MX2015001880A - 2,3-benzodiacepinas. - Google Patents

2,3-benzodiacepinas.

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MX2015001880A
MX2015001880A MX2015001880A MX2015001880A MX2015001880A MX 2015001880 A MX2015001880 A MX 2015001880A MX 2015001880 A MX2015001880 A MX 2015001880A MX 2015001880 A MX2015001880 A MX 2015001880A MX 2015001880 A MX2015001880 A MX 2015001880A
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carboxamide
phenyl
alkoxy
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MX2015001880A
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Stefan BÄURLE
Norbert Schmees
Ursula Mönning
Matthias Busemann
Joachim Kuhnke
Stephan Siegel
Arwed Cleve
Sabine Krause
Bernard Haendler
Amaury Ernesto Fernández-Montalvan
Pascale Lejeune
Simon Holton
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Bayer Pharma AG
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Abstract

Lo que se describe son 2,3-benzodiacepinas inhibidoras de proteínas BET, en particular inhibidoras de BRD4 de fórmula general (I) (ver Fórmula) en las que R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, R5, A y X tienen los significados dados en la descripción, los intermedios para preparar los compuestos de acuerdo con la invención, composiciones farmacéuticas que comprenden a los compuestos de acuerdo con la invención y su uso profiláctico y terapéutico para trastornos hiperproliferativos, en particular, para trastornos tumorales. También se describe el uso de inhibidores de proteína BET para hiperplasias benignas, trastornos ateroescleróticos, septicemia, trastornos autoinmunes, trastornos vasculares, infecciones virales, para trastornos neurodegenerativos, para trastornos inflamatorios, para trastornos ateroescleróticos y para el control de la fertilidad masculina. 11.

Description

Campo de la Invención La presente invención se refiere a sustituidas con fenilo inhibidoras de proteina en particular inhibidoras de a composiciones farmacéuticas que comprenden a los compuestos de acuerdo con la invención y a su uso profiláctico y terapéutico para trastornos en para trastornos La presente invención se refiere además al uso de inhibidores de proteina BET para hiperplasias trastornos trastornos trastornos infecciones para trastornos para trastornos para trastornos ateroescleróticos y para el control de la fertilidad La familia de BET humana de bromodominio y dominio terminal tiene cuatro miembros BRD4 y que contienen dos bromodo inios relacionados y un dominio extraterminal y 2007 Los bromodominios son regiones proteicas que reconocen a restos de lisina Estas sinas acetiladas se encuentran a menudo en el extremo de histonas histona 3 o histona y son características específicas de una estructura de cromatina abierta y de transcripción de genes abierta y Los diversos patrones de acetilación reconocidos por las proteínas BET en histonas se estudiaron en detalle et Filippakopoulos et los bromodominios pueden reconocer a otras proteínas Por BRD4 se une a lo que conduce a la estimulación de de la actividad transcripcional de genes inflamatorios et Zhang y Zou el El dominio extraterminal de BRD3 y BRD4 interactúa con varias proteínas que tienen un papel en la modulación de la cromatina y en la regulación de la expresión génica an et Las proteínas BET juegan un papel mecánico importante en el crecimiento celular y en el ciclo Se asocian con cromosomas lo que sugiere un papel en la memoria epigenética et Yang et BRD4 es importante para la reactivación de la transcripción génica et Se ha demostrado que BRD4 es esencial para la elongación de la transcripción y para reclutar al complejo TEFb de que consiste en CDK9 y ciclina lo que da como resultado la activación de la ARN polimerasa II et Schroder et Como la expresión de genes implicados en la proliferación celular tales por y aurora se estimula et Zuber et BRD2 y BRD3 se unen a genes transcritos en regiones de cromatina hiperacetiladas y promueven la transcripción por ARN polimerasa II et El silenciamiento genético de BRD4 o la inhibición de la interacción con histonas acetiladas en varias lineas celulares conduce a la detención en y a la muerte celular por apoptosis et Mertz et También se ha demostrado que BRD4 se une a las regiones promotoras de varios genes que se activan en la fase por cielina DI y D2 et después de la inhibición de se demostró la inhibición de un factor esencial en la proliferación celular et Delmore et Mertz et Los ratones knockout para BRD2 y BRD4 mueren de manera temprana durante la embriogénesis et Houzelstein et Los ratones heterocigotos para BRD4 tienen diversos defectos de que pueden atribuirse a la proliferación celular reducida et Las proteínas BET juegan un papel importante en varios tipos de La fusión entre las proteínas BET BRD3 o BRD4 y una proteína que normalmente solo se expresa en el conduce a una forma agresiva de carcinoma de células llamado carcinoma de la línea media de NUT Cáncer La proteína de fusión previene la diferenciación celular y promueve la proliferación et Grayson et El crecimiento de modelos in vivo derivados de estos se inhibe por medio de un inhibidor de BRD4 et La exploración de dianas terapéuticas en una linea celular de leucemia mieloide aguda demostró que BRD4 juega un papel importante en este tumor et La reducción de la expresión de BRD4 conduce al arresto selectivo del ciclo celular y a la El tratamiento con un inhibidor de BRD4 previene la proliferación celular de un xenoinjerto de AML in La amplificación de la región de ADN que contiene al gen de BRD4 se detectó en tumores primarios de mama et Cáncer También hay datos para BRD2 referentes a un papel en Un ratón transgénico que sobreexpresa de manera selectiva BRD2 en linfocitos B desarrolla linfomas y leucemias de linfocitos B et También se ha implicado a las proteínas BET en infecciones BRD4 se une a la proteína E2 de varios papilomavirus y es importante para la supervivencia de los virus en células infectadas de manera latente et Genes Vosa et McBride y El virus del herpes que es responsable del sarcoma de Kaposi también interactúa con varias proteínas lo que es importante para la resistencia de la enfermedad et You et Mediante la unión a BRD4 también juega un papel importante en la replicación del et Nati las proteínas BET están implicadas en procesos Los ratones hipomórficos en BRD2 muestran una inflamación reducida en el tejido adiposo et La infiltración de macrófagos en el tejido adiposo blanco también se reduce en los ratones deficientes en BRD2 et También se ha demostrado que BRD4 regula un número de genes que están implicados en la En macrófagos estimulados por un inhibidor de BRD4 previene la expresión de genes por o et Las proteínas BET también regulan la expresión del gen que juega un papel importante en la aterosclerosis y en los procesos inflamatorios et La Apolipoproteína Al es un componente principal de las lipoproteínas de alta densidad y una expresión elevada de ApoAl conduce a niveles aumentados de colesterol en sangre y Los niveles elevados de HDL se asocian con un riesgo reducido de aterosclerosis et Heart Antecedentes de la Invención La nomenclatura usada para buscar en la téenica anterior estructural se ilustra por la figura a l 2 4 triazol 4 1 4 diacepina 3 sustituidas sustituidas Basándose en la estructura solo se han descrito muy pocos tipos de inhibidores de BRD4 hasta la fecha Chung et Progress in Medicinal Chemistry Los primeros inhibidores de BRD4 publicados fueron tal como se describen en el documento Tanabe Pharma y con el compuesto JQ1 en el documento Farber Cáncer La sustitución del resto tieno por un resto benzo también dio lugar a inhibidores activados 3827 Nicodeme et Nature Estas y otras publicaciones adicionales demuestran que el resto pirazol condensado a al sistema de anillo de o está implicado de manera activa en la unión de la proteina BRD4 diana Filippakopoulos et Nature Las adicionales y compuestos relacionados que tienen anillos alternativos como patrones de condensación en vez del resto benzo se citan de manera general o se describen directamente en el documento El documento describe y que incluyen compuestos que tienen un fenilo opcionalmente sustituido en la posición 6 como inhibidores de BRD y también análogos que tienen patrones de condensación heterocielicos alternativos en vez del resto por o Las y derivados de quinolona relacionados se describen como otra clase estructural de inhibidores de BRD4 Medicinal Chemistry Letters 22 Los documentos y EP0703222A1 Pharmaceutical describen sustituidas o las correspondientes y análogos en los que la unidad benzo está sustituida por sistemas monociclicos alternativos y en las que la o la junto con el átomo de nitrógeno sustituido del anillo de formar un como antagonistas de CKK y gastrina para la terapia de trastornos del tales como ansiedad y y también de trastornos del páncreas y úlceras Los ligandos del receptor de gastrina y de colecistoquinina se describen en el documento Black También incluyen sustituidas que difieren de os compuestos de acuerdo con la invención principalmente en el grupo oxo obligatorio en posición 4 y en una cadena de alquilo que porta un grupo carbonilo en la posición se describen del mismo modo sustituidas como antagonistas de AMPA en el documento A pesar de una reivindicación muy amplia respecto a posibles patrones de sustitución en la estructura de los ejemplos de trabajo se limitan a una sección muy Por seria deseable proporcionar nuevos compuestos que tengan propiedades profilácticas y Sumario de la Invención Por lo es un objeto de la presente invención proporcionar compuestos y composiciones farmacéuticas que comprendan a estos compuestos para uso profiláctico y terapéutico para trastornos en para trastornos y también como inhibidores de proteina B para infecciones para trastornos para trastornos para trastornos ateroescleróticos y para el control de la fertilidad Los compuestos de acuerdo con la invención son nuevas y en la estructura de no están condensadas con una segunda unidad específicamente un isoxazol o un siguen siendo inhibidores de los compuestos de acuerdo con la invención difieren de tales como los numerosos antagonistas de AMPA publicados Annovis documento WO Schering para una revisión véase o de diacepinas análogas donde el resto benzo está sustituido por otro resto por su patrón de sustitución en el grupo fenilo o en el resto benzo u otro resto al menos un sustituyente en el grupo fenilo o en el grupo benzo es cíclico o es nuevo en la posición en tal como trifluorometoxi o fenilo en el resto Los compuestos de acuerdo con la invención también difieren de los derivados psicofarmacológicos de conocidos que son inhibidores del transportador de adenosina y del receptor MT2 Teva Los compuestos de la téenica anterior que son más cercanos en cuanto a su estructura no se han divulgado en conexión con la profilaxis y terapia de trastornos Usando como punto de partida la técnica anterior no había motivos para modificar las estructuras de la técnica anterior de modo que se obtuviesen estructuras adecuadas para la profilaxis y terapia de trastornos Ahora se ha encontrado que los compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de oxígeno o y A representa un anillo heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo y Rla representa amino o o representa un radical alcoxi C alcoxi C Ci alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o un alcoxicarbonilo o representa un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo alquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representa radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con alquilo alcoxi o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino alquilcarbonilo alquilaminocarbonilo cicloalquilaminocarbonilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo y alcoxi y n representa 1 o y representa nitro representa un alquilo alcoxi alcoxi un radical cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de y R2 representa un radical alquilo o trifluorometilo o un cicloalquilo C3 o y R3 representa alquilo alcoxi ciclopropilamino o alquilamino y R4 y R5 independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alcoxi alquilamino heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo heteroarilo monocielico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo o representan cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de representan heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo que puede estar opcionalmente mono polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de y R6 y R7 independientemente uno del representan alquilo ciclopropilo o y R8 representa alquilo alcoxi cicloalquilo heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo o heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde heteroarilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente mono o disustituidos con alcoxi o alquilo y R9 representa alquilo y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales son particularmente adecuados para numerosos usos terapéuticos y en particular para trastornos para trastornos tumorales y también como inhibidores de la proteina BET para infecciones para trastornos para trastornos para trastornos ateroescleróticos y para el control de la fertilidad Por lo la presente invención se refiere a compuestos de la fórmula general como se ha descrito con la condición de si A representa un anillo fenilo y R4 y independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino o alquilaminocarbonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alcoxi alquilamino heterocielilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monocíclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo no representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo un alcoxicarbonilo los compuestos de acuerdo con la invención inhiben la interacción entre proteínas en particular BRD4 y un péptido de histona 4 acetilado e inhiben el crecimiento de células Por lo representan nuevas estructuras para la terapia de trastornos humanos y en de trastornos La invención se basa en las siguientes Alquilo representa un radical hidrocarburo monovalente saturado de cadena lineal o ramificada que tiene generalmente de 1 a 6 preferentemente de 1 a 3 átomos de carbono Los siguientes pueden mencionarse a modo de 2 Se da preferencia a un radical isopropilo o un radical Cicloalquilo representa un radical hidrocarburo monovalente mono o que tiene generalmente de 3 a 10 preferentemente de 3 a 8 y de manera particularmente preferente de 3 a 7 átomos de carbono Los siguientes pueden mencionarse a modo de ejemplo y a modo de preferencia para los radicales cicloalquilo ciclohexilo y cicloheptilo Se da preferencia particular a un radical ciclopentilo o a Los siguientes pueden mencionarse a modo de ejemplo para los radicales cicloalquilo Debe entenderse en el sentido de un grupo compuesto de un radical fenilo opcionalmente sustituido y un grupo alquilo que está enlazado mediante el grupo alquilo resto de la el radical alquilo tiene el sentido dado anteriormente en Se da preferencia a Los siguientes pueden mencionarse a modo de siendo el bencilo particularmente Alcoxi Alcoxi representa un radical alquil éter saturado de cadena lineal o ramificada de la fórmula que tiene generalmente de 1 a 6 preferentemente de 1 a 3 átomos de carbono Los siguientes pueden mencionarse a modo de ejemplo y a modo de y Alcoxialquilo Alcoxialquilo representa un radical alcoxi significa que la unión al resto de la molécula es mediante del resto Alcoxialcoxi Alcoxialcoxi representa un radical alcoxi significa que la unión al resto de la molécula es mediante el resto interno alcoxi Oxo un grupo oxo o un sustituyente oxo debe entenderse en el sentido de un átomo de oxigeno enlazado doblemente El oxo puede enlazarse a átomos de valencia por ejemplo a un átomo de carbono saturado o a un Se da preferencia a la unión al carbono con formación de un grupo carbonilo Se da preferencia a la unión de dos átomos de oxigeno enlazados doblemente a un átomo de azufre con formación de un grupo sulfonilo Alquilamino Alquilamino representa un radical amino que tiene uno o dos sustituyentes alquilo independientemente uno del que tiene generalmente del a 6 preferentemente de 1 a 3 átomos de carbono Alquilamino por un radical monoalquilamino que tiene de 1 a 3 átomos de carbono o representa un radical dialquilamino que tiene en cada caso de 1 a 3 átomos de carbono por sustituyente Los siguientes pueden mencionarse a modo de y Alquilaminocarbonilo Alquilaminocarbonilo representa el grupo que tiene uno o dos sustituyentes alquilo independientemente uno del que tiene generalmente de 1 a 6 carbonilo preferentemente de 1 a 3 átomos de carbono Cicloalquilaminocarbonilo Cicloalquilaminocarbonilo representa el grupo que tiene un sustituyente que consiste generalmente en de 3 a 6 átomos de Los siguientes pueden mencionarse a modo de ejemplo y a modo de ciclopropilaminocarbonilo y Alquilcarbonilo Alquilcarbonilo representa el grupo que tiene generalmente de 1 a 6 preferentemente de 1 a y de manera particularmente preferente de 1 a 3 átomos de carbono en el resto Los siguientes se mencionan a modo de acetilo y Alquilcarbonilamino Alquilcarbonila ino representa el grupo que tiene generalmente de 1 a 6 preferentemente de 1 a y de manera particularmente preferente de 1 a 3 átomos de carbono en el resto Alcoxicarbonilo Alcoxicarbonilo representa el grupo que tiene generalmente de 1 a 6 preferentemente de 1 a y de manera particularmente preferente de 1 a 3 átomos de carbono en el resto Los siguientes pueden mencionarse a modo de y Alquilsulfonilo Alquilsulfonilo representa un radical saturado de cadena lineal o ramificada de la fórmula que tiene generalmente de 1 a 6 preferentemente de 1 a 3 átomos de Los siguientes pueden mencionarse a modo de ejemplo y a modo de Alquilsulfinilo Alquilsulfinilo representa un radical saturado de cadena lineal o ramificada de la fórmula que tiene generalmente de 1 a 6 preferentemente de 1 a 3 átomos de Los siguientes pueden mencionarse a modo de ejemplo y a modo de Alquilsulfonilamino Alquilsulfonilamino representa un radical saturado de cadena lineal o ramificada de la fórmula que tiene de 1 a 3 átomos de carbono en el grupo Los siguientes pueden mencionarse a modo de ejemplo y a modo de Alquilaminosulfonilo Alquila inosulfonilo representa el grupo que tiene uno o dos sustituyentes alquilo independientemente uno del que tiene generalmente de 1 a 6 preferentemente de 1 a 3 átomos de Los siguientes pueden mencionarse a modo de ejemplo y a modo de Cicloalquilaminosulfonilo Cicloalquilaminosulfonilo representa el grupo S que tiene un sustituyente que consiste generalmente en de 3 a 6 átomos de El siguiente puede mencionarse a modo de ejemplo y un modo de Heteroátomos Heteroátomos debe entenderse en el sentido de átomos de nitrógeno y Heteroarilo Heteroarilo denota un sistema de anillo aromático monovalente que tiene 5 o 6 átomos de de los que al menos uno es un Los heteroátomos presentes pueden ser átomos de átomos de oxigeno átomos de La valencia de unión puede estar situada en cualquier átomo de carbono aromático o en un átomo de Un radical heteroarilo monocíclico de acuerdo con la presente invención tiene 5 o 6 átomos de Los radicales heteroarilo que tienen 5 átomos de anillo por los siguientes tetrazolilo y Los radicales heteroarilo que tienen 6 átomos de anillo por los siguientes pirazinilo y Hetrocielilo Hetrociclilo significa un sistema de anillo monocíclico no aromático que tiene al menos un heteroátomo o un Los heteroátomos que pueden estar presentes son átomos de átomos de oxigeno átomos de Los heterogrupos que pueden estar presentes son o Un anillo heterociclilo monocíclico de acuerdo con la presente invención puede tener de 3 a preferentemente de 5 a 8 o 4 a de manera particularmente preferente de 5 o átomos de El siguiente puede mencionarse de manera preferida y ejemplar para radicales heterociclilo monocíclico que tienen 3 átomos de Los siguientes pueden mencionarse de manera preferida y ejemplar para radicales heterociclilo monocíclico que tienen 4 átomos de Los siguientes pueden mencionarse de manera preferida y ejemplar para radicales heterociclilo monocíclico que tienen 5 átomos de dioxolanilo y Los siguientes pueden mencionarse de manera preferida y ejemplar para radicales heterocielilo monocíclico que tienen 6 átomos de tetrahidropiranilo y Los siguientes pueden mencionarse de manera preferida y ejemplar para radicales heterociclilo monocíclico que tienen 7 átomos de Los siguientes pueden mencionarse de manera preferida y ejemplar para radicales heterociclilo monocíclico que tienen 8 átomos de Se da preferencia a los radicales heterociclilo saturados monocíclicos de 5 a 8yde 4a 7 miembros que tienen hasta dos entre el grupo que consiste en N y Se da preferencia particular a piperazinilo y significa un sistema de anillo cíclico no aromático que tiene al menos un átomo de nitrógeno como que está enlazado al resto de la molécula mediante el átomo de Halógeno El término halógeno comprende bromo y Se da preferencia a flúor y Halo Halo representa halógeno y comprende cloro y bromo y se refiere a un radical sustituido con cloro o tal por que es un radical fenilo que está mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes de cloro Haloalquilo Haloalquilo representa un radical alquilo que tiene al menos un sustituyente Un radical es un radical alquilo que tiene átomos de carbono y al menos un sustituyente Si está presente una pluralidad de sustituyentes estos también pueden ser diferentes unos de Se da preferencia a radicales Lo siguiente puede mencionarse a modo de ejemplo y además a modo de el grupo o Se da preferencia particular a difluoroetilo y Haloalcoxi Haloalcoxi representa un radical alcoxi que tiene al menos un sustituyente Un radical es un alcoxi radical que tiene 6 átomos de carbono y al menos un sustituyente Si está presente una pluralidad de sustituyentes estos también pueden ser diferentes unos de Se da preferencia a radicales Lo siguiente puede mencionarse a modo de ejemplo y a modo de preferencia trifluorometoxi o Hidroxialquilo Hidroxialquilo representa un radical alquilo que tiene al menos un sustituyente Un radical un radical alquilo que tiene átomos de carbono y al menos un sustituyente Se da preferencia a Se da preferencia a compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de A representa un anillo fenilo o Rla representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo alquilo con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo con un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo con un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo con un radical fenilo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con alquilo alcoxi representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino alquilcarbonilo alquilaminocarbonilo cicloalquilaminocarbonilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo y alcoxi y n representa 1 o y representa nitro representa a alquilo alcoxi alcoxi cicloalquilo radical un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de y R2 representa y R3 representa alquilo alcoxi ciclopropilamino o alquilamino y R4 y R5 independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo mencionados para esta parte pueden opcionalmente estar monosustituidos con alquilo o representan un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de y R6 y R7 independientemente uno del representan alquilo ciclopropilo o dialquilamino alquilo y R8 representa alquilo alcoxi cicloalquilo heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo o heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de y R9 representa alquilo con la condición de si A representa un anillo fenilo y R4 y independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alcoxi alquilamino y un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monocíclico y heteroarilo mencionados para esta parte pueden estar opcionalmente monosustituidos con alquilo Rla no representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o un alcoxicarbonilo y a sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Se da más preferencia a compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de A representa un anillo fenilo representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo alcoxicarbonilo o representa un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo alquilo con un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo con un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo con un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo con un radical fenilo que por su parte puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino alquilcarbonilo alquilaminocarbonilo cicloalquilaminocarbonilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi y n representa 0 o y representa nitro o representa un alquilo alcoxi alcoxi alquilo radical cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R2 representa y R3 representa alquilo alcoxi ciclopropilamino o alquilamino y R4 y R5 independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo o representan un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono polisustituido con sustituyentes iguales diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R6 y independientemente uno del representan alquilo dialquilamino alquilo y R8 representa alquilo alcoxi cicloalquilo heterociclilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de y R9 representa alquilo con la condición de si A representa un anillo fenilo y R4 y independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino y un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo no representa amino o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo un alcoxicarbonilo y a sus race sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Incluso se da más preferencia a esos compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de A representa un anillo fenilo o representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino o un alcoxicarbonilo o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo alquilo con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo C cicloalquilo con un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de con un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino alquilcarbonilo alquilaminocarbonilo cicloalquilaminocarbonilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi y n representa 0 o y representa nitro o representa un radical alquilo alcoxi alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R2 representa y R3 representa metilo o alquilamino y R4 y R5 independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo o representan un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iquales o diferentes del qrupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R6 y R7 independientemente uno del representan alquilo o alquilo y R8 representa alquilo alcoxi cicloalquilo heterociclilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de y R9 representa alquilo con la condición de si A representa un anillo fenilo y R4 y independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino y un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo no representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo un alcoxicarbonilo y a sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Se da preferencia particular a compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de A representa un anillo fenilo o representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo alquilo con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi o representa un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino alquilcarbonilo alquilaminocarbonilo cicloalquilaminocarbonilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi y n representa 0 o y representa nitro o representa a alquilo alcoxi alcoxi alquilo cicloalquilo radical un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R2 representa y R3 representa metilo o alquilamino y R4 representa etoxi o y R5 representa alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo o representa alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo o representa un radical cicloalquilo radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R6 y R7 independientemente uno del representan alquilo o alquilo y R8 representa alquilo morfolinilo o y R9 representa alquilo con la condición de si A representa R4 representa etoxi difluorometoxi y R5 representa alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representa alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilarainocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo no representan amino o o representan un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo alcoxicarbonilo y a sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Se da preferencia muy particular a compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de A representa un anillo fenilo o representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo un alcoxicarbonilo o representa un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo alquilo con un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo y alcoxi o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino alquilcarbonilo alquilaminocarbonilo cicloalquilaminocarbonilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi y n representa 0 o y representa y R2 representa y R3 representa metilo o alquilamino y R4 representa etoxi o y R5 representa alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo representa alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo mencionados por su parte pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo representa un radical cicloalquilo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi r alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R6 y R7 independientemente uno del representan alquilo o alquilo y R8 representa alquilo morfolinilo o y R9 representa alquilo con la condición de que si A representa R4 representa etoxi o difluorometoxi y R5 representa alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo o representa alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo no representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o un alcoxicarbonilo y a sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Igualmente se da preferencia muy particular a compuestos de la fórmula general en los que X representa un átomo de A representa un anillo fenilo o Rla representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o un alcoxicarbonilo o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo alquilo con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monocielico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo o con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo y alcoxi o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino alquilcarbonilo alquilaminocarbonilo cicloalquilaminocarbonilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo y alcoxi y n representa 0 o y representa y R2 representa y R3 representa metilo o alquilamino y R4 representa etoxi o y R5 representa alquilo alquilcarbonilamino piperazinilo que está opcionalmente mono o polisustituido con o representa fenilo que está opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo representa alcoxi que puede estar sustituido con piperazinilo o donde el piperazinilo o piridinilo por su parte pueden estar sustituidos con alquilo y R6 y R7 independientemente uno del representan alquilo o dialquilamino alquilo y R8 representa alquilo morfolinilo o y R9 representa alquilo con la condición de si A representa R4 representa etoxi o difluorometoxi y R5 representa alquilo alquilcarbonilamino o representa alcoxi que puede estar sustituido con piperazinilo o piridinilo donde el piperazinilo o piridinilo por su parte pueden estar sustituidos con alquilo no representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo un alcoxicarbonilo y a sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Se da preferencia extraordinaria a compuestos de la fórmula general en los que X representa un átomo de A representa un anillo fenilo o Rla representa hidrógeno o o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilcarbonilo alquilsulfonilo cicloalquilo con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi C alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo y alcoxi o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino alquilcarbonilo alquilaminocarbonilo cicloalquilaminocarbonilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo y alcoxi y n representa 0 o y representa y R2 representa y R3 representa metilo alquilamino y R4 representa etoxi o y R5 representa alquilo alquilcarbonilamino piperazinilo que está opcionalmente mono o polisustituido con o representa fenilo que está opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo o representa alcoxi que puede estar sustituido con piperazinilo o donde el piperazinilo o piridinilo por su parte pueden estar sustituidos con alquilo y R6 y R7 independientemente uno del representan alquilo o dialquilamino alquilo y R8 representa alquilo morfolinilo o y R9 representa alquilo con la condición de si A representa R4 representa etoxi o y R5 representa alquilo alquilcarbonilamino o representa alcoxi que puede estar sustituido con piperazinilo o donde el piperazinilo o piridinilo por su parte pueden estar sustituidos con alquilo no representa hidrógeno o y a sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Compuestos particularmente interesantes de la fórmula general son aquellos en los que X representa un átomo de A representa un anillo fenilo o representa dioxidotiomorfolinilo o o representa piridinilo o opcionalmente mono o polisustituidos con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi cicloalquilo y O representa fenilo que está sustituido con morfolinilo o n representa 0 o representa R2 representa R3 representa metilo o alquilamino y R4 representa etoxi o y R5 representa alquilo alquilcarbonilamino piperazinilo que está opcionalmente mono o polisustituido con o representa fenilo que está opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo o representa alcoxi que puede estar sustituido con piperazinilo o donde el piperazinilo piridinilo para esta parte puede estar sustituido con alquilo y R6 y R7 independientemente uno del representan alquilo ciclopropilo o dialquilamino alquilo y R8 representa alquilo morfolinilo o y R9 representa alquilo con la condición de si A representa R4 representa etoxi o difluorometoxi y R5 representa alquilo alquilcarbonilamino o representa alcoxi que puede estar sustituido con piperazinilo o donde el piperazinilo o piridinilo por su parte pueden estar sustituidos con alquilo Rla no representa hidrógeno o y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Son compuestos de la fórmula general particularmente muy en los que X representa un átomo de A representa un anillo fenilo o representa dioxidotiomorfolinilo o representa piridinilo o opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi S O representa fenilo que está sustituido con morfolinilo o n representa 0 o Rlb representa R2 representa R3 representa R4 representa etoxi o y R5 representa alquilo alquilcarbonilamino piperazinilo que está opcionalmente mono polisustituido con o representa fenilo que está opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo o representa alcoxi que puede estar sustituido con piperazinilo o donde el piperazinilo o piridinilo por su parte pueden estar sustituidos con alquilo y R6 y R7 independientemente uno del representan alquilo o dialquilamino alquilo y R8 representa alquilo morfolinilo o y R9 representa alquilo con la condición de si ? representa R4 representa etoxi o difluorometoxi y R5 representa alquilo alquilcarbonilamino o representa alcoxi que puede estar sustituido con piperazinilo o donde el piperazinilo o piridinilo por su parte pueden estar sustituidos con alquilo no representa hidrógeno o y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Sin la condición no incluye compuestos de la fórmula general en la que A representa fenilo y R4 representa hidrógeno o cloro y R5 representa trifluorometoxi y representa y compuestos de la fórmula general en la que A representa fenilo y R4 representa hidrógeno y R5 representa alcoxi que puede estar sustituido con piperazinilo o donde el piperazinilo o piridinilo por su parte pueden estar sustituidos con alquilo y representa Estos entenderse con el por de compuestos de los Ejemplos Funcionales sintetizados 166 y De igual son compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de oxigeno o y A representa un anillo heteroarilo monocielico que tiene 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo y representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo O representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de o representa un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de y representa nitro representa a alquilo alcoxi alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de y n representa y R2 representa un radical alquilo o trifluorometilo o un cicloalquilo C3 o y R3 representa un alquilo alcoxi ciclopropilamino o un radical alquilamino y R5 independientemente el uno del otro representan bromo un alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino un radical alquilaminocarbonilo en el que el resto alquilo de un radical se enumera en puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alcoxi alcoxi alquilamino alquilo o un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 6 átomos de o representan ciano o nitro o representan un radical alquilaminosulfonilo o en el que el resto alquilo de un radical se enumera en puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alcoxi alquilamino alquilo alcoxi un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 3 a 6 átomos de o representan un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino o un radical o representan un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino o alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilo alquilaminocarbonilo C alquilaminosulfonilo alquilamino o cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de con la condición de si A representa un radical fenilo y R4 y R5 representan un radical enumerado en representa un radical enumerado en o y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Un subgrupo preferido de los mismos comprende compuestos de la fórmula en la que X representa un átomo de oxigeno o y A representa un anillo heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos en el anillo o representa un anillo y representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de o representa un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de y representa nitro representa a alquilo alcoxi alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de y n representa y R2 representa un radical alquilo trifluorometilo o cicloalquilo C3 o y R3 representa un radical alquilo alcoxi ciclopropilamino o un alquilamino y R5 independientemente el uno del otro representan bromo o un radical alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino o alquilaminocarbonilo en el que el resto alquilo de un radical se enumera en puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alcoxi alcoxi alquilamino alquilo o un radical heterocielilo monociclico que tiene de 3 a 6 átomos de o representan ciano o nitro o representan un radical alquilaminosulfonilo alquilo o en el que el resto alquilo de un radical se enumera en puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alcoxi alquilamino alquilo alcoxi o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 6 átomos de o representan un radical cicloalquilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino o o representan un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino o alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino o cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Un subgrupo adicional de los mismos consiste en compuestos de la fórmula en la que X representa un átomo de oxigeno o y A representa un anillo heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo y representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo alcoxicarbonilo o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino a alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de o representa un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de y representa nitro representa a alquilo alcoxi alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de y n representa y R2 representa un radical alquilo o trifluorometilo o un cicloalquilo C3 o y R3 representa un radical alquilo alcoxi ciclopropilamino o alquilamino y independientemente el uno del otro representan ciano o nitro o representan un radical alquilaminosulfonilo alquilo o en el que el resto alquilo de un radical se enumera en puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alcoxi alquilamino alquilo alcoxi o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 6 átomos de representan un radical cicloalquilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino o o representan un radical heteroarilo monocielico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino o alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino o cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo alquilamino alquilo o cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Un subgrupo adicional de los mismos consiste en compuestos de la fórmula en la que X representa un átomo de y A representa un anillo heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo y representa hidrógeno o o representa un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo o alcoxi representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alcoxi cicloalquilo un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de o representa un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo alcoxi y representa ciano representa un radical alquilo alcoxi o y n representa y R2 representa un radical alquilo y R3 representa un radical alquilo un alquilamino y R5 independientemente el uno del otro representan hidrógeno o bromo o representan un radical alcoxi en el que el resto alquilo del radical alcoxi puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical heterocielilo monociclico que tiene de 3 a 6 átomos de o representan un radical representan un radical cicloalquilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo o representan un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en y un radical alquilo alcoxi o o representan un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo o representan un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo alcoxi o alquilaminosulfonilo con la condición de si A representa un radical fenilo y R4 y R5 representan un radical enumerado en representa un radical enumerado en o y sus race sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Un subgrupo adicional de los mismos consiste en compuestos de la fórmula en la que X representa un átomo de y A representa un anillo heteroarilo monocielico que tiene 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo y representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo un radical alquilo o alcoxi o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alcoxi cicloalquilo o un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de o representa un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo alcoxi o y Rlb representa ciano representa un alquilo alcoxi radical o y n representa y R2 representa un radical alquilo o y R3 representa un alquilo un radical alquilamino y R5 independientemente el uno del otro representan hidrógeno o bromo o representa un radical alcoxi en el que el resto alquilo del radical alcoxi puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 3 a 6 átomos de o representan un radical o representan un radical cicloalquilo que puede estar mono polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo o representan un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi y un radical alquilo alcoxi o o representan un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo o representan un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo alcoxi o alquilaminosulfonilo y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Un subgrupo adicional de los mismos consiste en compuestos de la fórmula en la que X representa un átomo de y A representa un anillo heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo y Rla representa hidrógeno o o representa un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo un radical alquilo o alcoxi o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo un alquilo alcoxi alcoxi alcoxi cicloalquilo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de o representa un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo un radical alquilo alcoxi o y Rlb representa ciano representa un radical a alquilo alcoxi y n representa y R2 representa un radical alquilo o y R3 representa un radical alquilo a alquilamino y R5 independientemente el uno del otro representan un radical o O representan un radical cicloalquilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo o representan un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi y un radical alquilo alcoxi o o representan un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo o representan un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo alcoxi o alquilaminosulfonilo y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Un subgrupo adicional de los mismos consiste en compuestos de la fórmula en la que X representan un átomo de y A representa un anillo heteroarilo monocíclico que tiene 6 átomos de anillo o representa un anillo y Rla representa hidrógeno o o representa un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 4 a 6 átomos de o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi cicloalquilo o un radical heteroarilo monocíclico que tiene 6 átomos de o representa un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con carboxilo y n representa y R2 representa un radical alquilo y R3 representa un radical alquilamino y R5 independientemente el uno del otro representan cloro o un radical alcoxi en el que el resto alquilo del radical alcoxi puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical heterocielilo monociclico que tiene de 3 a 6 átomos de o representan un radical o representan un radical cicloalquilo o representan un radical heteroarilo monociclico que tiene 6 átomos de o representan un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical alquilo o representan un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical alquilaminosulfonilo con la condición de si A representa un radical fenilo y R4 y R5 representan un radical enumerado en representa un radical enumerado en o y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Un subgrupo adicional de los mismos consiste en compuestos de la fórmula en la que X representa un átomo de y A representa a piridilo o un anillo y Ria representa hidrógeno o o representa un radical o representa un radical tienilo o piridinilo que puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi cicloalquilo un radical o representa un radical fenilo que puede estar sustituido con y n representa y R2 representa un radical y R3 representa un radical y R4 representa cloro o un radical alcoxi y R5 representa cloro o un radical alcoxi en el que el resto alquilo del radical alcoxi puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical morfolinilo o o representa un radical o representa un radical o representa un radical o representa un radical piperazinilo o piperidinilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical alquilo con la condición de si A representa un radical fenilo y R4 y R5 representan cloro o un radical alcoxi representa un radical enumerado en o y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas Un subgrupo adicional de los mismos consiste en compuestos de la fórmula en la que X representa un átomo de y A representa un anillo y representa o representa un radical o representa un radical tienilo o piridinilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi cicloalquilo un radical y n representa y R2 representa un radical alquilo y R3 representa un radical alquilamino y R4 representa hidrógeno o un radical y R5 representa un radical o representa un radical o representa un radical o representa un radical o representa un radical con la condición de si R4 representa hidrógeno o un radical metoxi y R5 representa un radical representa un radical enumerado en y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas En la fórmula general n puede representar 1 o y también puede representar análogamente y siendo entonces y capaces de independientemente uno del nitro un radical alquilo alcoxi alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de Por lo tanto la presente invención se refiere a compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de oxígeno o azufre A representa un anillo heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo y representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo o representa un radical heterocielilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con alquilo alcoxi o representa un rraaddiiccaall que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo y alcoxi y y Rlc siendo capaces de independientemente uno del nitro un radical alquilo alcoxi alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de y R2 representa un radical alquilo o trifluorometilo a y R3 representa alquilo alcoxi ciclopropilamino o alquilamino y R4 y R5 independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alcoxi alquilamino heterocielilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo o representan cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de y R6y R7 independientemente uno del representan alquilo ciclopropilo o dialquilamino alquilo o y R8 representa alquilo alcoxi cicloalquilo heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo o heteroarilo monocielico que tiene 5 o 6 átomos de donde heteroarilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente mono o disustituidos con alcoxi alquilo y R9 representa alquilo alcoxi y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas con la condición de que si A representa un anillo fenilo y R4 y independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alcoxi alquilamino heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo no representa amino o o representan un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilo alcoxi alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo La sin no abarca aquellos compuestos de la fórmula general en la que A es fenilo y R4 es cloro o bromo y R5 es alcoxi que están sustituidos una o más veces con halógenos iguales o y Rla es y tampoco aquellos compuestos de la fórmula general en la que A es fenilo y R4 es hidrógeno y R5 es alcoxi que están sustituidos una o más veces con un radical heterociclilo monociclico igual o diferente que tiene de 3 a 8 átomos de anillo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de siendo posible en cambio para los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo indicados estar opcionalmente monosustituidos con alquilo y es En por la presente invención también abarca compuestos de los ejemplos funcionales preparados 166 y Se da preferencia a aquellos compuestos de la fórmula general I en la que X representa un átomo de y A representa un anillo fenilo y representa amino o amino o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo alquilo con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo con un radical fenilo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo y alcoxi y y independientemente uno del representan nitro o un radical alquilo alcoxi alcoxi alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R2 representa etilo o y R3 representa alquilo alcoxi ciclopropilamino o alquilamino y R4 y R5 independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en C alcoxi alcoxi alquilamino un heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo un heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo o representan un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan un radical que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R6y R7 independientemente uno del representan alquilo alquilo o y R8 representa alquilo alcoxi cicloalquilo heterociclilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de y R9 representa alquilo alcoxi y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas con la condición de que si A representa un anillo fenilo y R4 y independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino o alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar opcionalmente mono polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alcoxi alquilamino heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo no representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo La sin no abarca aquellos compuestos de la fórmula general en la que A es fenilo y R4 es cloro o bromo y R5 es alcoxi que está sustituido una o más veces con halógenos iguales o diferentes y Rla es y tampoco aquellos compuestos de la fórmula general en la que A es fenilo y R4 es hidrógeno y R5 es alcoxi que está sustituido una o más veces con un radical heterociclilo monociclico igual o diferente que tiene de 4 a 7 átomos de anillo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de siendo posible en cambio para los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo indicados estar opcionalmente monosustituidos con alquilo y es Por lo tanto la presente por también abarca compuestos de los ejemplos funcionales preparados 166 y Se da preferencia particular a aquellos compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de y A representa un anillo fenilo o y representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo o representa un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo S con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo C con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo con un radical fenilo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo que tiene de 4 a 7 átomos de anillo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo y representa nitro o representa un radical alquilo alcoxi alquilo o y representa bromo o y R2 representa etilo o y R3 representa alquilo alcoxi ciclopropilamino o alquilamino y R4 y R5 independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alquilamino heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo o representan un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan heterociclilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R6y R7 independientemente uno del representan alquilo alquilo o y R8 representa alquilo alcoxi cicloalquilo o heterociclilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de y R9 representa alquilo alcoxi y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas con la condición de que si A representa un anillo fenilo y R4 y independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo C o alquilo alcoxi alquilamino que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alquilamino heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo heteroarilo monociclico que tiene 5 o átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo Rla no representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo La sin no abarca aquellos compuestos de la fórmula general en la que A es fenilo y R4 es cloro o bromo y R5 es alcoxi que está sustituido una o más veces con halógenos iguales o y es y tampoco aquellos compuestos de la fórmula general en la que A es fenilo y R4 es hidrógeno y R5 es alcoxi que está sustituido una o más veces con un radical heterociclilo monociclico igual o diferente que tiene de 4 a 7 átomos de anillo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de siendo posible en cambio para los radicales heterocielilo monociclico y heteroarilo indicados estar opcionalmente monosustituidos con alquilo y es Por lo tanto la presente invención también por compuestos de los ejemplos funcionales preparados 166 y se da preferencia particular a aquellos compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de y A representa un anillo fenilo o y representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo S con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo C con un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de con un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo o o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo o y representa nitro o representa un radical alquilo alcoxi alquilo o y representa bromo o y R2 representa etilo o y R3 representa alquilo alcoxi ciclopropilamino o alquilamino y R4 y R5 independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alquilamino heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo o representan un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo C un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R6 R7 independientemente uno del representan alquilo alquilo o y R8 representa alquilo alcoxi cicloalquilo o heterociclilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de y R9 representa alquilo o alcoxi y sus enantió race sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas se da preferencia particular a aquellos compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de y A representa un anillo fenilo o y representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo representa un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo S con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo C con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo y representa nitro o representa un radical alquilo alcoxi alquilo o y representa bromo o y R2 representa etilo o y R3 representa alquilo alcoxi ciclopropilamino o alquilamino y R4 representa un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de representa heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R5 representa alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo y R6y R7 independientemente uno del representan alquilo alquilo o y R8 representa alquilo alcoxi cicloalquilo o heterociclilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de y R9 representa alquilo o alcoxi y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas se da preferencia particular a aquellos compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de y A representa un anillo fenilo o y representa amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo o representa un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo con un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo C con un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de con un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo y representa nitro o representa un radical alquilo alcoxi alquilo y Rlc representa bromo o y R2 representa etilo o y R3 representa alquilo alcoxi ciclopropilamino o alquilamino y R4 representa alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo y R5 representa un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de y y independientemente uno del representan alquilo alquilo o y R8 representa alquilo alcoxi cicloalquilo o heterociclilo monocíclico que tiene 5 o átomos de y R9 representa alquilo alcoxi y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas se da preferencia particular a aquellos compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de y A representa un anillo fenilo o y Rla representa hidrógeno o o representa tiazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo o representa o representa piridinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo alquilo morfolino y representa bromo o representa hidrógeno o y R2 representa etilo o y R3 representa metilamino o y R4 y R5 independientemente uno del representan alquilo etoxi o alquilcarbonilamino o representan difluorometoxi o o representan alcoxi que puede estar sustituido con pirrolidinilo o en la que piridinilo y piperazinilo en cambio pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo o representan o representan triazolilo o que pueden estar opcionalmente mono o polisustituidos con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi o representan que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con metilo S o representan fenilo opcionalmente sustituidos con alquilaminosulfonilo o y R7 independientemente uno del representan alquilo alquilo o y R8 representa alquilo morfolinilo o y R9 representa alquilo alcoxi y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas con la condición de si A representa un anillo fenilo y R4 y independientemente uno del representan alquilo etoxi o alquilcarbonilamino o representan difluorometoxi o o representan alcoxi que puede estar sustituido con pirrolidinilo o en la que piridinilo y piperazinilo en cambio pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo Rla no representa hidrógeno o La sin no abarca aquellos compuestos de la fórmula general en la que A es fenilo y R4 representa hidrógeno o cloro y R5 representa y representa y tampoco aquellos compuestos de la fórmula general en la que A es fenilo y R4 representa hidrógeno y R5 representa alcoxi que está sustituido con piperazinilo o en la que el piperazinilo y piridinilo pueden estar sustituidos en si mismos con alquilo y representa Por lo tanto la presente invención también por compuestos de los ejemplos funcionales preparados 166 y de interés muy son aquellos compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de y A representa un anillo fenilo o y representa hidrógeno o o representa tiazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo o representa o representa piridinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo fluorofenilo o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo S alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo clorotienilo y representa bromo o y representa hidrógeno o y R2 representa etilo o y R3 representa metilamino o y R4 y R5 independientemente uno del representan alquilo etoxi o alquilcarbonilamino o representan difluorometoxi o o representan alcoxi que puede estar sustituido con pirrolidinilo o en la que piridinilo y piperazinilo en cambio pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo o representan o representan triazolilo o opcionalmente mono o polisustituidos con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi o representan que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con oxo o representan fenilo opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo y R7 independientemente uno del representan alquilo alquilo y R8 representa alquilo morfolinilo o y R9 representa alquilo alcoxi y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas con la condición de si A representa un anillo fenilo y R4 y independientemente uno del representan alquilo etoxi o alquilcarbonilamino o representan difluorometoxi o o representan alcoxi que puede estar sustituido con pirrolidinilo o en la que piridinilo y piperazinilo en cambio pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo no representa hidrógeno o La sin no abarca aquellos compuestos de la fórmula general en la que A es fenilo y R4 representa hidrógeno o cloro y R5 representa y representa y tampoco aquellos compuestos de la fórmula general en la que A es fenilo y R4 representa hidrógeno y R5 representa alcoxi que está sustituido con piperazinilo o en la que el piperazinilo y piridinilo pueden estar sustituidos en si mismos con alquilo y representa Por lo tanto la presente invención también por compuestos de los ejemplos funcionales preparados 166 y De excepcional interés son aquellos compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de y A representa un anillo y representa tiazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales diferentes del grupo que consiste en alquilo o representa o representa piridinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo fluorofenilo o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo clorotienilo representa bromo o y representa y R2 representa metilo o y R3 representa y R4 y R5 independientemente uno del representan alquilo etoxi o alquilcarbonilamino o representan difluorometoxi o y R7 independientemente uno del representan alquilo ciclopropilo o alquilo y R8 representa alquilo morfolinilo o y R9 representa alquilo alcoxi y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas y donde el que está representado por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a está presente en forma racémica o predominantemente o completamente en la configuración de excepcional son aquellos compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de y A representa un anillo y representa hidrógeno o y representa bromo o y representa y R2 representa metilo o y R3 representa y R4 representa o representa triazolilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi o representa oxazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con oxo S o representa fenilo opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo o y R5 representa alquilo etoxi o alquilcarbonilamino o representa difluorometoxi o y R6y R7 independientemente uno del representan alquilo ciclopropilo o alquilo y R8 representa alquilo morfolinilo o y R9 representa alquilo o alcoxi y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas y donde el que está por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a está presente en forma racémica o predominantemente o completamente en la configuración de excepcional son aquellos compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de y A representa un anillo y Rla representa hidrógeno y representa bromo o y representa y R2 representa metilo o y R3 representa y R4 representa metoxi o o representa difluorometoxi o y R5 representa o representa piridinilo o que pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con o representa piperazinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con oxo o representa fenilo que está sustituido con alquilaminosulfonilo y R6 R7 independientemente uno del representan alquilo ciclopropilo o alquilo y R8 representa alquilo morfolinilo o y R9 representa alquilo alcoxi y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas y donde el que está representado por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a está presente en forma racémica o predominantemente o completamente en la configuración S de excepcional son aquellos compuestos de la fórmula general en la que X representa un y A representa un anillo y representa tiazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo o representa isoxazolilo o que pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con alquilos iguales o y representa bromo o y representa y R2 representa y R3 representa y R4 y R5 independientemente uno del representan alquilo etoxi o alquilcarbonilamino o representan difluorometoxi o y R7 independientemente uno del representan alquilo ciclopropilo o alquilo y R8 representa alquilo morfolinilo o y R9 representa alquilo alcoxi y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas y donde el que está representado por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a está presente en forma racémica o predominantemente o completamente en la configuración de excepcional son aquellos compuestos de la fórmula general en la que X representa un átomo de y A representa un anillo y representa tiomorfolinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo y representa bromo o y Rlc representa y R2 representa y R3 representa y R4 y R5 independientemente uno del representan metoxi o representan difluorometoxi o y R6y R7 independientemente uno del representan hidrógeno o alquilo y R8 representa y R9 representa y sus sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas y donde el que está representado con el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a está presente en forma racémica o predominantemente o completamente en la configuración Se da la mayor preferencia a los siguientes Ácido Ácido 4 N 5 5 5 carboxamida enantiómero 1 5 4 carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida de carboxamida de carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida il carboxamida carboxamida 3 carboxamida carboxamida 4 carboxamida 3 4 bif carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida 4 il carboxamida carboxamida il fenil 4 4 nida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida 4 carboxamida metoxi carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida de carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxa ida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida carboxamida benzodiazepina de metilo de etilo En la fórmula general X puede representar un átomo de oxigeno o En la fórmula general X representa preferentemente un átomo de En la fórmula general A puede representar un anillo heteroarilo monocielico que tiene 5 o 6 átomos de anillo o un anillo En la fórmula general A representa preferentemente un anillo heteroarilo monociclico que tiene 6 átomos de anillo o un anillo En la fórmula general A representa más preferentemente un anillo piridilo o En la fórmula general A representa de manera preferentemente un anillo En la fórmula general también puede representar amino o o representar un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino o alcoxicarbonilo o representa un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 6 átomos de o representa un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo a alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo y un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de En la fórmula general preferentemente representa un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de o representa un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de En la fórmula general también preferentemente representa hidrógeno o representa un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo o alcoxi o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alcoxi cicloalquilo un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de o representa un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo alcoxi En la fórmula general más preferentemente representa hidrógeno o o representa un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 6 átomos de o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi cicloalquilo un radical heteroarilo monocíclico que tiene 6 átomos de o representa un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con En la fórmula general muy preferentemente representa hidrógeno o o representa un radical o representa un tetrazolilo tienilo o piridinilo radical que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo a alquilo alcoxi cicloalquilo un radical o representa un radical fenilo que puede estar sustituido con En la fórmula general de manera particular preferentemente representa o representa un radical o representa un tienilo o piridinilo radical que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi un radical En la fórmula general puede representar nitro representa un alquilo alcoxi alcoxi alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de y n en la fórmula general puede representar 0 En la fórmula general representa preferentemente ciano representa un radical alquilo alcoxi y n en la fórmula general puede representar 0 En la fórmula general n representa preferentemente En la fórmula general R2 puede representar un alquilo o trifluorometilo o un radical cicloalquilo C3 o En la fórmula general R2 representa preferentemente un radical alquilo En la fórmula general R2 representa más preferentemente un radical alquilo En la fórmula general R2 de manera particular representa preferentemente un radical En la fórmula general R3 puede representar un alquilo alcoxi ciclopropilamino o un radical alquilamino En la fórmula general R3 representa preferentemente un alquilo o un radical alquilamino En la fórmula general R3 representa preferentemente un radical metilo o un alquilamino En la fórmula general R3 representa preferentemente un radical En la fórmula general R3 representa más preferentemente un radical alquilamino En la fórmula general R3 de manera particular representa preferentemente un radical En la fórmula general R4 y independientemente uno del pueden representar bromo o un radical alquilo C r alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino o alquilaminocarbonilo en el que el resto alquilo de un radical se enumera en puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alcoxi alcoxi alquilamino alquilo o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 6 átomos de o representar ciano o nitro o representar un radical alquilaminosulfonilo alquilo o en el que el resto alquilo de un radical se enumera en puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alcoxi alquilamino alquilo alcoxi o un radical heterocielilo monociclico que tiene de 3 a 6 átomos de o representar un radical cicloalquilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino o representar un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representar un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino o cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representar un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo alquilamino alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de En la fórmula general R4 y independientemente uno del preferentemente representan ciano o nitro o representan un radical alquilaminosulfonilo alquilo o en el que el resto alquilo de un radical se enumera en puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alcoxi alquilamino alquilo alcoxi un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a átomos de o representan un radical cicloalquilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino o o representan un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino o alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representan un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino o cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de representan un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo alquilamino alquilo o cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de En la fórmula general R4 y independientemente uno del más preferentemente representan hidrógeno o bromo o representan un radical alcoxi en el que el resto alquilo del radical alcoxi puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 6 átomos de o representan un radical o representan un radical cicloalquilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo un radical alquilo o representan un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi y un radical alquilo alcoxi o o representan un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo o representan un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en carboxilo y un radical alquilo alcoxi o alquilaminosulfonilo En la fórmula general R4 y independientemente uno del más preferentemente representan cloro o un radical alcoxi en el que el resto alquilo del radical alcoxi puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 3 a 6 átomos de o representan un radical o representan un radical cicloalquilo o representan un radical heteroarilo monocíclico que tiene 6 átomos de o representan un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 6 átomos de anillo y que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical alquilo o representan un radical fenilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical alquilaminosulfonilo En la fórmula general R4 de manera particular representa preferentemente cloro o un radical alcoxi En la fórmula general R4 con extraordinaria preferencia representa hidrógeno o un radical En la fórmula general R5 de manera particular preferentemente representa cloro o un radical alcoxi en el que el resto alquilo del radical alcoxi puede estar mono o polisustituido con radicales iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical