KR960703856A - 축합 고리를 갖는 카르복실산 화합물, 이의 염 및 이의 약학적 용도(novel fused-ring carboxylic acid compound or salt thereof, and medicinal use thereof) - Google Patents

축합 고리를 갖는 카르복실산 화합물, 이의 염 및 이의 약학적 용도(novel fused-ring carboxylic acid compound or salt thereof, and medicinal use thereof)

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KR960703856A
KR960703856A KR1019960700627A KR19960700627A KR960703856A KR 960703856 A KR960703856 A KR 960703856A KR 1019960700627 A KR1019960700627 A KR 1019960700627A KR 19960700627 A KR19960700627 A KR 19960700627A KR 960703856 A KR960703856 A KR 960703856A
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도모히로 요시다
아츠유키 아시모리
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가즈히로 마에다
마사히로 에다
후미오 모리
요시히사 이노우에
하지메 에비스
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루리코 이케가와
펭 왕
노리후미 나카무라
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(I)으로 나타낸 축합 고리(condensed ring)을 가진 카르복실산 화합물, 이의 약리학적 허용염, 이의 약학 조성물 및 이의 약학 용도에 관한 것이다:
(상기 식에 제시된 기호들의 정의는 명세서에서 정의하였음)
상기 화합물 및 염은 인간을 비롯한 포유류에 대하여 우수한 GP II b/IIIa길항 작용을 가지며; 경구로 투여할 수 있고; 혈중 수명이 길고 독성이 낮으며; 부작용을 감소시킨다. 따라서, 이들은 혈전증 질환을 치료 및 예방하는데 매우 유용하다.

Description

축합 고리를 갖는 카르복실산 화합물, 이의 염 및 이의 약학적 용도(NOVEL FUSED-RING CARBOXYLIC ACID COMPOUND OR SALT THEREOF, AND MEDICINAL USE THEREOF)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식(I)으로 나타낸 축합 고리(condensed ring)를 가진 카르복실산 화합물 및 이들의 약리학적 허용염:
    상기 식에서, A는 하기 식(1)의 원자단이거나, 또는 하기 식(2)의 원자단이고;
    (상기 식들에서, E는 수소, 알킬 또는 아미디노, 구아니디노 또는 아미노에 대한 보호기임)
    B는 하기 식(3)의 원자단이거나, 또는 하기 식(4)의 원자단이고;
    〔상기 식에서, D는 하기 식(i)의 원자단이고,
    (상기 식에서, R5는 수소, 알킬, 시클로알킬 또는 아르알킬이고, Q는 -O-, -S- 또는 -NR6-이고, 이때, R6은 수소, 알킬, 시클로알킬, 아르알킬, 알킬설포닐, 아르알킬설포닐, 아릴설포닐, 아실 또는 -(CH2)d-COOR7(이때, R7은 수소, 알킬, 시클로알킬 또는 아르알킬이고, d는 1, 2 또는 3임)이고, G는 수소, 히드록시, 알킬, 시클로알킬, 페닐, 비페닐일, 피리딜, 아르알킬 또는 E1-NR8-(이때, E1은 수소, 알킬 또는 아미노 보호기이고, R8은 수소, 알킬, 시클로알킬, 또는 아르알킬임)이고, p 및 r은 각각 0 또는 1이고, q는 0, 1, 2 또는 3이고, 단 p≠0일때, q와 r중 적어도 하나는 0이 아님), W는 =CH- 또는 =N-이고, R3및 R4는 동일하거나 또는 상이하고, 각각은 수소, 알킬, 할로겐, 아실 또는 알콕시이고, e는 1 또는 2이고, T는 -CH<또는 -N<이고, 단, T가 -N<일때, p는 0이고, f는 1, 2 또는 3임〕, L은 -O-, -NR9-(이때, R9는 수소, 알킬, 시클로알킬, 아르알킬 또는 아실임), 또는 -S-이고; M은 -NR10-(이때, R10은 수소, 알킬, 시클로알킬 또는 아르알킬임), -O- 또는 -S-이고, U는 =CH- 또는 =N-이고; 및 R1및 R2는 서로 동일하거나 또는 상이하고, 각각은 수소, 히드록시, 알킬, 할로겐, 아미노, 아실 또는 알콕시이다.
  2. 제1항에 있어서, 식(I)의 B가 식(3) 또는 (4)의 원자단이고, 식(i)의 D에서 p+q+r≤3인 카르복실산 화합물 및 이의 약리학적 허용염.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 식(I)의 B가 식(3)의 원자단이고, 식(i)의 D에서 p+q+r=2인 카르복실산 화합물 및 이의 약리학적 허용염.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, 식(I)의 B가 식(4)의 원자단이고, f=2이며, 식(i)의 D에서 p+q+r=2인 카르복실산 화합물 및 이의 약리학적 허용염.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 식(I)의 L이 -O-인 카르복실산 화합물 및 이의 약리학적 허용염.
  6. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕페녹시아세트산,〔〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노)-o-페닐린〕디옥시〕디아세트산, 3-〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕페닐〕-2-(n-부틸설포닐아미노)프로피온산, 에틸 트랜스-3-〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕시클로헥실〕프로피오네이트, 트랜스-3-〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕시클로헥실〕프로피온산, 에틸 트랜스-〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕시클로헥실옥시〕아세테이트, 트랜스〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕시클로헥실옥시〕아세트산, 3-〔4- 트랜스-〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕시클로헥실아미노〕디아세테이트, 트랜스-〔4-〔(5-아미디노-2-벤조푸라닐)카르보닐아미노〕시클로헥실아미노〕시클로헥실아미노〕디아세트산, 및 트랜스-〔4-〔(6-아미디노벤조〔b〕티엔-2-일)카르보닐아미노〕시클로헥실옥시〕아세트산으로 구성된 군에서 선택되는 카르복실산 화합물 또는 이의 약리학적 허용염.
  7. 하기 식(I′)의 화합물 또는 이의 염을 포함하는 포접(inclusion)화합물 및 시클로덱스트린 또는 이의 유도체:
    상기 식에서, R5는 수소, 알킬, 시클로알킬 또는 아르알킬이고; Q는 -O-, -S- 또는 -NR6-(이때, R6은 수소, 알킬, 시클로알킬, 아르알킬, 알킬설포닐, 아르알킬설포닐, 아릴설포닐, 아실 또는 -(CH2)d-COOR7(이때, R7은 수소, 알킬, 시클로알킬 또는 아르알킬이고, d는 1, 2 또는 3임))이고; L은 -O-, -NR9-(이때, R9은 수소, 알킬, 시클로알킬, 아르알킬 또는 아실임), L은 -O-, -NR9(이때, R9는 수소, 알킬, 시클로알킬, 아르알킬 또는 아실임), 또는 -S-이고; M은 -NR10-(이때, R10은 수소, 알킬, 시클로알킬 또는 아르알킬임), -O- 또는 -S-이고; 및 R1및 R2는 동일하거나 또는 상이하고, 각각은 수소, 히드록시, 알킬, 할로겐, 아미노, 아실 또는 알콕시이다.
  8. 제1항 내지 제6항의 축합 고리를 가진 카르복실산 화합물 또는 이의 약리학적 허용염은 포함하는 약학조성물.
  9. 제7항의 포접 화합물을 포함하는 약학 조성물.
  10. 제8항 또는 제9항에 있어서, GP II b/IIIa 길항물질인 약학 조성물.
  11. 제8항 또는 제9항에 있어서, 혈소판의 혈전 형성에 의해 유발되는 질환의 치료 또는 예방용 약제인 약학 조성물.
    ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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