CN104837471A - 过氧化物稳定的口腔护理组合物 - Google Patents
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Abstract
本文描述了口腔护理组合物,其包含:(i)包含与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮的美白复合物,和(ii)包含有硅酸镁锂或硅酸镁钠或其组合的粘土的过氧化氢稳定剂。
Description
背景
包含过氧化物的洁齿剂制剂是已知的并用于清洁和美白牙齿。过氧化物可以漂白牙齿,去除牙斑,并杀死致龋菌。然而,过氧化物化合物是高反应性的,因此难以配制。此外,过氧化氢可自发分解形成氧气(O2)和水,所以在存储时,洁齿剂容器可能会膨胀、破裂或泄漏,而剩余的制剂不会有足够的过氧化物剩下以有效地清洁和美白牙齿。一些制剂最初包括非常高水平的过氧化物,其随着时间的推移分解,使得递送到应用中的过氧化物的精确量是可变化的并在很大程度上取决于洁齿剂已贮存了多长的时间和在什么样的条件下贮存。
然而,已知的包含过氧化物的美白洁齿剂组合物可出现不可接受的水平的过氧化物分解并在出售或用户使用之前由于贮存而丧失美白功效。
因此需要改进的含过氧化物的美白口腔护理组合物,例如洁齿剂组合物,其显示过氧化物的改进的美容稳定性,因而对于长期贮存来说在化学上是稳定的,并适合消费者的日常使用,而没有美白功效的显著损失。本发明的实施方案至少部分地旨在满足这些需求。
概述
本发明还旨在提供单相美白口腔护理组合物,其不仅显示出过氧化物的美容稳定性,并因此对于长期贮存是稳定的和适合消费者的日常使用,而且还采用漂白机理更有效地美白牙齿。
因此,本发明提供一种口腔护理组合物,其包含:(i) 含有与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮的美白复合物,和(ii) 包含选自硅酸镁锂和硅酸镁钠的粘土的过氧化氢稳定剂。
任选地,所述粘土是硅酸镁锂。
任选地,所述粘土是是硅酸镁钠。
任选地,所述粘土是是硅酸镁锂钠。
任选地,所述粘土是Laponite?,例如Laponite? XLG.
任选地,所述粘土包含基于粘土的干重的从55 wt%-65 wt% SiO2、从22 wt%-32 wt% MgO、从0.5 wt%-1.5 wt% Li2O和从2 wt%-4 wt% Na2O。
任选地,所述粘土以基于组合物重量的从0.1 wt%-10 wt%,更任选地从1 wt%-5 wt%,更任选地从1 wt%-4 wt%,更任选地从1 wt%-3 wt%,更任选地从1.5 wt%-2.5 wt%的量存在。
任选地,所述组合物包含聚乙烯吡咯烷酮(polyvinvlpyrrolidone)增稠剂。任选地,聚乙烯吡咯烷酮增稠剂以基于组合物重量的从1 wt%-5 wt%,更任选地从1 wt%-4 wt%,更任选地从1 wt%-3 wt%,更任选地从1.5 wt%-2.5 wt%的量存在。
任选地,所述组合物还包含平均分子量大于5000 Da的环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物,基本上不含平均分子量少于5000 Da的环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物。
进一步任选地,环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物包含(环氧乙烷)x-(环氧丙烷)y,其中x是80-150的整数和y是30-80的整数。
任选地,环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物以基于组合物重量的从5 wt%-10 wt%的量存在。
任选地,与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮以基于组合物重量的从0.5 wt%-20 wt%,更任选地从6 wt%-16 wt%,更任选地从9 wt%-13 wt%,更任选地从10 wt%-12 wt%的量存在。
任选地,美白复合物包含基于美白复合物重量的从10 wt%-30 wt%的过氧化氢和从5 wt%-15 wt%的总氮。
任选地,过氧化氢的总量是基于组合物的重量的从0.5 wt%-4 wt%。任选地,过氧化氢的总量是基于组合物的重量的从大于1.1 wt%-少于3 wt%。任选地,过氧化氢的总量是基于组合物的重量的从1.5 wt%-2.5 wt%。
