601_R605 tienen los significados descritos en la presente junto con los compuestos de acuerdo con la invención y las modalidades preferidas de la misma y R606 representa un residuo C2-io-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R606 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, o denota S-R607 o O-R608 en donde R607 y R608 en cada caso representan un residuo Ci-10-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo de C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci-s-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono.
En otra modalidad preferida de la presente invención el compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1) tiene la fórmula general (6-I-a) en donde los radicales particulares R601-R605 y R607 tienen los significados descritos en la presente junto con los compuestos de acuerdo con la invención y modalidad preferidas de la misma.
En otra modalidad preferida de la presente invención el compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1) tiene la fórmula general (6-I-b) R602 O 603 R 605 (6-1-b), en donde los radicales particulares R601-R605 tienen los significados descritos en la presente junto con los compuestos de acuerdo con la invención y las modalidades preferidas de la misma, y en donde R611 representa O-R608 o N(R609R610), en donde R608, R609 y R610 tienen los significados descritos en la presente junto con los compuestos de acuerdo con la invención y las modalidades preferidas de la misma, o representa un residuo C2-io~alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R611 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, la unión se lleva a cabo via un átomo de carbono del residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros.
En una modalidad preferida particular de la presente invención, el radical R611 en la fórmula general (6-I-b) y el radical R606 en la fórmula general (6-1) representa O-R608, en donde R608 tiene los significados descritos en la presente junto con los compuestos de acuerdo con la invención y las modalidades preferidas de la misma.
En otra modalidad preferida particular de la presente invención, el radical R611 en la fórmula general (S-I-b) y el radical R606 en la fórmula general (6-1) representa N(R609R610), en donde R609 y R610 tienen los significados descritos en la presente junto con los compuestos de acuerdo con la invención y las modalidades preferidas de la misma.
Todavía en otra modalidad preferida particular de la presente invención, el radical R611 en la fórmula general (6-I-b) y el radical R606 en la fórmula general (6-1) representa un residuo C2-io_alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido; un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, con la condición de gue si R611 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, la unión se lleva a cabo vía un átomo de carbono del residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros.
Otra modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1) tiene la fórmula general (6-1- R602 Ø r605 (S-J-C). en donde los radicales particulares R601, R602, R604, R605 y R606 tienen los significados descritos en la presente junto con los compuestos de acuerdo con la invención y modalidad preferidas de la misma.
Otra modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (b-I) tiene la fórmula general (6-1-e) o (6-I-f), (6-i-e), {W*f) R 604 R 605 606 601 606 Y R' o R R 604 R 605 y R respectivamente, tienen los significados descritos en la presente junto con los compuestos de acuerdo con la invención y las modalidades preferidas de la misma.
Todavía en otra modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1) los radicales R602, R603, R604, R605 y R606 tienen los significados descritos en la presente junto con los compuestos de acuerdo con la invención y las modalidades preferidas de la misma, y R601 representa arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido.
En el caso de R604 y R605 del compuesto de la fórmula general (6-1) forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido, el residuo heterocicloalifático opcionalmente puede estar condensado con arilo o heteroarilo o con un residuo C3-i0-cicloalifático o con un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en donde los residuos de arilo, heteroarilo, C3-io-cicloalifático o heterocicloalifático de 3 a 10 miembros condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido respectivamente. De preferencia, el residuo heterocicloalifático formado por R604 y R605 del compuesto de la fórmula general (b-I) junto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente puede estar condensado con arilo o heteroarilo, en donde el arilo, o heteroarilo, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de fenilo, piridilo y tienilo condensado de esta forma por su parte puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido respectivamente.
De particular preferencia, en el caso de R604 y R605 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido, el residuo heterocicloalifático opcionalmente puede estar condensado con arilo o heteroarilo, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de fenilo, piridilo y tienilo, en donde los residuos de arilo o heteroarilo condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido respectivamente.
En el caso de R609 y R610 del compuesto de la fórmula general (6-1) forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido, el residuo heterocicloalifático opcionalmente puede estar condensado con arilo o heteroarilo o con un residuo C3-i0-cicloalifático o con un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en donde los residuos de arilo, heteroarilo, C3_io-cicloalifático o heterocicloalifático de 3 a 10 miembros condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido respectivamente. De preferencia, el residuo heterocicloalifático formado por R609 y R610 del compuesto de la fórmula general (6-1) junto con el átomo de nitrógeno que los conecta puede estar condensado opcionalmente con arilo o heteroarilo, en donde el arilo, o heteroarilo, de preferencia se selecciona del grupo que consiste de fenilo, piridilo y tienilo condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos respectivamente.
En particular de preferencia, en el caso de R609 y R610 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido, el residuo heterocicloalifático opcionalmente puede estar condensado con arilo o heteroarilo, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de fenilo, piridilo y tienilo, en donde los residuos de arilo o heteroarilo condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituido respectivamente.
Todavía otra modalidad preferida de la presente invención es un compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1), en donde R601 denota un residuo C - -alif ático, de preferencia un residuo Ci-8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, de preferencia denota un residuo Ci-i0-alifático, de mayor preferencia un residuo Ci-g-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-OH, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3_io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4- alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2 OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3/ C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros bencilo, fenilo tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a v ¿y\ f 5 \ ¿y N x°j? 6 miembros ' - ° -~ . * > bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, 0-CH2—OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el arilo o el residuo de heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci-s-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN y C(=0)-0H, R602 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; OCF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo C1-4-alifático puede estar en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; 0CF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH. y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido; un residuo C3-.6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Cx-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático no sustituido y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido.
R603 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; 0CF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH. un residuo Ci_4-alifático no sustituido y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, R604 denota un residuo Cx-xo-alifático, de preferencia un residuo Ci-g-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-0c-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Cx-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci--alifático, C(=0)-0H, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3-i-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía a grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, I,N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R604 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono, o denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_ 4-alifático) 2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3-6~cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, 0- CH2OH, 0-CH2-0-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el arilo o el residuo de heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente, de preferencia en cada caso está puenteado, vía un grupo Ci_4-alifático de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN y C(=0)-0H, R605 denota H o un residuo Ci-i0-alifático, de preferencia un residuo Ci_-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C4-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-OH, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o R604 y R605 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-ciclalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo C1-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2/ OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente puede estar condensado con arilo o heteroarilo, de preferencia con fenilo o piridilo, en donde el arilo o residuo de heteroarilo condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos respectivamente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático e 3 a 6 miembros, o ¡ n d ’xr l·' bencilo fenilo tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, y en donde residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente puede estar condensado con un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros condensado de esta forma por su parte puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido respectivamente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático) 2, =0, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo C1_4-alifático)2, OH, un residuo O-C^ -alifático, 0CF3, O-CHz-OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un S-C^ -alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Cl-4-alifátic)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, R606 denota un residuo C2-io-alifático, de preferencia un residuo C2-8_alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-OH. en donde el residuo Oc-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_ 0-cicloalif ático o un residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros , en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I , NO2, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático) , un N ( residuo C _4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-0c_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alif ático, CF3, CN, un residuo C _4-alifático, y C (=0) -0H, en donde el residuo C _4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF y un residuo 0-C -4-alifático no sustituido, y y en donde el residuo C - -CÍ cloalifático o el residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo C -g-alifático, de preferencia un grupo C -4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br . I , N02, NH2, un NH ( residuo C _4-alifático) , un N (Ci_ -alif ático residuo) 2, OH, =0, un residuo 0-C -4-alif ático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C _4-alifático, CF3, CN, un residuo C -4-alif ático y C (=0) -0H, con la condición de que si R606 denota un residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros , el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía a átomo de carbono, o R606 denota S-R607 , O-R608 o N (R609R610) , en donde R6°7 representan un residuo Ci_ io-alifático, de preferencia un residuo Ci-e-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2 OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o en cada caso representan un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, en residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente via un grupo Ci-8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R607 o R 608 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono del residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, R609 denota un residuo Ci_i0-alifático, de preferencia un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C(=0)-0- Ci-4-alifático un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci-g- alifático, de preferencia de un grupo Ci-4-alifático, que al menos puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifáticoh, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R609 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía a átomo de carbono del residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, R610 denota H o un residuo Ci_i0-alifático, de preferencia un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci--alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H; de preferencia denota un residuo Ci-i0-alifático, de mayor preferencia un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o R6°9 con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3,un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci--alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R609 y R610 junto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente puede estar condensado con arilo o heteroarilo, de preferencia con fenilo o piridilo, en donde el arilo o residuo de heteroarilos condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos respectivamente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)- OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O- CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros bencilo, fenilo, tienilo piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo C1_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2 OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, 0-CH2-0H, 0-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
En un modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1), el residuo R601 denota un residuo Ci-10-alifático, de preferencia un Ci-e-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, de preferencia denota un residuo C1-10-alifático, de mayor preferencia un residuo Ci_ a-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático) 2 OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-OH, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3 -cicloalif ático, un residuo heterocicloalif ático de 3 a 6 miembros h bencilo fenilo tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros bencilo, fenilo, tienilo, piridilo furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático, no sustituido y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, 0-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2/ OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el arilo o el residuo de heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1), el residuo R601 representa la estructura parcial (6—TI) - (CR612aR612b) m6-R612c ( 6-T1 ) en donde m6 denota 0, 1, 2, 3 ó 4, de preferencia denota 0, 1, 2 ó 3, de mayor preferencia denota 0, 1, ó 2, R612a y R612b cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático o C(=0)-0H, o juntos denotan =0, de preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Cl-4-alifático)2, OH, residuo 0-0c_ 4-alifático o un residuo Ci_4-alifático, o juntos denotan =0, de mayor preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático o un residuo Ci-4-alifático, o juntos denota =0, incluso de mayor preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático, o juntos denotan =0, y R612C denota un residuo Cx^-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo Cx^-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, de preferencia denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota un C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, a residuo C3-6~cicloalifático y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, de preferencia cuando m6 sea ¹ 0, en donde el residuo C^ -alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático) OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota -de preferencia cuando m6 sea 0 ó 2, de mayor preferencia cuando m6 sea 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático) 2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, \ sro bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, de preferencia denota un arito o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a v\ *5 *A 6 miembros Mu <,cwrt , bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, de preferencia cuando m6 sea = O, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático) 2r OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3,un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C (=0)-O-C2H5, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH. SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
De preferencia, R601 representa la estructura parcial (6—TI), en donde m6 denota 0, 1, 2 ó 3, de preferencia denota 0, 1 ó 2, R612a y R612b cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático o un residuo Ci-4-alifático, o juntos denotan =0, de preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, OH, un residuo 0-Ci_2-alifático o un residuo Ci_2-alifático, o juntos denotan =0, y R612C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, u residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático y C(=0)-0H, de preferencia denota un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota -de preferencia cuando m6 sea 0 ó 2, de mayor preferencia cuando m6 sea 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, NO2, N (residuo Ci-4-alifático)2, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo u oxazolilo, de preferencia denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)- C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo u oxazolilo, de preferencia cuando m6 sea 0, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3, en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3 un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H.
De mayor preferencia, R601 representa la estructura parcial (6-T1), en donde m6 denota 0, 1, 2 ó 3, de preferencia denota 0, 1 ó 2, R612a y R612b cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático o un residuo Ci-4-alifático, o juntos denotan =0, de preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, OH, un residuo 0-Ci_2-alifático o un residuo Ci-2-alifático, o juntos denotan =0, y R612C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo S (=0)2-Ci_4-alifático y un residuo Ci_4-alifático, de preferencia denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-C.-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_ 4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, o denota -de preferencia cuando m6 sea 0 ó 2, de mayor preferencia cuando m6 sea 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF2H, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, CH2-OH, CH2-OCH3, S(=0)2-CH3, SCF3, NO2, N(residuo C1-4- alifático)2 y C(=0)-O-C2H5, un residuo C3-6~cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo o piridilo, de preferencia denota -de preferencia cuando m6 sea O ó 2, de mayor preferencia cuando m6 sea 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo o piridilo, en donde bencilo, fenilo, tienilo y piridilo, en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di- sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3 un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1), el residuo R601 representa la estructura parcial (6-T1), en donde m6 es 0, 1 ó 2, de preferencia 0 ó 2, de mayor preferencia 2, y R612a y R612b cada uno independientemente entre sí, representan H, F, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático o juntos denotan =0; de preferencia H, F, OH, CH3 o 0CH3 O juntos denotan =0; R612C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, CN, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, un residuo S (=0)2-Ci-4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci--alifático no sustituido, de preferencia denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-C1-4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido. o en donde m6 es 0 ó 2, de mayor preferencia o, y R612a y R612b cada uno independientemente entre si, representan H, F, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci--alifático; de preferencia H, F, OH, CH3 o OCH3; y R612C denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-C _4-alifático, OCF3, OCF2H, CH2-OH, CH2-OCH3, S (=0) 2-CH3, SCF3, N02 , N ( residuo Ci_4-alifático) 2, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH5, C(=0)-0-C2H5 y fenilo, de preferencia denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3, C(=0)-0-C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-CX-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3.
