MX2007007705A - Composicion para el cuidado oral antibacterial y antiinflamatoria. - Google Patents

Abstract

Se proporciona una composicion oral antiinflamatoria y antibacterial eficaz teniendo un ingrediente activo que comprende uno o mas compuestos activos de un extracto de magnolia y un extracto de lupulo. Preferiblemente los compuestos de lupulo y del extracto de magnolia comprenden honoquiol y magnolol, y los compuestos activos de extracto de lupulo comprenden acidos beta hexahidrogenatados. La composicion oral puede estar en la forma de un enjuague bucal o dentifrico, incluyendo pasta de dientes, geles, polvos, confites, pastillas, productos animales y similares. Tambien se proporcionan los metodos para hacer y usar la composicion oral.

Description

COMPOSICIÓN PARA EL CUIDADO ORAL ANTIBACTERIAL Y ANTIINFLAMATORIA REFERENCIA CRUZADA LA SOLICITUD RELACIONADA.

Esta solicitud reclama la prioridad de solicitud de patente provisional de los Estados Unidos América No. 60/639,330, presentada el 22 de diciembre del 20 cuyos contenidos son incorporados aquí por referencia.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN La placa dental es un depósito suave el cual forma sobre la superficie de los dientes la placa compuesta de una acumulación de bacterias y subprodu bacteriales . La placa dental se cree generalmente que formada por un subproducto del crecimiento bacterial comprende una capa microbial densa que consiste de una mas microorganismos embebidos en una matriz polisacarida. La p se adhiere tenazmente a la superficie de los dien especialmente a lo largo de las superficies irregulare ásperas y se encuentra típicamente en el margen gingival, las grietas en el esmalte, y sobre la superficie del cál dental acumulado .

La gingivitis es la inflamación o infección d las encías y de los huesos alveolares que soportan los dien La gingivitis se cree generalmente que es causada por bacterias en la boca (particularmente las bacterias instiga en la formación de la placa) y las toxinas formad subproductos de las bacterias. La periodontitis se c generalmente que ocurre en donde la placa no removida endurece en un cálculo (sarro) la cual afecta los ligamen periodontales . La Periodontitis es un estado progresivame empeorado de enfermedad en comparación a la gingivitis. continuar acumulándose la placa y el cálculo las enc empiezan a retroceder desde los dientes y se forman bol entre las mismas, las cual finalmente pueden resultar en destrucción del hueso y el ligamento periodontal. Es reacciones llevan a la destrucción de la estructura de sopo a la infección continuada y potencialmente a la pérd subsecuente de los dientes.

Una amplia variedad de agentes antibacteriales han sugerido en el arte para retardar la formación de la pl y las infecciones orales asociadas con la formación de pla Es difícil el predecir la eficacia antiplaca de los compues antibacteriales cuando se incorporan en una composición para cuidado oral con otros ingredientes activos. Además, muc agentes antibacteriales interactúan negativamente con uno o componentes en el vehículo de entrega de cuidado oral. A pe de la eficacia de ciertos agentes antibacteriales, hay interés continuo en el campo para el cuidado oral respecto las composiciones para el cuidado oral el cual mejora tratamiento de ambas la placa y la formación de sarro, así c reduce la inflamación asociada con la gingivitis y periodontitis. Sería ventajoso el tener un agente activo sea eficaz para combatir la placa y las enfermedades de cavidad oral, y además tenga efectos antiinflamatorios en cavidad oral. Adicionalmente son deseables las composicio orales que contienen ingredientes activos naturales o de b botánica .

BREVE SÍNTESIS DE LA INVENCIÓN La presente invención proporciona una composic una composición para el cuidado oral que contiene ingredien que comprenden un compuesto de un extracto de magnolia y compuesto de un extracto de lúpulo. También se proporciona método para evitar la formación de placa sobre una superfi oral en un sujeto mamífero que comprende (a) poner en conta al cuidado oral con una superficie oral; y (b) repetir sobre un periodo de una pluralidad de días.

En otra incorporación, la invención proporci un método para mantener la salud oral en un sujeto mamífero, método comprende: (a) preparar una composición para el cui oral que comprende un ingrediente activo que comprende compuesto de un extracto de magnolia y un compuesto de extracto de lúpulo, y (b) poner en contacto dicha composi para el cuidado oral con una superficie oral .

