KR960703856A - 축합 고리를 갖는 카르복실산 화합물, 이의 염 및 이의 약학적 용도(novel fused-ring carboxylic acid compound or salt thereof, and medicinal use thereof) - Google Patents
축합 고리를 갖는 카르복실산 화합물, 이의 염 및 이의 약학적 용도(novel fused-ring carboxylic acid compound or salt thereof, and medicinal use thereof)Info
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Abstract
본 발명은 하기 일반식(I)으로 나타낸 축합 고리(condensed ring)을 가진 카르복실산 화합물, 이의 약리학적 허용염, 이의 약학 조성물 및 이의 약학 용도에 관한 것이다:
(상기 식에 제시된 기호들의 정의는 명세서에서 정의하였음)
상기 화합물 및 염은 인간을 비롯한 포유류에 대하여 우수한 GP II b/IIIa길항 작용을 가지며; 경구로 투여할 수 있고; 혈중 수명이 길고 독성이 낮으며; 부작용을 감소시킨다. 따라서, 이들은 혈전증 질환을 치료 및 예방하는데 매우 유용하다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (11)
- 하기 일반식(I)으로 나타낸 축합 고리(condensed ring)를 가진 카르복실산 화합물 및 이들의 약리학적 허용염:상기 식에서, A는 하기 식(1)의 원자단이거나, 또는 하기 식(2)의 원자단이고;(상기 식들에서, E는 수소, 알킬 또는 아미디노, 구아니디노 또는 아미노에 대한 보호기임)B는 하기 식(3)의 원자단이거나, 또는 하기 식(4)의 원자단이고;〔상기 식에서, D는 하기 식(i)의 원자단이고,(상기 식에서, R5는 수소, 알킬, 시클로알킬 또는 아르알킬이고, Q는 -O-, -S- 또는 -NR6-이고, 이때, R6은 수소, 알킬, 시클로알킬, 아르알킬, 알킬설포닐, 아르알킬설포닐, 아릴설포닐, 아실 또는 -(CH2)d-COOR7(이때, R7은 수소, 알킬, 시클로알킬 또는 아르알킬이고, d는 1, 2 또는 3임)이고, G는 수소, 히드록시, 알킬, 시클로알킬, 페닐, 비페닐일, 피리딜, 아르알킬 또는 E1-NR8-(이때, E1은 수소, 알킬 또는 아미노 보호기이고, R8은 수소, 알킬, 시클로알킬, 또는 아르알킬임)이고, p 및 r은 각각 0 또는 1이고, q는 0, 1, 2 또는 3이고, 단 p≠0일때, q와 r중 적어도 하나는 0이 아님), W는 =CH- 또는 =N-이고, R3및 R4는 동일하거나 또는 상이하고, 각각은 수소, 알킬, 할로겐, 아실 또는 알콕시이고, e는 1 또는 2이고, T는 -CH<또는 -N<이고, 단, T가 -N<일때, p는 0이고, f는 1, 2 또는 3임〕, L은 -O-, -NR9-(이때, R9는 수소, 알킬, 시클로알킬, 아르알킬 또는 아실임), 또는 -S-이고; M은 -NR10-(이때, R10은 수소, 알킬, 시클로알킬 또는 아르알킬임), -O- 또는 -S-이고, U는 =CH- 또는 =N-이고; 및 R1및 R2는 서로 동일하거나 또는 상이하고, 각각은 수소, 히드록시, 알킬, 할로겐, 아미노, 아실 또는 알콕시이다.
- 제1항에 있어서, 식(I)의 B가 식(3) 또는 (4)의 원자단이고, 식(i)의 D에서 p+q+r≤3인 카르복실산 화합물 및 이의 약리학적 허용염.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 식(I)의 B가 식(3)의 원자단이고, 식(i)의 D에서 p+q+r=2인 카르복실산 화합물 및 이의 약리학적 허용염.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 식(I)의 B가 식(4)의 원자단이고, f=2이며, 식(i)의 D에서 p+q+r=2인 카르복실산 화합물 및 이의 약리학적 허용염.
- 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 식(I)의 L이 -O-인 카르복실산 화합물 및 이의 약리학적 허용염.
- 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕페녹시아세트산,〔〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노)-o-페닐린〕디옥시〕디아세트산, 3-〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕페닐〕-2-(n-부틸설포닐아미노)프로피온산, 에틸 트랜스-3-〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕시클로헥실〕프로피오네이트, 트랜스-3-〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕시클로헥실〕프로피온산, 에틸 트랜스-〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕시클로헥실옥시〕아세테이트, 트랜스〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕시클로헥실옥시〕아세트산, 3-〔4- 트랜스-〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕시클로헥실아미노〕디아세테이트, 트랜스-〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕시클로헥실아미노〕시클로헥실아미노〕디아세트산, 및 트랜스-〔4-〔(6-아미디노벤조〔b〕티엔-2-일)카르보닐아미노〕시클로헥실옥시〕아세트산으로 구성된 군에서 선택되는 카르복실산 화합물 또는 이의 약리학적 허용염.
- 하기 식(I′)의 화합물 또는 이의 염을 포함하는 포접(inclusion)화합물 및 시클로덱스트린 또는 이의 유도체:상기 식에서, R5는 수소, 알킬, 시클로알킬 또는 아르알킬이고; Q는 -O-, -S- 또는 -NR6-(이때, R6은 수소, 알킬, 시클로알킬, 아르알킬, 알킬설포닐, 아르알킬설포닐, 아릴설포닐, 아실 또는 -(CH2)d-COOR7(이때, R7은 수소, 알킬, 시클로알킬 또는 아르알킬이고, d는 1, 2 또는 3임))이고; L은 -O-, -NR9-(이때, R9은 수소, 알킬, 시클로알킬, 아르알킬 또는 아실임), L은 -O-, -NR9(이때, R9는 수소, 알킬, 시클로알킬, 아르알킬 또는 아실임), 또는 -S-이고; M은 -NR10-(이때, R10은 수소, 알킬, 시클로알킬 또는 아르알킬임), -O- 또는 -S-이고; 및 R1및 R2는 동일하거나 또는 상이하고, 각각은 수소, 히드록시, 알킬, 할로겐, 아미노, 아실 또는 알콕시이다.
- 제1항 내지 제6항의 축합 고리를 가진 카르복실산 화합물 또는 이의 약리학적 허용염은 포함하는 약학조성물.
- 제7항의 포접 화합물을 포함하는 약학 조성물.
- 제8항 또는 제9항에 있어서, GP II b/IIIa 길항물질인 약학 조성물.
- 제8항 또는 제9항에 있어서, 혈소판의 혈전 형성에 의해 유발되는 질환의 치료 또는 예방용 약제인 약학 조성물.※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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