De preferencia, R601 representa la estructura parcial (6-T1). en donde m6 es 0, 1 ó 2, de preferencia 0 ó 2, de mayor preferencia 2, y R612a y R612b cada uno independientemente entre si , representan H, F, OH, CH3 o OCH3 o juntos denotan =0. de mayor preferencia H, F, OH o CH3, incluso de mayor preferencia H, R612C denota un residuo Ci-4-alif ático, de preferencia metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, o ter-butilo, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I , CN, OH, S (=0) CH3, un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia 0-metilo y O-ter-butilo, y CF3, de preferencia denota un residuo C _4-alif ático, de preferencia metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, o ter-butilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I , un residuo O-Cx- -alif ático no sustituido, de preferencia 0-metilo y O-ter-butilo, y CF3, o denota un residuo C3- o-cicloalif ático o un residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros, de preferencia ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, morfolinilo, oxetanilo, o tetrahidropiranilo, en cada caso no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo O-C - -alif ático no sustituido, de preferencia O-metilo y O-etilo, CF3, y un residuo C _4-alifático no sustituido, de preferencia metilo o etilo, o en donde m6 es 0 ó 2, de mayor preferencia 0, y R612a y R612b cada uno independientemente entre sí, representan H, F, OH, CH3o OCH3; de preferencia H, OH o CH3, y R612C denota un arilo o heteroarilo, de preferencia fenilo o piridilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl. Br, I. OH. un residuo O-C -alifático, de preferencia 0C¾, OCF^, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)- 0-CH3, C(=0)-O-C2H5 y fenilo, de preferencia denota un arilo o heteroarilo, de preferencia fenilo o piridilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3, C(=0)-O-C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-C1-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3, y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3.
En particular se prefiere un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) que tenga la siguiente fórmula general (6-I-d), (8-l-d), en donde los radicales y parámetros particulares tienen los significados descritos en la presente junto con los compuestos de acuerdo con la invención y las modalidad preferidas de la misma.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1), el residuo R602 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; OCF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli- sustituido .
De preferencia, R602 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; 0CF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo 0-Ci--alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático y un residuo 0-C1_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-susitutido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático no sustituido y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido.
De mayor preferencia, R602 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; 0CF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, pirrolidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, morfolinilo, o piperidinilo, de preferencia ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_ 4-alifático no sustituido y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, pirrolidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, morfolinilo o piperidinilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4- alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo Ci-4-alifático no sustituido y un residuo O-C1-4-alifático no sustituido.
Incluso de mayor preferencia.
R602 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; 0CF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; CH2-OH; CH2-O-C3; CH2-CH2-OH; CH2-CH2-OCH3; 0-metilo; O-etilo; O-(CH2)2-O-CH3; 0-(CH2)2-0H; S-metilo; S-etilo; ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo; de preferencia representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; 0CF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; O-metilo; O-etilo; 0-(CH2)2-0-CH3; 0-(CH2)2-OH; S-metilo; S-etilo; ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, y ciclohexilo.
Todavía de mayor preferencia, R602 se selecciona del grupo que consiste de F; Cl; CF3; CN; SCF3; 0CF3; CH3; C2H5; n-propilo; iso-propilo; t-butilo; CH2-0H; CH2-0-CH3; ciclopropilo; 0-CH3 y 0-C2H5; de preferencia se selecciona del grupo que consiste de F; Cl; CF3; CN; SCF3; OCF3; CH3; C2H5; n-propilo; iso-propilo; t-butilo; ciclopropilo; 0-CH3 y O-C2H5.
En particular, R602 se selecciona del grupo que consiste de F; Cl; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; CH2-O-CH3; ciclopropilo; y 0-CH3; de preferencia se selecciona del grupo que consiste de F; Cl; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; ciclopropilo; y 0-CH3.
De manera más particular, R602 se selecciona del grupo que consiste de CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; CH2-0-CH3; y 0-CH3; de preferencia se selecciona del grupo que consiste de CH3; C2H5, iso-propilo; CH2-0-CH3; y 0-CH3.
En una modalidad preferida particular del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1), el residuo R602 denota CH3 o CF3, de mayor preferencia R602 denota CH3.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1), el residuo R603 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; OCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, en donde el residuo C]_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático y un residuo O-C1-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo C1--alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático no sustituido y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido.
De preferencia, R603 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; 0CF3; un residuo Ci-4-alifático, a un residuo O-C1-4-alifático, un residuo s-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido.
De mayor preferencia, R603 representa H; F; Cl ; Br; I ; CN; CF ; SCF ; N02; 0CF3, metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; 0-metilo; O-etilo ; O- (CH2) 2-O-CH3; 0- (CH2) 2-OH; S-metilo; o S-etilo .
Incluso de mayor preferencia R603 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; 0CF3, metilo; etilo; 0- etilo; o O-etilo, de preferencia representa H; F; Cl; Br; I; CF3; SCF3; OCF3; metilo; etilo; O-metilo; o O-etilo.
Todavía de mayor preferencia R603 representa H; F; Cl ; Br; CN ; CF3 ; SCF3; OCF3; O-metilo o metilo, de preferencia representa H; F; Cl ; CF3; SCF3; OCF3; O-metilo o metilo .
En particular R603 representa H; F; Cl; Br; CN; o metilo, de preferencia H, F, Cl, Br o CN, de mayor preferencia H, Cl o Br, de mayor preferencia H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1), el residuo R604 denota un residuo Ci_i0-alifático, de preferencia un residuo Ci-e-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-C!-4-alifático, 0CF3; SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota a C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2 OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-OH, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-OH, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R604 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, o denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C (=0)-O-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo, piridilo. furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático) 2, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, 0- CH2-OH, 0-CH2-0-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3 C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-02-H5, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2 OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, 0CF3/ SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Cj-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el arilo o el residuo de heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente, de preferencia en cada caso está puenteado, vía un grupo Ci_4-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C1-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN y C(=0)-0H, R605 denota H o un residuo Ci_i0-alifático, de preferencia un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(-0)-OH, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o R604 y R605 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo C1-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, 0CF3, CF3 y un residuo O-C1-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-OH, y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R4 y R5 junto el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente puede estar conectado con arilo o heteroarilo, de preferencia con fenilo, piridilo o tienilo, en donde los residuos de arilo o heteroarilo condensados de esta forma por su parte pueden estar no no sustituidos o mono- o poli-sustituidos respectivamente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático) 2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros , bencilo, fenilo, tienilo, piridilo furilo, tiazolilo y oxazolilo, y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente puede estar condensado con un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en donde el residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros condensado de esta forma por su parte puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido respectivamente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2 =0, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Cq^-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br. I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1), el residuo R604 representa la estructura parcial (6-T2) - (CR613aR613b) n6-R613c ( 6T2 ) , en donde n6 denota 0, 1, 2, ó 3, de preferencia denota 1, 2 ó 3, de mayor preferencia denota 1 ó 2, incluso de mayor preferencia denota 1, R613a y R613b cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, N02, NH2, a NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático o C(=0)-0H, o juntos denotan =0, de preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, NH2, a NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático o un residuo Ci-4-alifático o juntos denotan =0, de mayor preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, un residuo O-C1-4-alifático o un residuo Ci_4-alifático o juntos denotan =0, incluso de mayor preferencia cada uno independientemente entre sí, representan H, F, un residuo O-Cl-4-alifático o un residuo Ci_4-alifático o juntos denotan =0, y R613C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Cl-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota -de preferencia cuando n6 sea ¹ 0 de mayor preferencia cuando n sea ¹ 1- un residuo C3-io cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota -de preferencia cuando n6 sea ¹ 1-, 0, de mayor preferencia cuando hb sea 1, -un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C - -alif ático) , un N (residuo C -4-alifático) 2, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5/ C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un no sustituido residuo 0-Ci-4-alifático, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-O-C2H5, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático) 2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-OH, R605 denota H o un residuo Ci-i0-alifático, de preferencia un residuo Ci_6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o R604 y R605 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros, o de preferencia seleccionado del grupo que consiste orfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, oxazepanilo, tiomorfolinilo, azepanilo, . de mayor preferencia piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, piperazinilo, 4- metilpiperazinilo, oxazepanilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, C(=0)-0H, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo C1-4-alifático, un residuo C3_6-cicloalifático, de preferencia ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifético en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, I, =0, OH, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br. I, OH, CF3 y un residuo O-C1-4-alifático o sustituido, en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C^ -alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente puede estar condensado con arilo o heteroarilo, de preferencia con fenilo, piridilo o tienilo, en donde el arilo o residuo de heteroarilo condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituido respectivamente, con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_ 6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, /-o ^' bencilo, fenilo, tienilo, y piridilo, y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente puede estar condensado con un residuo C3-i0-cicloalifático, de preferencia ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia oxetanilo u oxiranilo, en donde residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros condensado de esta forma por su parte puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido respectivamente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un residuo NH(CI-4- alifático), un residuo N(Ci_4-alifático)2, =0, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, y piridilo, en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, un residuo 0-Ci_-alifático, 0CF3, 0-CH2-0H, 0-CH2-0-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, y C(=0)-OH, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br. I, N02, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
De preferencia.
R604 representa la estructura parcial (6-T2), en donde n6 denota 0, 1, 2, ó 3, de preferencia denota 1, 2 ó 3, de mayor preferencia denota 1 ó 2 incluso de mayor preferencia denota 1, R613a y R613b cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci_4-alifático o juntos denotan =0. de preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo O-Ci-2-alifático o un residuo Ci_2-alifático o juntos denotan =0, y S R613C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota -de preferencia cuando n6 sea ¹ 0, de mayor preferencia cuando n6 sea 1- un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_ 4-alifático, OCF3, CF3, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático. y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota -de preferencia cuando n6 sea ¹ 0, de mayor preferencia cuando hb sea 1- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-C4-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo C1-4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C (=0)-O-C2H5, un residuo C3_6-icloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo u oxazolilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos, de preferencia no sustituidos o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático; OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y OCF3, en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada casa puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3 un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-OH, R605 denota H o un residuo Ci_6-alifático, de preferencia un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br. I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o R6°4 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros, o de preferencia seleccionado del grupo que consiste de morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, oxazepanilo, tiomorfolinilo, azepanilo, --N \ O y de mayor preferencia seleccionado del grupo que consiste de morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, oxazepanilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, C(=0)-0H, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, y un residuo C3-6-cicloalifático, de preferencia ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo O-C1-4-alifático no sustituido, en donde el residuo C3-6-cicloalifático en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R604 y R605 junto con el átomo de nitrógeno que los conectan opcionalmente puede estar condensado con arilo o heteroarilo, de preferencia con fenilo o piridilo, en donde el arilo o residuo de heteroarilos condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido respectivamente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_ 4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático, bencilo, fenilo, tienilo, y piridilo, y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R604 y R605 junto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente pueden estar condensado con un residuo C3-i0-cicloalifático, de preferencia ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo, o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia oxetanilo u oxiranilo, en donde el residuo C3_ io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros condensado de esta forma por su parte puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos respectivamente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=O)-C2H5, C(=O)-O-CH3 y c(=o)-O-C2H5, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3/ CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, y piridilo, en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, y C(=0)-OH, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, un residuo Cx-4-alifático y C(=0)-0H.