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN De acuerdo con la presente invención, composición antiplaca, antigingivitis y antiinflamatoria o es proporcionada la cual tiene una combinación de uno o compuestos activos aislados de un extracto de magnolia con u más compuestos activos aislados de un extracto de lúpulo. composiciones orales de la presente invención inhiben crecimiento de varias bacterias orales que están implicadas la formación de placa que provocan enfermedades orales, ejemplo, las composiciones orales en la presente invención bactericidas en contra de las bacterias orales representati tales como S . mutan ts , F. nuclea tum , V. párvula , A . naesl und y P. gingivi tis como se midió por una prueba in Vitro concentración inhibitoria mínima (MIC) . La composición oral la presente invención es aplicada a las superficies orales la cavidad oral y promueve la salud oral global, incluyendo prevención de placa, la formación de caries, la formación cálculo, halitosis, gingivitis y periodontitis, por ejemp Por ejemplo, en una incorporación de la presente invención donde una composición para el cuidado oral comprende portador de entrega oralmente aceptable y una cantidad segur efectiva de la combinación de un extracto de lúpulo y extracto de magnolia, se ha observado que la activi antibacterial es altamente es altamente eficaz en contra ambas bacterias gram-positiva y gram-negativa.

Los componentes de la composición oral inclu extractos de planta de Humul us lupulus . Tales extrac incluyen ácidos de lúpulo, tal como ácido alfa, ácido be ácidos isoalfa, ácidos roisoalfa, ácidos tetrahidro-isoalfa ácidos hexahidro-isoalfa.

Las composiciones de la presente invenc comprenden por lo menos un compuesto activo encontrado en extracto de lúpulo. Como se menciona aquí, tal "extracto" lúpulo es un extracto de la flor de lúpulo secada, de zarcil vid u otra parte de una planta de la familia Cannabaceae, particular de la planta Humul us l upul us, (de aquí en adela lúpulos), o un equivalente sintético o semi-sintético de extracto o un componente activo del mismo. En cier incorporaciones de la presente invención el ingrediente act en la composición oral comprende uno o más compuestos acti que se han aislado de un extracto de lúpulo. En ot incorporaciones, el ingrediente antibacterial comprende extracto de lúpulo que contiene uno o más compuestos activ Los términos extracto de lúpulo (el cual incluye el extract por lo menos un compuesto activo) y uno o más compues activos de un extracto de lúpulo son usados intercambiableme aquí .

Por tanto, de acuerdo con la presente invenci los ácidos de lúpulo son extraídos de la planta del lúpulo cualquiera de una variedad de métodos de extracción adecua conocidos por aquellos expertos en el arte. Un compuesto act principal dentro del extracto del lúpulo es la humulona ácido orgánico, también generalmente referida como ácido al Los ácidos alfa constituyen alrededor de 10 a 15% por peso los lúpulos secos y sobre 50% por peso del extracto de lúp de dióxido de carbono.

Los ácidos del lúpulo de ejemplo que pueden usados en la composición de la invención incluyen humulo lupulona, y colupulona, cuyas estructuras se muestran abajo.

Humulona Lupulona Colupulona En varias incorporaciones, el extracto extractos del lúpulo seleccionados preferiblemente compre ácidos beta hidrogenados incluyendo lupulonas y colupulo derivados y análogos de los mismos así como s farmacéuticamente aceptables de los mismos.

También están incluidos los ácidos hexahidrob ("HHBA") tal como hexahidropulona y hexahidrocolupulona mezclas de las mismas. In ciertas incorporaciones compuestos activos preferidos del extracto de lúpulo pueden HHBAs .

Las lupulonas hidrogenadas pueden ser prepara por cualquier medios conocidos en el arte incluyendo métodos descritos por Riedl (VER. 89:1863 (1956) o por Car (J. Am. Chem. Soc. 73:1850 (1951) o como se describe en patente de los Estados Unidos de América No. 5,082,975, cu contenidos de las cuales se incorporan aquí por referencia.

Adicionalmente la concentración del extracto lúpulos en la composición para el cuidado oral depende de concentración relativa de los compuestos activos en el extra y, tal se contempla que la cantidad del extracto de lúpul compuestos activos presente puede varias como se reconoce un experto en el arte. Por ejemplo, una mezcla de ácidos b hidrogenados (HHBA) útil en la presente invención compre lupulonas (a saber hexahidrolupulona a 35% por peso hexahidrocolupulona 65% por peso) . Tales mezclas pueden obtenidas comercialmente tal como de Haas Hop Products, In de Washington , D.C. Estados Unidos de América.