morfolinilo o o representa un radical o representa un radical o representa un radical o representa un radical piperazinilo o piperidinilo que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical alquilo En la fórmula general R5 con extraordinaria preferencia representa un radical o representa un radical o representa un radical o representa un radical o representa un radical R4 y independientemente uno del pueden representar un radical heterociclilo Aqui se da preferencia a radicales heterociclilo que tiene al menos dos En la fórmula general R6 y representan de manera muy particular preferentemente alquilo En la fórmula general R8 representa de manera muy particular preferentemente alquilo alquilo morfolinilo o En la fórmula general R9 representa de manera muy particular preferentemente alquilo En la fórmula general es posible que X represente un átomo de oxigeno o En la fórmula general X representa preferentemente un átomo de En la fórmula general es posible que A represente un anillo heteroarilo monocielico que tiene 5 o 6 átomos de anillo o represente un anillo En la fórmula general A representa preferentemente un anillo heteroarilo monociclico que tiene 6 átomos de anillo o representa un anillo En la fórmula general A representa más preferentemente un anillo piridilo o un anillo En la fórmula general A representa muy preferentemente En la fórmula general A representa muy preferentemente un anillo En la fórmula general es posible que represente amino o o represente un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo alcoxicarbonilo o represente un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo alquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de o represente un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo cicloalquilo con un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de con un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi o represente un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi En la fórmula general representa preferentemente amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilcarbonilo alcoxicarbonilo o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo alquilo y con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monocielico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilo cicloalquilo y con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo con un radical fenilo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi En la fórmula general representa muy preferentemente amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo o representa un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo s con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo con un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de con un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo o o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo o En la fórmula general de manera particular representa preferentemente un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo con un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo con un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de con un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo o o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo o En la fórmula general Rla además de manera particular representa preferentemente amino o o representa un radical alcoxi alcoxi alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilamino alquilcarbonilo alcoxicarbonilo En la fórmula general además de manera particular representa preferentemente un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo C con un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general de manera particular representa preferentemente un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilo cicloalquilo S con un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de con un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de con un radical fenilo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo o En la fórmula general de manera particular representa preferentemente un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en metilo o En la fórmula general representa muy preferentemente hidrógeno o o representa tiazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo o representa o representa piridinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi o representa que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo morfolino En la fórmula general representa de manera muy particular preferentemente tiazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo o representa o representa piridinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi fenilo o representa fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo morfolino En la fórmula general Rla representa de manera muy particular preferentemente hidrógeno o En la fórmula general representa de manera muy particular preferentemente tiazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo En la fórmula general Rla representa de manera muy particular preferentemente piridinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi En la fórmula general representa de manera muy particular preferentemente que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo alquilo morfolino En la fórmula general Rla representa de manera muy particular preferentemente hidrógeno o representa tiazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo o representa o representa piridinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo fenilo o representa fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo En la fórmula general representa de manera muy particular preferentemente tiazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo o representa o representa piridinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo metoxi fenilo o representa que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo ciclopropilo En la fórmula general representa de manera muy particular preferentemente tiazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo o representa o representa piridinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo fenilo representa que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo En la fórmula general Rla representa excepcionalmente preferentemente tiazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo En la fórmula general representa excepcionalmente preferentemente piridinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo En la fórmula general Rla representa excepcionalmente preferentemente que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo En la fórmula general representa excepcionalmente preferentemente tiazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo o representa isoxazolilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes alquilo iguales o En la fórmula general Rla representa excepcionalmente preferentemente tiazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo En la fórmula general representa excepcionalmente preferentemente isoxazolilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes alquilo iguales o En la fórmula general representa excepcionalmente preferentemente tiomorfolinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo En la fórmula general representa excepcionalmente preferentemente tiomorfolinilo o que pueden estar opcionalmente monosustituidos con alquilo En la fórmula general representa excepcionalmente preferentemente tiomorfolinilo o que pueden estar opcionalmente monosustituidos con En la fórmula general Rla representa excepcionalmente preferentemente piperazinilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo En la fórmula general y Rlc preferente e independientemente uno del representan nitro o representan un radical alquilo alcoxi alcoxi alquilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general representa preferentemente nitro o representa un radical alquilo alcoxi alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general representa muy preferentemente nitro o representa un radical alquilo alcoxi o En la fórmula general representa muy preferentemente bromo En la fórmula general representa muy preferentemente bromo o En la fórmula general representa muy preferentemente hidrógeno o En la fórmula general representa muy preferentemente En la fórmula general representa muy preferentemente bromo o ciano y representa En la fórmula general es posible que R2 represente un radical alquilo trifluorometilo o un cicloalquilo C3 o En la fórmula general R2 representa preferentemente etilo o En la fórmula general R2 representa muy preferentemente metilo En la fórmula general R2 representa de manera excepcional preferentemente En la fórmula general R3 representa preferentemente alquilo alcoxi ciclopropilamino o alquilamino En la fórmula general R3 representa muy preferentemente alquilo alcoxi ciclopropilamino o alquilamino En la fórmula general R3 representa muy preferentemente metilamino o En la fórmula general R3 representa de manera excepcional preferentemente En la fórmula general es posible que R4 y independientemente uno del representen alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alcoxi alquilamino heterocielilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo o representen cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representen heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino cicloalquilo un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representen heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de o representen fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de En la fórmula general R4 y R5 preferente e independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en C alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo o representan un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 4 a átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general R4 representa preferentemente un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R5 representa preferentemente alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representa alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo En la fórmula general R4 representa preferentemente alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representa alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo y R5 representa preferentemente un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilo alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilamino alquilo alcoxi cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general R4 y R5 de manera particularmente preferente e independientemente uno del representan alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representan alquilo alcoxi alquilamino que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterocielilo monocíclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo o representan un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representan un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general R4 representa muy preferentemente alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representa alquilo alcoxi alquilamino que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alquilamino un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monocíclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo y R5 representa muy preferentemente un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilo un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a átomos de En la fórmula general R4 representa muy preferentemente un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de y R5 representa muy preferentemente alquilo alcoxi alquilamino alquilcarbonilamino alquilaminocarbonilo o alquilaminosulfonilo o representa alquilo alcoxi alquilamino que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alcoxi alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo En la fórmula general R4 representa muy preferentemente un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general R4 representa muy preferentemente un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general R4 representa muy preferentemente un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general R4 representa muy preferentemente un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general R4 representa muy preferentemente un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general R5 representa muy preferentemente un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de o representa un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilo alquilamino alquilaminocarbonilo alquilaminosulfonilo cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general R5 representa muy preferentemente un radical cicloalquilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general R5 representa muy preferentemente un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de que puede estar opcionalmente mono polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general R5 representa muy preferentemente un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino cicloalquilo un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general R5 representa muy preferentemente un radical que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilamino alquilaminocarbonilo cicloalquilo un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de En la fórmula general R4 y R5 muy preferente e independientemente uno del representan alquilo etoxi o alquilcarbonilamino o representan difluorometoxi o o representan alcoxi que puede estar sustituido con pirrolidinilo o en la que el piridinilo y piperazinilo pueden en cambio estar opcionalmente sustituidos con alquilo o representan o representan triazolilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi y o representan que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con o representan fenilo opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo o En la fórmula general R4 representa muy preferentemente alquilo etoxi o alquilcarbonilamino o representa difluorometoxi o o representa alcoxi que puede estar sustituido con pirrolidinilo o en la que el piridinilo y piperazinilo pueden en cambio estar opcionalmente sustituidos con alquilo o representa o representa triazolilo que puede estar opcionalmente mono polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi y representa que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con o representa fenilo opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo En la fórmula general R5 representa muy preferentemente alquilo etoxi o alquilcarbonilamino o representa difluorometoxi o o representa alcoxi que puede estar sustituido con pirrolidinilo o en la que el piridinilo y piperazinilo pueden en cambio estar opcionalmente sustituidos con alquilo o representa representa triazolilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi y representa que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con o representa fenilo opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo En la fórmula general R4 representa muy preferentemente o representa triazolilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi y o representa que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con o representa fenilo opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo En la fórmula general R5 representa muy preferentemente o representa triazolilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi y o representa que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con o representa fenilo opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo o En la fórmula general R4 representa de manera muy particular preferentemente alcoxi que puede estar sustituido con pirrolidinilo o en la que el piridinilo y piperazinilo pueden en cambio estar opcionalmente sustituidos con alquilo En la fórmula general R5 representa de manera muy particular preferentemente alcoxi que puede estar sustituido con pirrolidinilo o en la que el piridinilo y piperazinilo pueden en cambio estar opcionalmente sustituidos con alquilo En la fórmula general R4 representa de manera muy particular preferentemente difluorometoxi o En la fórmula general R5 representa de manera muy particular preferentemente difluorometoxi o En la fórmula general representa de manera excepcional preferentemente En la fórmula general R4 representa muy preferentemente o representa triazolilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi y o representa oxazolidinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con o representa fenilo opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo y R5 representa de manera excepcional preferentemente alquilo difluorometoxi o En la fórmula general R4 representa de manera excepcional preferentemente difluorometoxi o y R5 representa de manera excepcional preferentemente o representa piridinilo o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con o representa o que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con o representa fenilo sustituido con alquilaminosulfonilo En la fórmula general R4 y R5 de manera excepcional preferente e independientemente uno del representan alquilo alquilcarbonilamino difluorometoxi o En la fórmula general R4 y R5 de manera excepcional preferente e independientemente uno del representan difluorometoxi o En la fórmula general R6 y R7 preferente e independientemente uno del representan alquilo o En la fórmula general R6 y R7 de manera particularmente preferente e independientemente uno del representan alquilo En la fórmula general R6 y R7 muy preferente e independientemente uno del representan hidrógeno o alquilo En la fórmula general es posible que R8 representa alquilo alcoxi cicloalquilo heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo o heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de en la que heteroarilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente mono disustituidos con alcoxi o alquilo En la fórmula general R8 representa preferentemente alquilo alcoxi cicloalquilo heterociclilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de En la fórmula general R8 representa muy preferentemente alquilo morfolinilo o En la fórmula general R8 representa muy preferentemente alquilo En la fórmula general R8 representa muy preferentemente En la fórmula general R9 representa preferentemente alquilo alcoxi En la fórmula general representa muy preferentemente alquilo alcoxi En la fórmula general representa muy preferentemente En la fórmula general R9 representa muy preferentemente En la fórmula general el que está representado por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a se presenta preferentemente ya sea en forma racémica o predominantemente o completamente en la configuración En la fórmula general el que está representado por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a se presenta preferentemente en forma En la fórmula general el que está representado por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a se presenta más preferentemente predominantemente o completamente en la configuración En la fórmula general el que está representado por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a se presenta más preferentemente predominantemente en la configuración En la fórmula general el que está representado por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a se presenta más preferentemente completamente en la configuración La invención adicionalmente se refiere a compuestos de la fórmula general en la que A representa fenilo y R4 representa cloro o bromo y R5 representa alcoxi que está mono o polisustituido con sustituyentes halógeno iguales o diferentes y representa La invención adicionalmente se refiere a compuestos de la fórmula general en la que A representa fenilo y R4 representa hidrógeno y R5 representa alcoxi que está mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical heterocielilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de en la que los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden en cambio estar opcionalmente monosustituidos con alquilo y representa La invención adicionalmente se refiere a compuestos de la fórmula general en la que A representa fenilo y R4 representa hidrógeno y R5 representa alcoxi que está mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de en la que los radicales heterocielilo monociclico y heteroarilo pueden en cambio estar opcionalmente monosustituidos con alquilo y representa Los compuestos preferidos de la fórmula general son aquellos la que A representa fenilo y R4 representa cloro o bromo y R5 representa alcoxi que está mono o polisustituido con sustituyentes halógeno iguales o y representa Los compuestos preferidos de la fórmula general son aquellos en la que A representa fenilo y R4 representa hidrógeno y R5 representa alcoxi que está mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de en la que los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo pueden en cambio estar opcionalmente monosustituidos con alquilo y representa De un interés muy particular son compuestos de la fórmula general en la que A representa un anillo fenilo y R4 representa hidrógeno o cloro y R5 representa y Rla representa De un interés muy son compuestos de la fórmula general en la que A representa un anillo fenilo y R4 representa hidrógeno y R5 representa alcoxi que está sustituido con piperazinilo o siendo posible para el piperazinilo y piridinilo en si mismo estar sustituidos con alquilo y representa De un interés muy por otra son los compuestos de los ejemplos funcionales preparados 166 y También de interés son aquellos compuestos de la fórmula general en la que A representa fenilo y representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en alquilo alcoxi alcoxi alquilsulfinilo alquilsulfonilo alquilsulfonilamino alquilaminosulfonilo cicloalquilaminosulfonilo Las definiciones de radicales especificas dadas en las combinaciones respectivas o en las combinaciones preferidas de radicales independientemente de las combinaciones de radicales dadas en cada también reemplazadas por las definiciones de radicales de otras Se da preferencia muy particular a combinaciones de dos o más de los de los rangos mencionados Los compuestos de acuerdo con la invención son los compuestos de la fórmula y sus solvatos y solvatos de las los compuestos incluidos en la fórmula de las fórmulas que se mencionan más adelante y sus solvatos y solvatos de las y los compuestos incluidos en la fórmula y mencionados más adelante como ejemplos de realización y sus solvatos y solvatos de las donde los compuestos incluidos en la fórmula y mencionados más adelante no son todavía las solvatos y solvatos de las la presente invención abarca el uso de las sales de los compuestos de acuerdo con la En el contexto de la presente son sales sales fisiológicamente aceptables de los compuestos de acuerdo con la Sin también se incluyen sales que por su parte no son adecuadas para aplicaciones farmacéuticas pero que pueden por para aislamiento y purificación de los compuestos de acuerdo con la Las sales fisiológicamente aceptables de los compuestos de acuerdo con la invención incluyen las sales de adición de ácidos de ácidos ácidos carboxílicos y ácidos por ejemplo sales de ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido maleico y ácido Las sales fisiológicamente aceptables de los compuestos de acuerdo con la invención además por sales de adición de por ejemplo de metales tales como sodio o de metales alcalinotérreos tales como calcio o o de sales de amonio obtenidas a partir de amonia o aminas orgánicas que contienen de 1 a 16 átomos de tales por tris base de Sovak los compuestos de acuerdo con la invención pueden formar sales de adición de bases con iones de amonio cuaternarios que pueden por por cuaternización de las aminas apropiadas con tales como haluros de alquilo por ejemplo bromuros y yoduros de propilo y dialquilsulfatos tales como sulfato de dibutilo y de haluros de cadena larga tales como bromuros y yoduros de miristilo y o haluros de tales como bromuro de bencilo o bromuro de Son ejemplos de tales iones de amonio y también La presente invención además proporciona todas las formas polimórficas y cristalinas posibles délos compuestos acuerdo con la los polimorfos se presentan ya sea como polimorfos individuales o como una mezcla de una pluralidad de polimorfos en cualquier rango de La presente invención además proporciona medicamentos que comprenden los compuestos de acuerdo con la invención y al menos uno o más de otros principios en particular para la profilaxis terapia de trastornos Los solvatos en el contexto de la invención se designan como aquellas formas de los compuestos de acuerdo con la invención que forman un complejo en el estado sólido o liquido por coordinación con las moléculas del Los hidratos son una forma especifica de los en la que la coordinación tiene lugar con En el contexto de la presente los hidratos se prefieren a los Los compuestos de acuerdo con la invención pueden existir en diferentes formas estereoisoméricas dependiendo de su es decir en forma de isómeros de configuración u opcionalmente también como isómeros de En la posición los compuestos de acuerdo con la invención tienen un centro de Por lo pueden estar presentes como enantiómeros racematos o también como diastereómeros o mezclas de los si uno o más de los sustituyentes descritos en la fórmula comprende un elemento asimétrico por ejemplo un átomo aquiral de Por lo la presente invención también incluye los enantiómeros y diastereómeros y sus mezclas Los constituyentes uniformes etereoisomericamente pueden aislarse a partir de tales mezclas de enantiómeros diastereómeros de una manera para esto se usan preferentemente procesos de en particular cromatografía HPLC en una fase aquiral o En los enantiómeros de acuerdo con la invención inhiben la diana con diferente potencia y tienen actividad diferente en las líneas de células cancerosas Se prefiere el enantiómero más que es habitualmente el enantiómero Cuando los compuestos de acuerdo con la invención pueden aparecer en formas la presente invención incluye todas las formas La presente invención también abarca todas las variantes isotópicas adecuadas de los compuestos de acuerdo con la Una variante isotópica de un compuesto de acuerdo con la invención se entiende aquí que se refiere a un compuesto en el que al menos un átomo dentro del compuesto de acuerdo con la invención se ha intercambiado por otro átomo del mismo número pero con una masa atómica diferente de la masa atómica que aparece normalmente o predominantemente en la Son ejemplos de isótopos que pueden incorporarse en un compuesto de acuerdo con la aquellos de bromo y tales como 2H 3H y Variantes isotópicas particulares de un compuesto de acuerdo con la específicamente aquellas en las que se han incorporado uno o más isótopos pueden ser por para el examen del mecanismo de acción o de la distribución del principio activo en el debido comparativamente a su facilidad de preparabilidad y especialmente los compuestos marcados con isótopos 3H o son adecuados para este la incorporación de por ejemplo de puede conducir a beneficios terapéuticos particulares como una consecuencia de la mayor estabilidad del por ejemplo una extensión de la semivida en el organismo o una reducción en la dosis activa tales modificaciones de los compuestos de acuerdo con la invención por tanto en algunos casos también constituir una realización preferida de la presente Pueden prepararse variantes isotópicas de los compuestos de acuerdo con la invención por procesos usados y conocidos generalmente por la persona experta en la por ejemplo por los métodos que se describen más adelante y los métodos que se describen en los ejemplos usando las modificaciones isotópicas correspondientes de los reactivos particulares compuestos de partida en el La presente invención además incluye profármacos de los compuestos de acuerdo con la El término en el presente documento designa compuestos que por si mismos pueden ser biológicamente activos o pero se convierten metabólica o en compuestos de acuerdo con la invención durante su tiempo de residencia en el Los compuestos de acuerdo con la invención pueden actuar de manera sistémica Con este pueden administrarse de un modo tal por por via transdérmica o como un implante o endoprótesis Para estas vías de los compuestos de acuerdo con la invención pueden administrarse en formas de administración Son adecuadas para administración oral las formas de administración que funcionan de acuerdo con la téenica que liberan los compuestos de acuerdo con la invención de manera rápida modificada y comprenden a los compuestos de acuerdo con la invención en forma cristalina amorfa tal por comprimidos no recubiertos o por recubiertos con recubrimientos de disolución lenta o insolubles que controlan la liberación del compuesto de acuerdo con la comprimidos que se deshacen rápidamente en la cavidad oral o cápsulas cápsulas de gelatina dura o cápsulas de gelatina comprimidos recubiertos de aerosoles o La administración parenteral puede tener lugar esquivando una etapa de absorción intraespinal o o implicando una absorción percutánea o Para administración las formas de administración adecuada entre preparaciones para inyección e infusión en forma de liofilizados o polvos Son adecuadas para otras vías de por formas farmacéuticas para inhalación inhaladores de gotas soluciones sprays o cápsulas para aplicación sublingual o preparaciones para oído u cápsulas suspensiones acuosas lociones para suspensiones sistemas terapéuticos transdérmicos por polvos para implantes o endoprótesis Los compuestos de acuerdo con la invención pueden convertirse en las formas de administración Esto puede tener lugar de un modo conocido per se mezclando con auxiliares no tóxicos farmacéuticamente Estos auxiliares entre vehículos celulosa disolventes polietilenglicoles agentes emulsionantes y de dispersión o humectantes dodecilsulfato oleato de aglutinantes polímeros naturales y sintéticos estabilizantes antioxidantes tales por ácido colorantes pigmentos inorgánicos tales por óxidos de y correctores del sabor La presente invención proporciona además medicamentos que comprenden a los compuestos de acuerdo con la normalmente junto con uno o más auxiliares no tóxicos farmacéuticamente y su uso para los fines mencionados La formulación de los compuestos de acuerdo con la invención para dar productos farmacéuticos tiene lugar de un modo conocido per se convirtiendo al principio activo a los principios con los excipientes habituales en la teenología farmacéutica en la forma de administración Los auxiliares que pueden usarse a este respecto por sustancias absorbentes y aromas agentes sales para alterar la presión osmótica de Debe hacerse referencia a este respecto a Pharmaceutical 15a Mack Publishing East Pennsylvania Las formulaciones farmacéuticas pueden ser en forma por como comprimidos sistemas transdérmicos o en forma por como emulsiones o en forma por como suspensiones o Los auxiliares en el contexto de la invención pueden por sacáridos hidrocarburos y derivados de los en donde los auxiliares pueden ser de origen natural o pueden obtenerse por síntesis o síntesis En son adecuados para la administración oral o peroral los comprimidos emulsiones o En son adecuados para la administración parenteral las emulsiones y especialmente las La presente invención se refiere al uso de compuestos de acuerdo con la Pueden usarse para la profilaxis y terapia de trastornos en trastornos Los compuestos de acuerdo con la invención pueden usarse en particular para inhibir o reducir la proliferación celular división celular para inducir la Los compuestos de acuerdo con la invención son adecuados en particular para el tratamiento ddee trastornos tales por queloides y otras hiperplasias de la hiperplasias benignas de la próstata tumores sólidos y tumores Los tumores sólidos que pueden tratarse de acuerdo con la invención por tumores de del tracto del de los órganos del tracto del tracto del del de la piel de la cabeza y del de la glándula de la glándula de los huesos y del tejido conectivo y metástasis de estos Los tumores hematológicos que pueden tratarse por linfomas o Los tumores de mama que pueden tratarse por carcinomas de mama con estatus positivo a receptor de hormonas carcinomas de mama con estatus negativo a receptor de hormonas carcinomas de mama positivos a carcinomas de mama negativos a receptor de hormonas y a carcinomas de mama asociados a BRCA carcinomas inflamatorios de Los tumores del tracto respiratorio que pueden tratarse por carcinomas bronquiales tales como carcinoma de células carcinoma macrocitico y carcinomas bronquiales Los tumores cerebrales que pueden tratarse por meningio as y Los tumores de los órganos reproductivos masculinos que pueden tratarse por carcinomas de tumores malignos del tumores testiculares malignos y carcinomas de Los tumores de los órganos reproductivos femeninos que pueden tratarse por carcinomas endometriales carcinomas de cuello de útero carcinomas de ovario carcinomas vaginales carcinomas vulvares Los tumores del tracto gastrointestinal que pueden tratarse por carcinomas colorrectales carcinomas anales carcinomas de estómago carcinomas de páncreas carcinomas de esófago carcinomas de la vesícula biliar carcinomas del intestino delgado carcinomas de las glándulas salivales tumores neuroendocrinos tumores del estroma gastrointestinal Los tumores del tracto urogenital que pueden tratarse por carcinomas de la vejiga urinaria carcinoma de células renales carcinomas de la pelvis renal y del tracto urinario inferior Los tumores oculares que pueden tratarse por retinoblastomas melanomas intraoculares Los tumores hepáticos que pueden tratarse por carcinomas hepatocelulares carcinomas colangiocelulares Los tumores de la piel que pueden tratarse por melanomas malignos basaliomas espinaliomas sacromas de Kaposi carcinoma de células de Merkel Los tumores de la cabeza y cuello que pueden tratarse por carcinomas de laringe carcinomas de la faringe y de la cavidad oral carcinomas de las estructuras de la linea media Los sarcomas que pueden tratarse por sarcomas de tejidos blandos osteosarcomas Los linfomas que pueden tratarse por linfomas no de Hodgkin linfomas de Hodgkin linfomas cutáneos linfomas del sistema nervioso central linfomas asociados con SIDA Las leucemias que pueden tratarse por leucemias mieloides agudas leucemias mieloides crónicas leucemias linfáticas agudas leucemias linfáticas crónicas tricoleucemias los compuestos de acuerdo con la invención pueden usarse para la profilaxis terapia de en de leucemias mieloides carcinomas de en particular carcinomas de próstata positivos a receptor de carcinomas de cuello de carcinomas de en carcinomas de mama negativos a receptores de positivos a receptores de hormonas o asociados a carcinomas de carcinoma de células carcinomas melanomas y otros tumores de la carcinomas bronquiales carcinomas endometriales y carcinomas De manera particularmente los compuestos de acuerdo con la invención pueden emplearse para la profilaxis terapia de en de leucemias mieloides carcinomas de en particular carcinomas de próstata positivos a receptor de carcinomas de en melanomas o mielomas múltiples de mama negativos a receptor alfa de Los compuestos de acuerdo con la invención también son adecuados para la profilaxis terapia de enfermedades hiperproliferativas tales como leiomioma e hiperplasia benigna de Los compuestos de acuerdo con la invención también son adecuados para controlar la fertilidad Los compuestos de acuerdo con la invención también son adecuados para la profilaxis terapia de enfermedades inflamatorias en particular choque endotóxico inducido por LPS septicemia inducida por Los compuestos de acuerdo con la invención también son adecuados para la profilaxis terapia de trastornos inflamatorios o tales trastornos pulmonares asociados con procesos alérgicos trastornos pulmonares obstructivos crónicos de cualquier especialmente asma bronquitis de varios todos los tipos de trastornos pulmonares especialmente alveolitis todos los tipos de edema especialmente edema pulmonar sarcoidosis o especialmente enfermedad de Boeck trastornos de las articulaciones asociados con procesos alérgicos todos los tipos de trastornos especialmente artritis fiebre reumática polimialgia artritis trastornos inflamatorios de tejidos blandos de otros síntomas artríticos asociados con trastornos degenerativos de las articulaciones artritis colagenosis de cualquier por lupus eritematoso síndrome de síndrome de síndrome de Felty alergias asociadas con procesos inflamatorios todos los tipos de reacciones por fiebre del picaduras de reacciones alérgicas a derivados de la medios de contraste choque dermatitis de contacto inflamación de vasos panarterilitis arterilitis eritema nodoso trastornos dermatológicos asociados con procesos alérgicos dermatitis pitiriasis rubra trastornos eritematosos inducidos por varios agentes por dermatosis trastornos eccema seborreico pénfigo eritema exudativo pérdida del tal como alopecia linfomas cutáneos de linfocitos T trastornos relanes asociados con procesos inflamatorios alérgicos síndrome todas las nefritis trastornos hepáticos asociados con procesos alérgicos necrosis aguda de células hepatitis aguda de varios por inducido por hepatitis crónica agresiva crónica intermitente trastornos gastrointestinales asociados con procesos alérgicos enteritis regional de colitis reflujo gastroenteritis de otro por esprúe tropical trastornos proctológicos asociados con procesos alérgicos eccema proctitis idiopática trastornos oculares asociados con procesos alérgicos queratitis neuritis oftalmía simpática trastornos asociados con procesos alérgicos rinitis fiebre del otitis por causada por eccema de otitis media trastornos neurológicos asociados con procesos alérgicos edema especialmente edema cerebral inducido por esclerosis encefalomielitis varios tipos de por síndrome de West trastornos hematológicos asociados con procesos alérgicos anemia hemolítica trombocitopenia idiopática trastornos