KR970707138A - 평활근 세포 증식 억제제로서의 아실화된 벤질글리코사이드(Acylated benzylglycosides as inhibitors of smooth muscle cell proliferation) - Google Patents

평활근 세포 증식 억제제로서의 아실화된 벤질글리코사이드(Acylated benzylglycosides as inhibitors of smooth muscle cell proliferation)

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KR970707138A KR1019970702980A KR19970702980A KR970707138A KR 970707138 A KR970707138 A KR 970707138A KR 1019970702980 A KR1019970702980 A KR 1019970702980A KR 19970702980 A KR19970702980 A KR 19970702980A KR 970707138 A KR970707138 A KR 970707138A
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Abstract

본 발명은 아실화된 벤질글리코사이드 및 평활근 세포 증식 억제제로서 아실화된 벤질글리코사이드의 사용 방법 및 망막증과 같이 과도한 평활근 증식에 의해 특징화되는 질병 및 상태 치료용의 치료학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 아실화된 벤질글리코사이드는 화학식 (Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이다.
상기 화학식에서, X는
이고; R1은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 클로로, 브로모 또는 탄소수 1 내지 6의 알콕시이며; R2는 H, 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹, 페닐설포닐 또는 치환된 페닐설포닐이고; R3는 탄소수 1 내지 8의 아실 그룹, 벤조일, 치환된 벤조일, 탄소수 1 내지 6의 알킬설포닐, 페닐설포닐 또는 치환된 페닐설포닐이며; R4, R5, R6, R7, R8및 R9는 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹이고; R10및 R11은 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹이거나, 말토즈의 4' 및 6' 위치 또는 글루코즈의 4 및 6위치상에서의 R10및 R11그룹은 이소프로필리덴 그룹을 형성한다.

Description

평활근 세포 증식 억제제로서의 아실화된 벤질글리코사이드(Acylated benzylglycosides as inhibitors of smooth muscle cell proliferation)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (38)