Como se entendió en el arte, la cantidad que ser incluida en la composición debe ser segura y efectiva ejemplo crecimiento icrobial, en el sitio de objetivo anfitrión que va a ser tratado sin efectos colaterales adver indebidos (tal como toxicidad, irritación o respue alérgica) , conmensurados con una relación de beneficio/rie razonable cuando se usan en la manera de esta invención. "cantidad segura y efectiva" especifica variara con ta factores como la condición particular que está siendo trata la condición física del paciente, la duración del tratamien la naturaleza de la terapia concurrente (si hay alguna) , forma de dosis específica que va a ser usada, el excipie empleado la solubilidad del ingrediente activo allí, y régimen de dosis deseado para la composición oral.

En varias incorporaciones, el extracto de lúp o uno o más de sus compuestos activos son usados para prepa composiciones orales de la presente invención tal c dentífricos, geles y enjuagues bucales. La concentración ingrediente antibacterial conteniendo por lo menos un compue activo derivado de extracto de lúpulo en la composición para cuidado oral depende de la concentración relativa de compuestos activos en el extracto, o la pureza de compuestos, y como tal, se contempla que la cantidad extracto de lúpulos o compuestos activos presentes puede var como se reconoce por un experto en el arte. Adicionalmente, concentración de los ingredientes activos depende típicame de la forma de la composición oral. Por ejemplo, los enjuag bucales típicamente tienen una concentración relativamente b de un ingrediente activo, como en donde los dentífricos, ge o polvos dentales tienen una concentración superior para log la misma dosis entregada con base en la facilidad dispersión. En forma similar, las composiciones de confecc típicamente tienen una concentración relativamente alta de ingrediente activo para permitir una dispersión suficiente ser estas disueltas o masticadas.

En ciertas incorporaciones, en uno o compuestos activos (los cuales pueden ser incluidos en la fo de extracto de lúpulo o derivado de extracto de lúpulo) incorporados en la composición oral en una cantidad segur efectiva, típicamente en el rango de alrededor 0.001 alrededor de 10% por peso de la composición oral total. otras incorporaciones, en uno o más compuestos activos o extracto completo de los lúpulos está a una concentración desde entre alrededor de 0.001 a alrededor de 3%. En o incorporación, en uno o más ingredientes activos compren menos de 1% de la composición oral y, en cier incorporaciones están entre alrededor de 0.02 a alrededor de por peso.

Las composiciones de la presente invenc contienen por lo menos un compuesto activo encontrado en extracto de magnolia. Como se refiere aquí, tal "extracto" magnolia es un extracto de la corteza secada de la planta de familia de Magnoliacéa, tal como Magnolia offi cínalis, (de a en adelante "magnolia") o un equivalente sintético o se sintético de tal extracto o un componente activo del mismo. ciertas incorporaciones de la presente invención, ingrediente antibacterial en la composición activa compre uno o más compuestos activos que se han aislado de un extra de magnolia. En otras incorporaciones, el ingredie antibacterial comprende un extracto de magnolia. El térm extracto de magnolia (el cual incluye el extracto y por menos un compuesto activo) y uno o más compuestos activos de extracto de magnolia son usados intercambiablemente aquí.

Preferiblemente, los extractos de corteza magnolia (la corteza de Magnolia officinalis) conti compuestos activos incluyendo: magnolol, honoqui tetrahidromagnolol y tetrahidromagnolol, y tetrahidrohonoqui los cuales han demostrado propiedades bactericidas en contra las bacterias de las bacterias representativas orales mutans , F. nuclea tum, V. párvula , A. naeslundii , P. gingivi en la prueba in Vitro de concentración inhibitoria mín (MIC) . Deberá notarse que cualquier planta de la familia Magnoliacéa es adecuada para la presente invención y pu usarse en incorporaciones alternas. Preferiblemente de man que el extracto comprende una concentración efect antimicrobialmente de un compuesto seleccionado del grupo consiste de magnolol, honoquiol, tetrahidromagnol tetrahidromagnolol, tetrahidrohonoquiol y mezclas de mismos .

En una incorporación, el extracto de magno puede ser obtenido de corteza de planta de magnolia secad puede ser preparado por medios conocidos o ser desarrollados el arte.

En varias incorporaciones, se prefiere que extracto de Magnolia contenga magnolol, honoquiol, o ambos, estructura de cada uno la cual se muestra abajo.

Magnolol Honoquiol Adicionalmente los análogos hidrogenados tetrahidromagnolol y tetrahidrohonoquiol de magnolol honoquiol pueden ser preferidos o incluidos en la composic como parte del extracto.