任选地,所述组合物还包含研磨剂。这样的研磨剂可选自煅烧氧化铝、二氧化硅、氧化锆、焦磷酸钙、磷酸二钙和沉淀碳酸钙的至少一种,或其两种或更多种的任何混合物。
任选地,研磨剂是或包含钙研磨剂,例如焦磷酸钙。
任选地,研磨剂以基于组合物重量的从10 wt%-20 wt%,更任选地从13 wt%-17 wt%的量存在。
任选地,所述组合物还包含至少一种选自甘油和丙二醇或其混合物的保湿剂。任选地,所述至少一种保湿剂以基于组合物重量的从30 wt%-70 wt%,更任选地从40 wt%-60 wt%的量存在。任选地,所述组合物包含基于组合物重量的从20 wt%-40 wt%,更任选地从25 wt%-35 wt%,更任选地从25 wt%-30 wt%的量的丙二醇。任选地,所述组合物包含基于组合物重量的从15 wt%-30 wt%,更任选地从20 wt%-30 wt%,更任选地从20 wt%-25 wt%的量的甘油。
任选地,所述组合物还包含平均分子量400-800 Da的聚乙二醇。任选地,聚乙二醇以基于组合物重量的从1 wt%-5 wt%的量存在。
任选地,所述组合物包含基于组合物重量的少于3 wt%的水。任选地,所述组合物是或基本上是无水的。
任选地,所述组合物包含按重量计的以下成分,各自基于组合物的重量:
任选地,所述组合物是单相组合物。
任选地,所述组合物是牙膏。
在一些实施方案中,所述组合物还包含基于组合物重量的从0.5-3 wt%的量的阴离子表面活性剂。
在本发明的优选的实施方案中,口腔护理组合物呈现过氧化物的美容稳定性,并因此对于长期贮存是稳定的和适合消费者的日常使用,并且还具有在采用漂白机理美白牙齿方面的极大功效。
在本发明之前,理论上认为,包含过氧化物的制剂中包含粘土将增加制剂的pH,并因此使过氧化物不稳定。因此,认为技术人员将没有动机来考虑将粘土加入到这样一种制剂中。
然而,本发明人意外地发现特别选自硅酸镁锂和硅酸镁钠的粘土,例如Laponite? XLG,显著地增加洁齿剂中过氧化物的稳定性。因此,过氧化物在包含这样一种特别选择的粘土的洁齿剂中的水平或浓度可以增加,同时维持过氧化物的稳定性,藉此可以增加可使用洁齿剂美白牙齿的程度。
本发明还提供一种美白牙齿的方法,其包括将本发明的组合物应用于哺乳动物牙齿的表面。
本发明的进一步实施方案将从详细的描述和实施例变得显而易见。
详细描述
如贯穿本文所用的,范围被用作描述在该范围内的每一个和各个值的速记。可选择在该范围内的任何值作为该范围的端值。
在一些实施方案中,本发明提供一种口腔护理组合物,其包含:(i) 包含与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮的美白复合物,和(ii) 包含选自硅酸镁锂和硅酸镁钠的粘土的过氧化氢稳定剂。
口腔护理组合物通常地是单相组合物,例如牙膏。
在一些实施方案中,本发明提供一种口腔护理组合物,其包含:(i) 过氧化物源,和(ii) 包含选自硅酸镁锂和硅酸镁钠的粘土的过氧化氢稳定剂。在一些实施方案中,过氧化物源选自过氧化氢、过碳酸钠、过氧化氢脲、与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮及其两种或更多种的组合。
在一些实施方案中,过氧化物源以有效提供从约0.1%-约10%的过氧化氢的浓度存在。
在一些实施方案中,本发明提供包含研磨剂,例如,钙研磨剂的牙膏。在其它实施方案中,本发明提供无研磨剂的凝胶。
在本发明的口腔护理组合物中,美白复合物包含与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮。
在一些实施方案中,与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮以基于组合物重量的从0.5 wt%-20 wt%的量存在。
在一些实施方案中,与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮以基于组合物重量的从6 wt%-16 wt%的量存在。
在一些实施方案中,与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮以基于组合物重量的从9 wt%-13 wt%的量存在。
在一些实施方案中,与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮以基于组合物重量的从10 wt%-12 wt%的量存在。
典型地,美白复合物包含基于美白复合物重量的从10 wt%-30 wt%的过氧化氢和从5 wt%-15 wt%的总氮。典型地,美白复合物包含以重量计的从约15%-约25%,例如约17%-约22%的过氧化氢,和以重量计的约7%-约12%的总氮。
