JP2016502503A - Tspo媒介性疾患および/または障害の治療および/または予防 - Google Patents

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Abstract

本発明は、TSPO活性によって少なくとも部分的に媒介される疾患および/または障害の治療および/または予防において使用するための、ある特定の化合物に関する。

Description

本発明は、TSPO活性によって少なくとも部分的に媒介される疾患および/または障害の治療および/または予防において使用するための、ある特定の化合物に関する。
末梢(peripherial)型ベンゾジアゼピン受容体、末梢BZD受容体またはミトコンドリアベンゾジアゼピン受容体としても公知である輸送タンパク質(translocator protein)(18kDa)(TSPO)は、ミトコンドリア外膜に主として局在し、脳を含むステロイド合成組織において主に発現される、五回膜貫通ドメインタンパク質である。TSPOは、ミトコンドリア外膜から内膜へのコレステロールの輸送に関与し、これは、ステロイドの合成における律速ステップであり、このタンパク質の最もよく特徴付けられた機能の一つである。
放射標識TSPOリガンドは、神経造影剤として使用され、重要な診断ツールとして公知である。TSPOは、脳損傷および神経変性の高感度バイオマーカーであるようにも思われる。標識TSPOリガンドの結合は、陽電子放出断層撮影(PET)および単光子放出コンピュータ断層撮影(SPECT)等のインビボ撮像技術によって、視覚化し定量化することができる。TSPO発現の変化が、多数の神経および精神障害において示されている。
したがって、このタンパク質の活性の調節は、乱れたコレステロール代謝およびステロイド産生だけでなく、アポトーシス(aptotosis)および細胞増殖に関連する疾患の治療にも選択肢を提供する。
さらに、神経保護、免疫学的障害、神経炎症および関節炎を含む炎症性疾患、脳脊髄炎、過敏性腸症候群を限定すること、再生を促進すること、ならびに神経系の不全を治療することへの、その潜在的使用が想定された(Rupprechtら、Nature Reviews、2010、第9巻、971(非特許文献1))。
TSPOリガンドは、特に(particularily)、アルツハイマー病、頭部外傷、前頭側頭認知症、多発性硬化症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、脳血管障害、脳虚血、脳卒中、脳腫瘍を含む腫瘍、ならびに末梢神経系病変および神経病理学に関連する神経変性疾患等の神経変性障害の治療のための、神経再生および不安神経症における治療可能性も提供する。
種々のTSPOリガンドは、げっ歯類およびヒトにおいて急性抗不安/抗葛藤活性を発揮することが示されている。したがって、TSPO活性の調節は、パニック発作を含む不安障害(disoders)、心的外傷後ストレス障害を含むストレス障害、大うつ病性障害を含むうつ病、気分変調、狭心症等の精神障害のための治療選択肢を追加で供与する(Rupprechtら、Nature Reviews、2010、第9巻、971(非特許文献1))。
Rupprechtら、Nature Reviews、2010、第9巻、971
したがって、本発明の目的は、TSPO活性として知られる化合物を上回る利点を有する化合物を提供することであった。これらの化合物は、特に、医薬組成物中、好ましくは、少なくとも部分的にTSPO活性によって媒介される障害および/または疾患の治療および/または予防用の医薬組成物中の薬理学的活性成分として適切でなくてはならない。
その目的は、特許請求項の主題によって達成される。驚くべきことに、以下に記す一般式(I)の化合物は、TPSO活性によって少なくとも部分的に媒介される障害および/または疾患の治療および/または予防における使用に適していることが見出されている。
一般式(I)による化合物は公知であり、KCNQ2/3Kチャネルに対するそれらの活性について記述されてきた(WO2010/102809A1、WO2010/102811A1、WO2012/025236A1、WO2012/025237A1、WO2012/025238A1、WO2012/025239A1、WO2012/0052167A1)。
しかしながら、TSPO活性の調節、ならびにTPSO活性によって少なくとも部分的に媒介される障害および/または疾患の治療および/または予防のための手がかりは、先行技術において提供されていない。
したがって本発明の第一の態様は、TSPO(輸送タンパク質18kDa)によって少なくとも部分的に媒介される障害および/または疾患の治療および/または予防において使用するための、一般式(I)による化合物
Figure 2016502503
[式中、
X−Yは、N(R)−C(=O)またはN(R)−C(=S)またはN=C(R)を表し、
は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されているC1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表すか;
あるいは、N(R)(R
(式中、
は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
が3から10員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールを示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールは炭素原子を介して連結しており、
は、H、または、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基を示すか、
あるいは、RおよびRは、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基を形成し;
あるいは、RおよびRは、CH=CH−CH=CHを表し、
ここで、一つまたは複数のH原子は、互いに独立に、F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;SCF;S(=O)−OH;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、N(C1〜4脂肪族残基)−C(=O)−C1〜4脂肪族残基またはN(C1〜4脂肪族残基)−S(=O)−C1〜4脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
は、非置換であるか、一置換または多置換されているC1〜10脂肪族基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し、
が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
は、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基またはC2〜10−ヘテロ脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表すか;
あるいは、
S−R11、O−R12またはN(R10)を示し、
ここで、
11およびR12は、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基またはC2〜8ヘテロ脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し、
11またはR12が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し、
が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
10は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基を示すか、
あるいは、RおよびR10は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基を形成する]
であって、
遊離化合物、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物または個々の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態、または生理学的に許容可能な酸もしくは塩基の塩の形態である化合物に関する。
本発明の範囲内での、「脂肪族基」および「脂肪族残基」、「アルキル基」、「アルキル残基」、「ヘテロ脂肪族基」、「ヘテロ脂肪族(heteroalipahtic)残基」、「ヘテロアルキル基」、「ヘテロアルキル残基」、「ヘテロ脂環式(heterocyloaliphatic)基」、「ヘテロ脂環式(heterocycloalipahtic)残基」、「ヘテロシクロアルキル基」、「ヘテロシクロアルキル残基」、「脂環式(cycloalipahtic)残基」ならびに「シクロアルキル」についての用語「一置換または多置換されている」は、F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;=O;C1〜8−アルキル;C2〜8−ヘテロアルキル;アリール;ヘテロアリール;C3〜10−シクロアルキル;ヘテロシクリル;C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;CHO;C(=O)C1〜8−アルキル;C(=O)アリール;C(=O)ヘテロアリール;COH;C(=O)O−C1〜8−アルキル;C(=O)O−アリール;C(=O)O−ヘテロアリール;CONH;C(=O)NH−C1〜8−アルキル;C(=O)N(C1〜8−アルキル);C(=O)NH−アリール;C(=O)N(アリール);C(=O)NH−ヘテロアリール;C(=O)N(ヘテロアリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(アリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(ヘテロアリール);C(=O)N(ヘテロアリール)(アリール);OH;O−C1〜8−アルキル;OCF;O−(C1〜8−アルキル)−OH;O−(C1〜8−アルキル)−O−C1〜8−アルキル;O−ベンジル;O−アリール;O−ヘテロアリール;O−C(=O)C1〜8−アルキル;O−C(=O)アリール;O−C(=O)ヘテロアリール;NH;NH−C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル);NH−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル)−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C(=O)C1〜8−アルキル);NH−C(=O)−アリール;NH−C(=O)−ヘテロアリール;NH−S(=O)−C1〜8−アルキル;NH−S(=O)−アリール;NH−S(=O)−ヘテロアリール;SH;S−C1〜8−アルキル;SCF;S−ベンジル;S−アリール;S−ヘテロアリール;S(=O)1〜8−アルキル;S(=O)アリール;S(=O)ヘテロアリール;S(=O)OH;S(=O)O−C1〜8−アルキル;S(=O)O−アリール;S(=O)O−ヘテロアリール;S(=O)−NH−C1〜8−アルキル;S(=O)−NH−アリール;およびS(=O)−NH−C1〜8−ヘテロアリールによる、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の置換である。
本発明の範囲内での、「アリール」および「ヘテロアリール」についての用語「一置換または多置換されている」は、F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;C1〜8−アルキル;C2〜8−ヘテロアルキル;アリール;ヘテロアリール;C3〜10−シクロアルキル;ヘテロシクリル;C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;CHO;C(=O)C1〜8−アルキル;C(=O)アリール;C(=O)ヘテロアリール;COH;C(=O)O−C1〜8−アルキル;C(=O)O−アリール;C(=O)O−ヘテロアリール;CONH;C(=O)NH−C1〜8−アルキル;C(=O)N(C1〜8−アルキル);C(=O)NH−アリール;C(=O)N(アリール);C(=O)NH−ヘテロアリール;C(=O)N(ヘテロアリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(アリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(ヘテロアリール);C(=O)N(ヘテロアリール)(アリール);OH;O−C1〜8−アルキル;OCF;O−(C1〜8−アルキル)−OH;O−(C1〜8−アルキル)−O−C1〜8−アルキル;O−ベンジル;O−アリール;O−ヘテロアリール;O−C(=O)C1〜8−アルキル;O−C(=O)アリール;O−C(=O)ヘテロアリール;NH;NH−C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル);NH−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル)−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C(=O)C1〜8−アルキル);NH−C(=O)−アリール;NH−C(=O)−ヘテロアリール;SH;S−C1〜8−アルキル;SCF;S−ベンジル;S−アリール;S−ヘテロアリール;S(=O)1〜8−アルキル;S(=O)アリール;S(=O)ヘテロアリール;S(=O)OH;S(=O)O−C1〜8−アルキル;S(=O)O−アリール;S(=O)O−ヘテロアリール;S(=O)−NH−C1〜8−アルキル;S(=O)−NH−アリール;S(=O)−NH−C1〜8−ヘテロアリール;
Figure 2016502503
による、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の置換である。
本発明の範囲内では、用語「アルキル」および「脂肪族残基」もしくは「脂肪族基」または「C1〜10−アルキル」、「C1〜8−アルキル」、「C1〜6−アルキル」、「C1〜4−アルキル」、「C1〜2−アルキル」ならびに「C2〜6−アルキル」は、1から10個、または1から8個、または1から6個、または1から4個、または1から2個、または2から6個の炭素原子を有する、分枝鎖状であっても非分枝鎖状であってもよく、また非置換であっても一置換もしくは多置換されていてもよい、非環式飽和または不飽和脂肪族炭化水素基、すなわち、C1〜10−アルカニル、C2〜10−アルケニルおよびC2〜10−アルキニル、またはC1〜8−アルカニル、C2〜8−アルケニルおよびC2〜8−アルキニル、またはC1〜6−アルカニル、C2〜6−アルケニルおよびC2〜6−アルキニル、またはC1〜4−アルカニル、C2〜4−アルケニルおよびC2〜4−アルキニル、またはC1〜2−アルカニル、C−アルケニルおよびC−アルキニル、またはC2〜6−アルカニル、C2〜6−アルケニルおよびC2〜6−アルキニルを含む。アルケニルは少なくとも一つのC−C二重結合を含有し、アルキニルは少なくとも一つのC−C三重結合を含有する。アルキルは、好ましくは、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、n−オクチル、n−ノニル、n−デシル、エテニル(ビニル)、エチニル、プロペニル(−CHCH=CH、−CH=CH−CH、−C(=CH)−CH)、プロピニル(−CH−C≡CH、−C≡C−CH)、ブテニル、ブチニル、ペンテニル、ペンチニル、ヘキセニルおよびヘキシニル、ヘプテニル、ヘプチニル、オクテニル、オクチニル、ノネニル、ノニニル、デセニルおよびデシニルを含む群から選択される。
本発明の範囲内では、用語「ヘテロアルキル」または「C2〜10−ヘテロアルキル」および「C2〜8−ヘテロアルキル」または「ヘテロ脂肪族」または「C2〜10−ヘテロ脂肪族」および「C2〜8−ヘテロ脂肪族」は、各々の場合において、分枝鎖状であっても非分枝鎖状であってもよく、また非置換であっても一置換もしくは多置換されていてもよい、2から10個の炭素原子を有する非環式脂肪族飽和もしくは不飽和炭化水素基、すなわち、C2〜10−ヘテロアルカニル、C2〜10−ヘテロアルケニルおよびC2〜10−ヘテロアルキニル、または2から8個の炭素原子を有する該基、すなわち、C2〜8−ヘテロアルカニル、C2〜8−ヘテロアルケニルおよびC2〜8−ヘテロアルキニルを含み、ここで、少なくとも1個の炭素原子は、場合により2または3個の炭素原子も、各々の場合において、O、N、NHおよびN(C1〜8−アルキル)からなる群、好ましくはN(CH)からそれぞれ互いに独立に選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子基によって置きかえられており、C2〜10−ヘテロアルキルまたはC2〜8−ヘテロアルキルの最初の炭素原子(これを介して、C2〜10−ヘテロアルキルまたはC2〜8−ヘテロアルキルはそれぞれの上位の一般構造と結合している)は、ヘテロ原子またはヘテロ原子基によって置きかえられることはできず、隣接する炭素原子は、ヘテロ原子またはヘテロ原子基によって同時に置きかえられることはできない。ヘテロアルキルのヘテロ原子基NHおよびN(C1〜8−アルキル)は、場合により一置換または多置換されていてよい。C2〜10−ヘテロアルケニルおよびC2〜8−ヘテロアルケニルは少なくとも一つのC−CまたはC−N二重結合を含有し、C2〜10−ヘテロアルキニルおよびC2〜8−ヘテロアルキニルは少なくとも一つのC−C三重結合を含有する。ヘテロアルキルは、好ましくは、−CH−O−CH、−CH−CH−O−CH、−CH−CH−O−CH−CH、−CH−CH−O−CH−CH−O−CH、−CH=CH−O−CH、−CH=CH−O−CH−CH、=CH−O−CH、=CH−O−CH−CH、=CH−CH−O−CH−CH、=CH−CH−O−CH、−CH−NH−CH、−CH−CH−NH−CH、−CH−CH−NH−CH−CH、−CH−CH−NH−CH−CH−NH−CH、−CH=CH−NH−CH、−CH=CH−NH−CH−CH、−CH=CH−N(CH)−CH−CH、=CH−NH−CH、=CH−NH−CH−CH、=CH−CH−NH−CH−CH、=CH−CH−NH−CH、−CH−N(CH)−CH、−CH−CH−N(CH)−CH、−CH−CH−N(CH)−CH−CH、−CH−CH−N(CH)−CH−CH−N(CH)−CH、CH−CH−NH−CH−CH−O−CH、CH−CH−O−CH−CH−NH−CH、CH−CH−N(CH)−CH−CH−O−CH、CH−CH−O−CH−CH−N(CH)−CH、CH−NH−CH−O−CH、CH−O−CH−NH−CH、CH−N(CH)−CH−O−CH、CH−O−CH−N(CH)−CH、−CH=CH−N(CH)−CH、=CH−N(CH)−CH、=CH−N(CH)−CH−CH、=CH−CH−N(CH)−CH−CH、=CHCH−N(CH)−CH、−CHCH=N(CH)および−CH=N(CH)を含む群から選択される。
本発明の目的のために、用語「シクロアルキル」または「C3〜10−シクロアルキル」、「C3〜7−シクロアルキル」および「C3〜8−シクロアルキル」または「脂環式」は、3、4、5、6、7、8、9もしくは10個の炭素原子を有する、または3、4、5、6もしくは7個の炭素原子を有する、または3、4、5、6、7もしくは8個の炭素原子を有する環式脂肪族炭化水素を示し、ここで、炭化水素は、飽和であっても不飽和であってもよく(しかし芳香族ではない)、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。シクロアルキルと上位の一般構造との結合は、シクロアルキル基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して起こり得る。シクロアルキル基は、さらなる飽和、(部分)不飽和、(ヘテロ)環式、芳香族またはヘテロ芳香族環系と、すなわち、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール(それら自体が、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)と縮合されていてもよい。シクロアルキル基は、さらに、例えばアダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチルまたはビシクロ[2.2.2]オクチルの場合等、一回以上架橋されていてよい。シクロアルキルは、好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、アダマンチル、
Figure 2016502503
、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルおよびシクロオクテニルを含む群から選択される。
用語「ヘテロシクリル」または「ヘテロシクロアルキル」または「ヘテロ脂環式」は、3から10個、すなわち3、4、5、6、7、8、9または10個の環員を有する脂肪族飽和または不飽和(しかし芳香族ではない)シクロアルキルを含み、ここで、少なくとも1個の炭素原子は、場合により2または3個の炭素原子も、各々の場合において、O、S、N、NHおよびN(C1〜8−アルキル)からなる群、好ましくはN(CH)からそれぞれ互いに独立に選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子基によって置きかえられており、ここで、環員は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。ヘテロシクリルと上位の一般構造との結合は、ヘテロシクリル基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して起こり得る。ヘテロシクリル基は、さらなる飽和、(部分)不飽和、(ヘテロ)環式または芳香族またはヘテロ芳香族環系と、すなわち、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール(それら自体が、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)と縮合されていてもよい。ヘテロシクリル基は、好ましくは、アゼチジニル、アジリジニル、アゼパニル、アゾカニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロ−ピロリル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロ−イソキノリニル、ジヒドロインドリニル、ジヒドロイソインドリル、イミダゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキシラニル、オキセタニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリジニル、ピラニル、テトラヒドロ−ピロリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロ−イソ−キノリニル、テトラヒドロ−インドリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロ−チオ−フェニル、テトラヒドロ−ピリドインドリル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロカルボリニル、テトラヒドロ−イソオキサゾロピリジニル、チアゾリジニルおよびチオモルホリニルを含む群から選択される。
本発明の範囲内では、用語「アリール」は、最大14個の環員を有する芳香族炭化水素、とりわけフェニルおよびナフチルを示す。各アリール基は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、アリール置換基が同一であるかまたは異なること、アリールの任意の望ましくかつ考えられる位置にあることも考えられる。アリールは、前記アリール残基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して上位の一般構造と結合していてよい。アリール残基は、さらなる飽和、(部分)不飽和、(ヘテロ)環式、芳香族またはヘテロ芳香族環系と、すなわち、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール(それら自体が、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)と縮合されていてもよい。縮合アリール残基の例は、ベンゾジオキソラニルおよびベンゾジオキサニルである。アリールは、好ましくは、フェニル、1−ナフチルおよび2−ナフチルからなる群から選択され、その各々は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。特に好ましいアリールは、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されているフェニルである。
用語「ヘテロアリール」は、少なくとも1個のヘテロ原子を、場合により2、3、4または5個のヘテロ原子も含有する5または6員の環式芳香族基を示し、ここで、ヘテロ原子は、各々の場合において、群S、NおよびOから互いに独立に選択され、ヘテロアリール基は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく;ヘテロアリール上での置換の場合、置換基は同一であっても異なっていてもよく、ヘテロアリールの任意の望ましくかつ考えられる位置にあってよい。上位の一般構造との結合は、ヘテロアリール基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して起こり得る。ヘテロアリールは、最大14個の環員を有する二環または多環系の一部であってもよく、ここで、環系は、さらなる飽和、(部分)不飽和、(ヘテロ)環式または芳香族またはヘテロ芳香族環と、すなわち、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール(それら自体が、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)と形成され得る。ヘテロアリール残基は、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、キノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチエニル、フリル(フラニル)、イミダゾリル、イミダゾチアゾリル、インダゾリル、インドリジニル、インドリル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フタラジニル、ピラゾリル、ピリジル(2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル)、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、プリニル、フェナジニル、チエニル(チオフェニル)、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリルおよびトリアジニルを含む群から選択されることが好ましい。フリル、ピリジルおよびチエニルが特に好ましい。
本発明の範囲内では、語句「C1〜4−アルキル−もしくはC1〜8−アルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル」は、C1〜4−アルキルもしくはC1〜8−アルキルおよびアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクリルまたはシクロアルキルが、上記で定義した意味を有し、アリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクリルまたはシクロアルキル基が、C1〜4−アルキルまたはC1〜8−アルキル基を介して上位の一般構造と結合していることを意味する。アルキル鎖は、すべての場合において、飽和であっても不飽和であってもよく、分枝鎖状であっても非分枝鎖状であってもよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。C1〜4−アルキルまたはC1〜8−アルキルは、好ましくは、−CH−、−CHCH−、−CH(CH)−、−CHCHCH−、−CH(CH)−CH−、−CH(CHCH)−、−CH−(CH−CH−、−CH(CH)−CH−CH−、−CH−CH(CH)−CH−、−CH(CH)−CH(CH)−、−CH(CHCH)−CH−、−C(CH−CH−、−CH(CHCHCH)−、−C(CH)(CHCH)−、−CH−(CH−CH−、−CH(CH)−CH−CH−CH−、−CH−CH(CH)−CH−CH−、−CH(CH)−CH−CH(CH)−、−CH(CH)−CH(CH)−CH−、−C(CH−CH−CH−、−CH−C(CH−CH−、−CH(CHCH)−CH−CH−、−CH−CH(CHCH)−CH−、−C(CH−CH(CH)−、−CH(CHCH)−CH(CH)−、−C(CH)(CHCH)−CH−、−CH(CHCHCH)−CH−、−C(CHCHCH)−CH−、−CH(CHCHCHCH)−、−C(CH)(CHCHCH)−、−C(CHCH−、−CH−(CH−CH−、−CH=CH−、−CH=CH−CH−、−C(CH)=CH−、−CH=CH−CH−CH−、−CH−CH=CH−CH−、−CH=CH−CH=CH−、−C(CH)=CH−CH−、−CH=C(CH)−CH−、−C(CH)=C(CH)−、−C(CHCH)=CH−、−CH=CH−CH−CH−CH−、−CH−CH=CH−CH−CH−、−CH=CH=CH−CH−CH−、−CH=CH−CH−CH=CH−、−C≡C−、−C≡C−CH−、−C≡C−CH−CH−、−C≡C−CH(CH)−、−CH−C≡C−CH−、−C≡C−C≡C−、−C≡C−C(CH−、−C≡C−CH−CH−CH−、−CH−C≡C−CH−CH−、−C≡C−C≡C−CH−および−C≡C−CH−C≡C−を含む群から選択される。
本発明の範囲内では、語句「C2〜8−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル」は、C2〜8−ヘテロアルキルおよびアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクリルまたはシクロアルキルが、上記で定義した意味を有し、アリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクリルまたはシクロアルキル基が、C2〜8−ヘテロアルキル基を介して上位の一般構造と結合していることを意味する。ヘテロアルキル鎖は、すべての場合において、飽和であっても不飽和であってもよく、分枝鎖状であっても非分枝鎖状であってもよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。C2〜8−ヘテロアルキル基の末端炭素原子がヘテロ原子またはヘテロ原子基によって置きかえられているならば、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルとC2〜8−ヘテロアルキルのヘテロ原子またはヘテロ原子基との結合は、常にヘテロアリールまたはヘテロシクリルの炭素原子を介して起こる。末端炭素原子は、鎖中で上位の一般構造から最も遠いC2〜8−ヘテロアルキル内の炭素原子であるものとして理解される。C2〜8−ヘテロアルキルの末端炭素原子が、例えばN(CH)基によって置きかえられているならば、該基は、上位の一般構造から最も遠いC2〜8−ヘテロアルキル内に位置し、アリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクリルまたはシクロアルキル基と結合している。C2〜8−ヘテロアルキルは、好ましくは、−CH−NH−、−CH−N(CH)−、−CH−O−、−CH−CH−NH−、−CH−CH−N(CH)−、−CH−CH−O−、−CH−CH−CH−NH−、−CH−CH−CH−N(CH)−、−CH−CH−CH−O−、−CH−O−CH−、−CH−CH−O−CH−、−CH−CH−O−CH−CH−、−CH−CH−O−CH−CH−O−CH−、−CH=CH−O−CH−、−CH=CH−O−CH−CH−、=CH−O−CH−、=CH−O−CH−CH−、=CH−CH−O−CH−CH−、=CH−CH−O−CH−、−CH−NH−CH−、−CH−CH−NH−CH−、−CH−CH−NH−CH−CH−、−CH−CH−NH−CH−CH−NH−CH、−CH=CH−NH−CH−、−CH=CH−NH−CH−CH−、−CH=CH−N(CH)−CH−CH−、=CH−NH−CH−、=CH−NH−CH−CH−、=CH−CH−NH−CH−CH−、=CH−CH−NH−CH−、−CH−N(CH)−CH−、−CH−CH−N(CH)−CH−、−CH−CH−N(CH)−CH−CH−、−CH−CH−N(CH)−CH−CH−N(CH)−CH−、CH−CH−NH−CH−CH−O−CH−、CH−CH−O−CH−CH−NH−CH−、CH−CH−N(CH)−CH−CH−O−CH−、CH−CH−O−CH−CH−N(CH)−CH−、CH−NH−CH−O−CH−、CH−O−CH−NH−CH−、CH−N(CH)−CH−O−CH−、CH−O−CH−N(CH)−CH−、−CH=CH−N(CH)−CH−、=CH−N(CH)−CH−、=CH−N(CH)−CH−CH−、=CH−CH−N(CH)−CH−CH−および=CH−CH−N(CH)−CH−を含む群から選択される。
「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「ヘテロシクリル」および「シクロアルキル」との関連で、語句「一置換もしくは多置換されている」は、本発明の範囲内では、F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;=O;C1〜8−アルキル;C2〜8−ヘテロアルキル;アリール;ヘテロアリール;C3〜10−シクロアルキル;ヘテロシクリル;C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;CHO;C(=O)C1〜8−アルキル;C(=O)アリール;C(=O)ヘテロアリール;COH;C(=O)O−C1〜8−アルキル;C(=O)O−アリール;C(=O)O−ヘテロアリール;CONH;C(=O)NH−C1〜8−アルキル;C(=O)N(C1〜8−アルキル);C(=O)NH−アリール;C(=O)N(アリール);C(=O)NH−ヘテロアリール;C(=O)N(ヘテロアリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(アリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(ヘテロアリール);C(=O)N(ヘテロアリール)(アリール);OH;O−C1〜8−アルキル;OCF;O−(C1〜8−アルキル)−OH;O−(C1〜8−アルキル)−O−C1〜8−アルキル;O−ベンジル;O−アリール;O−ヘテロアリール;O−C(=O)C1〜8−アルキル;O−C(=O)アリール;O−C(=O)ヘテロアリール;NH;NH−C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル);NH−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル)−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C(=O)C1〜8−アルキル);NH−C(=O)−アリール;NH−C(=O)−ヘテロアリール;SH;S−C1〜8−アルキル;SCF;S−ベンジル;S−アリール;S−ヘテロアリール;S(=O)1〜8−アルキル;S(=O)アリール;S(=O)ヘテロアリール;S(=O)OH;S(=O)O−C1〜8−アルキル;S(=O)O−アリール;S(=O)O−ヘテロアリール;S(=O)−NH−C1〜8−アルキル;S(=O)−NH−アリール;およびS(=O)−NH−C1〜8−ヘテロアリールを含む群から選択される置換基による、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の、一回以上、例えば二、三または四回の置換を意味するものとして理解され、ここで、多置換基は、異なる原子上または同じ原子上のいずれかで、数回、例えば二、三または四回、例えば、CFもしくはCHCFの場合のように同じ炭素原子上で、またはCH(OH)−CH=CH−CHClの場合のように異なる場所で、三回置換されている基であるとして理解されたい。置換基は、それ自体が場合により一置換または多置換されていてよい。多置換は、同じまたは異なる置換基と起こり得る。
好ましい「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「ヘテロシクリル」および「シクロアルキル」置換基は、F;Cl;Br;I;NO;CHCF;CF;CN;C1〜8−アルキル;C2〜8−ヘテロアルキル;フェニル;ナフチル;ピリジル;チエニル;フリル;C3〜10−シクロアルキル;ヘテロシクリル;C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、フリル、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;CHO;C(=O)C1〜8−アルキル;COH;C(=O)O−C1〜8−アルキル;CONH;C(=O)NH−C1〜8−アルキル;C(=O)N(C1〜8−アルキル);OH;=O;O−C1〜8−アルキル;OCF;O−(C1〜8−アルキル)−OH;O−(C1〜8−アルキル)−O−C1〜8−アルキル;O−ベンジル;O−フェニル;O−ヘテロアリール;O−C(=O)C1〜8−アルキル;NH;NH−C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル);NH−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル)−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C(=O)C1〜8−アルキル);SH;S−C1〜8−アルキル;SCF;S−ベンジル;S−フェニル;S−ヘテロアリール;S(=O)1〜8−アルキル;S(=O)OH;S(=O)O−C1〜8−アルキル;S(=O)−NH−C1〜8−アルキルを含む群から選択される。
「アリール」および「ヘテロアリール」との関連で、「一置換もしくは多置換されている」は、本発明の範囲内では、F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;C1〜8−アルキル;C2〜8−ヘテロアルキル;アリール;ヘテロアリール;C3〜10−シクロアルキル;ヘテロシクリル;C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;CHO;C(=O)C1〜8−アルキル;C(=O)アリール;C(=O)ヘテロアリール;COH;C(=O)O−C1〜8−アルキル;C(=O)O−アリール;C(=O)O−ヘテロアリール;CONH;C(=O)NH−C1〜8−アルキル;C(=O)N(C1〜8−アルキル);C(=O)NH−アリール;C(=O)N(アリール);C(=O)NH−ヘテロアリール;C(=O)N(ヘテロアリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(アリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(ヘテロアリール);C(=O)N(ヘテロアリール)(アリール);OH;O−C1〜8−アルキル;OCF;O−(C1〜8−アルキル)−OH;O−(C1〜8−アルキル)−O−C1〜8−アルキル;O−ベンジル;O−アリール;O−ヘテロアリール;O−C(=O)C1〜8−アルキル;O−C(=O)アリール;O−C(=O)ヘテロアリール;NH;NH−C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル);NH−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル)−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C(=O)C1〜8−アルキル);NH−C(=O)−アリール;NH−C(=O)−ヘテロアリール;SH;S−C1〜8−アルキル;SCF;S−ベンジル;S−アリール;S−ヘテロアリール;S(=O)1〜8−アルキル;S(=O)アリール;S(=O)ヘテロアリール;S(=O)OH;S(=O)O−C1〜8−アルキル;S(=O)O−アリール;S(=O)O−ヘテロアリール;S(=O)−NH−C1〜8−アルキル;S(=O)−NH−アリール;S(=O)−NH−C1〜8−ヘテロアリールを含む群から選択される置換基による、各々の場合において互いに独立した、環系の一つまたは複数の水素原子の、一回以上、例えば二、三または四回の、1個の原子上、または場合により異なる原子上での置換を意味するものとして理解され、ここで、置換基は、それ自体が場合により一置換または多置換されていてよい。多置換は、同じまたは異なる置換基と行われる。
好ましい「アリール」および「ヘテロアリール」置換基は、F;Cl;Br;I;NO;CHCF;CF;CN;C1〜8−アルキル;C2〜8−ヘテロアルキル;フェニル;ナフチル;ピリジル;チエニル;フリル;C3〜10−シクロアルキル;ヘテロシクリル;C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、フリル、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;CHO;C(=O)C1〜8−アルキル;COH;C(=O)O−C1〜8−アルキル;CONH;C(=O)NH−C1〜8−アルキル;C(=O)N(C1〜8−アルキル);OH;O−C1〜8−アルキル;OCF;O−(C1〜8−アルキル)−OH;O−(C1〜8−アルキル)−O−C1〜8−アルキル;O−ベンジル;O−フェニル;O−ヘテロアリール;O−C(=O)C1〜8−アルキル;NH;NH−C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル);NH−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル)−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C(=O)C1〜8−アルキル);SH;S−C1〜8−アルキル;SCF;S−ベンジル;S−フェニル;S−ヘテロアリール;S(=O)1〜8−アルキル;S(=O)OH;S(=O)O−C1〜8−アルキル;S(=O)−NH−C1〜8−アルキルである。
本発明による化合物は、置換基、例えばR、RおよびR(第一世代置換基)によって定義され、それら自体が場合により置換されている(第二世代置換基)。定義に応じて、これらの置換基の置換基は、それら自体が同様に置換されていてよい(第三世代置換基)。例えば、R=アリール(第一世代置換基)であれば、アリールは、それ自体が、例えばC1〜8−アルキル(第二世代置換基)によって置換されていてよい。これにより、官能基アリール−C1〜8−アルキルが生成される。次いで、C1〜8−アルキルは、それ自体が、例えばCl(第三世代置換基)によって同様に置換され得る。概して、これにより、次いで、官能基アリール−C1〜8−アルキル−Clが生成される。
しかしながら、好ましい実施形態において、第三世代置換基は、それら自体が置換され得ず、すなわち、第四世代置換基はない。
別の好ましい実施形態において、第二世代置換基は、それら自体が置換され得ず、すなわち、第三世代置換基すらない。換言すれば、この実施形態において、例えば一般式(1)の場合、RからR13の官能基は、各々の場合において、場合により置換されていてよいが、各々の場合における置換基は、それら自体が置換され得ない。
いくつかの場合において、本発明による化合物は、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されているアリールまたはヘテロアリール基であるかまたはそれを担持する、または、環員(複数可)としてそれらを接合する炭素原子(複数可)またはヘテロ原子(複数可)と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている環、例えばアリールまたはヘテロアリールを形成する置換基によって定義される。これらのアリールまたはヘテロアリール基およびそのようにして形成された芳香族環系はいずれも、場合により、各々の場合において飽和または不飽和であるC3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリルと、すなわち、シクロペンチル等のC3〜10−シクロアルキルとまたはモルホリニル等のヘテロシクリルと縮合されていてもよく、そのようにして縮合されたC3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル基が、非置換である、または一置換もしくは多置換されていることも考えられる。
いくつかの場合において、本発明による化合物は、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されているC3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル基であるかまたはそれを担持する、または、環員(複数可)としてそれらを接合する炭素原子(複数可)またはヘテロ原子(複数可)と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている環、例えばC3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成する置換基によって定義される。これらのC3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル基および形成された脂肪族環系はいずれも、場合により、アリールまたはヘテロアリールと、すなわち、フェニル等のアリールとまたはピリジル等のヘテロアリールと縮合されていてもよく、そのようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール基が、非置換である、または一置換もしくは多置換されていることも考えられる。