En varias incorporaciones, el extracto magnolia de la presente invención puede estar compuesto magnolol de desde alrededor de 2% a alrededor de 95%. En incorporación, el magnolol puede estar presente en extracto de desde alrededor de 5 a alrededor de 50%. En cier incorporaciones, el magnolol puede estar presente en extracto de desde alrededor de 30-50%. En var incorporaciones de la presente invención, el honoquiol pu estar presente en el extracto por de desde alrededor de 2 alrededor de 95%. En una incorporación de la prese invención, el honoquiol puede estar presente de de alrededor de 5 a alrededor de 50%. En ciertas incorporacio el honoquiol puede estar presente en el extracto por de alrededor de 30-50%.

En varias incorporaciones de la prese invención la composición para el cuidado oral comprende cantidad segura y efectiva de uno o más compuestos activos extracto de magnolia. Adicionalmente, la concentración de un más compuestos activos (o el extracto de magnolia que conti los compuestos activos) en la composición para el cuidado o depende de la concentración relativa de los compuestos acti en el extracto y como tal, se contempla que la cantidad extracto de magnolia presente puede varias como se reconoce un experto en el arte. En varias incorporaciones de la prese invención, un o más compuestos activos (o el extracto magnolia mismo) están presentes en la composición para cuidado oral de desde alrededor 0.001 a alrededor de 10%. una incorporación, uno o más compuestos activos o el extra de magnolia están presentes en la composición para el cuid oral por de desde alrededor de 0.01 a alrededor 3%. En ot incorporaciones, el compuesto o compuestos activos o extracto de magnolia están presentes como menos de 1%, ejemplo el extracto está presente a una concentración de de alrededor de 0.01 a alrededor de 1%. En una incorporac preferida, en uno o más compuestos activos o extracto magnolia están presentes en la composición para el cuidado o a una concentración de 0.3%.

En varias incorporaciones, la composición es composición para el cuidado oral que contiene un ingredie activo que comprende uno o más compuestos activos de extracto de magnolia y uno o más compuestos activos de lúpu Sin embargo, los ingredientes activos antibacterial antioxidantes y/o antiinflamatorios pueden ser incluidos en composiciones para el cuidado oral. Si se agregan, ingredientes activos antibacteriales no deben reaccionar detraerse de la eficacia y biodisponibilidad del extracto magnolia .

Los agentes antibacteriales, antiinflamato y/o antioxidantes adecuados para usarse en adición a extractos de magnolia y de lúpulo de la presente invenc incluyen cualquiera de los conocidos en el arte, botánico sintéticos, vitaminas, agentes protenoides, péptid minerales, minerales, sales y/o brológicos.

Otros extractos naturales que son agen antimicrobiales conocidos son aquellos listados en Diccionario de Ingredientes Cosméticos Internacional y en texto, Décima Edición, 2004, cuyos contenidos se incorpo aquí por referencia.

En varias incorporaciones, los agen adicionales agregados a la composición oral de la prese invención comprenden de desde alrededor de 0.0001% a alrede de 10%, preferiblemente de desde alrededor de 0.001% alrededor de 5%, más preferiblemente de desde alrededor 0.01% a alrededor de 3%, dependiendo de la concentración de compuestos activos y de la forma de la composición oral.

En ciertas incorporaciones, las composicio orales de la presente invención originalmente comprenden un más ingredientes activos adicionales. Tal material puede operable para la prevención o tratamiento de la condició desorden de tejido suave o duro de la cavidad oral. prevención o tratamiento de una condición o desor fisiológico, localizado o sistémico, o para proporcionar beneficio cosmético. Los activos para el cuidado o opcionales entre aquellos útiles aquí incluyen los agentes agentes antibacteriales, los agentes en contra de la placa, agentes en contra de la adhesión, antioxidantes, en contra la caries, los agentes antiinflamatorios, los agen desensibilizantes, los agentes blanqueadores, los agentes contra del sarro, los activos periodontales, los nutrient abrasivos, los agentes para el refrescamiento del aliento, agentes para el control del mal olor, los desensibilizante los dientes, los estimulantes de la saliva y las combinaci de los mismos, tal como aquellos conocidos por un experto e arte .