De mayor preferencia, R604 representa la estructura parcial (6-T2), en donde hb denota 0, 1, 2 ó 3, de preferencia denota 1 ó 2, de mayor preferencia denota 1, R613a y R613b cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci_4-alifático o juntos denotan = 0, de preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo O-Ci-2-alifático o un residuo Ci-2-alifático o juntos denotan = O, y R613C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CF3 y un residuo 0-Cx-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo O-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_ 4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-O-C2H5, un residuo C3-6-c.icloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo o piridilo, en donde bencilo, fenilo, tienilo y piridilo, en caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos, de preferencia no sustituidos o mono- o di-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)- C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-O-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3 un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, R605 denota H o un residuo Ci-4-alifático no sustituido o un residuo Ci_4-alifático mono-sustituido con 0-metilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso de preferencia se selecciona del grupo que consiste de metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo y ter-butilo, de mayor preferencia seleccionado del grupo que consiste de metilo y etilo, o R604 y R605 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de mayor preferencia seleccionado del grupo que consiste de morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, oxazepanilo, tiomorfolinilo, azepanilo y en cada caso no sustituido o mono- o poli sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, C(=0)-0H, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, ciclopropilo, ciclobutilo y ciclopentio, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso está no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, =0, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, de preferencia en cada caso está no sustituido. y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R604 y R605 junto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente puede estar condensado con fenilo o piridilo, en donde el fenilo o residuo piridilo condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituido respectivamente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, y un residuo C3_6~ cicloalifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, 1, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alif ático, OCF3, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, un residuo Cl-14-alifático y C (=0) -0H, y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R604 y R605 j unto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente puede estar condensado con un residuo C3_6-cicloalifático, de preferencia ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo, o un residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros , de preferencia oxetanilo u oxiranilo, en donde el residuo C3-6~ cicloalif ático o el residuo heterocicloalifático de 4 a 7 miembros condensado de esta forma por su parte puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido respectivamente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I , =0, OH, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SCF3, CF3, CN, un residuo C - -alifático, C (=0) -0H, C (=0) -CH3, C (=0) -C2H5, C (=0) -O-CH3 y C (=0) -O-C2H5.
Incluso de mayor preferencia, R604 representa la estructura parcial ( I-T2 ) , en donde n6 denota 0, 1, 2 ó 3, de preferencia denota 1 ó 2, de mayor preferencia denota 1, R613a y R613b cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático o juntos denotan =0; de preferencia cada uno independientemente entre sí, representan H, F, CH3 o 0CH3 o juntos denotan =0; R613C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, 8r, I, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io~cicloalifático, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo y tetrahidropiranilo, de mayor preferencia tetrahidropiranilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-C1-4alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, o denota un arilo o heteroarilo, de preferencia fenilo o piridilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br. I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0-C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y OCF3, R605 denota H o un residuo Ci_4-alifático no sustituido o un residuo Ci_4-alifático, que está mono-sustituido con 0CH3, de preferencia H, metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo o ter-butilo o CH2-OCH3, C2H4-OCH3 o C3H6-OCH3, de mayor preferencia H. metilo o etilo, de preferencia denota H o un residuo Ci_ 4-alifático no sustituido, de preferencia H, metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo n-butilo, isobutilo, sec-butilo o ter-butilo, de mayor preferencia H, metilo o etilo, o R604 y R605 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, oxazepanilo, tiomorfolinilo, azepanilo, tetrahidroquinolinilo tetrahidroisoquinolinilo, tetrahidraimidazo[1,2 a]pirazinilo, octahidropirrolo[1,2-a]pirazinilo, 1 X> dihidraindolinilo o dihidroisoindalilo, de preferencia a morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, oxazepanilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, dihidroindolinilo, o dihidroisoindolilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, C(=0)-0H, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, ciclopropilo, ciclobutilo y ciclopentilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso está no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, OH, =0, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia en cada caso está no sustituido.
Todavía de mayor preferencia, R604 representa la estructura parcial (6-T2), en donde n6 denota 0, 1, 2 ó 3, de preferencia denota 1 ó 2, de mayor preferencia denota 1, R613a y R613b cada uno independientemente entre sí representan H, F, CH3 o OCH3 o juntos denotan =0, de preferencia cada uno independientemente entre sí representan H o CH3, de mayor preferencia H, R613C denota un residuo Ci_4-alifático, de preferencia metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, o ter-butilo, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, un residuo 0-Ci_ 4-alifático no sustituido, y CF3, o denota ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo y tetrahidropiranilo, de mayor preferencia tetrahidropiranilo o morfolinilo, en cada caso sin sustituir o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, o denota un arilo o heteroarilo, de preferencia fenilo o piridilo, de mayor preferencia fenilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3, CN, y un residuo Ci_4-a1ifótico, R605 denota H, metilo o etilo o C2H4OCH3 o C3H6OCH, de mayor preferencia H o metilo o etilo, incluso de mayor preferencia metilo, o K6°4 ^ R605 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, oxazepanilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, tiomorfolinilo, azepanilo, tetrahidroimidazo[1,2-a]pirazinilo, octahidropirrolo[1,2— a]pirazinilo, . dihidroindolinilo, o dihidroisoindolilo, de preferencia un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, oxazepanilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, dihidroindolinilo, o dihidroisoindolilo, de mayor preferencia un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, oxazepanilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, de mayor preferencia un morfolinilo, oxazepanilo, tetrahidroquinolinilo, o tetrahidroisoquinolinilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, =0, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-0CH3, O-metilo, 0-etilo, OCF3, SCF3, CF3, metilo, CH2CF3, CH2OH, CH2-OCH3, CH2CH2-OCH3, etilo, n-propilo, 2-propilo, ciclopropilo, y ciclobutilo, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, =0, C(=0)-OH, O-metilo, O-etilo, OCF3, SCF3, CF3, metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, ciclopropilo, y ciclobutilo.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1), el residuo denota un residuo C2-io-alifatico, de preferencia un residuo C2_6-alifático, no sustituido o ono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-OH, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente via un grupo Ci-8_ alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R606 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, la unión se lleva a cabo via un átomo de carbono del residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o R606 denota S-R607, O-R608 o N (R609R610) , en donde R6°7 R608 en cacja caso representa un residuo Ci_ io-alifático, de preferencia un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático) 2r OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, o en cada caso representan un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Cl-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Cl-4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R607 o R608 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, la unión se lleva a cabo vía a átomo de carbono del residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, R609 denota un residuo C1-10-alifático, de preferencia un residuo Ci-g-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alífático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, 0CF3í SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C(=0)-0-Ci-4-aü fático un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede opcionalmente puentear vía un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Cl-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R609 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, la unión se lleva a cabo vía un átomo de carbono del residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros denota H o un C1-10-alifatico, de preferencia un Ci-4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, de preferencia denota un residuo Ci-10-alifático, de mayor preferencia un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH (residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H. en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-C1-4 -alifático no sustituido, o R6°9 junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br. I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C1-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R609 y junto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente puede estar condensado con arilo o heteroarilo, de preferencia con fenilo o piridilo, en donde el arilo o residuo de heteroarilo condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos respectivamente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros A /? > bencilo, fenilo, tienilo piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático) 2, OH, un residuo 0-C1_4-alifático, 0CF3, 0-CH2-0H, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C1_4-alifático), un N (residuo Ci_4 alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
De preferencia, R606 denota un residuo C2_io-alifático, de preferencia un residuo C2-8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci--alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido o denota un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_ 4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo C1-6-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, a residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo C1-4-alifático, con la condición de que si R606 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, o R606 denota S-R607 o O-R608, en donde R607 y R608 en cada caso representan un residuo Ci_ s-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático) 2, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o en cada caso denota un residuo C3-io~ cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_10-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, con la condición de que si R607 o R608 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono, o R606 denota N(R609R610), en donde R609 denota un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo C (=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Cj_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo C1-8-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, CF3/ CN, y un residuo Ci_4-alifático, con la condición de que si R609 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, y R610 denota H un residuo Ci_io~alifático, de preferencia un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, de preferencia denota un residuo Ci_i0-alifático, de mayor preferencia un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I,N02, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, o R6°9 ^ R6io forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, de mayor preferencia seleccionado del grupo que consiste de morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo y piperazinilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br. I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R609 y R610 junto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente pueden estar condensados con arilo o heteroarilo, de preferencia con fenilo o piridilo, en donde el arilo o residuo de heteroarilo condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos respectivamente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_ 6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros y bencilo, fenilo, tienilo, y piridilo. en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, y piridilo, en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, un residuo 0- Ci-4-alifático, 0CF3, O-CH2-OH, O-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, y C(=0)-OH, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H.
De mayor preferencia 606 denota un residuo C2-8~ulifático no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci_-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SCF3, un residuo C (=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un no sustituido residuo 0-Ci-4-alifático, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, con la condición de que si R606 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de átomo de carbono, o R606 denota S-R607 o O-R608, en donde R6°7 denota un residuo Ci-8-alifático, de preferencia un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci--alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, CF3, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o en cada caso denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros puede estar puenteado, de preferencia está puenteado via un grupo Ci_8-alifático de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, con la condición que si R607 o R608 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via a átomo de carbono, o R606 denota N(R609R610), en donde R609 denota un residuo Ci-g-alifático, de preferencia un residuo Ci_6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, un residuo C(=0)-O-C1_4-alifático, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci--alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso puede estar puenteado, de preferencia está puenteado, vía un grupo Ci-g-alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C!-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, con la condición de que si R609 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, y R610 denota H o un residuo Ci-6-alifático, de preferencia un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci_-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C4-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, de preferencia denota un residuo Ci_6-alifático, de mayor preferencia un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2/ OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o R6°9 R6IO forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo y piperazinilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Cl-4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros formado por R609 y R610 junto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente puede estar condensado con arilo o heteroarilo, de preferencia con fenilo o piridilo, en donde el arilo o residuo de heteroarilos condensados de esta forma por su parte pueden estar respectivamente no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, L CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, residuo, * > , bencilo, fenilo, tienilo, y piridilo. en donde el residuo C:-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, y oiridilo, en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, 0-CH2-0H, 0-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, y C(=0)-OH.
Incluso de mayor preferencia, R606 denota un residuo C2-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I , OH, =0, un residuo 0-C _4-alifático, un residuo C (=0) -O-C - -alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C - -alifático, CF3, y un residuo C - -alif ático en donde el residuo C _4-alif ático en cada caso es no sustituido, o denota un residuo C3- o-cicloalifático, de preferencia un residuo C3_ -cicloalifático, o un residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros , de preferencia un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros , en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I , OH, =0, un residuo 0-C -4-alif ático, 0CF3, SCF3, un residuo S-C -4-alif ático, un residuo C (=0) -O-C _4-alifático, CF3, y un residuo C -4-alifático, en donde el residuo C -4-alif ático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con OH o un residuo 0-C1_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3- 0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía a un grupo C _4-alifático no sustituido, con la condición de que si R606 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, o R606 denota S-R607 o O-R608, en donde R6°7 y R608 en cacja caso denotan un residuo Ci_8-alifático, de preferencia un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br. I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o en cada caso denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_ 4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado, de preferencia está puenteado, vía un grupo Ci-8-alifático no sustituido, de preferencia un grupo Ci-4-alifático no sustituido. con la condición de que si R607 o R608 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía a átomo de carbono, o R606 denota N(R609R610), en donde R609 denota un residuo Ci-8-alifático, de preferencia un residuo Ci_6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4- alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-O-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado via un grupo Ci-8-alifático no sustituido, de preferencia un grupo Ci-4-alifático no sustituido, con la condición de que si R609 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía a átomo de carbono, y R610 denota H o un residuo Ci_4-alifático no sustituido de preferencia seleccionado del grupo que consiste de metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo y ter-butilo, de mayor preferencia seleccionado del grupo que consiste de metilo y etilo, de preferencia denota un residuo Ci_4-alifático no sustituido, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo y ter-butilo, de mayor preferencia seleccionado del grupo que consiste de metilo y etilo, o R6°9 con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo y azetidinilo, no sustituidos o mono- o poli-sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci--alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros formado por R609 y R610 junto con el átomo de nitrógeno que los conecta opcionalmente puede estar condensado con fenilo o piridilo, en donde los residuos de fenilo o piridilo condensados de esta forma por su parte pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido respectivamente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, residuo, bencilo, fenilo, y piridilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, y piridilo, en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OCH3, OCF3, O-CH2-OH, 0-CH2~0-CH3, SH, SCF3, CF3, y un residuo Ci-4-alifático.
