JP6333251B2 - 2,3−ベンゾジアゼピン類 - Google Patents
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Description
Xは、酸素原子又は硫黄原子を表し;及び、
Aは、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し;及び、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C6−アルキル、ピリジニル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個又は6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシで1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、C1−C3−アルキルカルボニル、−C(=O)NH2、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C3−C6−シクロアルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及びC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
nは、0、1又は2を表し;及び、
R1bは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、及び/又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキルラジカル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し;及び、
R2は、C1−C3−アルキル又はトリフルオロメチル又はC3−若しくはC4−シクロアルキルラジカルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C10−シクロアルキル[ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル−、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル、フェニル、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、ハロゲン、C1−C3−アルコキシ又はC1−C3−アルキルで1置換又は2置換されていてもよい]を表し;及び、
R9は、C1−C6−アルキルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物が、多くの予防的及び治療的な用途、特に、過剰増殖性疾患に対する予防的及び治療的な用途、腫瘍性疾患に対する予防的及び治療的な用途、並びに、さらに、ウイルス感染に対する、神経変性疾患に対する、炎症性疾患に対する、アテローム硬化性疾患に対する、及び、雄性妊性を抑制するための、BETタンパク質阻害薬としての予防的及び治療的な用途に、特に適しているということがわかった。
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ又はC1−C6−アルキルアミノカルボニルを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表さない。
アルキルは、一般に、1〜6個の炭素原子(C1−C6−アルキル)、好ましくは、1〜3個の炭素原子(C1−C3−アルキル)を有する、直鎖又は分枝鎖の飽和一価炭化水素ラジカルを表す。
メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、イソプロピル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、イソペンチル、2−メチルブチル、1−メチルブチル、1−エチルプロピル、1,2−ジメチルプロピル、ネオペンチル、
1,1−ジメチルプロピル、4−メチルペンチル、3−メチルペンチル、2−メチルペンチル、1−メチルペンチル、
2−エチルブチル、1−エチルブチル、3,3−ジメチルブチル、2,2−ジメチルブチル、1,1−ジメチルブチル、
2,3−ジメチルブチル、1,3−ジメチルブチル、1,2−ジメチルブチル。
シクロアルキルは、一般に、3〜10個の炭素原子(C3−C10−シクロアルキル)、好ましくは、3〜8個の炭素原子(C3−C8−シクロアルキル)、特に好ましくは、3〜7個の炭素原子(C3−C7−シクロアルキル)を有する、単環式又は二環式の飽和一価炭化水素ラジカルを表す。
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及び、シクロヘプチル。
ペルヒドロペンタレニル、デカリニル。
フェニル−C1−C6−アルキルは、置換されていてもよいフェニルラジカルとC1−C6−アルキル基で構成されている基(ここで、該基は、そのC1−C6−アルキル基を介して当該分子の残りの部分に結合している)を意味するものと理解される。ここで、該アルキルラジカルは、「アルキル」のもとで上記で与えられている意味を有する。好ましいのは、フェニル−C1−C3−アルキルである。
ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル、フェニルペンチル(ここで、ベンジルが、特に好ましい)。
アルコキシは、一般に、1〜6個の炭素原子(C1−C6−アルコキシ)、好ましくは、1〜3個の炭素原子(C1−C3−アルコキシ)を有する、式「−O−アルキル」で表される直鎖又は分枝鎖の飽和アルキルエーテルラジカルを表す。
メトキシ、エトキシ、n−プロポキシ、イソプロポキシ、tert−ブトキシ、n−ペンチルオキシ、及び、n−ヘキシルオキシ。
アルコキシアルキルは、アルコキシで置換されているアルキルラジカルを表す。
アルコキシアルコキシは、アルコキシで置換されているアルコキシラジカルを表す。
オキソ、オキソ基又はオキソ置換基は、二重に結合している酸素原子(=O)を意味するもの理解される。オキソは、適切な原子価の原子(例えば、飽和炭素原子又は硫黄)に結合することができる。
アルキルアミノは、一般に、1〜6個の炭素原子(C1−C6−アルキルアミノ)〔好ましくは、1〜3個の炭素原子(C1−C3−アルキルアミノ)〕を有する1又は2のアルキル置換基(ここで、該アルキル置換基は、互いに独立して選択される)を有しているアミノラジカルを表す。
メチルアミノ、エチルアミノ、n−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、tert−ブチルアミノ、n−ペンチルアミノ、n−ヘキシルアミノ、N,N−ジメチルアミノ、N,N−ジエチルアミノ、N−エチル−N−メチルアミノ、N−メチル−N−n−プロピルアミノ、N−イソプロピル−N−n−プロピルアミノ、N−tert−ブチル−N−メチルアミノ、N−エチル−N−n−ペンチルアミノ、及び、N−n−ヘキシル−N−メチルアミノ。
アルキルアミノカルボニルは、一般に、1〜6個の炭素原子(C1−C6−アルキルアミノカルボニル)〔好ましくは、1〜3個の炭素原子(C1−C3−アルキルアミノカルボニル)〕を有する1又は2のアルキル置換基(ここで、該アルキル置換基は、互いに独立して選択される)を有しているアルキルアミノ−C(=O)−基を表す。
シクロアルキルアミノカルボニルは、一般に、3〜6個の炭素原子(C3−C6−シクロアルキルアミノカルボニル)からなるシクロアルキル置換基を有するシクロアルキル−NH−C(=O)−基を表す。
シクロプロピルアミノカルボニル、及び、シクロペンチルアミノカルボニル。
アルキルカルボニルは、一般に、アルキル部分の中に1〜6個の炭素原子(C1−C6−アルキルカルボニル)〔好ましくは、1〜4個の炭素原子、特に好ましくは、1〜3個の炭素原子〕を有する−C(=O)−アルキル基を表す。
アルキルカルボニルアミノは、一般に、アルキル部分の中に1〜6個の炭素原子(C1−C6−アルキルカルボニルアミノ)〔好ましくは、1〜4個の炭素原子、特に好ましくは、1〜3個の炭素原子〕を有するアルキル−C(=O)−NH−基を表す。
アルコキシカルボニルは、一般に、アルキル部分の中に1〜6個の炭素原子(C1−C6−アルコキシカルボニル)〔好ましくは、1〜4個の炭素原子、特に好ましくは、1〜3個の炭素原子〕を有する−C(=O)−O−アルキル基を表す。
メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、n−ペンチルオキシカルボニル、及び、n−ヘキシルオキシカルボニル。
アルキルスルホニルは、一般に、1〜6個の炭素原子(C1−C6−アルキルスルホニル)〔好ましくは、1〜3個の炭素原子(C1−C3−アルキルスルホニル)〕を有する、式(−S(=O)2−アルキル)で表される直鎖又は分枝鎖の飽和ラジカルを表す。
メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル。
アルキルスルフィニルは、一般に、1〜6個の炭素原子(C1−C6−アルキルスルフィニル)〔好ましくは、1〜3個の炭素原子(C1−C3−アルキルスルフィニル)〕を有する、式(−S(=O)−アルキル)で表される直鎖又は分枝鎖の飽和ラジカルを表す。
メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、プロピルスルフィニル。
アルキルスルホニルアミノは、アルキル基の中に1〜3個の炭素原子(C1−C3−アルキルスルホニル)を有する、式(−NH−S(=O)2−アルキル)で表される直鎖又は分枝鎖の飽和ラジカルを表す。
メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ、プロピルスルホニルアミノ。
アルキルアミノスルホニルは、一般に、1〜6個の炭素原子(C1−C6−アルキルアミノスルホニル)〔好ましくは、1〜3個の炭素原子〕を有する1又は2のアルキル置換基(ここで、該アルキル置換基は、互いに独立して選択される)を有しているアルキルアミノ−S(=O)2−基を表す。
メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル。
シクロアルキルアミノスルホニルは、一般に、3〜6個の炭素原子(C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル)からなるシクロアルキル置換基を有しているシクロアルキル−NH−S(=O)2−基を表す。
シクロプロピルアミノスルホニル。
ヘテロ原子は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子を意味するものと理解される。
ヘテロアリールは、5個又は6個の環原子を有し、そのうちの少なくとも1個がヘテロ原子である、一価の単環式芳香族環系を意味する。存在するヘテロ原子は、窒素原子、酸素原子及び/又は硫黄原子であり得る。その結合価は、いずれかの芳香族炭素原子又は酸素原子に位置し得る。
チエニル、チアゾリル、フリル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、及び、チアジアゾリル。
ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及び、トリアジニル。
ヘテロシクリルは、少なくとも1個のヘテロ原子又はヘテロ基を有している非芳香族単環式環系を意味する。存在し得るヘテロ原子は、窒素原子、酸素原子及び/又は硫黄原子である。存在し得るヘテロ基は、−S(=O)、−S(=O)2−又は−N+(O−)−である。
アジリジニル。
アゼチジニル、オキセタニル。
ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピロリニル、ジオキソラニル、及び、テトラヒドロフラニル。
ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、及び、チオモルホリニル。
アゼパニル、オキセパニル、1,3−ジアゼパニル、1,4−ジアゼパニル。
オキソカニル、アゾカニル。
N−ヘテロシクリルは、ヘテロ原子として少なくとも1個の窒素原子を有し、当該分子の残りの部分にその窒素原子を介して結合している、非芳香族環式環系を意味する。
用語「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素を包含する。
「ハロ」は、ハロゲンを表し、そして、フッ素、塩素及び臭素を包含し、そして、フッ素、塩素又は臭素で置換されているラジカル、例えば、ハロフェニル(ここで、該ハロフェニルは、同一であるか又は異なっているフッ素置換基、塩素置換基及び/又は臭素置換基で1置換又は多置換されているフェニルラジカルである)などを示している。
ハロアルキルは、少なくとも1のハロゲン置換基を有しているアルキルラジカルを表す。
トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、4,4,5,5,5−ペンタフルオロペンチル基、又は、3,3,4,4,5,5,5−ヘプタフルオロペンチル基。
ハロアルコキシは、少なくとも1のハロゲン置換基を有しているアルコキシラジカルを表す。
ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、又は、2,2,2−トリフルオロエトキシ。
ヒドロキシアルキルは、少なくとも1のヒドロキシ置換基を有しているアルキルラジカルを表す。
Xは、酸素原子を表し;
Aは、フェニル又はピリジル環を表し;
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C6−アルキル、ピリジニル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシで1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、C1−C3−アルキルカルボニル、−C(=O)NH2、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C3−C6−シクロアルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及びC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
nは、0、1又は2を表し;及び、
R1bは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、及び/又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキルラジカル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し;及び、
R2は、メチルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル−、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ又はアミノ−C1−C6−アルキル、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル、フェニル、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールを表し;及び、
R9は、C1−C6−アルキルを表す;
但し、
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ及びアミノ−C1−C6−アルキル、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表さない〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;
Aは、フェニル又はピリジル環を表し;
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C6−アルキル、ピリジニル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、C1−C3−アルキルカルボニル、−C(=O)NH2、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C3−C6−シクロアルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
nは、0又は1を表し;及び、
R1bは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキルラジカル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し;及び、
R2は、メチルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル、フェニル、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し;及び、
R9は、C1−C6−アルキルを表す;
但し、
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ及びアミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表さない〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;
Aは、フェニル又はピリジル環を表し;
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル−又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C6−アルキル、ピリジニル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、C1−C3−アルキルカルボニル、−C(=O)NH2、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C3−C6−シクロアルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
nは、0又は1を表し;及び、
R1bは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキルラジカル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し;及び、
R2は、メチルを表し;及び、
R3は、メチル又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し;及び、
R9は、C1−C6−アルキルを表す;
但し、
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ及びアミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表さない〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;
Aは、フェニル又はピリジル環を表し;
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル−又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C6−アルキル、ピリジニル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、C1−C3−アルキルカルボニル、−C(=O)NH2、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C3−C6−シクロアルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
nは、0又は1を表し;及び、
R1bは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキルラジカル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し;及び、
R2は、メチルを表し;及び、
R3は、メチル又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4は、水素、塩素、シアノ、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し;及び、
R5は、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9は、C1−C6−アルキルを表す;
但し、
Aがフェニルを表し、R4が水素、塩素、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し、且つ、R5が水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表さない〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;
Aは、フェニル又はピリジル環を表し;
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C6−アルキル、ピリジニル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル−、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及びC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、C1−C3−アルキルカルボニル、−C(=O)NH2、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C3−C6−シクロアルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
nは、0又は1を表し;及び、
R1bは、フッ素を表し;及び、
R2は、メチルを表し;及び、
R3は、メチル又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4は、水素、塩素、シアノ、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し;及び、
R5は、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9は、C1−C3−アルキルを表す;
但し、
Aがフェニルを表し、R4が水素、塩素、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し、且つ、R5が水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表さない〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;
Aは、フェニル又はピリジル環を表し;
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C6−アルキル、ピリジニル−、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9又は−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル−及びC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、C1−C3−アルキルカルボニル、−C(=O)NH2、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C3−C6−シクロアルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及びC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
nは、0又は1を表し;及び、
R1bは、フッ素を表し;及び、
R2は、メチルを表し;及び、
R3は、メチル又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4は、水素、塩素、シアノ、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し;及び、
R5は、塩素、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、シクロプロピル、ピリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル[ここで、該ピペラジニルは、メチルで1置換又は多置換されていてもよい]、ピラゾリルを表すか、又は、フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニルで置換されていてもよい]を表し;
又は、
C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル(ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9は、C1−C3−アルキルを表す;
但し、Aがフェニルを表し、R4が水素、塩素、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し、且つ、R5が塩素、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル(ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表さない〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;
Aは、フェニル又はピリジル環を表し;
R1aは、水素又は塩素を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルカルボニル、C1−C6−アルキルスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及びC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、C1−C3−アルキルカルボニル、−C(=O)NH2、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C3−C6−シクロアルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及びC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
nは、0又は1を表し;及び、
R1bは、フッ素を表し;及び、
R2は、メチルを表し;及び、
R3は、メチル又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4は、水素、塩素、シアノ、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し;及び、
R5は、塩素、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、シクロプロピル、ピリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル[ここで、該ピペラジニルは、メチルで1置換又は多置換されていてもよい]、ピラゾリルを表すか、又は、フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニルで置換されていてもよい]を表すか、又は、C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル(ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9は、C1−C3−アルキルを表す;
但し、
Aがフェニルを表し、R4が水素、塩素、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し、且つ、R5が塩素、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル(ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素又は塩素を表さない〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;
Aは、フェニル又は3−ピリジル環を表し;
R1aは、水素、塩素、モルホリニル、ジオキシドチオモルホリニル又はテトラゾリルを表すか、又は、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、アジナニル(azinanyl)、ピペラジニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、アゾリジニル、アゼチジニル、フェニル、ピリジニル又はピリミジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、フルオロフェニル、ピリジニル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9及び−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すか、又は、フェニル[ここで、該フェニルは、モルホリニル又はハロチエニルで置換されている]を表し;
nは、0又は1を表し;
R1bは、フッ素を表し;
R2は、メチルを表し;
R3は、メチル又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4は、水素、塩素、シアノ、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し;及び、
R5は、塩素、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、シクロプロピル、ピリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル(ここで、該ピペラジニルは、メチルで1置換又は多置換されていてもよい)、ピラゾリルを表すか、又は、フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニルで置換されていてもよい]を表すか、又は、C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル(ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9は、C1−C3−アルキルを表す;
但し、
Aがフェニルを表し、R4が水素、塩素、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し、且つ、R5が塩素、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル(ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素又は塩素を表さない〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;
Aは、フェニル又は3−ピリジル環を表し;
R1aは、水素、塩素、モルホリニル、ジオキシドチオモルホリニル又はテトラゾリルを表すか、又は、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、アジナニル(azinanyl)、ピペラジニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、アゾリジニル、アゼチジニル、フェニル、ピリジニル又はピリミジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、シクロプロピル、フェニル−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、フルオロフェニル、ピリジニル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9及び/又は−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すか、又は、フェニル[ここで、該フェニルは、モルホリニル又はハロチエニルで置換されている]を表し;
nは、0又は1を表し;
R1bは、フッ素を表し;
R2は、メチルを表し;
R3は、メチルアミノを表し;
R4は、水素、塩素、シアノ、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し;及び、
R5は、塩素、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、シクロプロピル、ピリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル[ここで、該ピペラジニルは、メチルで1置換又は多置換されていてもよい]、ピラゾリルを表すか、又は、フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニルで置換されていてもよい]を表すか、又は、C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル(ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル−又はジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9は、C1−C3−アルキルを表す;
但し、
Aがフェニルを表し、R4が水素、塩素、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し、且つ、R5が塩素、ヒドロキシ、アミノ、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジニル(ここで、該ピペラジニル又はピリジニルは、それに関する限り、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素又は塩素を表さない〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の媒和物である。
Xは、酸素原子又は硫黄原子を表し;及び、
Aは、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し;及び、
R1aは、
(a)水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;又は、
(b)C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−ヘテロシクリル−C1−C6−アルキル、N−ヘテロシクリル−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;又は、
(c)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(d)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(e)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル−及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、及び/又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し;及び、
nは、0〜2を表し;及び、
R2は、C1−C3−アルキル又はトリフルオロメチル又はC3−若しくはC4−シクロアルキルラジカルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノラジカルを表し;及び、
R4、R5は、互いに独立して、
(i)水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素又はトリフルオロメチル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ又はC1−C6−アルキルアミノカルボニルラジカル[ここで、(i)で挙げられているラジカルのアルキル部分は、アミノ、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシル及びヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル又は3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(ii)シアノ又はニトロを表し;又は、
(iii)C1−C6−アルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル−又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカル[ここで、(iii)で挙げられているラジカルのアルキル部分は、アミノ、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシル及びヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル−又は3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(iv)C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(v)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(vi)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(vii)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す;
但し、Aがフェニルラジカルを表し、且つ、R4及びR5が(i)で挙げられているラジカルを表す場合、R1aは(c)、(d)又は(e)で挙げられているラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子又は硫黄原子を表し;及び、
Aは、は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し;及び、