Varios activos para el cuidado oral opcion pueden ser incluidos en la composición oral de la pres invención incluyendo aquellos descritos anteriormente, tal los agentes antibacteriales, los agentes en contra de la pl los agentes en contra de la adhesión (que evita la adhesió la placa a una superficie de esmalte) , los antioxidantes (t como la vitamina E o la coenzimas Q10) , los agentes en co de la caries, los agentes desensibilizantes (tal como cit de potasio, tartrato de potasio, cloruro de potasio, sulfat potasio, y nitrato de potasio) , los agentes blanqueadores ( como el peróxido de urea, el percarbonato de sodio, perborato de sodio y la polivinílpírrolidona-H202) ; enz compatibles; agentes antiinflamatorios ( tal como ag esferoidales incluyendo flucinolona y la hidrocortisona y agentes no esferoidales (NSAIDs) , los agentes de contro sarro, los activos periodontales los compuestos de cloro los nutrientes (tal como las vitaminas, los minerales y aminoácidos los lipotrópicos, el aceite de pescado, coenzimas y similares) , los abrasivos, los agentes de co del mal olor/refrescamiento del aliento ( tal como las sal zinc, tal como el gluconato de zinc, citrato de zinc, cl de zinc y a-ionona)y los estimulantes de la saliva ( tal los ácidos cítricos, láctico, málico, succínico, ascórb adípico, fumárico y tartárico) ; y cualquier otros ingredie adecuados para el cuidado oral conocidos por un experto e arte.

En varias incorporaciones las composici orales de la presente invención comprenden agentes en co del sarro para evitar y/o minimizar la formación del cálc Uno o más de tales agentes pueden estar presentes.

Los agentes en contra del cálculo adecu incluyen sin limitación: fosfatos y polifosfatos. Las sale fosfatos y polifosfatos son generalmente empleadas en la f de sus especies catiónicas solubles en agua completamen parcialmente neutralizadas (por ejemplo, potasio, sodio o s de amonio y cualquier mezcla de las mismas) . Por tanto, sales de fosfato y polifosfato inorgánicas út ilustrativamente incluyen cationes monovalentes con fosf monobásico, dibásico y tribásico; tripolifosfato tetrapolifosfato; mono-di-tri- y tetra-pirofosfatos; ciclofosfatos (también generalmente conocidos en el arte "metafosfatos") . Los cationes monovalentes útiles de t sales de fosfato incluyen hidrogeno, metales monovale incluyendo metales alcalinos y amonio, por ejemplo.

Los policarboxilatos aniónicos sintéticos tam pueden ser usados en las composiciones dentífricas de presente invención como un agente mejorador de la eficacia p ciertos ingredientes activos, incluyendo los agen antibacteriales, en contra del sarro u otros agentes acti dentro de la composición oral. Tales policarboxilatos anióni son generalmente empleados en la forma de sus ácidos libre preferiblemente sales de amonio o de metal alcalino ( ejemplo de potasio y preferiblemente de sodio) solubles en a parcial o más preferiblemente completamente neutralizadas. C se discutió anteriormente, los copolímeros preferidos son anhídrido maléico o el ácido con otro monómero etilénicame saturado polimerizable, preferiblemente anhídrido maléico/me vinil éter teniendo un peso molecular aproximado (M.W.) alrededor de 30,000 a alrededor de 2,500,000 preferiblemente de alrededor de 30,000 a alrededor 2,000,000. Los ejemplos de estos copolímeros están disponib de ISP Corporation bajo el nombre de comercio Gantrez, ejemplo AN 139 (peso molecular 1,100,000), AN 119 (p molecular 200,000); S-97 Clase Farmacéutica (peso molec 1,500,000), AN 169 (peso molecular 2,000,000), y AN 179 ( molecular 2,400,000); en donde el copolímero preferido es S Clase Farmacéutica (peso molecular 1,500,000).

El policarboxilato aniónico, es empleado ciertas incorporaciones en cantidades efectivas para lograr mejor deseada de la eficacia de cualquier agente antibacter en contra del sarro u otro agente activo dentro de composición dentífrica. Generalmente, los policarboxil aniónicos están presentes dentro de la composición dentíf de desde alrededor de 0.05% a alrededor de 5% por p preferiblemente de desde alrededor de 0.5% a alrededor de por peso.

Los portadores oralmente aceptables para us en la invención incluyen los componentes usuales de pastas dientes, polvos de dientes, pastas de profilaxis, enjuague la boca, pastillas, gomas y similares, y son descritos completamente de aquí en adelante. La selección de componentes portadores específicos depende de la forma producto deseada, incluyendo dentífricos, enjuagues, gele confecciones .

Como se reconoce por un experto en el arte, composiciones orales de la presente invención incl opcionalmente otros materiales, tal como por eje modificadores de viscosidad, diluentes, agentes de t activos, tal como surfactantes, emulsificadores y modulad de espuma, agentes modificadores de pH, abrasivos, humectan emolientes, humedecedores, agentes de sensación de b agentes endulzadores, agentes de sabor, coloran preservativos y combinaciones de los mismos. Se entiende aún cuando los atributos generales de cada una de categorías anteriores de materiales pueden diferir, puede h atributos comunes y cualquier material dado puede servir p propósitos múltiples dentro de dos o más de tales categorías materiales. Preferiblemente, tales materiales portadores seleccionados por su compatibilidad con el ingrediente act comprendiendo un extracto de magnolia y un extracto de lúpu así como con otros ingredientes de la composición.