Todavía de mayor preferencia, R606 denota un residuo C2-6_alifático, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, n-hexilo, etenilo y propenilo (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, —O, un residuo O-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, de mayor preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, y un residuo O-Ci-4-alifático, de preferencia 0-metilo, incluso de mayor preferencia en cada caso no sustituido, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso es no sustituido, o denota un residuo C3-6-cicloalifático, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de piperidinilo (de preferencia piperidin-4-ilo o piperidin-3- ilo), tetrahidrofuranilo, y tetrahidropiranilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, de mayor preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, y un residuo O-Ci-4-alifático, de preferencia 0-metilo, incluso de mayor preferencia en cada caso no sustituido, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso está no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente via un grupo Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia via un grupo Ci-2-alifático no sustituido, con la condición de que si R606 un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros está enlazado via un átomo de carbono, o R606 denota S-R607 o O-R608, en donde R 607 y R608 en cada caso denota un residuo Ci_6-alifático, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, n-hexilo, etenilo y propenilo (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, de mayor preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso está no sustituido, o denota un residuo C3-6-cicloalifático, de preferencia ciclopropilo, o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, de preferencia oxetanilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, CF3, y un residuo C-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con OH o un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido. y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar puenteado, de preferencia está puenteado, vía un grupo Ci_4-alifático no sustituido. con la condición de que si R607 o R608 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, o R606 denota N(R609R610), en donde R609 denota un residuo Ci_6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4- alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, de preferencia un residuo Ci_6-alifático no sustituido, de mayor preferencia seleccionado del grupo que consiste de metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, y n-hexilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso está no sustituido, o denota un residuo C3_6-cicloalifático, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, de preferencia seleccionado del grupo que consiste de piperidinilo (de preferencia piperidin-4-ilo o piperidin-3-ilo), tetrahidrofuranilo, y tetrahidropiranilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, aun residuo Ci-4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, incluso de mayor preferencia en cada caso no sustituido, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso está no sustituido, y en donde el residuo C3-6~cicloalifático el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden opcionalmente puentear vía un grupo Ci_4-alifático no sustituido, con la condición de que si R609 denota un residuo heterocicloalif ático de 3 a 6 miembros, el residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, R610 denota H o un residuo C _4-alif ático no sustituido, de preferencia representa un residuo C _4-alifáticono no sustituido, o denota H, metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo o ter-butilo, de preferencia denota metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo o ter-butilo, o R6°9 y R o forman j unto con el átomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, o azetidinilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I , OH, un residuo 0-C _ -alifático, y un residuo C _ -alif ático en donde el residuo C _4-alif ático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con OH o un residuo 0-C -4-alif ático no sustituido .
De mayor preferencia .
R606 denota etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, n-hexilo, etenilo o propenilo ( -CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C (=CH2) -CH3) , en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, y un residuo 0-Ci_4-alifático, de preferencia O-metilo, de mayor preferencia en cada caso no sustituido, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso está no sustituido, o denota ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranilo, o tetrahidropiranilo, de preferencia denota ciclopropilo o tetrahidropiranilo, de mayor preferencia ciclopropilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, y un residuo 0-Ci-4-alifático, de preferencia O-metilo, de mayor preferencia en cada caso no sustituido, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso está no sustituido, y en donde ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranilo, y tetrahidropiranilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo C - -alifático no sustituido, de preferencia vía un grupo C - -alifático no sustituido, con la condición de que si R606 denota piperidinilo, tetrahidrofuranilo, o tetrahidropiranilo, piperidinilo, tetrahidrofuranilo, o tetrahidropiranilo está enlazado vía un átomo de carbono, o R606 denota S-R607 o O-R608, en donde R6°7 y R608 en cac|a caso denota metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, n-hexilo, ethenilo y propenilo (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, N(residuo Ci-4-alifático), y un residuo O-C1-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso está no sustituido, o en cada caso denota ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo ciclohexilo, oxetanilo, piperidinilo, tetrahidrofuranilo, o tetrahidropiranilo, de preferencia ciclopropilo o axetanilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, de preferencia en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, y un residuo 0-Ci_4-alifático, de mayor preferencia en cada caso no sustituido, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso está no sustituido, y en donde ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, oxetanilo, piperidinilo, tetrahidrofuranilo, y tetrahidropiranilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático no sustituido, con la condición de que si R607 o R608 denota piperidinilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, o tetrahidropiranilo, cada uno de estos residuos está enlazado via un átomo de carbono, o R606 denota N(R609R610), en donde R609 denota un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, =0, OH, y 0-metilo, de preferencia no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, y 0-metilo, de mayor preferencia no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F y O-metilo, de preferencia denota un residuo Ci_6-alifático no sustituido, de mayor preferencia seleccionado del grupo que consiste de metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, y n-hexilo, R610 denota H, metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo o ter-butilo, de preferencia metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo o ter-butilo, de mayor preferencia metilo o etilo, o forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, o azetidinilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, y un residuo Ci-4-alifático, de mayor preferencia no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, y un residuo 0-Ci-4-alifático, de preferencia forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, o azetidinilo, en cada caso no sustituido.
En particular, R60D denota etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, n-hexilo, CH2CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), etenilo o propenilo (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), CH2-OCH3, C2H4-OCH3, 03H6-00H3, ciclopropilo, ciclobutilo, o tetrahidropiranilo, en cada caso no sustituido, o R606 denota S-R607 o O-R608, en donde y en cada caso denota metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, o n-hexilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un N (residuo Ci-4-alifático)2, y un residuo 0-C1_4-alifático, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, OH, N(CH3)2, 0-metilo y 0-etilo, o en cada caso denota CH2-ciclopropilo o oxetanilo, de preferencia, R7 y R8 en cada caso denota metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, o n-hexilo, CH2-CH2-F, CH2CHF2, CH2-OCH3, CH2CH2-OCH3, CH2CH2-N(CH3)2, CH2-ciclopropilo u oxetanilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso está no sustituido, o R606 denota N(R609R610), en donde R609 denota metilo, etilo, C(=0)-CH3, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, o n-hexilo, R610 denota H, metilo o etilo, de preferencia metilo o etilo, o R6°9 ^ R®IO forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, o azetidinilo, en cada caso no sustituido.
En particular se prefiere un compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1), en donde R601 representa la estructura parcial (6—TI), - (CR612aR612b) m6-R612c ( 6-T1 ) , en donde m6 es 0, 1 ó 2, de preferencia 0 ó 2, de mayor preferencia 2, y R612a y R612b cada uno independientemente entre si, representan H, F, OH, CH3 o 0CH3 o juntos denotan =0, de mayor preferencia H, F, OH o CH3, incluso de mayor preferencia H, R612C denota un residuo Ci_4-alifático, de preferencia metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, o ter-butilo, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, CN, OH, S(=0)2-CH3, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, de preferencia O-metilo y O-ter-butilo, y CF3, de preferencia denota un residuo Ci_4-alifático, de preferencia metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n- butilo, isobutilo, sec-butilo, o ter-butilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia O-metilo y O-ter-butilo, y CF3, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, morfolinilo, oxetanilo o tetrahidropiranilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia O-metilo y O-etilo, CF3, y un residuo C4--alifático no sustituido, de preferencia metilo o etilo, o en donde m6 es 0 ó 2, de mayor preferencia 0, y R612a y R1 512b cada uno independientemente entre si, representan H, F, CH3 O OCH3; y R612C denota un arilo o heteroarilo, de preferencia fenilo o piridilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, OCF2H, CH2-OH, CH2-OCH3, S(=0)2-CH3, SCF3, NO2, N(CH3)2, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2HS, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0- C2H5 y fenilo, de preferencia denota un arilo o heteroarilo, de preferencia fenilo o piridilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3, C(=0)-0-C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)—0—CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y OCF3, R602 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; CH2-OH; CH2-O-CH3; CH2-CH2-OH; CH2-CH2-OCH3; O-metilo; O-etilo; O- (CH2)2-0-CH3; O-(CH2)2-0H; S-metilo; S-etilo; ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, o ciclohexilo; de preferencia representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; OCF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; CH2-OH; O-metilo; 0-etilo; O-(CH2)2-0-CH3; 0-(CH2)2-0H; S-metilo; S-etilo; ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, o ciclohexilo, R603 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; N02; 0CF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; O-metilo; O-etilo; O-(CH2)2_0-CH3; 0-(CH2)2-0H; S-metilo; o S-etilo, R604 representa la estructura parcial (6-T2), - (CR613aR613b) n6-R613c ( 6-T2 ) , en donde n6 denota 0, 1, 2 ó 3, de preferencia denota 1 ó 2, de mayor preferencia denota 1, R613a y R613b cada uno independientemente entre si, representan H, F, CH3 o OCH3, o juntos denotan =0, de preferencia cada uno independientemente entre si, representan H o CH3, de mayor preferencia H, R613C denota un residuo Ci-^-alifático, de preferencia metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, o ter-butilo, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y CF3, o denota ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo y tetrahidropiranilo, de mayor preferencia tetrahidropiranilo o morfolinilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, o denota un arilo o heteroarilo, de preferencia fenilo o piridilo, de mayor preferencia fenilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, R605 denota H, metilo o etilo, C2H4OCH o C3HgOCH3, de mayor preferencia H o metilo, incluso de mayor preferencia metilo, o R604 y R605 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, oxazepanilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, dihidroindolinilo, o dihidroisoindolilo, de preferencia un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, oxazepanilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, tiomorfolinilo, azepanilo, tetrahidroimidazo [1,2- a]pirazinilo, octahidropirrolo[1,2-a]pirazinilo, dihidroindolinilo, o dihidroisoindolilo, de preferencia un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, oxazepanilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, dihidroindolinilo, o dihidroisoindolilo, de mayor preferencia un morfolinilo, oxazepanilo, tetrahidroquinolinilo, o tetrahidroisoquinolinilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del qrupo que consiste de F, Cl, OH, =0, C(=0)-OH, 0-metilo, 0-etilo, 0CF3, SCF3, CF3, C(=0)-CH3, C(=0)-0CH3, CH2CF3, CH2OH, CH2-0CH3, CH2CH2-0CH3, metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, ciclopropilo, y ciclobutilo, de preferencia seleccionado del qrupo que consiste de F, Cl, OH, =0, C(=0)-0H, 0-metilo, 0-etilo, 0CF3, SCF3, CF3, metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, ciclopropilo y ciclobutilo, R 606 denota etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, n-hexilo, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), etenilo o propenilo, (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), CH2-OCH3, C2H4-OCH3, C3H6-OCH3, ciclopropilo, ciclobutilo o tetrahidropiranilo, en cada caso no sustituido, o R606 denota S-R607 o O-R608, en donde R607 y R608 en cada caso denota metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, o n-hexilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un N(residuo C1-4-alifático)2, y un residuo O-Ci-4-alifático, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, OH, N(CH3)2, O-metilo y 0-etilo, o en cada caso denota CH2-ciclopropilo o oxetanilo, de preferencia, R7 y R8 en cada caso denota metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, o n-hexilo, CH2-CH2-F, CH2CHF2, CH2-OCH3, CH2CH2-OCH3, CH2CH2-N(CH3)2, CH2-ciclopropilo u oxetanilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso está no sustituido, o R606 denota N(R609R610), en donde R609 denota metilo, C(=0)-CH3, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, o n-hexilo, R610 denota H, metilo o etilo, de preferencia metilo o etilo, o R6°9 ^ R6IO forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, o azetidinilo, en cada caso no sustituido.
En otra en modalidad preferida particular del compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1), R601 representa fenilo o piridilo, de preferencia fenilo, en cada caso no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, OH, OCH3, OCF3, CF3, y CH3, R602 representa H; CF3; metilo; etilo; iso-propilo; O-metilo; o ciclopropilo, R603 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; metilo; o O-metilo, R6°4 _ ¿tomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, oxazepanilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, dihidroindolinilo, o dihidroisomdolilo, en cada caso no sustituido, denota etilo, n-propilo, 2-propilo ( iso-propilo) , ter-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo o tetrahidropiranilo, o R606 denota S-R607 o O-R608, en donde R607 y R608 en cada caso denota metilo, etilo, 2-propilo, o ter-butilo . o R606 denota N (R609R610) , en donde R609 denota metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, o ter-butilo, R610 denota H, metilo o etilo, de preferencia metilo o etilo, o R6°9 ^ R6io forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un orfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, o azetidinilo.
Otra modalidad de la presente invención se relaciona con un compuesto de la fórmula general (I), en donde el compuesto se selecciona de un compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1).
R707 17-1), en donde R701 representa un residuo Ci_i0-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_ lo-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso se puede puentear opcionalmente via un grupo Ci-8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R702 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; N02; OCF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-NH-Ci-4-alifático, un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2 en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo 0-Ci_-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R703, R704, R705 y R706 cada uno independientemente entre sí, representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; C (=0)-OH; C(=0)-NH2; SCF3; S(=0)2-0H; NO2; 0CF3; un residuo Cx_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci-4-alifático, un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2, en donde el residuo Ci_ 4-alifático puede estar en cada caso no sustituido o mono-o poli-sustituido; un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C (=0)-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo N(residuo Ci_4-alifático)-C(=0)-Ci-4-alifático, o un residuo N(residuo Ci_4-alifático)-S(=0)2-04_ 4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; representa un residuo C1-10-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R707 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, en el cual un "grupo alifático" y "residuo alifático" en cada caso pueden estar ramificados o no ramificados, saturado¾ o insaturados, en los cuales un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" en cada caso pueden estar saturados o insaturados, en el cual "mono- o poli-sustituido" con respecto a un "grupo alifático" y un "residuo alifático" se relaciona, con respecto a los residuos o grupos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, =0, OH, OCF3, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci_4-alifático, CN, CF3, CH0, C00H, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci_4-alifático), y un C(=0)-N (residuo Ci_4-alifático)2; en el cual "mono- o poli-sustituido" con respecto a un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente ente si, por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2 un residuo NH- C ( =0) C alif ático , un residuo NH-S(=0)2_Ci-4-alifático, =0, OH, OCF3, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C (=0)-Ci-4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S (=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S (=0)2-O-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, CH0, C00H, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci_4-alifático), y un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2; en el cual "mono- o poli-sustituido" con respecto a "arilo" y un "heteroarilo" se relaciona con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2 un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático) 2, un residuo NH-C(=0)-Ci-4-alifático, un NH-S(=0)2-Ci-4--alifático, 0H, 0CF3, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_ 4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifáticor S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S( =0)20-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, C(=0)H, C(=0)0H, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci-^-alifático), y un C(=0)-N(residuo Ci-4-alifático)2· Los compuestos de acuerdo lo fórmula general (7-I) se conocen a partir de la WO 2010/102811 Al, que se incluye completamente como referencia.
