KR950701340A - 17알파 및 17베타-치환된 에스트라-1,3,5,(10)-트리엔-3-카르복실산(17α AND 17β-SUBSTITUTED ESTRA-1,2,3(10)-TRIENE-3-CARBOXYLIC ACID) - Google Patents
17알파 및 17베타-치환된 에스트라-1,3,5,(10)-트리엔-3-카르복실산(17α AND 17β-SUBSTITUTED ESTRA-1,2,3(10)-TRIENE-3-CARBOXYLIC ACID)Info
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Abstract
본 발명은 17α 및 17β- 치환된 아실-3-카르복시 방향족 A환 유사체의 스테로이드성 합성 화합물, 이들 화합물을 함유한 약제조성물, 및 스테로이드 5-α 리덕타아제를 억제시키기 위한 이들 화합물의 사용 방법에 관한 것이다. 또한 본 발명은 이들 화합물의 제조에 사용하는 중간체 및 방법에 관한 것이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (67)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염, 수화물, 용매화물 및 에스테르:상기식에서 Z는 α 또는 β-C-A-R이며, A는 선형 또는 측쇄의 탄소수 1 내지 12의 포화 또는 불포화 탄화수소로서 부재하거나 존재하고, R은 치환된 알킬, 사이클로알킬 또는 아릴이며, 여기서, a) 치환된 알킬은 아릴옥시, 알콕시, 아실옥시, 아미노, N-아실 아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR5로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이사의 치환체로 치환된 탄소수 1 내지 12의 선형 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 탄화수소이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R5는 수소, 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로알킬, 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아미노, N-아실 아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시, -C(O)OR6, -S(O)nR7, 니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, b) 사이클로알킬 임의로 하나이상의 헤테로원자를 함유하고 아릴옥시, 아릴, 알킬, 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아미노, N-아실 아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 하이드록시, 할로겐, -C(O)OR6, -S(O)nR7, 보호된 OH, 및 알콕시, 아실옥시, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실 아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, -C(O)OR6, -S(O)nR7, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 비방향족의 불포화되거나 포화된, 사이클릭 또는 폴리사이클릭 C3내지 C12이며, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, R5는 수소, 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로알킬, 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시, 아미노, N-아실 아미노, 옥소, 하이드록시, -C(O)OR6, -S(O)nR7, 니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며; c) 아릴은 하나이상의 헤태로원자를 임의로 함유하고(단, C가 3일 경우 방향족환은 두개 이상의 헤테로원자를 함유하고, C가 4일 경우 방향족환은 하나 이상의 헤테로원자를 함유한다) 아릴옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 알킬, C6내지 C12아릴, 알콜시, 아실옥시, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 니트로, 시아노, 할로겐, 하이드록시, -C(O)OR6, -S(O)nR5, 보호된 OH 및 알콕시, 아실옥시, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, -C(O)OR6, -S(O)nR7, 아일옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 사이클릭 또는 폴리사이클릭 방향족 C3내지 C12이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, R5는 수소, 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로알킬, 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아릴옥시, 아미노, N-아실 아미노, 옥소, 하이드록시, -C(O)OR6, -S(O)nR7, 니트로, 시아노, 사이클로알킬, 치환된 사이클로 알킬, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이다.