  1. 화학식 (Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기 화학식에서, X는
    이고; R1은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 할로, CF3, CN, NO2또는 탄소수 1 내지 6의 알콕시이며; R2는 H, 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹, 페닐설포닐 또는 페닐설포닐이고; R3는 탄소수 1 내지 8의 아실 그룹, 벤조일, 치환된 벤조일, 탄소수 1 내지 6의 알킬설포닐, 페닐 설포닐 또는 치환된 페닐 설포닐이며; R4, R5, R6, R7, R8및 R9는 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹이고; R10및 R11은 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹이거나, 말토즈의 4' 및 6' 위치 또는 글루코즈의 4 및 6위치상에서의 R10및 R11그룹은 이소프로필리덴 그룹을 형성한다.
  2. 제1항에 있어서, 화학식 (Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기 화학식에서, X는
    이고; R1은 H 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이며; R2는 H, 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹, 페닐설포닐 또는 4-니트로페닐설포닐이고; R3는 탄소수 1 내지 8의 아실 그룹; 벤조일; 니트로, 아미노, 아세트아미도, 3, 5-디-3급-부틸-4-하이드록시벤즈아미도, 시아노 또는 카보메톡시 그룹으로 치환된 벤조일; 탄소수 1 내지 6의 알킬설포닐; 페닐설포닐 또는 메탄설포닐아미노, 시아노, 트리플루오로메틸, 탄소수 1 내지 6의 알콕시, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 클로로 또는 니트로 그룹으로 치환된 페닐설포닐이며; R4, R5, R6, R7, R8및 R9는 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹이고; R10및 R11은 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹이거나, 말토즈의 4' 및 6' 위치 또는 글루코즈의 4 및 6위치상에서의 R2그룹은 이소프로필리덴 그룹을 형성한다.
  3. 제1항에 있어서, N-[2-메틸-5-(2, 3, 4, 6,-테트라-0-아세틸-β-D-글루코피라노실옥시메틸)페닐]-3-니트로벤즈아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  4. 제1항에 있어서, 3-아미노-N-[2-메틸-5-(2, 3, 4, 6,-테트라-0-아세틸-β-D-글루코피라노실옥시메틸)페닐]벤즈아미드인 화합물, 이의 수화물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  5. 제1항에 있어서, 5-(헵타-0-아세틸-β-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐아민인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  6. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-3-니트로벤즈아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  7. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-3-아미노벤즈아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  8. 제1항에 있어서, 3-아세틸아미노-N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]벤즈아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  9. 제1항에 있어서, N-{3-[2-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-6-메틸페닐카바모일]페닐}-3, 5-3급-부틸-4-하이드록시벤즈아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  10. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-3-시아노벤즈아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  11. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-5-니트로소프탈아민산 메틸 에스테르인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  12. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]아세트아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  13. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]프로피온아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  14. 제1항에 있어서,펜타노산 N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  15. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-2, 2-디메틸프로피온아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  16. 제1항에 있어서, 사이클로프로판카복실산 N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  17. 제1항에 있어서, 사이클로펜탄카복실산 N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  18. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-3-사이클로펜틸프로피온아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  19. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-4-(메탄설포닐아미노)벤젤설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  20. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-4-시아노벤젤설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  21. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-4-트리플루오로메틸벤젠설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  22. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-3-트리플루오로메틸벤젠설폰아니드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  23. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-2-트리플루오로메틸벤젠설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  24. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-3-(메탄설포닐아미노)벤젠설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  25. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-4-메톡시벤젠설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  26. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-4-메틸벤젠설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  27. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-4-클로로벤젠설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  28. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-4-클로로-3-니트로벤젠설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  29. 제1항에 있어서, N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]메탄설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  30. 제1항에 있어서, 부탄-1-설폰산 N-[5-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  31. 제1항에 있어서, 4-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐아민인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  32. 제1항에 있어서, N-[4-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-4-(메탄설포닐아미노)벤젠설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  33. 제1항에 있어서, N-[4-(헵타-0-아세틸-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]-4-니트로-N-(4-니트로페닐설포닐)벤젠설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  34. 제1항에 있어서, N-아세틸-4-[아세틸(메탄설포닐)아미노]-N-[5-(4', 6'-0-이소프로필리딘-2, 2', 3, 3', 6-펜타-0-아세틸-β-D-말토옥시메틸)-2-메틸페닐]벤젠설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  35. 제1항에 있어서, N-프로피오닐-4-[프로피오닐(메탄설포닐)아미노]-N-[5-(헵타-0-프로피오닐-β-D-말토실옥시메틸)-2-메틸페닐]벤젠설폰아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  36. 유효량의 화학식 (Ⅰ)의 화합물을 과도한 평활근 중식에 의해 특징화되는 질병상태로 고생하는 사람에게 투여함을 포함하여, 상기 상태의 사람을 치료하는 방법.
    상기 화학식에서, X는
    이고; R1은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 클로로, 브로모 또는 탄수소 1 내지 6의 알콕시이며; R2는 H, 탄소수 1 내지 6 아실 그룹, 페닐설포닐 또는 치환된 페닐 설포닐이고; R3는 탄소수 1 내지 8의 아실 그룹, 벤조일, 치환된 벤조일, 탄소수 1 내지 6의 알킬설포닐, 페닐 설포닐 또는 치환된 페닐 설포닐이며; R4, R5, R6, R7, R8및 R9는 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹이고; R10및 R11은 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹이거나, 말토즈의 4' 및 6' 위치 또는 글루코즈의 4 및 6 위치상에서의 R10및 R11그룹은 이소프로필리덴 그룹을 형성한다.
  37. 제36항에 있어서, 과도한 평활근 증식에 의해 특징화되는 질병이 망막증인 방법.
  38. 유효량의 화학식 (Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 포함하는 약제학적 조성물.
    상기 화학식에서, X는
    이고; R1은 H, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 클로로, 브로모 또는 탄수소 1 내지 6의 알콕시이며; R2는 H, 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹, 페닐설포닐 또는 치환된 설포닐이고; R3는 탄소수 1 내지 8의 아실 그룹, 벤조일, 치환된 벤조일, 탄소수 1 내지 6의 알킬설포닐, 페닐 설포닐 또는 치환된 페닐 설포닐이며; R4, R5, R6, R7, R8및 R9는 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹이고; R10및 R11은 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 아실 그룹이거나, 말토즈의 4' 및 6' 위치 또는 글루코즈의 4 및 6 위치상에서의 R10및 R11그룹은 이소프로필리덴 그룹을 형성한다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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