語句「生理学的に許容可能な酸と形成された塩」は、本発明の範囲内では、問題の活性成分と、特にヒトおよび/または哺乳動物において使用される場合に生理学的に許容可能な無機または有機酸との塩を意味するものとして理解される。塩酸塩が特に好ましい。生理学的に許容可能な酸の例は、塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸、サッカリン酸、モノメチルセバシン酸、5−オキソ−プロリン、ヘキサン−1−スルホン酸、ニコチン酸、2−、3−もしくは4−アミノ安息香酸、2,4,6−トリメチル−安息香酸、α−リポ酸、アセチルグリシン、馬尿酸、リン酸および/またはアスパラギン酸である。クエン酸および塩酸が特に好ましい。
カチオンまたは塩基との生理学的に許容可能な塩は、特にヒトおよび/または哺乳動物において使用される場合に生理学的に許容可能な、アニオンの形態での問題の化合物と、少なくとも一種の好ましくは無機カチオンとの塩である。特に好ましいのは、アルカリおよびアルカリ土類金属の塩だけでなく、アンモニウム塩もであり、特に(一)もしくは(二)ナトリウム、(一)もしくは(二)カリウム、マグネシウムまたはカルシウム塩である。
本発明の第一の態様(aspcet)は、TSPO(輸送タンパク質18kDa)によって少なくとも部分的に媒介される障害および/または疾患の治療および/または予防のための、一般式(I)による化合物に関する。
それ故、本発明による化合物は、TSPO活性によって少なくとも部分的に媒介される障害および/または疾患の治療および/または予防に有用である。
TSPO活性によって少なくとも部分的に媒介される障害および/または疾患は、
− 神経および神経変性障害、
− 精神障害、
− 脳腫瘍、
− 免疫学的障害
ならびに炎症性疾患
を含む。
神経および神経変性障害は、
虚血性脳卒中、アルツハイマー病、前頭側頭認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、多発性硬化症、糖尿病性末梢神経障害、化学療法誘発性末梢神経障害、筋萎縮性側索硬化症、興奮毒性(exictotoxic)脳損傷、外傷性脳損傷、虚血性脳損傷、脳血管障害および脳虚血
を含む。
精神障害は、
不安障害、特にパニック障害、心的外傷後ストレス障害、パニックおよび成人分離障害、社会不安、成人分離不安障害を伴う大うつ病および成人分離不安障害を伴う双極性障害、気分変調、狭心症、自殺傾向ならびに統合失調症
を含む。
免疫学的障害および炎症性疾患は、
神経炎症および関節炎、脳脊髄炎ならびに過敏性腸症候群を含む。
したがって、本発明の別の実施形態は、障害および/または疾患の治療および/または予防のための、一般式(I)による化合物であって、
障害および/または疾患が、
(i)虚血性脳卒中、アルツハイマー病、前頭側頭認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、多発性硬化症、糖尿病性末梢神経障害、化学療法誘発性末梢神経障害、筋萎縮性側索硬化症、興奮毒性脳損傷、外傷性脳損傷、虚血性脳損傷、脳血管障害および脳虚血
を含む、神経および神経変性障害;
(ii)不安障害、特にパニック障害、心的外傷後ストレス障害、パニックおよび成人分離障害、社会不安、成人分離不安障害を伴う大うつ病および成人分離不安障害を伴う双極性障害、気分変調、狭心症、自殺傾向ならびに統合失調症
を含む、精神障害;
(iii)脳腫瘍;
(iv)神経炎症および関節炎、脳脊髄炎ならびに過敏性腸症候群
を含む、免疫学的障害および炎症性疾患
からなる群から選択される化合物に関する。
本発明の好ましい実施形態は、
(i)虚血性脳卒中、アルツハイマー病、前頭側頭認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、多発性硬化症、糖尿病性末梢神経障害、化学療法誘発性末梢神経障害、筋萎縮性側索硬化症、興奮毒性脳損傷、外傷性脳損傷、虚血性脳損傷、脳血管障害および脳虚血
を含む、神経および神経変性障害;
(ii)不安障害、特にパニック障害、心的外傷後ストレス障害、パニックおよび成人分離障害、社会不安、成人分離不安障害を伴う大うつ病および成人分離不安障害を伴う双極性障害、気分変調、狭心症、自殺傾向ならびに統合失調症
を含む、精神障害;
(iii)脳腫瘍;
(iv)神経炎症および関節炎、脳脊髄炎ならびに過敏性腸症候群
を含む、免疫学的障害および炎症性疾患
の治療および/または予防のための、一般式(I)による化合物に関する。
本発明の別の好ましい実施形態は、虚血性脳卒中、アルツハイマー病、前頭側頭認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、多発性硬化症、糖尿病性末梢神経障害、化学療法誘発性末梢神経障害、筋萎縮性側索硬化症、興奮毒性脳損傷、外傷性脳損傷、虚血性脳損傷、脳血管障害および脳虚血を含む神経および神経変性障害の治療および/または予防のための、一般式(I)による化合物に関する。
本発明の別の好ましい実施形態は、不安障害、特にパニック障害、心的外傷後ストレス障害、パニックおよび成人分離障害、社会不安、成人分離不安障害を伴う大うつ病および成人分離不安障害を伴う双極性障害、気分変調、狭心症、自殺傾向ならびに統合失調症を含む精神障害の治療および/または予防のための、一般式(I)による化合物に関する。
本発明のまた別の好ましい実施形態は、脳腫瘍の治療および/または予防のための、一般式(I)による化合物に関する。
本発明のまた別の好ましい実施形態は、
神経炎症および関節炎、脳脊髄炎ならびに過敏性腸症候群を含む、
免疫学的障害および炎症性疾患の治療および/または予防のための、一般式(I)による化合物に関する。
本発明の一実施形態は、一般式(I)の化合物に関し、ここで、該化合物は、一般式(1−I)による化合物から選択される。
Figure 2016502503
[式中、
101は、CR110111またはSを表し、
102は、CR112113、C(=O)、O、S、S(=O)またはS(=O)を表し;
101は、各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−アルキルまたはC2〜10−ヘテロアルキル;各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール;各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル(ここで、アルキルまたはヘテロアルキル鎖は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);あるいは、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋アリールまたはヘテロアリール(ここで、アルキルまたはヘテロアルキル鎖は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を表し;
102、R103およびR104は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OH;OCF;SH;SCF;メチル;CH−O−メチル;CH−OH;各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C2〜6−アルキル、O−C1〜6−アルキル、S−C1〜6−アルキル;飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C3〜7−シクロアルキル;NR1a1b(ここで、R1aおよびR1bは、それぞれ互いに独立に、H、または、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜4−アルキルを表すか、あるいは、R1aおよびR1bは、それらを接合している窒素原子と一緒になって、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、ヘテロシクリルを形成する)を表し;
105、R106、R107、R108、R109、R111、R112およびR113は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OH;OCF;SH;SCF;各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−アルキル、C2〜10−ヘテロアルキル、O−C1〜10−アルキルまたはS−C1〜10−アルキル;飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C3〜10−シクロアルキルを表し;
但し、R105、R106、R107およびR108がそれぞれHを示し、AがSを表す場合、Aは、S、S(=O)またはS(=O)を示すことはなく;
あるいは、R105およびR106、またはR107およびR108、またはR110およびR111、またはR112およびR113、またはR105およびR111、またはR105およびR107、またはR105およびR113、またはR107およびR113、またはR107およびR111、またはR111およびR113は、それらを接合している炭素原子と一緒になって、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、3から8個の環員を有するC3〜8−シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し;ここで、各々の場合における残りの置換基R105、R106、R107、R108、R110、R111、R112およびR113は、上記に記した意味を有し;
109は、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを表すか;あるいは、CR1c1d(ここで、R1cおよびR1dは、それぞれ互いに独立に、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜4−アルキルを示す)を表し;
但し、A102がOまたはSを表し、R109が、飽和または不飽和、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、ヘテロシクリル;あるいは、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、ヘテロアリールを表す場合、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの結合は、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの炭素原子を介して起こり;
ここで、「置換されているアルキル」、「置換されているヘテロアルキル」、「置換されているヘテロシクリル」および「置換されているシクロアルキル」は、F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;=O;C1〜8−アルキル;C2〜8−ヘテロアルキル;アリール;ヘテロアリール;C3〜10−シクロアルキル;ヘテロシクリル;C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;CHO;C(=O)C1〜8−アルキル;C(=O)アリール;C(=O)ヘテロアリール;COH;C(=O)O−C1〜8−アルキル;C(=O)O−アリール;C(=O)O−ヘテロアリール;CONH;C(=O)NH−C1〜8−アルキル;C(=O)N(C1〜8−アルキル);C(=O)NH−アリール;C(=O)N(アリール);C(=O)NH−ヘテロアリール;C(=O)N(ヘテロアリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(アリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(ヘテロアリール);C(=O)N(ヘテロアリール)(アリール);OH;O−C1〜8−アルキル;OCF;O−(C1〜8−アルキル)−OH;O−(C1〜8−アルキル)−O−C1〜8−アルキル;O−ベンジル;O−アリール;O−ヘテロアリール;O−C(=O)C1〜8−アルキル;O−C(=O)アリール;O−C(=O)ヘテロアリール;NH;NH−C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル);NH−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル)−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C(=O)C1〜8−アルキル);NH−C(=O)−アリール;NH−C(=O)−ヘテロアリール;SH;S−C1〜8−アルキル;SCF;S−ベンジル;S−アリール;S−ヘテロアリール;S(=O)1〜8−アルキル;S(=O)アリール;S(=O)ヘテロアリール;S(=O)OH;S(=O)O−C1〜8−アルキル;S(=O)O−アリール;S(=O)O−ヘテロアリール;S(=O)−NH−C1〜8−アルキル;S(=O)−NH−アリール;およびS(=O)−NH−C1〜8−ヘテロアリールによる、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の置換を示し;
ここで、「置換されているアリール」および「置換されているヘテロアリール」は、F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;C1〜8−アルキル;C2〜8−ヘテロアルキル;アリール;ヘテロアリール;C3〜10−シクロアルキル;ヘテロシクリル;C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;CHO;C(=O)C1〜8−アルキル;C(=O)アリール;C(=O)ヘテロアリール;COH;C(=O)O−C1〜8−アルキル;C(=O)O−アリール;C(=O)O−ヘテロアリール;CONH;C(=O)NH−C1〜8−アルキル;C(=O)N(C1〜8−アルキル);C(=O)NH−アリール;C(=O)N(アリール);C(=O)NH−ヘテロアリール;C(=O)N(ヘテロアリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(アリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(ヘテロアリール);C(=O)N(ヘテロアリール)(アリール);OH;O−C1〜8−アルキル;OCF;O−(C1〜8−アルキル)−OH;O−(C1〜8−アルキル)−O−C1〜8−アルキル;O−ベンジル;O−アリール;O−ヘテロアリール;O−C(=O)C1〜8−アルキル;O−C(=O)アリール;O−C(=O)ヘテロアリール;NH;NH−C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル);NH−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル)−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C(=O)C1〜8−アルキル);NH−C(=O)−アリール;NH−C(=O)−ヘテロアリール;SH;S−C1〜8−アルキル;SCF;S−ベンジル;S−アリール;S−ヘテロアリール;S(=O)1〜8−アルキル;S(=O)アリール;S(=O)ヘテロアリール;S(=O)OH;S(=O)O−C1〜8−アルキル;S(=O)O−アリール;S(=O)O−ヘテロアリール;S(=O)−NH−C1〜8−アルキル;S(=O)−NH−アリール;S(=O)−NH−C1〜8−ヘテロアリールによる、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の置換を示す]
一般式(1−I)による化合物は、参照により全体が含まれる、WO2010/102809A1から公知である。
本発明による一般式(1−I)の化合物の好ましい実施形態において、
101は、Sを表し、
102は、CR112113、O、SまたはS(=O)、好ましくはCR112113、SまたはS(=O)、特に好ましくはCR112113を表す。
本発明による一般式(1−I)の化合物のさらに好ましい実施形態は、一般式(1−I−a)、(1−I−b)、(1−I−c)、(1−I−d)、(1−I−e)または(1−I−f):
Figure 2016502503
を有する。
一般式(1−I−a)、(1−I−b)および(1−I−c)の化合物が最も特に好ましい。
一般式(1−1a)の化合物がとりわけ好ましい。
さらに好ましい実施形態において、基R101は、
各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CF、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF、NH、S(=O)OH、SH、SCF、C1〜8−アルキル、O−C1〜8−アルキル、S−C1〜8−アルキル、NH−C1〜8−アルキル、N(C1〜8−アルキル)、C3〜10−シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C1〜10−アルキルまたはC2〜10−ヘテロアルキル[ここで、上記アルキル基は、各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状であってよく、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜8−アルキル、OHおよびOCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよく、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、C1〜8−アルキル、OH、=O、O−C1〜8−アルキル、OCF、NH、NH−C1〜8−アルキルおよびN(C1〜8−アルキル)からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい];
あるいは、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜8−アルキル、OCF、C1〜8−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜8−アルキル)、N(C1〜8−アルキル)、SH、S−C1〜8−アルキル、SCF、S(=O)OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル[ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜8−アルキル、OCF、C1〜8−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜8−アルキル)、N(C1〜8−アルキル)、SH、S−C1〜8−アルキル、SCFおよびS(=O)OHからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい];
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜8−アルキル、OCF、C1〜8−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜8−アルキル)、N(C1〜8−アルキル)、SH、S−C1〜8−アルキル、SCF、S(=O)OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール[ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜8−アルキル、OCF、C1〜8−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜8−アルキル)、N(C1〜8−アルキル)、SH、S−C1〜8−アルキル、SCFおよびS(=O)OHからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい];
あるいは、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜8−アルキル、OCF、C1〜8−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜8−アルキル)、N(C1〜8−アルキル)、SH、S−C1〜8−アルキル、SCF、S(=O)OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル[ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜8−アルキル、OCF、C1〜8−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜8−アルキル)、N(C1〜8−アルキル)、SH、S−C1〜8−アルキル、SCFおよびS(=O)OHからなる群から互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい];
(ここで、前記アルキルまたはヘテロアルキル鎖は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、CF、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF、NH、S(=O)OH、SH、SCF、C1〜8−アルキル、O−C1〜8−アルキル、S−C1〜8−アルキル、NH−C1〜8−アルキル、N(C1〜8−アルキル)、C3〜10−シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよく、ここで、上記アルキル基は、各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状であってよく、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜8−アルキル、OHおよびOCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよく、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、C1〜8−アルキル、OH、=O、O−C1〜8−アルキル、OCF、NH、NH−C1〜8−アルキルおよびN(C1〜8−アルキル)からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい);
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜8−アルキル、OCF、C1〜8−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜8−アルキル)、N(C1〜8−アルキル)、SH、S−C1〜8−アルキル、SCF、S(=O)OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋アリールまたはヘテロアリール[ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜8−アルキル、OCF、C1〜8−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜8−アルキル)、N(C1〜8−アルキル)、SH、S−C1〜8−アルキル、SCFおよびS(=O)OHからなる群から互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい];
(ここで、前記アルキルまたはヘテロアルキル鎖は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、CF、CN、OH、=O、C(=O)−OH、OCF、NH、S(=O)OH、SH、SCF、C1〜8−アルキル、O−C1〜8−アルキル、S−C1〜8−アルキル、NH−C1〜8−アルキル、N(C1〜8−アルキル)、C3〜10−シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよく、ここで、上記アルキル基は、各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状であってよく、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜8−アルキル、OHおよびOCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよく、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、C1〜8−アルキル、OH、=O、O−C1〜8−アルキル、OCF、NH、NH−C1〜8−アルキルおよびN(C1〜8−アルキル)からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい)
を表す。
さらに好ましい実施形態において、置換基R101は、下記の部分構造(1−T1)
−(CR114a114bm1−(Yn1−B (1−T1)
[式中、
114aおよびR114bは、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OH;OCF;NH;各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4−アルキル、OHおよびOCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C1〜4−アルキル、O−C1〜4−アルキル、NH−C1〜4−アルキル、N(C1〜4−アルキル);各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、C1〜4−アルキル、OH、=O、O−C1〜4−アルキル、OCF、NH、NH−C1〜4−アルキルおよびN(C1〜4−アルキル)からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリルを表し、
m1は、0、1、2または3を表し;
は、OまたはNR115
(ここで、R115は、H;飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、C1〜4−アルキル、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、NH、NH−C1〜4−アルキルおよびN(C1〜4−アルキル)からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C1〜4−アルキルを表すか、または、飽和または不飽和、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、C1〜4−アルキル、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、NH、NH−C1〜4−アルキルおよびN(C1〜4−アルキル)からなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C3〜10−シクロアルキルを表す)
を表し;
n1は、0または1を表し、
は、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、=O、O−C1〜4−アルキル、OCF、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜4−アルキル)、N(C1〜4−アルキル)、SH、S−C1〜4−アルキル、SCFおよびS(=O)OHからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C1〜8−アルキル;各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜8−アルキル、OCF、C1〜8−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜8−アルキル)、N(C1〜8−アルキル)、SH、S−C1〜8−アルキル、SCF、S(=O)OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル
(ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜8−アルキル、OCF、C1〜8−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜8−アルキル)、N(C1〜8−アルキル)、SH、S−C1〜8−アルキル、SCFおよびS(=O)OHからなる群から互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜8−アルキル、OCF、C1〜8−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜8−アルキル)、N(C1〜8−アルキル)、SH、S−C1〜8−アルキル、SCF、S(=O)OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール(ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜8−アルキル、OCF、C1〜8−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜8−アルキル)、N(C1〜8−アルキル)、SH、S−C1〜8−アルキル、SCFおよびS(=O)OHからなる群から互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい)
を表す]
を表す。
好ましくは、
114aおよびR114bは、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CHCF;CN;OH;OCF、NH;各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換である、C1〜4−アルキル、O−C1〜4−アルキル、O−C1〜4−アルキル−OH、O−C1〜4−アルキル−OCH、NH−C1〜4−アルキル、N(C1〜4−アルキル);飽和または不飽和、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、C1〜4−アルキル、OH、O−C1〜4−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C3〜10−シクロアルキルを表し;
m1は、0、1、2または3を表し;
は、OまたはNR115
(ここで、R115は、H;飽和または不飽和、非置換である、C1〜4−アルキルを表すか、または、飽和または不飽和、非置換である、C3〜10−シクロアルキルを表す)
を表し;
n1は、0または1を表し、
は、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、CF、NH、NH(C1〜4−アルキル)、N(C1〜4−アルキル)、SCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C1〜8−アルキル;各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、C1〜4−アルキル、CF、NH、NH(C1〜4−アルキル)、N(C1〜4−アルキル)、SCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、C1〜4−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜4−アルキル)、N(C1〜4−アルキル)、SH、S−C1〜4−アルキル、SCF、S(=O)OH、ベンジル、フェニルおよびピリジルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール(ここで、ベンジル、フェニルまたはピリジルは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、C1〜4−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜4−アルキル)、N(C1〜4−アルキル)、SH、S−C1〜4−アルキル、SCFおよびS(=O)OHからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている)を表す。
特に好ましくは、R114aおよびR114bは、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;シクロプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;CHCF;OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;OCF;NH;NH−メチル;N(メチル);NH−エチル;N(エチル);またはN(メチル)(エチル)を表し;
m1は、0、1または2を表し;
n1は、0を表し;
は、飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4−アルキル、OCFおよびCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C1〜4−アルキル;飽和、非置換である、C3〜10−シクロアルキル;各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、C1〜4−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜4−アルキル)、N(C1〜4−アルキル)、SH、S−C1〜4−アルキル、SCF、S(=O)OHからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つ、二つもしくは三つの置換基によって一もしくは二もしくは三置換されている、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルを表す。
最も特に好ましくは、R114aおよびR114bは、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;またはO−(CH−OHを表し;
m1は、0、1または2を表し;
n1は、0を表し;
は、メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;シクロプロピル;シクロブチル;シクロペンチル;シクロヘキシル;シクロヘプチル;アダマンチル;ビシクロ[2.2.1]ヘプチル;ビシクロ[2.2.2]オクチル;各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、C1〜4−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜4−アルキル)、N(C1〜4−アルキル)、SH、S−C1〜4−アルキル、SCFおよびS(=O)OHからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つ、二つもしくは三つの置換基によって、一、二もしくは三置換されている、フェニル、ピリジル、チエニルを表す。
n1=0では、R101の部分構造(1−T1)は、部分構造(1−T1−1):
−(CR114a114bm1−B (1−T1−1)
を生成する。
n1=0についての好ましい実施形態において、R114aおよびR114bは、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;またはO−(CH−OHを表す。
m1=0についての好ましい実施形態において、Bは、F、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、C1〜4−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜4−アルキル)、N(C1〜4−アルキル)、SH、S−C1〜4−アルキル、SCF、S(=O)OHからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つ、二つまたは三つの置換基によって一もしくは二または三置換されている、フェニル、ピリジルまたはチエニルを表す。
m1=1または2についての好ましい実施形態において、Bは、シクロプロピル;シクロブチル;シクロペンチル;シクロヘキシル;シクロヘプチル;アダマンチル;ビシクロ[2.2.1]ヘプチル;ビシクロ[2.2.2]オクチルを表す。
m1=0、1または2についての好ましい実施形態において、Bは、メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチルまたはtert−ブチルを表す。
本発明による一般式(I−1)の化合物のさらなる特に好ましい実施形態は、一般式(I−1−2):
Figure 2016502503
を有する。
さらに好ましい実施形態において、
基R102、R103およびR104は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OH;OCF;SH;SCF;メチル;CH−O−メチル;CH−OH;各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1〜4−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C2〜6−アルキル、O−C1〜6−アルキルまたはS−C1〜6−アルキル;飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換である、C3〜7−シクロアルキル;NR1a1b
(ここで、R1aおよびR1bは、それぞれ互いに独立に、H、または、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはOH、=OおよびO−C1〜4−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C1〜4−アルキルを表すか、
あるいは、R1aおよびR1bは、それらを接合している窒素原子と一緒になって、飽和または不飽和、非置換であるか、またはC1〜4−アルキルによって一置換もしくは多置換されている、ヘテロシクリルを形成する)
を表す。
好ましくは、
基R102、R103およびR104は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OH;OCF;SH;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;CHCF;O−メチル;O−エチル;O−n−プロピル;O−イソプロピル;O−ブチル;O−sec−ブチル;O−tert−ブチル;O−(CH−O−メチル;O−(CH−OH;O−(C=O)−メチル;O−(C=O)−エチル;S−メチル;S−エチル;シクロプロピル;シクロブチル;NR1a1b
(ここで、R1aおよびR1bは、それぞれ互いに独立に、H、メチル、エチル、(CH−O−メチル、(CH−OH、(C=O)−メチル、(C=O)−エチルからなる群から選択されるか、
あるいは、R1aおよびR1bは、それらを接合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、4−メチルピペラジニルまたはモルホリニルを形成する)
を表す。
特に好ましくは、
基R102、R103およびR104は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;メチル;エチル;n−プロピル、イソプロピル;シクロプロピル;CN;CF;O−メチル;OCF;S−メチル;SCF、ピロリジニル、N(メチル)を表す。
最も特に好ましくは、基R102、R103およびR104は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;メチル;エチル;O−メチル;CF;特にHを表す。
さらに好ましい実施形態において、基R105、R106、R107、R108、R110、R111、R112およびR113は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OH;OCF;SH;SCF;C1〜6−アルキル;各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OHおよびO−C1〜4−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、O−C1〜6−アルキルまたはS−C1〜6−アルキル;飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1〜4−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C3〜7−シクロアルキルを表すか;
あるいは、R105およびR106、またはR107およびR108、またはR110およびR111、またはR112およびR113、またはR105およびR111、またはR105およびR107、またはR105およびR113、またはR107およびR113、またはR107およびR111、またはR111およびR113は、それらを接合している炭素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1〜4−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニルまたはピペリジニルを形成し;ここで、各々の場合における残りの置換基R105、R106、R107、R108、R110、R111、R112およびR113は、上記に記した意味を有する。
好ましくは、基R105、R106、R107、R108、R110、R111、R112およびR113は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OH;OCF;SH;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;S−エチル;シクロプロピル;シクロブチル;シクロペンチル;シクロヘキシルを表すか;
あるいは、R105およびR106、またはR107およびR108、またはR110およびR111、またはR112およびR113、またはR105およびR111、またはR105およびR107、またはR105およびR113、またはR107およびR113、またはR107およびR111、またはR111およびR113は、それらを接合している炭素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換である、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを形成し;ここで、各々の場合における残りの置換基R105、R106、R107、R108、R110、R111、R112およびR113は、上記に記した意味を有する。
特に好ましくは、基R105、R106、R107、R108、R110、R111、R112およびR113は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル、イソプロピル;シクロプロピル;O−メチル;S−メチルを表すか;
あるいは、R105およびR107は、H、F、Cl、Me、Et、OMeによって所望の通りに置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル環、好ましくは、非置換シクロペンチルまたはシクロヘキシル環を形成する。
最も特に好ましくは、基R105、R106、R107、R108、R110、R111、R112およびR113は、それぞれ互いに独立に、F;Cl;H;メチル;エチル;n−プロピル、イソプロピル;シクロプロピル;特にF;H;メチル;またはエチルを表す。
特に、基R112およびR113は、それぞれ互いに独立に、H、Fまたはメチルを表す。
さらに好ましい実施形態において、
基R109は、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、=O、O−C1〜4−アルキル、OCF、C1〜4−アルキル、CF、SH、S−C1〜4−アルキルおよびSCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、C1〜4−アルキル、CF、NH、NH(C1〜4−アルキル)、N(C1〜4−アルキル)、SH、S−C1〜4−アルキルおよびSCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを表すか;
あるいは、CR1c1d
(ここで、R1cおよびR1dは、それぞれ互いに独立に、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4−アルキル、CF、OCFおよびSCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C1〜4−アルキルを示す)
を表す。
好ましくは、R109は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、C1〜4−アルキル、CF、SH、S−C1〜4−アルキルおよびSCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C3〜7−シクロアルキル、飽和または不飽和の、ピロリジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル;各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、C1〜4−アルキル、CF、SH、S−C1〜4−アルキルおよびSCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、フェニル、ナフチル、ピリジルまたはチエニルを表すか;
あるいは、CR1c
(ここで、R1cおよびR1dは、それぞれ互いに独立に、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OHおよびO−C1〜4−アルキルからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、C1〜4−アルキルを示す)
を表す。
特に好ましくは、基R109は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、C1〜4−アルキル、CF、SH、S−C1〜4−アルキルおよびSCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、フェニル、ピリジルまたはチエニルからなる群から選択される。