R1aは、
(a)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(b)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(c)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、及び/又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し;及び、
nは、0〜2を表し;及び、
R2は、C1−C3−アルキル又はトリフルオロメチル又はC3−若しくはC4−シクロアルキルラジカルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノラジカルを表し;及び、
R4、R5は、互いに独立して、
(i)水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素又はトリフルオロメチル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ又はC1−C6−アルキルアミノカルボニルラジカル[ここで、(i)で挙げられているラジカルのアルキル部分は、アミノ、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシル及びヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル又は3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(ii)シアノ又はニトロを表し;又は、
(iii)C1−C6−アルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル−又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカル[ここで、(iii)で挙げられているラジカルのアルキル部分は、アミノ、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシル及びヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル又は3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(iv)C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(v)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル−又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(vi)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(vii)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子又は硫黄原子を表し;及び、
Aは、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し;及び、
R1aは、
(a)水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;又は、
(b)C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−ヘテロシクリル−C1−C6−アルキル、N−ヘテロシクリル−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;又は、
(c)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(d)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(e)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、及び/又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し;及び、
nは、0〜2を表し;及び、
R2は、C1−C3−アルキル又はトリフルオロメチル又はC3−若しくはC4−シクロアルキルラジカルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノラジカルを表し;及び、
R4、R5は、互いに独立して、
(i)シアノ又はニトロを表し;又は、
(ii)C1−C6−アルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル−又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカル[ここで、(ii)で挙げられているラジカルのアルキル部分は、アミノ、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシル及びヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル又は3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(iii)C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(iv)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(v)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(vi)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し;及び、
R1aは、
(a)水素又はハロゲンを表し;又は、
(b)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(c)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(d)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bは、ハロゲン、シアノを表すか、及び/又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルを表し;及び、
nは、0〜2を表し;及び、
R2は、C1−C3−アルキル又はトリフルオロメチルラジカルを表し;及び、
R3は、C1−C3−アルキル又はC1−C3−アルキルアミノラジカルを表し;及び、
R4、R5は、互いに独立して、
(i)水素又はフッ素、塩素、臭素を表すか、又は、C1−C6−アルコキシラジカル[ここで、該C1−C6−アルコキシラジカルのアルキル部分は、3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(ii)ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルを表し;又は、
(iii)C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(iv)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ又はヒドロキシ−C1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(v)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(vi)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、シアノ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す;
但し、Aがフェニルラジカルを表し、且つ、R4及びR5が(i)で挙げられているラジカルを表す場合、R1aは(b)、(c)又は(d)で挙げられているラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し;及び、
R1aは、
(a)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、カルボキシル及び/又はC1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(c)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(d)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル−又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bは、ハロゲン、シアノを表すか、及び/又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルを表し;及び、
nは、0〜2を表し;及び、
R2は、C1−C3−アルキル又はトリフルオロメチルラジカルを表し;及び、
R3は、C1−C3−アルキル又はC1−C3−アルキルアミノラジカルを表し;及び、
R4、R5は、互いに独立して、
(i)水素又はフッ素、塩素、臭素を表すか、又は、C1−C6−アルコキシラジカル[ここで、該C1−C6−アルコキシラジカルのアルキル部分は、3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(ii)ハロ−C1−C6−アルキル−又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルを表し;又は、
(iii)C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(iv)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ又はヒドロキシ−C1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(v)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(vi)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、シアノ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し;及び、
R1aは、
(a)水素又はハロゲンを表し;又は、
(b)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、カルボキシル及び/又はC1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(c)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及び/又はC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(d)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及び/又はC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bは、ハロゲン、シアノを表すか、及び/又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルを表し;及び、
nは、0〜2を表し;及び、
R2は、C1−C3−アルキル又はトリフルオロメチルラジカルを表し;及び、
R3は、C1−C3−アルキル又はC1−C3−アルキルアミノラジカルを表し;及び、
R4、R5は、互いに独立して、
(i)ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルを表し;又は、
(ii)C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(iii)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ又はヒドロキシ−C1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(iv)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(v)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、シアノ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し;及び、
R1aは、
(a)水素又はハロゲンを表し;又は、
(b)4〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し;又は、
(c)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル又は6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(d)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、カルボキシルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
nは、0を表し;及び、
R2は、C1−C3−アルキルラジカルを表し;及び、
R3は、C1−C3−アルキルアミノラジカルを表し;及び、
R4、R5は、互いに独立して、
(i)水素、塩素又はC1−C6−アルコキシラジカル[ここで、該C1−C6−アルコキシラジカルのアルキル部分は、3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(ii)ハロ−C1−C6−アルコキシラジカルを表し;又は、
(iii)C3−C10−シクロアルキルラジカルを表し;又は、
(iv)6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルを表し;又は、
(v)3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、C1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(vi)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、C1−C6−アルキルアミノスルホニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す;
但し、Aがフェニルラジカルを表し、且つ、R4及びR5が(i)で挙げられているラジカルを表す場合、R1aは(b)、(c)又は(d)で挙げられているラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、ピリジル又はフェニル環を表し;及び、
R1aは、
(a)水素又は塩素を表し;又は、
(b)モルホリニルラジカルを表し;又は、
(c)イソオキサゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、チエニル又はピリジニルラジカル[ここで、これらは、塩素、カルボキシル及びC1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル及び/又はピリジニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(d)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、カルボキシルで置換されていてもよい]を表し;及び、
nは、0を表し;及び、
R2は、メチルラジカルを表し;及び、
R3は、メチルアミノラジカルを表し;及び、
R4は、水素、塩素又はC1−C3−アルコキシラジカルを表し;及び、
R5は、
(i)水素、塩素又はC1−C3−アルコキシラジカル[ここで、該C1−C3−アルコキシラジカルのアルキル部分は、モルホリニル又はピロリジニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(ii)トリフルオロメトキシラジカルを表し;又は、
(iii)シクロプロピルラジカルを表し;又は、
(iv)ピリジニルラジカルを表し;又は、
(v)モルホリニル、ピペラジニル又はピペリジニルラジカル[ここで、これらは、C1−C3−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す;
但し、Aがフェニルラジカルを表し、且つ、R4及びR5が水素、塩素又はC1−C3−アルコキシラジカルを表す場合、R1aは(b)、(c)又は(d)で挙げられているラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、フェニル環を表し;及び、
R1aは、
(a)塩素を表し;又は、
(b)モルホリニルラジカルを表し;又は、
(c)イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル又はピリジニルラジカル[ここで、これらは、塩素、カルボキシル及びC1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル及び/又はピリジニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
nは、0を表し;及び、
R2は、C1−C3−アルキルラジカルを表し;及び、
R3は、C1−C3−アルキルアミノラジカルを表し;及び、
R4は、水素又はメトキシラジカルを表し;及び、
R5は、
(i)メトキシラジカルを表し;又は、
(ii)トリフルオロメトキシラジカルを表し;又は、
(iii)シクロプロピルラジカルを表し;又は、
(iv)ピリジニルラジカルを表し;又は、
(v)モルホリニルラジカルを表す;
但し、R4が水素又はメトキシラジカルを表し、且つ、R5がメトキシラジカルを表す場合、R1aは(b)又は(c)で挙げられているラジカルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子又は硫黄原子を表し;
Aは、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し;及び、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C6−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9,−NH−S(=O)2−R9及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;,
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシで1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、−C(=O)NR6R7、−C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及びC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1b及びR1cは、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び/又はC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキルラジカル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表すことができ;及び、
R2は、C1−C3−アルキル又はトリフルオロメチル又はC3−若しくはC4−シクロアルキルラジカルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C10−シクロアルキル[ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル、フェニル、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、ハロゲン、C1−C3−アルコキシ又はC1−C3−アルキルで1置換又は2置換されていてもよい]を表し;及び、
R9は、水素、C1−C6−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物に関する:
但し、
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、該単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表さない。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、フェニル又はピリジル環を表し;及び、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C6−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及びC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1b及びR1cは、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキルラジカル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し;及び、
R2は、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル、フェニル、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し;及び、
R9は、水素、C1−C6−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である:
但し、
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ又はC1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表さない。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、フェニル又はピリジル環を表し;及び、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルカルボニル又はC1−C4−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9,−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、−C(=O)NR6R7、−C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、フルオロ−C1−C3−アルキル又はフルオロ−C1−C3−アルコキシラジカルを表し;及び、
R1cは、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し;及び、
R2は、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C7−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し;及び、
R9は、水素、C1−C6−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である;
但し、
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル、又は、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−、C1−C3−アルキルアミノ[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表さず、又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルカルボニル又はC1−C4−アルコキシカルボニルラジカルを表さない。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、フェニル又はピリジル環を表し;及び、
R1aは、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9,−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、−C(=O)NR6R7、−C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、フルオロ−C1−C3−アルキル又はフルオロ−C1−C3−アルコキシラジカルを表し;及び、
R1cは、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し;及び、
R2は、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C7−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し;及び、
R9は、水素、C1−C6−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、フェニル又はピリジル環を表し;及び、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルカルボニル又はC1−C4−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9,−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、フルオロ−C1−C3−アルキル又はフルオロ−C1−C3−アルコキシラジカルを表し;及び、
R1cは、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し;及び、
R2は、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4は、C3−C7−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R5は、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し;及び、
R9は、水素、C1−C6−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、フェニル又はピリジル環を表し;及び、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルカルボニル又はC1−C4−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9,−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、−C(=O)NR6R7、−C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、フルオロ−C1−C3−アルキル又はフルオロ−C1−C3−アルコキシラジカルを表し;及び、
R1cは、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し;及び、
R2は、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4は、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;及び、
R5は、C3−C7−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し;及び、
R9は、水素、C1−C6−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、フェニル又は3−ピリジル環を表し;及び、
R1aは、水素又は塩素を表し;
又は、
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、フェニル、フルオロフェニル、フェニル、C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9及び/又は−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
テトラゾリルを表し;
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、ピリジニル、フェニル、フルオロフェニル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9及び/又は−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、フッ素、塩素、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ジメチルアミノ、−C(=O)NR6R7、−C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、シクロプロピル、クロロチエニル、モルホリノ及び/又はピリジニルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいを表し;及び、
R1bは、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;
R1cは、水素又は臭素を表し;及び、
R2は、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピルアミノ、メチルアミノ又はエチルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;
又は、
C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル(ここで、ピリジニル及びピペラジニルは、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表し;
又は、
シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル[ここで、これらは、ヒドロキシ及び/又はメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル[ここで、これらは、オキソ、メチル及び/又は−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9は、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である:
但し、
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表すか、又は、C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル(ここで、ピリジニル及びピペラジニルは、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素又は塩素を表さない。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、フェニル又は3−ピリジル環を表し;及び、
R1aは、水素又は塩素を表し;
又は、
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、メトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、ベンジル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8及び/又は−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
テトラゾリルを表し;
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、C1−C2−アルキル、メトキシ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ピリジニル、フェニル、フルオロフェニル及び/又は−C(=O)−R8からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、メトキシ、−C(=O)NR6R7、−C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、シクロプロピル、クロロチエニル及び/又はモルホリノからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bは、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;及び、
R1cは、水素又は臭素を表し;及び、
R2は、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピルアミノ、メチルアミノ又はエチルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;
又は、
C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル(ここで、ピリジニル及びピペラジニルは、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表し;
又は、
シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル[ここで、これらは、ヒドロキシ及び/又はメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル[ここで、これらは、メチル、オキソ及び/又は−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9は、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物である:
但し、
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表すか、又は、C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル(ここで、ピリジニル及びピペラジニルは、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素又は塩素を表さない。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、フェニル環を表し;及び、
R1aは、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、メトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、ベンジル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8及び/又は−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
テトラゾリルを表し;
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、C1−C2−アルキル、メトキシ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ピリジニル、フェニル、フルオロフェニル及び/又は−C(=O)−R8からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、メトキシ、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、シクロプロピル、クロロチエニル及び/又はモルホリノからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
R1bは、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;及び、
R1cは、水素を表し;及び、
R2は、メチル又はエチルを表し;及び、
R3は、メチルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9は、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物であり、ここで、立体中心(これは、R2に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される)は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に(S)立体配置で存在している。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、フェニル環を表し;及び、
R1aは、水素又は塩素を表し;及び、
R1bは、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;及び、
R1cは、水素を表し;及び、
R2は、メチル又はエチルを表し;及び、
R3は、メチルアミノを表し;及び、
R4は、シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル[ここで、これらは、ヒドロキシ及び/又はメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル又はチオモルホリニル[ここで、これらは、メチル、オキソ及び/又は−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい]を表し;及び、
R5は、水素、ヒドロキシ、シアノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9は、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物であり、ここで、立体中心(これは、R2に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される)は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に(S)立体配置で存在している。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、フェニル環を表し;及び、