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅱ)인 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염, 수화물, 용매화물 및 에스테르:상기식에서, A는 선형 또는 측쇄의 탄소수 1내지 12의 포화 또는 불포화 탄화수소로서 부재하거나 존재하고 R은 치환된 알킬, 사이클로알킬 또는 아릴이며, 여기서, a) 치환된 알킬은 아릴옥시, 알콕시, 아실옥시, 아미노, N-아실 아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR5로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 탄소수 1내지 12의 선형 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 탄화수소이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R5는 수소, 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로알킬, 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콜시, 아실옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시, -C(O)OR6, -S(O)nR7, 니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, b) 사이클로알킬은 임의로 하나이상의 헤테로원자를 함유하고 아릴옥시, 아릴, 알킬, 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아미노, N-아실아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 하이드록시, 할로겐, -C(O)OR6, -S(O)nR5, 보호된 OH 및 알콕시, 아실옥시, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실 아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, -C(O)OR6, -S(O)nR7, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체에 임의로 치환된 비방향족의 불포화되거나 포화된, 사이클릭 또는 폴리사이클릭 C3내지 C12이며, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, R5는 수소, 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로알킬, 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬 또는 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, -C(O)OR6, -S(O)nR7, 니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며; c) 아릴은 하나이상의 헤테로원자를 임의로 함유하고(단, C가 3일 경우 방향족환은 두개 이상의 헤테로원자를 함유하고, C가 4일 경우 방향족환은 하나 이상의 헤테로원자를 함유한다) 아릴옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 알킬, C6내지 C12아릴, 알콕시, 아실옥시, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 니트로, 시아노, 할로겐, 하이드록시, -C(O)OR6, -S(O)nR5, 보호된 OH 및 알콕시, 아실옥시, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실 아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, -C(O)OR6, -S(O)nR7, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 사이클릭 또는 폴리사이클릭 방향족 C3내지 C12이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, R5는 수소, 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로 알킬, 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬 또는 알콕시, 아실옥시, 아릴옥시, 아미노, N-아실 아미노, 옥소, 하이드록시, -C(O)OR6, -S(O)nR7, 니트로, 시아노, 사이클로알킬, 치환된 사이클로 알킬, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이다.
- 제2항에 있어서, A가 선형 또는 측쇄의 탄소수 1내지 6의 포화 또는 불포화 탄화수소로서 부재하거나 존재하고 R이 a) -OC6내지 C12아릴, 카르복시, -CO1내지 C4알킬, 할로겐 및 -S(O)nR7로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 선형 또는 측쇄의 탄소수 1내지 12의 포화된 또는 불포화된 탄화수소이고, 여기서 n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이거나, b) -OC6내지 C12아릴, -(CH2)mOH, -OC1내지 C4알킬, C6내지 C12아릴, C1내지 C4알킬, 트리플루오로메틸, 할로겐, -(CH2)pCOOH, -S(O)nR7및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환제로 임의로 치환된 C3내지 C8비방향족, 불포화 또는 포화사이클로알킬이거나; c) 하나이상의 헤테로원자를 함유하고(단, C가 4일 경우 방향족환은 하나이상의 헤테로원자를 함유한다), -OC6내지 C12아릴, -(CH2)mH, C6내지 C12아릴, C1내지 C4알킬, OC1내지 C4알킬, 트리플루오로메틸, 할로겐, -(CH2)pCOOH, -S(O)nR7및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환제로 임의로 치환된 C4내지 C12아릴이며, 여기서 m은 0내지 4이고, p는 0내지 3이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 C1-4알킬인 화합물, 및 이의 약제학적으로 허용되는 염, 수화뭏, 용매화물 및 에스테르.
- 제3항에 있어서, A가 선형 또는 측쇄의 탄소수 1내지 4의 포화 또는 불포화 탄화수소로서 부재하거나 존재하고 R이 a) 할로겐, 티오, 메틸설포닐, 메틸설폭시, 메틸티오, 카르복시, 하이드록시, 트리플루오로메틸, 페녹시 및 메톡시로 이루어진 그룹 중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 C3내지 C8비방향족, 불포화 또는 포화 사이클로알킬이거나; b) 하나이상의 헤테로원자를 임의로 함유하고(단, C가 4일 경우 방향족환은 하나이상의 헤테로 원자를 함유한다), 할로겐, 티오, 메틸설포닐, 메틸설폭시, 메틸티오, 카르복시, 하이드록시, 트리플루오로메틸, 페녹시 및 메톡시로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 C4내지 C12아릴인 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염, 수화물, 용매화물 및 에스테르.