最も特に好ましくは、R109は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、O−メチル、O−エチル、O−n−プロピル、O−イソプロピル、O−ブチル、O−sec−ブチル、O−tert−ブチル、OH、OCF、CF、SH、S−C1〜4−アルキルおよびSCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、フェニル、ピリジルおよびチエニルを表す。
特に、R109は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、O−メチル、O−エチル、OCF、CFおよびSCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、フェニルを表す。
さらなる特に好ましい実施形態において、
101は、Sを表し、
102は、CR112113を表し;
101は、部分構造(1−T1−1)
−(CR114a114bm1−B (1−T1−1)
[式中、
114aおよびR114bは、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;またはO−(CH−OHを表し;
m1は、0、1または2を表し;
は、メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;シクロプロピル;シクロブチル;シクロペンチル;シクロヘキシル;シクロヘプチル;アダマンチル;ビシクロ[2.2.1]ヘプチル;ビシクロ[2.2.2]オクチル;各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、C1〜4−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜4−アルキル)、N(C1〜4−アルキル)、SH、S−C1〜4−アルキル、SCFおよびS(=O)OHからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つ、二つもしくは三つの置換基によって、一、二もしくは三置換されている、フェニル、ピリジル、チエニルを表す]
を表し;
102、R103およびR104は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;メチル;エチル;CFまたはO−メチルを表し;
105、R106、R107、R108、R110、R111、R112およびR113は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;メチル;エチル;n−プロピル、イソプロピル;シクロプロピルを表し;
109は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、O−メチル、O−エチル、O−n−プロピル、O−イソプロピル、O−ブチル、O−sec−ブチル、O−tert−ブチル、OH、OCF、CF、SH、S−C1〜4−アルキルおよびSCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つもしくは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、フェニル、ピリジルまたはチエニルを表す。
本発明の別の実施形態は、一般式(I)の化合物に関し、ここで、該化合物は、一般式(2−I)による化合物から選択される。
Figure 2016502503
[式中、
201は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
202は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し;
203、R204、R205およびR206は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;SCF;S(=O)−OH;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、N(C1〜4脂肪族残基)−C(=O)−C1〜4脂肪族残基またはN(C1〜4脂肪族残基)−S(=O)−C1〜4脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し;
207は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し;
207が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており;
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
Figure 2016502503
、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する。
一般式(2−I)による化合物は、参照により全体が含まれる、WO2012/025236A1から公知である。
一般式(2−I)による化合物の好ましい実施形態は、一般式(2−Ia)、(2−Ib)、(2−Ic)または(2−Id):
Figure 2016502503
を有する。
本発明の別の好ましい実施形態は、一般式(2−1)による化合物[式中、
201は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族残基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
202は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を表し、
ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
203、R204、R205およびR206は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基およびNH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、R203、R204、R205およびR206の少なくとも一つは、Hではなく、
207は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
207が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している]
である。
一般式(2−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
201は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族残基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
一般式(2−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
201は、部分構造(2−T1)
−(CR208a208bm2−R208c (2−T1)
[式中、
m2は、0、1、2、3または4を示し、好ましくは0、1または2を示し、
208aおよびR208bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4脂肪族残基もしくはC(=O)−OHを表すか、または一緒になって=Oを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
より好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
さらに一層好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
208cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはm2が0でない場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはm2が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
好ましくは、
201は、部分構造(2−T1)
[式中、
m2は、0、1または2を示し、
208aおよびR208bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜2脂肪族残基またはC1〜2脂肪族残基を表し、かつ
208cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、あるいは、好ましくはm2が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルまたはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてよく、
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
より好ましくは、
201は、部分構造(2−T1)
[式中、
m2は、0、1または2を示し、
208aおよびR208bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜2脂肪族残基またはC1〜2脂肪族残基を表し、かつ
208cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはm2が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
一般式(2−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
201は、部分構造(2−T1)
[式中、
m2は、0、1または2であり、かつ
208aおよびR208bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、
208cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を示す]
あるいは
[式中、
m2は0であり、
208aおよびR208bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、かつ
208cは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
特に好ましいのは、下記の一般式(2−Ie):
Figure 2016502503
を有する一般式(2−I)による化合物である。
一般式(2−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
202は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基[ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表す。
好ましくは、
202は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]、
各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表し、
ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
より好ましくは、
202は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]、
各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニル、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルは、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
さらに一層好ましくは、
202は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;S−エチル;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを表す。
なお一層好ましくは、
202は、H;F;Cl;CF;CN;SCF;OCF;CH;C;n−プロピル;iso−プロピル;t−ブチル;シクロプロピル;O−CHおよびO−Cからなる群から選択される。
特に、
202は、H;F;Cl;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択される。
一般式(2−I)による化合物の特に好ましい実施形態において、残基
202は、Hではない。
一般式(2−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
203、R204、R205およびR206は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基およびNH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、R203、R204、R205およびR206の少なくとも一つは、Hではない。
好ましくは
203、R204、R205およびR206は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、R203、R204、R205およびR206の少なくとも一つは、Hではない。
より好ましくは、
203、R204、R205およびR206は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、R203、R204、R205およびR206の少なくとも一つは、Hではない。
本発明のさらに好ましい実施形態において、
203、R204、R205およびR206は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OCF;SCF;(C=O)−C1〜4脂肪族残基、C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4脂肪族残基、S−C1〜4脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、ClおよびO−CHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]からなる群から選択され、
但し、好ましくは、R203、R204、R205およびR206の少なくとも一つは、Hではない。
好ましくは、
203、R204、R205およびR206は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;シクロプロピル;C(=O)−メチル;C(=O)−エチル;(C=O)−イソプロピル;(C=O)−t−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−イソプロピル;O−t−ブチル;O−(CH−O−CH;S−メチル;S−エチルからなる群から選択され;
但し、好ましくは、R203、R204、R205およびR206の少なくとも一つは、Hではない。
特に、
203、R204、R205およびR206は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;(C=O)−メチル;(C=O)−エチル;(C=O)−イソプロピル;(C=O)−t−ブチル;メチル;エチル;イソプロピル;t−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−イソプロピル;O−t−ブチル;OCF;S−メチル;S−エチル;およびSCFからなる群から選択され;
但し、好ましくは、R203、R204、R205およびR206の少なくとも一つは、Hではない。
より詳細には、
203、R204、R205およびR206は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;CF;CN;OCFおよびNOからなる群から選択され;
但し、好ましくは、R203、R204、R205およびR206の少なくとも一つは、Hではない。
最も好ましくは、
203、R204およびR206は、それぞれ互いに独立に、HおよびFからなる群から選択され;
205は、F;Br;CF;OCF;CN;またはNOを示す。
一般式(2−I)による化合物の特に好ましい実施形態において、
残基R203、R204、R205およびR206の少なくとも一つは、Hではない。
一般式(2−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
207は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
207が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
一般式(2−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
207は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
207が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
好ましくは、
207は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
207が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
より好ましくは、
207は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、C1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている。
さらに一層好ましくは、
207は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換C1〜8脂肪族基、好ましくは非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている。
なお一層好ましくは、
207は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはOHもしくは非置換O−C1〜4−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている。
特に、
207は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示す。
最も好ましくは、
207は、非置換であるか、またはF、CF、Cl、OHおよびO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基を示す。
好ましいのは、一般式(2−I)による化合物[式中、
201は、部分構造(2−T1)
−(CR208a208bm2−R208c (2−T1)
{[式中、
m2は、0、1または2であり、かつ
208aおよびR208bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、
208cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を示す]
あるいは
[式中、
m2は0であり、
208aおよびR208bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、かつ
208cは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示す]}
を表し、
202は、H;F;Cl;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択され;
203、R204、R205およびR206は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;CF;CN;OCFおよびNOからなる群から選択され;
但し、好ましくは、R203、R204、R205およびR206の少なくとも一つは、Hではなく、
207は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である)
を示す]
もである。
特に好ましいのは、一般式(2−I)による化合物[式中、
201は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、OCH、OCF、CF、CNおよびCHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、アリール、好ましくはフェニルまたはヘテロアリール、好ましくはピリジルまたはチエニルを表し、
好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、OCH、OCF、CF、CNおよびCHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、フェニルを表し、
202は、H、F、Cl、CF、CH、C、iso−プロピル、シクロプロピルおよびO−CHからなる群から選択され;好ましくはCH、C、OCHおよびCFからなる群から選択され;
203、R204、R205およびR206は、H、F、Cl、Br、CF、CN、OCFおよびNOからなる群からそれぞれ互いに独立に選択され;
但し、好ましくは、R203、R204、R205およびR206の少なくとも一つは、Hではなく、但し、より好ましくは、R205はHではなく;
207は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−CH、OCF、SCFおよびCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、飽和C1〜4−脂肪族残基を示す]
もである。
したがって、本発明の別の実施形態は、一般式(I)の化合物に関し、ここで、該化合物は、一般式(3−I)による化合物
Figure 2016502503
[式中、
301は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
302は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し;
303、R304、R305およびR306は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;SCF;S(=O)−OH;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、N(C1〜4脂肪族残基)−C(=O)−C1〜4脂肪族残基またはN(C1〜4脂肪族残基)−S(=O)−C1〜4脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し;
但し、R303、R304、R305およびR306の少なくとも一つは、Hではなく、
307は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し;
307が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は3から10員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われ;
308は、H、または、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基を示すか;
あるいは、R307およびR308は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは3から6員のヘテロ脂環式残基を形成し;
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
Figure 2016502503
、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する]
を表す。
一般式(3−I)による化合物は、参照により全体が含まれる、WO2012/025237A1から公知である。]
から選択される。
一般式(3−I)による化合物の好ましい実施形態は、一般式(3−Ia)、(3−Ib)、(3−Ic)または(3−Id):
Figure 2016502503
を有する。
本発明の別の好ましい実施形態は、一般式(I)による化合物[式中、
301は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族残基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
302は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、好ましくは、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を表し、ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
303、R304、R305およびR306は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基およびNH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、R303、R304、R305およびR306の少なくとも一つは、Hではなく、
307は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
307が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
308は、H、または、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、R307およびR308は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは3から6員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を形成する]
である。
一般式(3−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
301は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族残基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
一般式(I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
301は、部分構造(3−T1)
−(CR308a308bm3−R308c (3−T1)
[式中、
m3は、0、1、2、3または4を示し、好ましくは0、1または2を示し、
308aおよびR308bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4脂肪族残基もしくはC(=O)−OHを表すか、または一緒になって=Oを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
より好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
さらに一層好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
308cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはmが0でない場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはm3が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
好ましくは、
301は、部分構造(3−T1)
[式中、
m3は、0、1または2を示し、
308aおよびR308bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜2脂肪族残基またはC1〜2脂肪族残基を表し、かつ
308cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、あるいは、好ましくはm3が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルまたはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてよく、
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
より好ましくは、
301は、部分構造(3−T1)
[式中、
m3は、0、1または2を示し、
308aおよびR308bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜2脂肪族残基またはC1〜2脂肪族残基を表し、かつ
308cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはm3が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
一般式(3−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
301は、部分構造(3−T1)
[式中、
m3は、0、1または2であり、かつ
308aおよびR308bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、
308cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を示す]
あるいは
[式中、
m3は0であり、
308aおよびR308bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、かつ
308cは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
特に好ましいのは、下記の一般式(3−Ie):
Figure 2016502503
を有する一般式(3−I)による化合物である。
一般式(3−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
302は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基[ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表す。
好ましくは、
302は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]、
各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表し、
ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
より好ましくは、
302は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]、
各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニル、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルは、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
さらに一層好ましくは、
302は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;S−エチル;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを表す。
なお一層好ましくは、
302は、H;F;Cl;Br;CF;CN;SCF;OCF;CH;C;n−プロピル;iso−プロピル;t−ブチル;シクロプロピル;O−CHおよびO−Cからなる群から選択される。
特に、
302は、H;F;Cl;Br;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択される。
一般式(3−I)による化合物の特に好ましい実施形態において、残基
302は、Hではない。
一般式(3−I)による化合物の別の好ましい実施形態において、残基
303、R304、R305およびR306は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基およびNH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、R303、R304、R305およびR306の少なくとも一つは、Hではない。
好ましくは
303、R304、R305およびR306は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、R303、R304、R305およびR306の少なくとも一つは、Hではない。
より好ましくは、
303、R304、R305およびR306は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基を表し、
但し、R303、R304、R305およびR306の少なくとも一つは、Hではない。
本発明のさらに好ましい実施形態において、
303、R304、R305およびR306は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OCF;SCF;(C=O)−C1〜4脂肪族残基、C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4脂肪族残基、S−C1〜4脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、ClおよびO−CHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]からなる群から選択され、
但し、R303、R304、R305およびR306の少なくとも一つは、Hではない。
好ましくは、
303、R304、R305およびR306は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;シクロプロピル;C(=O)−メチル;C(=O)−エチル;(C=O)−イソプロピル;(C=O)−t−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−イソプロピル;O−t−ブチル;O−(CH−O−CH;S−メチル;S−エチルからなる群から選択され;
但し、R303、R304、R305およびR306の少なくとも一つは、Hではない。
特に、
303、R304、R305およびR306は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;(C=O)−メチル;(C=O)−エチル;(C=O)−イソプロピル;(C=O)−t−ブチル;メチル;エチル;イソプロピル;t−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−イソプロピル;O−t−ブチル;OCF;S−メチル;S−エチル;およびSCFからなる群から選択され;
但し、R303、R304、R305およびR306の少なくとも一つは、Hではない。
より詳細には、
303、R304、R305およびR306は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;CF;CN;OCFおよびNOからなる群から選択され;
但し、R303、R304、R305およびR306の少なくとも一つは、Hではない。
最も好ましくは、
303、R304およびR306は、それぞれ互いに独立に、HまたはFを表し;
305は、F;CF;OCF;CN;またはNOを示す。
一般式(3−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
307は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
307が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
308は、H、または、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、R307およびR308は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは3から6員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を形成する]
である。
一般式(3−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
307は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
307が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
308は、H、または、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、R307およびR308は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは3から6員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を形成する。
好ましくは、
307は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
307が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
308は、H、または、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、R307およびR308は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは3から6員のヘテロ脂環式残基(より好ましくはモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびピペラジニルからなる群から選択される)
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を形成する。
より好ましくは、
307は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、C1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されており、
308は、H、または、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、R307およびR308は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から6員のヘテロ脂環式残基(好ましくはモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびピペラジニルからなる群から選択される)
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を形成する。
さらに一層好ましくは、
307は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換C1〜8脂肪族基、好ましくは非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されており、
かつ
308は、H、または、好ましくはメチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルおよびtert.−ブチルからなる群から選択される、より好ましくはメチルおよびエチルからなる群から選択される、非置換C1〜4−脂肪族残基を示すか、
あるいは、R307およびR308は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から6員のヘテロ脂環式残基(好ましくはモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルからなる群から選択される)
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を形成する。
なお一層好ましくは、
307は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換である]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはOHもしくは非置換O−C1〜4脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されており、
308は、H、または、非置換C1〜4−脂肪族残基、好ましくはH、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチルを示すか、
あるいは、R307およびR308は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニル
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはOHもしくは非置換O−C1〜4−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を形成する。
最も好ましくは、
307は、非置換であるか、またはF、Cl、OHおよびO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、非置換であるか、またはF、ClおよびO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるか、またはFおよびO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基を示し、
308は、H、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチル、好ましくはメチルまたはエチルを示すか、
あるいは、R307およびR308は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるか、またはF、ClおよびO−C1〜4脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはO−メチルで一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する。
特に好ましいのは、一般式(I)による化合物[式中、
301は、部分構造(3−T1)
−(CR308a308bm3−R308c (3−T1)
{[式中、
m3は、0、1または2であり、
308aおよびR308bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、
308cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を示す]
あるいは
[式中、
m3は0であり、
308aおよびR308bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、かつ
308cは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示す]

を表し、
302は、H;F;Cl;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択され、
303、R304、R305およびR306は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;CF;CN;OCFおよびNOからなる群から選択され、
但し、R303、R304、R305およびR306の少なくとも一つは、Hではなく、
307は、非置換であるか、またはF、Cl、OHおよびO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、非置換であるか、またはF、ClおよびO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるか、またはFおよびO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基を示し、
308は、H、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチル、好ましくはメチルまたはエチルを示すか、
あるいは、R307およびR308は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるか、またはF、ClおよびO−C1〜4脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはO−メチルで一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する]
もである。
したがって、本発明の別の実施形態は、一般式(I)の化合物に関し、ここで、該化合物は、一般式(4−I)による化合物から選択される。
Figure 2016502503
[式中、
401は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
402は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
403、R404、R405およびR406は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;SCF;S(=O)−OH;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、N(C1〜4脂肪族残基)−C(=O)−C1〜4脂肪族残基またはN(C1〜4脂肪族残基)−S(=O)−C1〜4脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し;
但し、R403、R404、R405およびR406の少なくとも一つは、Hではなく、
407は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し;
407が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は3から10員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われ;