Las modalidad preferidas del compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1) tienen las fórmulas generales (7-Ia) , ( 7 -Ib) , ( 7-Ie) o (7-Id) ; Otra modalidad preferida de la presente invención es un compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1), en donde R701 denota un residuo C1-10-alifático, de preferencia un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-OH, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-CX-4-alifático, OCF3/ SH, SCF3/ un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3_io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci-g-alifático, de preferencia un grupo C!_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo C^ -alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo C1-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifáticode 3 a 6 miembros bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso puede estar no sustituido o mono- o pali-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático) 2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, 0-CH2-OH, 0-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-O-C2H5, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el arilo o el residuo de heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-g-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Cx_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, CN y C(=0)-0H, R702 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; 0CF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-C1-4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso opcionalmente puenteado vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; 0CF3; SCF3; un residuo C^ -alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo 0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar opcionalmente puenteado vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático no sustituido y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, R7°3, R704 R705 y R706 cada uno independientemente entre si, representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; 0CF3; SCF3; C(=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; NO2; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un C (=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo S- Ci-4-alifático, un residuo S (=0)2-Ci_4-alifático, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, y un residuo NH-S(=0)2_Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH. y un residuo 0-Ci-4-alifático; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo C^ -adifático y un residuo 0-Ci-4-alifático, y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático no sustituido, de preferencia con la condición de que al menos uno de R703, R704, R705 y R706 sea ¹ H, R707 denota un residuo Ci_i0-alifático, de preferencia un residuo Ci-g-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-OH, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4- alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci_8 alifático, de preferencia un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R707 denota un residuo heterocicloalifátd co de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1), el residuo R701 denota un residuo Ci_i0-alifático, de preferencia un residuo Ci-8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C (=0)-OH, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N (residuo C^ -alifático)2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl , Br, I, N02, NH2, un NH ( residuo Ci-4-alif ático) , un N (residuo C -4-alifático) 2 , OH, =0, un residuo 0-C -4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alif ático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C (=0) -0H, y en donde el residuo C3_i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalif ático de 3 a 10 miembros en cada caso pueden estar opcionalmente puenteado via un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, N¾, un NH (residuo Ci_4-alifático) , un N (residuo C _4-alifático) 2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C (=0) -OH, o denota un ari lo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, N¾, un NH (residuo Ci_4-alifático) , un N (residuo Ci_4-alifático) 2, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C _4-alifático, CF3, CN, un residuo C _4-alifático, C (=0) -0H, C (=0) -CH3, C (=0) -C2H5, C (=0) -O-CH3 y C (=0)— 0— C2¾, un residuo C3_fi-cicloalifático, residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, 0-CH2-0H, 0-CH2-O-CH3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el arilo o el residuo de heteroarilo en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci-8-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1), el residuo representa la estructura parcial (7-T1) en donde m7 denota 0, 1, 2, 3 +o 4, de preferencia denota 0, I, ó 2, R708a y R708b cada uno independientemente entre sí, representan H. F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2 OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático o C(=0)-OH, o juntos denotan =0, de preferencia cada uno independientemente entre sí, representan H, F, Cl, Br, I, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci_4-alifático, de mayor preferencia cada uno independientemente entre sí, representan H, F, Cl, Br, I, un residuo O-C1-4-alifático o un residuo Ci_4-alifático, incluso de mayor preferencia cada uno independientemente entre sí, representan H, F, un residuo O-Ci-4-alifático o un residuo Ci_4-alifático, y R708C denota un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2 OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH. SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, de preferencia cuando 2 sea ¹ 0, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(Ci_4-alifático residuo)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3_6-cicloalifático y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6~cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, o denota -de preferencia cuando m2 sea = 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático \<> V>s v> f de 3 a 6 miembros -o o' & bencilo, fenilo, tienilo piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituidos o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_ 4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, OH, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-OH, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2¾, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4_alifático y C(=0)-OH.
De preferencia, R701 representa la estructura parcial (7-T1) , en donde m7 denota 0, 1, ó 2 , R708a y R708b cada uno independientemente entre si, representan H, F, Cl , Br, I , un residuo 0-C -4-alif ático o un residuo C _4-alif ático, de preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci_2-alifático o un residuo Ci_2-alifático, y R708C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, un residuo Cj-4-alifático y C(=0)-0H, o denota un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, o denota -de preferencia cuando m7 sea = 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo u oxazolilo, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde bencilo, fenilo, tienilo, piridilo, furilo, tiazolilo y oxazolilo en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3; CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, C(=0)-CH3, C (=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y OCF3, en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H.
De mayor preferencia, R701 representa la estructura parcial (7-T1), en donde m7 denota 0, 1, ó 2, R7°8a independientemente entre si, representan H, F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci_4-alifático, de preferencia cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo O-Ci-2-alifático o un residuo Ci_2-alifático, y R708C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo C4--alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo Ci-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_ 4-alifático, en donde el residuo Ci--alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota -de preferencia cuando m7 sea = 0- un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)— CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, fenilo, tienilo o piridilo, en donde bencilo, fenilo, tienilo y piridilo, en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)- CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C (=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1), el residuo representa la estructura parcial (7-T1), en donde m7 es 0, 1 ó 2 y R7° independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-C _4-alif ático o un residuo C -4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o 0CH3; R708 C denota un residuo C _4-ali f át ico , no sustituido o mono- o po 1 i - su s t i t u ido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-C -4-alif ático no sustituido, CF3; y un residuo C _4- a 1 i f át ico no sustituido, o denota un residuo C3- 0-cicloalif ático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci-4-alifático no sustituido, o en donde m7 es O, R708a y R708b cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci_4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o OCH3; y R708C denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0-C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o raono-o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3.
En particular se prefiere un compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1) que tenga la siguiente fórmula general (7-Ie); -le).
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1), el residuo R702 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; OCF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático puede estar en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido.
De preferencia, R702 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; 0CF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático y un residuo O-C1-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6_cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso puede estar puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático no sustituido y un residuo 0-Cl-4-alifático no sustituido.
De mayor preferencia, R702 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; NO2; 0CF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo S-C1-4- alifático, un residuo 0-Ci-4_alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, pirrolidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, morfolinilo, o piperidinilo, de preferencia ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci_4-alifático no sustituido y un residuo O-Cl-4-alifático no sustituido, y en donde ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, pirrolidinilo, piperazinilo, 4-metilpiperazinilo, morfolinilo o piperidinilo en cada caso pueden estar puenteados vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un no sustituido residuo Ci-4-alifático y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido.
Incluso de mayor preferencia, R representa H; F; Cl ; Br; I ; CN; CF3; N02; OCF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; O-metilo; O-etilo; O-(CH2)2-0 -CH3; 0-(CH2)2-OH; S-metilo; S-etilo; cicloprepilo, ciclobutilo, ciclopentilo, y ciclohexilo.
Todavía de mayor preferencia, se selecciona del grupo que consiste de H; F; Cl ; CF3; CN; SCF3; OCF3; CH3; C2H5; n-propilo; iso-propilo; t-butilo; ciclopropilo; 0-CH3 y O-C2H5; En particular, R702 se selecciona del grupo que consiste de H; F; Cl; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; ciclopropilo; y 0-CH3; En una modalidad preferida particular del compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1), el residuo R702 es ¹ H.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1), los residuos R703, R704, R705 y R706 cada uno independientemente entre sí, representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C(=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; NO2; un residuo C1-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un C (=0)-N(residuo C^ -alifático) 2, un residuo O-C1-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, a S(=0)2-Ci-4-alifático, a NH(residuo C4_4- alifático), un N (residuo Cx-4-alifático)2, un residuo NH-C (=0)-Ci-4-alifático, y un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático; un residuo C3-6~cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia con la condición de que al menos uno de R703, R704, R705 y R706 sea ¹ H.
De preferencia, R703, R704, R705 y R706 cada uno independientemente entre si, representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; 0CF3; SCF3; C(=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; S(=0)2-0H; NO2; un residuo C1-4-alifático, un residuo C(=0)-C1_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo O-C^ -alifático; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I,=0, OH, un residuo Ci-4-alifáticoy un residuo 0-Ci_ 4-alifático, y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-4-alifático no sustituido, de preferencia con la condición de que al menos uno de R703, R704, R705 y R706 sea ¹ H.
De mayor preferencia, R703, R704, R705 y R706 cada uno independientemente entre si, representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; OCF3; SCF3; C(=0)H; NO2; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_ 4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, un residuo O-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, y un residuo 0-Ci_4-alifático; un residuo C3_ 6-cicloalifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, OH, un residuo Ci-4-alifático y un residuo 0-Ci_4-alifático, y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático no sustituido, de preferencia con la condición de que al menos uno de R703, R704, R705 y R706 sea ¹ H.
En una modalidad preferida adicional de la presente invención, R703, R704, R705 y R706 cada uno independientemente entre si se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; OCF3; SCF3; un residuo (C=0)-Ci-4-alifático, un residuo Ci-4-alifático, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo S-C!_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, y 0-CH3; de preferencia con la condición de que al menos uno de R701, R704, R705 y R706 sea ¹ H.
De preferencia, R703, R704, R705 y R706 cada uno independientemente ente si, se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; N02; CF3; CN; OCF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; ciclopropilo; C(=0)-metilo; C(=0)-etilo; (C=0)-isopropilo; (C=0)-t-butilo; O-metilo; O-etilo; O-isopropilo; O-t-butilo; O-(CH2)20-CH3; S-metilo; S-etilo; de preferencia con la condición de que al menos uno de R703, R704, R705 y R706 sea ¹ H.
En particular.
R703, R704, R705 y R706 cada uno independientemente ente si, se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; (C=0)-metilo; (C=0)-etilo; (C=0)-isopropilo; (C=0)-t-butilo; metilo; etilo; isopropilo; t-butilo; O-metilo; O-etilo; O-isopropilo; O-t-butilo; OCF3; S-metilo; S-etilo; y SCF3; de preferencia con la condición de que al menos uno de R703, R704, R705 y R706 sea ¹ H.
Más en particular, R703, R704, R705 y R706 cada uno independientemente ente si, se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; CF3; CN; OCF3 y N02; de preferencia con la condición de que al menos uno de R703, R704, R705 y R706 sea ¹ H.
De mayor preferencia, R703, R704 y R705 cada uno independientemente entre si se seleccionan del grupo que consiste de H y F; y R705 denota F; Br; CF3; 0CF3; CN; o N02; En una modalidad preferida particular del compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1) al menos uno de los residuos R703, R704, R705 y R706 es ¹ H.
En una modalidad preferida del compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1), el residuo denota un residuo Ci_i0-alifático de preferencia un residuo Ci-g-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Cl-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, y C(=0)-0H, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-0H, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Cl-4-alifático) 2, OH, =0, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático y C(=0)-0H, y en donde el residuo C3_io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso pueden opcionalmente puentear vía un grupo Ci-8- alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático y C(=0)-0H, con la condición de que si R207 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono.
En una modalidad preferida adicional del compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1), el residuo denota un residuo C1-10-alifático, de preferencia un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático en donde el residuo C^ -alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_ 4-alifático, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3_6-cicloalifático y el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros en cada caso pueden estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Cl-4-alifático, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente via un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Cx_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci-4-alifático. con la condición de que si denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono.
De preferencia, denota un residuo Ci_8-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido , o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, SCF3, un residuo C (=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci_-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-i0-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros en cada caso se puede puentear opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, residuo S-Ci-4-alifático, residuo C (=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático. con la condición de que si R707 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono.
De mayor preferencia, denota un residuo Cx-g-alifatico, de preferencia un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br. I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, CF3, residuo C(=0)-O-Cl-4-alifático, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F. Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci_-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo O-Ci4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está puenteado vía un grupo Cx-g-alifático, de preferencia un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_-alifático, CF3, CN, y un residuo Ci_-alifático.