在一些实施方案中,过氧化氢的总量是基于组合物的重量的从0.5 wt%-4 wt%。在一些实施方案中,过氧化氢的总量是基于组合物的重量的大于1.1 wt%。在一些实施方案中,过氧化氢的总量是基于组合物的重量的少于3 wt%。在一些实施方案中,过氧化氢的总量是基于组合物的重量的从1.5 wt%-2.5 wt%。在一些实施方案中,过氧化氢的总量是基于组合物的重量的从2 wt%-2.5 wt%。
在本发明的口腔护理组合物中,过氧化氢稳定剂包含选自硅酸镁锂和硅酸镁钠的粘土。
在一些实施方案中,粘土是硅酸镁锂。在一些实施方案中,粘土是硅酸镁钠。
在一些实施方案中,粘土包含基于粘土干重的从55 wt%-65 wt%的SiO2、从12 wt%-30 wt%的MgO、从0.01 wt%-1.5 wt%的Li2O和从2 wt%-10 wt%的Na2O。
典型地,粘土是硅酸镁锂钠。在一些实施方案中,粘土是Laponite?,例如Laponite? XLG。
Laponite XLG 具有经验公式:Na+ 0.7[(Si8Mg5.5Li0.3)O20(OH)4]-0.7。
在一些实施方案中,粘土以基于组合物重量的从0.1 wt%-10 wt%的量存在。在一些实施方案中,粘土以基于组合物重量的从1 wt%-5 wt%的量存在。在一些实施方案中,粘土以基于组合物重量的从1 wt%-4 wt%的量存在。在一些实施方案中,粘土以基于组合物重量的从1 wt%-3 wt%的量存在。在一些实施方案中,粘土以基于组合物重量的从1.5 wt%-2.5 wt%的量存在。在一些实施方案中,粘土以基于组合物重量的约2 wt%的量存在。
在一些实施方案中,所述粘土包含具有约25纳米的d50的颗粒。在一些实施方案中,所述粘土包含具有约1纳米以上厚度的颗粒。
在一些实施方案中,所述组合物包含增稠系统。通常地,增稠系统包含聚乙烯吡咯烷酮增稠剂。
在一些实施方案中,聚乙烯吡咯烷酮增稠剂以基于组合物重量的从1 wt%-5 wt%的量存在。在一些实施方案中,聚乙烯吡咯烷酮增稠剂以基于组合物重量的从1 wt%-4 wt%的量存在。在一些实施方案中,聚乙烯吡咯烷酮增稠剂以基于组合物重量的从1 wt%-3 wt%的量存在。在一些实施方案中,聚乙烯吡咯烷酮增稠剂以基于组合物重量的从1.5 wt%-2.5 wt%的量存在。在一些实施方案中,聚乙烯吡咯烷酮增稠剂以基于组合物重量的约2 wt%的量存在。
本发明的组合物可任选地包含另外的口腔可接受的增稠剂,其选自以下的一种或多种,但不限于:卡波姆(也称为羧基乙烯基聚合物)、角叉菜胶(也称为爱尔兰藓)和更特别是角叉菜胶(ι-角叉菜胶)、高分子量聚乙二醇(例如CARBOWAX?,可获自Dow Chemical Company)、纤维素聚合物例如羟乙基纤维素、羧甲基纤维素(CMC)及其盐(如CMC钠)、天然树胶(如刺梧桐树胶、黄原胶、阿拉伯胶和西黄蓍胶)、和胶体硅酸铝镁及其混合物。任选地,这样的另外的增稠剂以基于组合物重量的约0.1 wt%-约50 wt%,例如约0.1 wt%-约35 wt%或约1 wt%-约15 wt%或约1 wt%-约5 wt%的总量存在。
一些实施方案还包含研磨剂。更进一步的实施方案提供口腔护理组合物,其包含:基于组合物重量的从约10 wt%-约20 wt%,例如从约13 wt%-约17 wt%的研磨剂。
在存在研磨剂时,平均粒度通常是约0.1-约30微米,例如约1-约20或约5-约15微米。
研磨剂通常地选自以下的至少一种:煅烧氧化铝、二氧化硅、氧化锆、磷酸钙、焦磷酸钙、磷酸二钙、正磷酸二钙、磷酸三钙、聚偏磷酸钙和沉淀碳酸钙或其两种或更多种的任何混合物。
研磨剂可包括钙研磨剂,例如磷酸钙盐,例如,焦磷酸钙、正磷酸二钙二水合物、磷酸三钙、和/或聚偏磷酸钙。在一典型的实施方案中,钙研磨剂包含焦磷酸钙。在另一个实施方案中,钙研磨剂包含碳酸钙。
在一些实施方案中,所述组合物是包含焦磷酸钙研磨剂的牙膏。焦磷酸钙可以基于组合物重量的从10 wt%-20 wt%,例如从13 wt%-17 wt%的量存在。
在一些实施方案中,所述组合物还包含聚合物增稠剂,其选自(i)聚乙二醇,(ii) 具有至少5000的分子量的聚乙二醇-聚丙二醇嵌段共聚物,和(iii) 其组合。
在一些实施方案中,所述组合物包含具有大于5000,例如8000-13000 Da,例如约9800的平均分子量的式(环氧乙烷)x-(环氧丙烷)y的环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物,其中x是80-150,例如100-130,例如约116或118的整数,和y是30-80,例如约60-70,例如约66的整数。