tumorales asociados con procesos alérgicos leucemia linfática linfornas metastatización especialmente en casos de carcinomas de bronquiales y de próstata trastornos endocrinos asociados con procesos alérgicos orbitopatia crisis tiroiditis de tiroiditis de enfermedad de Basedow trasplantes de órganos y enfermedad de injerto contra huésped estados de choque por choque síndrome de respuesta inflamatoria sistémica terapia de sustitución en casos insuficiencia adrenal primaria por síndrome adrenogenital insuficiencia adrenal primaria por enfermedad de adrenalitis tumores insuficiencia adrenal secundaria por hipopituitarismo insuficiencia adrenal secundaria por emesis asociada con procesos alérgicos por en combinación con un antagonista de para emesis inducida por fármacos citostáticos dolor u origen por lumbago Los compuestos de acuerdo con la invención también son adecuados para el tratamiento de trastornos virales tales por infecciones causadas por virus de virus de la hepatitis B o C y virus de inmunodeficiencia Los compuestos de acuerdo con la invención también son adecuados para el tratamiento de la trastornos vasculares trastornos angina de accidente infarto de restenosis Los compuestos de acuerdo con la invención también son adecuados para el tratamiento de enfermedades tales por esclerosis enfermedad de Alzheimer y enfermedad de Estos trastornos están bien caracterizados en el pero también pueden existir en otros La presente solicitud además proporciona los compuestos de acuerdo con la invención para su uso como en para la profilaxis terapia de trastornos La presente solicitud además proporciona los compuestos de acuerdo con la invención para la profilaxis terapia de en de leucemias mieloides carcinomas de en particular carcinomas de próstata positivos a receptor de carcinomas de cuello de carcinomas de en carcinomas de mama negativos a receptores de positivos a receptores de hormonas o asociados a carcinomas de carcinoma de células carcinomas melano as y otros tumores de la carcinomas bronquiales carcinomas endometriales y carcinomas La presente solicitud además proporciona los compuestos de acuerdo con la invención para la profilaxis terapia de en de leucemias mieloides carcinomas de en particular carcinomas de próstata positivos a receptor de carcinomas de en melanomas o mielomas múltiples de mama negativos a receptor alfa de La invención además proporciona el uso de los compuestos de acuerdo con la invención para preparar un La presente invención además proporciona el uso de los compuestos de acuerdo con la invención para preparar un medicamento para la profilaxis terapia de trastornos La presente invención además proporciona el uso de los compuestos de acuerdo con la invención para preparar un medicamento para la profilaxis terapia de en de leucemias mieloides carcinomas de en particular carcinomas de próstata positivos a receptor de carcinomas de cuello de carcinomas de en particular de carcinomas de mama negativos a receptores de positivos a receptores de hormonas o asociados a carcinomas de carcinoma de células carcinomas melanomas y otros tumores de la carcinomas bronquiales carcinomas endometriales y carcinomas La presente invención además proporciona el uso de los compuestos de acuerdo con la invención para preparar un medicamento para la profilaxis terapia de leucemias en de leucemias mieloides carcinomas de en particular carcinomas de próstata positivos a receptor de carcinomas de en melanomas o mielomas múltiples de mama negativos a receptor alfa de La presente invención además proporciona el uso de los compuestos de acuerdo con la invención para la profilaxis terapia de trastornos La presente invención además proporciona el uso de los compuestos de acuerdo con la invención para la profilaxis terapia de en de leucemias mieloides carcinomas de en particular carcinomas de próstata positivos a receptor de carcinomas de cuello de carcinomas de en carcinomas de mama negativos a receptores de positivos a receptores de hormonas o asociados a carcinomas de carcinoma de células carcinomas melanomas y otros tumores de la carcinomas bronquiales carcinomas endometriales y carcinomas La presente invención además proporciona el uso de los compuestos de acuerdo con la invención para la profilaxis terapia de en de leucemias mieloides carcinomas de en particular carcinomas de próstata positivos a receptor de carcinomas de en melanomas o mielomas múltiples de mama negativos a receptor alfa de La presente solicitud además proporciona formulaciones farmacéuticas en forma de comprimidos que comprenden uno de los compuestos de acuerdo con la invención para la profilaxis terapia de en de leucemias mieloides carcinomas de en particular carcinomas de próstata positivos a receptor de carcinomas de cuello de carcinomas de en particular de carcinomas de mama negativos a receptores de positivos a receptores de hormonas o asociados a carcinomas de carcinoma de células carcinomas melanomas y otros tumores de la carcinomas bronquiales carcinomas endometriales y carcinomas La presente solicitud además proporciona formulaciones farmacéuticas en forma de comprimidos que comprenden uno de los compuestos de acuerdo con la invención para la profilaxis terapia de en de leucemias mieloides carcinomas de en particular carcinomas de próstata positivos a receptor de carcinomas de en melanomas o mielomas múltiples de mama negativos a receptor alfa de La invención además proporciona el uso de los compuestos de acuerdo con la invención para tratar trastornos asociados con procesos La invención además proporciona el uso de los compuestos de acuerdo con la invención para tratar hiperplasias trastornos trastornos infecciones trastornos vasculares y trastornos Los compuestos de acuerdo con la invención pueden emplearse solos si es en combinación con otras una o más sustancias farmacológicamente siempre que esta combinación no dé lugar a efectos secundarios no deseados o Por la presente invención además proporciona medicamentos que comprende un compuesto de acuerdo con la invención y uno o más principios activos en para la profilaxis terapia de los trastornos mencionados Por los compuestos de la presente invención pueden combinarse con sustancias citostáticas y citotóxicas conocidas para el tratamiento de trastornos Se indica en particular la combinación de los compuestos de acuerdo con la invención con otras sustancias habituales para la terapia del cáncer o bien con Los principios activos adecuados para combinaciones que pueden mencionarse a modo de sin ser esta lista acetato de actinomicina D ácido trióxido de BCG o acetato de fosfato de sodio de sulfato de ácido acetato de fosfato de denileucina doxorrubicina epoetina epotilona y sus fosfato de sodio de ácido monofosfato de fluorouracilo clorhidrato de diclorhidrato de caproato de ácido tiuxetano de interferón interferón alfa interferón interferón alfa interferón alfa interferón alfa interferón interferón gamma Interleucina Intrón hemociania de lapa sulfato de acetato de sal de calcio de ácido acetato de acetato de mitomicina ne clorhidrato de pamidronato clorhidrato de porfimer ácido etidronato de cloruro de propionato de timosina alfa ácido acetato de pamoato de valrubicina estimalamero de ácido También está en una combinación de los compuestos de acuerdo con la invención con un inhibidor de TEFb o de Los compuestos de acuerdo con la invención también pueden combinarse de manera muy prometedora con agentes terapéuticos tales como anticuerpos y proteínas Los compuestos de acuerdo con la invención también pueden lograr efectos positivos en combinación con otras terapias dirigidas contra la tales por con sunitinib o Las combinaciones con antihoromas e inhibidores esteroideos de enzimas metabólicas son particularmente adecuadas debido a su perfil favorable de efectos En pueden perseguirse los siguientes objetivos con la combinación de compuestos de la presente invención con otros agentes que tienen una acción citostática o una actividad mejorada para frenar el crecimiento de un para reducir su tamaño o incluso su completa eliminación en comparación con el tratamiento con un principio activo la posibilidad de emplear los agentes quimioterapéuticos usados a una dosis menos que en la posibilidad de una terapia más tolerable con menos efectos secundarios en comparación con la administración la posibilidad de tratamiento de un espectro más amplio de trastornos tu lograr una velocidad mayor de respuesta a la un mayor tiempo de supervivencia del paciente en comparación con la terapia estándar Los compuestos de acuerdo con la invención pueden además emplearse en combinación con radioterapia intervención Rutas de sintesis para la preparación de los compuestos de la fórmula general A los esquemas y procedimientos funcionales generales ilustran el acceso sintético general a los compuestos de la fórmula de acuerdo con la sin que la síntesis de los compuestos de acuerdo con la invención esté limitada a los Pueden prepararse de la fórmula general análogamente a los procesos descritos en la Dependiendo de los sustituyentes pueden requerirse estrategias de los grupos sin estas son generalmente conocidas para la persona experta en la El Esquema 1 describe la síntesis de benzodiazepinas empleando un intermedio de benzopirano donde n y los radicales R4 y R5 tienen el significado dado en la fórmula general donde también puede representar análogamente y Los enfoques correspondientes se por en Gata y Ir Fármaco 942 y en el documento W02008124075 o Los aldehidos usados están disponibles en el mercado su preparación es conocida para la persona experta en la y también pueden introducirse en un paso posterior de la como se por en los Esquemas 9 y Los están disponibles en el mercado o se preparan de una manera conocida generalmente por la persona experta en la materia mediante reducción de las cetonas correspondientes por ejemplo mediante reducción con hidruro de litio aluminio en Esta ruta de síntesis se usa preferentemente para arilpropanoles sustituidos ricos en electrones ejemplo con Los se obtienen por condensación de los con aldehidos aromáticos o heteroaromáticos en condiciones La reacción se realiza preferentemente a temperatura elevada 100 en cloruro de hidrógeno que contiene dioxano en presencia de cloruro de cinc Además la conversión de los puede ser por diversas La apertura de anillo oxidativa usando óxido de cromo sulfúrico produce la dicetona que puede cielarse con hidrazina para dar la benzodiazepina o La por ejemplo con cianoborohidruro sódico proporcionó después el derivado benzodiazepina La oxidación con oxigeno atmosférico proporciona el o que puede hacerse reaccionar con eliminación de agua usando H2NNHB0C para dar el derivado de hidrazona Este puede ciclarse por mesilación y posterior tratamiento con la base para dar el derivado de protegido con Boc que por su parte puede convertirse por desprotección ácida de una manera conocida generalmente en el derivado de Esquema mediante 3 I El Esquema 2 describe la síntesis de benzodiazepinas a partir de indanonas Esquema a partir de l n y los radicales R4 y R5 en el Esquema 2 tienen el significado dado para la fórmula general donde también puede representar análogamente y La indanona puede convertirse en el o Para este puede hacerse uso de los siguientes El derivado de indanona por convertirse de una manera conocida generalmente en el enol nonaflato y después convertirse por acoplamiento de Suzuki catalizado por paladio con los derivados de ácido borónico adecuados en el indeno El derivado de indanona puede convertirse por la adición de reactivos de una manera conocida generalmente en los indanoles correspondientes por eliminación catalizada por forman fácilmente las indanonas Los o pueden convertirse por métodos por ejemplo con cloruro de rutenio sódico y Medicinal Chemistry en las dicetonas Estos pueden convertirse análogamente al Esquema 1 en los derivados de benzodiazepina Las indanonas usadas para la preparación de los ejemplos funcionales están disponibles en el mercado o pueden prepararse como se por en el Esquema en el que los radicales R4 y R5 tienen los significados dados para la fórmula general o A partir de los aldehidos aromáticos usando procesos conocidos de la por a través de reacción de Perkin Chemistry o de reacción de Wittig of Organic es posible para preparar los ácidos Estos pueden por con ácido clorosulfónico o ácido polifosfórico para dar las indanonas correspondientes Synthesis 627 y Process 1316 y El Esquema 4 ilustra la preparación de los compuestos ejemplares de acuerdo con la partiendo de por medio de reacciones conocidas por con cloruros de cloroformiatos o isocianatos o donde n y los radicales R4 y R5 tienen los significados dados para la fórmula general en la que también puede representar análogamente y Las alquilureas correspondientes pueden obtenerse haciendo reaccionar un intermedio tal como el carbamato de nitrofenilo con Esquema Síntesis de compuestos x R alquilo alquil isocianato o alquil R4 y R5 también pueden introducirse en una etapa posterior de la por como se describe en los Esquemas 9 y Esquema Y Los radicales R5 y A y n en el Esquema 5a tienen los significados dados para la fórmula general en el que también puede representar análogamente y En el Esquema Rla por un radical fenilo o un radical heteroarilo monocielico que tiene 5 o 6 átomos de anillo como se define para en la fórmula general o representa un radical en particular representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de como se define para en la fórmula general con la condición de que se enlace al resto de la molécula a través de un átomo de nitrógeno situado en el Esquema de ácido borónico o amina complejo Y Los radicales y A y n en el Esquema 5b tienen los significados dados para la fórmula general en la que también puede representar análogamente y En el esquema R4 por un radical fenilo o un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo como se define para R4 en fórmula general o representa un radical en particular representa un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de como se define para R4 en fórmula general con la condición de que esté unido al resto de la molécula a través de un átomo de nitrógeno situado en el Esquema Los radicales y A y n en el Esquema 5c tienen los significados dados para la fórmula general en el que también puede representar análogamente y En el esquema R5 por un radical fenilo o un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo como se define para R5 en fórmula general o representa un radical en particular representa un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de como se define para R5 en fórmula general con la condición de que esté unido al resto de la molécula a través de un átomo de nitrógeno situado en el Los Esquemas 5b y 5c ilustran la preparación de ejemplos funcionales que pueden prepararse por reacciones de acoplamiento catalizadas por conocidas por la persona experta en la por ejemplo a partir de arilo sustituido con bromo o derivados de heteroarilo XXIIIa y por reacción con los derivados de ácido borónico adecuados Angewandte International Edition o Los intermedios XXIIIa y XXIIIb pueden prepararse análogamente a las rutas de síntesis Los derivados de ácido borónico están disponibles en el mercado o pueden prepararse de una manera conocida La preparación de los compuestos ejemplares de acuerdo con la invención por reacción con aminas se por por reacción en condiciones de of Organometallic Chemistry y por ejemplo para A los derivados de pirazol documento o los derivados de morfolina correspondientes documento también pueden prepararse a partir de derivados de anilina por métodos conocidos de la como se muestran en el Esquema Esquema 6 i por ejemplo alcoxlalqulto Los radicales y A y n en Esquema 6 tienen los significados dados para la fórmula general en la que también puede representar análogamente y El Esquema 7 ilustra la síntesis de ejemplos funcionales que pueden prepararse mediante conodidas en general por la persona experta en la de compuestos de la fórmula XXVIII En los compuestos indicados de la fórmula y también tienen las definiciones indicadas en la fórmula general y Hetcic representa un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de como se define en la fórmula general para con la condición de que este radical esté enlazado al resto de la molécula a través de un átomo de nitrógeno presente en la estructura Los ejemplos funcionales bromados resultantes de la fórmula XXIX pueden convertirse por métodos conocidos de la bibliografía Synthesis and Catalysis Journal of the American Chemical Society US en los compuestos ciano correspondientes de la fórmula Los intermedios de la fórmula XXVIII que se usan pueden prepararse por los métodos de síntesis descritos Esquema tribromuro de piridinio XXIX hexacianoferrato de potasio yoduro de Hetcic Br XXX XX X El Esquema 8 ilustra la preparación de ejemplos funcionales partiendo de los intermedios bromados de la fórmula en la que A y n tienen las definiciones indicadas en la fórmula general siendo también posible para para representar y pueden convertirse por métodos conocidos para la persona experta en la como por ejemplo por reacción con dióxido de carbono catalizada por paladio Journal of Organic Chemistry a los derivados de ácido carboxilico de la fórmula estos pueden convertirse a su vez por analogía a los métodos conocidos de la bibliografía en los derivados de oxidazol correspondientes de las fórmulas XXXII y XXXIII Tetrahedron Letters Tetrahedron Los intermedios de la fórmula XXIa que se usan aquí pueden prepararse con los métodos de síntesis descritos Esquema dióxido de carbono complejo Pd catalizador XXIa OH xxxi E1 Esquema 9 ilustra la preparación de ejemplos funcionales que pueden convertirse mediante reacciones de acoplamiento catalizadas por cobre conocidas en general para la persona experta en la materia por a partir de los intermedios bromados de la fórmula en la que A y también n tienen las definiciones indicadas en la fórmula general siendo también posible para representar y y también a partir de compuestos de la fórmula en la que A y también n tienen las definiciones indicadas en la fórmula general siendo también posible para representar y por reacción con amidas o en los derivados acoplados correspondientes de la fórmula en la que R4 representa una carboxamida o carbamato cíclico opcionalmente unido a través de un átomo de y en la de representa una carboxamida o carbamato cíclico opcionalmente enlazado a través de un átomo de Los intermedios de las fórmulas XXIIIc y XXIa que se usan aquí pueden prepararse con los métodos de síntesis descritos Esquema l El Esquema 10 ilustra la preparación de compuestos de ejemplo de la partiendo de benzodiazepinas de la fórmula en la que y n tienen las definiciones indicadas en la fórmula general siendo también posible para representar y por medio de reacciones que son conocidas por con tribromuro de boro y Medicinal Chemistry Letters para dar los derivados de dihidroxi correspondientes de la fórmula que a su vez pueden convertirse usando los agentes de alquilación adecuados en los derivados de éter XXXVIII en la que R4 y R5 representan radicales alcoxi opcionalmente sustituidos of Medicinal Chemistry Los intermedios de la fórmula XXXVI que se usan aqui pueden prepararse con los métodos de síntesis descritos XXXVi XXXVII XXXVIII Como se muestra en el Esquema partiendo de los intermedios bromados de la fórmula en la que A y n tienen las definiciones indicadas en la fórmula general siendo también posible para representar y es posible preparar compuestos de la invención de la fórmula XL por reacción catalizada por paladio de XXIa con sulfonamidas cíclicas con un grupo NH de la fórmula en la que p representa un número 3 o de tal modo que el sistema de anillo tiene de 5 a 8 miembros de anillo Esquema absoluto ACN acetonitrilo AS ácido fórmico Boc deuterocloroformo CO2 dióxido de carbono d día DEA dietilamina DIPEA DMF dimetilformamida DMSO dimetilsulfóxido equivalente IEN ionización por electronebulización saturado h hora HOBt x HPLC cromatografía líquida de alto alta presión IPA concentrado Espectrometría de masas acoplada a cromatografía líquida min minutos EM espectrometría de masas Ms metanosulfonilo PM peso molecular NMP RMN espectroscopia de resonancia magnética nuclear índice de retención HPLC de fase inversa TA temperatura ambiente tiempo de retención SFC cromatografía de fluido supercríticos TFA ácido trifluoroacético THF tetrahidrofurano Cuando fue se ajustó la pureza de los rendimientos dados en porcentajes del Métodos de Método Waters Acquity Phenomenex Kinetex 50 mm x fase móvil fase móvil min 98 98 10 10 2 98 98 temperatura de la 60 detección Método Waters Acquity Platform Waters BEHC 50 x fase móvil fase móvil min 98 A 98 A 10 A 10 2 98 98 temperatura de la 60 detección Waters Acquity Acquity UPLC BEH x fase móvil agua en volumen de ácido fórmico fase móvil min min 99 caudal 60 2 DAD Método EM Waters HPLC Waters Acquity BEH C18 50 mm x fase móvil agua ácido fase móvil acetonitrilo min 99 A min 1 A min 1 A min 99 A min 99 60 caudal detección UV PDA Método Agilent Waters BEH 50 mm x fase móvil fase móvil min 98 hasta min linealmente hasta el 10 de hasta 10 temperatura de la 60 Detección Métodos de HPLC Método Waters Alliance DAD ESA Chiralpak IC 3 100 x fase propanol temperatura de la 25 DAD 254 Método Waters Alliance DAD Chiralpak ID 3 pm 100 x fase móvil temperatura de la 25 DAD 280 Método Waters Alliance DAD Chiralpak IC 3 100 x fase temperatura de la 25 DAD 254 Método Waters Alliance DAD Chiralpak IC 3 pm 100 x fase temperatura de la 25 DAD 280 Método Agilent 1260 módulo Aurora Chiralpak IA 3 pm 100 x fase en volumen de dietilamina presión 120 temperatura de la DAD 254 Método Agilent 1260 módulo Aurora Chiralpak IA 3 pm 100 x fase presión 100 temperatura de la DAD 254 Método Waters Alliance DAD ESA Chiralpak IC 3 pm 100 x fase temperatura de la 25 DAD 254 Método Waters Alliance DAD ESA Chiralpak IC 3 pm 100 x fase temperatura de la 25 DAD 254 Método Agilent 1260 módulo Aurora Chiralpak IC 3 pm 100 x fase propanol en volumen de dietilamina presión 100 temperatura de la DAD 254 Método Agilent 1260 módulo Aurora Chiralpak IC 5 100 x fase presión 100 temperatura de la DAD 254 Método Waters Alliance DAD Chiralpak ID 3 pm 100 x fase propanol temperatura de la 25 DAD 254 Método 1260 módulo Aurora Chiralpak IA 5 pm 100 x fase presión 100 temperatura de la DAD 254 Método Alliance DAD Chiralpak IC 3 pm 100 x fase temperatura de la 25 DAD 254 n Método Alliance DAD Chiralpak pm 100 x fase temperatura de la 25 DAD 280 Método Alliance DAD Chiralpak IC 3 pm 100 x fase temperatura de la 25 DAD 254 Método 1260 módulo Aurora Chiralpak IA 5 pm 100 x fase propanol presión 100 temperatura de la DAD 254 Alliance DAD Chiralpak ID 5 150 x fase temperatura de la 25 DAD 280 Método Alliance DAD Chiralpak 3 pm 100 x fase metanol 100 temperatura de la 25 DAD 280 Método Alliance DAD Chiralpak IC 3 pm 100 x fase temperatura de la 25 DAD 254 Método Alliance DAD Chiralpak IA 3 pm 100 x fase propanol temperatura de la 25 DAD 254 Método Alliance DAD Chiralpak IA 3 pm 100 x fase DEA temperatura de la 25 DAD 254 Método Alliance DAD Chiralpak ID 5 pm 150 x fase temperatura de la 25 DAD 254 Método Chiralpak 5 pm 250 x fase DAD 254 Alliance DAD Chiralpak ID 5 150 x fase propanol temperatura de la 25 DAD 280 Método Alliance DAD Chiralpak ID 3 100 x fase temperatura de la 25 DAD 254 Método Alliance DAD Chiralpak IA 5 pm 150 x fase temperatura de la 25 DAD 254 Método Alliance DAD Chiralpak IC 5 pm 150 x fase temperatura de la 25 DAD 280 Método 1260 módulo Aurora Chiralpak IC 5 pm 100 x fase etanol presión 150 temperatura de la 40 DAD 254 Método Alliance DAD Chiralpak ID 3 pm 100 x fase temperatura de la 25 DAD 280 Método 1260 módulo Aurora Chiralpak ID 5 pm 100 x fase presión 100 1260 módulo Aurora Chiralpak ID 3 100 x m fase propanol presión 100 DAD 254 Método Alliance DAD Chiralpak IA 5 pm 150 x fase temperatura de la 25 DAD 254 Métodos de HPLC Método Agilent Prep 2xPrep Prep Chiralpak IC 5 pm 250 x 30 fase 60 temperatura de la 25 UV 254 Método Sepiatec Prep Chiralpak IA 5 pm 250 x 20 fase etanol en volumen de dietilamina 80 presión 150 temperatura de la 40 UV 254 Método Dionex Pu p P Gilson Liquid Handler Knauer Chiralpak IC 5 pm 250 x 30 fase 50 temperatura de la 25 UV 254 Método Dionex Pump P Gilson Liquid Handler Knauer Chiralpak IC 5 pm 250 x 30 fase 50 temperatura de la 25 UV 280 Método Sepiatec Prep Chiralpak IC 5 pm 250 x 20 fase en volumen de dietilamina 80 presión 150 temperatura de la 40 UV 25 Método Sepiatec Prep Chiralpak IC 5 250 x 20 fase etanol 60 presión 100 temperatura de la 37 UV 254 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak ID 5 pm 250 x 20 fase UV 254 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak ID 5 p 250 x 30 fase 50 UV 254 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak IC 5 pm 250 x 20 fase 20 UV 254 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak IC 5 pm 250 x 30 fase 35 UV 254 Método Pump P Liquid Handler UV detector Chiralpak IC 5 pm 250 x 30 fase 40 UV 254 Método Prep SFC Chiralpak IA 5 pm 250 x 20 fase CO2 metanol 80 presión 150 40 UV 254 Prep SFC Chiralpak IA 5 250 x 20 fase metanol 80 presión 100 40 UV 254 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak IC 5 pm 250 x 20 fase metanol 100 50 UV 280 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak IC 5 pm 250 x 20 mm fase 25 UV 254 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak IC 5 pm 250 x 30 mm fase 50 UV 254 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak IA 5 pm 250 x 30 mm fase 40 UV 254 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak IA 5 pm 250 x 20 mm fase 30 UV 254 Método Prep SFC Chiralpak IA 5 pm 250 x 20 fase CO2 metanol 60 presión 150 40 UV 254 Metodo Prep 2xPrep Prep Chiralpak IA 5 250 x 20 fase 30 UV 280 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak IC 5 pm 250 x 20 mm fase 50 UV 280 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak IA 5 pm 250 x 20 mm fase 20 UV 254 Método Sepiatec Prep Chiralpak IC 5 pm 250 x 20 fase 80 presión 150 temperatura de la 40 UV 254 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak ID 5 pm 250 x 30 mm fase 50 UV 280 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak IA 5 pm 250 x 20 mm fase 25 UV 280 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak IA 5 pm 250 x 20 mm fase acetonitrilo MTBE 30 UV 254 Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak IA 5 pm 250 x 20 mm fase 20 UV 254 Método Sepiatec Prep Chiralpak ID 5 250 x 20 fase 60 presión 150 temperatura de la 40 UV 254 nm Método Sepiatec Prep Chiralpak ID 5 pm 250 x 20 fase C02 80 presión 150 temperatura de la 40 UV 254 nm Método Prep 2xPrep Prep Chiralpak ID 5 pm 250 x 20 mm fase 30 UV 280 Los ejemplos a continuación describen la preparación de los intermedios usados preferentemente para la preparación de los compuestos de acuerdo con la En la presente invención también proporciona intermedios de la fórmula general en la que R5 y n tienen los significados dados en la fórmula general y en la que Hal representa cloro o y en la que también puede representar análogamente Rlb y que pueden usarse con preferencia para preparar los compuestos de la fórmula general Hal representa cloro o En la presente invención proporciona además intermedios de la fórmula general en la que R4 y R5 tienen el significado dado en la fórmula general y Hal representa cloro o y que pueden usarse con preferencia para preparar los compuestos de la fórmula general Preparación de los intermedios Ejemplo 1A diona Se disolvieron g de g de ácido de Meldrum CAS y g de acetato de piperidinio en 500 mi de etanol y se agitó a TA durante 30 La solución de reacción se enfrió a 0 usando un baño enfriado con hielo y se agitó durante 10 min Se introdujeron un poco cada vez g de cianoborohidruro y después la reacción se dejó calentar a TA y se agitó durante h se añadieron cuidadosamente 250 de ácido clorhídrico 2 M y se continuo agitando hasta que el desprendimiento de gas hubo cesado por completo 30 El etanol se retiró en un evaporador rotatorio y el residuo se recogió en ácido clorhídrico 2 M y se extrajo repetidamente con Las fases orgánicas combinadas se secaron con sulfato sódico y el disolvente se retiró en un evaporador Esto dio g del del producto en bruto en forma de un sólido de color blanco que se hizo reaccionar sin purificación CLEM Tr 319 Ejemplo 2A E1 compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 1A a partir de g de g de ácido de g de acetato de piperidinio y g de cianoborohidruro Esto dio g del del producto deseado que se hizo reaccionar adicionalmente sin CLEM Tr 315 de isótopo de Ejemplo 3A Se cargaron inicialmente g de metoxibenzaldehído en 500 de agua y se suspendieron g de ácido de Meldrum en La mezcla se agitó mecánicamente a una temperatura interna de 75 durante 2 Durante este la emulsión de color amarillento se convirtió en una suspensión de color Después de un periodo de la mezcla de reacción se extrajo con diclorometano y los extractos se secaron con sulfato de Esta solución en diclorometano de la intermedia d se procesó directamente La solución se enfrió a y se añadieron 110 mi de ácido se introdujeron un poco de cada vez g de borohidruro sódico durante un periodo de 60 min a más de 2 La suspensión formada se agitó a TA durante 15 min La mezcla de reacción se inactivó mediante la adición cuidadosa gota a gota de 300 mi de agua y se agitó a TA durante aproximadamente 30 min Las fases se separaron y la fase orgánica se lavó con una solución de bicarbonato sódico y y se secó con sulfato de Los disolventes se retiraron en un evaporador Esto dio g del del producto deseado en forma de un aceite de color amarillento que se cristalizó para dar un sólido de color ligeramente amarillo y no requirió ninguna purificación RMN d Ejemplo 4A diona A se cargaron inicialmente g de y g de carbonato potásico en 400 mi de y se añadieron lentamente gota a gota g de La mezcla se agitó vigorosamente a TA durante h y después se añadió en La mezcla se extrajo 3 x con acetato de etilo y las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el producto en bruto aceite se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio g del del producto deseado en forma de un aceite RMN d Ejemplo 5? El compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 4A a partir de g de g de yodometano y g de carbonato Esto dio 8 g del producto en bruto que directamente se hizo reaccionar RMN d Ejemplo 6A 2 Se cargaron inicialmente 548 g de en 3000 mi de y se añadieron gota a gota con agitación 295 g de yodometano a Usando un baño de la solución se enfrió a una temperatura interna de aproximadamente 15 y se añadieron gota a gota 231 g de trietilamina durante un periodo de 30 min interna La mezcla se agitó en el baño de hielo durante 30 min y a TA durante 3 h La mezcla se añadió a una solución diluida de cloruro sódico porciones de 121 de agua en cada caso y en cada caso 500 g de cloruro y se extrajo con metil Las fases orgánicas se se lavaron con una solución semisaturada de cloruro sódico y se secaron con sulfato de Los disolventes se lo que dio 497 g del del producto deseado en forma de una cera como un sólido de color La purificación adicional fue posible por cristalización o RMN d Ejemplo 7A Ácido Se recogieron g de en 90 mi de dioxano y 35 mi de ácido clorhídrico acuoso y se calentaron a 125 a reflujo durante 2 La mezcla se dejó enfriar y los disolventes se retiraron en un evaporador El residuo g de una resina se calentó a 200 durante 1 El producto en bruto obtenido se hizo reaccionar sin purificación CLEM Tr 247 RMN d Ejemplo Ácido Se agitaron juntos g de metoxibenzaldehído g de propóxido sódico y g de anhídrido propiónico a 150 durante 3 Durante este la que inicialmente era se convirtió en una solución La mezcla se se diluyó con una solución acuosa 2 de hidróxido sódico y se extrajo 2x con éter La fase acuosa se acidificó con ácido clorhídrico 6 M aproximadamente y se extrajo 3x con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato y los disolventes se retiraron en un evaporador Esto dio g del del producto en forma de un sólido de color amarillo que se hizo reaccionar adicionalmente sin CLEM 209 RMN d El siguiente compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 8A a partir del aldehido Ejemplo 10A Ácido Se hidrogenaron g de ácido de hidrógeno de 1 en presencia de 780 mg de catalizador de paladio al 10 sobre carbono en 70 mi de acetato de etilo con agitación vigorosa a TA durante 1 el catalizador se retiró por filtración y se lavó con y el filtrado se concentró en un evaporador Esto dio g de ácido en forma de un producto CLEM Tr 211 RMN d El siguiente compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 10A a partir del Ejemplo Ejemplo 12A Se disolvieron g de ácido en bruto en 100 mi de diclorometano y mi 166 de cloruro de tionilo y se añadieron gota a gota mi de DMF a la mezcla se calentó a reflujo durante aproximadamente 30 hasta que hubo cesado el desprendimiento del La solución se dejó enfriar y los disolventes se retiraron en un evaporador El residuo se recogió en 35 mi de diclorometano a se añadió gota a gota a una suspensión de g de cloruro de aluminio anhidro en 200 de La solución de color rojo oscuro se agitó durante 30 después se añadió en agua y las fases se La fase acuosa se extrajo 3x con se lavó con una solución de bicarbonato sódico y una solución de cloruro sódico y se secó con sulfato Los disolventes se retiraron y el residuo se purificó por cromatografía ultrarrápida Esto dio g del del producto en forma de un aceite de color CLEM Ejemplo Se añadieron 36 de ácido polifosfórico a g de y la mezcla se agitó a 100 durante 10 Después de un periodo de la mezcla se añadió a agua enfriada con hielo y se extrajo con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de bicarbonato sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el residuo se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio 812 mg del del producto en forma de un aceite de color CLEM Tr 227 de isótopo y de isótopo RMN d Ejemplo Se cargaron inicialmente 628 g de ácido polifosfórico y se calentaron a aproximadamente 100 Se disolvieron con agitación 100 g de en 400 mi de después se añadieron gota a gota durante un periodo de 15 La mezcla se agitó durante aproximadamente 15 después la mezcla de reacción se añadió en agua y el material residual se transfirió usando La mezcla se diluyó con más diclorometano y agua y las fases se La fase acuosa se volvió a extraer con diclorometano y las fases orgánicas combinadas se lavaron repetidamente de manera cuidadosa con una solución semisaturada de bicarbonato sódico y y se secaron con sulfato de Los disolventes se retiraron en un evaporador Esto dio g del del producto en bruto en forma de un aceite de color que se hizo reaccionar adicionalmente sin La purificación puede realizarse por destilación de kugelrohr a 140 esta dio un aceite RMN d Ejemplo 15A Con refrigeración de baño enfriado con se añadieron cuidadosamente g de ácido clorosulfónico a g de ácido y la mezcla se agitó en un baño de hielo durante 2 la reacción se terminó añadiendo un poco cada hielo La mezcla se extrajo con diclorometano y las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de bicarbonato sódico y una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el residuo de color pardo se purificó por cromatografía ultrarrápida 3 Esto dio g del del producto en forma de un sólido de color CLEM Tr 195 RMN d La siguiente indanona se preparó análogamente al Ejemplo 15A a partir del ácido carboxilico apropiado Ejemplo 17A trif En una atmósfera de se cargaron inicialmente mi de bromuro de M en éter en 80 mi de y se añadieron gota a gota a TA g de disueltos en 20 mi de La mezcla se agitó a TA durante 1 h y después se añadió a una solución de cloruro de amonio y se extrajo 3x con acetato de las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro se secaron con sulfato sódico y los disolventes se retiraron en un evaporador El residuo se recogió en 375 mi de se añadieron 55 mg de monohidrato del ácido y la mezcla se agitó a TA durante 16 La mezcla de reacción se añadió a una solución de bicarbonato sódico y se extrajo 3x con las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato sódico y el disolvente se retiró en un evaporador El residuo se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio g del del producto en forma de una resina CLEM Tr 325 RMN d Ejemplo 18A La preparación se realizó análogamente al Ejemplo 17A a partir de 800 mg de mi de una solución 1 M de bromuro de clorofenilmagneso en 8 mi de la eliminación de agua a partir del alcohol terciario formado en esta reacción se realizó usando 7 mg de monohidrato del ácido El producto en bruto directamente se hizo reaccionar Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 17A a partir de las indanonas apropiadas por reacción con bromuro de y la posterior eliminación de agua usando ácido Ejemplo 23A piridina Se cargaron inicialmente g de en 30 mi de se añadieron gota a gota a 0 24 mi de una solución de complejo de cloruro de de litio M en y la mezcla se agitó a 0 durante 30 Después se añadieron gota a gota a 0 g de disueltos en 30 mi de y la mezcla se agitó a 0 durante 3 La reacción se terminó por la adición de 100 mi de solución de cloruro de amonio y se agitó durante 10 min Después la mezcla se extrajo con acetato de y las fases orgánicas combinadas se lavaron con agua y una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el residuo se recogió en 60 mi de Se añadieron g de ácido toluenesulfónico en 2 porciones y la mezcla se calentó a 45 durante un total de 36 con refrigeración en un baño enfriado con después se añadieron 100 mi de una solución de bicarbonato y la mezcla se agitó durante otros 10 min y se extrajo con Las fases orgánicas combinadas se lavaron con agua y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el residuo se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio 851 mg del del producto deseado en forma de un aceite de color CLEM 238 279 RMN d Ejemplo 24A Se cargaron inicialmente g de recién destilado por kugelrohr en 400 de y la mezcla se agitó un baño de hielo durante 10 Después se añadieron g de hexametildisilazida potásico un poco cada vez interna a más de 5 Después de unos 10 min más en el baño enfriado con la mezcla se enfrió a 72 y después se añadieron rápidamente g de fluoruro de Durante la la temperatura interna temporalmente se elevó a 10 y el color de la solución cambió a verde La mezcla se agitó a durante 30 min y a 0 durante unos 30 min y después se añadió la mezcla de reacción al agua y se extrajo con Las fases orgánicas se lavaron con agua y se secaron con sulfato sódico y los disolventes se El producto en bruto g de un aceite de color se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio g del del producto en forma de una resina de color CLEM Tr 459 RMN d Ejemplo 25A Se cargaron inicialmente g de en 14 mi de hexano y 14 mi de y se añadieron 34 mg de hidrato de cloruro de La mezcla se agitó a 0 durante 10 y después se introdujeron g de peryodato sódico un poco cada La suspensión de color pardo se agitó durante otros 30 min y después se añadió a ácido clorhidrico 4 La mezcla se extrajo 3x con acetato de las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro se secaron con sulfato sódico y el disolvente se retiró en un evaporador El residuo se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio g del del producto en forma de una resina CLEM Tr 357 RMN d Ejemplo 26A La preparación se realizó análogamente al Ejemplo 25A a partir de g de indeno 16 mg de hidrato de cloruro de y g de peryodato Esto dio 347 mg del del producto deseado en forma de un aceite de color CLEM de isótopo RMN d Ejemplo 27A Se cargaron inicialmente 844 mg de en 15 mi de dimetoxietano y 5 mi de y se añadieron mi de una solución de tetróxido de osmio en Después se añadieron g de peryodato sódico un poco cada y la mezcla se agitó a TA durante 3 La mezcla de reacción se filtró a través de unos pocos centímetros de gel de sílice el gel de sílice se lavó con acetato de etilo y el filtrado se lavó con agua y una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador Esto dio 439 mg de un residuo de color pardo en forma de un producto en bruto 45 del que directamente se hizo reaccionar CLEM Tr 270 Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 25A a partir de los Ejemplo 30A benzodiazepina Se cargaron inicialmente g de en 25 mi de y se añadieron 920 de hidrato de La mezcla se agitó a TA durante 30 y después se añadió la mezcla de reacción al agua y se extrajo 3x con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato y el disolvente se retiró en un evaporador El residuo se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio g del del producto en forma de un sólido de color amarillo CLEM Tr 353 RMN d Ejemplo 31A La preparación se realizó análogamente al Ejemplo 30A a partir de 340 mg de y 702 mg de hidrato de hidrazina en 34 mi de Esto dio 376 mg del producto en forma de un aceite de color naranja que directamente se hizo reaccionar adicionalmente sin CLEM de isótopo RMN d Ejemplo 32A La preparación se realizó análogamente al Ejemplo 30A a partir de 430 de en bruto y 888 mg de hidrato de hidrazina en 43 mi de Esto dio 408 mg del producto en forma de una resina de color pardo que directamente se hizo reaccionar adicionalmente sin CLEM Tr 266 Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 30A a partir de las dicetonas Ejemplo 35A Se cargaron inicialmente a g de en 160 de se añadieron de ácido clorhídrico 2 M y se introdujeron g de cianoborohidruro La mezcla se agitó a TA durante 1 h y después se volvió alcalino usando una solución acuosa 2 M de hidróxido sódico aproximadamente La mayoría del metanol se retiró en un evaporador rotatorio y el residuo se repartió entre agua y Las fases se separaron y la fase acuosa se extrajo con Las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro se secaron con sulfato sódico y el disolvente se retiró en un evaporador El residuo se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio g del del producto en forma de una resina de cristalización de color CLEM 355 RMN d Ejemplo benzodiazepina La preparación se realizó análogamente al Ejemplo 35A a partir de 336 mg de y 304 mg de cianoborohidruro sódico en 33 mi de metanol y de ácido clorhídrico 2 El producto en bruto se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio 141 mg del del producto en forma de una espuma de color CLEM Tr de isótopo RMN d Ejemplo 37A benzodiazepina La preparación se realizó análogamente al Ejemplo 35A a partir de 400 m de en bruto y 473 mg de cianoborohidruro sódico en 20 mi de metanol y mi de ácido clorhídrico 2 Esto dio 155 mg 38 del del producto en bruto en forma de una resina de color Directamente se hizo reaccionar CLEM Tr 268 Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 35A a partir de las Ejemplo 40A Se cargaron inicialmente a 0 147 mg de hidruro de aluminio y litio en 30 mi de y se añadió gota a gota g de disuelto en 10 mi de La mezcla se agitó a 0 durante otros 2 y después se añadieron cuidadosamente en sucesión mi de mi de una solución acuosa 2 M de hidróxido sódico y un adicional de mi de Después de unos 30 in más de agitación a la mezcla se retiró por filtración a través de gel de el gel de sílice se lavó con acetato de etilo y el filtrado se concentró en un evaporador Esto dio 950 mg de producto del que directamente se hizo reaccionar CLEM Tr 197 179 RMN d Ejemplo 41A benzopiran Se cargaron inicialmente a 950 mg de y 950 mg de en 4 mi de y se añadieron mi de una solución de cloruro de cinc M en CAS y i de ácido clorhídrico M en CAS Después la mezcla se calentó a reflujo durante 3 h y se agitó a TA durante unas 14 h La mezcla se añadió en agua y se extrajo en acetato de y las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de bicarbonato sódico y una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador Esto dio g del producto en bruto en forma de un aceite de color pardo claro que directamente se hizo reaccionar adicionalmente sin CLEM 365 de isótopo Preparación alternativa al procedimiento durante el Ejemplo 41A Se cargaron inicialmente a g de y g de en 3 1 de y se añadieron 140 de ácido clorhídrico acuosa al 36 y la mezcla se agitó a TA durante 2 Después la mezcla se vertió en 21 de agua y se extrajo con 2 1 de acetato de y las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución acuosa saturada de hidrogenocarbonato sódico y lx con 2 1 de y se secaron usando sulfato El disolvente se redujo en un evaporador El producto precipitó en forma de un sólido Un poco antes de la se añadiól 1 de hexano y la mezcla se enfrió en un baño enfriado con El sólido se aisló por filtración con se lavó con hexano y después se secó a presión reducida a 50 Esto dio g del del producto de que directamente se hizo reaccionar adicionalmente sin El siguiente compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 41A a partir del Ejemplo 40A y Ejemplo 43A Se cargaron inicialmente a 0 g de junto con 3 g de gel de sílice en 30 mi de Después se añadió lentamente gota a gota una solución de g de óxido de en 10 mi de ácido sulfúrico y 20 mi de y la mezcla se agitó a TA durante 1 La que ahora era de color rojo se añadió en agua y se extrajo con acetato de Las fases orgánicas se lavaron con una solución de cloruro sódico hasta que fueron neutras y se secaron con sulfato y los disolventes se retiraron en un evaporador El residuo se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio g del 2 del producto en forma de un sólido de color CLEM Tr 379 de isótopo Preparación alternativa al procedimiento durante el Ejemplo 43A Preparación del reactive Se introdujeron con cuidado 267 g de óxido de en 230 mi de ácido sulfúrico El enfriamiento se llevó a cabo con agua enfriada con hielo y agua para que la temperatura interna fuese Para empezar se obtuvo un cristalizado de color que se disolvió lentamente con adición de Seguidamente a la adición de 500 de todo estaba en aparte de un sedimento La agitación se realizó a TA durante 30 después de los cuales el material se transfirió a una botella y se llenó hasta 1000 mi con Esto dio una solución aproximadamente Se cargaron inicialmente g de en 5 1 de se enfriaron a 0 y se mezcló con 50 g de gel de Después se añadieron gota a gota de ácido cromosulfúrico de durante el transcurso de 4 seguido de agitación a TA durante 1 Después de haberse realizado la se añadieron lentamente 41 de agua a la mezcla de La extracción se realizó con 41 de acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con 41 de una solución acuosa saturada de hidrogenocarbonato sódico y con 41 de con una solución acuosa saturada de cloruro y se secaron usando sulfato El disolvente se redujo en un evaporador El producto precipitó en forma de un sólido Un poco antes de la se añadieron 500 mi de hexano y la mezcla se enfrió en un baño enfriado con El sólido se aisló por filtración con se lavó con hexano y después se secó a presión reducida a 50 Esto dio g del del que directamente se hizo reaccionar adicionalmente sin El siguiente compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 43A a partir del Ejemplo Ejemplo 45A Se agitaron 730 mg de con 513 mg de hidrato de hidrazina en 7 mi de etanol a una temperatura de baño de 100 durante 1 Después de un periodo de la mezcla se saturó con cloruro de hidrógeno gaseoso durante aproximadamente 5 La solución de reacción se añadió en se hizo alcalino con una solución acuosa 1 M de hidróxido sódico y se extrajo con Las fases orgánicas combinadas se secaron con sulfato sódico y el disolvente se retiró en un evaporador El residuo g de sólido de color se purificó por cromatografía ultrarrápida Esto dio 390 mg del del producto en forma de un sólido de color CLEM Tr de isótopo RMN d Preparación alternativa al procedimiento durante el Ejemplo 45A Se cargaron inicialmente a 0 471 g de en 1 de etanol y se mezcló gota a gota con 402 mi de hidrato de hidrazina La mezcla se dejó que llegará a TA y se agitó a esta temperatura durante 2 Se decantó para retirar el y el sobrenadante transparente se concentró en un evaporador El concentrado se combinó con el Seguidamente a la adición de 81 de agua enfriada con la agitación se realizó durante 2 El precipitado resultante se aisló por filtración con se lavó con agua y después se secó a presión reducida a 50 Esto dio g del del que directamente se hizo reaccionar adicionalmente sin El siguiente compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 45A a partir del Ejemplo Ejemplo 47A benzodiazepina Se cargaron inicialmente a g de de acuerdo con el procedimiento en el Ejemplo en 200 mi de se añadieron mi de ácido clorhídrico 2 M y se introdujeron g de cianoborohidruro La mezcla se agitó a TA durante 1 h y después se hizo alcalino con una solución acuosa 2 M de hidróxido sódico aproximadamente La mayoría del metanol se retiró en un evaporador y el residuo se repartió entre agua y Las fases se separaron y la fase acuosa se extrajo con Las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato y el disolvente se retiró en un evaporador El residuo se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio g del del producto en forma de una resina de cristalización de color CLEM Tr de isótopo RMN d El siguiente compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 47A a partir del Ejemplo Ejemplo 49A Se disolvieron a g de benzodiazepina en 50 mi de se añadieron gota a gota g de cloroformiato de y la mezcla se agitó a TA durante 1 Durante este la solución de color amarillo transparente se convirtió en Se añadieron gota a gota mi de una solución 2 M de metilamina en y la mezcla se agitó a 60 durante 5 La mezcla se dejó calentar lentamente a TA y se concentró en un evaporador la mezcla se repartió entre agua y acetato de etilo y las fases se La fase acuosa se extrajo con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato y el disolvente se retiró en un evaporador Ya que la reacción estaba incompleta la reacción con el producto en bruto de material de partida se repitió de una manera análoga para alcanzar la conversión el producto en bruto obtenido se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio g del del producto deseado en forma de una espuma de color CLEM de isótopo RMN d Separación del enantiómero del Ejemplo 49A Se separaron g del compuesto de acuerdo con el procedimiento en el Ejemplo en los enantiómeros por HPLC preparativa quiral en las siguientes SFC Prep Chiralpak 5 250 x 50 fase 300 38 presión de 80 5 mi de UV 220 Ejemplo sólido de color amarillo HPLC Tr 29 pureza 99 Rotación óptica 00 metanol Ejemplo sólido de color amarillo HPLC Tr pureza del 96 Rotación óptica D20 1 00 metanol Preparación alternativa al procedimiento durante el Ejemplo 49A Se disolvieron a 260 g de benzodiazepina usada en forma bruta el Ejemplo en 2000 mi de se añadieron g de cloroformato de nitrofenilo y posteriormente se añadieron gota a gota g de La refrigeración Counter con un baño enfriado con hielo se debido al desarrollo de El baño se agitó a TA durante Después se añadieron gota a gota 2078 mi de una solución de metilamina en THF con refrigeración en un baño enfriado con después de que el baño se agitase a TA durante 16 La solución de color amarillo se mezcló con una solución 2 molar de hidróxido sódico y después de eso se extrajo tres veces con 700 de acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron cuatro veces con 200 de una solución 2 molar de hidróxido se secaron usando sulfato y el disolvente se retiró en un evaporador El producto en bruto obtenido se purificó por Esto dio g del teórico en 2 del producto Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 49A a partir de las Ejemplo 52A Se disolvieron a 100 mg de en 5 mi de se añadieron 58 mg de cloroformiato de y la mezcla se agitó a TA durante 2 Se añadieron gota a gota de una solución 2 M de metilamina en THF a la solución de color naranja y la mezcla se agitó a 60 durante 16 La mezcla se dejó calentar a TA y se repartió entre agua y acetato de y las fases se La fase acuosa se extrajo con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con agua y una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato y el disolvente se retiró en un evaporador El producto en bruto se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio 92 mg del del producto deseado en forma de una espuma de color CLEM Tr de isótopo RMN d Separación de enantiómero Se separaron por HPLC preparativa 320 mg de en los enantiómeros en las siguientes Prep 2xPrep DLA MWD Prep FC Chiralpak IC 5 250 x 20 fase 30 320 mi de 2 x 200 5 x 400 UV 254 Ejemplo 116 sólido HPLC pureza 99 Rotación Ejemplo 123 sólido HPLC Tr pureza del Rotación óptica D20 2 0 07 1 00 metanol Ejemplo 53? La preparación del compuesto del titulo se describe en el documento Al como Ejemplo Tr 339 RMN d Separación del enantiómero preparativo Ejemplo sólido de color HPLC 5 05 pureza del 99 D20 8 1 040 Ejemplo sólido de color HPLC Tr pureza del 95 Ejemplo 54A Se disolvieron 1000 mg de carboxamida en 20 mi de se añadieron 528 mg de bromuro de y 351 de nitrito de y la mezcla se agitó a temperatura ambiente durante 2 La mezcla se vertió en ácido clorhídrico acuoso 1 M y se extrajo con acetato de La fase orgánica se lavó con una solución acuosa saturada de cloruro sódico se secaron sobre sulfato se filtró y se evaporó a El residuo se purificó por cromatografía Esto dio 505 mg del del compuesto del Tr de isótopo RMN d Ejemplo 55? Con refrigeración en un baño enfriado con se añadieron lentamente gota a gota 38 de tribromuro de boro a una solución de g de carboxamida en 100 mi de La mezcla se agitó a temperatura ambiente durante 16 La reacción se vertió en agua enfriada con hielo y se extrajo con La fase orgánica se secó sobre sulfato se filtró y se evaporó a Esto dio g del del titulo del Tr 346 de isótopo RMN d Ejemplo 56A 1 La preparación se realizó análogamente al Ejemplo 41A empezando con disponible en el mercado CLEM Tr 383 de isótopo Ejemplo 57A La preparación se realizó análogamente al Ejemplo CLEM Tr 397 de isótopo Ejemplo 58? benzodiazepina La preparación se realizó análogamente al Ejemplo CLEM Tr 383 de isótopo RMN d Ejemplo 59A La preparación se realizó análogamente al Ejemplo CLEM Tr 395 de isótopo RMN d Ejemplo 60A La preparación se realizó análogamente al Ejemplo CLEM 452 de isótopo RMN d El siguiente compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 8A a partir de Ejemplo 62A Ácido Se redujeron 41 g de ácido análogamente al Ejemplo Esto dio 21 g del compuesto deseado en forma de un aceite de cristalización de color CLEM Tr 180 RMN d Ejemplo 63A Se añadieron 310 g de ácido polifosfórico a 38 g de ácido y la mezcla se agitó a 150 durante 7 h usando un agitador de aire Después de un periodo de la mezcla se diluyó un poco cada con agua y con refrigeración con se hizo alcalina usando una solución acuosa de fuerza al 32 de hidróxido sódico La mezcla se extrajo con diclorometano y las fases orgánicas combinadas se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el producto en bruto directamente se hizo reaccionar CLEM Tr 203 RMN d Ejemplo 64A de Se disolvieron g de en 450 mi de la solución se agitó en un baño enfriado con hielo durante 10 después se añadieron g de dicarbonato de y la mezcla se agitó a durante unas 16 h La mezcla se añadió en agua y se extrajo con las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro sódico y los disolventes se retiraron en un evaporador El producto en bruto se purificó cromatográficamente de etilo Esto dio g del en forma de una espuma de color CLEM 303 RMN d Las siguientes indanonas se prepararon análogamente al Ejemplo 15A a partir de los ácidos carboxilicos Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 17A a partir de las indanonas apropiadas por reacción con bromuro de y la posterior eliminación de agua usando ácido Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 25A a partir de los analíticos Ejemplo 75A Se agitaron g de y g de hidrato de hidrazina en mi de etanol a TA durante 72 La solución de reacción se añadió en se hizo alcalina con una solución acuosa 1 M de hidróxido sódico y se extrajo con Las fases orgánicas combinadas se secaron con sulfato sódico y el disolvente se retiró en un evaporador Esto dio g del del producto en bruto que se hizo reaccionar en el siguiente paso de reacción sin purificación Una porción del residuo se purificó por HPLC CLEM Tr 325 RMN d Ejemplo de Se calentaron juntos g de de y g de hidrato de hidrazina en 100 mi de etanol a 100 durante Después la mezcla se se añadió en agua y se extrajo con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con agua y una solución de cloruro se secaron con sulfato sódico y se Esto dio 5 g del producto en bruto que además se usó sin purificación CLEM Tr 384 RMN d Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 75A a partir de los compuestos diceto Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 49A a partir de las analíticos Ejemplo Se cargaron inicialmente g de de en 100 mi de se añadieron 15 mi de ácido trifluoroacético a 0 y después la mezcla se agitó a TA durante unas 4 h La mezcla se añadió cuidadosamente a una solución de fuerza al 20 de carbonato potásico y se extrajo con Las fases orgánicas combinadas se secaron con sulfato sódico y los disolventes se retiraron en un evaporador Esto dio g del del producto deseado en forma de un sólido de color CLEM Tr 343 RMN d Ejemplo 88A Se suspendieron 300 mg de en mi de y se añadieron 281 mg de anhídrido acético a Se formó una solución transparente de color amarillo La solución se agitó durante 16 después el pH se ajustó a 6 por adición de una solución acuosa saturada de bicarbonato sódico y la mezcla se extrajo dos veces con Las fases orgánicas combinadas se secaron con sulfato sódico y el disolvente se retiró en un evaporador El residuo se purificó por HPLC Esto dio 210 mg del del producto en forma de un CLEM Tr 369 RMN d Ejemplo 89? Se disolvieron 840 mg de carboxamida en diclorometano a 0 se añadieron mi de trietilamina y mi de cloruro de acetilo y la mezcla se agitó durante 1 Después la mezcla se añadió en agua y se extrajo con las fases orgánicas combinadas se secaron con sulfato sódico y los disolventes se retiraron en un evaporador Esto dio 940 mg del producto deseado en forma de una espuma sólida de color CLEM Tr 385 RMN d Ejemplo 90? Se cargaron inicialmente g de tricloruro de aluminio en 40 mi de y se añadió gota a gota un solución de g de carboxamida en 20 de diclorometano a La que primero era amarilla y después se agitó a TA durante unas 2 h Después la mezcla se añadió en agua y se extrajo con y las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el producto en bruto se purificó cromatograficamente de etilo Esto dio g del del compuesto deseado hidroxi en forma de un sólido de color También se obtuvo g del de la regioisoméric CLEM Tr patrón de isótopo Br RMN d Ejemplo 91A Se cargaron inicialmente g m de en 15 mi de se añadieron lentamente gota a gota mi de una solución 1 M solución de tribromuro de boro en diclorometano a 0 y la mezcla se agitó a TA durante 16 Se añadieron mi más de una solución de tribromuro de y la mezcla se agitó durante unas 20 h Se añadieron 25 mi de ácido clorhídrico 4 M a la solución de color naranja y la mezcla se agitó durante 10 min y después se extrajo con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con agua y una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el producto en bruto se purificó Esto dio g del del producto CLEM Tr patrón de isótopo Br RMN d Ejemplo 92A Se suspendieron 115 mg de hidróxido sódico en mi de se añadieron 200 mg de carboxamida a TA y la mezcla se agitó durante 15 La mezcla se enfrió a 0 y se añadieron lentamente mi de La mezcla se dejó calentar a TA y después se agitó a 70 durante unas 5 h Después de un periodo de la mezcla se añadió en La mezcla se extrajo con acetato de y las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato El producto en bruto se purificó cromatografreamente de etilo Esto dio 113 mg del del CLEM Tr patrón de isótopo Br Ejemplo 93A Se cargaron inicialmente 133 mg de en 5 mi de se añadieron 236 mg de carbonato de cesio y 54 de bromoetano a TA y la mezcla se agitó a TA durante 16 La mezcla se añadió en agua y se extrajo con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con agua y una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador Esto dio 152 mg del del producto CLEM Tr patrón de isótopo Br RMN d Ejemplo 94A En una atmósfera de se cargaron inicialmente mg de en 3 mi de y se añadieron 33 mg de cloruro de La mezcla se calentó a 100 durante 5 Después de un periodo de se añadió seguido de una solución acuosa saturada pequeña de bicarbonato y la mezcla se extrajo tres veces con acetato de Las fases orgánicas combinadas se secaron y se liberó del disolvente en un evaporador El producto en bruto se usó sin purificación adicional durante el siguiente paso de Tr 459 Ejemplo 95A Se disolvieron a temperatura 638 mg de en 50 mi de y se añadieron g de tribromuro de piridinio La solución naranja se calentó a reflujo durante Se añadieron g más de tribromuro de y la mezcla se calentó a reflujo durante 2 La mezcla de reacción se añadió a una solución acuosa saturada de trisulfato sódico y se extrajo tres veces con Las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución acuosa saturada de trisulfato sódico y se secaron con sulfato y el disolvente se retiró en un evaporador El producto en bruto se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio 642 mg del del producto deseado en forma de una espuma de color CLEM Tr 440 de isótopo RMN d Ejemplo 96A Se disolvieron 640 mg de en 12 mi de y 173 mg de 118 mg de tierra en un mortero y se y se añadieron mg de yoduro de La mezcla de reacción se irradió en un reactor de microondas a 160 durante 6 Para la la mezcla de reacción se filtró a través de la torta de filtro se lavó con acetato de etilo y el filtrado se concentró a presión El producto en bruto se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio 430 mg del del producto deseado en forma de una espuma de color CLEM Tr 385 de isótopo RMN d Ejemplo 97A luorometoxi 4 Se suspendieron g de hidróxido sódico en 42 mi de Se añadieron a g de bro y la mezcla se agitó a TA durante 15 min y después a 0 durante 10 Se añadieron a 0 g de de etilo y la mezcla se agitó a 70 durante 5 Después de un periodo de la mezcla se añadió en agua y se extrajo con acetato de y las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el producto en bruto se purificó cromatografreamente de etilo Esto dio 370 del del producto deseado en forma de una espuma de color amarillo CLEM patrón de isótopo Br RMN d Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 8A a partir de los aldehidos adecuados disponibles en el Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 0A a partir del Ejemplo 98A y Ejemplo 99A Las siguientes indanonas se prepararon análogamente al Ejemplo 15A a partir del ácido carboxilico correspondiente 100A y Ejemplo Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 17A a partir de las indanonas que posiblemente están disponibles en el por reacción con bromuro de y la posterior eliminación de agua usando ácido Ejemplo 107A Se cargaron inicialmente 18 g de en 395 mi de diclorometano y se añadieron en porciones g de reactivo La temperatura se mantuvo a 20 La mezcla de reacción se agitó a TA durante 3 La suspensión se mezcló con 200 mi de una solución acuosa saturada de hidrogenocarbonato sódico y 200 mi de una solución acuosa saturada de ditionito Esto se agitó durante 30 minutos y después la fase orgánica se La fase acuosa se extrajo tres veces con diclorometano y las fases orgánicas combinadas se lavaron una vez con una solución de hidrogenocarbonato sódico y una vez con Después de secar usando sulfato sódico y la retirada del se obtuvieron g de producto del que directamente se hizo reaccionar CLEM Tr 181 RMN d Ejemplo En una atmósfera de se cargaron inicialmente g de bromuro de etilmagnesio y se enfriaron a 40 Se disolvieron 25 g de en 60 mi de THF y se añadieron lentamente gota a gota sobre el transcurso de 30 minutos a la solución de Se mantuvo una temperatura interna del baño de no más que Seguidamente a la la mezcla de reacción se agitó a TA durante 2 Se elaboró por la adición de 300 mi de una solución acuosa saturada de cloruro de amonio y la fase orgánica se La fase acuosa se extrajo tres veces con acetato de etilo y las fases orgánicas combinadas se lavaron una vez con agua y una vez con una solución acuosa saturada de cloruro Se secó usando sulfato sódico y la retirada del disolvente dio g de producto del que directamente se hizo reaccionar CLEM Tr 211 193 RMN d Ejemplo 109? En una atmósfera de se cargaron inicialmente g de cloruro de y se enfrió a 40 Se disolvieron 9 g de en 30 mi de THF y se añadieron lentamente gota a gota sobre el transcurso de 30 minutos a la solución de Seguidamente a la la mezcla de reacción se agitó a TA durante 2 Se elaboró por la adición de 150 mi de una solución acuosa saturada de cloruro de amonio y la fase orgánica se La fase acuosa se extrajo con acetato de etilo y las fases orgánicas combinadas se lavaron una vez con agua y una vez con una solución acuosa saturada de cloruro Se secó usando sulfato sódico y la retirada del disolvente dio g de producto del que directamente se hizo reaccionar CLEM Tr 225 207 RMN d Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 41A a partir del Ejemplo y Ejemplo y Las siguientes dicetonas se prepararon análogamente al Ejemplo Las siguientes benzodiazepinas se prepararon análogamente al Ejemplo pero a TA y sin introducción de cloruro de hidrógeno Las siguientes aminas se prepararon análogamente al Ejemplo 47A a partir de las Los siguientes compuestos se prepararon análogamente al Ejemplo 49A a partir de las Ejemplo 133A Se mezclaron 274 mg de con 7 de anhídrido acético y se agitó a una temperatura de camisa de 140 durante 1 Después de que esta mezcla se hubiera se añadieron de 25 mi de una solución saturada de hidrogenocarbonato La mezcla se extrajo con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con agua y una solución saturada de cloruro se secaron usando sulfato y el disolvente se retiró en un evaporador El residuo se purificó por Esto dio 195 mg del del producto en forma de un aceite de color CLEM Tr patrón de isótopo RMN d Ejemplo 134A Ácido Se suspendieron g de carboxamida en 65 mi de dimetilsulfóxido y se mezclaron con g 130 mg de acetato de y g de acetato La mezcla se expuso durante media hora a temperatura ambiente a una presión de monóxido de carbono de 19 con Después se y se agitó de nuevo a 100 a una presión de monóxido de carbono de 20 bar durante 20 Se elaboró por se lavó con acetato de se lavó la fase orgánica tres veces con una solución acuosa saturada de cloruro se secó sulfato y se retiró del disolvente en un evaporador El residuo se purificó por Esto dio 466 mg del del producto en forma de un sólido de color CLEM Tr 398 RMN d Ejemplo 135A El compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 7 a partir de CLEM Tr 393 RMN d Ejemplo 136A El compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 7 a partir de CLEM Tr 395 RMN d Ejemplo 137A Se mezcló una solución de 150 mg de benzodiazepina en 6 mi de diclorometano a TA con mg de isocianato de etilo y se agitó a esta temperatura durante 16 El baño se liberó del disolvente en un evaporador rotatorio y el residuo se purificó por medio de HPLC Esto dio 120 mg del del compuesto del titulo en forma de un CLEM Tr 448 de isótopo RMN d Los compuestos 87A a 93A y 95A a 127A a 133A y mencionados en los ejemplos son por lo tanto intermedios seleccionado útiles de la fórmula general que se usan con preferencia en la preparación de los compuestos de acuerdo con la Por lo tanto la invención también proporciona los intermedios de la fórmula general la de acuerdo con la nida carboxamida Preparación de los compuestos de la fórmula general I de acuerdo con la invención Ejemplo 1 Se disolvieron 145 mg de hidróxido sódico en mi de y se añadió un solución de 860 mg de en 35 mi de acetato de etilo a 0 Después de 20 min de agitación 0 se añadieron 877 mg de cloroformato de isopropenilo y la mezcla se agitó vigorosamente a 0 durante Después las fases se y la fase orgánica se secó con sulfato sódico y se evaporó a El residuo se disolvió en 35 mi de y se añadieron 2 mg de y de una solución 2 M de metilamina en en un tubo de presión la mezcla de reacción se agitó a 70 durante un total de 10 Después de 5 la reacción se la mezcla se enfrió y se añadieron mi más de una solución de metilamina y la mezcla se calentó a 70 durante 5 h Después a la mezcla se repartió entre agua y acetato de y las fases se La fase acuosa se extrajo con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato y el disolvente se retiró en un evaporador El residuo se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio 540 mg del del producto deseado en forma de un aceite de color amarillo después de la concentración a partir de se obtuvo en forma de una espuma También se aislaron 428 mg del del intermedio carboxilato de por producto Tr 439 Análisis del compuesto del CLEM Tr de isótopo RMN d Separación del enantiómero Por HPLC preparativa se separaron 488 mg de en los enantiómeros en las siguientes Pump P Liquid Handler UV detector Chiralpak IC 5 250 x 30 fase 50 488 mg 8 mi de 16 x UV 254 Ejemplo carboxamida 224 HPLC Tr pureza Rotación Ejemplo carboxamida 231 HPLC Tr pureza del Rotación Ejemplo 2 Se disolvieron g de carboxamida en 18 mi de y se añadieron 932 mg de ácido borónico mi de una solución acuosa M de carbonato potásico y 363 mg de con CAS La mezcla se dividió en 3 y cada porción se irradió en un reactor de microondas a 130 durante en cada caso 15 Las reacciones divididas se combinaron de nuevo y se concentraron a sequedad en un evaporador El residuo se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio 900 mg del del producto deseado en forma de una espuma de color CLEM 449 RMN d Separación del enantiómero Por HPLC preparativa se separaron 900 mg de en los enantiómeros en las siguientes Prep 2xPrep Pump DLA MWD Prep FC Chiralpak ID 5 250 x 20 fase 40 900mg 6 mi de 12 x 13 x UV 280 Ejemplo carboxamida 324 sólido HPLC Tr pureza 99 Rotación Ejemplo carboxamida 321 sólido HPLC Tr pureza del Rotación La estereoquímica absoluta del Ejemplo se determinó por el análisis estructural con rayos X del complejo a partir del Ejemplo y del dominio de bromo 1 de Ejemplo 3 Análogamente al Ejemplo la reacción se realizó usando 100 mg de 2 mi de 65 mg de ácido mi de una solución acuosa M de carbonato potásico y 32 mg de dicloro con CAS Esto dio 55 mg del del CLEM 420 RMN 1H d Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 2 a partir del Ejemplo 49A y de los derivados de ácido borónico adecuados disponibles en el Ejemplo 7 Se disolvieron 100 de carboxamida en 2 i de y se añadieron 24 mg de 56 mg de 2 mg de y mg de triisopropilbifenilo La mezcla se irradió en un reactor de microondas a 130 durante 15 El catalizador se retiró por el filtrado se evaporó a sequedad en un evaporador rotatorio y el residuo se purificó por HPLC Esto dio 7 mg del del producto deseado en forma de un sólido CLEM 439 RMN d Ejemplo 8 Se disolvieron 100 de en mi de tolueno y de y se añadieron 30 mg de ácido 51 mg de carbonato potásico y 18 mg de La mezcla se agitó a 70 durante 16 Se añadió una solución de bicarbonato sódico y la mezcla se extrajo con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con agua y una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador El residuo de color pardo se purificó por HPLC Esto dio mg del del producto deseado en forma de un sólido de color ligeramente Tr 405 RMN d Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 8 a partir del Ejemplo 52A y de los derivados de ácido borónico adecuados disponibles en el Ejemplo 11 Se disolvieron 200 mg de en 4 de y se añadieron 52 mg de 118 mg de mg de y 15 mg de Se añadió una solución de bicarbonato y la mezcla se extrajo con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con agua y una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el residuo se purificó por cromatografía Esto dio 44 mg del del producto deseado en forma de una espuma de color CLEM Tr 413 RMN d Separación del enantiómero Por HPLC preparativa se separaron 14 mg de en los enantiómeros en las siguientes Pump P Liquid Handler UV detector Chiralpak IC 5 250 x 20 m fase metanol 15 14 mg mi de 1 x UV 254 Ejemplo 6 sólido HPLC Tr pureza del Ejemplo 6 sólido HPLC Tr pureza del Ejemplo 12 Se disolvieron 100 mg de en 2 de y se añadieron 30 mg de 33 mg de 11 mg de tris y 6 mg de Xfos CAS La mezcla se irradió en un reactor de microondas a 130 durante 15 Se añadió una solución de bicarbonato y la mezcla se extrajo con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con agua y una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el residuo se purificó por HPLC Esto dio 7 mg del del producto deseado en forma de un sólido de color ligeramente CLEM Tr 426 RMN d El siguiente compuesto ejemplar se preparó análogamente al Ejemplo 12 a partir del Ejemplo 52A y la amina apropiada disponible en el Ejemplo 14 El compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 49A a partir de 155 mg de en bruto 230 mg de cloroformato de y mi de una solución 2 M de metilamina en 8 de Esto dio 26 mg 13 del de producto en forma de una espuma de color Tr 325 RMN d El siguiente compuesto ejemplar se preparó análogamente al Ejemplo 49A a partir de la Datos analíticos Separación del enantiómero HPLC preparativa de acuerdo con el Método IV Ejemplo enantiómero 1 HPLC Tr pureza Enantiómero enantiómero 2 HPLC Tr pureza Ejemplo 16 En una atmósfera de se disolvieron 100 g de en 5 mi de ácido clorhídrico y la solución se enfrió a 0 Durante un periodo de 25 se dosificó una solución de mg nitrito sódico en 1 mi de y la mezcla se agitó a esta temperatura durante 30 Después se añadió lentamente gota a gota una solución de 140 mg de cloruro de en 1 mi de ácido clorhídrico concentrado durante un periodo de 30 El baño enfriado con hielo se retiró y la mezcla se agitó a TA durante 45 Después se añadieron de y la mezcla se agitó durante 30 se añadieron 2 mi de y la mezcla se agitó a TA durante 1 La reacción se vertió en agua enfriada con el pH se ajustó a 10 usando una solución acuosa de hidróxido sódico y la mezcla se extrajo tres veces con acetato de El disolvente se retiró en un evaporador rotatorio y el residuo se purificó por cromatografía Esto dio 79 mg del del producto 418 RMN Hz d 0 95 2 32 2 37 Ejemplo 17 En una atmósfera de se disolvieron 100 mg de en 4 mi de y se añadieron 103 mg de y i de La mezcla se agitó a 120 durante tres La reacción se añadió en agua y se extrajo tres veces con acetato de El disolvente se retiró en un evaporador rotatorio y el residuo se purificó por cromatografía Esto dio 95 mg del del producto Tr 409 RMN d Ejemplo 18 La reacción se realizó análogamente al Ejemplo 3 usando 100 mg de mi de 56 mg de ácido borónico mi de una solución acuosa 2 M de carbonato potásico y 41 mg de con CAS Esto dio 6 mg del del titulo del Tr 391 RMN d Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 3 usando los ácidos borónicos adecuados disponibles en el a partir del compuesto obtenido en el Ejemplo I El siguiente compuesto ejemplar se preparó análogamente al Ejemplo 16 empezando con el derivado de anilina por reacción con las dicetonas apropiadas disponibles en el El uso de dicetonas asimétricas dio como resultado en cada caso la formación de regioisómeros que pueden separarse por HPLC Ejemplo 30 En una atmósfera de se agitaron 100 mg de con 157 de ortoformiato de 271 de ácido acético y 24 mg de azida sódica a 80 durante 3 La reacción se vertió en una solución acuosa saturada de bicarbonato sódico y se extrajo tres veces con acetato de El disolvente se retiró en un evaporador rotatorio y el residuo se purificó por cromatografía Esto dio 74 mg del del