Espesadores En varias incorporaciones, tal como para pastas dentales, cremas y geles, la composición oral conti un agente de gelación o espesador natural o sintético, cuales otros que espesadores de sílice, incluyen gomas coloi naturales y sintéticos. Tales espesadores adecuados inclu los polímeros que ocurren naturalmente tal como carrageninas, la goma xantano, el espesador sintético, tal c los poliglicoles de pesos moleculares variables vendidos b el nombre de comercio Poliox y los polímeros de celulosa como la hidroxietil celulosa y la hidroxipropil celulo Otros espesadores inorgánicos incluyen las arcillas naturale sintéticas tales como las arcillas de hectorita, el silicato magnesio de litio (laponitas) y el silicato de alumi magnesio (Veegum) . Otros espesadores adecuados son la hector sintética, una arcilla compleja de silicato de metal alcal de magnesio coloidal sintética disponible por ejemplo c laponita (por ejemplo CP, SP 2002, D) comercializada por Lapo Industries Limited. El análisis de laponita D muest aproximadamente, 58.00% Si02, 25.40% MgO, 3.05% Na20, 0. Li20, y algo de agua y metales de indicio y tiene una grave específica verdadera de 2.53 y una densidad de volumen apare (g/mL a 8% de humedad) de 1.0. En algunas incorporaciones, agente espesador está presente en la composición dentífrica cantidades de alrededor de 0.1 a alrededor de 1 preferiblemente de alrededor de 0.5 a alrededor de 5.0%. Ot espesadores adecuados incluyen musgo Irlandés, goma tragacanto, almidón , polivinilpirrolidona, hidroxietil pro celulosa, hidroxibutil metil celulosa, hidroxipropil me celulosa, hidroxietil celulosa (por ejemplo disponible c Natrosol), carboximetil celulosa de sodio, y sílice coloi tal como siloide finamente molido (por ejemplo 244).

En varias incorporaciones, la presente invenc proporciona un método para promover la salud oral en cavidad oral y para tratar la placa de la gingivitis sobre superficie oral de un sujeto mamífero. El método comprende preparar una composición para el cuidado oral que comprende vehículo oralmente aceptable y uno o más compuestos activos un extracto de magnolia y uno o más compuestos activos de extracto de lúpulo. Entonces, la composición para el cuid oral es puesta en contacto con una o más de las superfic orales de la cavidad oral. En ciertas incorporaciones, cua la composición oral es puesta en contacto con una o más de superficies orales en la cavidad oral, la composición o tiene el efecto de reducir la inflamación del tejido oral.

Por tanto, en varias incorporaciones de presente invención, la composición para el cuidado oral que preparada es un dentífrico, confección o enjuague bucal. composición oral es preferiblemente aplicada regularmente a superficie oral, preferiblemente sobre una base diaria, por menos una vez diariamente por múltiples días p alternativamente cada segundo o tercer día. preferiblemente la composición oral es aplicada a superficies orales desde una a tres veces diariamente, a un de alrededor de 4.5 a alrededor de 10, generalmente a alrede de 5.5 a alrededor de 8, preferiblemente de a alrededor de 8, por lo menos por dos semanas hasta 8 semanas o hasta toda vida .

Las composiciones orales de la presente invenc pueden ser preparadas mediante el mezclar adecuadamente ingredientes. Por ejemplo, en la preparación de un enjua bucal, el ingrediente activo antibacterial comprende extrac de magnolia y lúpulo y es dispersado en un aceite de sabor o un alcohol y después se agrega una mezcla de humectantes c surfactantes de agua. El producto de enjuague resultante entonces empacado. Los dentífricos son preparados mediante agregar varias sales (incluyendo fluoruro), y endulzadores ( ejemplo sacarinas) al agua, en donde este es mezclado. Aden de otro recipiente, todos los humectantes, gomas y políme son agregados juntos. La mezcla de agua descrita anteriorme es agregada al recipiente con los humectantes, gomas polímeros. Los ingredientes combinados son calenta opcionalmente a alrededor de 140° a alrededor de 160°F p dispersar las gomas y polímeros. Las mezclas calentadas entonces enfriadas a la temperatura ambiente. La mezcla entonces combinada con abrasivos, en donde se mezcla a velocidad alta bajo un vacío por 15 o 20 minutos. El aceite sabor (y/o alcohol) y el ingrediente activo es enton agregado a la mezcla y se combina bajo una alta velocidad vacío hasta que se disperse suficientemente. El surfactant surfactantes son agregados en la mezcla y se combina de nu para dispersarse.

