KR950700260A - 아릴알콕시페녹시-이미다졸린 화합물(Arylalkoxyphenoxy-imidazoline Compounds) - Google Patents
아릴알콕시페녹시-이미다졸린 화합물(Arylalkoxyphenoxy-imidazoline Compounds)Info
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Abstract
본 발명은 신규한 부류의 아릴알콕시페녹시-이미디졸린 화합물, 및 우울증, 불안감, 고혈압 및 편두통 치료를 위한 그의 용도에 관한 것이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (56)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물.상기 식에서, R1은 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시, -NO2및 -NR5R6(여기에서, R5및 R6는 독립적으로 수소 및 C1-4알킬 중에서 선택됨)중에서 선택된 치환체를 나타내고 ; R2는 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시 및 -NR5R6중에서 선택된 치환체를 나타내며 ; R3는 수소, 할로겐, C1-4알킬 및 C1-4알콕시 중에서 선택된 치환체를 나타내고 ; R4는 수소 및 할로겐 중에서 선택된 치환체를 나타내며 ; p는 0,1,2,3 또는 4의 정수를 나타내고 ; x는 0 내지 2의 정수를 나타내며 ; y는 0 내지 2의 정수를 나타내고 ; z는 0 내지 4의 정수를 나타내며 ; 단, R1또는 R2중 적어도 어느 하나는 -N02또는 -NR5R6로 선택된다.
- 제1항의 화합물의 제약상 허용되는 부가염.
- 불활성 담체와 함께 혼합된 제1항에 따른 화합물을 함유하는 제약 조성물.
- 제1항에 있어서, p가 1 내지 3인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 아미노인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 니트로인 화합물.
- 제1항에 있어서, R2가 아미노인 화합물.
- 제1항에 있어서, R2가 니트로인 화합물.
- 제5항 내지 제8항 중 어느 하나의 항에 있어서, R3가 수소인 화합물.
- 제5항 내지 제8항 중 어느 하나의 항에 있어서, R4가 수소인 화합물.
- 제1항에 있어서, 2-(1-[2-(4-아미노벤질옥시)페녹시]-2-페닐]에틸이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제1항에 있어서, 2-(1-[2-(4-니트로벤질옥시)페녹시]-2-페닐)에틸이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제1항에 있어서, 2-(1-[2-(4-아미노벤질옥시)페녹시]-2-페닐]프로필이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제1항에 있어서, 2-(1-[2-(4-니트로벤질옥시)페녹시)-2-페닐]프로필이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제1항에 있어서, 2-(1-[2-(4-아미노벤질옥시)페녹시]-2-페닐)부틸이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제1항에 있어서, 2-(1-[2-(4-니트로벤질옥시)페녹시]-2-페닐)부틸이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제1항에 있어서, 2-[1-(2-벤질옥시페녹시)-2-(4-니트로페닐)]에틸이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제1항에 있어서, 2-[1-(2-벤질옥시페녹시)-2-(4-아미노페닐)]에틸이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제1항에 있어서, 2-(1-(2-벤질옥시페녹시)-2-(4-니트로페닐)]프로필이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제1항에 있어서, 2-[1-(2-벤질옥시페녹시)-2-(4-아미노페닐)]프로필이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제1항에 있어서, 2-[1-(2-벤질옥시페녹시)-2-(4-니트로페닐)]부틸이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제1항에 있어서, 2-[1-(2-벤질옥시페녹시)-2-(4-아미노페닐)]부틸이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 항우울증 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 것으로 이루어진, 우울증 치료를 위한 5HT1c길항제로서의 제1항에 따른 화합물의 사용 방법.
- 불안 해소 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 것으로 이루어진, 불안감 치료를 위한 5HT1c길항제로서의 제1항에 따른 화합물의 사용 방법.
- 치료가 필요한 환자에게 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 것으로 이루어진, 편두통 치료를 위한 5HT1c길항제로서의 제1항에 따른 화합물의 사용방법.
- 치료가 필요한 환자에게 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 것으로 이루어진, 고혈압 치료에 있어서 제1항에 따른 화합물의 사용 방법.
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 부가염.상기 식에서, R1은 수소, 할로겐, C1-4알킬 및 C1-4알콕시 중에서 선택된 치환체를 나타내고 ; R2는 수소, 할로겐, C1-4알킬 및 C1-4알콕시 중에서 선택된 치환체를 나타내며 ; R3는 수소, 할로겐, C1-4알킬 및 C1-4알콕시 중에서 선택된 치환체를 나타내고 ; R4는 수소 및 할로겐 중에서 선택된 치환체를 나타내며 ; p는 0,1,2,3 또는 4의 정수를 나타내고 ; x는 0 내지 2의 정수를 나타내며 ; y는 0 내지 2의 정수를 나타낸다.
- 제27항에 있어서, p가 1인 화합물.
- 제27항에 있어서, p가 3인 화합물.
- 제27항에 있어서, R1이 수소인 화합물.
- 제27항에 있어서, R2이 메톡시인 화합물.
- 제27항에 있어서, R3가 수소인 화합물.
- 제27항에 있어서, R3가 수소인 화합물.
- 제27항에 있어서, R4가 수소인 화합물.
- 제27항에 있어서, 2-[1-(2-페닐에톡시페녹시)-2-페닐]에틸이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제27항에 있어서, 2-[1-(2-벤질옥시페녹시)-4-페닐]부틸이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제27항에 있어서, 2-[1-2-벤질옥시페녹시)-2-(4-메톡시페닐)]에틸이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제27항에 있어서, 2-[1-(2-벤질옥시페녹시)-2-페닐]에틸이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 제27항에 있어서, 2-[1-(2-벤질옥시페녹시)-2-(디메톡시페닐)]에틸이미다졸린의 구조를 갖는 화합물.