R1aは、水素又は塩素を表し;及び、
R1bは、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;及び、
R1cは、水素を表し;及び、
R2は、メチル又はエチルを表し;及び、
R3は、メチルアミノを表し;及び、
R4は、水素、塩素、メトキシ又はエトキシを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;及び、
R5は、シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル又はピラゾリル[ここで、これらは、メチルで1回以上置換されていてもよい]を表し;
又は、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル又はチオモルホリニル[ここで、これらは、メチル、オキソ及び/又は−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニルで置換されている]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9は、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物であり、ここで、立体中心(これは、R2に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される)は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に(S)立体配置で存在している。
Aは、フェニル環を表し;及び、
R1aは、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、メトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、ベンジル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8及び/又は−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
イソオキサゾリル又はピラゾリル[ここで、これらは、同一であるか又は異なっているC1−C2−アルキルで1回以上置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bは、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;及び、
R1cは、水素を表し;及び、
R2は、メチルを表し;及び、
R3は、メチルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9は、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物であり、ここで、立体中心(これは、R2に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される)は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に(S)立体配置で存在している。
Xは、酸素原子を表し;及び、
Aは、フェニル環を表し;及び、
R1aは、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、メトキシ、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7及び/又は−C(=O)−R8からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bは、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;及び、
R1cは、水素を表し;及び、
R2は、メチルを表し;及び、
R3は、メチルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、塩素、メトキシ又はエトキシを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素又はC1−C3−アルキルを表し;及び、
R8は、メチルを表し;及び、
R9は、メチルを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物であり、ここで、立体中心(これは、R2に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される)は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に(S)立体配置で存在している。
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1H−ピラゾール−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(2−クロロピリジン−3−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−5−(4−{7,8−ジメトキシ−4−メチル−3−[(メチルアミノ)カルボニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−1−イル}フェニル)チオフェン−2−カルボン酸;
・ (±)−4’−{7,8−ジメトキシ−4−メチル−3−[(メチルアミノ)カルボニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−1−イル}ビフェニル−2−カルボン酸;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(ピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−8−シクロプロピル−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−{4−[(メチルアミノ)スルホニル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(ピペリジン−1−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−(ピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7−クロロ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ 7−クロロ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(エナンチオマー1);
・ (4S)−1−[4−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(4−イソオキサゾリル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1H−ピラゾール−5−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(3−シクロプロピル−5−エチル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(5−シクロプロピル−3−エチル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−1−{4−[3−(メトキシメチル)−5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
・ (4S)−8−メトキシ−1−{4−[5−(メトキシメチル)−3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[5−シクロプロピル−3−(ピリジン−2−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[3−シクロプロピル−5−(ピリジン−2−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1H−テトラゾール−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[3−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[2−(モルホリン−4−イル)エトキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−オキソオキサゾリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−オキソオキサゾリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−オキソピペリジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−ベンジル−2−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−オキソ−1,3−オキサジナン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−オキソピロリジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−メチル−5−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(立体異性体混合物);
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−メチル−3−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(立体異性体混合物);
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−2−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−2−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−2−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(1,2−ジメチル−1H−イミダゾール−5−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(6−ヒドロキシピリジン−3−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(6−ヒドロキシピリジン−3−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(イソオキサゾール−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−フルオロ−3−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−フルオロ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[3−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)−4−フルオロフェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−(3’−ニトロビフェニル−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(ビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(2’,4’−ジクロロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4’−フルオロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4’−クロロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−(4’−メチルビフェニル−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−(4’−メトキシビフェニル−4−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(6−メトキシピリジン−3−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(メチルスルフィニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{2’−[(メチルスルホニル)アミノ]ビフェニル−4−イル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[2’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4’−[(メチルスルホニル)アミノ]ビフェニル−4−イル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{3’−[(メチルスルホニル)アミノ]ビフェニル−4−イル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−(2’−メチルビフェニル−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(2−メトキシピリミジン−5−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−シアノ−4’−フルオロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(2−メトキシピリジン−3−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−カルバモイルビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(モルホリン−4−イルカルボニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(5−メトキシピリジン−3−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(5−メチルピリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4’−(シクロプロピルカルバモイル)ビフェニル−4−イル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3−フルオロピリジン−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−(3’−メトキシビフェニル−4−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4’−(5−クロロチエン−2−イル)ビフェニル−4−イル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−フルオロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−(2’−メトキシビフェニル−4−イル)−N,4−40ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[2’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(2’−クロロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(2’−フルオロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4’−(ヒドロキシメチル)ビフェニル−4−イル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(トリフルオロメトキシ)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3’−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3’−(ピペリジン−1−イルカルボニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3’−(モルホリン−4−イルカルボニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[3’−(シクロプロピルカルバモイル)ビフェニル−4−イル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(2’,4’−ジフルオロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−(4’−ニトロビフェニル−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(ピリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(4−メトキシピリジン−3−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−シアノビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4’−シアノビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[2’−(トリフルオロメトキシ)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(2’−シアノビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(モルホリン−4−イル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(ピリミジン−5−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[2’−(ヒドロキシメチル)ビフェニル−4−イル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]カルバモイル}ビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−(3’−スルファモイルビフェニル−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(メチルスルファモイル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(6−メチルピリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4’−(シクロプロピルスルファモイル)ビフェニル−4−イル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−フルオロ−5’−ヒドロキシビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−フルオロ−5’−メチルビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3’−(メチルスルファモイル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(5−フルオロピリジン−3−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−フルオロピリジン−3−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−メチルピリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(2−メトキシピリジン−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(5−シアノピリジン−3−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(アゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(アゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(アゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3−フルオロアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(3−フルオロアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(3−フルオロアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(ピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(ピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(トリフルオロアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(メチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(3−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(ピペリジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[3−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[3−(アゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−フルオロ−3−(モルホリン−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[3−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−4−フルオロフェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−フルオロ−3−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(5−メチル−3−フェニル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(5−メチル−3−フェニル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(5−シクロプロピル−3−フェニル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(5−シクロプロピル−3−フェニル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[3−フェニル−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[3−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[3−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−{4−[3−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−tert−ブチル−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−7−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−7−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−8−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−7−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4,8−トリメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ビス(ジフルオロメトキシ)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−7,8−ジエトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7−(ジフルオロメトキシ)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7−(ジフルオロメトキシ)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7−(ジフルオロメトキシ)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7−(ジフルオロメトキシ)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7−(ジフルオロメトキシ)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7−(ジフルオロメトキシ)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[3−(モルホリン−4−イル)プロポキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[(6−メチルピリジン−2−イル)メトキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−ヒドロキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−[3−(モルホリン−4−イル)プロポキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7−シアノ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−アセトアミド−N,4−ジメチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−アセトアミド−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−アセトアミド−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−8−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(4−メトキシピペリジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(4−メトキシピペリジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(4−メトキシピペリジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−{4−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−アセトアミドピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3−ヒドロキシ−3−メチルアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(3−ヒドロキシ−3−メチルアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(3−ヒドロキシ−3−メチルアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(3−メトキシアゼチジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(3−メトキシアゼチジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(メチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(メチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(メチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−tert−ブチル(1−{4−[7,8−ジメトキシ−4−メチル−3−(メチルカルバモイル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−1−イル]フェニル}−4−メチルピペリジン−4−イル)カルバメート;
・ (±)−1−{4−[(2S,5R)−2,5−ジメチルピペラジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[4−(2,2−ジフルオロエチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(3−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[(2R,6S)−2,6−ジメチルモルホリン−4−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−オキソピペリジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジヒドロキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジエトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(ピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(ピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(ピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−{4−[4−(メチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−{4−[4−(メチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−{4−[4−(メチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−1−[4−(3−フルオロアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)フェニル]−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−1−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−クロロ−1−[4−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−クロロ−N,4−ジメチル−1−[4−(ピペラジン−1−イル)フェニル]−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−クロロ−1−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−クロロ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−クロロ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(メチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)−1−[4−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−8−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−1−(4’−フルオロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)フェニル]−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−イソプロピル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(2−オキソピロリジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(2−オキソピペリジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(2−オキソ−1,3−オキサゾリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(2−オキソ−1,3−オキサゾリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(2−オキソ−1,3−オキサゾリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(2−オキソピペリジン−1−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(3−オキソモルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(ピロリジン−1−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−7−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−N,4−ジメチル−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−N,4−ジメチル−7−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)−1−[4−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(ピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−7−(6−ヒドロキシピリジン−3−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−7−(3,5−ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジン−2−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−イル}エタノン;
・ 1−{(4S)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−イル}エタノン;
・ (±)−1−{1−[4−(3,5−ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−4−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−イル}エタノン;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−1−ピペラジニル)フェニル]−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−1−ピペラジニル)フェニル]−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−1−ピペラジニル)フェニル]−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−ヒドロキシ−1−ピペリジニル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[2,4−ジブロモ−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[3−ブロモ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[3−シアノ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−3−(1−オキソプロピル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン;
・ (±)−3−(シクロプロピルカルボニル)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン;
・ (±)−N−シクロプロピル−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボチオアミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボン酸メチル;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボン酸エチル;
・ (±)−N−エチル−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−N−エチル−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド。
(a)水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表すことができ;又は、
(b)C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−ヘテロシクリル−C1−C6−アルキル、N−ヘテロシクリル−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル−又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表すことができ;又は、