- 제4항에 있어서, A가 선형 또는 측쇄의 탄소수 1내지 4의 포화 또는 불포화 탄화수소로서 부재하거나 존재하고 R이 a) C5내지 C7사이클로알킬이거나, b) 하나이상의 헤테로원자를 임의로 함유하고 (단, C가 4일 경우 방향족환은 하나이상의 헤테로 원자를 함유한다), 할로겐, 티오, 메틸설포닐, 메틸설폭실, 메틸티오, 카르복시, 하이드록시, 트리플루오로메틸, 페녹시 및 페록시로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 C4내지 C12아릴인 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염, 수화물, 용매화물 및 에스테르.
- 17β-벤조일-에스탈-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(사이클로헥실카르보닐)-에스트라-1,3,5-(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-플루오르벤조일)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(벤질카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(1-나프틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(펜에틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(사이클로헥실메틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(사이클로헥실에틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-바이페닐카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(3-페닐프로필카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-메톡시벤조일)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-페녹시벤조일)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-트리플루오로메틸벤조일)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-메틸설포닐벤조일)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-메틸티오벤조일)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(3,5-디플루오로벤조일)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(페닐아세틸렌카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-메톡시펜에틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(3,4-메틸렌디옥시벤조일)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-하이드록시펜에틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 제17β-(4-카르복시펜에틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(E-신나모일)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(2-푸라닐카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-플루오로펜에틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-메틸티오펜에틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-메틸설폭시펜에틸틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-메틸설포닐펜에틸틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(2-티오페닐카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(3-피리딜카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(3-피리딜메틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(4-피리딜메틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(2-피리딜에틸카르보닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 제1항에 있어서, 하기 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염, 수화물, 용매화물 및 에스테르 :상기식에서, A는 선형 또는 측쇄의, 탄소수 1 내지 12의 포화 또는 불포화 탄화수소로서 부재하거나 존재하고, R은 치환된 알킬, 사이클로알킬 또는 아릴이며, 여기서, a) 치환된 알킬은 아릴옥시, 알콕시, 아실옥시, 아미노, N-아실 아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 할로겐, -C(O)OR6및-S(O)nR5로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 탄소수 1 내지 12의 선형 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 탄화수소이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R5는 수소, 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로알킬, 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시 -C(O)OR6, -S(O)NR7, 니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, b) 사이클로알킬은 임의로 하나이상의 헤테로원자를 함유하고 아릴옥시, 아릴, 알킬, 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아미노, N-아실아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 하이드록시, 할로겐, -C(O)OR6, -S(O)NR5, 보호된 OH, 및 알콕시, 아실옥시, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, -C(O)OR6, -S(O)NR7, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 비방향족의 불포화되거나 포화된, 사이클릭 또는 폴리사이클릭 C3내지 C12이며 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, R5는 수소, 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로알킬, 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, -C(O)OR6, -S(O)NR7, 니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, c) 아릴은 하나이상의 헤테로원자를 임의로 함유하고(단, C가 3일 경우 방향족환은 두개 이상의 헤테로원자를 함유하고 C가 4일 경우 방향족환은 하나이상의 헤테로원자를 함유한다) 아릴옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 알킬, C6내지 C12아릴, 알콕시, 아실옥시, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 니트로, 시아노, 할로겐, 하이드록시, -C(O)OR6, -S(O)NR5, 보호된 OH 및 알콕시, 아실옥시, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, -C(O)OR6, -S(O)NR7, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 사이클릭 또는 폴리사이클릭 방향족 C3내지 C12이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, R5는 수소, 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로알킬, 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아릴옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, -C(O)OR6, -S(O)NR7, 니트로, 시아노, 사이클로알킬, 치환된 사이클로 알킬, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고,R7은 수소 또는 알킬이다.