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
Figure 2016502503
、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する。
一般式(4−I)による化合物は、参照により全体が含まれる、WO2012/205238A1から公知である。
一般式(I)による化合物の好ましい実施形態は、一般式(4−Ia)、(4−Ib)、(4−Ic)または(4−Id)、
Figure 2016502503
を有する。
本発明の別の好ましい実施形態は、一般式(4−I)による化合物[式中、
401は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族残基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
402は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、好ましくは、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を表し、ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
403、R404、R405およびR406は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基およびNH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、R403、R404、R405およびR406の少なくとも一つは、Hではなく、
407は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基、好ましくはC2〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
407が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している]
である。
一般式(4−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
401は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族残基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
一般式(4−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
401は、部分構造(4−T1)
−(CR408a408bm4−R408c (4−T1)
[式中、
m4は、0、1、2、3または4を示し、好ましくは0、1または2を示し、
408aおよびR408bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4脂肪族残基もしくはC(=O)−OHを表すか、または一緒になって=Oを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
より好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
さらに一層好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
408cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはm4が0でない場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはmが0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
好ましくは、
401は、部分構造(4−T1)
[式中、
m4は、0、1または2を示し、
408aおよびR408bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜2脂肪族残基またはC1〜2脂肪族残基を表し、かつ
408cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、あるいは、好ましくはm4が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルまたはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてよく、
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
より好ましくは、
401は、部分構造(4−T1)
[式中、
m4は、0、1または2を示し、
408aおよびR408bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜2脂肪族残基またはC1〜2脂肪族残基を表し、かつ
408cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはm4が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
一般式(4−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
401は、部分構造(4−T1)
[式中、
m4は、0、1または2であり、かつ
408aおよびR408bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、
408cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を示す]
あるいは
[式中、
m4は0であり、
408aおよびR408bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、かつ
408cは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
特に好ましいのは、下記の一般式(4−Ie):
Figure 2016502503
を有する一般式(4−I)による化合物である。
一般式(4−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
402は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基[ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表す。
好ましくは、
402は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]、
各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表し、
ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
より好ましくは、
402は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]、
各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニル、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルは、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
さらに一層好ましくは、
402は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;S−エチル;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを表す。
なお一層好ましくは、
402は、H;F;Cl;CF;CN;SCF;OCF;CH;C;n−プロピル;iso−プロピル;t−ブチル;シクロプロピル;O−CHおよびO−Cからなる群から選択される。
特に、
402は、H;F;Cl;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択され;好ましくはH;F;Cl;CF;CH;およびO−CHからなる群から選択される。
一般式(4−I)による化合物の特に好ましい実施形態において、残基
202は、Hではない。
一般式(4−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
403、R404、R405およびR406は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基およびNH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、R403、R404、R405およびR406の少なくとも一つは、Hではない。
好ましくは
403、R404、R405およびR406は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、R403、R404、R405およびR406の少なくとも一つは、Hではない。
より好ましくは、
403、R404、R405およびR406は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基を表し、
但し、R403、R404、R405およびR406の少なくとも一つは、Hではない。
本発明のさらに好ましい実施形態において、
403、R404、R405およびR406は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OCF;SCF;(C=O)−C1〜4脂肪族残基、C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4脂肪族残基、S−C1〜4脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、ClおよびO−CHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]からなる群から選択され、
但し、R403、R404、R405およびR406の少なくとも一つは、Hではない。
好ましくは、
403、R404、R405およびR406は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;シクロプロピル;C(=O)−メチル;C(=O)−エチル;(C=O)−イソプロピル;(C=O)−t−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−イソプロピル;O−t−ブチル;O−(CH−O−CH;S−メチル;S−エチルからなる群から選択され;
但し、R403、R404、R405およびR406の少なくとも一つは、Hではない。
特に、
403、R404、R405およびR406は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;(C=O)−メチル;(C=O)−エチル;(C=O)−イソプロピル;(C=O)−t−ブチル;メチル;エチル;イソプロピル;t−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−イソプロピル;O−t−ブチル;OCF;S−メチル;S−エチル;およびSCFからなる群から選択され;
但し、R403、R404、R405およびR406の少なくとも一つは、Hではない。
より詳細には、
403、R404、R405およびR406は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;CH;CF;CN;OCFおよびNOからなる群から選択され;
但し、R403、R404、R405およびR406の少なくとも一つは、Hではない。
最も好ましくは、
403、R404およびR406は、HおよびFからなる群からそれぞれ独立に選択され;
405は、F;Cl;Br;CH;CF;OCF;CN;またはNOを示し;好ましくはF、Br、CFまたはCNを示す。
一般式(4−I)による化合物の特に好ましい実施形態において、
残基R403、R404、R405およびR406の少なくとも一つは、Hではない。
一般式(4−I)による化合物の特に好ましい実施形態において、残基
407は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基、好ましくはC2〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
407が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
一般式(4−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
407は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH(C1〜4−脂肪族残基)、N(C1〜4−脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基、好ましくはC2〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
407が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
好ましくは、
407は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、NH(C1〜4−脂肪族残基)、N(C1〜4−脂肪族残基)、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C2〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
407が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
より好ましくは、
407は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、NH(C1〜4−脂肪族残基)、N(C1〜4−脂肪族残基)、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C2〜8−脂肪族残基、好ましくはC2〜6−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
407が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
さらに一層好ましくは、
407は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C2〜8−脂肪族残基、好ましくはC2〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合により非置換C1〜8脂肪族基、好ましくは非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
407が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
なお一層好ましくは、
407は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C2〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基、好ましくはC3〜6−脂環式残基、または3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは3から6員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはOHもしくは非置換O−C1〜4−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
407が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
特に、
407は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−C1〜4−脂肪族残基およびN(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、さらに一層好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはO−メチル、OHおよびN(メチル)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C2〜6−脂肪族残基(好ましくはエチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、エテニルおよびプロペニル(−CHCH=CH、−CH=CH−CH、−C(=CH)−CH)からなる群から選択される)
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、ClおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはO−メチルで一置換もしくは多置換されている、C3〜6−脂環式残基(好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される)または3から6員のヘテロ脂環式残基(好ましくはピペリジニル(好ましくはピペリジン−4−イルまたはピペリジン−3−イル)、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルからなる群から選択される)
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示し、
ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して、好ましくは非置換C1〜2脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
407が3から6員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から6員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
最も好ましくは、
407は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−CH、CFおよびN(CHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−CHおよびN(CHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはO−CH、OHおよびN(CHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、エテニルまたはプロペニル(−CHCH=CH、−CH=CH−CH、−C(=CH)−CH)を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、ClおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはO−メチルで一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル(好ましくはピペリジン−4−イルまたはピペリジン−3−イル)、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニル
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル(好ましくはピペリジン−4−イルまたはピペリジン−3−イル)、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルは、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して、好ましくは非置換C1〜2脂肪族基を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋されており、
407が、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルを示すならば、これらの残基のそれぞれは炭素原子を介して連結している。
好ましいのは、一般式(4−I)による化合物[式中、
401は、部分構造(4−T1)
−(CR408a408bm4−R408c (4−T1)
{[式中、
m4は、0、1または2であり、
408aおよびR408bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、
408cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を示す]
あるいは
[式中、
m4は0であり、
408aおよびR408bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、かつ
408cは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示す]

を表し、
402は、H;F;Cl;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択され、
403、R404、R405およびR406は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;CF;CN;OCFおよびNOからなる群から選択され、
但し、R403、R404、R405およびR406の少なくとも一つは、Hではなく、
407は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−CH、CFおよびN(CHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−CHおよびN(CHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはO−CH、OHおよびN(CHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、エテニルまたはプロペニル(−CHCH=CH、−CH=CH−CH、−C(=CH)−CH)を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、ClおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはO−メチルで一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル(好ましくはピペリジン−4−イルまたはピペリジン−3−イル)、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニル
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル(好ましくはピペリジン−4−イルまたはピペリジン−3−イル)、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルは、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して、好ましくは非置換C1〜2脂肪族基を介して架橋されていてよく、
407が、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルを示すならば、これらの残基のそれぞれは炭素原子を介して連結している]
もである。
したがって、本発明の別の実施形態は、一般式(I)の化合物に関し、ここで、該化合物は、一般式(5−I)による化合物から選択される。
Figure 2016502503
[式中、
は、OまたはS、好ましくはOを示し、
501は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
502は、F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し;
503、R504、R505およびR506は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;SCF;S(=O)−OH;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、N(C1〜4脂肪族残基)−C(=O)−C1〜4脂肪族残基またはN(C1〜4脂肪族残基)−S(=O)−C1〜4脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し;
但し、好ましくは、R503、R504、R505およびR506の少なくとも一つは、Hではなく、
507は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し;
507が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており;
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
Figure 2016502503
、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する。
一般式(5−I)による化合物は、参照により全体が含まれる、WO2012/025239A1から公知である。
一般式(5−I)による化合物の好ましい実施形態は、一般式(5−I−I)および/または(5−I−II):
Figure 2016502503
を有する。
特に好ましいのは、一般式(5−I−I)による化合物、すなわち、XがOを示す、一般式(5−I)による化合物である。
一般式(I)による化合物のさらに好ましい実施形態は、一般式(5−Ia)、(5−Ib)、(5−Ic)および/または(5−Id):
Figure 2016502503
を有する。
本発明の別の好ましい実施形態は、一般式(5−I)による化合物[式中、
501は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族残基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
は、OまたはSを表し、
502は、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、好ましくは、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を表し、ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
503、R504、R505およびR506は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基およびNH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、R503、R504、R505およびR506の少なくとも一つは、Hではなく、
507は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
507が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している]
である。
一般式(5−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
501は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族残基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
一般式(5−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
501は、部分構造(5−T1)
−(CR508a508bm5−R508c (5−T1)
[式中、
m5は、0、1、2、3または4を示し、好ましくは0、1または2を示し、
508aおよびR508bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4脂肪族残基またはC(=O)−OHを表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
より好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
さらに一層好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
508cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはmが0でない場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはm5が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
好ましくは、
501は、部分構造(5−T1)
[式中、
m5は、0、1または2を示し、
508aおよびR508bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜2脂肪族残基またはC1〜2脂肪族残基を表し、かつ
508cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、あるいは、好ましくはm5が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルまたはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてよく、
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
より好ましくは、
501は、部分構造(5−T1)
[式中、
m5は、0、1または2を示し、
508aおよびR508bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜2脂肪族残基またはC1〜2脂肪族残基を表し、かつ
508cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはm5が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
一般式(5−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
501は、部分構造(5−T1)
[式中、
m5は、0、1または2であり、かつ
508aおよびR508bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、
508cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を示す]
あるいは
[式中、
m5は0であり、
508aおよびR508bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、かつ
508cは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
特に好ましいのは、下記の一般式(5−Ie):
Figure 2016502503
を有する一般式(5−I)による化合物である。
特に、
501は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、OCH、OCF、CF、CNおよびCHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、アリール、好ましくはフェニル、またはヘテロアリール、好ましくはピリジルもしくはチエニルを表し、
好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、OCH、OCF、CF、CNおよびCHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、フェニルを表すか、
あるいは、非置換C1〜6−脂肪族残基を表す。
一般式(5−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基Xは、Oを示す。
一般式(5−I)による化合物の別の好ましい実施形態において、残基Xは、Sを示す。
一般式(5−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
502は、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基[ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表す。
好ましくは、
502は、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]、
各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表し、
ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
より好ましくは、
502は、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基またはO−C1〜4−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]、
各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニル、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルは、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
さらに一層好ましくは、
502は、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;S−エチル;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを表す。
なお一層好ましくは、
502は、F;Cl;Br;CF;CN;SCF;OCF;CH;C;n−プロピル;iso−プロピル;t−ブチル;シクロプロピル;O−CHおよびO−Cからなる群から選択される。
特に、
502は、F;Cl;Br;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択される。
一般式(5−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
503、R504、R505およびR506は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基およびNH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、R503、R504、R505およびR506の少なくとも一つは、Hではない。
好ましくは
503、R504、R505およびR506は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、R503、R504、R505およびR506の少なくとも一つは、Hではない。
より好ましくは、
503、R504、R505およびR506は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、R503、R504、R505およびR506の少なくとも一つは、Hではない。
本発明のさらに好ましい実施形態において、
503、R504、R505およびR506は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OCF;SCF;(C=O)−C1〜4脂肪族残基、C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4脂肪族残基、S−C1〜4脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、OHおよびO−CHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]からなる群から選択され、
但し、好ましくは、R503、R504、R505およびR506の少なくとも一つは、Hではない。
好ましくは、
503、R504、R505およびR506は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert−ブチル;シクロプロピル;C(=O)−メチル;C(=O)−エチル;(C=O)−イソプロピル;(C=O)−t−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−イソプロピル;O−t−ブチル;O−(CH−O−CH;S−メチル;S−エチルからなる群から選択され;
但し、好ましくは、R503、R504、R505およびR506の少なくとも一つは、Hではない。
特に、
503、R504、R505およびR506は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;(C=O)−メチル;(C=O)−エチル;(C=O)−イソプロピル;(C=O)−t−ブチル;メチル;エチル;イソプロピル;t−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−イソプロピル;O−t−ブチル;OCF;S−メチル;S−エチル;およびSCFからなる群から選択され;
但し、好ましくは、R503、R504、R505およびR506の少なくとも一つは、Hではない。
より詳細には、
503、R504、R505およびR506は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;CF;CN;OCFおよびNOからなる群から選択され;
但し、好ましくは、R503、R504、R505およびR506の少なくとも一つは、Hではない。
最も好ましくは、
503、R504およびR506は、それぞれ互いに独立に、HまたはFを表し、好ましくは、それぞれHを示し;
505は、H;F;Cl;Br;CF;OCF;CN;またはNOを示し;好ましくは、F;Cl;Br;CF;OCF;またはCNを示す。
一般式(5−I)による化合物の特に好ましい実施形態において、
残基R503、R504、R505およびR506の少なくとも一つは、Hではない。
一般式(5−I)による化合物の別の特に好ましい実施形態において、残基R503、R504、R505およびR506の少なくとも二つは、Hを示し、好ましくは、R503、R504およびR506の少なくとも二つは、Hを示す。
一般式(5−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
507は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
507が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
一般式(5−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
507は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、COOH、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、好ましくは架橋されており、
507が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
好ましくは、
507は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、COOH、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
507が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
より好ましくは、
507は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、COOH、CF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、C1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋されており、
507が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
なお一層好ましくは、
507は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、COOH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換C1〜8脂肪族基、好ましくは非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋されており、
507が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
なお一層好ましくは、
507は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、COOH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはOHもしくは非置換O−C1〜4−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋されており、
507が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
特に、
507は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、COOH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはOHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を示し、
507が3から6員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から6員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
最も好ましくは、
507は、非置換であるか、またはF、Cl、OH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、COOHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくは、OH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、COOHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはOHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を示し、
507が3から6員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から6員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
特に最も好ましくは、
507は、CH、C、C、C、C11、CH(CH、C−CH(CH、C−CH(CH、CHOH、COH、CH−OCH、C−OCH、C−OCH、CH−O−C、C−O−C、CH−CH(CH)(OCH)、CH−CH(C)(OCH)、CH(CH)(CH−OCH)、CH(C−OCH、CH(C)(CH−OCH)、C−O−C−O−CH、CH−O−C−O−CH、C−O−C−OH、CH−O−C−OH、CH−C(=O)O−CH、C−C(=O)OCH、C−C(=O)OH、CH−C(=O)OHからなる群から選択されるか、
あるいは、非置換C3〜6−脂環式残基または非置換3から6員のヘテロ脂環式残基、好ましくはテトラヒドロピラニルまたはピペリジニルを示す。
特に好ましいのは、一般式(I)による化合物[式中、
501は、部分構造(5−T1)
−(CR508a508bm5−R508c (5−T1)
{式中、
m5は、0、1または2であり、
508aおよびR508bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、
508cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を示す]
あるいは
[式中、
m5は0であり、
508aおよびR508bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、かつ
508cは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示す]

を表し、
は、OまたはS、好ましくはOを表し、
502は、F;Cl;Br;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択され;
503、R504、R505およびR506は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;CF;CN;OCFおよびNOからなる群から選択され;
但し、好ましくは、R503、R504、R505およびR506の少なくとも一つは、Hではなく、
507は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、COOH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはOHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、非置換C3〜6−脂環式残基または非置換3から6員のヘテロ脂環式残基を示し、
507が3から6員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から6員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している]
もである。
特に好ましいのは、一般式(5−I)による化合物[式中、