La composición oral de esta invención puede incorporada en confitería y tropos. Tales métodos de formac de confitería (por ejemplo gomas) o tropos (por ejem pastillas) son bien conocidos por un experto en el arte pueden prepararse mediante agitar los estratos en una base goma tibia o recubriendo la superficie exterior de una base goma (por ejemplo gelutona, látex de hule, resinas de vinili entre otros), deseablemente con plastificantes o suavizan convencionales, azúcar u otros endulzadores o carbohidra tales como glucosa, sorbitol y similares. Otros aditi convencionales incluyendo humectantes, espesadores, agen tensoactivos, agua y saborizantes pueden ser incluidos como desee .

Los siguientes ejemplos además ilustran presente invención pero se entiende que la presente invenc no esta limitada a estos. Todas las cantidades y proporcio mencionadas aquí y en las reivindicaciones anexas son por p a menos que se indique de otra manera.

EJEMPLO 1 Es preparada una formulación dentífrica contiene un ingrediente activo antibacterial combinando 0.3% extracto de magnolia extraído con HFA-13A, y 0.3% de extracto de lúpulo extraído por C02 súper crítico contenie una mezcla de HHBAs (hexahidrolupulona a 35% por pe hexahidrocolupulona a 65% por peso, y teniendo 96% de pure disponible de John I. Haas, Inc., de Washington, D.C. ingredientes activos de control de sarro activos adiciona fueron agregados conteniendo pirofosfato tetrasódico (TSP tripolifosfato de sodio (STPP) . Un copolímero de anhídr maléico y metil vinil éter (Gantrez S97 líquido) también agregado con los ingredientes listados en la Tabla 1.

Una composición dentífrica teniendo ingredientes listados en la Tabla I es preparada por siguiente método. La sacarina de sodio, el fluoruro de sod el pirofosfato tetrasódico (TSPP) , el tripolifosfato de so (STPP), y cualesquier otras sales son dispersados en agua. humectantes por ejemplo glicerina y sorbitol, son agregado la mezcla en una mezcladora convencional bajo agitación. mezcla resultante es agitada hasta que es formada una fase gel homogénea. Un pigmento tal como Ti02 es agregado a la f de gel, y cualquier ácido o base (por ejemplo NaOH) requeri para ajustar el pH a 6 a 7. Entonces los espesado orgánicos, carragenina y CMC, son agregados. Es ingredientes son mezclados hasta que es obtenida una f homogénea. La mezcla es entonces transferida a una mezclad de vacío de alta velocidad, en donde los abrasivos de sílice el espesador de sílice son agregados. La mezcla es enton mezclada a una alta velocidad de desde 5 a 30 minutos b vacío de desde alrededor de 20 a 50 milímetros de preferiblemente alrededor de 30 mm de Hg. El aceite de sa espesado y los extractos de lúpulo y magnolia son enton agregados al aceite de sabor. El aceite de sabor y la mez de magnolia/lúpulo son agregados a la mezcla. surfactantes, tal como el sulfato de laurilo de sodio (SLS) agregados al final. El producto resultante es un producto gel o pasta extrudible, semisólido y homogéneo.

TABLA 1 Ingredientes % por peso final Extracto de ácidos de lúpulo 0.3 (HHBA) Extracto de corteza de magnolia 0.3 TSPP 1.0 STPP 7.0 Gantrez S97-solución líquida 1.0 Sorbitol 18.69 Glicerina 12.0 Cloruro de sodio 0.243 Sacarina de sodio 0.3 Hidróxido de sodio 1.0 CMC 2000S 0.8 Carragenina (LB 9505) 0.4 Sylodent 783 11.0 Sylodent XWA 650 10.0 Zeodent 165 3.5 Sulfato de lauril de sodio 1.2 Mica recubierta Ti02 0.1 Sabor (89-332) 1.0 Solución de color azul 0.05 Agua Cantidad suficient La descripción de la invención y los ejemp proporcionados aquí son meramente de ejemplo naturaleza, y tanto, están incluidas las variaciones que no departen alcance de la invención como estando dentro del alcance dicha invención. Tales variaciones no deben verse como partida del espíritu y alcance de la invención.