- 하기 일반식의 화합물, 및 이의 약제학적으로 허용되는 염, 수화물, 용매화물 및 에스테르:상기식에서 Y는 α 또는이며, A는 선형 또는 측쇄의, 탄소수 1내지 12의 포화 또는 불포화 탄화수소로서 부재하거나 존재하고, R은 치환된 알킬, 사이클로알킬 또는 아릴이며, 여기서, a) 치환된 알킬은 아릴옥시, 알콕기, 아실, 아미노, N-아실 아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR5로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 탄소수 1내지 12의 선형 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 탄화수소이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 2이고, R5는 수소, 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로알킬, 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시, -C(O)OR6, -S(O)nR7, 니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이사의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, b) 사이클로알킬은 임의의 하나이상의 헤테로원자를 함유하고 아릴옥시, 아릴, 알킬, 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아미노, N-아실아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 하이드록시, 할로겐, -C(O)OR6, -S(O)nR5, 보호된 OH, 및 알콕시, 아실옥시, C0내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로, -C(O)OR6, -S(O)nR7, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 비방향족의 불포화되거나 포화된, 사이클릭 또는 폴리사이클릭 C3내지 C12이며, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, R5는 수소, 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로알킬, 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, C6내지 C12아릴니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, c)아릴은 하나이상의 헤테로원자를 임의로 함유하고(단, C가 3일 경우 방향족환은 두 개 이상의 헤테로원자를 함유하고, C가 4일 경우 방향족환은 하나 이상의 헤테로원자를 함유한다) 아릴옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 알킬, C6내지 C12아릴, 알콕시, 아실옥시, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 니트로, 시아노, 할로겐, 하이드록시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 사이클릭 또는 폴리사이클릭 방향족 C3내지 C12이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, R5은 수소, 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로알킬, 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아릴옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 니트로 시아노, 사이클로알킬, 치환된 사이클로 알킬, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이사의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이다.
- 제39항에 있어서, Y가 β위치에 존재하는 화합물.
- 제39항에 있어서, Y가 α위치에 존재하는 화합물.
- 17β-(1-하이드록시-2-페닐에틸)-에스트라-1.3.5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 17β-(1-하이드록시-3-페닐-2-프로피닐)-에스트라-1.3.5(10)-트리엔-3-카르복실산.
- 제1항에 있어서, 실시예에 정의된 것중 하나인 화합물.
- 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물과 약제학적으로 허용되는 담체를 함유한 약제학적 조성물.
- 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 있어서, 치료에 사용하기 위한 화합물.
- 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 있어서, 스테로이드 5-α-리덕타제 억제제로서 사용하는 약제를 제조하기 위한 화합물.
- 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 있어서, 전립선 크기를 감소시켜 치료하는데 사용하는 약제를 제조하기 위한 화합물.
- 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 있어서, 전립선암의 치료용약제를 제조하기 위한 화합물.
- I)일반식(VII)의 화합물을 산화시키거나, ii)일반식(Ⅷ)의 화합물을 적절한 결합제, 바람직하게는 일산화탄소의 존재하에서 금속-촉매된 결합반응시킨다음, 필요한 경우 임의로 가수분해시키거나, iii)일반식(Ⅹ)의 화합물을 가수분해시키고, 이어서 임의로 필요한 경우 R8을 R로 전환시킨후 임의로 약제학적으로 허용되는 염, 수화물 또는 용매화물을 형성하여, 일반식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 방법:상기식에서 A는 선형 또는 측쇄의, 탄소수 1내지 12의 포화 또는 불포화 탄화수소로서 부재하거나 존재하고, R은 치환된 아실, 사이클로알킬 또는 아릴이며, 여기서, a) 치환된 알킬은 아릴옥시, 알콕시, 아실, 아미노, N-아실 아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR7로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 탄소수 1내지 12의 선형 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 탄화수소이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R5수소 , 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아미노, N-아실아미노 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 아릴이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, b)사이클로알킬은 임의로 하나이상의 헤테로원자를 함유하고 아릴옥시, 아릴, 알킬, 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아미노, N-아실아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 하이드록시, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR5, 보호된 OH, 및 알콕시, 아실옥시, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실 아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알밀, 치환된 사이클로알릴, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 비방향족의 불포화되거나 포화된, 사이클릭 또는 폴리사이클릭 C3내지 C12아릴, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며; c) 아릴은 하나이상의 헤태로원자를 임의로 함유하고(단, C가 3일 경우 방향족환은 두 개 이상의 헤테로원자를 함유하고, C가 4일 경우 방향족환은 하나 이상의 헤테로원자를 함유한다)아릴옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 알킬, C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 아릴, 니스로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 사이클릭 또는 폴리사이클릭 방향족 C3내지 C12이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아릴옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 니트로 시아노, 사이클로알킬, 치환된 사이클로 알킬, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이다.
