KR950703575A - 신규의 옥사 또는 아자스테로이드 7위치 치환 화합물 [novel 7-sunstituted oxa-or azasteroid compound] - Google Patents

신규의 옥사 또는 아자스테로이드 7위치 치환 화합물 [novel 7-sunstituted oxa-or azasteroid compound] Download PDF

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시게끼 이와시따
도모꼬 가와찌
후미꼬 이노우에
세이지로 혼마
히로오 다까하시
마모루 메에다
가오루 우에다
겐유 시바따
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야마구찌 다까시
데이꼬꾸조오끼세이야꾸 가부시끼가이샤
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Abstract

하기식
으로 표시되는 옥사 또는 아다스테로이드 7위치 치환 화합물은 뛰어난 아로마타아제 저해작용을 가지며, 에스트로겐류로 기인하는 질병, 예를 들면, 유방암, 자궁암, 전립선, 비대증등의 예방, 처치에 있어서 유용하다. 이 화합물은 스테로이드 D고리부에 헤테로 원자가 도입되어 있고, 또한 스테로이드 골격이 7위치(치환기 R1)가-S-R2(여기서 R2는 수소원자:히드록시, 아미노 또는 저급 알콕시카르보닐기로 치환될 수 있는 저급 알킬기:저급 알케닐기:아르알킬기:할로겐 원자, 아민, 디-(저급 알킬)아미노, 저급알콕시 또는 저급 알킬기로 치환될 수 있는 아릴기:아실기:또는 저급 알콕시카르보닐기를 나타낸다), -S-(0)m-R3(여기서 R3은 저급 알킬기를 나타내고, m은 1또는 2를 나타낸다)또는 아르알킬기로 치환되어 있음을 특징으로 한다.

Description

신규의 옥사 또는 아자스테로이드 7위치 치환 화합물[NOVEL 7-SUNSTITUTED OXA-OR AZASTEROID COMPOUND]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기식으로 나타내는 스테로이드 화합물
    [상기식에서, R1은 -S-R2, -S(0)m-R3또는 아르알킬기를 나타내고 {식중, R2는 수소원자;히드록시, 아미노 또는 저급 알콕시 카르보닐기로 치환될 수 있는 저급 알킬기;저급 알케닐기:아르알킬기;할로겐원자, 아미노, 디-(저급알킬)아미노, 저급 알콕시 또는 저급 알킬기로 치환될 수 있는 아릴기:아실기: 또는 저급 알콕시카르보닐기를 나타내고, R3는 저급 알킬기를 나타내며, m은 1또는 2를 나타내고, R4는 수소원자 또는 -S-R5를 나타낸다(식중, R5는 히드록시, 아미노 또는 저급 알콕시 카르보닐기로 치환될 수 있는 저급 알킬기:저급알케닐기:아르알킬기:할로겐원자, 아미노, 디-(저급알킬)아미노, 저급 알콕시 또는 저급 알킬기로 치환될 수 있는 아릴기:또는 아실기를 나타낸다)}X는 C=0 또는 CH2를 나타내고, A는 0또는 NH를 나타내며, n은 1또는 2를 나타내고, 스테로이드 골격의 1,2위치 사이 및 6,7위치 사이의 파선은 이 위치에 수시로 이중결합이 존재할 수 있음을 의미한다(단, (a)A가 NH를 나타내는 경우, X는 C=0을 나타내고, (b)R1이 -S-R2또는 -S(0)m-R3를 나타내는 경우, 6,7위치 사이는 단일 결합을 나타내며, (c)R4가 -S-R5를 나타내는 경우, 1,2위치 사이는 단일 결합을 나타낸다)]
  2. 제1항에 있어서, R1이-S-R2또는 -S(0)m-R3을 나타내는 스테로이드 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 치환기 R1이 α위치에 결합되어 있는 스테로이드 화합물.
  4. 제1항에 있어서, A가 0을 나타내고, n이 2를 나타내는 스테로이드 화합물.
  5. 제1항에 기재된 화합물을 함유하는 아로마타아제 저해제.
  6. 제1항에 기재된 화합물 및 제약적 허용가능한 첨가제로 구성되는 약제 조성물.
  7. 에스트로겐류로 기인하는 질병의 예방 또는 처치를 위한 제6항에 기재된 조성물의 용도.
  8. 제1항에 기재된 화합물의 유효량을 사람 또는 그외의 포유 동물에게 투여하는 것으로 구성되는 사람 또는 그외의 포유동물에 있어서의 에스트로겐류로 기인하는 질병의 예방 또는 처치 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950701233A 1992-09-30 1993-09-29 신규의 옥사 또는 아자스테로이드 7 위치 치환 화합물 KR100231638B1 (ko)

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Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5245275A (en) * 1989-09-25 1993-09-14 General Electric Company Electronic watthour meter
DE19610645A1 (de) 1996-03-06 1997-09-11 Schering Ag Kombination von Dehydroepiandrosteron und Aromatasehemmern und Verwendung dieser Kombination zur Herstellung eines Arzeimittels zur Behandlung eines relativen und absoluten Androgenmangels beim Mann
JP5409393B2 (ja) * 2007-03-01 2014-02-05 ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピア エチレンアミンの製造方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4116978A (en) * 1977-07-20 1978-09-26 E. R. Squibb & Sons, Inc. D-homo oxasteroids
US4235893A (en) * 1978-05-08 1980-11-25 Brodie Angela M Ester derivatives of 4-hydroxy-4-androstene-3,17-dione and a method for inhibiting estrogen biosynthesis
DE3322285A1 (de) * 1983-06-18 1984-12-20 Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen 1-alkyl-androsta-1,4-dien-3,17-dione, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische praeparate
GB8503940D0 (en) * 1985-02-15 1985-03-20 Erba Farmitalia 4-substituted androstendione derivatives
DE3622841C2 (de) * 1985-07-09 2001-01-25 Pharmacia & Upjohn Spa Substituierte Androsta-1,4-dien-3,17-dione und Verfahren zu deren Herstellung
GB8517360D0 (en) * 1985-07-09 1985-08-14 Erba Farmitalia Substituted androsta-1,4-diene-3,17-diones
US5227375A (en) * 1990-02-08 1993-07-13 Endorecherche, Inc. Aromatase inhibitors
US5219879A (en) * 1990-03-05 1993-06-15 Du Pont Merck Pharmaceutical Company Heterocyclic steroid compounds
AU652038B2 (en) * 1991-03-28 1994-08-11 Teikoku Hormone Mfg. Co., Ltd. Novel oxa- or azasteroid derivative
JPH05148294A (ja) * 1991-11-27 1993-06-15 Teikoku Hormone Mfg Co Ltd 3,5−ジエンステロイド誘導体

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