producto Tr 392 RMN MHz d 0 91 2 92 2 90 3 15 3 70 s 5 50 55 61 90 16 7 69 Ejemplo 31 La reacción se realizó análogamente al Ejemplo 2 usando 170 mg de 4 de 111 mg de ácido de una solución acuosa 2 M de carbonato potásico y 64 mg de con CAS Esto dio 97 mg del del titulo del Tr 449 RMN d Ejemplo 32 Se añadieron 272 mg de carbonato de cesio a una solución de mg de en 5 mi de y la mezcla se agitó a temperatura ambiente durante 1 Después se añadieron mg de La mezcla se agitó a 60 durante 16 Para la mezcla de reacción se se añadió agua y la mezcla se extrajo tres veces con acetato de La fase orgánica se secó sobre sulfato se filtró y se La cromatografía ultrarrápida produjo 26 mg del del título del 459 patrón de isótopo RMN d El siguiente compuesto ejemplar se preparó análogamente al Ejemplo 32 usando el heterocielilcloroalcano apropiado disponible en el Ejemplo 34 En una atmósfera de se cargaron inicialmente 100 mg de 22 mg de 98 mg de fosfato potásico y 88 mg de yoduro de en 4 mi de dioxano En una atmósfera de se añadieron después 82 mg de y la mezcla se desgasificó de nuevo y se calentó a 130 durante 3 Después de un periodo de se añadieron acetato de etilo y una solución acuosa saturada de cloruro de amonio a la La fase acuosa se extrajo tres veces con acetato de y las fases orgánicas combinadas se secaron con sulfato El disolvente se retiró en un evaporador rotatorio y el residuo se purificó por HPLC Esto dio 50 mg del del producto deseado en forma de un CLEM Tr 439 RMN d Ejemplo Análogamente a la preparación del Ejemplo 100 mg de por reacción con 22 mg de después de purificación por HPLC dieron 84 mg del del producto deseado en forma de un CLEM Tr 439 Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 34 a partir del Ejemplo 49A o Ejemplo y las lactamas o carbamatos cíclicos adecuados disponibles en el Ejemplo 44 En una atmósfera de se cargaron inicialmente 87 mg de carboxamida en 1 mi de y se añadieron 17 mg de paladio sobre carbono La mezcla se hidrogenó en un globo equipado con hidrógeno durante 16 Como la conversión seguía se añadió otra punta de espátula de catalizador y la mezcla se hidrogenó con hidrógeno durante unas 16 h La mezcla en bruto se liberó del catalizador usando un filtro el catalizador se lavó con acetato de etilo y después el disolvente se retiró en un evaporador El residuo se purificó por HPLC Esto dio 20 mg del del producto deseado en forma de un CLEM Tr 452 RMN d Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 2 a partir del Ejemplo 49A o Ejemplo y los derivados de ácido borónico adecuados disponibles en el Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 2 a partir del Ejemplo 51A y los derivados de ácido borónico adecuados disponibles en el Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 2 a partir del Ejemplo 60A y los derivados de ácido borónico adecuados disponibles en el Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 2 a partir del Ejemplo 49A y los derivados de ácido borónico apropiadas disponibles en el Proceso alternativo para preparar el Ejemplo 7 En una atmósfera de se cargaron inicialmente 100 de en 5 mi de tolueno Se añadieron 22 254 de 31 mg de sódico y 9 mg de La mezcla se desgasificó de se saturó con argón y después se agitó a 110 durante 6 Después de un periodo de la mezcla se repartió entre 15 mi de una solución de bicarbonato sódico y 15 mi de acetato de y las fases se La fase acuosa se extrajo con acetato de y las fases orgánicas combinadas se lavaron con agua y una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el residuo mg de aceite de color se purificó por cromatografía ultrarrápida de Esto dio 87 mg del del producto deseado en forma de un sólido de color CLEM Tr 439 RMN d Separación del enantiómero Por HPLC preparativa quiral usando el Método se separaron 78 mg de se separaron en los Ejemplo 20 mg de sólido de color HPLC Tr pureza del 100 Ejemplo 20 mg de sólido de color HPLC Tr pureza del Ejemplo En una atmósfera de se cargaron inicialmente g de en 65 mi de tolueno Se añadieron mi de 405 mg de sódico y 118 mg de La mezcla se desgasificó de se saturó con argón y después se agitó a 80 durante 12 Después de un periodo de la mezcla se añadió a una solución de bicarbonato sódico y se extrajo con acetato de Las fases orgánicas combinadas se lavaron con una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el residuo g de espuma de color se purificó por cromatografía ultrarrápida Esto dio 850 mg del del producto deseado en forma de un sólido de color CLEM Tr 452 RMN d Rotación óptica Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo a partir del Ejemplo 49A o Ejemplo y las aminas apropiadas disponibles en el cuando sea con la posterior separación del enantiómero por HPLC preparativa Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 7 a partir del Ejemplo 51A y las aminas apropiadas disponibles en el Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 7 a partir del Ejemplo 60A y las aminas apropiadas disponibles en el Ejemplo 147 carboxamida En una atmósfera de se cargaron inicialmente 100 mg de 44 mg de 67 mg de carbonato potásico y mg yoduro de en 2 mi de tolueno Después en atmósfera de se añadieron mg de y la mezcla se desgasificó de nuevo y se calentó a 140 durante 16 Después de un periodo de la mezcla se retiró por filtración y la torta de filtro se lavó con acetato de etilo y se secaron a presión El residuo se purificó por HPLC Esto dio 17 mg del del producto deseado en forma de un CLEM Tr 510 RMN d Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 147 empezando con el derivado de bromo 49A por reacción con los pirazoles adecuados disponibles en el Usando el bromuro enantiomericamente puro fue posible obtener directamente los productos enantiomericamente puros Ejemplo 152 2 En una atmósfera de se cargaron inicialmente 100 mg de 19 mg de 98 mg de fosfato mg de yoduro de y mg de en 2 mi de la solución se desgasificó y la mezcla se calentó a 110 durante 16 Como la conversión era se añadieron 2 mg más de yoduro de y la mezcla se desgasificó de nuevo y se calentó a 140 durante unas 10 h Después de un periodo de se añadió una solución acuosa cloruro de la mezcla se extrajo tres veces con acetato de etilo y las fases orgánicas combinadas se secaron a presión El residuo se purificó por HPLC Esto dio 15 mg del del producto deseado en forma de un CLEM Tr 421 RMN d Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 152 a partir del derivado de bromo 49A por reacción con los triazoles adecuados disponibles en el Ejemplo 155 Se disolvieron 150 mg de carboxamida en mi de una mezcal de THF y agua y se desgasificó con Después se añadieron mg de fluoruro mg de ácido y mg de y la mezcla de reacción se desgasificó cuidadosamente una vez más con La mezcla se calentó a 80 durante 5 Después de un periodo de se añadió una solución acuosa saturada de bicarbonato sódico y la mezcla se extrajo tres veces con acetato de Las fases orgánicas combinadas se secaron y se evaporaron a sequedad en un evaporador El residuo se purificó por HPLC Esto dio 43 mg del del producto deseado en forma de un CLEM Tr 445 RMN d Ejemplo 156 La preparación se realizó análogamente al proceso para la preparación de Ejemplo 155 usando el Ejemplo 15 como material de Esto dio una mezcla del compuesto deseado con el regioisómero Los regioisómeros se separaron por HPLC preparativa Waters AutoPurification Pump Sample Manager DAD SQD Prep XBrigde C185 100 x 30 fase A H2O HCOOH B min B 50 DAD alcance de exploración mg del Ejemplo 15 en adición a mg del regioisómero Tr 507 RMN H d 5 mg del compuesto CLEM 507 RMN d Separación del enantió Se separaron 35 mg de en los enantiómeros por HPLC preparativa quiral usando el Método Ejemplo 15 mg de un sólido de color HPLC pureza del 98 Ejemplo 10 mg de un sólido de color HPLC Tr pureza del 96 Los siguientes compuestos se prepararon a partir de los precursores de clorofenilo adecuados usando el proceso para la preparación del Ejemplo Ejemplo 160 carboxamida Se hicieron reaccionar 286 mg de análogamente al Ejemplo y el producto en bruto se purificó por HPLC Esto dio 22 mg del del producto CLEM Tr 521 RMN d J 74 J 74 Ejemplo 161 La preparación se realizó análogamente al Ejemplo 160 usando el Ejemplo 93A como material de CLEM Tr 477 RMN d Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon a partir del Ejemplo 97A y el ácido borónico apropiado disponible en el mercado usando el proceso para la preparación del Ejemplo Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo a partir del Ejemplo 97A y las aminas apropiadas disponibles en el Los siguientes compuestos ejemplares ssee prepararon análogamente al Ejemplo 32 usando los heterocielilcloroalcanos o heteroarilocloroalcanos adecuados disponibles en el N Datos analíticos Ejemplo 168 4 El compuesto del título se preparó análogamente al Ejemplo 55A a partir del racemato del compuesto descrito en el Ejemplo CLEM Tr 405 RMN d Ejemplo 169 carboxamida La preparación se realizó análogamente al Ejemplo CLEM Tr 532 RMN d Ejemplo 170 La preparación se realizó análogamente al Ejemplo CLEM Tr 444 RMN d Ejemplo 171 En una atmósfera de se cargaron inicialmente 200 mg de en 8 mi de tolueno Se añadieron 47 540 de 70 mg de sódico y 20 mg de La mezcla se desgasificó de se saturó con argón y después se agitó a 110 durante 5 Se añadieron unos 25 mg más de 35 mg de sódico y 10 mg de y la mezcla se agitó a 110 durante unas 7 h Después de un periodo de la mezcla se repartió entre una solución de bicarbonato sódico y acetato de etilo y las fases se La fase acuosa se extrajo con acetato de y las fases orgánicas combinadas se lavaron con agua y una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el residuo se purificó por HPLC Esto dio mg del del producto CLEM Tr 436 RMN d Ejemplo 172 El compuesto se preparó análogamente al Ejemplo CLEM Tr 449 RMN d Ejemplo 173 Se disolvieron 200 mg de carboxamida en 8 de desgasificado y se añadieron 76 mg de ácido 150 mg de fluoruro potásico y 20 mg de La mezcla de reacción se desgasificó de nuevo y se agitó en una atmósfera de argón a 80 durante 7 Después la mezcla se repartió entre una solución de bicarbonato sódico y acetato de y las fases se La fase acuosa se extrajo con acetato de y las fases orgánicas combinadas se lavaron con agua y una solución de cloruro sódico y se secaron con sulfato Los disolventes se retiraron en un evaporador rotatorio y el residuo se purificó por HPLC Esto dio mg del del producto CLEM Tr 446 RMN d Ejemplo 174 E1 compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 16 con un rendimiento del 87 CLEM Tr 422 RMN d Ejemplo 175 Ji pi carboxamida El compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 155 con un rendimiento del 24 CLEM Tr 483 RMN d Ejemplo 176 carboxamida El compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 155 a partir de CLEM Tr 474 RMN d Separación del enantiómero Se separaron 90 mg de en los enantiómeros por HPLC preparativa quiral usando el Método Ejemplo 27 mg de un HPLC Tr pureza del ee Ejemplo 23 mg de un HPLC Tr pureza del ee Ejemplo 177 Se disolvieron 112 mg de en de y se añadieron 71 mg de carbonato Después de la adición de una cantidad catalítica de yoduro la mezcla se calentó a reflujo durante 5 La reacción se la torta de filtro se lavó con acetonitrilo y el disolvente se retiró en un evaporador El residuo se purificó por HPLC Esto dio 16 del del producto deseado en forma de un Tr 423 Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo a partir del Ejemplo 49A o del Ejemplo y las aminas apropiadas disponibles en el Ejemplo 199 El compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 91A a partir del Ejemplo CLEM Tr 424 RMN d Ejemplo 200 E1 compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 93A a partir del Ejemplo CLEM Tr 480 RMN d Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo a partir del Ejemplo 127A y las aminas apropiadas disponibles en el mercado Los siguientes compuestos ej emplares se prepararon análogamente al Ejemplo a partir del Ejemplo 130? y las aminas apropiadas disponibles en el en muchos se en las condiciones de mezclas de productos mono y y también productos de acoplamiento monodeshalogenados y se separaron por Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 2 a partir del Ejemplo 127A o del Ejemplo 128A y los derivados de ácido borónico adecuados disponibles en el Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 34 a partir del Ejemplo 127A y las lactamas o carbamatos cíclicos disponibles en el Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 34 a partir del Ejemplo y las lactamas o carbamatos cíclicos adecuados disponibles en el Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 34 a partir del Ejemplo 129A y las lactamas o carbamatos cíclicos adecuados disponibles en el Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo a partir del Ejemplo 129A y las aminas apropiadas disponibles en el en muchos se en las condiciones de mezclas de productos mono y diaminados y se separaron por Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo 2 a partir del Ejemplo 129A y los derivados de ácido borónico adecuados disponibles en el Ejemplo En una atmósfera de se cargaron g de en 25 mi de Se añadieron mg de y 91 mg de amina y la mezcla se desgasificó brevemente con Después se añadieron 311 mg de butóxido sódico y después de eso 936 mg de se realizó de nuevo la y la mezcla se agitó en un baño de aceite a una temperatura de 70 durante 1 Después de un periodo de el baño se mezcló con tierras el disolvente se retiró en un evaporador rotatorio y el residuo se purificó por cromatografía ultrarrápida Esto dio 590 mg del del producto deseado en forma de un CLEM Tr 453 RMN d Rotación óptica Los siguientes compuestos ejemplares se prepararon análogamente al Ejemplo a partir del Ejemplo y de la Ejemplo 244 carboxamida Se cargaron 100 rag de carboxamida mg de de 64 mg de carbonato potásico y 13 mg de dimero alilcloropaladio en 3 mi de metiltetrahidrofuran y la suspensión se desgasificó con argón durante 10 Después se añadieron 39 mg de se realizó de nuevo la desgasificación con y la mezcla se calentó a 80 durante 16 La mezcla en bruto se y después el disolvente se retiró y el residuo obtenido se purificó por HPLC Esto dio 32 mg del del producto deseado en forma de un CLEM Tr 473 RMN d Ejemplo 245 Haciendo uso análogo del proceso para la preparad o del Ejemplo el compuesto deseado se obtuvo a partir CLEM Tr 437 RMN d Separación del enantiómero HPLC preparativa por el Método Via Ejemplo HPLC pureza 99 Rotación óptica especifica 00 Enantiómero HPLC Tr pureza 99 Rotación óptica El siguiente compuesto ejemplar se preparó análogamente al Ejemplo 2 a partir del Ejemplo 133A y los derivados de ácido borónico adecuados disponibles en el Ejemplo 247 Se añadieron a 0 mg de carbonildiimidazol a una solución de 163 mg de ácido en 10 mi de Después de se añadieron 46 mg de hidrazida y la mezcla se agitó a 80 durante una Se elaboró por la adición de agua y la extracción tres veces con acetato de La fase orgánica se lavó con una solución acuosa saturada de cloruro sódico y con se secó usando sulfato y el disolvente se retiró en un evaporador el producto en bruto se disolvió en 10 mi de diclorometano y se mezcló a 0 con 23 mg de 76 mg de trifenilfosfina y 97 mg de tetrabromuro de Esta mezcla se agitó a temperatura ambiente durante una Se elaboró por la adición de agua y se realizó la extracción tres veces con acetato de La fase orgánica se lavó con una solución acuosa saturada de cloruro sódico y se secó usando sulfato y el disolvente se retiró en un evaporador La cromatografía dio 10 mg del compuesto del titulo en forma de una película de color CLEM Tr 436 RMN d Ejemplo 248 Se calentó a 80 una solución de 175 mg de ácido 49 mg de 184 de trietilamina y 643 de en 20 mi de acetato de durante 48 Se elaboró por la adición de una solución acuosa saturada de carbonato de hidrógeno y por la extracción tres veces con acetato de La fase orgánica se lavó con una solución acuosa saturada de carbonato de hidrógeno y se secó usando sulfato y el disolvente se retiró en un evaporador La cromatografía dio 26 mg del del compuesto del título en forma de una espuma de color CLEM Tr 436 RMN d Usando el proceso para la preparación del Ejemplo se preparó el Ejemplo 249 a partir del Ejemplo Esto fue seguido por separación en los enantiómeros por HPLC preparativa Usando el proceso para la preparación del Ejemplo opcionalmente con posterior separación del enantiómero por HPLC preparativa los siguientes compuestos se prepararon a partir del Ejemplo Ejemplo 252 carboxamida El compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 95A a partir de CLEM Tr 612 de isótopo RMN d Ejemplo 253 E1 compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 95A a partir de CLEM Tr 532 de isótopo RMN d Ejemplo 254 El compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 96A a partir de carboxamida CLEM 477 RMN d Rotación óptica Usando el proceso para la preparación del Ejemplo los siguientes compuestos se prepararon a partir del Ejemplo Usando el proceso para la preparación del Ejemplo se preparó el siguiente compuesto a partir del Ejemplo 136A con Ejemplo 258 Se calentó a reflujo durante una noche una solución de 100 mg de 79 mg isotiocianato de metilo y de trietilamina en mi de Se elaboró por la adición de una solución acuosa saturada de carbonato de amonio y por la extracción tres veces con acetato de La fase orgánica se lavó con una solución acuosa saturada de carbonato de amonio y con agua y se secó usando sulfato y el disolvente se retiró en un evaporador La cromatografía dio 77 mg del del compuesto del título en forma de una espuma de color CLEM Tr 468 RMN d Ejemplo 259 Metilo Se calentó a 40 durante una hora una solución de 100 mg de y 50 de cloroformato de metilo en 4 mi de Se elaboró por la adición de una solución acuosa saturada de carbonato de hidrógeno sódico y por la extracción tres veces con La fase orgánica se lavó con una solución acuosa saturada de carbonato de hidrógeno sódico y con agua y se secó usando sulfato y el disolvente se retiró en un evaporador La cromatografía dio 53 mg del del compuesto del título en forma de una espuma de color CLEM 453 RMN d El siguiente compuesto se preparó análogamente al Ejemplo 259 a partir del Ejemplo 136A con clorofor ato de Ejemplo 261 Usando el proceso para la preparación del Ejemplo se preparó el Ejemplo 261 a partir del intermedio CLEM Tr 466 RMN d Separación del enantiómero Se separaron 56 mg de en los enantiómeros por medio de HPLC preparativa quiral usando el Método Se obtuvo el siguiente ejemplo Ejemplo 22 mg de HPLC pureza del 99 D20 384 1 c 00 Actividad biológica de los compuestos de acuerdo con la invención Ensayos Ensayo de interacción Ensayo de unión de H4 acetilado Para determinar la unión de BRD4 a las sustancias descritas en la presente se determinó su capacidad para inhibir la interacción entre BRD4 y la histona H4 acetilada de manera dependiente de la dosis et Con este se hizo uso de un ensayo de transferencia de energía de resonancia de fluorescencia resuelto en tiempo que midió la unión entre BRD4 marcada en con His6 siendo posibles también construcciones relativamente preferentemente de los aminoácidos y un péptido sintético de histona H4 acetilada que tiene la secuencia GRGK La proteína BRD4 recombinante producida de acuerdo con Filippakopoulos et se expresó en coli y se purificó por cromatografía de afinidad y de exclusión por tamaño El péptido está disponible por a través de Biosyntan En un ensayo se midieron por duplicado 11 concentraciones diferentes de cada sustancia 13 44 mM y 20 en la misma placa de Para este se prepararon soluciones concentradas 100 veces en DMSO por dilución en serie de una solución madre 2 mM en una placa transparente de microtitulación de 384 pocilios se transfirieron 50 ni de estos a una placa de ensayo negra El ensayo comenzó mediante la adición de 2 de una solución concentrada veces de BRD4 concentración final es normalmente 10 nM en los 5 del volumen de en tampón de ensayo acuoso 50 mM pH cloruro de sodio 50 CHAPS mM y albúmina de suero al a las sustancias en la placa de A esto le siguió una etapa de incubación de 10 minutos a 22 a los complejos putativos entre BRD4 y las A esto le siguió la adición de 3 m? de una solución concentrada veces el tampón de que consistía en péptido y los reactivos de detección de FRET nM y criptato de estreptavidina nM de Cisbio y fluoruro de potasio 668 La mezcla se incubó a continuación en la oscuridad durante una hora a 22 y después durante al menos 3 y como máximo durante toda la noche a 4 La formación de complejos BRD4 se determinó midiendo la transferencia de energía de resonancia del criptato al anticuerpo en la Para este se midió la emisión de fluorescencia a 620 nm y 665 nm después de la excitación a 350 nm en un dispositivo de medida por un dispositivo Rubystar o Pherastar de BMG Lab o un dispositivo Viewlux La relación de la emisión a 665 nm y a 622 nm se usó como indicador de la cantidad de complejos Se normalizaron los datos obtenidos con el 0 de inhibición correspondiente a la media de los valores medidos de un conjunto de controles 32 puntos de que comprenden a todos los se usaron 50 ni de DMSO en vez de las sustancias de Una inhibición del 100 correspondió a la media de los valores medidos de un conjunto de controles 32 puntos de que comprenden a todos los reactivos excepto a La CI50 se determinó mediante análisis de regresión basándose en una ecuación de 4 parámetros Y Máx Ensayos celulares Ensayos de viabilidad celular De acuerdo con la se determinó la capacidad de las sustancias para inhibir la proliferación La viabilidad celular se determinó usando el reactivo en un lector multimarcador Víctor X3 La longitud de onda de excitación fue 530 nm y la longitud de onda de emisión de 590 Las células ACC se sembraron a una concentración de 4000 en 100 de medio de crecimiento FCS al 10 en placas de microtitulación de 96 Las células CRL se sembraron a una concentración de 5000 en 100 de medio de crecimiento FCS al 10 en placas de microtitulación de 96 Las células B16F10 CRL se sembraron a una concentración de en 100 de medio de crecimiento con rojo de FCS al 10 en placas de microtitulación de 96 Las células se sembraron a una concentración de 1000 en 100 m? de medio de crecimiento FCS al 10 en placas de microtitulación de 96 Las células ACC se sembraron a una concentración de 4000 en 100 m? de medio de crecimiento FCS al 20 en placas de microtitulación de 96 Las células ACC se sembraron a una concentración de 4000 en 100 m? de medio de crecimiento FCS al 20 en placas de microtitulación de 96 Las células se sembraron a una concentración de 4000 en 100 m? de medio de crecimiento 2 cFCS al 10 en placas de microtitulación de 96 Un día más se trató a las células con metiltrienolona 1 nM y varias diluciones de Las células ACC se sembraron a una concentración de 4000 en 100 m? de medio de crecimiento F12 de FCS al 10 en placas de microtitulación de 96 Las células HTB se sembraron a una concentración de 2000 en 100 de medio de crecimiento MEM de FCS al 10 en placas de microtitulación de Después de una incubación durante toda la noche a 37 se determinaron los valores de fluorescencia de Las placas se trataron a continuación con varias diluciones de sustancia 8 y se incubaron a 37 durante 72 células 96 células 120 células o 168 Los valores de fluorescencia de se determinaron Para el análisis de se restaron los valores de CI de los valores de CO y se compararon los resultados entre células tratadas con diferentes diluciones de la sustancia o solo con la solución de Estas se usaron para calcular los valores de CI50 de sustancia necesaria para la inhibición del 50 de la proliferación Se ensayaron las sustancias en las lineas celulares de la Tabla 1 que de manera las indicaciones Tabla 1 Ensayo de unión La Tabla 2 muestra los resultados del ensayo de unión de BRD4 Tabla 2 Ensayos celulares Las tablas 3A y 3B muestran los resultados de varios ensayos de proliferación Las indicaciones correspondientes a las respectivas lineas celulares pueden encontrarse en la Tabla Tabla 3? Tabla 3 B insufficientOCRQuality

Claims (26)

REIVINDICACIONES
1. Compuestos de la fórmula general I en la que X representa un átomo de oxigeno o de azufre, y A representa un anillo heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo fenilo, y Rla representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxilo, amino o aminosulfonilo, o representa un radical alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alcoxi C2-C3, alquilamino Ci-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilamino Ci-C6-alquilo C1-C6, N- (heterocielil)-alquilo Ci-Cs, N- (heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo Ci-Ce, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 o alcoxicarbonilo Ci-C6, O representa un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, amino, oxo, carboxilo, alquilo C1-C6, alcoxi Ci-Ce, alcoxi Ci-C6-alquilo Ci-Ce, hidroxi-alquilo Ci-C6, alquilamino Ci-C6, amino-alquilo Ci-C6, alquilamino Ci-C6-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, fenilo, halofenilo, fenil-alquilo Ci-C6, piridinilo, -NR6C(=0)-R9, -C(=0)-NR6R7, -C(=0)-R8, - S(=0)2-NR6R7, -S(=0)-R9, -S(=0)2-R9, -NH-S(=0)2-R9, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo, o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, carboxilo, alquilo Ci-Ce, alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C6-alquilo Ci-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, -C(=0)-NR6R7, -C(=0)-R8, -S(=0)2~NR6R7, - S(=0)-R9, -S(=0)2~R9, -NH-S(=0)2-R9, y/o con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo, y/o con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, y/o por un radical fenilo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con halógeno, alquilo C1-C3 y/o alcoxi C1-C3, o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6- alquilo Ci-Ce, alquilamino C1-C6, amino-alquilo C1-C6, alquilamino Ci-C6-alquilo C1-C6, -C(=0)NR6R7, -C(=0)R8, alquilsulfinilo C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, -S(=0)2NH2, alquilsulfonllamino C1-C3, alquilaminosulfonilo C1-C3, cicloalquilaminosulfonilo C3-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo, y/o un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y alcoxi Ci-C3, y Rlb y Rlc independientemente uno del otro, representan hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, nitro y/o representan un radical alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C6-alquilo Ci-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10 y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo, y R2 representa un radical alquilo C1-C3 o trifluorometilo o un cicloalquilo C3 o C4, y R3 representa ciclopropilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, amino, ciclopropilamino o alquilamino C1-C3, y R4 y R5 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, aminocarbonilo, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6, alcoxi Ci-Ce, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6 o alquilaminosulfonilo C1-C6, o representan alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6 o alquilaminosulfonilo C1-C6 que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, carboxilo, hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo C1-C6, heterocielilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y/o heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo mencionados, pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo C1-C3, o representan cicloalquilo C3-C10 que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, carboxilo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo C1-C6, alquilamino Ci-C6-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo, o representan heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C6-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo Ci-Ce, alquilamino C1-C6, amino-alquilo C1-C6, alquilamino Ci-C6-alquilo C1-C6, halo-alquilo Ci-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, -C(=0)R8, -S(=0)2R9, -NR6R7, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo, o representan heterocielilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, oxo, carboxilo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C6-alquilo Ci-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo Ci-Ce, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, -C(=0)R8, -S(=0)2R9, -NR6R7, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo, o representan fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C6-alquilo Ci-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, alquilaminosulfonilo C1-C6, alquilamino Ci-C6-alquilo Ci-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi Ci-C6, cicloalquilo C3-C10 y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo, y R6 y R7 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, di-alquilamino C1-C3-alquilo C1-C3 o fluoropiridilo, y R8 representa hidroxilo, alquilo C1-C6, halo-alquilo Ci-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-Cs, fenilo, heterociclilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo o heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, donde fenilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente mono o disustituidos con halógeno, alcoxi C1-C3 o alquilo C1-C3, y R9 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4, y sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales, con la condición de que, si A representa un anillo fenilo y R4 y R5, independientemente uno del otro, representan hidrógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, aminocarbonilo, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilamino Ci-C6-carbonilo o alquilaminosulfonilo C1-C6, o representan alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6 o alquilaminosulfonilo C1-C6 que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, carboxilo, hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi Ci-C6, alcoxi Ci-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo C1-C6, heterocielilo monociclico que tiene de 3 a 8 átomos de anillo y/o heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo mencionados, pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo C1-C3, Rla no representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxilo, amino o aminosulfonilo, o representa un radical alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alcoxi-C2 -C3, alquilamino Ci-Ce, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilamino Ci-C6-alquilo C1-C6, N- (heterociclil)-alquilo C1-C6, N- (heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 o alcoxicarbonilo Ci-Ce, y donde la condición no abarca aquellos compuestos de la fórmula general (I) en la que A es fenilo y R4 es hidrógeno, flúor, cloro o bromo y R5 es alcoxi Ci—C6 que está sustituido una o más veces con halógenos iguales o diferentes, y Rla es halógeno, y tampoco aquellos compuestos de la fórmula general (I) en la que A es fenilo y R4 es hidrógeno y R5 es alcoxi C1-C6 que está sustituido una o más veces con radicales heterocielilo monociclico iguales o diferentes que tienen de 3 a 8 átomos de anillo y/o radicales heteroarilo monociclico que tienen 5 o 6 átomos de anillo, siendo posible para los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo indicados, estar a su vez opcionalmente monosustituidos con alquilo C1-C3, y Rla es halógeno.
2. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con la Reivindicación 1 en la que X representa un átomo de oxigeno, y A representa un anillo fenilo o piridilo, y Rla representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxilo, amino o aminosulfonilo, o representa un radical alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alcoxi C2-C3, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilamino Ci-C6-alquilo C1-C6, N- (heterociclil)-alquilo C1-C6, N- (heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo Ci-Ce, halo-alcoxi C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 o alcoxicarbonilo Ci-C6, o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, amino, oxo, carboxilo, alquilo Ci-Ce, alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C6-alquilo Ci-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo Ci-Ce, alquilamino Ci-C6-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, fenilo, halofenilo, fenil-alquilo Ci-C6, piridinilo, -NR6C(=0)R9, -C(=0)-NR6R7, -C(=0)-R8, -S(=0)2-NR6R7, -S(=0)-R9, -S(=0)2-R9, -NH-S(=0)2-R9, y/o con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C6-alquilo Ci-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, -C(=0)-NR6R7, -C(=0)-R8, -S(=0)2-NR6R7, - S(=0)-R9, -S(=0)2-R9, -NH-S(=0)2-R9, y/o con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y/o con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y/o con un radical fenilo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con halógeno, alquilo C1-C3 y/o alcoxi C1-C3, o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo C1-C6, alquilamino Ci-C6-alquilo C1-C6, -C(=0)NR6R7, C(=0)R8, alquilsulfinilo C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, -S(=0)2NH2, alquilsulfonilamino C1-C3, alquilaminosulfonilo C1-C3, cicloalquilaminosulfonilo C3-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y/o un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y alcoxi Ci-C3, y Rlb y Rlc independientemente uno del otro, representan hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, nitro o representan un radical alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C6-alquilo Ci-Ce, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y R2 representa metilo, etilo o isopropilo, y R3 representa ciclopropilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, amino, ciclopropilamino o alquilamino C1-C3, y R4 y R5 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, aminocarbonilo, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6, alcoxi Ci-Ce, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6 o alquilaminosulfonilo C1-C6, o representan alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6 o alquilaminosulfonilo C1-C6 que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, carboxilo, hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C6-alquilo Ci-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo C1-C6, heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y/o heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo mencionados, pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo C1-C3, o representan un radical cicloalquilo C3-C10 que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, carboxilo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo C1-C6, alquilamino Ci-C6-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representan heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C6-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo C1-C6, alquilamino Ci-C6-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, -C(=0)R8, -S(=0)2R9, -NR6R7, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representan heterocielilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, oxo, carboxilo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C6-alquilo Ci-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, -C(=0)R8, -S(=0)2R9, -NR6R7 y/o un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representan un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C6, alcoxi Ci-C6, alcoxi Ci-C6_alquilo C1-C6, alquilamino Ci-Ce, amino-alquilo C1-C6, alquilaminocarbonilo Ci-C6, alquilaminosulfonilo C1-C6, alquilamino Ci-C6~alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C10, y/o un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y R6 y R7 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, di-alquilamino C1-C3-alquilo C1-C3 o fluoropiridilo, y R8 representa hidroxilo, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8, fenilo, heterociclilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, y R9 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4, y sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales, con la condición de que, si A representa un anillo fenilo y R4 y R5, independientemente uno del otro, representan hidrógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, aminocarbonilo, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6 o alquilaminosulfonilo C1-C6, o representan alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6 o alquilaminosulfonilo C1-C6 que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, carboxilo, hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi Ci—C6, alcoxi Ci-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, amino-alquilo CI-C , heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y/o heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, donde los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo mencionados, pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo C1-C3, Rla no representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxilo, amino o aminosulfonilo, o representa un radical alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alcoxi C2-C3, alquilamino Ci-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilamino Ci-C6~alquilo C1-C6, N- (heterociclil)-alquilo C1-C6, N- (heterociclil)-alcoxi Ci-Ce, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 o alcoxicarbonilo Ci-Ce, y donde la condición no abarca aquellos compuestos de la fórmula general (I) en la que A es fenilo y R4 es hidrógeno, flúor, cloro o bromo y R5 es alcoxi C1-C6 que está sustituido una o más veces con halógenos iguales o diferentes, y Rla es halógeno, y tampoco aquellos compuestos de la fórmula general (I) en la que A es fenilo y R4 es hidrógeno y R5 es alcoxi C1-C6 que está sustituido una o más veces con radicales heterocielilo monociclico iguales o diferentes que tienen de 4 a 7 átomos de anillo y/o radicales heteroarilo monociclico que tienen 5 o 6 átomos de anillo, siendo posible a su vez para los radicales heterociclilo monociclico y heteroarilo indicados, estar opcionalmente monosustituidos con alquilo C1-C3, y Rla es halógeno.
3. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con las Reivindicaciones 1 o 2 en la que X representa un átomo de oxigeno, y A representa un anillo fenilo o piridilo, y Rla representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxilo, amino o aminosulfonilo, o representa un radical alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alcoxi C2-C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, alquilamino Ci-C3-alquilo Ci-C3, hidroxi-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo Ci-C3, fluoro-alcoxi Ci-C3, alquilcarbonilo C1-C3 o alcoxicarbonilo C1-C4, o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, amino, oxo, carboxilo, alquilo Ci-C3, alcoxi Ci-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo Ci-C2, hidroxi-alquilo Ci-C3, alquilamino C1-C3, amino-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3- Ce fenilo, halofenilo, fenil-alquilo Ci-C3, piridinilo, NR6C(=0)-R9, -C(=0)-NR¾7, -C(=0)-R8, -S(=0)2-NR6R7, -S(=0)-R9, -S (=0)2-R9, -NH-S(=0)2_ 9, y/o con un radical heterocielilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representa un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi ?1-?2-alquilo Ci-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo Ci-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, -C(=0)-NR6R7, C(=0)-R8, -S(=0)2-NR6R7, -S(=0)-R9, -S(=0)2-R9, -NH-S(=0)2-R9, y/o con un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y/o con un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, y/o con un radical fenilo que por su parte puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo y/o metoxi, o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, C(=0)NR6R7, C(=0)R8, alquilsulfinilo C1-C3, alquilsulfonilo Ci-C3, -S(=0)2NH2, alquilsulfonilamino C1-C3, alquilaminosulfonilo Ci-C3, cicloalquilaminosulfonilo C3-C6, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6 y/o un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y/o un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo y/o metoxi, y Rlb representa hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, nitro o representa un radical alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3 o fluoro-alcoxi C1-C3, y Rlc representa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o ciano, y R2 representa metilo, etilo o isopropilo, y R3 representa ciclopropilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, ciclopropilamino o alquilamino C1-C3, y R4 y R5 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, aminocarbonilo, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo Ci-C6 o alquilaminosulfonilo C1-C6, o representan alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alquilamino C1-C3 que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, carboxilo, hidroxi-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y/o heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, donde los radicales heterociclilo monocíclico y heteroarilo mencionados, pueden por su parte estar opcionalmente onosustituidos con alquilo C1-C3, o representan un radical cicloalquilo C3-C7 que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, y/o un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representan heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi ?1-?2-alquilo C1-C2, hidroxi-alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo Ci-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, -C(=0)R8, -S(=0)2R9, -NR6R7, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representan heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, oxo, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo Ci-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, -C(=0)R8, -S(=0)2R9, -NR6R7, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representan un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo C1-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, alquilaminocarbonilo C1-C3, alquilaminosulfonilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi Ci-C3, cicloalquilo C3-C6, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y R6 y R7 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, di-alquilamino C1-C3-alquilo C1-C3 o fluoropiridilo, y R8 representa hidroxilo, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8 o heterociclilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, y R9 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4, y sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales, con la condición de que, si A representa un anillo fenilo y R4 y R5, independientemente uno del otro, representan hidrógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, aminocarbonilo, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6 o alquilaminosulfonilo C1-C6, o representan alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alquilamino C1-C3, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, carboxilo, hidroxi-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y/o heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, donde los radicales heterocielilo monocíclico y heteroarilo mencionados, pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo C1-C3, Rla no representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxilo, amino o aminosulfonilo, o representa un radical alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alcoxi C2-C3, alquilamino Ci-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, alquilamino Ci-C3-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi Ci-C3, alquilcarbonilo C1-C3 o alcoxicarbonilo C1-C4, y donde la condición no abarca aquellos compuestos de la fórmula general (I) en la que A es fenilo y R4 es hidrógeno, flúor, cloro o bromo y R5 es alcoxi C1-C3 que está sustituido una o más veces con halógenos iguales o diferentes, y Rla es halógeno, y tampoco aquellos compuestos de la fórmula general (I) en la que A es fenilo y R4 es hidrógeno y R5 es alcoxi C1-C3 que está sustituido una o más veces con radicales heterociclilo monocíclico iguales o diferentes que tienen de 4 a 7 átomos de anillo y/o radicales heteroarilo monocíclico que tienen 5 o 6 átomos de anillo, siendo posible para los radicales heterociclilo monocíclico y heteroarilo indicados, estar a su vez opcionalmente monosustituidos con alquilo C1-C3, y Rla es halógeno.
4. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 3 en la que X representa un átomo de oxígeno, y A representa un anillo fenilo o piridilo, y Rla representa un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, amino, oxo, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi ?1-?2-alquilo Ci-C2, hidroxi-alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, amino-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, fenilo, halofenilo, fenil-alquilo Ci-C3, piridinilo, NR6C(=0)-R9, -C(=0)-NR6R7, -C(=0)-R8, -S(=0)2-NR6R7, -S(=0)-R9, -S(=0)2-R9, -NH-S(=0)2-R9, y/o con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo Ci-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo Ci-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, -C(=0)-NR6R7, C (=0)-R8, -S(=0)2-NR6R7, -S(=0)-R9, -S(=0)2-R9, -NH-S(=0)2-R9, y/o con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y/o con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, y/o con un radical fenilo que por su parte puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo y/o metoxi, o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, C(=0)NR6R7, C(=0)R8, alquilsulfinilo Ci-C3, alquilsulfonilo Ci- C3, -s(=0)2NH2, alquilsulfonilamino C1-C3, alquilaminosulfonilo C1-C3, cicloalquilaminosulfonilo C3-C6, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6 y/o un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y/o un radical heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo o metoxi, y Rlb representa hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, nitro o representa un radical alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3 o fluoro-alcoxi C1-C3, y Rlc representa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o ciano, y R2 representa metilo, etilo o isopropilo, y R3 representa ciclopropilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, ciclopropilamino o alquilamino C1-C3, y R4 y R5 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, aminocarbonilo, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6 o alquilaminosulfonilo C1-C6, o representan alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alquilamino C1-C3 que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, carboxilo, hidroxi-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y/o heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, donde los radicales heterociclilo monocíclico y heteroarilo mencionados, pueden por su parte estar opcionalmente monosustituidos con alquilo C1-C3, o representan un radical cicloalquilo C3-C7 que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representan heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi ?1-?2-alquilo C1-C2, hidroxi-alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo Ci-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, -C(=0)R8, -S(=0)2R9, -NR6R7, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representan heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, oxo, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo Ci-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, -C(=0)R8, -S(=0)2R9, -NR6R7, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representan un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo C1-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, alquilaminocarbonilo C1-C3, alquilaminosulfonilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi Ci-C3, cicloalquilo C3-C6, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y R6 y R7 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, di-alquilamino C1-C3-alquilo C1-C3 o fluoropiridilo, y R8 representa hidroxilo, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8 o heterociclilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, y R9 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4, y sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales.
5. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 3 en la que X representa un átomo de oxigeno, y A representa un anillo fenilo o piridilo, y Rla representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxilo, amino o aminosulfonilo, o representa un radical alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alcoxi C2-C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilami.no C1-C3, alquilamino Ci-C3-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi Ci-C3, alquilcarbonilo C1-C3 o alcoxicarbonilo C1-C4, o representa un radical heterocielilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, amino, oxo, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo Ci-C2, hidroxi-alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, amino-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, fenilo, halofenilo, fenil-alquilo Ci-C3, piridinilo, NR6C(=0)-R9, -C(=0)-NR6R7, -C(=0)-R8, -S(=0)2-NR6R7, -S(=0)-R9, -S(=O)2-R9, -NH-S(=0)2-R9, y/o con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo Ci-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo Ci-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, -C(=0)-NR6R7, C (=0)-R8, -S(=0)2-NR6R7, -S(=0)-R9, -S(=0)2-R9, -NH-S(=0)2-R9, y/o con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y/o con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, y/o con un radical fenilo que por su parte puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo y/o metoxi, o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, C(=0)NR6R7, C(=0)R8, alquilsulfinilo C1-C3, alquilsulfonilo Ci-C3, -S(=0)2NH2, alquilsulfonilamino C1-C3, alquilaminosulfonilo C1-C3, cicloalquilaminosulfonilo C3-C6, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6 y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y/o un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo y/o metoxi, y Rlb representa hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, nitro o representa un radical alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, y Rlc representa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o ciano, y R2 representa metilo, etilo o isopropilo, y R3 representa ciclopropilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, ciclopropilamino o alquilamino C1-C3, y R4 representa un radical cicloalquilo C3-C7 que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, y/o un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representa un heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo Ci-C2, hidroxi-alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, amino-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, -C(=0)R8, -S(=0)2R9, -NR6R7, y/o un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representa heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, oxo, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo Ci-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, -C(=0)R8, -S(=0)2R9 -NR6R7, y/o un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, alquilaminocarbonilo C1-C3, alquilaminosulfonilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi Ci-C3, cicloalquilo C3-C6, y/o un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, R5 representa hidrógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, aminocarbonilo, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6, alcoxi Ci-C6, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6 o alquilaminosulfonilo C1-C6, y R6 y R7 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, di-alquilamino C1-C3-alquilo C1-C3 o fluoropiridilo, y R8 representa hidroxilo, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8 o heterociclilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, y R9 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4, y sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales.
6. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 3 en la que X representa un átomo de oxigeno, y A representa un anillo fenilo o piridilo, y Rla representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxilo, amino o aminosulfonilo, o representa un radical alcoxi C1-C6, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alcoxi C2-C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, alquilamino Ci-C3-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi Ci-C3, alquilcarbonilo C1-C3 o alcoxicarbonilo C1-C4, o representa un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, amino, oxo, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo Ci-C2, hidroxi-alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, amino-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-Ce, fenilo, halofenilo, fenil-alquilo C1-C3, piridinilo, NR6C(=0)-R9, -C(=0)-NR6R7, -C(=0)-R8, -S(=0)2-NR6R7, -S(=0)-R9, -S(=0)2-R9 -NH-S(=0)2-R9 y/o con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representa un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo Ci-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo Ci-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, -C(=0)-NR6R7, C (=0)-R8, -S(=0)2-NR6R7, -S(=0)-R9, -S(=0)2-R9, -NH-S(=0)2-R9, y/o con un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y/o con un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, y/o con un radical fenilo que por su parte puede estar mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo y/o metoxi, o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C2- alquilo C1-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, C (=0)NR6R7, -C(=0)R8, alquilsulfinilo C1-C3, alquilsulfonilo Ci-C3, -S(=0)2NH2, alquilsulfonilamino C1-C3, alquilaminosulfonilo Ci-C3 cicloalquilaminosulfonilo C3-C6, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6 y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y/o un radical heteroarilo monociclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo que por su parte puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo y/o metoxi, y Rlb representa hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, nitro o representa un radical alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3 o fluoro-alcoxi C1-C3, y Rlc representa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o ciano, y R2 representa metilo, etilo o isopropilo, y R3 representa ciclopropilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, ciclopropilamino o alquilamino C1-C3, y R4 representa hidrógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, aminocarbonilo, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6, alcoxi Ci-C6, alquilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6 o alquilo Ci-C6-aminosulfonilo, y R5 representa un radical cicloalquilo C3-C7 que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, alquilamino C1-C3, a ino-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, y/o un radical heterociclilo monociclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representa un heteroarilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo Ci-C2, hidroxi-alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, amino-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, flúor, cloro, bromo, metilo y/o un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representa heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo y puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, oxo, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo Ci-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, flúor, cloro, bromo, metilo y/o un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo Ci-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, alquilamino C1-C3, amino-alquilo C1-C3, alquilaminocarbonilo C1-C3, alquilaminosulfonilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, fluoro-alquilo C1-C3, fluoro-alcoxi Ci-C3, cicloalquilo C3-C6, y/o un radical heterociclilo monocíclico que tiene de 4 a 7 átomos de anillo, y R6 y R7 independientemente uno del otro representan hidrógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, di-alquilamino C1-C3-alquilo C1-C3 o fluoropiridilo, y R8 representa hidroxilo, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo Ci-C3, fluoro-alquilo C1-C3, alcoxi Ci-C3-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-Cs o heterociclilo monocíclico que tiene 5 o 6 átomos de anillo, y R9 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4, y sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales.
7. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 3 en la que X representa un átomo de oxigeno, y A representa un anillo fenilo o 3-piridilo, y Rla representa hidrógeno o cloro, o representa piperacinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, diazepanilo, oxazinanilo, oxazolidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, tiazolidinilo o azetidinilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, nitro, hidroxilo, oxo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo C1-C2, hidroxi-alquilo C1-C3, dimetilamino, trifluorometilo, difluoroetilo, trifluoroetilo, trifluorometoxi, ciclopropilo, fenilo, fluorofenilo, fenil-alquilo C1-C3, piridinilo, -NR6C(=0)-R9, -C(=0)-NR6R7, -C(=0)-R8, -S(=0)2-NR6R7, -S(=0)-R9, -S(=0)2-R9 y/o -NH-S(=0)2-R9, o representa tetrazolilo, o representa isoxazolilo, pirazolilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, pirrolilo, oxadiazolilo, piridinilo o pirimidinilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo C1-C2, dimetilamino, trifluorometilo, difluoroetilo, trifluoroetilo, trifluorometoxi, ciclopropilo, piridinilo, fenilo, fluorofenilo, -C(=0)-NR6R7, -C(=0)-R8, -S(=0)2-NR6R7, -S(=0)-R9, -S(=0)2-R9, y/o -NH-S(=0)2-R9, o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, amino, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi Ci-C2-alquilo Ci-C2, dimetilamino, -C(=0)NR6R7, -C(=0)R8, alquilsulfinilo C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, -S(=0)2NH2, alquilsulfonilamino C1-C3, alquilaminosulfonilo C1-C3, cicloalquilaminosulfonilo C3-C6, trifluorometilo, difluoroetilo, trifluoroetilo, trifluorometoxi, hidroxi-alquilo C1-C3, ciclopropilo, clorotienilo, morfolino y/o piridinilo, y Rlb representa hidrógeno, flúor, bromo o ciano, y Rlc representa hidrógeno o bromo, y R2 representa metilo, etilo o isopropilo, y R3 representa ciclopropilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, ciclopropilamino, metilamino o etilamino, y R4 y R5 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, hidroxilo, ciano, amino, cloro, alquilo C1-C6, metoxi, etoxi o alquilcarbonilamino C1-C3, o representan difluorometoxi o trifluorometoxi, o representan alcoxi C1-C3 que puede estar sustituido con piridinilo, morfolinilo, pirrolidinilo o piperacinilo, en la que piridinilo y piperazinilo pueden estar a su vez opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C3, o representa ciclopropilo, o representa piridinilo, pirazolilo, triazolilo o isoxazolilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes de entre el grupo que consiste en hidroxi y/o metilo, o representa pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, piperacinilo, oxazolidinilo, tiomorfolinilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con oxo, metilo y/o -S (=0)2R9, o representa fenilo opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo C1-C3 o flúor, y R6 y R7 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, di-alquilamino C1-C3-alquilo C1-C3 o fluoropiridilo, y R8 representa hidroxilo, alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo Ci-C3, trifluorometilo, pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo, y R9 representa alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, y sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales, con la condición de que, si A representa un anillo fenilo y R4 y R5, independientemente uno del otro, representan hidrógeno, hidroxilo, ciano, amino, cloro, alquilo C1-C6, metoxi, etoxi o alquilcarbonilamino C1-C3, o representan difluorometoxi o trifluorometoxi, o representan alcoxi C1-C3 que puede estar sustituido con piridinilo, morfolinilo, pirrolidinilo o piperacinilo, en la que piridinilo y piperazinilo en cambio pueden estar a su vez opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C3, Rla no representa hidrógeno o cloro, y donde la condición no abarca aquellos compuestos de la fórmula general (I) en la que A representa fenilo y R4 representa hidrógeno o cloro y R5 representa trifluorometoxi, y Rla representa cloro, y tampoco aquellos compuestos de la fórmula general (I) en la que A representa fenilo y R4 representa hidrógeno y R5 representa alcoxi C1-C3 que está sustituido con morfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo o piridilo, en la que el piperazinilo y el piridinilo pueden estar sustituidos en sí mismos con alquilo C1-C3, y Rla representa cloro.
8. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 3 y 7 en la que X representa un átomo de oxígeno, y A representa un anillo fenilo o 3-piridilo, y Rla representa hidrógeno o cloro, o representa piperacinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, diazepanilo, oxazinanilo, oxazolidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, tiazolidinilo o azetidinilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, hidroxilo, oxo, alquilo C1-C3, metoxi, hidroxi-alquilo C1-C3, dimetilamino, difluoroetilo, trifluoroetilo, bencilo, -NR6C(=0)-R9, -C(=0)- NR6R7, -C(=0)-R8, y/o -S(=0)2-R9, o representa tetrazolilo, o representa isoxazolilo, pirazolilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, pirrolilo, oxadiazolilo, piridinilo o pirimidinilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C2, metoxi, metoximetilo, trifluorometilo, ciclopropilo, piridinilo, fenilo, fluorofenilo y/o -C(=0)-R8, o representa un radical fenilo que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, metoxi, -C(=0)NR6R7, -C(=0)R8, alquilsulfinilo C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, -S(=0)2NH2, alquilsulfonilamino C1-C3, alquilaminosulfonilo C1-C3, cicloalquilaminosulfonilo C3-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, hidroxi-alquilo C1-C3, ciclopropilo, clorotienilo y/o morfolino, y Rlb representa hidrógeno, flúor, bromo o ciano, y Rlc representa hidrógeno o bromo, y R2 representa metilo, etilo o isopropilo, y R3 representa ciclopropilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, ciclopropilamino, metilamino o etilamino, y R4 y R5 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, hidroxilo, ciano, amino, cloro, alquilo C1-C6, metoxi, etoxi o alquilcarbonilamino C1-C3, o representan difluorometoxi o trifluorometoxi, o representan alcoxi C1-C3 que puede estar sustituido con piridinilo, morfolinilo, pirrolidinilo o piperacinilo, en la que el piridinilo y el piperazinilo pueden a su vez estar opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C3, o representan ciclopropilo, o representan piridinilo, pirazolilo, triazolilo o isoxazolilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi y/o metilo, o representan pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, piperacinilo, oxazolidinilo, tiomorfolinilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con metilo, oxo, y/o -S (=0)2R9, o representan fenilo opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo C1-C3 o flúor, y R6 y R7 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, di-alquilamino C1-C3-alquilo C1-C3 o fluoropiridilo, y R8 representa hidroxilo, alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo Ci-C3, trifluorometilo, pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo, y R9 representa alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, y sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales, con la condición de que, si A representa un anillo fenilo y R4 y R5, independientemente uno del otro, representan hidrógeno, hidroxilo, ciano, amino, cloro, alquilo C1-C6, metoxi, etoxi o alquilcarbonilamino Ci-C3, o representan difluorometoxi o trifluorometoxi, o representan alcoxi C1-C3 que puede estar sustituido con piridinilo, morfolinilo, pirrolidinilo o piperacinilo, en la que el piridinilo y el piperazinilo pueden a su vez estar opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C3, Rla no representa hidrógeno o cloro, y donde la condición no abarca aquellos compuestos de la fórmula general (I) en la que A representa fenilo y R4 representa hidrógeno o cloro y R5 representa trifluorometoxi, y Rla representa cloro, y tampoco aquellos compuestos de la fórmula general (I) en la que A representa fenilo y R4 representa hidrógeno y R5 representa alcoxi C1-C3 que está sustituido con morfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo o piridilo, en la que el piperazinilo y el piridinilo pueden estar sustituidos en si mismos con alquilo C1-C3, y Rla representa cloro.
9. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones I a 3 y 7 a 8 en la que X representa un átomo de oxigeno, y A representa un anillo fenilo, y Rla representa piperacinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, diazepanilo, oxazinanilo, oxazolidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, tiazolidinilo o azetidinilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, hidroxilo, oxo, alquilo C1-C3, metoxi, hidroxi-alquilo C1-C3, dimetilamino, difluoroetilo, trifluoroetilo, bencilo, -NR6C(=0)-R9, -C(=0)-NR6R7, -C(=0)-R8, y/o -S(=0)2-R9, o representa tetrazolilo, o representa isoxazolilo, pirazolilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, triazolilo, pirrolilo, oxadiazolilo, piridinilo o pirimidinilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C2, metoxi, metoximetilo, trifluorometilo, ciclopropilo, piridinilo, fenilo, fluorofenilo y/o -C(=0)-R8, o representa un radical fenilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, cloro, hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C1-C3, metoxi, -C(=0)NR6R7, C(=0)R8, alquilsulfinilo C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, S (=0)2NH2, alquilsulfonilamino C1-C3, alquilaminosulfonilo Ci-C3, cicloalquilaminosulfonilo C3-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, hidroxi-alquilo C1-C3, ciclopropilo, clorotienilo y/o morfolino, Rib representa hidrógeno, flúor, bromo o ciano, y Rlc representa hidrógeno, y R2 representa metilo o etilo, y R3 representa metilamino, y R4 y R5 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, hidroxilo, ciano, cloro, alquilo C1-C6, metoxi, etoxi o alquilcarbonilamino Ci-C3,o difluorometoxi o trifluorometoxi, y R6 y R7 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo o di-alquilamino C1-C3-alquilo C1-C3, y R8 representa hidroxilo, alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo Ci-C3, trifluorometilo, pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo, y R9 representa alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, y sus polimorfos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales, y donde el estereocentro, que está representado por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a R2, está presente en forma racémica o predominantemente o completamente en la configuración (S).
10. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones I a 3 y 7 a 8 en la que X representa un átomo de oxigeno, y A representa un anillo fenilo, y Rla representa hidrógeno o cloro, y Rlb representa hidrógeno, flúor, bromo o ciano, y Rlc representa hidrógeno, y R2 representa metilo o etilo, y R3 representa metilamino, y R4 representa ciclopropilo, o representa piridinilo, pirazolilo, triazolilo o isoxazolilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi y/o metilo, o representa pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, piperacinilo, oxazolidinilo o tiomorfolinilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con metilo, oxo y/o -S(=0)2R9, o representa fenilo que está opcionalmente sustituido con alquilaminosulfonilo C1-C3 o flúor, y R5 representa hidrógeno, hidroxilo, ciano, cloro, alquilo Ci~ C&, metoxi, etoxi o alquilcarbonilamino C1-C3, o representa difluorometoxi o trifluorometoxi, y R6 y R7 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo o di-alquilamino C1-C3-alquilo C1-C3, y R8 representa hidroxilo, alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo Ci-C3, trifluorometilo, pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo, y R9 representa alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, y sus polimorfos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales, y donde el estereocentro, que está representado por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a R2, está presente en forma racémica predominantemente o completamente en la configuración (S).
11. Compuestos de la fórmula general (I), de acuerdo con las Reivindicaciones Ia 3 y 7 a 8, en la que X representa un átomo de oxigeno, y A representa un anillo fenilo, y Rla representa hidrógeno o cloro, y Rlb representa hidrógeno, flúor, bromo o ciano, y Rlc representa hidrógeno, y R2 representa metilo o etilo, y R3 representa metilamino, y R4 representa hidrógeno, cloro, metoxi o etoxi, representa difluorometoxi o trifluorometoxi, y R5 representa ciclopropilo, o representa piridinilo o pirazolilo, que pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con metilo, o representa morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo o tiomorfolinilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con metilo, oxo y/o -S(=0)2R9, o representa fenilo que está sustituido con alquilaminosulfonilo C1-C3, y R6 y R7 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo o di-alquilamino C1-C3-alquilo C1-C3, y R8 representa hidroxilo, alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo Ci- C3, trifluorometilo, pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo, y R9 representa alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, y sus polimorfos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales, y donde el estereocentro, que está representado por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a R2, está presente en forma racémica o predominantemente o completamente en la configuración (S).
12. Compuestos de la fórmula general (I), de acuerdo con las Reivindicaciones 1 a 3 y 7 a 8, en la que X representa un átomo de oxigeno, y A representa un anillo fenilo, y Rla representa piperacinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, diazepanilo, oxazinanilo, oxazolidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, tiazolidinilo o azetidinilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, hidroxilo, oxo, alquilo C1-C3, metoxi, hidroxi-alquilo C1-C3, dimetilamino, difluoroetilo, trifluoroetilo, bencilo, -NR6C(=0)-R9, -C(=0)- NR6R7, -C(=0)-R8y/o -S(=0)2-R9, o representa isoxazolilo o pirazolilo, que pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con alquilos C1-C2 iguales o diferentes, y Rlb representa hidrógeno, flúor, bromo o ciano, y Rlc representa hidrógeno, y R2 representa metilo, y R3 representa metilamino, y R4 y R5 independientemente uno del otro representan hidrógeno, hidroxilo, ciano, cloro, alquilo C1-C6, etoxi, etoxi o alquilcarbonilamino C1-C3, o representan difluorometoxi o trifluorometoxi, y R6 y R7 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo o di-alquilamino C1-C3-alquilo C1-C3, y R8 representa hidroxilo, alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo Ci-C3, trifluorometilo, pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo, y R9 representa alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, y sus polimorfos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales, y donde el estereocentro, que está representado por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a R2, está presente en forma racémica o predominantemente o completamente en la configuración (S).
13. Compuestos de la fórmula general (I), de acuerdo con las Reivindicaciones 1 a 3, 7 a 8 y 12 en la que X representa un átomo de oxigeno, y A representa un anillo fenilo, y Rla representa piperacinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o azetidinilo, que puede estar opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi, oxo, alquilo C1-C3, metoxi, dimetilamino, difluoroetilo, trifluoroetilo, -NR6C(=0)-R9, -C(=0)-NR6R7 y/o -C(=0)-R8, y R1b representa hidrógeno, flúor, bromo o ciano, y Rlc representa hidrógeno, y R2 representa metilo, y R3 representa metilamino, y R4 y R5 independientemente uno del otro, representan hidrógeno, cloro, metoxi o etoxi, o representan difluorometoxi o trifluorometoxi, y R6y R7 independientemente uno del otro, representan hidrógeno o alquilo C1-C3, y R8 representa metilo, y R9 representa metilo, y sus polimorfos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales, y donde el estereocentro, que está representado por el átomo de carbono del esqueleto de benzodiazepina que está enlazado a R2, está presente en forma racémica o predominantemente o completamente en la configuración (S).
14. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 3 en la que A representa un anillo fenilo y R4 representa hidrógeno o cloro y R5 representa trifluorometoxi y Rla representa cloro, y compuestos de la fórmula general (I) en la que A representa un anillo fenilo y R4 representa hidrógeno y R5 representa alcoxi C1-C3 que puede estar sustituido con morfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo o piridilo, donde el piperazinilo o el piridinilo por su parte pueden estar sustituidos con alquilo C1-C3, y Rla representa cloro.
15. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 14, - (±)-1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-8-(trifluorometoxi)- . 5-dihidro-3íí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-8-(trifluorometoxi)- 4.5-dihidro-3í¿-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4 R) -1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-8-(trifluorometoxi)- 4.5-dihidro-3i7-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(3,5-dimetil-4-isoxazolil)fenil]-7,8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4 R) -1-[4-(3,5-dimetil-4-isoxazolil)fenil]-7,8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3íí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-1-[4-(3,5-dimetil-4-isoxazolil)fenil]-7,8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-1-[4-(líf-pirazol-3-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(2-cloropiridin-3-il)fenil]-7,8-dimetoxi-l\7,4-dimetil-4,5-dihidro-3Jí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - Ácido (±)-5-(4-{7,8-dimetoxi-4-metil-3- [ (metilamino)carbonil]- ,5-dihidro-3i7-2,3-benzodiazepin-l-il}fenil)tiofen-2-carboxílico - Ácido (±)-4'-{7,8-dimetoxi-4-metil-3- [(metilamino)carbonil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-l-il}bifenil-2-carboxílico - (±)-7,8-dimetoxi-i7,4-dimetil-l-[4-(morfolin-4-il)fenil]- 4.5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-1-(4-clorofenil) -Nr 4-dimetil-8-(piridin-4-il)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil)-8-ciclopopil -N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil) -N, 4-dimetil-8-{4- [ (metílamino)sulfonil]fenil}-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -1- ( 4-clorofenil) -N, 4-dimetil-8- (morfolin-4-il) -4 , 5 dihidro-3íí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - ( 4S) -1- ( 4-clorofenil) -N, 4-dimetil-8- (morfolin-4-il) -4, 5 dihidro-3H-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4.)-1-(4-clorofenil) -N, 4-dimetil-8-(morfolin-4-il)-4, 5 dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil) -N, 4-dimetil-8-(4-metilpiperazin-l il)-4,5-dihidro-3íí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil) -N, 4-dimetil-8-(piperidin-1-il)-4, 5 dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-8-metoxi-N,4-dimetil-l-(piridin-3-il)-4,5-dihidro-3H-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7-cloro-l-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-8- (trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3íí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - 7-cloro-l-(4-clorofenil)—N,4-dimetil-8- (trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida, enantiómero 1 - (4 S) -1-[4-(3,5-dimetil-1H-pirazol-l-il)fenil]-8-metoxi N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-8-metoxi-N,4-dimetil-l-[4-(morfolin-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-1-[4-(4-isoxazolil)fenil]-8-metoxi-W,4-dimetil-4, 5 dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4 S) -8-metoxi -N, 4-dimetil-1-[4-(l-metil-1H-pirazol-5-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (45)-1-[4-(3,5-dimetil-4-isoxazolil)fenil]-8-metoxi-A7,4 dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-8-metoxi -N, 4-dimetil-l-[4-(l-metil-líí-pirazol-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-8-metoxi-W,4-dimetil-l-[4-(1,3,5-trimetil-líí-pirazol-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3#-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-8-metoxi- ,4-dimetil-l-[4-(lH-pirazol-5-il)fenil]-4,5-dihidro-3.fi-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-1-[4-(3-ciclopopil-5-etil-lH-pirazol-l-il)fenil]-8 metoxi-W,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-1-[4-(5-ciclopopil-3-etil-lH-pirazol-l-il)fenil]-8 metoxi -N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-8-metoxi-l-{4-[3-(metoximetil)-5-metil-lH-pirazol-1-il]fenil}-W,4-dimetil-4,5-dihidro-3íí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - ( 4 S) -8-metoxi-l- { 4 - [ 5- (metoximetil ) -3-met il-1 Jí-pirazol-1-il ] fenil } -N, 4-dimet il-4 , 5-dihidro-3íf-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-1-{4-[5-ciclopropil-3-(piridin-2-il)-lH-pirazol-1-il]fenil}-8-metoxi- ,4-dimetil-4,5-dihidro-3/í-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)—1—(4-[3-ciclopopil-5-(piridin-2-il)-lF-pirazol-1-il]fenil}-8-metoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3- benzodiazepin-3-carboxamida - (45)-8-metoxi -N, 4-dimetil-1-[4-(1H-tetrazol-l-il)fenil] 4,5-dihidro-3íí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[3-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3.fi-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil) -N, 4-dimetil-8-[2-(morfolin-4-il)etoxi]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil) -N, 4-dimetil-8-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-4,5-dihidro-3fl-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-l-[4-(2-oxooxazolidin-3-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (45)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(2-oxooxazolidin-3-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(2-oxopiperidin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -1- [4- ( 4-bencil-2-oxopiperazin-l-il) fenil] -7 , 8-dimetoxi- , 4-dimetil-4 , 5-dihidro-3íí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -7 , 8-dimetoxi-N, 4-dimetil-l- [4- ( 4-metil-2-oxo-l, 4-diazepan-l-il) fenil] - 4 , 5-dihidro-3íí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -7 , 8-dimetoxi-N, 4-dimetil-l- [4- (2-oxo-l, 3-oxazinan-3 il) fenil] -4 , 5-dihidro-3ff-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida (±) -7 , 8-dimetoxi-N, 4-dimetil-l- [4- (2-oxopirrolidin-l-il) fenil] -4 , 5-dihidro-3fí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-l-[4-(3-oxomorfolin-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (45)-7,8-dimetoxi-W,4-dimetil-l-[4-(3-oxomorfolin-4- il)fenil]-4,5-dihidro-3/í-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-Af,4-dimetil-1-[4-(2-metil-5-oxomorfolin-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (mezcla de estereoisómeros) - (±)-7,8-dimetoxi-Af,4-dimetil-l-[4-(2-metil-3-oxomorfolin-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (mezcla de estereoisómeros) - (±)-7,8-dimetoxi-Af,4-dimetil-l-[4-(4-metil-2-oxopiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3#-2,3-benzodiazepin-3 carboxamida - (4S)-7,8-dimetoxi-Af,4-dimetil-l-[4-(4-metil-2-oxopiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3 carboxamida - (4#)-7,8-dimetoxi-Af,4-dimetil-l-[4-(4-metil-2-oxopiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3.fi-2,3-benzodiazepin-3 carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-l-[4-(2-oxopiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-W,4-dimetil-l-[4-(1-metil-1H-l,2,3-triazol-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-7,8-dimetoxi-Af,4-dimetil-l-[4-(1-metil-lü-l,2,3-triazol-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(2,4-dimetiltiazol-5-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-1-[4-(2,4-dimetiltiazol-5-il)fenil]-7,8-dimetoxi-Af,4-dimetil-4,5-dihidro-3íf-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4J?)—1—[4—(2,4-dimetiltiazol-5-il)fenil]-7,8-dimetoxi- N, 4-dimetil-4 , 5-dihidro-37í-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-l-[4-(l, 2-dimetil-l77-imidazol-5-il) fenil] -7,8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4, 5-dihidro-377-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+) -7 , 8-dimetoxi-N, 4-dimetil-l- { 4— [ 2— ( trif luorometil ) piridin-3-il] f enil } -4 , 5-dihidro-377-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - ( + ) -1- [4- (6-hidroxipiridin-3-il) fenil] -7, 8-dimetoxi -N, 4 dimetil-4, 5-dihidro-377-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - ( 4 S) -1- [4- ( 6-hidroxipiridin-3-il ) fenil] -7 , 8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4, 5-dihidro-377-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -7 , 8-dimetoxi- , 4-dimetil-l- { 4— [ 6— (trif luorometil) piridin-3-il] fenil } - 4, 5-dihidro- 377-2, 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -7, 8-dimetoxi-AJ, 4-dimetil-l- [4- (1, 3, 5-trimetil-lii-pirazol-4-il) fenil] -4, 5-dihidro-37í-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (47?) -7, 8-dimetoxi- , 4-dimetil-l- [4- (1, 3, 5-trimetil-lTf-pirazol-4-il ) fenil] -4, 5-dihidro-37-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S) -7, 8-dimetoxi-7\7, 4-dimetil-l- [4- (1, 3, 5-trimetil-177-pirazol-4-il)fenil]-4, 5-dihidro-377-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4- (isoxazol-4-il)fenil]-7,8-dimetoxi-7/,4-dimetil 4,5-dihidro-377-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -7, 8-dimetoxi- , 4-dimetil-l- [3- (1, 3, 5-trimetil-1H-pirazol-4-il)fenil]-4, 5-dihidro-377-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - ( + ) -7, 8-dimetoxi-A, 4-dimetil-l- [3- ( l-metil-177-pirazol-4 il) fenil] -4 , 5-dihidro-3ff-2, 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -7 , 8-dimetoxi-N, 4-dimetil-l- [3- (l-metil-1H-pirazol-5 il) fenil ] -4 , 5-dihidro-3íf-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -1- [4-fluoro-3- ( 1, 3, 5-trimetil-l£f-pirazol-4-il) fenil] -7 , 8-dimetoxi- \7, 4-dimetil-4 , 5-dihidro-3íf-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-fluoro-3-(l-metil-lfí-pirazol-4-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3if-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[3-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)-4-fluorofenil]-7,8-dimetoxi-W,4-dimetil-4,5-dihidro-3.fi-2,3-benzodiazepin-3-carboxa ida - (±)-7,8-dimetoxi-W,4-dimetil-l-(3'-nitrobifenil-4-il)- 4. 5-dihidro-3íí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-1-(bifenil-4-il)-7,8-dimetoxi-W,4-dimetil-4,5-dihidro-317-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(2', 1-diclorobifenil-4-il)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4'-fluorobifenil-4-il)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil- 4.5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4'-Clorbifenil-4-il)-7,8-dimetoxi-W,4-dimetil- 4.5-dihidro-3.fi-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-Af,4-dimetil-l-(4'-metilbifenil-4-il)- 4.5-dihidro-3H-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-l-(4'-metoxibifenil-4-il) -N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi-l-[4-(6-metoxipiridin-3-il)fenil] -N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3if-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-W,4-dimetil-1-[4'- (metilsulfinil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi-\J,4-dimetil-l-{2'- [ (metilsulfonil)amino]bifenil-4-il}-4,5-dihidro-3ff-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-l-[2'-(metilsulfonil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-l-{4'- [(metilsulfonil)amino]bifenil-4-il}-4,5-dihidro-3 H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-{3*— [(metilsulfonil)amino]bifenil-4-il}-4,5-dihidro-3ff-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+) -7, 8-dimetoxi- , 4-dimetil-l- (2 ' -metilbifenil-4-il) -4 , 5-dihidro-3íí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-l-[3'— (metilsulfonil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-l-[4-(2-metoxipirimidin-5-il)fenil]-N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3i7-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(3'-ciano-4'-fluorbifenil-4-il)-7,8-dimetoxi- ,4 dimetil-4,5-dihidro-3.fi-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-l-[4-(2-metoxipiridin-3-il)fenil] -N, 4 dimetil-4 , 5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-1-(3'-carbamoilbifenil-4-il)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-1-[4'-(pirrolidin-1-ilcarbonil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3 carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4'-(morfolin-4-ilcarbonil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3 carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-l-[4-(5-metoxipiridin-3-il)fenil] -N, 4 dimetil-4,5-dihidro-3if-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-W,4-dimetil-l-[4-(5-metilpiridin-3-il)fenil]-4,5-dihidro-3.fi-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(4-metilpiridin-3-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4'-(ciclopropilcarbamoil)bifenil-4-il]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(3-fluoropiridin-4-il)fenil]-7,8-dimetoxi-W,4 dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-l-[3'-(trifluorometil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3if-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4'- (trifluorometil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3fl-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-l-(3'-metoxibifenil-4-il) -N, 4-dimetil 4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)—1—[4'—(5-clorotien-2-il)bifenil-4-il]-7,8-dimetoxi N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)—1—(3*-fluorobifenil-4-il)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil 4.5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxainida - (±)-7,8-dimetoxi-1-(2'-metoxibifenil-4-il) -N, 4-40dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[2’— (trifluorometil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3/í-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(2'-clorobifenil-4-il)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil- 4.5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(2'-fluorobifenil-4-il)-7,8-dimetoxi-17,4-dimetil 4.5-dihidro-37í-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4'-(hidroximetil)bifenil-4-il]-7,8-dimetoxi-W,4 di etil-4,5-dihidro-3.H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-17,4-dimetil-l-[4'- ( trif luor orne toxi ) bifenil-4-il] - 4 , 5-dihidro-3íf-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi-Z7,4-dimetil-l-[3'-(pirrolidin-1-ilcarbonil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3 carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-l-[3'-(piperidin-1-ilcarbonil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3 carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-l-[3'-(morfolin-4-ilcarbonil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3ií-2,3-benzodiazepin-3 carboxamida - (+)-1-[3'-(ciclopropilcarbamoil)bifenil-4-il]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-l-(2',4'-difluorobifenil-4-il)-7,8-dimetoxi-W,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-W,4-dimetil-1-[4-(l-metil-1H-pirazol-5-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi -N, 4-dimetil-l-(4'-nitrobifenil-4-il)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(piridin-3-il)fenil]- 4. 5-dihidro-3H-2, 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -7 , 8-dimetoxi-l- [4- (4-metoxipiridin-3-il) fenil] -N, 4-dimetil-4 , 5-dihidro-3íf-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - ( + ) -1- ( 3 ' -cianobifenil-4-il ) -7 , 8-dimetoxi-W, 4-dimetil- 4. 5-dihidro-3íf-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -1- ( 4 ' -cianobifenil-4-il ) -7 , 8-dimetoxi- , 4-dimetil- 4. 5-dihidro-3íí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi-A/,4-dimetil-l-[2'-(trifluorometoxi)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3íí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi-AJ,4-dimetil-l-[4'-(metilsulfonil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-1-(2'-cianobifenil-4-il)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil- 4.5-dihidro-3J7-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi-AJ,4-dimetil-l-[4'-(morfolin-4-il)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3??-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(pirimidin-5-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[2'-(hidroximetil)bifenil-4-il]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)—1—(3'—{[2—(dimetilamino)etil]carbamoil}bifenil-4- il)-7,8-dimetoxi-Z7,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-7,8-dimetoxi-i\J,4-dimetil-1-(3'-sulfamoilbifenil-4-il)-4,5-dihidro-3Ií-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-17,4-dimetil-l-[4'— (metilsulfamoil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -7, 8-dimetoxi-W, 4-dimetil-l- [4- ( l-metil-lii-pirrol-2-il) fenil] -4 , 5-dihidro-3if-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(6-metilpiridin-3-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4'-(ciclopropilsulfamoil)bifenil-4-il]-7,8-dimetoxi-A/,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(3'-fluoro-5'-hidroxibifenil-4-il)-7,8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3íí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(3'-flúoro-5'-metilbifenil-4-il)-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[3'-(metilsulfamoil)bifenil-4-il]-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-1-[4-(5-fluoropiridin-3-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-1-[4-(4-fluoropiridin-3-il)fenil]-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (!)-7,8-dimetoxi-77,4-dimetil-l-[4-(2-metilpiridin-3-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-l-[4-(2-metoxipiridin-4-il)fenil] -N, 4- dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (+)-1-[4-(5-cianopiridin-3-il)fenil] -1 , 8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3f7-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4 R) -7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-1-[4-(morfolin-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3ü-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (45)-7,8-dimetoxi -N, 4-dimetil-l-[4-(morfolin-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3#-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (45)-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-l-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3.fi-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-1-[4-(azetidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil 4 , 5-dihidro-3.fi-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4R) -1- [4- (azetidin-l-il) fenil] -7 , 8-dimetoxi -N, 4-dimetil-4 , 5-dihidro-3H-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxa ida - (45) -1- [4- (azetidin-l-il) fenil] -7 , 8-dimetoxi -N, 4-dimetil-4 , 5-dihidro-3fí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(3-fluoroazetidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi- ,4 dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4.R)-1-[4-(3-fluoroazetidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3fi-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (45)-1-[4-(3-fluoroazetidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-A,4-dimetil-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(4-hidroxipiperidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (45)-1-[4-(4-hidroxipiperidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-l-[4-(piperazin-1-il) fenil] -4 , 5-dihidro-3£f-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S) -7 , 8-dimetoxi-N, 4-dimetil-l- [4- (piperazin-1- il) fenil] -4 , 5-dihidro-3H-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -7, 8-dimetoxi-W, 4-dimetil-l- [4- ( 4-metilpiperazin-l-il) fenil] -4 , 5-dihidro-3H-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -1- [4- (4-acetilpiperazin-l-il) fenil] -7 , 8-dimetoxi-Nr 4-dimetil-4 , 5-dihidro-3fí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - ( 4í?) -1- [4- ( 4-acetilpiperazin-l-il) fenil] -7 , 8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4, 5-dihidro-37í-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S) -1- [4- ( 4-acetilpiperazin-l-il) fenil] -7 , 8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4 , 5-dihidro-37í-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - {±) -!, 8-dimetoxi-W, 4 -dimetil-1- { 4— [ 4— (trifluoracetil)piperazin-l-il]fenil}-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)— 1— { 4- [4- (2-hidroxi-2-metilpropanoil ) piperazin-1-il] fenil } -7 , 8-dimetoxi- , 4-dimetil-4 , 5-dihidro-3fí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - ( + ) -7, 8-dimetoxi-W, 4-dimetil-l- { 4- [4- (metilsulfonil)piperazin-1-il]fenil}-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-1-[4-(1,l-dioxidotiomorfolin-4-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3íí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi-7,4-dimetil-l-[4-(3-oxopiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-T7,4-dimetil-l-[4-(4-metil-3-oxopiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3ií-2,3-benzodiazepin-3 carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-27,4-dimetil-l-[4-(piperidin-1-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -7 , 8-dimetoxi-W, 4-dimetil-l- [3- (morfolin-4-il) fenil] 4. 5-dihidro-3íí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+) -1- [3- (3, 3-difluoroazetidin-l-il) fenil] -7 , 8-dimetoxi N, 4-dimetil-4 , 5-dihidro-3i7-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[3-(azetidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil 4.5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-A/·,4-dimetil-l-[3-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3íf-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-1-[4-fluoro-3-(morfolin-4-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3i7-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[3-(3,3-difluoroazetidin-l-il)-4-fluorfenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3.fi-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-fluoro-3-(4-hidroxipiperidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-di etil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(5-metil-3-fenil-lfi-pirazol-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4 S) -7,8-dimetoxi-W,4-dimetil-l-[4-(5-metil-3-fenil-1H-pirazol-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -1- [4- ( 5-ciclopopil-3-f enil-lfí-pirazol-1-il ) fenil] - 7. 8-dimetoxi-W, 4-dimetil-4 , 5-dihidro-3fí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4 S) -1- [4- ( 5-ciclopopil-3-fenil-lH-pirazol-l-il) fenil] - 7.8-dimetoxi- ,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi -N, 4-dimetil-1-{4-[3-fenil-5-(trifluorometil)-1H-pirazol-l-il]fenil}-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)—1—{4—[3—(4-fluorofenil)-lH-pirazol-l-il]fenil}-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-l-{4-[3-(4-fluorofenil)-lff-pirazol-l-il]fenil}-7,8 dimetoxi-JV,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4H)-l-{4-[3-(4-fluorofenil)-1H-pirazol-l-il]fenil}-7,8 dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-H,4-dimetil-l-{4-[5-metil-3- (trifluorometil)-lH-pirazol-l-il]fenil}-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-W,4-dimetil-l-[4-(1H-1,2,4-triazol-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(5-metil-lH-1,2,4-triazol-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)—1—[4—(3,5-dimetil-lH-l,2,4-triazol-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi- ,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-8-terc-butil-1-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil]-N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7-cloro-l-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil] -N, 4-dimetil-8- (trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin 3-carboxamida - (4S)-7-cloro-l-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil] -N, 4- dimetil-8-(trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3ff-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4 R) -7-cloro-1-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil] -N, 4-dimetil-8-(trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-8-cloro-l-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil]-7-metoxi -N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4 S) -8-cloro-l-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil]-7-metoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4.R)-8-cloro-l-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil]-7-metoxi-W,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil] -N, 4 , 8-trimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-bis(difluorometoxi)-1-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil] -N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3íí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil]-7,8-dietoxi-N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7-(difluorometoxi)-1-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil]-8-metoxi -N, 4-dimetil-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-7-(difluorometoxi)-1-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil]-8-metoxi- ,4-dimetil-4 , 5-dihidro-3ií-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4 R) -1- (difluorometoxi)-1-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil]-8-metoxi- ,4-dimetil-4,5-dihidro-3íí-2,3- benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7-(difluorometoxi)-8-metoxi-N,4-dimetil-1-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3ií-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4 R) -7-(difluorometoxi)-8-metoxi -N, 4-dimetil-l-[4-(4- etilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-37í-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4 S) -1- (difluorometoxi)-8-metoxi-AJ,4-dimetil-l-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3íí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil) -N, 4-dimetil-8-[3-(4-metilpiperazin 1-il)propoxi]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-1-(4-clorofenil) -N, 4-dimetil-8-[3-(4-metilpiperazin-l-il)propoxi]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - ±)-1-(4-clorofenil) -N, 4-dimetil-8-[3-(morfolin-4-il)propoxi]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-1-(4-clorofenil) -N, 4-dimetil-8-[2-(4-metilpiperazin 1-il)etoxi] -4 , 5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil) -N, 4-dimetil-8-[(6-metilpiridin-2-il)metoxi]-4,5-dihidro-3íí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - ( + ) -1- [ 4- ( 3 , 5-dimetilisoxazol-4-il ) fenil] -8-hidroxi- , 4 dimetil-4 , 5-dihidro-3ff-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil] -N, 4-dimetil-8 [3-(morfolin-4-il)propoxi]-4,5-dihidro-3ií-23-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7-ciano-l-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil]-8-metoxi-W,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -8-acetamido- , 4-dimetil-l- [4- (morfolin-4-il) fenil] -4 , 5-dihidro-3H-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - ( + ) -8-acetamido-W, 4-dimetil-l- [4- ( 4-metilpiperazin-l-il) fenil] -4 , 5-dihidro-3H-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -8-acetamido-l- [4- (3, 5-dimetilisoxazol-4-il ) fenil] -N, 4-dimetil-4 , 5-dihidro-3ff-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -1- ( 4-clorofenil) -8- (3, 5-dimetil-1H-pirazol-l-il) -N, 4-dimetil-4 , 5-dihidro-3H-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -1- [4- ( 3, 5-dimetilisoxazol-4-il ) fenil] -8- (3, 5-dimetil-lH-pirazol-l-il ) -N, 4-dimetil-4, 5-dihidro-3lí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±) -1- [ 4- ( 3, 5-dimetilisoxazol-4-il ) fenil] -1\J, 4-dimetil-8 (morfolin-4-il) -4 , 5-dihidro-3íí-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (41?)-1-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil] -N, 4-dimetil-8- (morfolin-4-il)-4,5-dihidro-3lí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-1-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)fenil] -N, 4-dimetil-8- (morfolin-4-il)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-8-metoxi-M,4-dimetil-l-[4-(3-oxomorfolin-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)—1—{4—(4—(2-hidroxietil)piperazin-l-il]fenil}—7,8— dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7,8-dimetoxi-l-[4-(4-metoxipiperidin-l-il)fenil]-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (41?)-7,8-dimetoxi-l-[4-(4-metoxipiperidin-l-il)fenil]- N,4-dimetil-4,5-dihidro-3fí-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (45)-7,8-dimetoxi-1-[4-(4-metoxipiperidin-l-il)fenil]-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3.fi-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)—1—{4—[4—(dimetilamino)piperidin-l-il]fenil}—7,8— dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4 R)—1—{4—[4-(dimetilamino)piperidin-l-il]fenil}-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3#-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-l-{4-[4-(dimetilamino)piperidin-l-il]fenil}-7,8-dimetoxi-Nf4-dimetil-4,5-dihidro-3.fi-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-l-[4-(3,3-difluoroazetidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi N,-dimetil-4, 5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(4-acetamidopiperidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi N,-dimetil-4, 5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-l-{4-[4-(2-hidroxietil)piperidin-l-il]fenil}-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(3-hidroxiazetidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4f5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-1-[4-(3-hidroxi-3-metilazetidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4í?)-1-[4-(3-hidroxi-3-metilazetidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-1-[4-(3-hidroxi-3-metilazetidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3- carboxamida - (±)-1-[4-(4-isopropilpiperazin-1-il)fenil]-7,8-dimetoxi N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-7,8-di etoxi-l-[4-(3-metoxiazetidin-l-il)fenil]-N,4 dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(4-hidroxi-4-metilpiperidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (47?)-1-[4-(4-hidroxi-4-metilpiperidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (45)-1-[4-(4-hidroxi-4-metilpiperidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(4-isopropilpiperazin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-l-[4-(3-metoxiazetidin-l-il)fenil]-N,4 dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(4-hidroxi-4-metilpiperidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (47?)-1-[4-(4-hidroxi-4-metilpiperidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (45)-1-[4-(4-hidroxi-4-metilpiperidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-{4—[4— (metilcarbamoil)piperidin-l-il]fenil}-4,5-dihidro-3H-2,3- benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-1-{4—[4— (metilcarbamoil)piperidin-l-il]fenil}-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - ( 4R) -7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-{4—[4— (metilcarbamoil)piperidin-l-il]fenil}-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)—1—{4—[(3S)-3-hidroxipirrolidin-l-il]fenil}-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-l-{4-[(3S)-3-hidroxipirrolidin-l-il]fenil}-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (l-{4-[7,8-dimetoxi-4-metil-3-(metilcarbamoil)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-l-il]fenil}-4-metilpiperidin-4-il)carbamato (±)-terc-butilo - (+)-l-{4-[(2S,5R)-2,5-dimetilpiperazin-l-il]fenil}-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-l-{4-[4-(2,2-difluoroetil)piperazin-1-il]fenil}-7,8 dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(3-oxopiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-l-{4-[(2R,6S)-2,6-dimetilmorfolin-4-il]fenil}-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(4-oxopiperidin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-1-{4-[4-(2,2,2-trifluoroetil)piperazin-l-il]fenil}-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-l-{4-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-l-il]fenil}-7,8 dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dihidroxi-N,4-dimetil-l-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dietoxi-N,4-dimetil-l-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-[4-(4-metilpiperazin 1-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-[4-(piperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-[4-(piperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4R)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-[4-(piperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-{4—[4— (metilsulfonil)piperazin-l-il]fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-{4-[4- (metilsulfonil)piperazin-l-il]fenil}- , 5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4R)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-{4-[4- (metilsulfonil)piperazin-l-il]fenil}-4,5-dihidro-3H-2,3- benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-4-etil-1-[4-(3-fluorazetidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N-metil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-1-[4-(4-acetilpiperazin-l-il)fenil]-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(1,l-dioxidotiomorfolin-4-il)fenil]-4-etil-7,8 dimetoxi-N-metil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-4-etil-l-[4-(4-hidroxipiperidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N-metil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-[4-(morfolin-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-[4-(morfolin-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-8-cloro-l-[4-(1,1-dioxidotiomorfolin-4-il)fenil]-N,4-dimetil-7-(trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-8-cloro-N,4-dimetil-l-[4-(piperazin-l-il)fenil]-7- (trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2 , 3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-8-cloro-l-[4-(4-hidroxipiperidin-l-il)fenil]-N,4-dimetil-7-(trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin 3-carboxamida - (±)-8-cloro-N,4-dimetil-l-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-7- (trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-8-cloro-N,4-dimetil-1-{4-[4- (metilsulfonil)piperazin-l-il]fenil}-7-(trifluorometoxi)-4,5 dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-8-(1,l-dioxidotiomorfolin-4-il)—1—[4—(1,1— dioxidotiomorfolin-4-il)fenil]-N,4-dimetil-7-(trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil)-8-(1,1-dioxidotiomorfolin-4-il)-N,4-dimetil-7-(trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(4-acetilpiperazin-l-il)fenil]-N,4-dimetil-7-(trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)—1—{4—[4—(2-hidroxietil)piperazin-l-il]fenil}-N,4-dimetil-7-(trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin 3-carboxamida - (+)-8-metoxi-N,4-dimetil-l-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-7-(trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-[4-(1,3,5-trimetil-1H pirazol-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-4-etil-l-(4'-fluorbifenil-4-il)-7,8-dimetoxi-N-metil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-[4-(1-metil-lH-l,2,3-triazol-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[4-(3,5-dimetil-l,2-oxazol-4-il)fenil]-4-etil-7,8 dimetoxi-N-metil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3- carboxamida - (±)-4-isopropil-7,8-dimetoxi-N-metil-1-[4-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-[4-(2-oxopirrolidin-l il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-[4-(3-oxomorfolin-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-[4-(2-oxopiperidin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-l-[4-(2-oxo-l,3-oxazolidin-3-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(4-metil-2-oxo-l,4-diazepan-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil)-N,-dimetil-7- (2-oxo-l,3-oxazolidin-3-il)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-l-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-7-(2-oxo-l,3-oxazolidin-3-il)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-7-(2-oxopiperidin-l-il)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-7-(3-oxo orfolin-4-il) 4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-7-(morfolin-4-il)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-7-(pirrolidin-1-il)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-1-(4-clorofenil)-7-(1,1-dioxidotiomorfolin-4-il)-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-7-(4-metilpiperazin-l-il)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-N,4-dimetil-7-(4-metilpiperazin-l-il)-1-[4—(4— metilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-N,4-dimetil-7-(4-metil-3-oxopiperazin-l-il)-1-[4-(4 metil-3-oxopiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil)-7-(4-fluorfenil)-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-7-(piridin-4-il)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil)-7-(6-hidroxipiridin-3-il)-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxaraida - (±)-1-(4-clorofenil)-7-(3,5-dimetil-l,2-oxazol-4-il)-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-7-(1-metil-1H-l,2,3-triazol-4-il)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4R)-1-[4-(4-hidroxipiperidin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4R) -1 r 8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (+)-l-[4-(l,1-dioxido-l,2-tiazolidin-2-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3- carboxamida (±)-1-{7,8-dimetoxi-4-metil-l-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-il}etanona l-{(4S)-7,8-dimetoxi-4-metil-l-[4-(4-metilpiperazin-l il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-il}etanona - (±)-l-{1-[4-(3,5-dimetil-l,2-oxazol-4-il)fenil]-7,8-dimetoxi-4-metil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-il}etanona - (+)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(5-metil-l,3,4-oxadiazol-2-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(3-metil-l,2,4-oxadiazol-5-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-N,4-dimetil-8-(trifluorometoxi)-1-[4-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-N,4-dimetil-8-(trifluorometoxi)-1-[4-(1,3,5-trimetil-lH-pirazol-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4R)-N,4-dimetil-8-(trifluorometoxi)-1-[4-(1,3,5-trimetil-lH-pirazol-4-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-N,4-dimetil-l-[4-(4-metil-l-piperazinil)fenil]-8- (trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4R)-N,4-dimetil-l-[4-(4-metil-l-piperazinil)fenil]-8 (trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-N,4-dimetil-1-[4-(4-metil-l-piperazinil)fenil]-8- (trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-[4-(4-hidroxi-l-piperidinil)fenil]-N,4-dimetil-8- (trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-1-[2,4-dibromo-5-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-1-[3-bromo-4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-1-[3-ciano-4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (±)-7,8-dimetoxi-4-metil-l-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-3-(1-oxopropil)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepina - (±)-3-(ciclopropilcarbonil)-7,8-dimetoxi-4-metil-l-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepina - (±)-N-ciclopopil-7,8-dimetoxi-4-metil-l-[4-(4- etilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepina - (+)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-l-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carbotioamida - (±)-7,8-dimetoxi-4-metil-l-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxilato de metilo - (±)-7,8-dimetoxi-4-metil-l-[4-(4-metilpiperazin-l-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxilato de etilo - (±)-N-etil-7,8-dimetoxi-4-metil-1-[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida - (4S)-N-etil-7,8-dimetoxi-4-metil-l-[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida.
16. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 15 para la profilaxis y/o la terapia de trastornos hiperproliferativos, hiperplasias benignas, trastornos inflamatorios, trastornos autoinmunes, septicemia, infecciones virales, trastornos vasculares, trastornos ateroscleróticos y trastornos neurodegenerativos.
17. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 15 para la profilaxis y/o la terapia de trastornos tumorales.
18. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 15 en el control de la fertilidad masculina.
19. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 15 para la profilaxis y/o la terapia de leucemias, carcinomas de próstata, carcinomas de mama, meianomas o mielomas múltiples.
20. Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 15 para preparar un medicamento.
21. Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 15 para la profilaxis y/o la terapia de trastornos del hombre o de cualquier otro mamífero.
22. Compuesto de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 15 en combinación con un principio activo adicional.
23. Formulación farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 15.
24. Intermedios de la fórmula general (la), en la que X, A, Rlb, Rlc R2, R3, R4 y R5 tienen el significado dado en la fórmula general (I) y Hal representa flúor, cloro o bromo para la preparación de los compuestos de la fórmula general (I).
25. Intermedios de la fórmula general (la), de acuerdo con la Reivindicación 24, en la que Hal representa cloro o bromo.
26. Intermedios de la fórmula general (la), de acuerdo con las Reivindicaciones 24 o 25, (4R)-1-(4-bromofenil)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (4S)-1-(4-bromofenil)-7,8-dimetoxi-N,-dimetil-4, 5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-(4-bromofenil)-7,8-dimetoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H 2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-(4-clorofenil)-8-metoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3 benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-(3-bromofenil)-7,8-dimetoxi-N,-dimetil-4, 5-dihidro-3H 2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-8-bromo-1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (4R)-8-bromo-l-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3 benzodiazepin-3-carboxamida (4S)-8-bromo-l-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3 benzodiazepin-3-carboxamida (4S)-1-(4-bromofenil)-8-metoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-(4-clorofenil)-8-hidroxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-(3-bromo-4-fluorofenil)-7,8-dimetoxi-N,-dimetil-4 ,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-8-terc-butil-1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H 2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (4S)-8-terc-butil-1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (4R)-8-terc-butil-1-(4-clorofenil)-N,-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-8-cloro-1-(4-clorofenil)-7-metoxi-N,4-dimetil-4,5- dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (4S)-8-cloro-1-(4-clorofenil)-7-metoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (4R)-8-cloro-l-(4-clorofenil)-7-metoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (+)-1-(4-clorofenil)-N,4,8-trimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (4S)-1-(4-clorofenil)-N,4,8-trimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (4R)-1-(4-clorofenil)-N,4,8-trimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-8-amino-l-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-[8-terc-butil-1-(4-clorofenil)-4-metil- ,5-dihidro-3H- 2.3-benzodiazepin-3-il]etanona (±)-8-acetamido-l-(4-clorofenil)-N,4-di etil-4,5-dihidro-3H- 2.3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-(4-bromofenil)-7-hidroxi-8-metoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-(4-bromofenil)-7,8-dihidroxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (+)-1-(4-bromofenil)-7,8-bis(difluorometoxi)-N,4-dimetil-4,5 dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-(4-bromofenil)-7,8-dietoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-7-bromo-l-(4-clorofenil)-8-metoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (+)-1-(4-clorofenil)-7-ciano-8-metoxi-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (+)-1-(4-bromofenil)-7-(difluorometoxi)-8-metoxi-N,4-dimetil 4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-(4-bromofenil)-4-etil-7,8-dimetoxi-N-metil-4,5-dihidro 3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-(4-bromofenil)-4-isopropil-7,8-dimetoxi-N-metil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-7-bromo-1-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-8-cloro-l-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-7-(trifluorometoxi) ,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (4S)-8-cloro-l-(4-clorofenil)-N,4-dimetil-7- (trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-(4-clorofenil)-8-metoxi-N,4-dimetil-7-(trifluorometoxi)-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida (±)-1-[1-(4-bromofenil)-7,8-dimetoxi-4-metil-4,5-dihidro-3H-2,3-benzodiazepin-3-il]etanona (±)-1-(4-bromofenil)-N-etil-7,8-dimetoxi-4-metil-4,5-dihidro 3H-2,3-benzodiazepin-3-carboxamida.
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