501は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、OCH、OCF、CF、CNおよびCHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、アリール、好ましくはフェニルまたはヘテロアリール、好ましくはピリジルまたはチエニルを表し、
好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、OCH、OCF、CF、CNおよびCHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、フェニルを表し;
は、Oであり;
502は、F、Cl、CF、CH、C、iso−プロピル、シクロプロピルおよびO−CHからなる群から選択され;好ましくはCH、C、OCHおよびCFからなる群から選択され;
503、R504、R505およびR506は、H、F、Cl、Br、CF、CN、OCFおよびNOからなる群からそれぞれ互いに独立に選択され;
但し、好ましくは、R503、R504、R505およびR506の少なくとも一つは、Hではなく、但し、より好ましくは、R505はHではなく;
507は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−CH、O−C、OCF、OC−O−CH、COOH、C(=O)OCH、SCFおよびCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、飽和C1〜6−脂肪族残基を示し、
好ましくは、非置換であるか、またはOH、O−CH、O−C、OCF、OC−O−CH、COOHおよびC(=O)OCHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、飽和C1〜6−脂肪族残基を示す]
もである。
したがって、本発明の別の実施形態は、一般式(I)の化合物に関し、ここで、該化合物は、一般式(6−I)による化合物から選択される。
Figure 2016502503
[式中、
601は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
602は、F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し;
603は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し;
604は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、好ましくは各々の場合において架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
604が3から10員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールを示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールは炭素原子を介して連結しており;
605は、H、または、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基を示すか;
あるいは、R604およびR605は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは4から7員のヘテロ脂環式残基を形成し、前記残基は、場合によりアリールまたはヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選択される)と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基もそれぞれ、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく;
606は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し;
606が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは
S−R607、O−R608またはN(R609610
{式中、
607およびR608は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を各々の場合において表し;
607またはR608が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
609は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し;
609が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており;
610は、H、または、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基を示すか;
あるいは、R609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは4から7員のヘテロ脂環式残基を形成している}
を示し、
前記残基は、場合によりアリールまたはヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基もそれぞれ、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく;
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
Figure 2016502503
、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する]
を表す。
一般式(6−I)による化合物の特に好ましい実施形態において、基R601、R602、R603、R604、R605およびR606は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有し、但し、R601は、炭素およびヘテロ原子からなる群から選択される少なくとも4個の原子、好ましくは炭素原子ならびにN、OおよびSからなる群から選択されるヘテロ原子からなる群から選択される少なくとも4個の原子を含む。
一般式(6−I)による化合物は、参照により全体が含まれる、WO2012/052167A1から公知である。
本発明はさらに、一般式(6−I)の置換化合物
Figure 2016502503
[式中、
601は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
602は、F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し;
603は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し;
604は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、好ましくは各々の場合において架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
604が3から10員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールを示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールは炭素原子を介して連結しており;
605は、H、または、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基を示すか;
あるいは、R604およびR605は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは4から7員のヘテロ脂環式残基を形成し、
606は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し;
606が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは
S−R607、O−R608またはN(R609610
{式中、
607およびR608は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を各々の場合において表し;
607またはR608が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
609は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し;
609が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており;
610は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基を示すか;
あるいは、R609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは4から7員のヘテロ脂環式残基を形成している}
を示し、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
Figure 2016502503
、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する]
を表す。]
に関する。
式(6−I)による化合物の別の好ましい実施形態において、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」の好ましい置換基は、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、CHOH、CH−OCH、C−OH、C−OCH CH−CF、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される。
式(6−I)による化合物の別の好ましい実施形態において、「アリール」および「ヘテロアリール」の好ましい置換基は、F、Cl、Br、I、NO、NH
Figure 2016502503
、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCFH、OCFH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CFH、CHF、C1〜4−脂肪族残基、CHOH、CH−OCH、C−OH、C−OCH、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、CONH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)、アリール、好ましくはフェニル、またはベンジル[各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、CF、CH、C、iso−プロピル、tert.−ブチル、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、O−CH、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、S−CH、SCF、NO、NH、N(CH、N(CH)(C)およびN(Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている]、ヘテロアリール、好ましくはピリジル、チエニル、フリル、チアゾリルまたはオキサゾリル[各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、CF、CH、C、iso−プロピル、tert.−ブチル、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、O−CH、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、S−CH、SCF、NO、NH、N(CH、N(CH)(C)およびN(Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている]からなる群から選択される。
一般式(6−I)による化合物のさらに別の好ましい実施形態において、特定の基R601〜R605は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有し、かつ
606は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されているC2〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し、
606が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
S−R607またはO−R608を示し、
ここで、
607およびR608は、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し、
607およびR608が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
本発明による別の好ましい実施形態において、一般式(6−I)による化合物は、一般式(6−I−a)
Figure 2016502503
[式中、
特定の基R601〜R605およびR607は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有する]
を有する。
本発明による別の好ましい実施形態において、一般式(6−I)による化合物は、一般式(6−I−b)
Figure 2016502503
[式中、特定の基R601〜R605は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有し、かつ
611は、O−R608またはN(R609610
(式中、R608、R609およびR610は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有する)
を表すか、
あるいは、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し;
611が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は3から10員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われる]
を有する。
本発明の特に好ましい実施形態において、一般式(6−I−b)中の基R611および一般式(6−I)中の基R606は、O−R608[ここで、R608は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有する]を表す。
本発明の別の特に好ましい実施形態において、一般式(6−I−b)中の基R611および一般式(6−I)中の基R606は、N(R609610)[ここで、R609およびR610は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有する]を表す。
本発明のまた別の特に好ましい実施形態において、一般式(6−I−b)中の基R611および一般式(6−I)中の基R606は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し、
611が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は3から10員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われる。
一般式(6−I)による化合物の別の好ましい実施形態は、一般式(6−I−c)
Figure 2016502503
[式中、特定の基R601、R602、R604、R605およびR606は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有する]を有する。
一般式(6−I)による化合物の別の好ましい実施形態は、一般式(6−I−e)または(6−I−f)
Figure 2016502503
[式中、特定の基R601、R603、R604、R605、およびR606、またはR601、R604、R605、およびR606はそれぞれ、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有する]を有する。
一般式(6−I)による化合物のまた別の好ましい実施形態において、基R602、R603、R604、R605、およびR606は、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有し、かつR601は、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを表す。
一般式(6−I)の化合物のR604およびR605が、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、4から7員のヘテロ脂環式残基、好ましくは3から6員のヘテロ脂環式残基を形成する場合、前記ヘテロ脂環式残基は、場合により、アリールもしくはヘテロアリールと、またはC3〜10脂環式残基と、または3から10員のヘテロ脂環式残基と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリール、ヘテロアリール、C3〜10脂環式または3から10員のヘテロ脂環式残基もそれぞれ、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。好ましくは、一般式(6−I)の化合物のR604およびR605によって形成された前記ヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選択される)はその部分についてそれぞれ、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。
特に好ましくは、R604およびR605が、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは4から7員のヘテロ脂環式残基を形成する場合、前記ヘテロ脂環式残基は、場合によりアリールまたはヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選択される)と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基もそれぞれ、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。
一般式(6−I)の化合物のR609およびR610が、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、4から7員のヘテロ脂環式残基、好ましくは3から6員のヘテロ脂環式残基を形成する場合、前記ヘテロ脂環式残基は、場合によりアリールまたはヘテロアリールと、またはC3〜10脂環式残基と、または3から10員のヘテロ脂環式残基と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリール、ヘテロアリール、C3〜10脂環式または3から10員のヘテロ脂環式残基もそれぞれ、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。好ましくは、一般式(6−I)の化合物のR609およびR610によって形成された前記ヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選択される)はその部分についてそれぞれ、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。
特に好ましくは、R609およびR610が、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは4から7員のヘテロ脂環式残基を形成する場合、前記ヘテロ脂環式残基は、場合によりアリールまたはヘテロアリール(好ましくはフェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選択される)と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基もそれぞれ、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。
本発明のさらに別の好ましい実施形態は、一般式(6−I)による化合物
[式中、
601は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、より好ましくはC1〜8−脂肪族残基
を示し、
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここでアリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
602は、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基
好ましくは、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基
を表し、(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい);
各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を表し、ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてよく、
603は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい);
各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい]
であり、
604は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4−脂肪族基、(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
604が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族残基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてよく、好ましくは、各々の場合において架橋されており、
605は、H、または、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、R604およびR605は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは4から7員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される、好ましくはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい」
を形成し、ここで、RおよびRによって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
ここで、RおよびRによって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合により、C3〜10脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたC3〜10脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、=O、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリル
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
606は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基、好ましくはC2〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換または多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
606が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して結合するか、
あるいは、
606は、S−R607、O−R608またはN(R609610)を示し、
ここで、
607およびR608は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表すか、あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を各々の場合において表し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
607またはR608が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は3から10員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して結合し、
609は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4−脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
609が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は3から10員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して結合し、
610は、H、または、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、より好ましくはC1〜4−脂肪族残基
を示し、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、R609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは3から6員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を形成し、ここで、R609およびR610によって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリル
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい。
一般式(6−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基R601は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族基、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、より好ましくはC1〜8−脂肪族残基
を示し、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6−脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4−脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリル、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
一般式(6−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基R601は、部分構造(6−T1)
−(CR612a612bm6−R612c(6−T1)
[式中、
m6は、0、1、2、3または4を示し、好ましくは0、1、2または3を示し、より好ましくは0、1または2を示し、
612aおよびR612bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4脂肪族残基もしくはC(=O)−OHを表すか、または一緒になって=Oを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基もしくはC1〜4脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、
より好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基もしくはC1〜4脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、
さらに一層好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、OH、O−C1〜4脂肪族残基もしくはC1〜4脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、かつ
612cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、S(=O)−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはm6が0でない場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはm6が0または2である場合、より好ましくはm6が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、S(=O)−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示し、好ましくはm6が0である場合、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
好ましくは、
601は、部分構造(6−T1)
[式中、
m6は、0、1、2または3を示し、好ましくは0、1または2を示し、
612aおよびR612bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基もしくはC1〜4脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、OH、O−C1〜2脂肪族残基もしくはC1〜2脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、
かつ
612cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはm6が0または2である場合、より好ましくはm6が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、S(=O)−C1〜4脂肪族残基、NO、N(C1〜4脂肪族残基)、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−C
Figure 2016502503
、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルもしくはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示し、好ましくはmが0である場合、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルもしくはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFならびにOCHFおよびOCHFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてよく、
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
より好ましくは、
601は、部分構造(6−T1)
[式中、
m6は、0、1、2もしくは3、好ましくは0、1または2を示し、
612aおよびR612bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、OH、O−C1〜2脂肪族残基またはC1〜2脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、かつ
612cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはm6が0または2である場合、より好ましくはm6が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCFH、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、CH−OH、CH−OCH、S(=O)−CH、SCF、NO、N(C1〜4脂肪族残基)
Figure 2016502503
、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示し、好ましくはm6が0または2である場合、より好ましくはm6が0である場合、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
一般式(6−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
601は、部分構造(6−T1)
[式中、
m6は、0、1または2、好ましくは0または2、より好ましくは2であり、かつ
612aおよびR612bは、それぞれ互いに独立に、H、F、OH、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、好ましくはH、F、OH、CHまたはOCHを表すか、または一緒になって=Oを示し;
612cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、OH、非置換O−C1〜4脂肪族残基、非置換S(=O)−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を示す]、
あるいは
[式中、
m6は0または2であり、より好ましくは0であり、かつ
612aおよびR612bは、それぞれ互いに独立に、H、F、OH、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基、好ましくはH、F、OH、CHまたはOCHを表し、かつ
612cは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CH−OH、CH−OCH、S(=O)−CH、SCF、NO、N(C1〜4脂肪族残基)
Figure 2016502503
、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示し、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
好ましくは、
601は、部分構造(6−T1)
[式中、
m6は、0、1または2であり、好ましくは0または2であり、より好ましくは2であり、かつ
612aおよびR612bは、それぞれ互いに独立に、H、F、OH、CHもしくはOCHを表すか、または一緒になって=O、より好ましくはH、F、OHもしくはCH、さらに一層好ましくはHを示し、
612cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、OH、S(=O)−CH、非置換O−C1〜4脂肪族残基、好ましくはO−メチルおよびO−tert.−ブチル、ならびにCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基、好ましくはメチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチルを示し、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、好ましくはO−メチルおよびO−tert.−ブチル、ならびにCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基、好ましくはメチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、好ましくはO−メチルおよびO−エチル、CF、ならびに非置換C1〜4−脂肪族残基、好ましくはメチルもしくはエチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、モルホリニル、オキセタニルまたはテトラヒドロピラニルを示す]
あるいは
[式中、
m6は0または2、より好ましくは0であり、かつ
612aおよびR612bは、それぞれ互いに独立に、H、F、OH、CHまたはOCH;好ましくはH、OHまたはCHを表し、かつ
612cは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、好ましくはOCH、OCF、OCFH、CH−OH、CH−OCH、S(=O)−CH、SCF、NO、N(CH
Figure 2016502503
、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジルを示し、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジル
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
特に好ましいのは、下記の一般式(6−I−d):
Figure 2016502503
[式中、特定の基およびパラメーターは、本発明による化合物およびその好ましい実施形態との関連で本明細書において記述されている意味を有する]
を有する一般式(6−I)による化合物である。
一般式(6−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
602は、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基[ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表す。
好ましくは、
602は、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]、
各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表し、
ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
より好ましくは、
602は、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]、
各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニル、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルは、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
さらに一層好ましくは、
602は、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;CHOH;CH−O−CH;CH−CH−OH;CH−CH−OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;S−エチル;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを指し;好ましくは、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;イソ−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;S−エチル;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルを指す。
なお一層好ましくは、
602は、F;Cl;CF;CN;SCF;OCF;CH;C;n−プロピル;iso−プロピル;t−ブチル;CHOH;CH−O−CH;シクロプロピル;O−CHおよびO−Cからなる群から選択され、より好ましくは、F;Cl;CF;CN;SCF;OCF;CH;C;n−プロピル;iso−プロピル;t−ブチル;シクロプロピル;O−CHおよびO−Cからなる群から選択される。
特に、
602は、F;Cl;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;CH−O−CH;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択され、好ましくはF;Cl;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択される。
より詳細には、
602は、CF;CH;C、iso−プロピル;CH−O−CHおよびO−CHからなる群から選択され;好ましくは、CH;C、iso−プロピル;CH−O−CHおよびO−CHからなる群から選択される。
一般式(6−I)による化合物の特に好ましい実施形態において、残基
602は、CHまたはCFを示し、最も好ましくはR602は、CHを示す。
一般式(6−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
603は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基
[ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]、
各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表し、
ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、C1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して、場合により架橋されていてもよい。
好ましくは、
603は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、
[ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表す。
より好ましくは、
603は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;NO;OCF;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;またはS−エチルを表す。
さらに一層好ましくは、
603は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;OCF;メチル;エチル;O−メチル;またはO−エチルを表し、好ましくは、H;F;Cl;Br;I;CF;SCF;OCF;メチル;エチル;O−メチル;またはO−エチルを表す。
なお一層好ましくは、
603は、H;F;Cl;Br;CN;CF;SCF;OCF;O−メチルまたはメチルを表し、好ましくは、H;F;Cl;CF;SCF;OCF;O−メチルまたはメチルを表す。
特に、
603は、H、F、Cl、Br、CNまたはメチル、好ましくはH、F、Cl、BrまたはCN、より好ましくはH、ClまたはBr、最も好ましくはHを表す。
一般式(6−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
604は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4−脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
604が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4−脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、好ましくは各々の場合において架橋されていて、
605は、H、または、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、R604およびR605は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは4から7員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を形成し、
ここで、RおよびRによって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニル、ピリジルまたはチエニルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
ここで、RおよびRによって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合により、C3〜10脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたC3〜10脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、=O、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリル
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい。
一般式(6−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
604は、部分構造(6−T2)
−(CR613a613bn6−R613c(6−T2)
[式中、
n6は、0、1、2または3を示し、好ましくは1、2または3を示し、より好ましくは1または2を示し、さらに一層好ましくは1を示し、
613aおよびR613bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4脂肪族残基もしくはC(=O)−OHを表すか、または一緒になって=Oを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基もしくはC1〜4脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、
より好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基もしくはC1〜4脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、
さらに一層好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基もしくはC1〜4脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、かつ
613cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはn6が0でない場合、より好ましくはnが1である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはn6が0でない場合、より好ましくはn6が1である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
605は、H、または、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、R604およびR605は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、C(=O)−OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチル、および4から7員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは3から6員のヘテロ脂環式残基(または、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、オキサゼパニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
Figure 2016502503
からなる群から選択され、より好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、オキサゼパニルからなる群から選択される)、
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される、好ましくはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を形成し、
ここで、RおよびRによって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと、好ましくはフェニル、ピリジルまたはチエニルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
かつ、RおよびRによって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりC3〜10脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロブチルもしくはシクロペンチル(cycclopentyl)、または3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくはオキセタニルもしくはオキシラニルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたC3〜10脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、=O、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表す。
好ましくは、
604は、部分構造(6−T2)
[式中、
n6は、0、1、2または3を示し、好ましくは1、2または3を示し、より好ましくは1または2を示し、さらに一層好ましくは1を示し、
613aおよびR613bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基もしくはC1〜4脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜2脂肪族残基もしくはC1〜2脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、かつ
613cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはn6が0でない場合、より好ましくはn6が1である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはn6が0でない場合、より好ましくはn6が1である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルもしくはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
605は、H、または、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、R604およびR605は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、C(=O)−OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基、ならびにC3〜6脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは4から7員のヘテロ脂環式残基(または、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、オキサゼパニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
Figure 2016502503
からなる群から選択され、より好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、オキサゼパニルからなる群から選択される)
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される、好ましくはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
3〜6脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を形成し、ここで、R604およびR605によって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと、好ましくはフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
かつ、R604およびR605によって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりC3〜10脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロブチルもしくはシックロペンチル、または3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくはオキセタニルもしくはオキシラニルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたC3〜10脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表す。
より好ましくは、
604は、部分構造(6−T2)
[式中、
n6は、0、1、2または3を示し、好ましくは1または2を示し、より好ましくは1を示し、
613aおよびR613bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基もしくはC1〜4脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜2脂肪族残基もしくはC1〜2脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し、かつ
613cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルまたはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよび、OCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
605は、H、または、非置換C1〜4−脂肪族残基またはO−メチルで一置換されているC1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4−脂肪族残基は、各々の場合において、好ましくはメチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルおよびtert.−ブチルからなる群から、より好ましくはメチルおよびエチルからなる群から選択される)を示すか、
あるいは、
604およびR605は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、C(=O)−OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロペンチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基(より好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、オキサゼパニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
Figure 2016502503
からなる群から形成される)
(ここで、C1〜4−脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、=O、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、好ましくは、各々の場合において非置換である)
を形成し、ここで、R604およびR605によって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたフェニルまたはピリジル残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OHおよびC3〜6脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、
ここで、R604およびR605によって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりC3〜6脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロブチルもしくはシックロペンチル、または4から7員のヘテロ脂環式残基、好ましくはオキセタニルもしくはオキシラニルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたC3〜6脂環式残基または4から7員のヘテロ脂環式残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表す。
さらに一層好ましくは、
604は、部分構造(I−T2)
[式中、
n6は、0、1、2または3を示し、好ましくは1または2を示し、より好ましくは1を示し、
613aおよびR613bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基もしくはC1〜4脂肪族残基を表すか、または一緒になって=Oを示し;好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、CHもしくはOCHを表すか、または一緒になって=Oを示し;
613cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択されるC3〜10−脂環式残基、または、好ましくはピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびテトラヒドロピラニルからなる群から選択される3から10員のヘテロ脂環式残基、より好ましくはテトラヒドロピラニルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジル
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示し、
605は、H、または非置換C1〜4−脂肪族残基、またはOCHで一置換されているC1〜4−脂肪族残基、好ましくはH、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチルまたはCH−OCH、C−OCHまたはC−OCH、より好ましくはH、メチルまたはエチルを示し、好ましくはHまたは非置換C1〜4−脂肪族残基、好ましくはH、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチル、より好ましくはH、メチルまたはエチルを示すか、
あるいは、R604およびR605は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、C(=O)−OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロペンチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、オキサゼパニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
Figure 2016502503
、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジニル、オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジニル、
Figure 2016502503
、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル
(ここで、C1〜4−脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、OH、=O、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において非置換である)
を形成する]
を表す。
なお一層好ましくは、
604は、部分構造(6−T2)
[式中、
n6は、0、1、2または3を示し、好ましくは1または2を示し、より好ましくは1を示し、
613aおよびR613bは、それぞれ互いに独立に、H、F、CHもしくはOCHを表すか、または一緒になって=Oを示し、好ましくは、それぞれ互いに独立に、HまたはCH、より好ましくはHを表し、
613cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、非置換O−C1〜4脂肪族残基、およびCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基、好ましくはメチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびテトラヒドロピラニル、より好ましくはテトラヒドロピラニルまたはモルホリニルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジル、より好ましくはフェニルを示し、
605は、H、メチルまたはエチルまたはCOCHまたはCOCH、より好ましくはHまたはメチルまたはエチル、さらに一層好ましくはメチルを示すか、
あるいは、
604およびR605は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、=O、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−OCH、O−メチル、O−エチル、OCF、SCF、CF、メチル、CHCF、CHOH、CH−OCH、CHCH−OCH、エチル、n−プロピル、2−プロピル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択される、好ましくはF、Cl、OH、=O、C(=O)−OH、O−メチル、O−エチル、OCF、SCF、CF、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
Figure 2016502503
、テトラヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジニル、オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジニル、
Figure 2016502503
、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、より好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、より好ましくは、モルホリニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニルまたはテトラヒドロイソキノリニルを形成する]
を表す。
一般式(6−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
606は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基、好ましくはC2〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
606が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は3から10員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われ、
あるいは、
606は、S−R607、O−R608またはN(R609610)、を示し、
ここで、
607およびR608は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を各々の場合において表し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
607またはR608が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は3から10員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われ、
609は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
609が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は3から10員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われ、
610は、H、または、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、より好ましくはC1〜4−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、
609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは3から6員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を形成し、ここで、R609およびR610によって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと、好ましくはフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリル
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基によって一置換もしくは多置換されていてもよい。
好ましくは、
606は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基、好ましくはC2〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
606が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
606は、S−R607またはO−R608を示し、
ここで、
607およびR608は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を各々の場合において示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
607またはR608が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
606はN(R609610)を示し、
ここで、
609は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
609が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
かつ
610は、H、または、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、より好ましくはC1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、R609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、または、F、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは3から6員のヘテロ脂環式残基(より好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびピペラジニルからなる群から選択される)
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を形成し、
ここで、R609およびR610によって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと、好ましくはフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジル
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい。
より好ましくは、
606は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C2〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
606が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
606は、S−R607またはO−R608を示し、
ここで、
607およびR608は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、CF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を各々の場合において示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、C1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋されており、
607またはR608が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
606は、N(R609610)を示し、
ここで、
609は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、C1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋されており、
609が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
かつ
610は、H、または、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基、好ましくはC1〜4−脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基、より好ましくはC1〜4−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、R609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から10員のヘテロ脂環式残基(好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびピペラジニルからなる群から選択される)
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を形成し、ここで、R609およびR610によって形成された3から10員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合によりアリールまたはヘテロアリールと、好ましくはフェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールまたはヘテロアリール残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジル
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい。
さらに一層好ましくは、
606は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C2〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基、好ましくはC3〜6−脂環式残基、または3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくは3から6員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはOHもしくは非置換O−C1〜4−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
606が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
606は、S−R607またはO−R608を示し、
ここで、
607およびR608は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を各々の場合において示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換C1〜8脂肪族基、好ましくは非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋(brisdged)されており、
607またはR608が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
606は、N(R609610)を示し、
ここで、
609は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換C1〜8脂肪族基、好ましくは非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されており、
609が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
かつ
610は、H、または、非置換C1〜4−脂肪族残基(好ましくは、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルおよびtert.−ブチルからなる群から選択され、より好ましくは、メチルおよびエチルからなる群から選択される)を示し、好ましくは、非置換C1〜4−脂肪族残基(好ましくは、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルおよびtert.−ブチルからなる群から選択され、より好ましくは、メチルおよびエチルからなる群から選択される)を示すか、
あるいは、
609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、3から6員のヘテロ脂環式残基(好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルからなる群から選択される)
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を形成し、ここで、R609およびR610によって形成された3から6員のヘテロ脂環式残基は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、場合により、フェニルまたはピリジルと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたフェニルまたはピリジル残基もそれぞれ、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、残基、ベンジル、フェニルおよびピリジル
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OCH、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい。
なお一層好ましくは、
606は、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、エテニルおよびプロペニル(−CHCH=CH、−CH=CH−CH、−C(=CH)−CH)からなる群から好ましくは選択されるCF、CHF、CHF、CHOH、CHOCH、またはC2〜6−脂肪族残基[非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、ClおよびO−C1〜4−脂肪族残基、好ましくはO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、さらに一層好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である)]を示すか、あるいは
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から好ましくは選択されるC3〜6−脂環式残基、またはピペリジニル(好ましくはピペリジン−4−イルまたはピペリジン−3−イル)、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルからなる群から好ましくは選択される3から6員のヘテロ脂環式残基[各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CHF、CHF、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、ClおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはO−メチルで一置換もしくは多置換されている、さらに一層好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である)]を示し、
ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して、好ましくは非置換C1〜2脂肪族基を介して架橋されていてよく、
606が3から6員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から6員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している、
あるいは
606は、S−R607またはO−R608を示し、
ここで、
607およびR608は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基[好ましくは、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、エテニルおよびプロペニル(−CHCH=CH、−CH=CH−CH、−C(=CH)−CH)からなる群から選択される]
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜6−脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、または3から6員のヘテロ脂環式残基、好ましくはオキセタニル
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはOHもしくは非置換O−C1〜4−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されていてよく、好ましくは架橋されており、
607またはR608が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しているか、
あるいは、
606は、N(R609610)を示し、
ここで、
609は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基、好ましくは、非置換C1〜6−脂肪族残基(より好ましくは、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルおよびn−ヘキシルからなる群から選択される)
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、さらに一層好ましくは、各々の場合において、非置換である、C3〜6−脂環式残基(好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される)、または3から6員のヘテロ脂環式残基(好ましくは、ピペリジニル(好ましくはピペリジン−4−イルまたはピペリジン−3−イル)、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルからなる群から選択される)
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示し、ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
609が3から6員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から6員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
610は、Hまたは非置換C1〜4−脂肪族残基を示し、好ましくは非置換C1〜4−脂肪族残基を表し、またはH、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルもしくはtert.−ブチルを示し、好ましくはメチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルもしくはtert.−ブチルを示すか、
あるいは、
609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはOHもしくは非置換O−C1〜4−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する。
最も好ましくは、
606は、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、エテニルまたはプロペニル(−CHCH=CH、−CH=CH−CH、−C(=CH)−CH)(各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−CH、O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、およびO−C1〜4−脂肪族残基、好ましくはO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である)]を示すか、または
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニル、好ましくはシクロプロピルまたはテトラヒドロピラニル、より好ましくはシクロプロピル(各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、ClおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはO−メチルで一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である))を示し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルは、各々の場合において、非置換C1〜4脂肪族基を介して、好ましくは非置換C1〜2脂肪族基を介して場合により架橋されていてよく、
606がピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルを示すならば、これらの残基の各々は炭素原子を介して連結している]を表し、
あるいは、
606は、S−R607またはO−R608を示し、
ここで、
607およびR608は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、N(C1〜4脂肪族残基)およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、エテニルおよびプロペニル(−CHCH=CH、−CH=CH−CH、−C(=CH)−CH
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を各々の場合において示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、CおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、各々の場合において非置換である、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキセタニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニル、好ましくはシクロプロピルまたはオキセタニル
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を各々の場合において示し、ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、オキセタニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ならびにテトラヒドロピラニルは、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
607またはR608が、ピペリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルを示すならば、これらの残基のそれぞれは炭素原子を介して連結しており、
あるいは、
606は、N(R609610)を示し、
ここで、
609は、非置換であるか、またはF、Cl、=O、OHおよびO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、非置換であるか、またはF、ClおよびO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるか、またはFおよびO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基を示し、好ましくは、非置換C1〜6−脂肪族残基(より好ましくは、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルおよびn−ヘキシルからなる群から選択される)を示し、
610は、H、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチル、好ましくはメチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチル、より好ましくはメチルまたはエチルを示すか、
あるいは、
609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、より好ましくは、非置換であるか、またはF、ClおよびO−C1〜4脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成し、好ましくは、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において非置換である、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する。
特に、
606は、各々の場合において非置換である、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、CH−CH(CH)(C)、C(CH(C)、エテニルまたはプロペニル(−CHCH=CH、−CH=CH−CH、−C(=CH)−CH)、CH−OCH、C−OCH、C−OCH、シクロプロピル、シクロブチル、またはテトラヒドロピラニルを示すか、
あるいは、
606は、S−R607またはO−R608を示し、
ここで、R607およびR608は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、N(C1〜4脂肪族残基)およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、OH、N(CH、O−メチルおよびO−エチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはn−ヘキシルを各々の場合において示すか、あるいは、各々の場合において、CH−シクロプロピルまたはオキセタニルを示し、好ましくは、各々の場合におけるRおよびRは、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、またはn−ヘキシル、CH−CH−F、CHCHF、CH−OCH、CHCH−OCH、CHCH−N(CH、CH−シクロプロピルまたはオキセタニル
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示すか、
あるいは、
606は、N(R609610)を示し、
ここで、
609は、メチル、エチル、C(=O)−CH、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはn−ヘキシルを示し、
610は、H、メチルまたはエチル、好ましくはメチルまたはエチルを示すか、
あるいは、
609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において非置換である、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する。
特に好ましいのは、一般式(6−I)による化合物
[式中、
601は、部分構造(6−T1)
−(CR612a612bm6−R612c(6−T1)
{式中、
m6は、0、1または2、好ましくは0または2、より好ましくは2であり、かつ
612aおよびR612bは、それぞれ互いに独立に、H、F、OH、CHもしくはOCHを表すか、または一緒になって=O、より好ましくはH、F、OHもしくはCH、さらに一層好ましくはHを示し、
612cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、CN、OH、S(=O)−CH、非置換O−C1〜4脂肪族残基、好ましくはO−メチルおよびO−tert.−ブチル、ならびにCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基、好ましくはメチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチルを示し、好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、好ましくはO−メチルおよびO−tert.−ブチル、およびCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基、好ましくはメチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、好ましくはO−メチルおよびO−エチル、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基、好ましくはメチルもしくはエチルで一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基、好ましくはシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、モルホリニル、オキセタニルまたはテトラヒドロピラニルを示す}
あるいは、
{式中、
m6は、0または2、より好ましくは0であり、かつ
612aおよびR612bは、それぞれ互いに独立に、H、F、CHまたはOCHを表し、かつ
612cは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、OCFH、CH−OH、CH−OCH、S(=O)−CH、SCF、NO、N(CH
Figure 2016502503
、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジルを示し、好ましくは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジル
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示す}
を表し、
602は、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;イソ−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;CH−OH;CH−O−CH;CH−CH−OH;CH−CH−OCH;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;S−エチル;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを表し、好ましくはF;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;イソ−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;CH−OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;S−エチル;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを表し、