(c)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができ;又は、
(d)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができ;又は、
(e)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及び/又はC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができる。
(a)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(b)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(c)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
(a)水素又はハロゲンを表し;又は、
(b)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(c)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(d)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
(a)水素又はハロゲンを表し;又は、
(b)4〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し;又は、
(c)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(d)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、カルボキシルで1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
(a)水素又は塩素を表し;又は、
(b)モルホリニルラジカルを表し;又は、
(c)イソオキサゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、チエニル又はピリジニルラジカル[ここで、これらは、塩素、カルボキシル及び/又はC1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル及び/又はピリジニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(d)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、カルボキシルで置換されていてもよい]を表す。
(a)塩素を表し;又は、
(b)モルホリニルラジカルを表し;又は、
(c)イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル又はピリジニルラジカル[ここで、これらは、塩素、カルボキシル及びC1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル−及び/又はピリジニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
並びに、一般式(I−A)において、nは、0〜2を表すことができる。
並びに、一般式(I−A)において、nは、0〜2を表すことができる。
(i)水素、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素又はトリフルオロメチル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ又はC1−C6−アルキルアミノカルボニルラジカル[ここで、(i)で挙げられているラジカルのアルキル部分は、アミノ、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシル及びヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル又は3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができ;又は、
(ii)シアノ又はニトロを表すことができ;又は、
(iii)C1−C6−アルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカル[ここで、(iii)で挙げられているラジカルのアルキル部分は、アミノ、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシル及びヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル又は3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよいを表すことができ;又は、
(iv)C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができ;又は、
(v)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができ;又は、
(vi)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができ;又は、
(vii)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができる。
(i)シアノ又はニトロを表し;又は、
(ii)C1−C6−アルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカル[ここで、(iii)で挙げられているラジカルのアルキル部分は、アミノ、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシル及びヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル又は3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよいを表し;又は、
(iii)C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(iv)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(v)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル−及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(vi)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル−又はハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
(i)水素又はフッ素、塩素、臭素を表すか、又は、C1−C6−アルコキシラジカル[ここで、該C1−C6−アルコキシラジカルのアルキル部分は、3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(ii)ハロ−C1−C6−アルキル又はハロ−C1−C6−アルコキシラジカルを表し;又は、
(iii)C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及び/又はC1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(iv)5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ又はヒドロキシ−C1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(v)3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル及びC1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(vi)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、シアノ、カルボキシル及びC1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
(i)水素、塩素又はC1−C6−アルコキシラジカル[ここで、該C1−C6−アルコキシラジカルのアルキル部分は、3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(ii)ハロ−C1−C6−アルコキシラジカルを表し;又は、
(iii)C3−C10−シクロアルキルラジカル;又は、
(iv)6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルを表し;又は、
(v)3〜6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、C1−C6−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(vi)フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、C1−C6−アルキルアミノスルホニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
(i)水素、塩素又はC1−C3−アルコキシラジカル[ここで、該C1−C3−アルコキシラジカルのアルキル部分は、モルホリニル又はピロリジニルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっているラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;又は、
(ii)トリフルオロメトキシラジカルを表し;又は、
(iii)シクロプロピルラジカルを表し;又は、
(iv)ピリジニルラジカルを表し;又は、
(v)モルホリニル、ピペラジニル又はピペリジニルラジカル[ここで、これらは、C1−C3−アルキルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
(i)メトキシラジカルを表し;又は、
(ii)トリフルオロメトキシラジカルを表し;又は、
(iii)シクロプロピルラジカルを表し;又は、
(iv)ピリジニルラジカルを表し;又は、
(v)モルホリニルラジカルを表す。
水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表すことができ;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表すことができ;
又は、
3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C6−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができ;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができ;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、−C(=O)NR6R7、−C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができる。
水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C6−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルカルボニル又はC1−C4−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルカルボニル又はC1−C4−アルコキシカルボニルラジカルを表す。
水素又は塩素を表し;
又は、
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、フェニル、フルオロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9及び/又は−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
テトラゾリルを表し;
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9、ピリジニル、フェニル及び/又はフルオロフェニルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、フッ素、塩素、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ジメチルアミノ、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、シクロプロピル、モルホリノ及び/又はピリジニルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、フェニル、フルオロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9及び/又は−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
テトラゾリルを表し;
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9、ピリジニル、フェニル及び/又はフルオロフェニルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、フッ素、塩素、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ジメチルアミノ、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、シクロプロピル、モルホリノ及び/又はピリジニルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
水素又は塩素を表し;
又は、
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、メトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、ベンジル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8及び/又は−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
テトラゾリルを表し;
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、C1−C2−アルキル、メトキシ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、−C(=O)−R8、ピリジニル、フェニル及び/又はフルオロフェニルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、メトキシ、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、シクロプロピル及び/又はモルホリノからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
又は、
テトラゾリルを表し;
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、C1−C2−アルキル、メトキシ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、−C(=O)−R8、ピリジニル、フェニル及び/又はフルオロフェニルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル、[ここで、該フェニルは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、メトキシ、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、シクロプロピル及び/又はモルホリノからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
又は、
テトラゾリルを表し;
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、C1−C2−アルキル、メトキシ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、−C(=O)−R8、ピリジニル、フェニル及び/又はフルオロフェニルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−メトキシ、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、シクロプロピル及び/又はモルホリノからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、メトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、ベンジル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8及び/又は−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
イソオキサゾリル又はピラゾリル[ここで、これらは、同一であるか又は異なっているC1−C2−アルキル置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表すことができ;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができ;
又は、
C3−C10−シクロアルキル[ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができ;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができ;
又は、
3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいを表すことができ;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表すことができる。
水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R5は、好ましくは、
水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R5は、好ましくは、
C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C7−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R5は、極めて好ましくは、
C3−C7−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
C3−C7−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R5は、極めて好ましくは、
水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロシクリル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
C3−C7−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
C3−C7−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す。
水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;
又は、
C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル(ここで、該ピリジニル及びピペラジニルは、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表し;
又は、
シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル[ここで、これらは、ヒドロキシ及びメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル[ここで、これらは、メチル、オキソ、−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい]を表す。
水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;
又は、
C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル(ここで、該ピリジニル及びピペラジニルは、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表し;
又は、
シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル[ここで、これらは、ヒドロキシ及びメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル[ここで、これらは、メチル、オキソ、−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい]を表す。
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;
又は、
C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル(ここで、該ピリジニル及びピペラジニルは、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表し;
又は、
シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル[ここで、これらは、ヒドロキシ及びメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル[ここで、これらは、メチル、オキソ、−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい]を表す。
シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル[ここで、これらは、ヒドロキシ及びメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル[ここで、これらは、メチル、オキソ、−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい]を表す。
シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル[ここで、これらは、ヒドロキシ及びメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル[ここで、これらは、メチル、オキソ、−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい]を表す。
シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル[ここで、これらは、ヒドロキシ及びメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル又はチオモルホリニル[ここで、これらは、オキソ、メチル、−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい]を表し;及び、
R5は、特別に好ましくは、水素、ヒドロキシ、シアノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表す。
R5は、特別に好ましくは、
シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル又はピラゾリル[ここで、これらは、メチルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル又はチオモルホリニル[ここで、これらは、オキソ、メチル、−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニルで置換されている]を表す。
固体形態で、例えば、錠剤、被覆錠剤、丸剤、坐剤、カプセル剤、経皮システムとして存在し得るか、又は、
半固体形態で、例えば、軟膏剤、クリーム剤、ゲル剤、坐剤、エマルション剤として存在し得るか、又は、
液体形態で、例えば、溶液剤、チンキ剤、懸濁液剤又はエマルション剤として存在し得る。
・ 乾癬;
・ ケロイド及び皮膚過形成;
・ 良性前立腺過形成(BPH);
・ 固形腫瘍;及び、
・ 血液腫瘍
などを治療するのに適している。
・ 多発性骨髄腫;
・ リンパ腫;又は、
・ 白血病
などである。
・ 陽性ホルモン受容体状態にある乳癌;
・ 陰性ホルモン受容体状態にある乳癌;
・ Her−2陽性乳癌;
・ ホルモン受容体及びHer−2陰性乳癌;
・ BRCA関連乳癌;
・ 炎症性乳癌
などである。
・ 非小細胞気管支癌(例えば、扁平上皮癌、腺癌、大細胞癌);及び、
・ 小細胞気管支癌
などである。
・ 神経膠腫;
・ 膠芽細胞腫;
・ 星状細胞腫;
・ 髄膜腫;及び、
・ 髄芽細胞腫
などである。
・ 前立腺癌;
・ 副睾丸の悪性腫瘍;
・ 悪性精巣腫瘍;及び、
・ 陰茎癌
などである。
・ 子宮内膜癌;
・ 子宮頚癌;
・ 卵巣癌;
・ 膣癌;
・ 外陰癌
などである。
・ 大腸癌;
・ 肛門癌;
・ 胃癌;
・ 膵臓癌;
・ 食道癌;
・ 胆嚢癌;
・ 小腸の癌;
・ 唾液腺癌;
・ 神経内分泌腫瘍;
・ 消化管間質腫瘍
などである。
・ 膀胱癌;
・ 腎細胞癌;
・ 腎盂及び下部尿路の癌
などである。
・ 網膜芽細胞腫;
・ 眼内黒色腫
などである。
・ 肝細胞癌;
・ 胆管細胞癌
などである。
・ 悪性黒色腫;
・ 基底細胞腫;
・ 棘細胞癌;
・ カポジ肉腫;
・ メルケル細胞癌
などである。
・ 喉頭癌;
・ 咽頭及び口腔の癌;
・ 正中線構造(midline structures)の癌(例えば、「NMC, C.A.French, Annu.Rev.Pathol.2012, 7:247−265」)
などである。
・ 軟部組織肉腫;
・ 骨肉腫
などである。
・ 非ホジキンリンパ腫;
・ ホジキンリンパ腫;
・ 皮膚リンパ腫;
・ 中枢神経系のリンパ腫;
・ エイズ関連リンパ腫
などである。
・ 急性骨髄性白血病;
・ 慢性骨髄性白血病;
・ 急性リンパ性白血病;
・ 慢性リンパ性白血病;
・ ヘアリー細胞白血病
などである。
・ 炎症性、アレルギー性及び/又は増殖性プロセスを伴う肺疾患:あらゆる起源の慢性閉塞性肺疾患、特に、気管支喘息;様々な起源の気管支炎;全てのタイプの拘束性肺疾患、特にアレルギー性肺胞炎;全てのタイプの肺水腫、特に、毒性肺水腫;サルコイドーシス及び肉芽腫症、特に、ベック病;
・ 炎症性、アレルギー性及び/又は増殖性プロセスを伴うリューマチ疾患/自己免疫疾患/関節疾患:全てのタイプのリウマチ疾患、特に、リウマチ性関節炎、急性リウマチ熱、リウマチ性多発性筋痛;反応性関節炎;他の起源の炎症軟組織疾患;変形性関節疾患を伴う関節症状(関節症:arthroses);外傷性関節炎;あらゆる起源の膠原病、例えば、全身性エリテマトーデス、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、シェーグレン症候群、スティール症候群、フェルティ症候群;
・ 炎症性及び/又は増殖性プロセスを伴うアレルギー:全てのタイプのアレルギー反応、例えば、血管性浮腫、枯草熱、昆虫の刺傷、薬物や血液製剤や造影剤などに対するアレルギー反応、アナフィラキシーショック、蕁麻疹、接触性皮膚炎;
・脈管の炎症(脈管炎):結節性汎動脈炎、側頭動脈炎、結節性紅斑;
・ 炎症性、アレルギー性及び/又は増殖性プロセスを伴う皮膚疾患:アトピー性皮膚炎;乾癬;毛孔性紅色粃糠疹;種々の病毒(例えば、放射線、化学物質、日焼けなど)によって誘発される紅斑疾患;水泡性皮膚病;類苔癬型の疾患;掻痒症;脂漏性湿疹;酒さ;尋常性天疱瘡;紅斑網膜炎多形;亀頭炎;外陰炎;脱毛、例えば、円形脱毛症;皮膚のT ・ 細胞リンパ腫、
・ 炎症、アレルギー及び/又は増殖性プロセスを伴う腎臓疾患:ネフローゼ症候群;あらゆる腎炎
・ 炎症、アレルギー及び/又は増殖性プロセスを伴う肝臓疾患:急性肝臓細胞崩壊;様々な起源の急性肝炎、例えばウイルス性、毒性、薬物誘導性の急性肝炎;慢性の侵攻性及び/又は慢性の間欠性肝炎
・ 炎症、アレルギー及び/又は増殖性プロセスを伴う胃腸疾患:局所的な腸炎(クローン病);潰瘍性大腸炎;胃炎;逆流性食道炎;他の起源の胃腸炎、例えばセリアック病
・ 炎症、アレルギー及び/又は増殖性プロセスを伴う直腸疾患:肛門湿疹;裂溝(fissures);痔核;特発性直腸炎
・ 炎症、アレルギー及び/又は増殖性プロセスを伴う眼疾患:アレルギー性結膜炎、ブドウ膜炎、虹彩炎;結膜炎;眼瞼炎;視神経鞘;脈絡膜炎;交感性眼炎
・ 炎症、アレルギー及び/又は増殖性プロセスを伴うENT疾患:アレルギー性鼻炎、枯草熱;外耳炎、例えば接触性湿疹、感染などにより生じる;中耳炎
・ 炎症、アレルギー及び/又は増殖性プロセスを伴う神経疾患:脳水腫、特に腫瘍誘導性脳水腫;多発性硬化症;急性脳脊髄炎;髄膜炎;発作の様々な形態、例えばサラーム発作、
・ 炎症、アレルギー及び/又は増殖性プロセスを伴う血液疾患:獲得性溶血性貧血;特発性血小板減少症、
・ 炎症、アレルギー及び/又は増殖性プロセスを伴う腫瘍疾患:急性リンパ性白血病;悪性リンパ腫;リンパ肉芽腫症;リンパ肉腫;広範囲の転移、特に乳癌、肺癌及び前立腺癌、
・ 炎症、アレルギー及び/又は増殖性プロセスを伴う内分泌疾患:内分泌性眼窩疾患;甲状腺クリーゼ;亜急性甲状腺炎(de Quervain thyroiditis);橋本甲状腺炎;バセドウ疾患
・ 臓器及び組織移植の移植片対宿主病
・ 重症ショック、例えばアナフィラキシーショック、全身性炎症反応症候群(SIRS)
・ 置換治療:先天性原発性副腎機能不全、例えば先天性副腎性器症候群;獲得性原発性副腎機能不全、例えばアジソン疾患、自己免疫副腎炎、感染後、腫瘍、転移など;先天性二次的腎臓機能不全、例えば先天性下垂体機能低下症;獲得性二次性腎不全、例えば感染後、腫瘍などにおいて
・ 炎症、アレルギー及び/又は増殖性プロセスを伴う嘔吐、例えば細胞増殖抑制剤誘導性の嘔吐における5−HT3アンタゴニストとの組合せ、
・ 炎症起源の疼痛、例えば、腰痛。
アフィニトル(afinitor)、アルデスロイキン、アレンドロン酸、アルファフェロン(Alfaferone)、アリトレチノイン、アロプリノール、アロプリム(Aloprim)、アロキシ、アルトレタミン、アミノグルテチミド、アミホスチン、アムルビシン、アムサクリン、アナストロゾール、アンゼメット、アラネスプ(Aranesp)、アルグラビン、三酸化ヒ素、アロマシン、5−アザシチジン、アザチオプリン、BCG又はタイスBCG、ベスタチン、酢酸ベタメタゾン、リン酸ベタメタゾンナトリウム、ベキサロテン、硫酸ブレオマイシン、ブロクスウリジン、ボルテゾミブ、ブスルファン、カルシトニン、キャンパス、カペシタビン、カルボプラチン、カソデックス、セフェゾン(Cefesone)、セルモロイキン、セルビジン(cerubidine)、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロドロン酸、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノキソム(DaunoXome)、デカドロン、リン酸デカドロン(decadron phosphate)、デレストロゲン(delestrogen)、デニロイキンジフチトクス、デポ・メドロール、デスロレリン(deslorelin)、デクスラゾキサン、ジエチルスチルベストロール、ジフルカン、ドセタキセル、ドキシフルリジン、ドキソルビシン、ドロナビノール、DW−166HC、エリガード、エリテック(Elitek)、エレンス(Ellence)、エメンド(emend)、エピルビシン、エポエチンアルファ、エポゲン(Epogen)、エプタプラチン(Eptaplatin)、エルガミゾール(Ergamisol)、エストレース(Estrace)、エストラジオール、リン酸エストラムスチンナトリウム、エチニルエストラジオール、エチオール(Ethyol)、エチドロン酸、エトポホス(etopophos)、エトポシド、ファドロゾール、ファレストン、フィルグラスチム、フィナステリド、フロクスウリジン、フルコナゾール、フルダラビン、5−フルオロデオキシウリジン一リン酸、5−フルオロウラシル(5−FU)、フルオキシメステロン、フルタミド、ホルメスタン、ホステアビン(Fosteabine)、ホテムスチン、フルベストラント、ガンマガード、ゲムシタビン、ゲムツズマブ、グリベック、グリアデル、ゴセレリン、グラニセトロン塩化水素、ヒストレリン、ハイカムチン、ハイドロコートン、エリスロ−ヒドロキシノニルアデニン(eyrthro−hydroxynonyladenine)、ヒドロキシウレア、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、インターフェロンアルファ、インターフェロンアルファ−2、インターフェロンアルファ−2α、インターフェロンアルファ−2β、インターフェロンアルファ−n1、インターフェロンアルファ−n3、インターフェロンβ、インターフェロンガンマ−1α、インターロイキン−2、イントロンA、イレッサ、イリノテカン、カイトリル、ラパチニブ、硫酸レンチナン、レトロゾール、ロイコボリン、リュープロリド、酢酸リュープロリド、レバミソール、フォリン酸(levofolinic acid)カルシウム塩、レボスロイド(levothroid)、レボキシル(levoxyl)、ロムスチン、ロニダミン、マリノール、メクロレタミン、メコバラミン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、メルファラン、メネスト、6−メルカプトプリン、メスナ、メトトレキサート、メトビックス(Metvix)、ミルテホシン、ミノサイクリン、マイトマイシンC、ミトタン、ミトキサントロン、モドレナル(Modrenal)、マイオセット(Myocet)、ネダプラチン、ニューラスタ(Neulasta)、ニューメガ(Neumega)、ニューポジェン、ニルタミド、ノルバデックス、NSC−631570、OCT−43、オクトレオチド、オンダンセトロン塩酸塩、オラプレド(Orapred)、オキサリプラチン、パクリタキセル、ペジアプレド(pediapred)、ペグアスパルガーゼ、ペガシス、ペントスタチン、ピシバニール、ピロカルピン塩酸塩、ピラルビシン、プリカマイシン、ポルフィマーナトリウム、プレドニムスチン、プレドニゾロン、プレドニゾン、プレマリン、プロカルバジン、プロクリット、ラルチトレキセド、RDEA119、レビフ(Rebif)、レゴラフェニブ、エチドロン酸レニウム−186、リツキシマブ、ロフェロン−A、ロムルチド、サラジェン、サンドスタチン、サルグラモスチム、セムスチン、シゾフィラン、ソブゾキサン、ソルメドロール、ストレプトゾシン、塩化ストロンチウム−89、シンスロイド、タモキシフェン、タムスロシン、タソネルミン、タストラクトン、タキソテール、テセロイキン、テモゾロミド、テニポシド、プロピオン酸テストステロン、テストレド、チオグアニン、チオテパ、甲状腺刺激ホルモン、チルドロン酸、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレオスルファン、トレチノイン、トレキサル(Trexall)、トリメチルメラミン、トリメトレキサート、酢酸トリプトレリン、パモ酸トリプトレリン、UFT、ウリジン、バルルビシン、ベスナリノン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ビルリジン(virulizin)、ジネカルド(Zinecard)、ジノスタチンスチマラマー、ゾフラン;ABI−007、アコルビフェン、アクティミューン、アフィニタック、アミノプテリン、アルゾキシフェン、アソプリスニル(asoprisnil)、アタメスタン、アトラセンタン、BAY43−9006(ソラフェニブ)、アバスチン、CCI−779、CDC−501、セレブレックス(Celebrex)、セツキシマブ、クリスナトール(crisnatol)、酢酸シプロテロン、デシタビン、DN−101、ドキソルビシン−MTC、dSLIM、デュタステリド、エドテカリン(edotecarin)、エフロールニチン、エキサテカン(exatecan)、フェンレチニド、ヒスタミン二塩酸塩、ヒストレリンヒドロゲルインプラント、ホルミウム−166−DOTMP、イバンドロン酸、インターフェロンガンマ、イントロン−PEG、イクサベピロン、キーホールリンペットヘモシアニン、L−651582、ランレオチド、ラソフォキシフェン、ライブラ(libra)、ロナファーニブ、ミプロキシフェン(miproxifene)、ミノドロネート、MS−209、リポソームMTP−PE、MX−6、ナファレリン、ネモルビシン(nemorubicin)、ネオバスタット(Neovastat)、ノラトレキセド(nolatrexed)、オブリメルセン、オンコ−TCS、オシデム(osidem)、ポリグルタミン酸パクリタキセル、パミドロン酸二ナトリウム、PN−401、QS−21、クアゼパム、R−1549、ラロキシフェン、ランピルナーゼ(ranpirnase)、13−シス−レチノイン酸、サトラプラチン、セオカルシトール(seocalcitol)、T−138067、タルセバ、タキソプレキシン(taxoprexin)、チモシンアルファ1、チアゾフリン、ティピファニブ、チラパザミン、TLK−286、トレミフェン、TransMID−107R、バルスポダル(valspodar)、バプレオチド(vapreotide)、バタラニブ、ベルテポルフィン、ビンフルニン、Z−100、ゾレドロン酸。
・ 一つの活性化合物を用いる処置と比較して、腫瘍の成長の遅延、そのサイズの低減、又はその完全な排除において改善された効力;
・ 単剤療法よりもより少ない投与量で化学療法剤を用いる可能性;
・ 個別投与と比較して、殆ど副作用のない、より良好な耐容可能な療法の可能性;
・ より幅広い範囲の腫瘍疾患を処置する可能性;?