- 일반식(A)의 화합물을 용매, 바람직하게는 디클로로메탄중에서 풀루오로메탄중에서 플루오로설폰산 무수물 및 염기, 바람직하게는 2,5-t-부틸-3-메틸-피리딘과 반응시켜 일반식(B)의 화합물을 형성하고, 이어서, 이 화합물을 적절한 결합제, 바람직하게는 일산화탄소의 존재하에서 금속-촉매된 결합반응시킨다음, 필요한 경우 임의로 가수분해시키고 임의로 필요한 경우 R8을 R로 전환시킨 후 임의로 약제학적으로 허용되는 염, 수화물 또는 용매화물을 형성하여, 일반식(Ⅱ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서 A는 선형 또는 측쇄의, 탄소수 1내지 12의 포화 또는 불포화 탄화수소로서 부재하거나 존재하고, R은 치환된 아킬, 사이클로알킬 또는 아릴이며, 여기서, a) 치환된 알킬은 아릴옥시, 알콕시, 아실, 아미노, N-아실 아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR7로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 탄소수 1내지 12의 선형 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 탄화수소이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R5수소 , 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로 알킬, 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아미노, N-아실아미노?? 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, b)사이클로알킬은 임의로 하나이상의 헤테로원자를 함유하고 아릴옥시, 아릴, 알킬, 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아미노, N-아실아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 하이드록시, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR5, 보호된 OH, 및 알콕시, 아실옥시, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실 아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알밀, 치환된 사이클로알릴, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 비방향족의 불포화되거나 포화된, 사이클릭 또는 폴리사이클릭 C3내지 C12아릴, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며; c) 아릴은 하나이상의 헤태로원자를 임의로 함유하고(단, C가 3일 경우 방향족환은 두 개 이상의 헤테로원자를 함유하고, C가 4일 경우 방향족환은 하나 이상의 헤테로원자를 함유한다)아릴옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 알킬, C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 아릴, 니스로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 사이클릭 또는 폴리사이클릭 방향족 C3내지 C12이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아릴옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 니트로 시아노, 사이클로알킬, 치환된 사이클로 알킬, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이다.
- 일반식(Ⅱ)의 호합물을 에피머화하고, 그런후, 임의로 약제학적으로 허용되는 염, 수화물 또는 용매화물을 형성하여, 일반식(ⅩⅠ)의 화합물을 제조하는 방법:A는 선형 또는 측쇄의, 탄소수 1내지 12의 포화 또는 불포화 탄화수소로서 부재하거나 존재하고, R은 치환된 아실, 사이클로알킬 또는 아릴이며, 여기서, a) 치환된 알킬은 아릴옥시, 알콕시, 아실, 아미노, N-아실 아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR7로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 탄소수 1내지 12의 선형 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 탄화수소이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R5수소 , 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로알킬, 치환된 C6내지 C12아릴 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, b)사이클로알킬은 임의로 하나이상의 헤테로원자를 함유하고 아릴옥시, 아릴, 알킬, 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아미노, N-아실아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 하이드록시, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR5, 보호된 OH, 및 알콕시, 아실옥시, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실 아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알밀, 치환된 사이클로알릴, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 비방향족의 불포화되거나 포화된, 사이클릭 또는 폴리사이클릭 C3내지 C12아릴, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며; c) 아릴??은 하나이상의 헤태로원자를 임의로 함유하고(단, C가 3일 경우 방향족환은 두 개 이상의 헤테로원자를 함유하고, C가 4일 경우 방향족환은 하나 이상의 헤테로원자를 함유한다)아릴옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 알킬, C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 아릴, 니스로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 사이클릭 또는 폴리사이클릭 방향족 C3내지 C12이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아릴옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 니트로 시아노, 사이클로알킬, 치환된 사이클로 알킬, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이다.