603は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;NO;OCF;メチル;エチル;n−プロピル;イソ−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;またはS−エチルを表し、
604は、部分構造(6−T2)
−(CR613a613bn6−R613c(6−T2)
{式中、
n6は、0、1、2または3を示し、好ましくは1または2を示し、より好ましくは1を示し、
613aおよびR613bは、それぞれ互いに独立に、H、F、CHもしくはOCHを表すか、または一緒になって=Oを示し、好ましくは、それぞれ互いに独立に、HまたはCH、より好ましくはHを表し、
613cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、非置換O−C1〜4脂肪族残基およびCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基、好ましくはメチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびテトラヒドロピラニル、より好ましくはテトラヒドロピラニルまたはモルホリニルを示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルまたはピリジル、より好ましくはフェニルを示す}
を表し、
605は、H、メチルまたはエチル、COCHまたはCOCH、より好ましくはHまたはメチル、さらに一層好ましくはメチルを示すか、
あるいは、
604およびR605は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、=O、C(=O)−OH、O−メチル、O−エチル、OCF、SCF、CF、C(=O)−CH、C(=O)−OCH、CHCF、CHOH、CH−OCH、CHCH−OCH、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、シクロプロピル、およびシクロブチルからなる群から形成される、好ましくはF、Cl、OH、=O、C(=O)−OH、O−メチル、O−エチル、OCF、SCF、CF、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、シクロプロピル、およびシクロブチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
Figure 2016502503
、テトラヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジニル、オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジニル、
Figure 2016502503
、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、好ましくは、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、より好ましくは、モルホリニル、オキサゼバニル、テトラヒドロキノリニルまたはテトラヒドロイソキノリニルを形成し、
606は、各々の場合において非置換である、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、CH−CH(CH)(C)、C(CH(C)、エテニルまたはプロペニル(−CHCH=CH、−CH=CH−CH、−C(=CH)−CH)、CH−OCH、C−OCH、C−OCH、シクロプロピル、シクロブチル、シクロルペンチルまたはテトラヒドロピラニルを示すか、
あるいは、
606は、S−R607またはO−R608を示し、
ここで、R607およびR608は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、OH、N(C1〜4脂肪族残基)およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、OH、N(CH、O−メチルおよびO−エチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはn−ヘキシルを各々の場合において示すか、あるいは、各々の場合において、CH−シクロプロピルまたはオキセタニルを示し、好ましくは、各々の場合におけるRおよびRは、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはn−ヘキシル、CH−CH−F、CHCHF、CH−OCH、CHCH−OCH、CHCH−N(CH、CH−シクロプロピルまたはオキセタニル
{ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である}
を示すか、
あるいは、
606は、N(R609610)を示し、
ここで、
609は、メチル、C(=O)−CH、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはn−ヘキシルを示し、
610は、H、メチルまたはエチル、好ましくはメチルまたはエチルを示すか、
あるいは、
609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において非置換である、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する]
である。
一般式(6−I)による化合物の別の特に好ましい実施形態において、
601は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、OH、OCH、OCF、CFおよびCHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、フェニルまたはピリジル、好ましくはフェニルを表し、
602は、H;CF;メチル;エチル;iso−プロピル;O−メチル;またはシクロプロピルを表し、
603は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;メチル;またはO−メチルを表し、
604およびR605は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換である、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリル、を形成し;
606は、エチル、n−プロピル、2−プロピル(iso−プロピル)、tert.−ブチル、エテニル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニルを示すか、
あるいは、
606は、S−R607またはO−R608を示し、
ここで、R607およびR608は、各々の場合において、メチル、エチル、2−プロピルまたはtert.−ブチルを示すか、
あるいは、
606は、N(R609610)を示し、
ここで、
609は、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピルまたはtert.−ブチルを示し、
610は、H、メチルまたはエチル、好ましくはメチルまたはエチルを示すか、
あるいは、
609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成する。
本発明の別の実施形態は、一般式(I)の化合物に関し、ここで、該化合物は、一般式(7−I)による化合物から選択される。
Figure 2016502503
[式中、
701は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
702は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し;
703、R704、R705およびR706は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;SCF;S(=O)−OH;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、N(C1〜4脂肪族残基)−C(=O)−C1〜4脂肪族残基またはN(C1〜4脂肪族残基)−S(=O)−C1〜4脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し;
707は、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を表し;
707が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており;
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
Figure 2016502503
、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する。
一般式(7−I)による化合物は、参照により全体が含まれる、WO2010/102811A1から公知である。
一般式(7−I)による化合物の好ましい実施形態は、一般式(7−Ia)、(7−Ib)、(7−Ic)または(7−Id):
Figure 2016502503
を有する。
本発明の別の好ましい実施形態は、一般式(7−I)による化合物[式中、
701は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族残基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
702は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、好ましくは、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を表し、ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
703、R704、R705およびR706は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基およびNH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、R703、R704、R705およびR706の少なくとも一つは、Hではなく、
707は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
707が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している]
である。
一般式(2−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
701は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、O−CH−OH、O−CH−O−CH、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族残基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
一般式(7−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
701は、部分構造(7−T1)
−(CR708a708bm7−R708c (7−T1)
[式中、
m7は、0、1、2、3または4を示し、好ましくは0、1または2を示し、
708aおよびR708bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4脂肪族残基もしくはC(=O)−OHを表すか、または一緒になって=Oを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
より好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
さらに一層好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
708cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、好ましくはm2が0でない場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはm2が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、
Figure 2016502503
、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
好ましくは、
701は、部分構造(7−T1)
[式中、
m7は、0、1または2を示し、
708aおよびR708bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜2脂肪族残基またはC1〜2脂肪族残基を表し、かつ
708cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、あるいは、好ましくはm7が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルまたはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてよく、
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
より好ましくは、
701は、部分構造(7−T1)
[式中、
m7は、0、1または2を示し、
708aおよびR708bは、それぞれ互いに独立に、H、F、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜2脂肪族残基またはC1〜2脂肪族残基を表し、かつ
708cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、O−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示すか、
あるいは、好ましくはm7が0である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−C、C3〜6脂環式残基、3から6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
一般式(7−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
701は、部分構造(7−T1)
[式中、
m7は、0、1または2であり、かつ
708aおよびR708bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、
708cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を示す]
あるいは
[式中、
m7は0であり、
708aおよびR708bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、かつ
708cは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示す]
を表す。
特に好ましいのは、下記の一般式(7−Ie):
Figure 2016502503
を有する一般式(7−I)による化合物である。
一般式(7−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
702は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基[ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表す。
好ましくは、
702は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]、
各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を表し、
ここで、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
より好ましくは、
702は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]、
各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニル、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、4−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルは、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、OH、非置換C1〜4−脂肪族残基および非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよい。
さらに一層好ましくは、
702は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;S−エチル;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを表す。
なお一層好ましくは、
702は、H;F;Cl;CF;CN;SCF;OCF;CH;C;n−プロピル;iso−プロピル;t−ブチル;シクロプロピル;O−CHおよびO−Cからなる群から選択される。
特に、
702は、H;F;Cl;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択される。
一般式(7−I)による化合物の特に好ましい実施形態において、残基
702は、Hではない。
一般式(7−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
703、R704、R705およびR706は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基およびNH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、R703、R704、R705およびR706の少なくとも一つは、Hではない。
好ましくは
703、R704、R705およびR706は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;S(=O)−OH;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3から6員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、R703、R704、R705およびR706の少なくとも一つは、Hではない。
より好ましくは、
703、R704、R705およびR706は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;OCF;SCF;C(=O)H;NO;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、=O、OHおよびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい];非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、=O、OH、C1〜4−脂肪族残基およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、R703、R704、R705およびR706の少なくとも一つは、Hではない。
本発明のさらに好ましい実施形態において、
703、R704、R705およびR706は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OCF;SCF;(C=O)−C1〜4脂肪族残基、C1〜4脂肪族残基、O−C1〜4脂肪族残基、S−C1〜4脂肪族残基[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、ClおよびO−CHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]からなる群から選択され、
但し、好ましくは、R703、R704、R705およびR706の少なくとも一つは、Hではない。
好ましくは、
703、R704、R705およびR706は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;iso−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;シクロプロピル;C(=O)−メチル;C(=O)−エチル;(C=O)−イソプロピル;(C=O)−t−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−イソプロピル;O−t−ブチル;O−(CH−O−CH;S−メチル;S−エチルからなる群から選択され;
但し、好ましくは、R703、R704、R705およびR706の少なくとも一つは、Hではない。
特に、
703、R704、R705およびR706は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;(C=O)−メチル;(C=O)−エチル;(C=O)−イソプロピル;(C=O)−t−ブチル;メチル;エチル;イソプロピル;t−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−イソプロピル;O−t−ブチル;OCF;S−メチル;S−エチル;およびSCFからなる群から選択され;
但し、好ましくは、R703、R704、R705およびR706の少なくとも一つは、Hではない。
より詳細には、
703、R704、R705およびR706は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;CF;CN;OCFおよびNOからなる群から選択され;
但し、好ましくは、R703、R704、R705およびR706の少なくとも一つは、Hではない。
最も好ましくは、
703、R704およびR706は、それぞれ互いに独立に、HおよびFからなる群から選択され;
705は、F;Br;CF;OCF;CN;またはNOを示す。
一般式(7−I)による化合物の特に好ましい実施形態において、
残基R703、R704、R705およびR706の少なくとも一つは、Hではない。
一般式(7−I)による化合物の好ましい実施形態において、残基
707は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−OH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基およびC(=O)−OHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
207が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
一般式(7−I)による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
707は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基、好ましくはC1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
3〜6脂環式残基および3から6員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、NO、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
707が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
好ましくは、
707は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されていてもよく、
707が3から10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3から10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。
より好ましくは、
707は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CF、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、C1〜8脂肪族基、好ましくはC1〜4脂肪族基(非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている。
なお一層好ましくは、
707は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜8−脂肪族残基、好ましくはC1〜6−脂肪族残基、
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、OCF、CFおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換C1〜8脂肪族基、好ましくは非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている。
なお一層好ましくは、
707は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示すか、
あるいは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、SCF、S−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはOHもしくは非置換O−C1〜4−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい]
を示し、
ここで、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されている。
特に、
707は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基
[ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である]
を示す。
最も好ましくは、
707は、非置換であるか、またはF、CF、Cl、OHおよびO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基を示す。
好ましいのは、一般式(7−I)による化合物[式中、
701は、部分構造(7−T1)
−(CR708a708bm7−R708c (7−T1)
{[式中、
m7は、0、1または2であり、
708aおよびR708bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、
708cは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3から10員のヘテロ脂環式残基を示す]
あるいは
[式中、
m7は0であり、
708aおよびR708bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基;好ましくはH、F、CHまたはOCHを表し、かつ
708cは、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
(ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはF、Cl、CH、O−CH、CFおよびOCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい)
を示す]

を表し、
702は、H;F;Cl;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択され;
703、R704、R705およびR706は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;CF;CN;OCFおよびNOからなる群から選択され;
但し、好ましくは、R203、R204、R205およびR206の少なくとも一つは、Hではなく、
707は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基
(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である)
を示す]
もである。
特に好ましいのは、一般式(7−I)による化合物[式中、
701は、各々の場合において、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、OCH、OCF、CF、CNおよびCHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、アリール、好ましくはフェニルまたはヘテロアリール、好ましくはピリジルまたはチエニルを表し、
好ましくは、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、OCH、OCF、CF、CNおよびCHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、フェニルを表し、
702は、H、F、Cl、CF、CH、C、iso−プロピル、シクロプロピルおよびO−CHからなる群から選択され;好ましくはCH、C、OCHおよびCFからなる群から選択され;
703、R704、R705およびR706は、H、F、Cl、Br、CF、CN、OCFおよびNOからなる群からそれぞれ互いに独立に選択され;
但し、好ましくは、R703、R704、R705およびR706の少なくとも一つは、Hではなく、但し、より好ましくは、R705はHではなく;
707は、非置換であるか、またはF、Cl、Br、I、OH、O−CH、OCF、SCFおよびCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されている、飽和C1〜4−脂肪族残基を示す]
もである。
本発明の別の態様はさらに、TSPO活性によって少なくとも部分的に媒介される障害および/または疾患の予防および/または治療用医薬の調製において使用するための、一般式(I)による少なくとも一つの化合物、および適切ならば一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤にも関する。
使用される生理学的に許容可能な助剤およびその量の選択は、医薬組成物が、経口的に、皮下に、非経口的に、静脈内に、腹腔内に、皮内に、筋肉内に、鼻腔内に、頬側に、直腸内に、または皮膚、粘膜および目の感染部へ局所的に、のいずれで適用されるかによって決まる。錠剤、糖剤、カプセル剤、顆粒剤、ペレット剤、点滴剤、ジュースおよびシロップ剤の形態の製剤は、好ましくは経口適用に適しており、液剤、懸濁剤、容易に再構成可能な乾燥製剤およびスプレー剤は、好ましくは非経口、局所および吸入適用に適している。貯蔵中の、溶解形態の、または硬膏剤中の、本発明による医薬組成物中に使用される本発明による置換化合物、および適切ならば添加される皮膚浸透を促進するさらなる作用物質は、適切な経皮適用製剤である。経口的にまたは経皮的に適用可能な製剤形態は、本発明によるそれぞれの置換化合物を遅延方式で放出することもできる。
本発明による医薬組成物は、例えば、「Remington’s Pharmaceutical Sciences」、A.R. Gennaro(編)、第17版、Mack Publishing Company、Easton、Pa、1985、特に第8部、第76から93章において記述されているもの等の、当技術分野において公知である従来の手段、デバイス、方法およびプロセスを活用して調製できる。対応する記述は、参照することにより本明細書に導入され、本開示の一部を形成する。上記で示した一般式(I)の本発明によるそれぞれの置換化合物の、患者に投与される量は変動し得、例えば、患者の体重または年齢、ならびに適用の種類、適応症および障害の重症度にも依存する。慣例的に、患者の体重1kg当たり、0.001〜100mg/kg、好ましくは0.05〜75mg/kg、特に好ましくは0.05〜50mgの、少なくとも一つの本発明による化合物が適用される。
好ましいのは、
(i)虚血性脳卒中、アルツハイマー病、前頭側頭認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、多発性硬化症、糖尿病性末梢神経障害、化学療法誘発性末梢神経障害、筋萎縮性側索硬化症、興奮毒性脳損傷、外傷性脳損傷、虚血性脳損傷、脳血管障害および脳虚血
を含む、神経および神経変性障害;
(ii)不安障害、特にパニック障害、心的外傷後ストレス障害、パニックおよび成人分離障害、社会不安、成人分離不安障害を伴う大うつ病および成人分離不安障害を伴う双極性障害、気分変調、狭心症、自殺傾向ならびに統合失調症
を含む、精神障害;
(iii)脳腫瘍;
(iv)神経炎症および関節炎、脳脊髄炎ならびに過敏性腸症候群
を含む、免疫学的障害および炎症性疾患
からなる群から選択される障害および/または疾患の予防および/または治療用医薬の調製において使用するための、一般式(I)による少なくとも一つの化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤である。
特に好ましいのは、虚血性脳卒中、アルツハイマー病、前頭側頭認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、多発性硬化症、糖尿病性末梢神経障害、化学療法誘発性末梢神経障害、筋萎縮性側索硬化症、興奮毒性脳損傷、外傷性脳損傷、虚血性脳損傷、脳血管障害および脳虚血を含む、神経および神経変性障害の予防および/または治療用医薬の調製において使用するための、一般式(I)による少なくとも一つの化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤である。
特に好ましいのは、不安障害、特にパニック障害、心的外傷後ストレス障害、パニックおよび成人分離障害、社会不安、成人分離不安障害を伴う大うつ病および成人分離不安障害を伴う双極性障害、気分変調、狭心症、自殺傾向ならびに統合失調症を含む、精神障害の予防および/または治療用医薬の調製において使用するための、一般式(I)による少なくとも一つの化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤である。
特に好ましいのは、脳腫瘍の予防および/または治療用医薬の調製において使用するための、一般式(I)による少なくとも一つの化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤である。
特に好ましいのは、神経炎症および関節炎、脳脊髄炎ならびに過敏性腸症候群を含む、免疫学的障害および炎症性疾患の予防および/または治療用医薬の調製において使用するための、一般式(I)による少なくとも一つの化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤である。
本発明の別の態様は、哺乳動物における、TSPO活性によって少なくとも部分的に媒介される障害および/または疾患の、好ましくは、
(i)虚血性脳卒中、アルツハイマー病、前頭側頭認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、多発性硬化症、糖尿病性末梢神経障害、化学療法誘発性末梢神経障害、筋萎縮性側索硬化症、興奮毒性脳損傷、外傷性脳損傷、虚血性脳損傷、脳血管障害および脳虚血
を含む、神経および神経変性障害;
(ii)不安障害、特にパニック障害、心的外傷後ストレス障害、パニックおよび成人分離障害、社会不安、成人分離不安障害を伴う大うつ病および成人分離不安障害を伴う双極性障害、気分変調、狭心症、自殺傾向ならびに統合失調症
を含む、精神障害;
(iii)脳腫瘍;
(iv)神経炎症および関節炎、脳脊髄炎ならびに過敏性腸症候群
を含む、免疫学的障害および炎症性疾患
からなる群から選択される障害および/または疾患の、治療および/または予防の方法であって、
有効量の一般式(I)の少なくとも一つの化合物を、前記哺乳動物に投与するステップを含む方法である。
本発明の第一の態様の、種々の特に好ましい実施形態は、本発明の他の態様に類似の方式で準用される。
薬理学的実験
ラット末梢BZD受容体についての被験物質のインビトロ親和性の評価を、Le Furら、(1983). Life Sci.、33: 449〜457に従って実施した。この目的のために、ラット心臓膜および[3H]PK11195(1−(2−クロロフェニル)−N−メチル−N−(1−メチルプロピル)−3−イソキノリンカルボキサミド)を放射性リガンド結合試験システムにおいて使用した。
詳細には、心臓の膜ホモジネート(20μgのタンパク質)を、50mMのTris−HCl(pH7.4)および10mMのMgCl(96ウェルプレートフォーマット)を含有する緩衝液中、試験化合物の非存在下または存在下、0.2nMの[3H]PK 11195とともに22℃で15分間インキュベートする。化合物添加は、溶媒中100倍溶液である。非特異的結合は、10μMのPK 11195の存在下で決定する。インキュベーションの後、試料を、0.3%PEIに予め浸漬したガラス繊維フィルター(GF/B、Packard)に通して真空下で迅速に濾過し、96試料細胞収穫器(Unifilter、Packard)を使用し、氷冷した50mMのTris−HClで数回すすぐ。フィルターを乾燥させ、次いで、シンチレーションカクテル(Microscint 0、Packard)を使用するシンチレーションカウンター(Topcount、Packard)で放射能についてカウントする。結果を、対照放射性リガンド特異的結合のパーセント阻害として表現する。
標準的な基準化合物はPK 11195であり、これを各実験において試験化合物と同時発生的に試験する。
分析のために、受容体との特異的リガンド結合を、過剰の非標識リガンドの存在下において決定された全結合と非特異的結合との間の差異として定義する。結果を、試験化合物の存在下で得られた対照特異的結合のパーセント((測定された特異的結合/対照特異的結合)×100)として表現する。データを表1にまとめる。
Figure 2016502503
試験化合物の調製については、参照されている供給源を参照されたい。

Claims (16)

  1. TSPO(translocator protein 18kDa:輸送タンパク質18kDa)によって少なくとも部分的に媒介される障害および/または疾患の治療および/または予防において使用するための、一般式(I)の化合物
    Figure 2016502503
    [式中、
    X−Yは、N(R)−C(=O)またはN(R)−C(=S)またはN=C(R)を表し、
    は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているC1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
    は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し、
    は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し、
    は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表すか;
    または、N(R)(R
    (式中、
    は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
    ただし、Rが3〜10員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールを示すならば、3〜10員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールは炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    は、H、または、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基を示し、
    あるいは、
    およびRは、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、3〜10員のヘテロ脂環式残基を形成する]
    を表すか;
    あるいは、RおよびRは、部分CH=CH−CH=CHを表し、
    ここで、一つまたは複数のH原子は、互いに独立に、F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;SCF;S(=O)−OH;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、N(C1〜4脂肪族残基)−C(=O)−C1〜4脂肪族残基またはN(C1〜4脂肪族残基)−S(=O)−C1〜4脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される一つの基によって置きかえられていてよく;
    は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているC1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を表し、
    ただし、Rが3〜10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3〜10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    は、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基またはC2〜10−ヘテロ脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を表すか;
    あるいは、
    S−R11、O−R12またはN(R10)を示し、
    ここで、
    11およびR12は、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基またはC2〜8ヘテロ脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を表し、
    ただし、R11またはR12が3〜10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3〜10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を表し、
    ただし、Rが3〜10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3〜10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    10は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基を示すか、
    あるいは、RおよびR10は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、3〜10員のヘテロ脂環式残基を形成し、
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立にした一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
    ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
    Figure 2016502503
    、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する]
    であって、
    遊離化合物、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物または個々の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態、または生理学的に許容可能な酸もしくは塩基の塩の形態にある化合物。
  2. 障害および/または疾患の治療および/または予防のための請求項1に記載の化合物であって、前記障害および/または疾患が、
    (i)虚血性脳卒中、アルツハイマー病、前頭側頭認知症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、多発性硬化症、糖尿病性末梢神経障害、化学療法誘発性末梢神経障害、筋萎縮性側索硬化症、興奮毒性脳損傷、外傷性脳損傷、虚血性脳損傷、脳血管障害および脳虚血を含む、神経および神経変性障害;
    (ii)不安障害、特にパニック障害、心的外傷後ストレス障害、パニックおよび成人分離障害、社会不安、成人分離不安障害を伴う大うつ病および成人分離不安障害を伴う双極性障害、気分変調、狭心症、自殺傾向ならびに統合失調症を含む、精神障害;
    (iii)脳腫瘍;
    (iv)神経炎症および関節炎、脳脊髄炎ならびに過敏性腸症候群を含む、免疫学的障害および炎症性疾患、
    からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
  3. 一般式(I)の化合物が、一般式(1−I)による化合物
    Figure 2016502503
    [式中、
    101は、CR110111またはSを表し;
    102は、CR112113、C(=O)、O、S、S(=O)またはS(=O)を表し;
    101は、各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−アルキルまたはC2〜10−ヘテロアルキル;各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール;各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル(ここで、アルキルまたはヘテロアルキル鎖は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);あるいは、各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋アリールまたはヘテロアリール(ここで、アルキルまたはヘテロアルキル鎖は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を表し;