Incluso de mayor preferencia, R7°7 denota un residuo Ci-e-alifático de preferencia un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono-o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, CF3, y residuo Ci_4-alifático en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, 0CF3, CF3 y un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, y en donde el residuo C3-10-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros es en cada caso puenteado vía un grupo C1-8-alifático no sustituido, de preferencia un grupo Ci-4-alifático no sustituido.
Todavía de mayor preferencia, R707 denota un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso está no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alif ático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con OH o un residuo 0-Ci_4-alif ático no sustituido . y en donde el residuo C3-io-cicloalifático o el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está en cada caso puenteado vía un grupo Ci-4-alifático no sustituido, En particular, R707 denota un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático en donde el residuo C^ -alifático en cada caso está no sustituido.
De mayor preferencia, R707 denota un residuo Ci_6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, CF3, Cl, OH, y 0-metilo.
Se prefiere también un compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1), en donde R701 representa la estructura parcial (7—T1), - (CR708aR708b) m7-R708c ( 7 -TI ) , en donde m7 es 0 , 1 ó 2 y R7° a independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-C _4-alif ático o un residuo C - -alifático; de preferencia H, F, CH3 o 0CH3; R708C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, o en donde m7 es 0, R7°8a independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o OCH3; y R708C denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0-C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3 y C(=0)-0-C2H5, de preferencia con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, CH3, 0-CH3, CF3 y 0CF3, se selecciona del grupo que consiste de H; F; Cl; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; ciclopropilo; y 0-CH3; R703, R704, R705 y R706 son cada uno independientemente ente si, seleccionados del grupo que consiste de H; F; Cl; Br. CF3; CN; OCF3 y NO2; de preferencia con la condición de que al menos uno de R203, R204, R205 y R206 sea ¹ H, R707 denota un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-aiifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, 0CF3, SH, SCF3, un residuo S-C1-4-alifático, CF3, y un residuo Ci-4-alifático en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso está no sustituido.
En particular también se prefiere un compuesto de acuerdo con la fórmula general (7-1), en donde R701 representa arilo, de preferencia fenilo, o heteroarilo, de preferencia piridilo o tienilo, en cada caso no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCF3, CF3, CN, y CH3, de preferencia representa fenilo, no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br. I, OH, OCH3, OCF3, CF3, CN, y CH3; R702 se seleccionado del grupo que consiste de H, F, Cl, CF3, CH3, C2H5, iso-propilo, ciclopropilo, y 0-CH3; de preferencia se selecciona del grupo que consiste de CH3, C2H5, OCH3 y CF3; R703, R704, R705 y R706 cada uno independientemente entre si, se seleccionan del grupo que consiste de H, F, Cl, Br, CF3, CN, OCF3 y NO2; de preferencia con la condición de que al menos uno de R703, R704, R705 y R706 sea ¹ H, de mayor preferencia con la condición de que R705 sea ¹ H; R707 denota un residuo Ci_4-alifático saturado, no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, O-CH3, OCF3, SCF3, y CF3.
Otro aspecto de la presente invención se relaciona además con al menos un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) y también si es adecuado con uno o más auxiliares farmacéuticamente aceptables para utilizarse en la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos y/o enfermedades provocados al menos en parte, por la actividad de la TSPO.
La selección de los auxiliares fisiológicamente aceptables y también las cantidades de los mismos que se utilizarán dependerán de que la composición farmacéutica se aplique oral, subcutánea, parenteral, intravenosa, intraperitoneal, intradérmica, intramuscular, intranasal, bucal, rectal o localmente, por ejemplo para infecciones de la piel, las membranas mucosas y los ojos. Las preparaciones en la forma de tabletas, grajeas, cápsulas, gránulos, comprimidos, gotas, jugos y jarabes de preferencia son adecuadas para aplicación oral; las soluciones, suspensiones, preparaciones en seco que se puedan reconstituir fácilmente y también aerosoles, de preferencia son adecuados para aplicación parenteral, tópica e inalativa. Los compuestos sustituidos de acuerdo con la invención utilizados en la composición farmacéutica de acuerdo con la invención en un repositorio, en una forma disuelta o en una escayola, y si es adecuado se agregaran agentes adicionales para estimular la penetración en la piel, son preparaciones adecuadas para aplicación percutánea. Las formas de preparación aplicables, oral o percutáneamente pueden liberar el compuesto sustituido respectivo de acuerdo con la invención también de una forma retardada.
Las composiciones farmacéuticas de acuerdo con la invención se pueden preparar con ayuda de medios, dispositivos, métodos y procesos convencionales conocidos en la téenica, tales como se describe por ejemplo en "Remington's Pharmaceutical Sciences", A.R. Gennaro (Editor), 17ava edición, Mack Publishing Company, Easton, Pa, 1985, en particular en la Parte 8, Capítulo 76 a 93. La descripción correspondiente se presenta con la misma a manera de referencia y forma parte de la descripción. La cantidad que se administrará al paciente de los compuestos sustituidos respectivos de acuerdo con la invención de la fórmula general (I) indicada anteriormente, pueden variar y dependerá por ejemplo del peso o edad del paciente y también del tipo de aplicación, la indicación y la gravedad del trastorno. Convencionalmente, se aplican por kg del peso corporal del paciente 0.001 hasta 100 mg/kg, de preferencia 0.05 hasta 75 mg/kg, particularmente de preferencia 0.05 hasta 50 mg de al menos un compuesto de acuerdo con la invención. Se da preferencia a al menos un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) y opcionalmente uno o más auxiliares farmacéuticamente aceptables para utilizarse en la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos y/o enfermedades seleccionados del grupo que consiste de (i) trastornos neurológicos y neurodegenerativos, que incluyen accidente cerebrovascular isquémico, enfermedad de Alzheimer, demencia frontotemporal, enfermedad de Huntington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, neuropatía diabética periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, esclerosis lateral amiotrófica, lesión cerebral exictotóxico, lesión cerebral traumática, lesión cerebral isquémica, trastornos cerebrovasculares y la isquemia cerebral; (ii) trastornos psiquiátricos, que incluyen trastornos de ansiedad, particularmente trastornos de pánico, trastorno de estrés postraumático, trastorno de pánico y separación en adultos, ansiedad social, depresión mayor con trastorno de ansiedad de separación en adultos y trastorno bipolar con trastorno de ansiedad de separación en adultos, disti ia, angina de pecho, tendencias suicidas y esquizofrenia; (iü ) tumores del cerebro; (iv) trastornos inmunológicos y enfermedades inflamatorias, que incluyen neuroinflamación y artritis, encefalomielitis y síndrome del intestino irritable.
Se proporciona particular preferencia a al menos un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) y opcionalmente uno o más auxiliares farmacéuticamente aceptables para utilizarse en la preparación de un medicamento para la profiláctica y/o tratamiento de trastornos neurológicos y neurodegenerativos, entres los que se incluyen accidente cerebrovascular isquémico, enfermedad de Alzheimer, demencia frontotemporal, enfermedad de Huntington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, neuropatía diabética periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, esclerosis lateral amiotrófica, lesión cerebral exictotóxico, lesión cerebral traumática, lesión cerebral isquémica, trastornos cerebrovasculares y la isquemia cerebral.
Se proporciona particular preferencia a al menos un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) y opcionalmente uno o más auxiliares farmacéuticamente aceptables para utilizarse en la preparación de un medicamento para la profiláctica y/o tratamiento de trastornos psiquiátricos, entre los que se incluyen trastornos de ansiedad, particularmente trastornos de pánico, trastorno de estrés postraumático, trastorno de pánico y separación en adultos, ansiedad social, depresión mayor con trastorno de ansiedad de separación en adultos y trastorno bipolar con trastorno de ansiedad de separación en adultos, distimia, angina de pecho, tendencias suicidas y esquizofrenia.
Se proporciona particular preferencia al menos un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) y opcionalmente uno o más auxiliares farmacéuticamente aceptables para utilizarse en la preparación de un medicamento para la profiláctica y/o tratamiento de tumores cerebrales.
Se proporciona particular preferencia particular al menos un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) y opcionalmente uno o más auxiliares farmacéuticamente aceptables para utilizarse en la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos inmunológicos y enfermedades inflamatorias, incluyendo neuro-inflamación y artritis, encefalomielitis y síndrome del intestino irritable.
Otro aspecto de la presente invención es un método para tratamiento y/o la profilaxis de trastornos y/o enfermedades, provocados, al menos en parte, por la actividad de la TSPO, en un mamífero, de preferencia los trastornos y/o enfermedades seleccionados del grupo que consiste de (i) trastornos neurológicos y neurodegenerativos, que incluyen accidente cerebrovascular isquémico, enfermedad de Alzheimer, demencia frontotemporal, enfermedad de Huntington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, neuropatía diabética periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, esclerosis lateral amiotrófica, lesión cerebral exictotóxico, lesión cerebral traumática, lesión cerebral isquémica, trastornos cerebrovasculares y la isquemia cerebral; (ii) trastornos psiquiátricos, que incluyen trastornos de ansiedad, particularmente trastornos de pánico, trastorno de estrés postraumático, trastorno de pánico y separación en adultos, ansiedad social, depresión mayor con trastorno de ansiedad de separación en adultos y trastorno bipolar con trastorno de ansiedad de separación en adultos, distimia, angina de pecho, tendencias suicidas y esquizofrenia; (iii) tumores del cerebro; (iv) trastornos in unológicos y enfermedades inflamatorias, que incluyen neuroinflamación y artritis, encefalomielitis y síndrome del intestino irritable. que comprende administrar una cantidad efectiva de al menos un compuesto de la fórmula general (I) al mamífero.
Las diversas modalidades, y en particular las preferidas, del primer aspecto de la presente invención se aplican de forma análoga -mutatis mutandis- a los otros aspectos de la presente invención.
Experimentos farmacológicos Se realizó una evaluación de la afinidad in vitro de las sustancias de prueba para el receptor de BZD periférico en ratas de acuerdo con LeFur et al. (1983). Life Sci., 33:449-457. Para este fin, en un sistema de prueba para unión de radio-ligandos se utilizaron membranas de corazón de rata y [3HJPK 11195 (1-(2-clorofenil) -N-metil -N- (1-metilpropil)-3-isoquinolincarboxamida).
En detalle, se incubaron homogeneizados de membrana de corazón (20 mg de proteína) durante 15 min a 22°C con 0.2 n [3H]PK 11195 en ausencia o presencia del compuesto de prueba en un tampón que contuvo Tris-HCl 50 mM (pH 7.4) y MgCl2 y 10 mM (formato de placa de 96 pocilios). La adición del compuesto fue una solución lOOx en solventes. La unión no específica se determinó en presencia de PK 11195 10 mM. después de la incubación, las muestras se filtraron rápidamente bajo vacío a través de filtros de fibra de vidrio (GF/B, Packard) pre-humedecidos con 0.3% de PEI y se enjuagaron varias veces con Tris-HCl 50 inm enfriado con hielo utilizando un extractor de células de 96 muestras (Unifilter, Packard). Los filtros se secaron, luego se contaron para radioactividad en un contador de centelleo (Topcount, Packard) utilizando un coctel de centelleo (Microscint 0, Packard). Los resultados se expresan como una inhibición porcentual de la unión especifica de radio-ligandos control.
El compuesto de referencia estándar fue PK 11195, que se probó en cada experimento concurrentemente con los compuestos de prueba.
Para análisis, la unión específica de ligandos con los receptores se definió como la diferencia entre la unión total y la unión no especifica determinada en presencia de un exceso de ligandos no marcados. Los resultados se expresan como un porcentaje de la unión específica control ((unión específica medida/unión específica control) x 100) obtenida en presencia de los compuestos de prueba. Los datos se resumen en la Tabla 1.
Tabla 1 Para la preparación de los compuestos de prueba, véase el origen de referencia.