Claims (21)

R E I V I N D I C A C I O N E S

1. Una composición para cuidado oral comprende un ingrediente que comprende un compuesto de extracto de magnolia y un compuesto del extracto de lúpulo.

2. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que di ingrediente activo está presente en la composición para cuidado oral en una cantidad de alrededor de 0.001 a alrede de 10% por peso.

3. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que el compue del extracto de magnolia está presente en la composición o en una concentración de alrededor de 0.001 a alrededor de por peso.

. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que el compue del extracto de magnolia está presente en la composición ora una concentración de alrededor de 0.01 a alrededor de 3& peso.

5. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que el compu del extracto de magnolia esta presente en la composición ora una concentración de menos de alrededor de 1% por peso.

6. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que el compue del extracto de lúpulo está presente en la composición ora una concentración de alrededor de 0.001 a alrededor de 10% peso.

7. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que el compue de del extracto de lúpulo está presente en la composición o a una concentración de alrededor de 0.01 a alrededor de 3% peso.

8. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que el compue del extracto de lúpulo está presente en la composición ora una concentración de menos de alrededor de 1% por peso.

9. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que el compue del extracto de magnolia es seleccionado del grupo que consi de magnolol, honoquiol, tetrahidromagnolol tetrahidrohonoquiol.

10. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que composición oral comprende magnolol en una cantidad alrededor de 2% por peso a alrededor de 95% por peso.

11. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que composición oral comprende honoquiol en una cantidad alrededor de 2% por peso a alrededor de 95% por peso.

12. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que el compue del extracto de lúpulo es seleccionado del grupo que consi de: lupulona, colupulona, hexahidrolupulona, hexahidrocolupulona .

13. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que composición oral comprende hexahidrolupulona en una cantidad desde alrededor de 10% por peso a alrededor de 50% por peso.

14. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que composición oral comprende hexahidrocolupulona en una canti de alrededor de 50% por peso a alrededor de 80% por peso.

15. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que composición además comprende un ingrediente seleccionado grupo de agentes en contra de la adhesión, agen antioxidantes, agentes en contra de la caries, agen desensibilizantes, agentes blanqueadores, agentes de control sarro, activos periodontales, abrasivos, agentes refrescamiento del aliento, agentes de control del mal ol desensibilizantes de los dientes, estimulantes salivarl modificadores de viscosidad, diluentes, agentes de superfi activa, agentes modificadores de pH, humectantes, agentes sensación de boca, agentes endulzadores, agentes de sab colorantes, preservativos, vitaminas, enzimas compatibl compuestos de clorofila y combinaciones de los mismos.

16. Una composición oral tal y como reivindica en la cláusula 1, caracterizada por que composición para cuidado oral está en la forma seleccionada grupo que consiste de: un enjuague de la boca, un polvo, confite, un producto animal, una pasta y un gel.

17. Un método para evitar la formación de pl sobre una superficie oral en un sujeto mamífero que comprend (a) poner en contacto una composición p cuidado oral de acuerdo a la cláusula 1 con la superficie or y (b) repetir (a) sobre un periodo de pluralidad de días.

18. Un método para mantener la salud oral en sujeto mamífero, el método comprende: preparar una composición para cuidado oral comprende un ingrediente activo que comprende un compuesto un extracto de magnolia y un compuesto de extracto de lúpulo poner en contacto dicha composición oral con superficie oral,

19. Un método tal y como se reivindica en cláusula 18, caracterizado por que el poner en contacto dicha superficie oral reduce la inflamación del tejido oral.

20. Un método tal y como se reivindica en cláusula 18, caracterizado por que el poner en contacto red una o más condiciones seleccionadas del grupo que consiste formación de placa, formación de caries, formación de cálcu halitosis, gingivitis, y periodontitis.

21. Un método tal y como se reivindica en cláusula 18, caracterizado por que dicho poner en contacto repetido por lo menos una vez diariamente por múltiples días r ,1 33 RE S UME N Se proporciona una composición antiinflamatoria y antibacterial eficaz teniendo un ingredi activo que comprende uno o más compuestos activos de extracto de magnolia y un extracto de lúpulo. Preferiblem los compuestos de lúpulo y del extracto de magnolia compre honoquiol y magnolol, y los compuestos activos del extract lúpulo comprenden ácidos beta hexahidrogenatados . 10 composición oral puede estar en la forma de un enjuague buc dentífrico, incluyendo pasta de dientes, geles, pol confites, pastillas, productos animales y similares. Tam se proporcionan los métodos para hacer y usar la composi oral . 15