在一些实施方案中,所述组合物包含平均分子量大于5000 Da的环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物,基本上不含平均分子量少于5000 Da的环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物。环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物可以基于组合物重量的从5 wt %-10 wt %的量存在。环氧乙烷/环氧丙烷的嵌段共聚物是有用的,但是更高的分子量,例如> 5000Da是优选的,例如包括PLURACARE? L1220 (可获自BASF, Wyandotte, Mich., 美国)。
在一些实施方案中,所述组合物还包含平均分子量400-800 Da,例如,约600 Da的聚乙二醇。低或中等分子量聚乙二醇,例如PEG 400、PEG 600、PEG 800、PEG 1000及其混合物可用于本发明的一些实施方案的组合物中。
聚乙二醇可以基于组合物重量的从1 wt%-5 wt%的量存在。聚乙二醇可以基于组合物重量的从2 wt%-4 wt%,例如约3 wt%的量存在。
在一些实施方案中,口腔护理组合物可另外地包含稳定量的另外的线性聚乙烯吡咯烷酮。
本发明的组合物也可包含各种洁齿剂成分以调整组合物的流变学和感觉,例如保湿剂、表面活性剂和/或胶凝剂等。
在一些实施方案中,口腔护理组合物包含用于活性组分的媒介物。媒介物可包含,例如选自甘油、丙二醇或其混合物或组合的保湿剂。
在一些实施方案中,口腔护理组合物包含基于组合物重量的从约30-约70 wt%,例如从约40-约60 wt%的保湿剂。
在一些实施方案中,所述组合物包含基于组合物重量的从20 wt%-40 wt%,例如从25 wt%-35 wt%或从25 wt%-30 wt%的量的丙二醇。
在一些实施方案中,所述组合物包含基于组合物重量的从15 wt%-30 wt%,例如从20 wt%-30 wt%或从20 wt%-25 wt%的量的甘油。
本发明的典型组合物具有"低水"含量,意思是包括任何游离水和包含在任何成分中的所有水在内的水的总浓度少于约5 wt%,优选地少于3 wt%,优选地少于2 wt%的水。
任选地,所述组合物包含基于组合物重量的少于3 wt%的水。在一些实施方案中,口腔护理组合物包含基于组合物重量的少于2 wt%的水,例如少于1 wt%的水。在一些实施方案中,所述组合物是基本上无水的。
优选媒介物成分尤其提供具有约10,000 CPS至约700,000 CPS,优选约30,000 CPS至约300,000 CPS的粘度的洁齿剂。
如本领域技术人员所认识的,本发明的口腔组合物任选地包含其它材料,例如,抗龋剂、脱敏剂、粘度调节剂、稀释剂、表面活性剂(例如表面活化剂)、乳化剂,和泡沫调节剂、pH调整剂、研磨剂,除了以上列出的那些外,还包含保湿剂、口感剂、甜味剂、增香剂、着色剂、防腐剂及其组合。应该理解,虽然以上各类材料的每一种的一般属性可以是不同的,可有一些共同的属性并且任何给定的材料可用于两种或更多种这样种类的材料内的多重目的。优选地,针对与组合物的其它成分的相容性选择载体。
如果需要,食用香料、甜味剂、着色剂、泡沫调节剂、口感剂和其它材料可另外地包括在所述组合物中。
本发明的组合物可包含表面活性剂(表面活化剂)。合适的表面活性剂包括但不限于C8-20烷基硫酸盐的水溶性盐、C8-20脂肪酸的磺化单甘油酯、肌氨酸盐、牛磺酸盐、十二烷基硫酸钠、椰油酰基单甘酯磺酸钠、十二烷基肌氨酸钠、十二烷基羟乙基磺酸钠(sodium lauryl isoethionate)、月桂醇聚醚羧酸钠和十二烷基苯磺酸钠和椰油酰胺丙基甜菜碱。
在一些实施方案中,所述组合物可另外地包含阴离子表面活性剂,例如,十二烷基硫酸钠(SLS)。在一些实施方案中,所述组合物还包含基于组合物重量从0.5-3 wt%的量的阴离子表面活性剂,例如SLS。
本发明的组合物任选地包含一种或多种另外的活性材料,其可用于预防或治疗口腔的硬或软组织病症或疾病,预防或治疗生理学疾病或病症,或提供美容益处。
在本发明的各个实施方案中,口腔组合物包含抗牙结石(牙垢控制)剂。一般来说,牙垢控制剂被归类为与一些美白剂不相容,但本发明的实施方案将牙垢控制剂和美白剂掺入到单相美白组合物中。
合适的抗牙结石剂包括但不限于磷酸盐和多磷酸盐(例如焦磷酸盐)、聚氨基丙烷磺酸(polyaminopropanesulfonic acid) (AMPS)、六偏磷酸盐、柠檬酸锌三水合物、多肽、聚烯烃磺酸盐、聚烯烃磷酸盐、二膦酸盐。通常地,抗牙结石剂以基于组合物重量的约0.1%-约30 wt%存在。