- 일반식(I)의 화합물을 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 배합시켜 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 유효량의 일반식(I)의 화합물을 함유한 약제학적 조성물을 제조하는 방법:상기식에서 Z는 α 또는 β-C-A-R 이며, A는 선형 또는 측쇄의, 탄소수 1내지 12의 포화 또는 불포화 탄화수소로서 부재하거나 존재하고, R은 치환된 알킬, 사이클로알킬 또는 아릴이며, 여기서, a) 치환된 알킬은 아릴옥시, 알콕시, 아실, 아미노, N-아실 아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR7로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 탄소수 1내지 12의 선형 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 탄화수소이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R5는 수소 , 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, b)사이클로알킬은 임의로 하나이상의 헤테로원자를 함유하고 아릴옥시, 아릴, 알킬, 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아미노, N-아실아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 하이드록시, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR5, 보호된 OH, 및 알콕시, 아실옥시, C6내지 C12이며, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실 아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알릴, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 비방향족의 불포화되거나 포화된, 사이클릭 또는 폴리사이클릭 C3내지 C12아릴, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며; c) 아릴은 하나이상의 헤태로원자를 임의로 함유하고(단, C가 3일 경우 방향족환은 두 개 이상의 헤테로원자를 함유하고, C가 4일 경우 방향족환은 하나 이상의 헤테로원자를 함유한다)아릴옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 알킬, C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 아릴, 니스로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 사이클릭 또는 폴리사이클릭 방향족 C3내지 C12이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아릴옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 니트로 시아노, 사이클로알킬, 치환된 사이클로 알킬, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이다.
- 하기 일반식의 화합물:상기식에서 R2는 2-티오피리딜카르보닐이고, R3은 C1-6알콕시카르보닐, 트리플루오로메틸설포닐옥시, 하이드록시 또는 플루오로설포닐옥시다.
- 하기 일반식의 화합물:A는 선형 또는 측쇄의, 탄소수 1내지 12의 포화 또는 불포화 탄화수소로서 부재하거나 존재하고, R은 치환된 알킬, 사이클로알킬 또는 아릴이며, 여기서, a) 치환된 알킬은 아릴옥시, 알콕시, 아실, 아미노, N-아실 아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR7로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 탄소수 1내지 12의 선형 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 탄화수소이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R5수소 , 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 치환된 사이클로알킬 치환된 C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, b)사이클로알킬은 임의로 하나이상의 헤테로원자를 함유하고 아릴옥시, 아릴, 알킬, 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아미노, N-아실아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 하이드록시, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR5, 보호된 OH, 및 알콕시, 아실옥시, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실 아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알밀, 치환된 사이클로알릴, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 비방향족의 불포화되거나 포화된, 사이클릭 또는 폴리사이클릭 C3내지 C12아릴, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며; c) 아릴??은 하나이상의 헤태로원자를 임의로 함유하고(단, C가 3일 경우 방향족환은 두 개 이상의 헤테로원자를 함유하고, C가 4일 경우 방향족환은 하나 이상의 헤테로원자를 함유한다)아릴옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 알킬, C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 아릴, 니스로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 사이클릭 또는 폴리사이클릭 방향족 C3내지 C12이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아릴옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 니트로 시아노, 사이클로알킬, 치환된 사이클로 알킬, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이다.
- 일반식(Ⅵ)의 화합물.