Claims (8)

REIVINDICACIONES
1. Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (1-1), R102 o 103 caracterizado porque A101 representa CR110 R111 o S ; A102 representa CR112R113, C (=0) , O, S , S (=0) o S(=0)2; R101 representa C1-10-alquilo o C2-io~heteroalquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; C3-10-cicloalquilo o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido; C3_io-cicloalquilo o heterociclilo puenteado con Ci-s-alquilo- o C2-8~heteroalquilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido, en donde la cadena de alquilo o heteroalquilo en cada caso puede estar ramificada o no ramificada, saturada o insaturada, no sustituida o mono- o poli-sustituida; o arilo o heteroarilo puenteado con Ci_8-alquilo o C2-8 heteroalquilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido, en donde la cadena de alquilo o heteroalquilo en cada caso puede estar ramificada o no ramificada, saturada o insaturada, no sustituida o mono- o poli-sustituido; R102, R103 y R104, cada uno independientemente de los otros representa H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; OH; OCF3; SH; SCF3; metilo; CH2-O-metilo; CH2-OH; C2_6-alquilo, O-Ci-6-alquilo, S-Ci-6-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; C3-7-cicloalquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; NRlaRlb, en donde Rla y Rlb cada uno independientemente entre si representa H o Ci-4-alquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido, o Rla y Rlb, junto con el átomo de nitrógeno que los une, forman un heterociclilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; independientemente de los otros representa H; F; Cl; Br; I; N02; CF3; CN; OH; OCF3; SH; SCF3; CX-IQ alquilo, C2-i0-heteroalquil , O-C - 0-alquilo o S-C - o-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; C3-xo-cicloalquilo, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que cuando R105 , R106, R107 y R108 cada uno denota H y A1 represente S, A2 puede no denotar S, S(=0) o S(=0)2; o R105 y R106 o R107 y R108 o R110 y R111 o R112 y R113 o R105 y RU1 o R105 y R107 o R105 y R113 o R107 y R113 o R107 y R111 o R111 y R113, junto con los átomos de carbono que los unen, forman un C3_8-cicloalquilo o un heterociclilo que tiene de tres hasta ocho miembros en el anillo, en cada caso saturados o insaturados, no sustituidos o mono- o poli-sustituido; en donde los sustituyentes restantes R105, R106, R107, R108, R110, R111, R112 y R113 en cada caso tienen los significados proporcionados anteriormente; R109 representa C3io-cicloalquilo o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que cuando A102 represente 0 o S y R109 represente heterociclilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono- o poli-sustituido; o heteroarilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido, la unión del heteroarilo o heterociclilo se lleva a cabo vía un átomo de carbono de heteroarilo o heterocielilo; en donde "alquilo sustituido", "heteroalquilo sustituido", "heterociclilo sustituido" y "cicloalquilo sustituido" denotan la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente entre si, por F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; =0; Ci-8-alquilo; C2-8-heteroalquilo; arilo; heteroarilo; C_i0-cicloalquilo; heterociclilo; Ci-8-alquil- o arilo puenteado por C2_8-heteroalquilo, heteroarilo, C3-i0-cicloalquilo o heterociclilo; CHO; C(=0)Ci-s-alquilo; C (=0)arilo; C (=0)heteroarilo; CO2H; C(=0)0-Ci_8-alquilo; C(=0)0-arilo; C(=0)0-heteroarilo; C0NH2; C(=0)NH-Ci_8-alquilo; C(=0)N(Ci_8-alquil)2; C(=0)NH-arilo; C(=0)N(aril)2; C(=0)NH-heteroarilo; C(=0)N(heteroaril)2; C(=0)N(Ci_8-alquil)(aril); C(=0)N(Ci8-alquil)(heteroaril); C(=0)N(heteroaril)(aril); OH; 0-Ci_8-alquilo; 0CF3; 0- (Ci-B-alquil)-OH; 0-(Ci_8-alquil)-O-Ci_8-alquilo; 0-bencilo; 0-arilo; O-heteroarilo; 0- C(=0)Ci-8-alquilo; 0-C (=0)arilo; 0-C(=0)heteroarilo; NH2; NH-CI-8-alquilo; N(Ci-g-alquil)2; NH-C(=0)Ci-8_alquilo; N(CI-B-alquil)-C(=0)Ci-0-alquilo; N(C(=0)Ci_8-alquil)2; NH-C(=0)-arilo; NH-C(=0)-heteroarilo; SH; S-Ci_8-alquilo; SCF3; S-bencilo; S-arilo; S-heteroarilo; S(=0)2Ci-B-alquilo; S(=0)2arilo; S(=0)2heteroarilo; S(=0)20H; S(=0)20-Ci_8-alquilo; S(=0)20-arilo; S(=0)20-heteroarilo; S(=0)2-NH-Cl-8-alquilo; S(=0)2-NH-arilo; y S(=0)2-NH-Cl-8-heteroarilo; en donde "arilo sustituido" y "heteroarilo sustituido" denotan la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente entre si, por F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; Ci_8-alquilo; C2-8-heteroalquilo; arilo; heteroarilo; C3-io-cicloalquilo; heterociclilo; Ci_8-alquil- o arilo puenteado por C2-8-heteroalquilo, heteroarilo, C3_i0-cicloalquil o heterociclilo; CHO; C(=0)C!_ s-alquilo; C(=0)arilo; C(=0)heteroarilo; CO2H; C(=0)O-Cx-s-alquilo; C(=0)O-arilo; C(=0)O-heteroarilo; C0NH2; C(=0)NH-Ci-g-alquilo; C(=0)N (Ci_8-alquil)2; C (=0)NH-arilo; C (=0)N(aril)2; C(=0)NH-heteroarilo; C(=0)N(heteroaril)2; C (=0)N(Ci_8-alquil)(aril); C(=0)N(Ci_8-alquil)(heteroaril); C (=0)N(heteroaril)(aril); OH; 0-Ci_8-aiquilo; 0CF3; 0-(0c_q-alquil)-0H; 0- (Cx_8-alquil)-O-Ci-8-alquilo; 0-bencilo; 0-arilo; 0-heteroarilo; 0-C(=0)Ci_8-alquilo; 0-C(=0)arilo; 0-C(=0)heteroarilo; NH2; NH-Ci_8-alquilo; N(Cx_g-alquil)2; NH-C(=0)Cx-8-alquilo; N(Ci-8-alquil)-C(=0)Ci_8-alquilo; N(C(=0)Cí e-alquil)2; NH-C(=0)-arilo; NH-C(=0)-heteroarilo; SH; S-Ci_8-alquilo; SCF3; S-bencilo; S-arilo; S-heteroarilo; S(=0)2Ci-8-alquilo; S(=0)2arilo; S(=0)2heteroarilo; S(=0)20H; S(=0)20- Ci-8-alquilo; S(=0)20- arilo; S(=0)20-heteroarilo; S(=0)2-NH-Ci-e-alquilo; S(=0)2-NH-arilo; S(=0)2-NH-Ci-8-heteroarilo; para el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos y/o enfermedades, en donde el trastornos y/o la enfermedades se selecciona del grupo que consiste de (i) trastornos neurológicos y neurodegenerativos, que incluyen accidente cerebrovascular isquémico, enfermedad de Alzheimer, demencia frontotemporal, enfermedad de Huntington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, neuropatía diabética periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, esclerosis lateral amiotrófica, lesión cerebral exictotóxico, lesión cerebral traumática, lesión cerebral isquémica, trastornos cerebrovasculares y la isquemia cerebral; (ii) tumores del cerebro; (iii) trastornos inmunológicos y enfermedades inflamatorias, que incluyen neuroinflamación y artritis, encefalomielitis y síndrome del intestino irritable.
2. Un compuesto de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque A101 representa S y A102 representa CR112R113; R101 representa la estructura parcial (1-T1-1) - ( CR114aR114b) m -B1 ( 1-T1-1 ) en donde R114a y R114b cada uno independientemente del otro representa H; F; Cl; Br; I; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; OH; O-metilo; 0-etilo; O-(CH2)2-O-CH3; O 0-(CH2)2-0H; mi representa 0, 1 ó 2; B1 representa metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; cicloheptilo; adamantilo; biciclo[2.2.1]heptilo; biciclo [2.2.2]octilo; fenilo, piridilo, tienilo, en cada caso no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre si del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, CN, OH, O-Ci-4-alquilo, OCF3, Ci_4-alquilo, C(=0)-0H, CF3, NH2, NH (Ci_4—alquilo), N(Ci-4-alquilo)2 , SH, S-Ci-4-alquilo, SCF3 y S (=0)20H; R102, R103 y R104 cada uno independientemente de los otros representa H; F; Cl; metilo; etilo; CF3 o O-metilo; Ri°5, R106, R107, R108, R110, R1U, R112 y R113 cada uno independientemente de los otros representa H; F; Cl; metilo; etilo; n-propilo, isopropilo; ciclopropilo; R109 representa fenilo, piridilo o tienilo, no sustituido o mono- o poli-sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre sí del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, ter-butilo, 0-metilo, O-etilo, 0-n-propilo, O-isopropilo, O-butilo, O-sec-butilo, O-ter-butilo, OH, OCF3, CF3, SH, S-C - -alquilo y SCF3.
3. Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (2-1 ) , caracterizado porque representa un residuo C1-10-alifatico, no sustituido o mono- o poli-sustituidos; un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso opcionalmente puenteado vía un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R202 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; NO2; OCF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-NH-Ci-4-alifático, un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar sin sustituir o mono- o poli-sustituido; un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo, S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S (=0)2-0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituidos y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituidos o mono- o poli-sustituidos; R203 ^ R204, R205 y R206 cada uno independientemente entre si, representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; C (=0)-OH; C(=0)-NH2; SCF3; S(=0)2-0H; NO2; 0CF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2, en donde el residuo Ci_ 4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-0-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un NH (residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo N (residuo Ci-4-alifático)-C(=0)-Ci_4-alifático, o un residuo N(residuo Ci-4-alifático)S(=0)2-Ci_4-alifático, en donde residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar sin sustituir o mono- o poli-sustituidos; un residuo C3-6~cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituidos y en cada caso puenteados opcionalmente via un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; representa un residuo Ci-10-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituidos; un residuo C3_10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R207 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuos heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono, en el cual un "grupo alifático" y un residuo alifático" en cada caso pueden estar ramificados o no ramificados, saturados o insaturados, en el cual un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" en cada caso pueden estar saturado o insaturado, en el cual "mono- o poli-sustituidos" con respecto a un "grupo alifático" y un "residuo alifático" se relaciona, con respecto a los residuos o grupos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre sí por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, N¾, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático) 2r un residuo NH-C(=0)-C1-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2~Ci-4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-C1-4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, CH0; C00H; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo C1-4-alifático), y un C(=0)-N(residuo Ci-4-alifático)2; en el cual "mono- o poli-sustituidos" con respecto a un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno seleccionado independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH (residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuo O-C1-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci--alifático, CN, CF3, CHO; COOH; un residuo Ci_4-alifático, un C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci_4-alifático), y C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático)2; en el cual "mono- o poli-sustituidos" con respecto a "arilo" y un "heteroarilo" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, - S N-o - S NH2 oJ fiS f un NH(residuo Ci_-alifático), un N (residuo Ci-4-alifático)2 un residuo NH-C (=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, OH, OCF3, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)20H, un residuo S (=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci_4-alifático, CN, CF3, C(=0)H, C(=0)0H, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH (residuo Ci_4-alifático), y un C(=0)-N (residuo Ci_4-alifático)2; para el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos y/o enfermedades, en donde el trastornos y/o la enfermedades se selecciona del grupo que consiste de (i) trastornos neurológicos y neurodegenerativos, que incluyen accidente cerebrovascular isquémico, enfermedad de Alzheimer, demencia frontotemporal, enfermedad de Huntington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, neuropatía diabética periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, esclerosis lateral amiotrófica, lesión cerebral exictotóxico, lesión cerebral traumática, lesión cerebral isquémica, trastornos cerebrovasculares y la isquemia cerebral; (ii) tumores del cerebro; (iii) trastornos inmunológicos y enfermedades inflamatorias, que incluyen neuroinflamación y artritis, encefalomielitis y síndrome del intestino irritable.
4. El compuesto de conformidad con la reivindicación 3, caracterizado porque R201 representa la estructura parcial (2-T1), - (CR208aR208b) m2-R208c ( 2-T1 ) , en donde m2 es 0, 1 ó 2 y R208a y R208b cada uno independientemente entre sí representan H, F, un residuo 0-Ci-4-alifático o un residuo Ci_4-alifático; de preferencia H, F, CH3 o OCH3; R208C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido o en donde m2 es 0, R208a y R208b cada uno independientemente entre si representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático; y R208C denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo C1_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0- C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci-4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, se selecciona del grupo consiste de H; F; Cl; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; ciclopropilo; y 0-CH3; R203, R204, R205 y R206 cada uno independientemente entre si se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; CF3; CN; 0CF3 y NO2; R207 denota un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consiste de F, Cl, Br, I, OH, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso está no sustituido.
5. Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (5-1) (5-1), caracterizado porque X5 denota 0 o S, R501 representa un residuo Cj-io-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituidos; un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido ; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; cfio R representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; NO2; OCF3; SCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-NH-Ci-4-alifático, un C(=0)-N(residuo Ci-4-alifático)2, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo O-C-1-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-C1_4-alifático, un residuo S (=0)2-0-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6~cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R5°3 y R506 cada uno independientemente entre si, representan, H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; C(=0)-OH; C(=0)-NH2; SCF3; S(=0)2-0H; N02; 0CF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci_4-alifático, un C(=0)-N(residuo Ci_4-alifático), en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o raono-o poli-sustituido; un residuo 0-Ci-4-alifático, un residuo O-C (=0)-Ci-4-alifático un residuo S-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci-4-alifático, en donde el residuo Ci_4-alifático cada uno en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci-4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S (=0)2~Ci-4-alifático, un N(residuo Ci_4-alifático)-C(=0)-Ci_4-alifático, o un residuo N(residuo Ci_4-alifático)-S (=0)2-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituidos; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; co R representa un residuo Ci_i0-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-.i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R507 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, en el cual un "grupo alifático" y "residuo alifático" en cada caso pueden estar ramificados o no ramificado, saturado o insaturado, en el cual un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" en cada caso pueden estar saturados o insaturados, en el cual "mono- o poli-sustituidos" con respecto a un "grupo alifático" y un "residuo alifático" se relaciona con respecto a los residuos o grupos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Cx-4-alifático, OH, 0CF3, un residuos O-Ci-4-alifático, un residuo O-C(=0)-Ci-4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Cx_4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Oc_4-alifático, CN, CF3, CHO; COOH; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Cx-4-alifático, un residuo C (=0)-0-Cx_4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, C(=0)- NH(residuo Cx_4-alifático), y un C(=0)-N (residuo 0c_4-alifático)2; en el cual wmono- o poli-sustituidos" con respecto a un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), N(residuo C1_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuos 0-Ci_4-alifático, un residuo O-C(=0)-Ci-4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci_4-alifático, CN, CF3, CHO; COOH; un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3_ 6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, C(=0)-NH(residuo Ci-4-alifático), y un C(=0)-N (residuo Ci-4-alifático)2; en el cual "mono- o poli-sustituidos" con respecto a "arilo" y un "heteroarilo" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), N (residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C (=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-C1-4-alifático, OH, OCF3, un residuos 0-Ci-4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, S(=O)20H, un residuo S (=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci_4-alifático, CN, CF3, C(=0) H, C(=0)0H, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Cx--alifático, un residuo C3_6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH (residuo Ci_4-alifático), y un C(=0)-N (residuo Ci_4-alifático)2; para el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos y/o enfermedades, en donde el trastornos y/o la enfermedades se selecciona del grupo que consiste de (i) trastornos neurológicos y neurodegenerativos, que incluyen accidente cerebrovascular isquémico, enfermedad de Alzheimer, demencia frontotemporal, enfermedad de Huntington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, neuropatía diabética periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, esclerosis lateral amiotrófica, lesión cerebral exictotóxico, lesión cerebral traumática, lesión cerebral isquémica, trastornos cerebrovasculares y la isquemia cerebral; (ii) tumores del cerebro; (iii) trastornos inmunológicos y enfermedades inflamatorias, que incluyen neuroinflamación y artritis, encefalomielitis y síndrome del intestino irritable.
6. El compuesto de conformidad con la reivindicación 5, caracterizado porque R501 representa la estructura parcial (5-T1), - (CR508aR508b) m5-R508c ( 5-T1 ) en donde m5 es 0, 1 ó 2 y R5°8a independientemente entre sí, representan H, F, un residuo O-Ci-4-alifático o un residuo Ci-4-alifático; R508C denota un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3-io-cicloalifático, o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo C1_4-alifático no sustituido, o en donde m5 es 0. R508a y R508b cada uno independientemente entre si, representan H, F, un residuo 0-Ci_4-alifático o un residuo Ci-4-alifático; y R508C denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0-C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, X5 representa O o S, R502 se selecciona del grupo que consiste de F; Cl; Br; CF3; CH3; C2H5, iso-propilo; ciclopropilo; y 0-CH3, R503, R504, R505 y R506 cada uno independientemente entre si, se seleccionan del grupo que consiste de H; F; Cl; Br; CF3; CN; OCF3 y NO2; R507 denota un residuo Ci-6-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, COOH, un residuo C (=0)-O-Ci_4-alifático, OCF3, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, CF3, y un residuo Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de OH, y un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, o denota un residuo C3_6-cicloalifático no sustituido o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros no sustituido, con la condición de que si R507 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros está enlazado vía un átomo de carbono.
7. Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (6-1), <6-1), caracterizado porque R601 representa un residuo Ci_i0-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Cx-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R602 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=0)H; NO2; OCF3; SCF3; un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-NH-Ci-4-alifático, un C(=0)-N (residuo Ci_4-alifático) 2, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo S-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2~Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-0-Ci-4-alifático, en donde residuo Ci_4-alifático en cada caso puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6~cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R603 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; OCF3; un residuo Ci_4-alifático, un residuo 0-C1-4-alifático, un residuo S-Ci_4-alifático, en donde el residuo Ci-4-alifático puede estar en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-6-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-4-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; R604 representa un residuo Ci_i0-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-e-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo CX-s-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R604 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o un heteroarilo, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o el heteroarilo está enlazado via un átomo de carbono; R605 denota H o un residuo C1-10-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; o R6°4 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, no sustituido o mono- o poli-sustituido; R606 representa un residuo C2-io_alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo O3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente via un grupo Ci-g-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R6 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono, o denota S-R607, O-R608 o N(R609R610), en donde R6°7 representa un residuo Ci_ io-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3_i0-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci_8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R607 o R608 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, R609 representa un residuo C1-10-alifático no sustituido o mono- o poli-sustituido; un residuo C3-10-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido y en cada caso puenteado opcionalmente vía un grupo Ci-8-alifático, el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; con la condición de que si R609 denota un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros está enlazado via un átomo de carbono; R610 denota un residuo Ci-10-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido; o R6°9 ^ R6IO forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, no sustituidos o mono- o poli-sustituidos; en el un "grupo alifático" y un "residuo alifático" cada uno puede estar ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, en el cual un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" en cada caso puede estar saturado o insaturado, en el cual "mono- o poli-sustituido" con respecto a un "grupo alifático" y un "residuo alifático" se relaciona, con respecto a los residuos o grupos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre sí, por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo Ci-4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C (=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo O-C (=0)-Ci_4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Ci-4-alifático, CN, CF3, CHO, C00H, un residuo Ci_4-alifático, un residuo C (=0) -Ci- -alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3_ g-cieloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(Ci-4-alifático), y un C (=0)-N (residuo Ci-4-alifático)2; en el cual "mono- o poli-sustituido" con respecto a un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente ente sí, por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste F, Cl, Br, I, N02, NH2, un NH(residuo Ci_4-alifático), un N(residuo Ci_4-alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci_4-alifático, =0, OH, 0CF3, un residuo 0-Ci_4-alifático, un residuo 0-C(=0)-Ci-4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci-4-alifático, S(=0)20H, un residuo S(=0)2-Ci_ 4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci_4-alifático, un residuo S(=0)2-NH-Cx^-alifático, CN, CF3, CH0, COOH, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C(=0)-Ci_4-alifático, un residuo C(=0)-0-Ci_4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(residuo Ci_-alifático), y un residuo C(=0)-N(residuo Ci-4-alifático )2; en el cual "mono- o poli-sustituido" con respecto a "arilo" y un "heteroarilo" se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno cada uno independientemente entre sí, por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, N02, un NH (residuo Ci-4-alifático), un N (residuo C^ -alifático)2, un residuo NH-C(=0)-Ci-4-alifático, un residuo NH-S(=0)2-Ci-4-alifático, OH, 0CF3, un residuo O-Ci-4-alifático, un residuo 0-C (=0)-Ci-4-alifático, SH, SCF3, un residuo S-Ci_4-alifático, S(=0)2H, un residuo S(=0)2-Ci-4-alifático, un residuo S(=0)2-O-Ci-4-alifático , un residuo S(=0)2-NH-CI_4-alifático, CN, CF3, C(=0)H, C(=0)0H, un residuo Ci-4-alifático, un residuo C (=0)-Ci_4-alifático, un residuo C (=0)-O-Ci-4-alifático, un residuo C3-6-cicloalifático, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo, C(=0)-NH2, un C(=0)-NH(Ci_4-alifático), y un C(=0)-N (residuo Ci-4-alifático)2, para el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos y/o enfermedades, en donde el trastornos y/o la enfermedades se selecciona del grupo que consiste de (i) trastornos neurológicos y neurodegenerativos, que incluyen accidente cerebrovascular isquémico, enfermedad de Alzheimer, demencia frontotemporal, enfermedad de Huntington, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, neuropatía diabética periférica, neuropatía periférica inducida por quimioterapia, esclerosis lateral amiotrófica, lesión cerebral exictotóxico, lesión cerebral traumática, lesión cerebral isquémica, trastornos cerebrovasculares y la isquemia cerebral; (ii) tumores del cerebro; (iii) trastornos inmunológicos y enfermedades inflamatorias, que incluyen neuroinflamación y artritis, encefalomielitis y síndrome del intestino irritable.
8. El compuesto de conformidad con la reivindicación 7, caracterizado porque R601 representa la estructura parcial (6-T1), - (CR612aR612b) m6-R612c ( 6-T1) , en donde m6 es 0 , 1 ó 2 , y R612a y R612b cada uno independientemente entre sí, representan H, F, OH, CH3 o OCH3 o juntos denotan =0, R612C denota un residuo Ci_4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, CN, OH, S(=0)2~CH3, un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, y CF3, o denota un residuo C3_io-cicloalifático o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con -al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo O-Ci-4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci-4-alifático no sustituido, o en donde m6 es 0 ó 2, R612a y R612b cada uno independientemente entre si, representan H, F, OH, CH3 o OCH3; y R612C denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci_4-alifático, 0CF3, OCF2H, CH2-OH, » $ CH2-OCH3, S(=0)2-CH3, SCF3, NO2, N(CH3)2, f O , ^ . CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-O-CH3, C(=0)-0-C2H5 y fenilo, en donde fenilo puede estar no sustituido o mono-o poli-sustituido, de preferencia no sustituido o mono- o di-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo O-C1-4-alifático, OCF3, CF3, CN, un residuo Ci_4-alifático, C(=0)-CH3, C(=0)-C2H5, C(=0)-0-CH3 y C(=0)-0-C2H5, R602 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; N02; 0CF3; SCF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; C¾-0H; CH2-0-CH3; CH2-CH2-0H; CH2-CH2- 0CH3; 0-metilo; 0-etilo; 0- (CH2)2-0-CH3; 0-(CH2)2-0H; S-metilo; S-etilo; ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, o ciclohexilo, R603 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; SCF3; NO2; 0CF3; metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; sec-butilo; ter-butilo; O-metilo; O-etilo; O-(CH2)2-O-CH3; 0-(CH2)2-0H; S-metilo; o S-etilo, R604 representa la estructura parcial (6-T2), - (CR613aR613b)ne-R613c (6-T2), en donde n6 denota 0, 1, 2 ó 3, R613a y R613b cada uno independientemente entre sí, representan H, F, CH3 o 0CH3, o juntos denotan =0, R613C denota un residuo Ci-4-alifático, no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, =0, un residuo 0-Ci-4-alifático no sustituido, y CF3, o denota ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, un residuo 0-Ci_4-alifático no sustituido, CF3, y un residuo Ci_4-alifático no sustituido, o denota un arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, un residuo 0-Ci-4-alifático, 0CF3, CF3, CN, y un residuo Ci_4-alifático, R605 denota H, metilo o etilo, C2H4OCH3 o C3H6OCH3, o R6°4 y R605 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azetidinilo, oxazepanilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, tiomorfolinilo, azepanilo, tetrahidroimidazo[1,2-a]pirazinilo, octahidropirrolo[1,2 a]pirazinilo, too dihidroindolinilo, o dihidroisoindolilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, =0, C(=0)-0H, 0-metilo, 0-etilo, OCF3, SCF3, CF3, C(=0)-CH3, C(=0)-0CH3, CH2CF3, CH2OH, CH2-OCH3, CH2CH2-OCH3, metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, ciclopropilo, y ciclobutilo, R606 denota etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, n-hexilo, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), CH2-0CH3, CH4-OCH3, C3H6-OCH3, ciclopropilo, ciclobutilo o tetrahidropiranilo, etenilo o propenilo, (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C((=CH2)-CH3),en cada caso no sustituido, o R606 denota S-R607 o O-R608, en donde R607 y R608 en cada caso denotan metilo, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, o n-hexilo, en cada caso no sustituido o mono- o poli-sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de F, Cl, OH, un N (residuo C1-4-alifático), y un residuo 0-Ci_4-alifático, o en cada caso denota CH2-ciclopropilo o oxetanilo, en donde el residuo Ci_4-alifático en cada caso está no sustituido, o R606 denota N(R609R610), en donde R609 denota metilo, C(=0)-CH3, etilo, n-propilo, 2-propilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, o n-hexilo, R610 denota metilo o etilo, o R609 y R610 forman junto con el átomo de nitrógeno que los conecta un morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, o azetidinilo, en cada caso no sustituido.
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