口腔组合物可包含不同的抗牙结石剂的混合物。
在一些实施方案中,所述组合物另外地包含牙垢控制剂,例如,选自焦磷酸四钠(TSPP)和三聚磷酸钠(STPP)。在一些实施方案中,所述组合物包含基于组合物重量从1 wt%-3 wt%的量的TSPP。
在一个优选的实施方案中,使用焦磷酸四钠(TSPP)和三聚磷酸钠(STPP)。抗牙结石剂包含各自基于组合物重量的约1-2%的TSPP和约7%-约10%的STPP。
口腔护理组合物可任选地包含至少一种口腔可接受的氟离子源。可使用本领域任何已知的或要开发的。合适的氟离子源包括氟化物、单氟磷酸盐和氟硅酸盐。一种或多种氟离子释放化合物任选地以提供总数约100至约20,000 ppm,约200至约5,000 ppm,或约500至约2,500 ppm的氟离子的量存在,各自基于组合物的重量计。
所述组合物可包含亚锡离子或亚锡离子源。合适的亚锡离子源包括但不限于氟化亚锡,其它亚锡卤化物例如氯化亚锡二水合物、焦磷酸亚锡、有机亚锡羧酸盐例如甲酸亚锡、乙酸亚锡、葡萄糖酸亚锡、乳酸亚锡、酒石酸亚锡、草酸亚锡、丙二酸亚锡和柠檬酸亚锡、亚乙基果绿定亚锡(stannous ethylene glyoxide)等。一种或多种亚锡离子源任选地和示例性地以约0.01%至约10%,例如约0.1%至约7%或约1%至约5%的总量存在,各自基于组合物的重量计。
在一些实施方案中,本发明的组合物任选地包含抗微生物(例如,抗菌)剂,例如三氯生。有用抗菌剂的进一步的示例性目录以例如Gaffar等的美国专利号5,776,435中列出的那些来提供,所述专利的内容通过引用结合到本文中。一种或多种抗微生物剂任选地以抗微生物有效的总量,通常为约0.05%至约10%,例如约0.1%至约3%的总量存在,各自基于组合物的重量计。
在一些实施方案中,本发明的组合物任选地包含抗氧化剂。可使用任何口腔可接受的抗氧化剂,包括丁羟回醚(BHA)、丁羟甲苯(BHT)、维生素A、类胡萝卜素、维生素E、黄酮类、多酚、抗坏血酸、草药抗氧化剂、叶绿素、褪黑激素及其混合物。
本发明的组合物可任选地包含催涎剂或唾液刺激剂、抗牙斑剂、抗炎剂和/或减敏剂。
虽然各成分在本文有时通过类别来鉴别,例如保湿剂、抗氧化剂、增稠剂等,这种鉴别是为了方便和清楚起见,而不是意图进行限制。组合物中的所有成分可具有除了它们的主要功能外的功能,并可有助于组合物的整体性质,包括其稳定性、功效、一致性(consistency)、口感、味道、气味等。
在一些实施方案中,所述组合物包含按重量计的以下成分,各自基于组合物的重量:
所述组合物可任选地包含按重量计的任何或所有以下成分类别和/或特定成分,各自基于组合物的重量:
保湿剂,35-60%,例如
甘油 15-30%,例如,约20-25%
丙二醇 20-35%,例如,约25-30%
过氧化氢稳定剂,1-5%,例如
Laponite? XLG 1-5%,例如,约1.5–3%
增稠剂,例如
交联聚乙烯吡咯烷酮 1-5%,例如,约1.5–3%
聚合物10-25%,例如,
环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物,平均MW >5kDa 5-10%,例如,约6-8%
聚乙二醇600 1-5%,例如,约3%
美白剂,5-20%,例如,
与15-25%过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮 5-20%,例如,约9-13%
研磨剂,5-25%,例如
焦磷酸钙 10-20%,例如,约13-17%
氟化物,0-1%,例如
一氟磷酸钠 0.5 – 1%,例如,约0.76%
表面活性剂,例如,SLS 0-3%,例如,约2%
牙垢控制剂,例如TSPP 0.5-5%,例如,约2%
抗氧化剂,0.01-5%,例如BHT 约0.03%
增香剂 0.1 – 5%
水 <3%
提供在人或动物受试者中美白口腔表面的方法,其包括以稳定的形式贮存本发明的组合物,和使所述组合物与口腔表面接触。如本文所用的"动物受试者"包括高级非人哺乳动物如犬科动物、猫科动物和马。口腔护理组合物与哺乳动物受试者的口腔表面接触,从而以高效的方式美白牙齿,在美白剂、过氧化物不相容的研磨剂和其它成分之间没有任何负面相互作用。
在各个实施方案中,优选口腔护理组合物应用于口腔表面并与口腔表面接触。按照本发明的特定实施方案制备的洁齿剂,优选定期施用于口腔表面,优选是在每天的基础上,每日至少一次,持续多日,但备选每两天或三天施用。优选地口腔组合物以每日1-3次应用于口腔表面,持续至少2周至最多8周、从4个月至3年,或更长至终生。