・ 治療に対するより高い応答率の達成;
・ 現在の標準的な治療法と比較して、より長い患者の生存時間。
以下のスキーム及び一般的な操作手順は、本発明による式(I)で表される化合物に対する一般的な合成アクセスについて例証しているが、本発明による化合物の合成はそれらに限定されるものではない。
・ インダノン誘導体(X)は、例えば、概して知られている方法で、対応するエノールノナフラート(XI)に変換することができ、次いで、適切なボロン酸誘導体を用いたパラジウムが触媒するスズキカップリングによって、インデン(XII)に変換することができる。
方法1: 機器:Waters Acquity LCT; カラム:Phenomenex Kinetex C18、50mm×2.1mm、2.6μ; 移動相A:水/0.05%AS、 移動相B:ACN/0.05%AS; 勾配:0.0分 98% A → 0.2分:98% A → 1.7分:10% A → 1.9分:10% A → 2分:98% A → 2.5分:98% A; 流量:1.3mL/分; カラム温度:60℃; UV検出:200−400nm。
方法A: システム:Waters Alliance 2695、DAD 996、ESA Corona; カラム:Chiralpak IC 3μm 100×4.6mm; 移動相:ヘキサン/2−プロパノール 80:20(v/v); 流量:1.0mL/分; カラム温度:25℃; 検出:DAD 254nm。
方法Y1: システム:Agilent:1260 AS、MWD、Aurora SFC module; カラム:Chiralpak ID 3μm 100×4.6mm; 移動相:CO2/2−プロパノール 6/4; 流量:4.0mL/分; 圧力(出口):100バール; 検出:DAD 254nm。
方法I: システム:Agilent Prep 1200、2×Prep Pump、DLA、MWD、Prep FC; カラム:Chiralpak IC 5μm 250×30mm; 移動相:ヘキサン/2−プロパノール 80:20(v/v); 流量:60mL/分; カラム温度:25℃; 検出:UV 254nm。
方法XXIa: システム:Sepiatec Prep SFC100; カラム:Chiralpak ID 5μm 250×20mm; 移動相:CO2/2−プロパノール 6/4; 流量:80mL/分; 圧力(出口):150バール; カラム温度:40℃; 検出:UV 254nm
方法XXII: システム:Agilent:Prep 1200、2×Prep Pump、DLA、MWD、Prep FC; カラム:Chiralpak ID 5μm 250×20mm No.:003; 移動相:ヘキサン/2−プロパノール 70/30(v/v); 流量:30mL/分; 温度:室温; 検出:UV 280nm。
下記実施例は、本発明による化合物を調製するために好ましくは使用される中間体の調製について記載している。
で表される中間体も提供する。
で表される中間体も提供する。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=1.12(s,3H),3.06(s,2H),7.21−7.27(m,4H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=2.01(d,3H),3.85(s,3H),7.00−7.03(m,1H),7.19−7.25(m,2H),7.51(s,1H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=1.00(d,3H),2.49−2.66(m,2H),2.84(dd,1H),3.77(s,3H),6.67−6.72(m,1H),6.96(dd,1H),7.04(dd,1H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=1.31(d,3H),2.68(dd,1H),2.72−2.79(m,1H),3.35(dd,1H),7.34(d,1H),7.68(dd,1H),7.88(d,1H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=1.13(d,3H),2.57−2.71(m,2H),3.30(dd,1H),3.90(s,3H),7.29(d,1H),7.37(d,1H)。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=2.09(s,3H),3.53(s,2H),6.93(s,br,1H),7.07−7.12(m,1H),7.38(d,2H),7.50−7.56(m,1H),7.54(d,2H)。
1H−NMR(600MHz,CDCl3):δ=2.15(s,3H),3.45(s,2H),3.78(s,3H),6.72(d,1H),6.75(dd,1H),7.34(d,1H),7.41(dd,1H),7.73(dt,1H),8.62(dd,1H),8.67(d,1H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=2.09(s,3H),3.47(s,2H),3.73(s,3H),6.68(d,1H),6.82(dd,1H),7.34(d,1H)。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=2.05(s,3H),3.98(s,2H),7.31−7.33(m,1H),7.46(d,1H),7.50−7.56(m,1H),7.60(d,2H),7.68(d,2H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=2.18(s,3H),3.96(s,2H),7.14(d,1H),7.45−7.50(m,3H),7.61(dd,1H),7.76(d,2H)。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=2.05(s,3H),2.89(d,1H),3.61(d,1H),7.20(s,br,1H),7.49−7.54(m,4H),7.59−7.66(m,2H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=2.15(s,3H),3.01(d,1H),3.35(d,1H),7.19(d,1H),7.41(d,2H),7.45(d,1H),7.60(d,2H),7.66(dd,1H)。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=1.10(d,3H),2.75(dd,1H),2.99(dd,1H),3.76−3.83(m,1H),6.84(s,br,1H),7.21−7.24(m,1H),7.32−7.38(m,5H),7.64(s,br,1H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=1.26(d,3H),2.65(dd,1H),2.92(dd,1H),4.02−4.13(m,1H),5.46(s,br,1H),7.12(d,1H),7.22(d,1H),7.34(d,2H),7.42−7.48(m,3H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=0.98(d,3H),2.43(dd,1H),2.59(dd,1H),3.67(s,3H),3.69(s,3H),3.70−3.79(m,1H),4.43(d,1H),6.65(dd,1H),6.75(d,1H),6.79(d,1H)。
室温で、3Lのトルエンの中に349.2g(1.779mol)の(±)−1−(3,4−ジメトキシフェニル)プロパン−2−オール(実施例40A)及び329.2g(1.779mol)の4−ブロモベンズアルデヒド(CAS[1122−91−4])を最初に装入し、140mLの塩酸(36%水溶液)を添加し、その混合物を室温で2日間撹拌した。次いで、その混合物を2Lの水に注ぎ、2Lの酢酸エチルで2回抽出した。その有機相を合して、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で1回洗浄し、2Lの水で1回洗浄し、硫酸ナトリウムを用いて脱水した。溶媒をロータリーエバポレーター上で低減させた。生成物が無色の固体として沈澱した。乾燥させる直前に、1Lのヘキサンを添加し、その混合物を氷浴の中で冷却した。その固体を吸引濾過によって単離し、ヘキサンで洗浄し、次いで、減圧下、50℃で乾燥させた。これにより、598.9g(理論値の93%)の生成物(異性体混合物)が得られた。これは、精製することなく直接さらに反応させた。
ジョーンズ試薬の調製:
230mLの硫酸(95−97%)の中に、267gの酸化クロム(VI)(CrO3)を慎重に導入した。水/氷及び水で冷却し、その結果、その内部温度は35−40℃であった。最初に、橙色の結晶化物(crystallisate)が得られ、これは、水を添加することによってゆっくりと溶解した。500mLの水を添加した後、僅かな沈澱物は別として、全てのものは溶液状態にあった。室温で30分間撹拌を実施し、その後、該物質をボトルに移し、水を加えて1000mLとした。これにより、約2.6Mの溶液が得られた。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=2.02(s,3H),2.71(d,1H),3.42(d,1H),3.59(s,3H),3.83(s,3H),6.70(s,1H),7.06(s,1H),7.50(d,2H),7.61(d,2H)。
0℃で、4.5Lのエタノールの中に471g(1.249mol)の1−[2−(4−ブロモベンゾイル)−4,5−ジメトキシフェニル]プロパン−2−オン(実施例43A)を最初に装入し、402mLのヒドラジン水和物(6.62mol)を滴下して混合させた。その混合物を室温まで冷却し、室温で2日間撹拌した。それをデカントして固体を除去し、透明な上清をロータリーエバポレーター上で濃縮した。その濃縮物を該固体と合した。8Lの氷−水を添加した後、2日間撹拌した。生じた沈澱物を吸引濾過によって単離し、水で洗浄し、次いで、減圧下、50℃で乾燥させた。これにより、409.8g(理論値の88%)の生成物が得られた。これは、精製することなく直接さらに反応させた。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=1.09(d,3H),2.58(dd,1H),2.83(dd,1H),3.27(s,3H),3.51(s,3H),3.77−3.82(m,1H),6.47(s,1H),6.85(s,1H),7.01(d,1H),7.33(d,2H),7.47(d,2H)。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=0.92(d,3H),2.64(d,3H),2.67(dd,1H),2.91(dd,1H),3.53(s,3H),3.80(s,3H),5.03−5.11(m,1H),6.47(s,1H),6.60(q,1H),6.98(s,1H),7.56(s,4H)。
システム:SFC Prep 400; カラム:Chiralpak AZ−H 5μm 250×50mm; 移動相:CO2/イソプロパノール 75:25(v/v); 流量:300mL/分; 温度:38℃; 圧力:80バール; 溶液:5g/100mLのメタノール/アセトニトリル 50:50(v/v); 検出:UV 220nm。
9.29g、淡黄色の固体、HPLC(方法T):Rt=3.29分、純度>99%、
旋光度:[α]D 20=−89.3°(c=1.00;メタノール)。
9.9g、淡黄色の固体、HPLC(方法T):Rt=4.55分、純度>96%、
旋光度:[α]D 20=+81.3°(c=1.00;メタノール)。
室温で、粗製形態で使用された260g(415.70mmol)の(±)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン(cf.実施例47A)を2000mLのTHFに溶解させ、167.6g(831.4mmol)の4−ニトロフェニルクロロホルメート(CAS[7693−46−1])を添加し、次いで、64.47g(498.8mmol)のジイソプロピルエチルアミンを滴下して加えた。熱が発生したので、氷浴を用いてカウンター冷却を実施した。そのバッチを室温で6時間撹拌した。次いで、氷浴で冷却しながら、THF中のメチルアミンの2モル溶液2078mL(4157mmol)を滴下して加えた。その後、そのバッチを室温で16時間撹拌した。その黄色の懸濁液を2モル水酸化ナトリウム溶液を混合させ、その後、700mLの酢酸エチルで3回抽出した。その有機相を合して200mLの2モル水酸化ナトリウム溶液で4回洗浄し、硫酸ナトリウムを用いて脱水し、溶媒をロータリーエバポレーター上で除去した。得られた粗製生成物をクロマトグラフィーで精製した。これにより、147.5g(2つの段階を通して理論値の51%)の所望の生成物が得られた。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.91(d,3H),2.89(d,3H),2.90(dd,1H),3.09(dd,1H),5.43−5.53(m,1H),6.43−6.51(m,1H),7.11(d,1H),7.21(d,1H),7.39(s,4H),7.45(dd,1H)。
キラル分取HPLCによって、320mgの(±)−8−ブロモ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミドを、以下の条件のもとで、エナンチオマーに分離した。
116mg、無色の固体、HPLC(方法C):Rt=2.6分、純度>99%、
旋光度:[α]D 20=−111.2°±0.08°(c=1.00;メタノール)。
123mg、無色の固体、HPLC(方法C):Rt=3.1分、純度>99.5%、
旋光度:[α]D 20=+110.2°±0.07°(c=1.00;メタノール)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=1.07(d,3H),2.37(dd,1H),2.60(d,3H),2.81(dd 1H),3.69(s,3H),4.74(m,1H),5.70(sbr,2H),6.19(qbr,1H),6.53(d,1H),6.57(d,2H),6.98(dd,1H),7.28(d,1H),7.45(d,2H)。
実施例53.1A: (4R)−1−(4−アミノフェニル)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
1.64g、黄色の固体、HPLC(方法C):Rt=5.05分、純度99%、
[α]D 20=−637.8°±0.12°(c=1.040;MeOH)。
1.71g、黄色の固体、HPLC(方法C):Rt=6.75分、純度95%、
[α]D 20=+604.9°±0.10°(c=1.030;MeOH)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.91(d,3H),2.85(dd,1H),2.88(d,3H),3.09(dd,1H),3.69(s,3H),5.44(m,1H),6.48(m,1H),6.59(d,1H),6.87(dd,1H),7.13(d,1H),7.35(d,2H),7.52(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=0.90(d,3H),2.63(dd,1H),2.65(d,3H),2.89(dd,1H),5.02(m,1H),6.63(m,1H),6.37(d,1H),6.79(dd,1H),7.16(d,1H),7.47(d,2H),7.61(d,2H),9.53(sbr,1H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=1.29(d,3H),2.61(dd,1H),2.89(dd,1H),3.72(s,3H),3.95(s,3H),4.12(m,1H),6.57(s,1H),6.77(s,1H),7.10(dd,1H),7.45(ddd,1H),7.81(dd,1H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=0.95(d,3H),2.86(dd,1H),2.90(d,3H),3.10(dd,1H),3.67(s,3H),3.93(s,3H),5.48(m,1H),6.44(m,1H),6.52(s,1H),6.71(s,1H),7.14(dd,1H),7.39(ddd,1H),7.69(dd,1H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=0.95(d,3H),2.36(dd,1H),2.42−2.45(m,1H),2.70(dd,1H),6.43(d,2H),6.78(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=1.11(d,3H),2.53−2.60(m,1H),2.68(dd,1H),3.15(dd,1H),5.25(s,br,2H),6.71(d,1H),6.88(dd,1H),7.16(d,1H)。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=1.14(d,3H),1.45(s,9H),2.58(dd,1H),2.61−2.70(m,1H),3.25(dd,1H),7.40(d,1H),7.63(dd,1H),7.77(d,1H),9.51(s,1H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=1.26(s,9H),2.15(s,3H),3.04(d,1H),3.33(d,1H),7.21(d,1H),7.31(d,1H),7.38(d,2H),7.55(dd,1H),7.64(d,2H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=1.48(s,9H),2.13(s,3H),3.03(d,1H),3.30(d,1H),6.48(s,br,1H),7.11(d,1H),7.22(d,1H),7.37(d,2H),7.62(d,2H),7.73(d,1H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=0.88(d,3H),2.52(dd,1H),2.63(d,3H),2.80(dd,1H),4.89−5.05(m,1H),5.01(s,br,2H),6.19(d,1H),6.52−6.59(m,2H),6.96(d,1H),7.44(d,1H),7.61(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=1.18(d,3H),1.24(s,9H),2.17(s,3H),2.72(dd,1H),2.93(dd,1H),5.24−5.37(m,1H),7.06(d,1H),7.21(d,1H),7.36−7.45(m,3H),7.59(d,2H)。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=0.87(d,3H),1.93(s,3H),2.64(d,3H),2.69(dd,1H),2.93(dd,1H),5.02−5.10(m,1H),6.66(q,1H),7.22(d,1H),7.25(d,1H),7.45(d,2H),7.60(d,2H),7.60−7.63(m,1H),9.88(s,1H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.90(d,3H),2.56(dd,1H),2.63(d,3H),2.82(dd,1H),3.54(s,3H),4.96−5.07(m,1H),6.44(s,1H),6.58(q,1H),6.74(s,1H),7.56(s,4H),9.59(s,1H)。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=0.87(d,3H),2.58(dd,1H),2.63(d,3H),2.81(dd,1H),5.01−5.09(m,1H),6.34(s,1H),6.58(q,1H),6.66(s,1H),7.49(d,2H),7.56(d,2H)。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=0.90(d,3H),1.18(t,3H),1.32(t,3H),2.64(d,3H),2.66(dd,1H),2.90(dd,1H),3.72−3.80(m,2H),4.08(q,2H),5.03−5.11(m,1H),6.45(s,1H),6.62(q,1H),6.96(s,1H),7.52−7.58(m,4H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.93(d,3H),2.83(dd,1H),2.89(d,3H),3.07(dd,1H),3.67(s,3H),5.46(m,1H),6.49(m,1H),6.57(s,1H),7.38(d,2H),7.40(s,1H),7.41(d,2H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=0.89(d,3H),2.90(d,3H),2.91(dd,1H),3.09(dd,1H),3.71(s,3H),5.50(m,1H),6.52(qbr,1H),6.66(s,1H),7.38(d,2H),7.39(s,1H),7.41(d,2H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=0.91(d,3H),2.64(d,3H),2.65(dd,1H),2.92(dd,1H),3.61(s,3H),4.99−5.08(m,1H),6.65(q,1H),6.67(s,1H),7.13(t,J=75Hz,1H),7.20(s,1H),7.59(s,4H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=3.66(d,2H),3.91(s,6H),6.73(d,1H),6.81(t,1H),6.90(d,1H),9.75(t,1H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=1.03(t,3H),1.52−1.66(m,2H),2.59(dd,1H),2.82(dd,1H),3.69−3.80(m,1H),3.84−3.96(m,1H),3.89(s,3H),3.90(s,3H),6.77(s,1H),6.78(d,1H),6.85(d,1H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=1.03(d,6H),1.51(s,br,1H),1.72−1.84(m,1H),2.56(dd,1H),2.84(dd,1H),3.58(m,1H),3.89(s,3H),3.91(s,3H),6.74−6.88(m,3H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=1.19(d,3H),2.22(s,3H),2.76(dd,1H),2.95(dd,1H),3.74(s,3H),3.97(s,3H),5.33−5.42(m,1H),6.57(s,1H),6.80(s,1H),7.53(d,2H),7.59(d,2H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=0.96(d,3H),2.89(dd,1H),2.91(d,3H),3.17(dd,1H),3.64(s,3H),3.94(s,3H),5.52(m,1H),6.53(s,1H),6.58(m,1H),6.72(s,1H),7.58(d,2H),8.13(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=2.02(s,3H),2.22(s,3H),2.45(m,4H),2.73(d,1H),3.23(m,4H),3.38(d,1H),3.62(s,3H),3.86(s,3H),6.74(s,1H),6.96(d,2H),7.05(s,1H),7.45(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=1.09(s,3H),2.21(s,3H),2.41(m,1H),2.43(m,4H),2.74(dd,1H),3.17(m,4H),3.58(s,3H),3.81(s,3H),3.88(m,1H),6.18(m,1H),6.53(s,1H),6.89(d,2H),6.90(s,1H),7.34(d,2H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=0.96(d,3H),1.18(t,3H),2.84(dd,1H),3.12(dd,1H),3.29−3.39(m,2H),3.66(s,3H),3.93(s,3H),5.40−5.50(m,1H),6.53(t,1H),6.55(s,1H),6.71(s,1H),7.36(d,2H),7.53(d,2H)。
(4R)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4S)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−クロロフェニル)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(3−ブロモフェニル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−8−ブロモ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4R)−8−ブロモ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4S)−8−ブロモ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4S)−1−(4−ブロモフェニル)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−クロロフェニル)−8−ヒドロキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(3−ブロモ−4−フルオロフェニル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−8−tert−ブチル−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4S)−8−tert−ブチル−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4R)−8−tert−ブチル−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−8−クロロ−1−(4−クロロフェニル)−7−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4S)−8−クロロ−1−(4−クロロフェニル)−7−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4R)−8−クロロ−1−(4−クロロフェニル)−7−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4,8−トリメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4S)−1−(4−クロロフェニル)−N,4,8−トリメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4R)−1−(4−クロロフェニル)−N,4,8−トリメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−8−アミノ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−[8−tert−ブチル−1−(4−クロロフェニル)−4−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−イル]エタノン;
(±)−8−アセトアミド−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−7−ヒドロキシ−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジヒドロキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ビス(ジフルオロメトキシ)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジエトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−7−ブロモ−1−(4−クロロフェニル)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−クロロフェニル)−7−シアノ−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−7−(ジフルオロメトキシ)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−4−イソプロピル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−7−ブロモ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−8−クロロ−1(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4S)−8−クロロ−1(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−クロロフェニル)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−[1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−イル]エタノン;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−N−エチル−7,8−ジメトキシ−4−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド。
実施例1
(±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.91(d,3H),2.90(d,3H),2.96(dd,1H),3.14(dd,1H),5.46−5.55(m,1H),6.47−6.52(m,1H),6.94(s,br,1H),7.17−7.29(m,2H),7.39(s,4H)。
キラル分取HPLCによって、488mgの(±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(実施例1)を、以下の条件のもとで、エナンチオマーに分離した。
224mg、HPLC(方法A):Rt=3.31分、純度>99.9%、
旋光度:[α]D 20=−265.9°±0.21°(c=1.00;クロロホルム)。
231mg、HPLC(方法A):Rt=4.18分、純度99.5%、
旋光度:[α]D 20=+254.7°±0.16°(c=1.00;クロロホルム)。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=0.97(d,3H),2.24(s,3H),2.42(s,3H),2.65(d,3H),2.61−2.67(m,1H),2.91(dd,1H),3.56(s,3H),3.81(s,3H),4.99−5.08(m,1H),6.54(s,1H),6.56(q,1H),7.01(s,1H),7.41(d,2H),7.74(d,2H)。
キラル分取HPLCによって、900mgの(±)−1−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(実施例2)を、以下の条件のもとで、エナンチオマーに分離した。
324mg、無色の固体、HPLC(方法B):Rt=7.6分、純度>99%、
旋光度:[α]D 20=−150.9°±0.08°(c=1.06;メタノール)。
321mg、無色の固体、HPLC(方法B):Rt=9.0分、純度98.6%、
旋光度:[α]D 20=+148.0°±0.08°(c=1.03;メタノール)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=0.97(d,3H),2.61−2.67(m,1H),2.65(d,3H),2.91(dd,H),3.54(s,3H),3.81(s,3H),4.99−5.08(m,1H),6.50−6.53(m,2H),7.76−7.78(m,1H),7.00(s,1H),7.66(d,2H),7.73−7.75(m,1H),7.84(s,2H),12.92(br,1H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=1.02(d,3H),2.39−2.44(m,1H),2.60(d,3H),2.81(dd,H),3.14−3.22(m,4H),3.58(s,3H),3.68−3.74(m,4H),3.80(s,3H),4.82−4.94(m,1H),6.27(q,1H),6.51(s,1H),6.93(d,2H),6.99(s,1H),7.57(s,2H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.97(d,3H),2.91(d,3H),2.99(dd,1H),3.19(dd,1H),5.47−5.57(m,1H),6.48(q,1H),7.33−7.49(m,8H),7.61(dd,1H),8.62(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.93(d,3H),2.82(dd,1H),2.88(d,3H),2.81(dd,H),2.97−3.00(m,4H),3.07(dd,1H),3.78−3.81(m,4H),5.35−5.45(m,1H),6.44(q,br,1H),6.58(d,1H),6.89(dd,1H),7.12(d,1H),7.36(d,2H),7.44(d,2H)。
キラル分取HPLCによって、14mgの(±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(実施例11)を、以下の条件のもとで、エナンチオマーに分離した。
6mg、無色の固体、HPLC(方法E):Rt=2.88分、純度99.9%。
6mg、無色の固体、HPLC(方法E):Rt=3.22分、純度97.1%。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.94(d,3H),2.32(s,3H),2.50−2.53(m,4H),2.81(dd,1H),2.88(d,3H),3.00−3.09(m,5H),5.33−5.45(m,1H),6.38−6.46(m,1H),6.60(d,1H),6.90(dd,1H),7.11(d,1H),7.36(d,2H),7.45(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.90(d,3H),2.90(d,3H),2.91(dd,1H),3.14(dd,1H),3.69(s,3H),5.47−5.53(m,1H),6.51−6.60(m,1H),6.60(d,1H),6.89(dd,1H),7.15(d,1H),7.29−7.33(m,1H),7.71−7.75(m,1H),8.62(dd,2H),8.77(d,1H)。
方法IVによる分取HPLC
実施例15.1: 7−クロロ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド、エナンチオマー1
HPLC(方法F):Rt=2.86分、純度>99%。
