KR950704247A - 파르네실-단백질 트랜스퍼라제의 억제제(Inhibitirs of farnesyl-protein transferase) - Google Patents

파르네실-단백질 트랜스퍼라제의 억제제(Inhibitirs of farnesyl-protein transferase)

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KR950704247A KR1019950701669A KR19950701669A KR950704247A KR 950704247 A KR950704247 A KR 950704247A KR 1019950701669 A KR1019950701669 A KR 1019950701669A KR 19950701669 A KR19950701669 A KR 19950701669A KR 950704247 A KR950704247 A KR 950704247A
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엘. 그라함 사무엘
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죠셉 에프. 디프리마
머크 앤드 캄파니, 인코포레이티드
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Abstract

본 발명은 파르네실―단백질 트랜스퍼라제(FTase) 및 온코진 단백질 Ras의 파르네실화를 억제시키는 화합물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 본 발명의 화합물을 포함하는 화학요법적 조성물 및 파르네실―단백질 트랜스퍼라제 및 온코진 단백질 Ras의 파르네실화를 억제시키는 방법에 관한 것이다.

Description

파르네실―단백질 트랜스퍼라제의 억제제(lnhibitirs of farnesyl―protein transrerase)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 파르네실―단백질 트랜스퍼라제를 억제하는 일반식(I)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1은 수소, 알킬 그룹, 아르알킬 그룹, 아실 그룹, 아르아실 그룹, 아로일 그룹, 알킬설포닐 그룹, 아르알킬설포닐 그룹 또는 아릴설포닐 그룹이고, 여기서 알킬 및 아실 그룹은 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측홰 탄화수소를 포함하며; R2,R3및 R4는 메티오닌 설폭사이드 또는 메티오닌 설폰일 수 있는 산화된 형태를 포함하는 천연 발생 아미노산의 측쇄이거나, 달리는 측쇄되거나 비측쇄될 수 있는 탄소수 2내지 8의 알릴, 사이클로핵실, 페닐, 피리딜, 이미다졸릴 또는 포화된 쇄와 같은 치환되거나 비치화된 지방족, 방향족 또는 헤테로 방향족 그룹일 수 있고, 여기서 지방족 치환체는 방향족 또는 헤테로 방향족 환으로 치환될 수 있으며; R5는 방향족 또는 헤테로 방향족 그룹으로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 6의 직홰 또는 측쇄 탄화수소를 포함하는 알킬 그룹이다.
  2. 일반식(II)의 제1항은 화합물의 프로드럭 및 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 디설파이드.
    상기식에서, R1은 수소, 알킬 그룹, 아실 그룹, 아로일 그룹, 알킬설포닐 그룹, 아르알킬설포닐 그룹 또는 아릴설포닐 그룹이고, 여기서 알킬 및 아실 그룹은 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄 탄화수소를 포함하며; R2,R3및 R4는 메티오닌 설폭사이드 또는 매티오닌 설폰일 수 있는 산환된 형태를 포함하는 천연발생 아미노산의 측쇄이거나, 달리는 측쇄되거나 비측쇄될 수 있는 탄소수 2내지 8의 일릴, 사이클로헥실, 페닐, 피리딜, 이미다졸릴 또는 포화된 쇄와 같으 치환되거나 비취환된 지방족, 방향족 또는 헤테로 방향족 그룹일 수 있고, 여기서 지방족 치환제는 방향족 또는 헤테로 방향족 환으로 치환될 수 있으며; R5는 방향족 또는 헤테로 방향족 그룹으로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄 탄화수소를 포함하는 알킬그룹이고; R6은 측쇄이거나 비측쇄될 수 있는 탄소수 1 내지 8의 포화된 쇄와 같은 치환되거나 비치환된 지방족, 방향족, 또는 헤테로 방향족 그룹이고, 여기서 지방족 치환제는 방향족 또는 헤테로 방향족 환으로 치환될 수 있다.
  3. 파르내실―단백질 트랜스퍼라제를 억제하는 일반식(III)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1은 수소, 알킬 그룹, 아르알킬그룹, 아보그룹, 아르아실그룹, 아로일그룹, 알킬설포닐 그룹, 아르알킬설포닐 그룹 또는 아릴설포닐 그룹이고, 여기서 알킬 및 아실 그룹은 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄 탄화수소를 포함하며; R2및 R3는 천연 발생 아미노산의 측쇄이거나, 달리는 측쇄되거나 비측쇄될 수 있는 탄소수 2 내지 8의 알릴, 사이클로헥실, 페닐, 피리딜, 이미다졸릴 또는 포화된 쇄와 같은 치환되거나 비치환된 지방족, 방향족 또는 헤테로 방향족 그룹일 수 있고, 여기서 지방족 치환제는 방향족 또는 헤테로 방향족 환으로 치환될 수 이있으며; R5는 방향족 또는 헤테로 방향족 그룹이 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄 탄화수소를 포함하는 알킬 그룹이고; n은 0,1 또는 2이다.
  4. 일반식(IV)의 제3항의 화합물의 프로드럭 및 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 디설파이드.
    상기식에서, R1은 수소, 알킬 그룹 아보그룹, 아르아실그룹, 아로일그룹, 알킬설포닐 그룹, 아르알킬설포닐 그룹 또는 아릴설포닐 그룹이고, 여기서 알킬 및 아실 그룹은 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄 탄화수소를 포함하며; R2및 R3는 메티오닌 설폭사이드 또는 메티오닌 설폰일 수 있는 산화된 형태를 포함하는 천연 발생 아미노산의 측쇄이거나, 달리는 측쇄기거나 비측쇄될 수 있는 탄소수 2 내지 8의 알릴, 사이클로헥실, 페닐, 피리딜, 이미다졸릴 또는 포화된 쇄와 같은 치환되거나 비치환된 지방족, 방향족 또는 헤테로 방향족 그룹일 수 있고, 여기서 지방족 치환제는 방향족 또는 헤테로 방향족 환으로 치환될 수 이있으며; R5는 방향족 또는 헤테로 방향족 그룹이 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄 탄화수소를 포함하는 알킬 그룹이고; n은 0,1 또는 2이다.