- 일반식(Ⅶ)의 화합물 :상기식에서 A는 선형 또는 측쇄의, 탄소수 1내지 12의 포화 또는 불포화 탄화수소로서 부재하거나 존재하고, R8은 치환된 알킬, 사이클로알킬 또는 아릴이며, 여기서, a) 치환된 알킬은 아릴옥시, 알콕시, 아실, 아미노, N-아실 아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR5로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 탄소수 1내지 12의 선형 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 탄화수소이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R5수소 , 사이클로알킬, C6내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아미노, N-아실아미노?? 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아릴옥시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 니트로, 시아노, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체에 의해 치환된 아릴이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며, b)사이클로알킬은 임의로 하나이상의 헤테로원자를 함유하고 아릴옥시, 아릴, 알킬, 알콕시, 아실옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 아미노, N-아실아미노, 니트로, 시아노, 옥소, 하이드록시, 할로겐, -C(O)OR6및 -S(O)nR5, 보호된 OH, 및 알콕시, 아실옥시, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실 아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알밀, 치환된 사이클로알릴, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 아릴옥시, 니트로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 비방향족의 불포화되거나 포화된, 사이클릭 또는 폴리사이클릭 C3내지 C12아릴, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이며; c) 아릴은 하나이상의 헤태로원자를 임의로 함유하고(단, C가 3일 경우 방향족환은 두 개 이상의 헤테로원자를 함유하고, C가 4일 경우 방향족환은 하나 이상의 헤테로원자를 함유한다)아릴옥시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, 알킬, C6내지 C12아릴, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, 사이클로알킬, 치환된 사이클로알킬, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 아릴, 니스로, 시아노, 할로겐 및 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 치환된 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환된 사이클릭 또는 폴리사이클릭 방향족 C3내지 C12이고, 여기서 R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0 내지 C12아릴, 알킬, 또는 알콕시, 아실옥시, 아릴옥시, 아미노, N-아실아미노, 옥소, 하이드록시, -C(O)OR6및 -S(O)nR7, 니트로 시아노, 사이클로알킬, 치환된 사이클로 알킬, 할로겐, C6내지 C12아릴, 치환된 C6내지 C12아릴 보호된 -OH로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 치환된 알킬이고, 여기서, R6은 수소 또는 알킬이며, n은 0내지 2이고, R7은 수소 또는 알킬이다.
- 스테로이드 5-α-리덕타제의 억제용약제를 제조하는데 사용하기 위한 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
- 유효량의 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물을 이를 필요로하는 포유동물에 투요하여 포유동물에서 스테로이드 5-α-리덕타제를 억제하는 방법.
- 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 알파-수용체 길항제 화하물을 별도로 차례로 투여하거나 동시에 투여하여 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 알파-수용체 길항체 화합물을 활성치료물질로서 사용하기 위한 용도.
- 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 알파-수용체 길항제 화하물을 별도로 차례로 투여하거나 동시에 투여하여 양성 전립선 대의 치료용 약제를 제조하거나 사용하기 위한 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 알파-수용체 길항체 화합물을 활성치료물질로서 사용하기 위한 용도.
- 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 아로미타제 억제 화합물을 별도로 차례로 투여하거나 동시에 투여하여 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 아로마타제 억제 화합물을 활성치료물질로서 사용하기 위한 용도.
- 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 아로마타제 억제 화합물을 별도로 차례로 투여하거나 동시에 투여하여 양성 전립선 대의 치료용 약제를 제조하거나 사용하기 위한 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 알파-수용체 길항체 화합물을 활성치료물질로서 사용하기 위한 용도.
- 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 미녹시딜을 별도로 차례로 투여하거나 동시에 투여하여 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 미녹시딜을 활성치료물질로서 사용하기 위한 용도.
- 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 미녹시딜을 별도로 차례로 투여하거나 동시에 투여하여 남성 대머리의 치료용 약제를 제조하는데 사용하기 위한 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 미녹시딜을 활성치료물질로서 사용하기 위한 용도.
- 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물, 아로마타제 억제 화합물 및 알파-수용체 길항제 화합물을 별도로 차례로 투여하거나 동에 투여하여 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물, 아로마타제 억제 화합물 및 알파-수용체 길항제 화합물을 활성치료물질로서 사용하기 위한 용도.
- 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물, 아로마타제 억제 화합물 및 알파-수용체 길항제 화합물을 별도로 차례로 투여하거나 동에 투여하여 양성 전립선 대의 치료용 약제를 제조하거나 사용하기 위한 제1항 내지 43항중 어느 한 항에 따른 화합물, 아로마타제 억제 화합물 및 알파-수용체 길항체 화합물을 활성치료물질로서 사용하기 위한 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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