HPLC(方法F):Rt=3.70分、純度>99%。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.95(d,3H),2.32(s,3H),2.37(s,3H),2.86(dd,1H),2.90(d,3H),3.11(dd 1H),3.69(s,3H),5.39−5.48(m,1H),6.03(s,1H),6.46−6.54(m,1H),6.66(d,1H),6.89(dd,1H),7.14(d,1H),7.48(d,2H),7.57(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=1.07(d,3H),2.72(dd,1H),2.86(d,3H),2.95(dd,1H),3.25(m 4H),3.71(s,3H),3.89(m,4H),5.19−5.30(m,1H),6.12(m,1H),6.67(d,1H),6.89(dd,1H),6.92(d,2H),7.15(d,1H),7.51(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.94(d,3H),2.87(dd,1H),2.89(d,3H),3.11(dd,1H),3.69(s,3H),5.43(m,1H),6.51(m,1H),6.65(d,1H),6.89(dd,1H),7.14(d,1H),7.51(d,2H),7.55(d,2H),8.60(s,1H),8.73(s,1H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.91(d,3H),2.92(dd,1H),2.90(d,3H),3.15(dd,1H),3.70(s,3H),5.50(m,1H),6.55(m,1H),6.61(d,1H),6.90(dd,1H),7.16(d,1H),7.69(d,2H),7.74(d,2H),9.05(s,1H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.98(d,3H),2.27(s,3H),2.41(s,3H),2.86(dd,1H),2.89(d,3H),3.13(dd,1H),3.66(s,3H),3.94(s,3H),5.46(m,1H),6.52(m,1H),6.61(s,1H),6.73(s,1H),7.29(m,1H),7.33(sbr,1H),7.47(m,1H),7.51(m,1H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.92(d,3H),2.53(m,4H),2.73(m,2H),2.85(dd,1H),2.88(d,3H),3.08(dd,1H),3.72(m,4H),3.97(m,2H),5.42(m,1H),6.60(d,1H),6.88(dd,1H),7.12(d,1H),7.36(d,2H),7.41(d,2H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=1.03(d,3H),2.82(dd,1H),2.88(s,br,3H),3.08(dd,1H),3.67(s,3H),3.94(s,3H),4.09−4.16(m,2H),4.53(t,2H),5.37−5.47(m,1H),6.41(m,1H),6.59(s,1H),6.74(s,1H),7.55(d,2H),7.60(d,2H)。
(4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−オキソオキサゾリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
実施例34の調製と同様にして、100mg(0.231mmol)の(4S)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(実施例49.2A)から、22mg(0.254mmol)のオキサゾリジン−2−オンとの反応によって、分取HPLCによる精製に付した後、84mg(理論値の82%)の所望の生成物が固体として得られた。
[α]D 20=237.1°(c=1.00;メタノール)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.98(d,3H),2.78−2.87(m,1H),2.88(d,3H),3.09(dd,1H),3.49(m,2H),3.67(s,3H),3.74−3.79(m,1H),3.86−3.91(m,1H),3.93(s,3H),3.95−4.01(m,2H),4.22(s,br 1H),5.39−5.49(m,1H),6.44−6.51(m,1H),6.60(s,1H),6.72(s,1H),7.35(d,2H),7.55(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=1.10(d,3H),2.73(dd,1H),2.86(d,3H),2.95(dd,1H),3.25−3.28(m,4H),3.70(s,3H),3.88−3.91(m,4H),3.93(s,3H),5.25−5.35(m,1H),6.14(q,1H),6.63(s,1H),6.75(s,1H),6.93(d,2H),7.51(d,2H)。
キラル分取HPLCによって、方法Vを使用し、78mgの(±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(実施例7)をエナンチオマーに分離した。
20mgの黄色がかった固体、HPLC(方法G):Rt=6.08分、純度100%。
20mgの黄色がかった固体、HPLC(方法G):Rt=7.42分、純度99.3%。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=1.02(d,3H),2.19(s,3H),2.38−2.44(m,4H),2.46−2.51(m,1H),2.60(d,3H),2.80(dd,1H),3.18−3.24(m,4H),3.57(s,3H),3.80(s,3H),4.82−4.90(m,1H),6.25(q,1H),6.51(s,1H),6.91(d,2H),6.99(s,1H),7.55(d,2H)。
(±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(5−メチル−3−フェニル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=1.01(d,3H),2.45(s,3H),2.87(dd,1H),2.92(d,3H),3.14(dd,1H),3.70(s,3H),3.95(s,3H),5.43−5.52(m,1H),6.48−6.56(m,1H),6.58(s,1H),6.65(s,1H),6.74(s,1H),7.34(t,1H),7.39−7.47(m,2H),7.58(d,2H),7.63(d,2H),7.89(d,2H)。
1H−NMR(500MHz,DMSO−d6):δ=0.98(d,3H),2.70(d,3H),2.73(dd,1H),2.97(dd,1H),3.57(s,3H),3.85(s,3H),5.09−5.17(m,1H),6.55(s,1H),6.67(q,1H),7.03(s,1H),7.80−7.85(m,2H),7.89−7.94(m,2H),8.26(s,1H),9.39(s,1H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.99(d,3H),1.22(s,9H),2.33(s,3H),2.46(s,3H),2.87(dd,1H),2.90(d,3H),3.10(dd,1H),5.36−5.49(m,1H),6.45(q,1H),7.14(d,1H),7.18(d,1H),7.30(d,2H),7.37(dd,1H),7.59(d,2H)。
(±)−7−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=0.90(d,3H),2.26(s,3H),2.40(s,3H),2.85(d,3H),2.88(dd,1H),3.08(dd,1H),5.44−5.52(m,1H),6.48(q,1H),7.05(d,1H),7.24(s,1H),7.28(d,2H),7.45(d,2H)。
キラル分取HPLCによって、方法XVIIIを使用して、35mgの(±)−7−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(実施例165)をエナンチオマーに分離した。
15mgの黄色がかった固体、HPLC(方法W):Rt=1.91分、純度98%。
10mgの黄色がかった固体、HPLC(方法W):Rt=2.86分、純度96%。
(±)−7,8−ビス(ジフルオロメトキシ)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=0.96(d,3H),2.24(s,3H),2.42(s,3H),2.65(d,3H),2.74(dd,1H),3.02(dd,1H),5.02−5.12(m,1H),6.67(q,1H),6.97(s,1H),7.08(t,J=74 Hz,1H),7.27(t,J=74 Hz,1H),7.41(s,1H),7.43(d,2H),7.74(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=0.95(d,3H),1.20(t,3H),1.32(t,3H),2.24(s,3H),2.42(s,3H),2.59−2.69(m,1H),2.64(d,3H),2.90(dd,1H),3.79(q,2H),4.08(q,2H),4.97−5.09(m,1H),6.51(s,1H),6.59(q,1H),6.99(s,1H),7.41(d,2H),7.72(d,2H)。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=0.95(d,3H),2.24(s,3H),2.42(s,3H),2.57(dd,1H),2.65(d,3H),2.88(dd,1H),4.95(m,1H),6.44(d,1H),6.58(qbr,1H),6.81(dd,1H),7.18(d,1H),7.43(d,2H),7.73(d,2H),9.63(sbr,1H)。
(±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−[3−(モルホリン−4−イル)プロポキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=0.98(d,3H),1.96(m,2H),2.33(s,3H),2.47(s,3H),2.51(m,4H),2.54(m,2H),2.84(dd,1H),2.90(d,3H),3.08(dd,1H),3.73(m,4H),3.93(m,2H),5.40(m,1H),6.44(qbr,1H),6.69(d,1H),6.90(dd,1H),7.14(d,1H),7.29(d,2H),7.58(d,2H)。
(±)−7−シアノ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=0.94(d,3H),2.33(s,3H),2.47(s,3H),2.90(dd,1H),2.92(d,3H),3.11(dd,1H),3.73(s,3H),5.50(m,1H),6.54(qbr,1H),6.74(s,1H),7.33(d,2H),7.42(s,1H),7.54(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=1.00(d,3H),1.94(s,3H),2.34−2.40(m,1H),2.59(d,3H),2.82(dd,1H),3.14−3.22(m,4H),3.66−3.77(m,4H),4.76−4.89(m,1H),6.31(q,1H),6.94(d,2H),7.25(d,1H),7.31(d,1H),7.52−7.60(m,3H),9.90(s,1H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=1.01(d,3H),1.94(s,3H),2.19(s,3H),2.34−2.53(m,5H),2.59(d,3H),2.82(dd,1H),3.20−3.24(m,4H),4.75−4.86(m,1H),6.28(q,1H),6.92(d,2H),7.25(d,1H),7.31(d,1H),7.54(d,2H),7.52−7.57(m,1H),9.90(s,1H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=0.94(d,3H),1.93(s,3H),2.24(s,3H),2.42(s,3H),2.59−2.68(m,1H),2.64(d,3H),2.92(dd,1H),4.93−5.05(m,1H),6.58(q,1H),7.28(d,1H),7.29(s,1H),7.43(d,1H),7.64(dd,1H),7.74(d,2H),9.92(s,1H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=0.91(d,3H),2.07(s,3H),2.17(s,3H),2.65(d,3H),2.83(dd,1H),3.05(dd,1H),5.10−5.18(m,1H),5.98(s,1H),6.71(q,1H),7.02(d,1H),7.45(d,2H),7.43−7.53(m,2H),7.64(d,2H)。
(±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=0.95(d,3H),2.07(s,3H),2.19(s,3H),2.23(s,3H),2.41(s,3H),2.65(d,3H),2.80(dd,1H),3.05(dd,1H),5.05−5.15(m,1H),5.99(s,1H),6.69(q,1H),7.08(d,1H),7.43(d,2H),7.44−7.55(m,2H),7.75(d,2H)。
(±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=0.96(d,3H),2.24(s,3H),2.42(s,3H),2.56(dd,1H),2.64(d,3H),2.87(dd,1H),2.92−2.98(m,4H),3.61−3.67(m,4H),4.89−4.97(m,1H),6.52−6.56(m,2H),7.02(dd,1H),7.23(d,1H),7.42(d,2H),7.76(d,2H)。
キラル分取HPLCによって、方法XIIIを使用して、90mgの(±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(実施例185)をエナンチオマーに分離した。
27mgの固体、HPLC(方法R):Rt=2.58分、純度98.2%/100%ee。
23mgの固体、HPLC(方法R):Rt=3.06分、純度96.3%/92.7%ee。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=0.97(d,3H),2.50(m,1H),2.60(d,3H),3.11(s,3H),3.22−3.53(m,5H),3.77−3.94(m,4H),4.80−4.90(m,1H),6.26−6.32(m,1H),6.36(s,1H),6.69(s,1H),6.99(d,2H),7.57(d,2H),8.91(s,br,1H),9.36(s,br,1H)。
1H−NMR(600MHz,DMSO−d6):δ=1.03(d,3H),1.22(t,3H),1.35(t,3H),2.51(m,1H),2.64(d,3H),2.84(dd,1H),3.14(s,3H),3.30−3.37(m,2H),3.51(d,2H),3.77−3.88(m,4H),3.92(d,2H),4.11(q,2H),4.90−4.96(m,1H),6.37(q,1H),6.50(s,1H),7.00(s,1H),7.02(d,2H),7.62(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=1.05(d,3H),1.36−1.51(m,2H),1.74−1.87(m,2H),2.42(d,1H),2.61(d,3H),2.82(dd,1H),2.96(t,2H),3.59(s,3H),3.61−3.72(m,3H),3.82(s,3H),4.70(d,1H),4.80−4.94(m,1H),6.25(q,1H),6.54(s,1H),6.93(d,2H),7.02(s,1H),7.57(d,2H);
比旋光度:[α]D 20=−385.5°+/−0.18°(c=1.00;メタノール)。
(±)−1−[4−(1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジン−2−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=1.04(d,3H),2.61(pent,2H),2.83(dd,1H),2.91(d,3H),3.09(dd,1H),3.46(t,2H),3.70(s,3H),3.87(t,2H),3.96(s,3H),5.37−5.50(m,1H),6.42(q,1H),6.62(s,1H),6.75(s,1H),7.30(d,2H),7.55(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=1.33(d,3H),2.07(s,3H),2.39(s,3H),2.59−2.62(m,4H),2.65−2.82(m,2H),3.35−3.38(m,4H),3.77(s,3H),3.96(s,3H),5.23−5.36(m,1H),6.65(s,1H),6.82(s,1H),6.96(d,2H),7.64(d,2H)。
方法VIaによる分取HPLC
実施例245.1: 1−{(4S)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−イル}エタノン(エナンチオマー1)
HPLC(方法Ea):Rt=5.38分、純度>99%、
比旋光度:[α]D 20=225.3°+/−0.33°(c=1.00;メタノール)。
HPLC(方法Ea):Rt=4.13分、純度>99%、
比旋光度:[α]D 20=−201.4°+/−0.27°(c=1.00;メタノール)。
(±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=0.96(d,3H),2.64(s,3H),2.88(dd,1H),2.91(d,3H),3.16(dd,1H),3.64(s,3H),3.94(s,3H),5.50(m,1H),6.55(s,1H),6.58(sbr,1H),6.72(s,1H),7.62(d,2H),8.05(d,2H)。
(±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=0.96(d,3H),2.50(s,3H),2.89(dd,1H),2.91(d,3H),3.17(dd,1H),3.64(s,3H),3.94(s,3H),5.52(m,1H),6.55(s,1H),6.57(q,1H),6.72(s,1H),7.63(d,2H),8.14(d,2H)。
(±)−1−[2,4−ジブロモ−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=0.96(d,3H),2.85(d,3H),2.96(s,3H),2.97(dd,1H),3.22(dd,1H),3.45(mbr,8H),3.61(s,3H),3.92(s,3H),5.63(m,1H),6.25(s,1H),6.52(q,1H),6.71(s,1H),7.08(s,1H),7.85(s,1H)。
1H−NMR(300MHz,CDCl3):δ=1.02(d,3H),2.42(s,3H),2.60−2.76(m,4H),2.82(dd,1H),2.91(d,3H),3.07(dd,1H),3.12−3.26(m,4H),3.71(s,3H),3.96(s,3H),5.36−5.49(m,1H),6.38(q,1H),6.62(s,1H),6.75(s,1H),7.08(d,1H),7.43(dd,1H),7.76(d,1H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=1.01(d,3H),2.41(s,3H),2.68(t,4H),2.83(dd,1H),2.92(d,3H),3.09(dd,1H),3.32−3.42(m,4H),3.72(s,3H),3.96(s,3H),5.40−5.50(m,1H),6.37(q,1H),6.56(s,1H),6.75(s,1H),7.02(d,1H),7.61(dd,1H),7.76(d,1H);
比旋光度:[α]D 20=154.6°+/−0.28°(c=1.00;メタノール)。
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):δ=1.24(d,3H),2.22(s,3H),2.44(m,4H),2.47(m,1H),2.86(m,1H),2.89(d,3H),3.29(m,4H),3.63(s,3H),3.84(s,3H),5.73(m,1H),6.58(s,1H),6.97(d,2H),7.09(s,1H),7.18(q,1H),7.68(d,2H)。
1H−NMR(300MHz,DMSO−d6):δ=1.21(d,3H),2.22(s,3H),2.44(m,4H),2.39(m,1H),2.82(dd,1H),3.55(s,3H),3.26(m,4H),3.63(s,3H),3.84(s,3H),4.69(m,1H),6.58(s,1H),6.98(d,2H),7.06(s,1H),7.50(d,2H)。
1H−NMR(400MHz,CDCl3):δ=1.13(d,3H),1.20(t,3H),2.39(s,3H),2.58−2.64(m,4H),2.74(dd,1H),2.97(dd,1H),3.27−3.40(m,6H),3.73(s,3H),3.96(s,3H),5.25−5.35(m,1H),6.20(t,1H),6.68(s,1H),6.77(s,1H),6.94(d,2H),7.51(d,2H)。
キラル分取HPLCを用いて、方法Vaを使用し、56mgの(±)−N−エチル−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(実施例X)をエナンチオマーに分離した。以下の実施例が得られた:
実施例261.1: (4S)−N−エチル−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド
22mgの固体、分析的HPLC(方法Ua):Rt=7.53分、純度99%、
[α]D 20=384.1°(c=1.00;MeOH)。
1.アッセイ
1.1 タンパク質−タンパク質相互作用アッセイ
結合アッセイBRD4/アセチル化ペプチドH4(“PRQ”)
本出願中に記載されている物質のBRD4結合を評価するために、それら物質の、BRD4(BD1)とアセチル化ヒストンH4の間の相互作用を用量依存的に阻害する能力を定量化した(Filippakopoulos et al., Cell, 2012, 149:214−231)。
細胞増殖アッセイ
本発明に従って、当該物質が細胞増殖を阻害する能力について測定した。細胞の生存は、Victor X3 Multilabel Reader(Perkin Elmer)の中で、alamarBlue(登録商標)試薬(Invitrogen)を用いて確認した。励起波長は 530nmであり、発光波長は、590nmであった。
Claims (26)
- 一般式(I)
Xは、酸素原子又は硫黄原子を表し;及び、
Aは、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環を表すか、又は、フェニル環を表し;及び、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C6−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9,−NH−S(=O)2−R9及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシで1置換又は多置換されていてもよい)で1置換若しくは多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、−C(=O)NR6R7、−C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、C1−C3−アルキル及びC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1b及びR1cは、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、並びに/又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキルラジカル及び/若しくは3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し;及び、
R2は、C1−C3−アルキル又はトリフルオロメチル又はC3−シクロアルキル若しくはC4−シクロアルキルラジカルを表し;及び、
R3は、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4及びR5は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、前記単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C10−シクロアルキル[ここで、該シクロアルキルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7は、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;
及び、
R8は、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル、フェニル、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、ハロゲン、C1−C3−アルコキシ又はC1−C3−アルキルで1置換又は2置換されていてもよい]を表し;及び、
R9は、水素、C1−C6−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す〕
で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物:
但し、
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−カルボニル若しくはC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル若しくはC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、前記単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ若しくはアミノスルホニルを表さず、又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル若しくはC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表さず;及び、
ここで、該但し書きは、一般式(I)〔式中、Aはフェニルであり、及び、R4は水素、フッ素、塩素又は臭素であり、及び、R5はC1−C6−アルコキシ(ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっているハロゲンで1回以上置換されている)であり、及び、R1aはハロゲンである〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式(I)〔式中、Aはフェニルであり、及び、R4は水素であり、及び、R5はC1−C6−アルコキシ(ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっている3〜8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1回以上置換されており、その際、該単環式ヘテロシクリルラジカル及び単環式ヘテロアリールラジカルもC1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)であり、及び、R1aはハロゲンである〕で表される化合物も包含しない。 - Xが、酸素原子を表し;及び、
Aが、フェニル又はピリジル環を表し;及び、
R1aが、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル又はC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C6−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換若しくは多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及び/又はC1−C3−アルコキシで1置換又は多置換されていてもよい)で1置換若しくは多置換されていてもよい]を表し;又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、ハロゲン、C1−C3−アルキル及びC1−C3−アルコキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し
;及び、
R1b及びR1cが、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキルラジカル及び/若しくは4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルを表し;及び、
R2が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び、
R3が、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、アミノ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、前記単環式ヘテロシクリルラジカル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C10−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノスルホニル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C3−C10−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7が、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;
及び、
R8が、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル、フェニル、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し;及び、
R9が、水素、C1−C6−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す;
請求項1に記載の一般式(I)で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物;
但し、
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル若しくはC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル若しくはC1−C6−アルキルアミノスルホニル[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、アミノ−C1−C6−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、前記単環式ヘテロシクリル及びヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ若しくはアミノスルホニルを表さず、又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルキル、N−(ヘテロシクリル)−C1−C6−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C6−アルコキシ、ハロ−C1−C6−アルキル、ハロ−C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル若しくはC1−C6−アルコキシカルボニルラジカルを表さず;及び、
ここで、該但し書きは、一般式(I)〔式中、Aはフェニルであり、及び、R4は水素、フッ素、塩素又は臭素であり、及び、R5はC1−C6−アルコキシ(ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっているハロゲンで1回以上置換されている)であり、及び、R1aはハロゲンである〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式(I)〔式中、Aはフェニルであり、及び、R4は水素であり、及び、R5はC1−C6−アルコキシ(ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっている4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1回以上置換されており、その際、該単環式ヘテロシクリルラジカル及び単環式ヘテロアリールラジカルもC1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)であり、及び、R1aはハロゲンである〕で表される化合物も包含しない。 - Xが、酸素原子を表し;及び、
Aが、フェニル又はピリジル環を表し;及び、
R1aが、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルカルボニル又はC1−C4−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換又は多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
R1bが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、フルオロ−C1−C3−アルキル若しくはフルオロ−C1−C3−アルコキシラジカルを表し;及び、
R1cが、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し;及び、
R2が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び、
R3が、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、前記単環式ヘテロシクリルラジカル単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C7−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7が、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;
及び、
R8が、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し;及び、
R9が、水素、C1−C6−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す;
請求項1又は2に記載の一般式(I)で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物;
但し、
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル若しくはC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表すか、又は、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、前記単環式ヘテロシクリルラジカル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ若しくはアミノスルホニルを表さず、又は、C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルカルボニル若しくはC1−C4−アルコキシカルボニルラジカルを表さず;及び、
ここで、該但し書きは、一般式(I)〔式中、Aはフェニルであり、及び、R4は水素、フッ素、塩素又は臭素であり、及び、R5はC1−C3−アルコキシ(ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっているハロゲンで1回以上置換されている)であり、及び、R1aはハロゲンである〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式(I)〔式中、Aはフェニルであり、及び、R4は水素であり、及び、R5はC1−C3−アルコキシ(ここで、該アルコキシは、同一であるか又は異なっている4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1回以上置換されており、その際、該単環式ヘテロシクリルラジカル及び単環式ヘテロアリールラジカルもC1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)であり、及び、R1aはハロゲンである〕で表される化合物も包含しない。 - Xが、酸素原子を表し;及び、
Aが、フェニル又はピリジル環を表し;及び、
R1aが、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよいか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、フルオロ−C1−C3−アルキル若しくはフルオロ−C1−C3−アルコキシラジカルを表し;及び、
R1cが、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し;及び、