本发明以以下非限定性实施例说明。
实施例
比较实施例1-5
不依据本发明的洁齿剂组合物, 根据比较实施例1-5制备。组合物具有如在表1中规定的以下成分,其中所述量以wt%计:
表1
成分 | 比较实施例1 | 比较实施例2 | 比较实施例3 | 比较实施例4 | 比较实施例5 |
85wt%糖浆状磷酸 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
PEG 600 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 |
PEG116/PPG66共聚物(Pluracare L1220F) | 7.5 | 7.5 | 7.5 | 7.5 | 7.5 |
甘油 | 23.61 | 23.61 | 23.61 | 23.61 | 23.61 |
丙二醇 | 30 | 28 | 28 | 28 | 28 |
膨润土 | -- | 2 | 2 | -- | -- |
蒙脱土 | -- | -- | -- | 2 | -- |
高岭土 | -- | -- | -- | -- | 2 |
交联PVP | 2 | 2 | 2 | 2 | 2 |
交联PVP/H2O2复合物 | 11 | 11 | 11 | 11 | 11 |
糖精钠 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 |
三氯蔗糖 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
一氟磷酸钠 | 0.76 | 0.76 | 0.76 | 0.76 | 0.76 |
焦磷酸四钠(TSPP) | 2 | 2 | 2 | 2 | 2 |
丁羟甲苯(BHT) | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 |
香料 | 2.25 | 2.25 | 2.25 | 2.25 | 2.25 |
十二烷基硫酸钠(SLS) | 2 | 2 | 2 | 2 | 2 |
焦磷酸钙 | 15 | 15 | 15 | 15 | 15 |
总计 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 |
比较实施例1的洁齿剂包含含有交联聚乙烯吡咯烷酮和过氧化氢的复合物的美白复合物。过氧化氢占洁齿剂总重量的大约2 wt%。洁齿剂包含含有PEG116/PPG66共聚物(Pluracare L1220F)、甘油、丙二醇和PEG 600的基本上无水的媒介物。
比较实施例2-5的洁齿剂组合物的每一个包含代替比较实施例1的一些丙二醇的粘土。
更具体地,比较实施例2和3的洁齿剂组合物包含与比较实施例1的洁齿剂相同的组成,除了在比较实施例2和3中,组合物包含2 wt%膨润土和28 wt%丙二醇,而比较实施例1不含膨润土和含30 wt%丙二醇之外。比较实施例4的洁齿剂包含与比较实施例1的洁齿剂相同的组成,除了在比较实施例4中,组合物包含2 wt%蒙脱土和28 wt%丙二醇,而比较实施例1不含蒙脱土和含30 wt%丙二醇之外。比较实施例5的洁齿剂包含与比较实施例1的洁齿剂相同的组成,除了在比较实施例5中,组合物包含2 wt%高岭土和28 wt%丙二醇,而比较实施例1不含高岭土和含30 wt%丙二醇之外。
比较实施例1-5的各个洁齿剂中的过氧化氢的稳定性采用评价洁齿剂中的过氧化氢的化学稳定性的试验方案评价。
过氧化氢经化学分解为水和氧气的分解产物,两摩尔的过氧化氢产生一摩尔的氧。然而,一摩尔的氧气所占的体积大于两摩尔的过氧化氢的体积,随着过氧化氢化学分解,如此显著的压力可以在洁齿剂的封闭管内建立。
在比较实施例1-5的每一个中,于室温下,用约95克的各洁齿剂组合物填充各个相同的常规柔性聚合物4盎司(4 oz.)牙膏管并用各自的常规关闭物关闭管。对于用于比较实施例1-5的各管,对管的纵向两端之间的大致中间部分(本文称为“管腰”)的周长和邻近其闭合端的管部分(本文称之为“管端”)的周长进行测量并在填充管的当天记录,同时管仍然处于室温下。
在60℃加速老化管7天后,通过再次测量各个管腰和管端,测量因过氧化氢分解产生的、比较实施例1-5的含过氧化氢的洁齿剂制剂的膨胀。由于所述管由于氧气产生的内部压力而膨胀,管在其管腰和管端的周长相应地增加。
表2显示对于比较实施例1-5洁齿剂组合物而言作为于60℃的时间的函数的管在其各自管腰和管端的周长的增加。
表2
比较实施例1 | 比较实施例2 | 比较实施例3 | 比较实施例4 | 比较实施例5 | ||
室温样品 | 管腰周长(cm) | 11.1 | 11.1 | 11.1 | 11.1 | 11.1 |
