KR950703564A - 뇌세포 보호제(Brain cell protective) - Google Patents
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Abstract
본 발명은 하기 일반식의 모르피난 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 유효 성분으로 하는 신규한 뇌세포 보호제에 관한 것이다.
본 발명에서 사용하는 화합물을 시험관내, 생체내 시험의 약리 평가에 있어서 뇌신경 세포 괴사에 대한 방어 효과가 우수하며 유용한 허혈성 뇌장애, 뇌신경세포 장애, 치매증의 예방과 치료제로서 이용할 수 있다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (5)
- (+)체, (-)체 및 (±)체를 포함하는 일반식(I)의 모르피난 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 유효성분으로 하는 뇌세포 보호제.상기식에서,은 이중결합 또는 단일결합이고, R1은 탄소수 1내지 5의 알킬, 탄소수 4내지 7의 사이클로알킬 알킬, 탄소수 5내지 7의 사이클로알케닐알킬, 탄소수 6내지 12의 아릴, 탄소수 7내지 13의 아르알킬, 탄소수 4내지 7의 알케닐, 알릴,탄소수 1내지 5의 푸란-2-일알킬 또는 탄소수 1내지 5의 티오펜-2-일알킬이고, R2는 수소,하이드록시,니트로, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알킬 또는 -NR9R10[여기서, R9는 수소 또는 탄소수 1내지 5의 알킬기이며, R10은 수소, 탄소수 1내지 5의 알킬 또는 -C(=O)R11(단, R11은 수소, 페닐, 탄소수 1내지 5의 알킬이다)이다]이고, R3은 수소, 하이드록시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시 또는 탄소수 1내지 5의 알콕시이고, A는 -Xc(=Y)-, -XC(=Y)Z-, -X-, -XSO2- 또는 -OC(OR4)R4- [여기서, X,Y및 Z는 각각 독립적으로 NR4, S또는 0이며 R4는 수소,탄소수 1내지 14의 직쇄 또는 측쇄 알킬(단, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 니트로 및 시아노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다), 탄소수 4내지 15의 사이클로알킬알킬(단, 탄소수 1내지 5의 알킬, 탄소수 6내지 12의 아릴, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 니트로, 시아노 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다), 탄소수 7내지 15의 알킬(단, 탄소수 1내지 5의 알킬, 탄소수 6내지 12의 아릴, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 니트로, 시아노 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다)또는 탄소수 6내지 12의 아릴(단, 탄소수 1내지 5의 알킬, 탄소수 6내지 12의 아릴, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 니트로, 시아노 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다)이며, R4는 동일하거나 상이할 수 있다]이고, B는 원자가 결합, 탄소수 1내지 14의 직쇄 또는 측쇄 알킬렌(단, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 하이드록시,불소, 염소, 브롬, 요오드, 아미노, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸 및 페녹시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있으며, 1내지 3의 메틸렌기가 카보닐기에 의해 치환될 수 있다), 이중결합 및/또는 삼중결합을 1내지 3개 함유하는 탄소수 2내지 14의 직쇄 또는 측쇄의 비환상 불포화 탄화수소(단, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 하이드록시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 아미노, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸 및 페녹시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있으며, 1내지 3개의 메틸렌기가 카보닐기에 의해 치환될 수 있다)또는 티오에테르 결합, 에테르 결합 및/또는 아미노 결합을 1내지 5개 함유하는 탄소수 1내지 14의 직쇄 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 탄화수소(단, 헤테로 원자는 직접 A에 결합되지 않으며, 1내지 3개의 메틸렌기가 카보닐기에 의해 치환될 수 있다)이고, R5는 수소 또는(여기서, T는 CH, N, S 또는 0이고, 1은 0내지 5이며, mn≥ 0이고, m+n≤ 5이다)의 기본 골격을 갖는 유기기(단, 1내지 5의 알킬, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 하이드록시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 아미노, 니트로, 시아노, 이소티오시아네이트, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 및 메틸렌디옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다)이며, R6은 수소이고, R7은 수소, 하이드록시, 탄소수 1내지 5의 알콕시 또는 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시이거나, R6와 R7은 함께 -O-, -CH2- 또는 -S-를 나타내고, R8은 수소, 탄소수 1내지 5의 알킬 또는 탄소수 1내지 5의 알카노일이다.
- 제1항에 있어서, 일반식(I)에서 A가 -NR4C(=O)-, OC(=O)-, -OC(=S)-, -NR4C(=O)O-, -NR4C(=O)NR4-, -NR4C(=S)NR4-, -NR4- 또는 NR4SO2- (여기서, R4는 제1항에서 정의한 바와 동일하다)인 모르피난 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 유효 성분으로 하는 뇌세포 보호제.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 일반식(I)에서 A가 -NR4C(=O)-, -NR4C(=O)O-, -NR4C(=O)NR4-, -NR4C(=S)NR4-, -NR4- (여기서, R4는 제1항에서 정의한 바와 동일하다)인 모르피난 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 유효 성분으로 하는 뇌세포 보호제.
- 제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 있어서, 일반식(I)에서 A가 -NR4C(=O)- 또는 -NR4-(여기서, R4는 제1항에서 정의한 바와 동일하다)인 모르피난 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 유효 성분으로 하는 뇌세포 보호제.
- (+)체, (-)체 및 (±)체를 포함하는 일반식(I’)의 모르피난 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염.상기식에서, R1,R3,B,R5는 제1항에서 정의한 바와 동일하고, R21는 수소, 하이드록시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시 또는 탄소수 1 내지 5의 알콕시이고, A’는 -NR4C(=O)-, -NR4-[여기서, R4는 탄소수 6내지 14의 직쇄 또는 측쇄 알킬(단, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 니트로 및 시아노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다), 탄소수 1내지 5의 직쇄 또는 측쇄 알킬(단, 탄소수 1 내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 니트로 및 시아노로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환된다), 탄소수 4내지 15의 사이클로알킬알킬(단, 탄소수 1내지 5의 알킬, 탄소수 6내지 12의 아릴, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 니트로, 시아노 및 트리플루오로 메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다), 탄소수 7내지 15의 아르알킬(단, 탄소수 1내지 5의 알킬, 탄소수 6내지 12의 아릴, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 니트로, 시아노, 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹의로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다) 또는 탄소수 6내지 12의 아릴, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 니트로, 시아노 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환된다)이다]이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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