    102、R103およびR104は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OH;OCF;SH;SCF;メチル;CH−O−メチル;CH−OH;各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C2〜6−アルキル、O−C1〜6−アルキル、S−C1〜6−アルキル;飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C3〜7−シクロアルキル;NR1a1b(ここで、R1aおよびR1bは、それぞれ互いに独立に、H、または、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜4−アルキルを表すか、あるいは、R1aおよびR1bは、それらを結合している窒素原子と一緒になって、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、ヘテロシクリルを形成する)を表し;
    105、R106、R107、R108、R109、R111、R112およびR113は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;OH;OCF;SH;SCF;各々の場合において、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−アルキル、C2〜10−ヘテロアルキル、O−C1〜10−アルキルまたはS−C1〜10−アルキル;飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C3〜10−シクロアルキルを表し;
    但し、R105、R106、R107およびR108がそれぞれHを示し、AがSを表す場合、Aは、S、S(=O)またはS(=O)を示すことはなく;
    あるいは、R105およびR106、またはR107およびR108、またはR110およびR111、またはR112およびR113、またはR105およびR111、またはR105およびR107、またはR105およびR113、またはR107およびR113、またはR107およびR111、またはR111およびR113は、それらを結合している炭素原子と一緒になって、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C3〜8−シクロアルキルまたは3から8個の環員を有するヘテロシクリルを形成し;ここで、各々の場合における残りの置換基R105、R106、R107、R108、R110、R111、R112およびR113は、上記に記した意味を有し;
    109は、各々の場合において、飽和または不飽和、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを表すか;あるいは、CR1c1d(ここで、R1cおよびR1dは、それぞれ互いに独立に、飽和または不飽和、分枝鎖状または非分枝鎖状、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜4−アルキルを示す)を表し;
    但し、A102がOまたはSを表し、R109が、飽和または不飽和、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、ヘテロシクリル;あるいは、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、ヘテロアリールを表す場合、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの結合は、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルの炭素原子を介して起こり;
    ここで、「置換されているアルキル」、「置換されているヘテロアルキル」、「置換されているヘテロシクリル」および「置換されているシクロアルキル」は、F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;=O;C1〜8−アルキル;C2〜8−ヘテロアルキル;アリール;ヘテロアリール;C3〜10−シクロアルキル;ヘテロシクリル;C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;CHO;C(=O)C1〜8−アルキル;C(=O)アリール;C(=O)ヘテロアリール;COH;C(=O)O−C1〜8−アルキル;C(=O)O−アリール;C(=O)O−ヘテロアリール;CONH;C(=O)NH−C1〜8−アルキル;C(=O)N(C1〜8−アルキル);C(=O)NH−アリール;C(=O)N(アリール);C(=O)NH−ヘテロアリール;C(=O)N(ヘテロアリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(アリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(ヘテロアリール);C(=O)N(ヘテロアリール)(アリール);OH;O−C1〜8−アルキル;OCF;O−(C1〜8−アルキル)−OH;O−(C1〜8−アルキル)−O−C1〜8−アルキル;O−ベンジル;O−アリール;O−ヘテロアリール;O−C(=O)C1〜8−アルキル;O−C(=O)アリール;O−C(=O)ヘテロアリール;NH;NH−C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル);NH−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル)−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C(=O)C1〜8−アルキル);NH−C(=O)−アリール;NH−C(=O)−ヘテロアリール;SH;S−C1〜8−アルキル;SCF;S−ベンジル;S−アリール;S−ヘテロアリール;S(=O)1〜8−アルキル;S(=O)アリール;S(=O)ヘテロアリール;S(=O)OH;S(=O)O−C1〜8−アルキル;S(=O)O−アリール;S(=O)O−ヘテロアリール;S(=O)−NH−C1〜8−アルキル;S(=O)−NH−アリール;およびS(=O)−NH−C1〜8−ヘテロアリールによる、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の置換を示し;
    ここで、「置換されているアリール」および「置換されているヘテロアリール」は、F;Cl;Br;I;NO;CF;CN;C1〜8−アルキル;C2〜8−ヘテロアルキル;アリール;ヘテロアリール;C3〜10−シクロアルキル;ヘテロシクリル;C1〜8−アルキル−またはC2〜8−ヘテロアルキル−架橋アリール、ヘテロアリール、C3〜10−シクロアルキルまたはヘテロシクリル;CHO;C(=O)C1〜8−アルキル;C(=O)アリール;C(=O)ヘテロアリール;COH;C(=O)O−C1〜8−アルキル;C(=O)O−アリール;C(=O)O−ヘテロアリール;CONH;C(=O)NH−C1〜8−アルキル;C(=O)N(C1〜8−アルキル);C(=O)NH−アリール;C(=O)N(アリール);C(=O)NH−ヘテロアリール;C(=O)N(ヘテロアリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(アリール);C(=O)N(C1〜8−アルキル)(ヘテロアリール);C(=O)N(ヘテロアリール)(アリール);OH;O−C1〜8−アルキル;OCF;O−(C1〜8−アルキル)−OH;O−(C1〜8−アルキル)−O−C1〜8−アルキル;O−ベンジル;O−アリール;O−ヘテロアリール;O−C(=O)C1〜8−アルキル;O−C(=O)アリール;O−C(=O)ヘテロアリール;NH;NH−C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル);NH−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C1〜8−アルキル)−C(=O)C1〜8−アルキル;N(C(=O)C1〜8−アルキル);NH−C(=O)−アリール;NH−C(=O)−ヘテロアリール;SH;S−C1〜8−アルキル;SCF;S−ベンジル;S−アリール;S−ヘテロアリール;S(=O)1〜8−アルキル;S(=O)アリール;S(=O)ヘテロアリール;S(=O)OH;S(=O)O−C1〜8−アルキル;S(=O)O−アリール;S(=O)O−ヘテロアリール;S(=O)−NH−C1〜8−アルキル;S(=O)−NH−アリール;S(=O)−NH−C1〜8−ヘテロアリールによる、各々の場合において互いに独立した、一つまたは複数の水素原子の置換を示す]
    であることを特徴とする、請求項1または2に記載の化合物。
  4. 101が、Sを表し、
    102が、CR112113を表し;
    101が、部分構造(1−T1−1)
    −(CR114a114bm1−B (1−T1−1)
    [式中、
    114aおよびR114bは、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;またはO−(CH−OHを表し;
    m1は、0、1または2を表し;
    は、メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;シクロプロピル;シクロブチル;シクロペンチル;シクロヘキシル;シクロヘプチル;アダマンチル;ビシクロ[2.2.1]ヘプチル;ビシクロ[2.2.2]オクチル;各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、NO、CN、OH、O−C1〜4−アルキル、OCF、C1〜4−アルキル、C(=O)−OH、CF、NH、NH(C1〜4−アルキル)、N(C1〜4−アルキル)、SH、S−C1〜4−アルキル、SCFおよびS(=O)OHからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つ、二つもしくは三つの置換基によって一置換、二置換もしくは三置換されている、フェニル、ピリジル、チエニルを表す]
    を表し;
    102、R103およびR104が、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;メチル;エチル;CFまたはO−メチルを表し;
    105、R106、R107、R108、R110、R111、R112およびR113が、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;メチル;エチル;n−プロピル、イソプロピル;シクロプロピルを表し;
    109が、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、CN、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、O−メチル、O−エチル、O−n−プロピル、O−イソプロピル、O−ブチル、O−sec−ブチル、O−tert−ブチル、OH、OCF、CF、SH、S−C1〜4−アルキルおよびSCFからなる群からそれぞれ互いに独立に選択される一つまたは複数の置換基によって一置換もしくは多置換されている、フェニル、ピリジルまたはチエニルを表す
    ことを特徴とする、請求項3に記載の化合物。
  5. 一般式(I)の化合物が、一般式(2−I)による化合物
    Figure 2016502503
    [式中、
    201は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
    202は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し;
    203、R204、R205およびR206は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;SCF;S(=O)−OH;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、N(C1〜4脂肪族残基)−C(=O)−C1〜4脂肪族残基またはN(C1〜4脂肪族残基)−S(=O)−C1〜4脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し;
    207は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を表し;
    ただし、R207が3〜10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3〜10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし;
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
    ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
    Figure 2016502503
    、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する]
    を表すことを特徴とする、請求項1または2に記載の化合物。
  6. 201が、部分構造(2−T1)
    −(CR208a208bm2−R208c (2−T1)
    [式中、
    m2は、0、1または2であり、
    208aおよびR208bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し;
    208cは、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を示し、
    あるいは
    m2は0であり、
    208aおよびR208bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し;
    208cは、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
    (ここで、フェニルは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
    を示す]
    を表し、
    202が、H;F;Cl;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択され;
    203、R204、R205およびR206が、H;F;Cl;Br;CF;CN;OCFおよびNOからなる群からそれぞれ互いに独立に選択され;
    207が、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である)、
    を示すことを特徴とする、請求項5に記載の化合物。
  7. 一般式(I)の化合物が、一般式(3−I)による化合物
    Figure 2016502503
    [式中、
    301は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
    302は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し;
    303、R304、R305およびR306は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;SCF;S(=O)−OH;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、N(C1〜4脂肪族残基)−C(=O)−C1〜4脂肪族残基またはN(C1〜4脂肪族残基)−S(=O)−C1〜4脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し;
    但し、R303、R304、R305およびR306の少なくとも一つは、Hではなく、
    307は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を表し;
    ただし、R307が3〜10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は3〜10員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われることを条件とし;
    308は、H、または、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基を示し;
    あるいは、
    307およびR308は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、3〜10員のヘテロ脂環式残基を形成し;
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
    ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
    Figure 2016502503
    、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する]
    を表すことを特徴とする、請求項1または2に記載の化合物。
  8. 301が、部分構造(3−T1)
    −(CR308a308bm3−R308c (3−T1)
    [式中、
    m3は、0、1または2であり、
    308aおよびR308bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し;
    308cは、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を示し、
    あるいは
    m3は0であり、
    308aおよびR308bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し;
    308cは、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
    (ここで、フェニルは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
    を示す]
    を表し、
    302が、H;F;Cl;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択され;
    303、R304、R305およびR306が、H;F;Cl;CF;CN;OCFおよびNOからなる群からそれぞれ互いに独立に選択され;
    但し、R303、R304、R305およびR306の少なくとも一つは、Hではなく、
    307が、非置換であるかまたはF、Cl、OHおよびO−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基を示し、
    308が、H、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチルまたはtert.−ブチルを示すか、
    あるいは、
    307およびR308が、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基およびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成することを特徴とする、請求項7に記載の化合物。
  9. 一般式(I)の化合物が、一般式(4−I)による化合物
    Figure 2016502503
    [式中、
    401は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
    402は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し;
    403、R404、R405およびR406は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;SCF;S(=O)−OH;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、N(C1〜4脂肪族残基)−C(=O)−C1〜4脂肪族残基またはN(C1〜4脂肪族残基)−S(=O)−C1〜4脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し;
    但し、R403、R404、R405およびR406の少なくとも一つは、Hではなく、
    407は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を表し;
    ただし、Rが3〜10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、結合は3〜10員のヘテロ脂環式残基の炭素原子を介して行われることを条件とし;
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
    ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
    Figure 2016502503
    、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する]
    を表すことを特徴とする、請求項1または2に記載の化合物。
  10. 401が、部分構造(4−T1)
    −(CR408a408bm4−R408c (4−T1)
    [式中、
    m4は、0、1または2であり、
    408aおよびR408bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し;
    408cは、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を示し、
    あるいは
    m4は0であり、
    408aおよびR408bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し;
    408cは、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
    (ここで、フェニルは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
    を示す]
    を表し、
    402が、H;F;Cl;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択され;
    403、R404、R405およびR406が、H;F;Cl;Br;CH;CF;CN;OCFおよびNOからなる群からそれぞれ互いに独立に選択され;
    但し、R403、R404、R405およびR406の少なくとも一つは、Hではなく、
    407が、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、OH、O−CH、CFおよびN(CHからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、エテニルまたはプロペニル(−CHCH=CH、−CH=CH−CH、−C(=CH)−CH)を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニル(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である)を示し、
    ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルは、各々の場合において、場合により非置換C1〜4脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
    ただし、R407が、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルを示すならば、これらの残基のそれぞれは炭素原子を介して連結されていることを条件とすることを特徴とする、請求項9に記載の化合物。
  11. 一般式(I)の化合物が、一般式(5−I)による化合物
    Figure 2016502503
    [式中、
    は、OまたはSを示し;
    501は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
    502は、F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し;
    503、R504、R505およびR506は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;SCF;S(=O)−OH;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、N(C1〜4脂肪族残基)−C(=O)−C1〜4脂肪族残基またはN(C1〜4脂肪族残基)−S(=O)−C1〜4脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し;
    507は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を表し;
    ただし、R507が3〜10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3〜10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
    ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
    Figure 2016502503
    、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する]
    を表すことを特徴とする、請求項1または2に記載の化合物。
  12. 501が、部分構造(5−T1)
    −(CR508a508bm5−R508c (5−T1)
    [式中、
    m5は、0、1または2であり、
    508aおよびR508bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し;
    508cは、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を示し、
    あるいは
    m5は0であり、
    508aおよびR508bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し;
    508cは、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
    (ここで、フェニルは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
    を示す]
    を表し、
    が、OまたはSを表し;
    502が、F;Cl;Br;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択され;
    503、R504、R505およびR506が、H;F;Cl;Br;CF;CN;OCFおよびNOからなる群からそれぞれ互いに独立に選択され;
    507が、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4−脂肪族残基、COOH、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は、非置換であっても、またはOHおよび非置換O−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)を示すか、
    または、非置換C3〜6−脂環式残基または非置換3〜6員のヘテロ脂環式残基を示し、
    ただし、R507が3〜6員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3〜6員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結していることを条件とする、
    ことを特徴とする、請求項11に記載の化合物。
  13. 一般式(I)の化合物が、一般式(6−I)による化合物
    Figure 2016502503
    [式中、
    601は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
    602は、F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し;
    603は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、O−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し;
    604は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
    ただし、Rが3〜10員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールを示すならば、3〜10員のヘテロ脂環式残基またはヘテロアリールは炭素原子を介して連結されていることを条件とし;
    605は、H、または、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基を示し;
    あるいは、
    604およびR605は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、3〜10員のヘテロ脂環式残基を形成し;
    606は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C2〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を示し;
    ただし、Rが3〜10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3〜10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結していることを条件とし、
    または、
    S−R607、O−R608またはN(R609610
    (式中、
    607およびR608は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を各々の場合において表し;
    ただし、R607またはR608が3〜10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3〜10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし、
    609は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を表し;
    ただし、R609が3〜10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3〜10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし;
    610は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基を示すし;
    あるいは、
    609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、3〜10員のヘテロ脂環式残基を形成する)
    を示し;
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
    ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
    Figure 2016502503
    、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する]
    を表すことを特徴とする、請求項1または2に記載の化合物。
  14. 601が、部分構造(6−T1)
    −(CR612a612bm6−R612c(6−T1)
    [式中、
    m6は、0、1または2であり、
    612aおよびR612bは、それぞれ互いに独立に、H、F、OH、CHまたはOCHを表すか、または一緒になって=Oを示し、
    612cは、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、CN、OH、S(=O)−CH、非置換O−C1〜4脂肪族残基およびCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、または
    各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を示し、
    あるいは
    m6は0または2であり、
    612aおよびR612bは、それぞれ互いに独立に、H、F、OH、CHまたはOCHを表し、
    612cは、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、OCFH、CH−OH、CH−OCH、S(=O)−CH,SCF、NO、N(CH
    Figure 2016502503
    、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール(ここで、フェニルは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは非置換または一置換もしく二置換である)を示す]
    を表し、
    602が、F;Cl;Br;I;CN;CF;NO;OCF;SCF;メチル;エチル;n−プロピル;イソ−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;CH−OH;CH−O−CH;CH−CH−OH;CH−CH−OCH;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;S−エチル;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、
    603が、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;SCF;NO;OCF;メチル;エチル;n−プロピル;イソ−プロピル;n−ブチル;sec.−ブチル;tert.−ブチル;O−メチル;O−エチル;O−(CH−O−CH;O−(CH−OH;S−メチル;またはS−エチルを表し、
    604が、部分構造(6−T2)
    −(CR613a6113bn6−R613c(6−T2)
    [式中、
    n6は、0、1、2または3を示し、
    613aおよびR613bは、それぞれ互いに独立に、H、F、CHもしくはOCHを表すか、または一緒になって=Oを示し、
    613cは、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、=O、非置換O−C1〜4脂肪族残基およびCFからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはテトラヒドロピラニルを示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CNおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示す]
    を表し、
    605が、H、メチルまたはエチル、COCHまたはCOCHを示し、
    あるいは、
    604およびR605が、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、OH、=O、C(=O)−OH、O−メチル、O−エチル、OCF、SCF、CF、C(=O)−CH、C(=O)−OCH、CHCF、CHOH、CH−OCH、CHCH−OCH、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゼパニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、チオモルホリニル、アゼパニル、
    Figure 2016502503
    、テトラヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジニル、オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジニル、
    Figure 2016502503
    ジヒドロインドリニルまたはジヒドロイソインドリルを形成し、
    606が、各々の場合において非置換であるエチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、CH−CH(CH)(C)、C(CH(C)、CH−OCH、C−OCH、C−OCH、シクロプロピル、シクロブチルまたはテトラヒドロピラニル、エテニルまたはプロペニル(−CHCH=CH、−CH=CH−CH、−C((=CH)−CH)を示すか、
    または、
    606が、S−R607またはO−R608を示し、
    ここで、R607およびR608は、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、OH、N(C1〜4脂肪族残基)およびO−C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、メチル、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはn−ヘキシルを各々の場合において示すか、あるいは、各々の場合において、CH−シクロプロピルまたはオキセタニルを示し(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である)、
    または、
    606が、N(R609610)を示し、
    ここで、
    609は、メチル、C(=O)−CH、エチル、n−プロピル、2−プロピル、n−ブチル、イソブチル、sec.−ブチル、tert.−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルまたはn−ヘキシルを示し、
    610は、メチルまたはエチルを示すか、
    あるいは、
    609およびR610は、それらを結合している窒素原子と一緒になって、各々の場合において非置換である、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはアゼチジニルを形成することを特徴とする、請求項1〜13のいずれか一つに記載の化合物。
  15. 一般式(I)の化合物が、一般式(7−I)による化合物
    Figure 2016502503
    [式中、
    701は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し;
    702は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;NO;OCF;SCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し;
    703、R704、R705およびR706は、それぞれ互いに独立に、H;F;Cl;Br;I;CN;CF;C(=O)H;C(=O)−OH;C(=O)−NH;SCF;S(=O)−OH;NO;OCF;C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−NH−C1〜4脂肪族残基、C(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、N(C1〜4脂肪族残基)−C(=O)−C1〜4脂肪族残基またはN(C1〜4脂肪族残基)−S(=O)−C1〜4脂肪族残基(ここで、C1〜4脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい);各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜4脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜6−脂環式残基または3〜6員のヘテロ脂環式残基を表し;
    707は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されている、C1〜10−脂肪族残基;各々の場合において、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりC1〜8脂肪族基(同様に非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい)を介して架橋されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を表し;
    ただし、R707が3〜10員のヘテロ脂環式残基を示すならば、3〜10員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結されていることを条件とし;
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
    ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
    ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、=O、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、CHO、COOH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し;
    ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、F、Cl、Br、I、NO、NH
    Figure 2016502503
    、NH(C1〜4脂肪族残基)、N(C1〜4脂肪族残基)、NH−C(=O)−C1〜4脂肪族残基、NH−S(=O)−C1〜4脂肪族残基、OH、OCF、O−C1〜4−脂肪族残基、O−C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)OH、S(=O)−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、S(=O)−NH−C1〜4−脂肪族残基、CN、CF、C(=O)H、C(=O)OH、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、C3〜6−脂環式残基、3〜6員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、C(=O)−NH、C(=O)−NH(C1〜4脂肪族残基)およびC(=O)−N(C1〜4脂肪族残基)からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する]
    を表すことを特徴とする、請求項1または2に記載の化合物。
  16. 701が、部分構造(7−T1)
    −(CR708a708bm7−R708c (7−T1)
    [式中、
    m7は、0、1または2であり、
    708aおよびR708bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し;
    708cは、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜4脂肪族残基を示すか、
    または、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、非置換O−C1〜4脂肪族残基、CFおよび非置換C1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C3〜10−脂環式残基または3〜10員のヘテロ脂環式残基を示し、
    あるいは
    m7は0であり、
    708aおよびR708bは、それぞれ互いに独立に、H、F、O−C1〜4脂肪族残基またはC1〜4脂肪族残基を表し;
    708cは、各々の場合において、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CH、C(=O)−O−Cおよびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
    (ここで、フェニルは、非置換であっても、またはF、Cl、Br、I、OH、O−C1〜4脂肪族残基、OCF、CF、CN、C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−CH、C(=O)−C、C(=O)−O−CHおよびC(=O)−O−Cからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい)
    を示す]
    を表し、
    702が、H;F;Cl;CF;CH;C、iso−プロピル;シクロプロピル;およびO−CHからなる群から選択され;
    703、R704、R705およびR706が、H;F;Cl;Br;CF;CN;OCFおよびNOからなる群からそれぞれ互いに独立に選択され;
    707が、非置換であるかまたはF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1〜4−脂肪族残基、C(=O)−O−C1〜4−脂肪族残基、OCF、SH、SCF、S−C1〜4−脂肪族残基、CFおよびC1〜4−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、C1〜6−脂肪族残基(ここで、各々の場合におけるC1〜4−脂肪族残基は非置換である)を示す、
    ことを特徴とする、請求項15に記載の化合物。
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