R2が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び、
R3が、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ[ここで、これらは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール(ここで、前記単環式ヘテロシクリルラジカル及び単環式ヘテロアリールラジカルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで1置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
C3−C7−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7が、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;
及び、
R8が、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し;及び、
R9が、水素、C1−C6−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す;
請求項1〜3のいずれかに記載の一般式(I)で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物。 - Xが、酸素原子を表し;及び、
Aが、フェニル又はピリジル環を表し;及び、
R1aが、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルカルボニル又はC1−C4−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよか、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換若しくは多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシラジカルを表し;及び、
R1cが、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し;及び、
R2が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び、
R3が、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4が、C3−C7−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)R8、−S(=O)2R9、−NR6R7及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
R5が、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキルアミノスルホニルを表し;及び、
R6及びR7が、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;
及び、
R8が、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し;及び、
R9が、水素、C1−C6−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す;
請求項1〜3のいずれかに記載の一般式(I)で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物。 - Xが、酸素原子を表し;及び、
Aが、フェニル又はピリジル環を表し;及び、
R1aが、水素、ハロゲン、シアノ、カルボキシル、アミノ又はアミノスルホニルを表し;
又は、
C1−C6−アルコキシ、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C2−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルアミノ、C1−C3−アルキルカルボニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C1−C3−アルキルカルボニル又はC1−C4−アルコキシカルボニルラジカルを表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル[ここで、該単環式ヘテロシクリルラジカルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換若しくは多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル[ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9、−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか若しくは異なっている置換基で1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルで1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカルで1置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は、フェニルラジカル(ここで、該フェニルラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又はメトキシからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)で1置換若しくは多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、−C(=O)NR6R7、−C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカル及び/又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリールラジカル(ここで、該単環式ヘテロアリールラジカルは、それに関する限り、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又はメトキシからなる
群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい)からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロを表すか、又は、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、フルオロ−C1−C3−アルキル若しくはフルオロ−C1−C3−アルコキシラジカルを表し;及び、
R1cが、水素、フッ素、塩素、臭素又はシアノを表し;及び、
R2が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び、
R3が、シクロプロピル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、シクロプロピルアミノ又はC1−C3−アルキルアミノを表し;及び、
R4が、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、フッ素、塩素、臭素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルアミノカルボニル又はC1−C6−アルキル−アミノスルホニルを表し;及び、
R5が、C3−C7−シクロアルキルラジカル[ここで、該シクロアルキルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール[ここで、該単環式ヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル[ここで、該単環式ヘテロシクリルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、フッ素、塩素、臭素、メチル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、C1−C3−アルキルアミノ、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルキルアミノカルボニル、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル及び/又は4〜7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルラジカルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7が、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;
及び、
R8が、ヒドロキシ、C1−C6−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、フルオロ−C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C8−シクロアルキル又は5個若しくは6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリルを表し;及び、
R9が、水素、C1−C6−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す;
請求項1〜3のいずれかに記載の一般式(I)で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物。 - Xが、酸素原子を表し;及び、
Aが、フェニル又は3−ピリジル環を表し;及び、
R1aが、水素又は塩素を表し;
又は、
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、フェニル、フルオロフェニル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジニル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9及び/又は−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
テトラゾリルを表し;
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、ピリジニル、フェニル、フルオロフェニル、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8、−S(=O)2−NR6R7、−S(=O)−R9、−S(=O)2−R9及び/又は−NH−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、フッ素、塩素、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、C1−C3−アルコキシ、C1−C2−アルコキシ−C1−C2−アルキル、ジメチルアミノ、−C(=O)NR6R7、−C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、シクロプロピル、クロロチエニル、モルホリノ及び/又はピリジニルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;及び、
R1cが、水素又は臭素を表し;及び、
R2が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び、
R3が、シクロプロピル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピルアミノ、メチルアミノ又はエチルアミノを表し;及び、
R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;
又は、
C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル(ここで、ピリジニル及びピペラジニルもC1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表し;
又は、
シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル[ここで、これらは、ヒドロキシ及び/又はメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル[ここで、これらは、オキソ、メチル及び/又は−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7が、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;
及び、
R8が、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9が、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す;
請求項1〜3のいずれかに記載の一般式(I)で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物;
但し、
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ若しくはC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメトキシを表すか、又は、C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル(ここで、ピリジニル及びピペラジニルもC1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素又は塩素を表さず;及び、
ここで、該但し書きは、一般式(I)〔式中、Aはフェニルを表し、及び、R4は水素又は塩素を表し、及び、R5はトリフルオロメトキシを表し、及び、R1aは塩素を表す〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式(I)〔式中、Aはフェニルを表し、及び、R4は水素を表し、及び、R5はC1−C3−アルコキシ(ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジル(ここで、ピペラジニル及びピリジニル自体は、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されている)を表し、及び、R1aは塩素を表す〕で表される化合物も包含しない。 - Xが、酸素原子を表し;及び、
Aが、フェニル又は3−ピリジル環を表し;及び、
R1aが、水素又は塩素を表し;
又は、
ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、メトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、ベンジル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8及び/又は−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
テトラゾリルを表し;
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、C1−C2−アルキル、メトキシ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ピリジニル、フェニル、フルオロフェニル及び/又は−C(=O)−R8からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、メトキシ、−C(=O)NR6R7、−C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、シクロプロピル、クロロチエニル及び/又はモルホリノからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;及び
R1cが、水素又は臭素を表し;及び
R2が、メチル、エチル又はイソプロピルを表し;及び
R3が、シクロプロピル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピルアミノ、メチルアミノ又はエチルアミノを表し;及び
R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;
又は、
C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル(ここで、ピリジニル及びピペラジニルも、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表し;
又は、
シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル[ここで、これらは、ヒドロキシ及び/又はメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル[ここで、これらは、メチル、オキソ、及び/又は−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい]を表し;及び、
R6及びR7が、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル、ジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキル又はフルオロピリジルを表し;
及び、
R8が、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9が、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す;
請求項1〜3及び7のいずれかに記載の一般式(I)で表される化合物、並びに、それらの多形体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物;
但し、
Aがフェニル環を表し、且つ、R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ若しくはC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表すか、又は、ジフルオロメトキシ若しくはトリフルオロメトキシを表すか、又は、C1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、ピリジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はピペラジニル(ここで、ピリジニル及びピペラジニルもC1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい]を表す場合、
R1aは、水素又は塩素を表さず;及び、
ここで、該但し書きは、一般式(I)〔式中、Aはフェニルを表し、及び、R4は水素又は塩素を表し、及び、R5はトリフルオロメトキシを表し、及び、R1aは塩素を表す〕で表される化合物を包含せず、及び、一般式(I)〔式中、Aはフェニルを表し、及び、R4は水素を表し、及び、R5はC1−C3−アルコキシ(ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジル(ここで、ピペラジニル及びピリジニル自体も、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい)を表し、及び、R1aは塩素を表す〕で表される化合物も包含しない。 - Xが、酸素原子を表し;及び、
Aが、フェニル環を表し;及び、
R1aが、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、メトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、ベンジル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8及び/又は−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
テトラゾリルを表し;
又は、
イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピリミジニル[ここで、これらは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、C1−C2−アルキル、メトキシ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ピリジニル、フェニル、フルオロフェニル及び/又は−C(=O)−R8からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し:
又は、
フェニルラジカル[ここで、該フェニルラジカルは、フッ素、塩素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、C1−C3−アルキル、メトキシ、−C(=O)NR6R7、C(=O)R8、C1−C3−アルキルスルフィニル、C1−C3−アルキルスルホニル、−S(=O)2NH2、C1−C3−アルキルスルホニルアミノ、C1−C3−アルキルアミノスルホニル、C3−C6−シクロアルキルアミノスルホニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、シクロプロピル、クロロチエニル及び/又はモルホリノからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
R1bが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;及び、
R1cが、水素を表し;及び、
R2が、メチル又はエチルを表し;及び、
R3が、メチルアミノを表し;及び、
R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;及び、
R6及びR7が、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8が、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9が、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す;
請求項1〜3及び7〜8のいずれかに記載の一般式(I)で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物〔ここで、立体中心(これは、R2に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される)は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に(S)立体配置で存在している〕。 - Xが、酸素原子を表し;及び、
Aが、フェニル環を表し;及び、
R1aが、水素又は塩素を表し;及び、
R1bが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;及び、
R1cが、水素を表し;及び、
R2が、メチル又はエチルを表し;及び、
R3が、メチルアミノを表し;及び、
R4が、シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイソオキサゾリル[ここで、これらは、ヒドロキシ及び/又はメチルからなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル又はチオモルホリニル[ここで、これらは、メチル、オキソ及び/又は−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニル又はフッ素で置換されていてもよい]を表し;及び、
R5が、水素、ヒドロキシ、シアノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;及び、
R6及びR7が、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキル−アミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8が、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9が、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す;
請求項1〜3及び7〜8のいずれかに記載の一般式(I)で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物〔ここで、立体中心(これは、R2に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される)は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に(S)立体配置で存在している〕。 - Xが、酸素原子を表し;及び、
Aが、フェニル環を表し;及び、
R1aが、水素又は塩素を表し;及び、
R1bが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;及び、
R1cが、水素を表し;及び、
R2が、メチル又はエチルを表し;及び、
R3が、メチルアミノを表し;及び、
R4が、水素、塩素、メトキシ又はエトキシを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;及び、
R5が、シクロプロピルを表し;
又は、
ピリジニル又はピラゾリル[ここで、これらは、メチルで1回以上置換されていてもよい]を表し;
又は、
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル又はチオモルホリニル[ここで、これらは、メチル、オキソ及び/又は−S(=O)2R9で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
フェニル[ここで、該フェニルは、C1−C3−アルキルアミノスルホニルで置換されている]を表し;及び、
R6及びR7が、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8が、ヒドロキシ、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9が、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す;
請求項1〜3及び7〜8に記載の一般式(I)で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物〔ここで、立体中心(これは、R2に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される)は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に(S)立体配置で存在している〕。 - Xが、酸素原子を表し;及び、
Aが、フェニル環を表し;及び、
R1aが、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、オキサジナニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、フッ素、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、メトキシ、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、ベンジル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7、−C(=O)−R8及び/又は−S(=O)2−R9からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を表し;
又は、
イソオキサゾリル又はピラゾリル[ここで、これらは、同一であるか又は異なっているC1−C2−アルキルで1回以上置換されていてもよい]を表し;及び、
R1bが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;及び、
R1cが、水素を表し;及び、
R2が、メチルを表し;及び、
R3が、メチルアミノを表し;及び、
R4及びR5が、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、塩素、C1−C6−アルキル、メトキシ、エトキシ又はC1−C3−アルキルカルボニルアミノを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;及び、
R6及びR7が、互いに独立して、水素、C1−C3−アルキル、シクロプロピル又はジ−C1−C3−アルキルアミノ−C1−C3−アルキルを表し;及び、
R8が、ヒドロキシル、C1−C3−アルキル、ヒドロキシ−C1−C3−アルキル、トリフルオロメチル、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルを表し;及び、
R9が、C1−C4−アルキル又はC1−C4−アルコキシを表す;
請求項1〜3及び7〜8に記載の一般式(I)で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物〔ここで、立体中心(これは、R2に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される)は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に(S)立体配置で存在している〕。 - Xが、酸素原子を表し;及び、
Aが、フェニル環を表し;及び、
R1aが、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はアゼチジニル[ここで、これらは、ヒドロキシ、オキソ、C1−C3−アルキル、メトキシ、ジメチルアミノ、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、−NR6C(=O)−R9、−C(=O)−NR6R7及び/又は−C(=O)−R8からなる群から選択される同一であるか又は異なっている置換基で1置換又は多置換されていてもよい]を
表し;及び、
R1bが、水素、フッ素、臭素又はシアノを表し;及び、
R1cが、水素を表し;及び、
R2が、メチルを表し;及び、
R3が、メチルアミノを表し;及び、
R4及びR5が、互いに独立して、水素、塩素、メトキシ又はエトキシを表し;
又は、
ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し;及び、
R6及びR7が、互いに独立して、水素又はC1−C3−アルキルを表し;及び、
R8が、メチルを表し;及び、
R9が、メチルを表す;
請求項1〜3、7〜8及び12に記載の一般式(I)で表される化合物、並びに、それらの多形体、互変異性体、溶媒和物、生理学的に許容される塩及びそれら塩の溶媒和物〔ここで、立体中心(これは、R2に結合しているベンゾジアゼピン骨格の炭素原子によって表される)は、ラセミ体で存在しているか、又は、主として若しくは完全に(S)立体配置で存在している〕。 - Aがフェニル環を表し、及び、R4が水素又は塩素を表し、及び、R5がトリフルオロメトキシを表し、及び、R1aが塩素を表す、請求項1〜3のいずれかに記載の一般式(I)で表される化合物;又は、
Aがフェニル環を表し、及び、R4が水素を表し、及び、R5がC1−C3−アルコキシ[ここで、該アルコキシは、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピリジルで置換されていてもよく、その際、該ピペラジニル又はピリジニルは、それらに関する限り、C1−C3−アルキルで置換されていてもよい]を表し、及び、R1aが塩素を表す、請求項1〜3のいずれかに記載の一般式(I)で表される化合物。 - 請求項1〜14のいずれかに記載の一般式(I)で表される化合物:
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1H−ピラゾール−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(2−クロロピリジン−3−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−5−(4−{7,8−ジメトキシ−4−メチル−3−[(メチルアミノ)カルボニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−1−イル}フェニル)チオフェン−2−カルボン酸;
・ (±)−4’−{7,8−ジメトキシ−4−メチル−3−[(メチルアミノ)カルボニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−1−イル}ビフェニル−2−カルボン酸;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(ピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−8−シクロプロピル−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−{4−[(メチルアミノ)スルホニル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(ピペリジン−1−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−(ピリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7−クロロ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ 7−クロロ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(エナンチオマー1);
・ (4S)−1−[4−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(4−イソオキサゾリル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1H−ピラゾール−5−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(3−シクロプロピル−5−エチル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(5−シクロプロピル−3−エチル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−1−{4−[3−(メトキシメチル)−5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−1−{4−[5−(メトキシメチル)−3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[5−シクロプロピル−3−(ピリジン−2−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[3−シクロプロピル−5−(ピリジン−2−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1H−テトラゾール−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[3−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[2−(モルホリン−4−イル)エトキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−オキソオキサゾリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−オキソオキサゾリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−オキソピペリジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−ベンジル−2−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−オキソ−1,3−オキサジナン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−オキソピロリジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−メチル−5−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(立体異性体混合物);
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−メチル−3−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド(立体異性体混合物);