  5. 파르네실―단백질 트랜스퍼라제를 억제하는 N―〔2(S)―(2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―이소로이실―호모세린, N―〔2―(S)―(2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3―(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―페닐알라닐―호모세린, N―〔2(S)―2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3―(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―페닐알라닐―호모세린, 2(S)―{N―〔2(S)―(2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―이소로이실아미노}―2―메틸―5―하이드록시펜타노산, 2(S)―{N―〔2(S)―(2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―이소로이실아미노}―5―메틸―5―하이드록시펜타노산, N―〔2(S)―(2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노_―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―노르발일―호모세린, N―〔2(S)―(2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노_―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―이소로이실―메티오닌, N―〔2(S)―(2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―페닐알라닐―메티오닌, N―〔2(S)―(2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―노르발일―메티오닌, N―〔2(S)―(2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―D―노르발일―호모세린인 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  6. 파르네실―단백질 트랜스퍼라제를 억제하는 N―〔2(S)―(2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―이소로이실―호모세린인 락톤, N―〔2(S)―(2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―페닐알라닐―호모세린인 락톤, N―〔2(S)―(2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3)―메틸펜틸〕―N―메틸―페닐알라닐―호모세린인 락톤, 3(S)―{N―〔2(S)―2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노―3(S)―메틸부틸〕―N―메틸―이소로이실}―3―메틸테트라하이드로피란―2―온, N―2(S)―2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸부틸〕―N―메틸―노르발일―호모세린인 락톤, N―〔2(S)―2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―이소로이실―메티오닌 메틸 에스테르, N―〔2(S)―2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―페닐알라닐―메틸오닌 메틸 에스테르, 3(S)―{N―〔2(S)―2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―이소로이실아미노}―6, 6―디메틸테트라하이드로피란―2―온, N―〔2(S)―2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―노르발일―메티오닌 메틸 에스테르, N―〔2(S)―2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―D―노르발일―호모세린 락톤인 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 디설파이드.
  7. 제3항에 있어서, 하기구조식의 N―〔2(S)―2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―이소로이실―호모세린인 화합물.
  8. 제4항에 있어서, 하기구조식의 N―〔2(S)―2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―이소로이실―호모세린 락톤인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 하기구조식의 N―〔2(S)―2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―이소로이실―메티오닌의 화합물.
  10. 제2항에 있어서, 하기구조식의 N―〔2(S)―2(R)―아미노―3―머캅토프로필아미노)―3(S)―메틸펜틸〕―N―메틸―이소로이실―메티오닌 메틸 에스테르인 화합물.
  11. 약제학적 담체 및 이에 분산된 치료학적 유효량의 제2항의 화합물을 포함하는 약제학적 조성물.
  12. 약제학적 담체 및 이에 분산된 치료학적 유효량의 제4항의 화합물을 포함하는 약제학적 조성물.
  13. Ras 단백질의 파르네실화의 억제가 필요한 포유동물에게 치료학적 유효량의 제11항의 조성물을 투여하는 단계를 포함하여 Ras 단백질의 파르네실화를 억제하는 방법.
  14. Ras 단백질의 파르네실화의 억제가 필요한 포유동물에게 치료학적 유효량의 제12항의 조성물을 투여하는 단계를 포함하여 Ras 단백질의 파르네실화를 억제하는 방법.
  15. 암의 치료가 필요한 포유동물에게 치료학적 유효량의 제11항의 조성물을 투여하는 단계를 포함하여 암을 치료하는 방법.
  16. 암의 치료가 필요한 포유동물에게 치료학적 유효량의 제12항의 조성물을 투여하는 단계를 포함하여 암을 치료하는 방법.
    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950701669A 1992-10-29 1993-10-27 파르네실-단백질 트랜스퍼라제의 억제제(Inhibitirs of farnesyl-protein transferase) KR950704247A (ko)

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