- 항우울증 유효량의 제27항에 따른 화합물을 투여하는 것으로 이루어진, 우울증 치료를 위한 5HT1c길항제로서의 제27항에 따른 화합물의 사용 방법.
- 불안 해소 유효량의 제27항에 따른 화합물을 투여하는 것으로 이루어진, 불안감 치료를 위한 5HT1C길항제로서의 제27항에 따른 화합물의 사용 방법.
- 치료가 필요한 환자에게 유효량의 제27항에 따른 화합물을 투여하는 것으로 이루어진, 편두통 치료를 위한 5HT1C길항제로서의 제27항에 따른 화합물의 사용방법.
- 치료가 필요한 환자에게 유효량의 제27항에 따른 화합물을 투여하는 것으로 이루어진, 고혈압 치료에 있어서 제27항에 따른 화합물의 사용 방법.
- 불활성 담체와 함께 혼합된 제27항에 따른 화합물을 함유하는 제약 조성물.
- 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 유기-금속화제의 존재 하에 적합한 유기 용매중에서 하기 일반식(Ⅴ)의 에틸렌디아민과 반응시킨 다음, 이어서 반응 혼합물로부터 하기 일반식(Ⅰ)의 생성물을 단리하는 단계로 이루어진 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조 방법.H2N-CH2-CH2-NH2(Ⅴ)상기 식에서, R1은 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시 및 -NO2중에서 선택된 치환체를 나타내고 ; R2는 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시 및 -NO2중에서 선택된 치환체를 나타내며 ; R3는 수소, 할로겐, C1-4알킬 및 C1-4알콕시 중에서 선택된 치환체를 나타내고 ; R4는 수소 및 할로겐 중에서 선택된 치환체를 나타내며 ; p는 0,1,2,3 또는 4의 정수를 나타내고 ; x는 0 내지 2의 정수를 나타내며 ; y는 0 내지 2의 정수를 나타낸다.
- 하기 일반식(Ⅸ)의 화합물을 나트륨 메톡사이드의 존재 하에 적합한 유기 용매 중에서 하기 일반식(Ⅹ)의 화합물과 반응시킨 다음, 이어서 반응 혼합물로부터 하기 일반식(Ⅰ)의 생성물을 단리하는 단계로 이루어진 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조 방법.상기 식에서, R1은 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시 및 -NO2중에서 선택된 치환체를 나타내고 ; R2는 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시 및 -NO2중에서 선택된 치환체를 나타내며 ; R3는 수소, 할로겐, C1-4알킬 및 C1-4알콕시 중에서 선택된 치환체를 나타내고 ; R4는 수소 및 할로겐 중에서 선택된 치환체를 나타내며 ; p는 0,1,2,3 또는 4의 정수를 나타내며 ; x는 0 내지 2의 정수를 나타내며 ; y는 0 내지 2의 정수를 나타낸다.
- 하기에서 정의하는 R1또는 R2가 니트로인 일반식(Ⅹ)의 화합물을 적합한 유기 용매 중에서 적합한 환원제로 환원시킨 다음, 이어서 반응 혼합물로부터 R1또는 R2가 수소인 일반식(Ⅰ)의 생성물을 단리하는 단계로 이루어진 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조 방법.상기 식에서, R1은 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시 및 -NR5R6(여기에서 R5및 R6는 수소임) 중에서 선택된 치환체를 나타내고 ; R 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시 및 -NR5R6중에서 선택된 치환체를 나타내며 ; R3는 수소, 할로겐, C1-4알킬 및 C1-4알콕시 중에서 선택된 치환체를 나타내고 ; R4는 수소 및 할로겐 중에서 선택된 치환체를 나타내며 ; p는 0,1,2,3 또는 4의 정수를 나타내고 ; x는 0 내지 2의 정수를 나타내며 ; y는 0 내지 2의 정수를 나타내고 ; z는 0 내지 4의 정수를 나타내며 ; 단, R1또는 R2중 적어도 어느 하나는 NH2로 선택되고, 일반식(Ⅹ)에서 R1또는 R2는 -NO2이다.
- 제약상 활성 물질로서 사용되기 위한 제1항 또는 제27항 중 어느 하나의 항에 따른 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염.
- 우울증 치료용 제약 제제의 제조를 위한 제1항 또는 제27항에 따른 화합물의 용도.
- 불안감 치료용 제약 제제의 제조를 위한 제1항 또는 제27항에 따른 화합물의 용도.
- 편두통 치료용 제약 제제의 제조를 위한 제1항 또는 제27항에 따른 화합물의 용도.
- 고혈압 치료용 제약 제제의 제조를 위한 제1항 또는 제27항에 따른 화합물의 용도.
- 치료가 필요한 환자의 우울증 치료용 의약의 제조를 위한 제1항 또는 제27항에 따른 화합물의 용도.
- 치료가 필요한 환자의 불안감 치료용 의약의 제조를 위한 제1항 또는 제27항에 따른 화합물의 용도.
- 치료가 필요한 환자의 편두통 치료용 의약의 제조를 위한 제1항 또는 제27항에 따른 화합물의 용도.
- 치료가 필요한 환자의 고혈압 의약의 제조를 위한 제1항 또는 제27항에 따른 화합물의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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