管端周长(cm) | 11.1 | 11.1 | 11.1 | 11.1 | 11.1 | |
老化的样品 | 管腰周长(cm) | 11.6 | 爆裂 | 爆裂 | 爆裂 | 12.2 |
管端周长(cm) | 11.6 | 爆裂 | 爆裂 | 爆裂 | 12.2 | |
变化 | 管腰周长(cm) | 0.5 | N/A | N/A | N/A | 1.1 |
管端周长(cm) | 0.5 | N/A | N/A | N/A | 1.1 |
可以看出,在比较实施例1中,管在管腰的周长和管在管端的周长有显著的增加, 表明在加速老化试验的过程中有明显的过氧化氢分解。
此外,可以看出,在加速老化试验期间,比较实施例2-5的管膨胀至以致它们爆裂的程度,使得在加速老化试验后不能测量比较实施例2-5的管的管腰和管端周长(对于爆裂管的“变化”在表2中指定为“N/A”)。这表明在加速老化试验的过程中有明显的过氧化氢分解,并很可能在加速老化试验过程中比在比较实施例1的加速老化试验过程中有更大量的过氧化氢分解。
显然,过氧化氢在比较实施例1-5的每一个的加速老化试验中具有差的化学稳定性。此外,粘土膨润土、蒙脱土和高岭土之一的加入,似乎已经恶化过氧化氢的化学稳定性。这些结果支持本发明之前的理论,即在包含过氧化物的制剂中掺入粘土将增加制剂的pH,并因此会使过氧化物失稳。
实施例1
根据本发明的洁齿剂根据实施例1制备。组合物具有如在表3中规定的以下成分,其中所述量以wt%计:
表3
成分 | 实施例1 |
85wt%糖浆状磷酸 | 0.2 |
PEG 600 | 3 |
PEG116/PPG66共聚物(Pluracare L1220F) | 7.5 |
甘油 | 23.61 |
丙二醇 | 28 |
硅酸镁锂钠 | 2 |
交联PVP | 2 |
交联PVP / H2O2复合物 | 11 |
糖精钠 | 0.6 |
三氯蔗糖 | 0.05 |
一氟磷酸钠 | 0.76 |
焦磷酸四钠(TSPP) | 2 |
丁羟甲苯(BHT) | 0.03 |
香料 | 2.25 |
十二烷基硫酸钠(SLS) | 2 |
焦磷酸钙 | 15 |
总计 | 100 |
实施例1的洁齿剂包含与比较实施例1的洁齿剂相同的组成,除了在实施例1中,组合物包含2 wt%的包含硅酸镁锂钠的粘土和28 wt%丙二醇,而比较实施例1不包含硅酸镁锂钠并具有30 wt%丙二醇之外。
实施例1洁齿剂的过氧化氢的稳定性使用如以上对比较实施例1-5描述的相同试验方案评价。用相同体积(约95克)的实施例1的洁齿剂填充相同类型的常规柔性聚合物4盎司(4 oz.)牙膏管并用常规关闭物关闭管。再次,对管腰和管端的周长进行测量并在填充管的当天记录,同时管仍然处于室温下,并在60℃加速老化管7天后再次测量。
表4显示对于实施例1洁齿剂而言作为于60℃的时间的函数的管在其各自管腰和管端的周长。
表4
周长(cm) | 实施例1 | |
室温样品 | 管腰 | 11.1 |
管端 | 11.1 | |
老化的样品 | 管腰 | 11.1 |
管端 | 11.1 | |
变化 | 管腰 | 0 |
管端 | 0 |
表4显示,对于实施例1的洁齿剂而言作为于60℃的时间的函数,管在管腰或管端的周长没有变化。即是说,对于实施例1的洁齿剂,令人惊讶的是没有膨胀的迹象。
从实施例1和比较实施例1-5得到的数据的比较可以看出,在实施例1的洁齿剂中包含含有硅酸镁锂钠的粘土明显地和显著地减少洁齿剂组合物中的过氧化氢的分解,从而显著地提升洁齿剂的化学稳定性。
总之,在实施例中描述的数据证实依据本发明的洁齿剂的化学稳定性的意想不到的改进,所述洁齿剂包含含有与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮的美白复合物和包含含有硅酸镁锂钠的粘土的过氧化氢稳定剂。
虽然已经举例说明和描述了本发明的特定实施方案,对于本领域技术人员显而易见的是,可以进行各种变化和修饰,而不背离如在所附权利要求书中限定的本发明的范围。
Claims (36)
1. 一种口腔护理组合物,其包含:(i) 含有与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮的美白复合物,和(ii) 包含含有硅酸镁锂或硅酸镁钠或其组合的粘土的过氧化氢稳定剂。
2. 权利要求1的组合物,其中所述粘土包含硅酸镁锂。
3. 权利要求1的组合物,其中所述粘土包含硅酸镁钠。
4. 前述权利要求的任一项的组合物,其中所述粘土包含硅酸镁锂钠。