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−2−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−2−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−2−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(1,2−ジメチル−1H−イミダゾール−5−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(6−ヒドロキシピリジン−3−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(6−ヒドロキシピリジン−3−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(イソオキサゾール−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−フルオロ−3−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−フルオロ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[3−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)−4−フルオロフェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−(3’−ニトロビフェニル−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(ビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(2’,4’−ジクロロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4’−フルオロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4’−クロロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−(4’−メチルビフェニル−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−(4’−メトキシビフェニル−4−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(6−メトキシピリジン−3−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(メチルスルフィニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{2’−[(メチルスルホニル)アミノ]ビフェニル−4−イル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[2’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4’−[(メチルスルホニル)アミノ]ビフェニル−4−イル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{3’−[(メチルスルホニル)アミノ]ビフェニル−4−イル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−(2’−メチルビフェニル−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(2−メトキシピリミジン−5−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−シアン−4’−フルオロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(2−メトキシピリジン−3−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−カルバモイルビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(モルホリン−4−イルカルボニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(5−メトキシピリジン−3−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(5−メチルピリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4’−(シクロプロピルカルバモイル)ビフェニル−4−イル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3−フルオロピリジン−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−(3’−メトキシビフェニル−4−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4’−(5−クロロチエン−2−イル)ビフェニル−4−イル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−フルオロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−(2’−メトキシビフェニル−4−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[2’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(2’−クロロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(2’−フルオロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4’−(ヒドロキシメチル)ビフェニル−4−イル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(トリフルオロメトキシ)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3’−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3’−(ピペリジン−1−イルカルボニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3’−(モルホリン−4−イルカルボニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[3’−(シクロプロピルカルバモイル)ビフェニル−4−イル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(2’,4’−ジフルオロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−(4’−ニトロビフェニル−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(ピリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(4−メトキシピリジン−3−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−シアノビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4’−シアノビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[2’−(トリフルオロメトキシ)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(メチルスルホニル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(2’−シアノビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(モルホリン−4−イル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(ピリミジン−5−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[2’−(ヒドロキシメチル)ビフェニル−4−イル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]カルバモイル}ビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−(3’−スルファモイルビフェニル−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4’−(メチルスルファモイル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(6−メチルピリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4’−(シクロプロピルスルファモイル)ビフェニル−4−イル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−フルオロ−5’−ヒドロキシビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(3’−フルオロ−5’−メチルビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3’−(メチルスルファモイル)ビフェニル−4−イル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(5−フルオロピリジン−3−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−フルオロピリジン−3−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(2−メチルピリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(2−メトキシピリジン−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(5−シアノピリジン−3−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(アゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(アゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(アゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3−フルオロアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(3−フルオロアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(3−フルオロアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(ピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(ピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(トリフルオロアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(メチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(3−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(ピペリジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[3−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[3−(アゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−フルオロ−3−(モルホリン−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[3−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−4−フルオロフェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−フルオロ−3−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(5−メチル−3−フェニル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(5−メチル−3−フェニル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(5−シクロプロピル−3−フェニル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(5−シクロプロピル−3−フェニル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[3−フェニル−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[3−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[3−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−{4−[3−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−tert−ブチル−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−7−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−7−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−8−クロロ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−7−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4,8−トリメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ビス(ジフルオロメトキシ)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−7,8−ジエトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7−(ジフルオロメトキシ)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7−(ジフルオロメトキシ)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7−(ジフルオロメトキシ)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7−(ジフルオロメトキシ)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7−(ジフルオロメトキシ)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7−(ジフルオロメトキシ)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロポキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[3−(モルホリン−4−イル)プロポキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−8−[(6−メチルピリジン−2−イル)メトキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−ヒドロキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−[3−(モルホリン−4−イル)プロポキシ]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7−シアノ−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−アセトアミド−N,4−ジメチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−アセトアミド−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−アセトアミド−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−8−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−8−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(4−メトキシピペリジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(4−メトキシピペリジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(4−メトキシピペリジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−{4−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−アセトアミドピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3−ヒドロキシ−3−メチルアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(3−ヒドロキシ−3−メチルアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(3−ヒドロキシ−3−メチルアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(3−メトキシアゼチジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−1−[4−(3−メトキシアゼチジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチルピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(メチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(メチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(メチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−tert−ブチル(1−{4−[7,8−ジメトキシ−4−メチル−3−(メチルカルバモイル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−1−イル]フェニル}−4−メチルピペリジン−4−イル)カルバメート;
・ (±)−1−{4−[(2S,5R)−2,5−ジメチルピペラジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[4−(2,2−ジフルオロエチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(3−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[(2R,6S)−2,6−ジメチルモルホリン−4−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−オキソピペリジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−{4−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]フェニル}−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジヒドロキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジエトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(ピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(ピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(ピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−{4−[4−(メチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−{4−[4−(メチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−{4−[4−(メチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−1−[4−(3−フルオロアゼチジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)フェニル]−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−1−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(モルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−クロロ−1−[4−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−クロロ−N,4−ジメチル−1−[4−(ピペラジン−1−イル)フェニル]−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−クロロ−1−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−クロロ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−クロロ−N,4−ジメチル−1−{4−[4−(メチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)−1−[4−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−8−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{4−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−1−(4’−フルオロビフェニル−4−イル)−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(3,5−ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)フェニル]−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−イソプロピル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(2−オキソピロリジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(3−オキソモルホリン−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(2−オキソピペリジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−1−[4−(2−オキソ−1,3−オキサゾリジン−3−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−2−オキソ−1,4−ジアゼパン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(2−オキソ−1,3−オキサゾリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(2−オキソ−1,3−オキサゾリジン−3−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(2−オキソピペリジン−1−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(3−オキソモルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(モルホリン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(ピロリジン−1−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−7−(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−N,4−ジメチル−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−N,4−ジメチル−7−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)−1−[4−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(ピリジン−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−7−(6−ヒドロキシピリジン−3−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−7−(3,5−ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−1−[4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(1,1−ジオキシド−1,2−チアゾリジン−2−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−{7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−イル}エタノン;
・ 1−{(4S)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−イル}エタノン;
・ (±)−1−{1−[4−(3,5−ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−4−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−イル}エタノン;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−1−[4−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−1−ピペラジニル)フェニル]−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4R)−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−1−ピペラジニル)フェニル]−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチル−1−ピペラジニル)フェニル]−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[4−(4−ヒドロキシ−1−ピペリジニル)フェニル]−N,4−ジメチル−8−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−1−[2,4−ジブロモ−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[3−ブロモ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−1−[3−シアノ−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−3−(1−オキソプロピル)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン;
・ (±)−3−(シクロプロピルカルボニル)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン;
・ (±)−N−シクロプロピル−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボチオアミド;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボン酸メチル;
・ (±)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボン酸エチル;
・ (±)−N−エチル−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
・ (4S)−N−エチル−7,8−ジメトキシ−4−メチル−1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド。 - 過増殖性疾患、良性過形成、炎症性疾患、自己免疫疾患、敗血症、ウイルス感染、血管疾患、アテローム硬化性疾患及び神経変性疾患を予防及び/又は治療するための、請求項1〜15のいずれかに記載の化合物。
- 腫瘍性疾患を予防及び/又は治療するための、請求項1〜15のいずれかに記載の化合物。
- 雄性妊性の抑制において使用するための、請求項1〜15のいずれかに記載の化合物。
- 白血病、前立腺癌、乳癌、黒色腫又は多発性骨髄腫を予防及び/又は治療するための、請求項1〜15のいずれかに記載の化合物。
- 薬物を調製するための、請求項1〜15のいずれかに記載の化合物の使用。
- ヒト又は別の動物の疾患を予防及び/又は治療するための、請求項1〜15のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
- さらなる活性化合物と組み合わせられている、請求項1〜15のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
- 請求項1〜15のいずれかに記載の化合物を含んでいる、医薬製剤。
- Halが塩素又は臭素を表す、請求項24に記載の一般式(Ia)で表される化合物の使用。
- 以下の化合物群から選択される化合物:
(4R)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4S)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−クロロフェニル)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(3−ブロモフェニル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−8−ブロモ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4R)−8−ブロモ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4S)−8−ブロモ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4S)−1−(4−ブロモフェニル)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−クロロフェニル)−8−ヒドロキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(3−ブロモ−4−フルオロフェニル)−7,8−ジメトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−8−tert−ブチル−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4S)−8−tert−ブチル−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4R)−8−tert−ブチル−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−8−クロロ−1−(4−クロロフェニル)−7−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4S)−8−クロロ−1−(4−クロロフェニル)−7−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4R)−8−クロロ−1−(4−クロロフェニル)−7−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−クロロフェニル)−N,4,8−トリメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4S)−1−(4−クロロフェニル)−N,4,8−トリメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(4R)−1−(4−クロロフェニル)−N,4,8−トリメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−8−アミノ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−[8−tert−ブチル−1−(4−クロロフェニル)−4−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−イル]エタノン;
(±)−8−アセトアミド−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−7−ヒドロキシ−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジヒドロキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ビス(ジフルオロメトキシ)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジエトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−7−ブロモ−1−(4−クロロフェニル)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
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(±)−1−(4−ブロモフェニル)−4−エチル−7,8−ジメトキシ−N−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
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(±)−7−ブロモ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−8−クロロ−1−(4−クロロフェニル)−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
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(±)−1−(4−クロロフェニル)−8−メトキシ−N,4−ジメチル−7−(トリフルオロメトキシ)−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド;
(±)−1−[1−(4−ブロモフェニル)−7,8−ジメトキシ−4−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−イル]エタノン;
(±)−1−(4−ブロモフェニル)−N−エチル−7,8−ジメトキシ−4−メチル−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−3−カルボキサミド。
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