5. 权利要求4的组合物,其中所述粘土包含基于粘土的干重的从55 wt%-65 wt% SiO2、从22 wt%-32 wt% MgO、从0.5 wt%-1.5 wt% Li2O和从2 wt%-4 wt% Na2O。
6. 前述权利要求的任一项的组合物,其中所述粘土以基于组合物重量的从0.1 wt%-10 wt%的量存在。
7. 权利要求6的组合物,其中所述粘土以基于组合物重量的从0.5 wt%-5 wt%的量存在。
8. 权利要求7的组合物,其中所述粘土以基于组合物重量的从1 wt%-3 wt%的量存在。
9. 前述权利要求的任一项的组合物,其还包含聚乙烯吡咯烷酮增稠剂。
10. 权利要求9的组合物,其中聚乙烯吡咯烷酮增稠剂以基于组合物重量的从1 wt%-5 wt%的量存在。
11. 前述权利要求的任一项的组合物,其还包含平均分子量大于5000 Da的环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物,基本上不含平均分子量少于5000 Da的环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物。
12. 权利要求11的组合物,其中环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物包含(环氧乙烷)x-(环氧丙烷)y,其中x是80-150的整数和y是30-80的整数。
13. 权利要求11或权利要求12的组合物,其中环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物以基于组合物重量的从5 wt%-10 wt%的量存在。
14. 前述权利要求的任一项的组合物,其中与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮以基于组合物重量的从0.5 wt%-20 wt%的量存在。
15. 权利要求14的组合物,其中与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮以基于组合物重量的从6 wt%-16 wt%的量存在。
16. 权利要求15的组合物,其中与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮以基于组合物重量的从9 wt%-13 wt%的量存在。
17. 前述权利要求的任一项的组合物,其中美白复合物包含基于美白复合物重量的从10 wt%-30 wt%的过氧化氢和从5 wt%-15 wt%的总氮。
18. 前述权利要求的任一项的组合物,其中过氧化氢的总量是基于组合物的重量的从0.1 wt%-4 wt%。
19. 权利要求18的组合物,其中过氧化氢的总量是基于组合物的重量的从大于0.5 wt%-少于3 wt%。
20. 前述权利要求的任一项的组合物,其还包含研磨剂。
21. 权利要求20的组合物,其中研磨剂选自煅烧氧化铝、二氧化硅、氧化锆、焦磷酸钙、磷酸二钙和沉淀碳酸钙的至少一种,或其两种或更多种的任何混合物。
22. 权利要求20或权利要求21的组合物,其中研磨剂是钙研磨剂。
23. 权利要求22的组合物,其中研磨剂是焦磷酸钙。
24. 权利要求20-23的任一项的组合物,其中研磨剂以基于组合物重量的从10 wt%-20 wt%的量存在。
25. 前述权利要求的任一项的组合物,其还包含至少一种选自甘油和丙二醇或其混合物的保湿剂。
26. 权利要求25的组合物,其中所述至少一种保湿剂以基于组合物重量的从30 wt%-70 wt%的量存在。
27. 权利要求26的组合物,其中所述至少一种保湿剂以基于组合物重量的从40 wt%-60 wt%的量存在。
28. 权利要求25-27的任一项的组合物,其包含基于组合物重量的从20 wt%-40 wt%的量的丙二醇。
29. 权利要求25-28的任一项的组合物,其包含基于组合物重量的15 wt%-30 wt%的量的甘油。
30. 前述权利要求的任一项的组合物,其还包含平均分子量400-800 Da的聚乙二醇。
31. 权利要求30的组合物,其中聚乙二醇以基于组合物重量的从1 wt%-5 wt%的量存在。
32. 前述权利要求的任一项的组合物,其包含基于组合物重量的少于3 wt%的水。
33. 前述权利要求的任一项的组合物,其包含按重量计的以下成分,各自基于组合物的重量:
。
34. 前述权利要求的任一项的组合物,其是单相组合物。
35. 前述权利要求的任一项的组合物,其是牙膏。
36. 一种美白牙齿的方法,其包括将权利要求1-35的任一项的组合物施用于哺乳动物牙齿的表面。
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