KR950032225A - 붕산 펩티드 유도체, 제법 및 그것의 치료학적 적용 - Google Patents

붕산 펩티드 유도체, 제법 및 그것의 치료학적 적용 Download PDF

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말라르 세르지오
라사리에 질베르
앤드류 퍼셀 토마스
끌로드 뮐레 쟝
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에. 뚜레 레메뜨르
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Abstract

본 발명은 식(I)의 화합물및 약학적으로 허용가능한 산과 염기를 가진 그것의 부가염에 관한 것이다.
상기식에서 R은 수소원자를 나타내거나 또는 분지쇄(C1-C4)알킬기, 직쇄 또는 분지쇄 -CO(C1-C4)알킬기 또는 직쇄 또는 분지쇄-CO2(C1-C4)알킬기를 나타내며, R1은 페닐기 또는 시클로헥실기를 나타내며, R2는기 또는기를 나타내며, 여기서 나타내며, 여기서 R5는 수소원자 또는 알킬기이며, R3와 R4는 각각 수소원자를 나타내거나, 순수하거나 혼합물 형태인 광학적 또는 기하학적 이성질체 형태로 함께, 예를들면 2,3-부탄디올, 2,3-디메틸-2,3-부탄디올, 또는 (1α,3α,5α)-2,6,6-트리메틸비시클로-[3.1.1]헵탄-2,3-디올[(+)-α-피난디올]과 같은 디히드록시 화합물의 잔기를 나타낸다.

Description

붕산 펩티드 유도체, 제법 및 그것의 치료학적 적용
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 식(I)의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 산과 염기를 가진 그것의 부가염.
    상기 식에서 R은 수소원자를 나타내거나 직쇄 또는 분지쇄(C1-C4)알킬기, 직쇄 또는 분지쇄 -CO(C1-C4)알킬기 또는 직쇄 또는 분지쇄-CO(C1-C|4)알킬기를 나타낸며, R1은 페닐기 또는 시클로헥실기를 나타내며, R2는기 또는기를 나타내며, 여기서 나타내며, 여기서 R5는 수소원자 또는 알킬기이며, R3와 R4는 각각 수소원자를 나타내거나, 순수하거나 혼합물 형태인 광학적 또는 기하학적 이성질체 형태로 함께, 예를들면 2,3-부탄디올, 2,3-디메틸-2,3-부탄디올, 또는 (1α,3α,5α)-2,6,6-트리메틸비시클로-[3.1.1]헵탄-2,3-디올[(+)-α-피난디올]과 같은 디히드록시 화합물의 잔기를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 구조는 R3와 R4의 정의에 따라서 [2(R)] 또는 [3αS,[2(R),3aα,4β,6β,7aα]]인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항 및 제2항에 있어서, R2는기를 나타내며, 여기서 R5는 수소원자 또는 (C1-C4)-알킬기인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R은 수소원자, 또는 직쇄 또는 분지쇄(C1-C4)알킬기를 나타내며, R1은 페닐기를 나타내며 R3및 R4는 각각 수소원자를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 식(I)의 화합물이 (R)-[1-[(D)-페닐알라닐-L-프로필) 아미노]-4-(1H-이미다졸-4-일)부틸] 붕산인 것을 특징으로 하는 화합물 및 약학적으로 허용가능한 산과 염기를 가진 그것의 부가염.
  6. R2가기를 나타내고 여기서 R5가 수소원자 또는 (C1-C4)알킬기인 제1항에 따른식(I)의 화합물의 제조방법에 있어서, 식(II)
    (식중, R1은 제1항에서 정의한 바와 같으며, R3와 R4는 함께 제1항에서 정의한 바의 디히드록시 화합물의 잔기를 나타내며, R6는 R7이 직쇄 또는 분지쇄 -CO(C1-C4)알킬기를 나타낼때 수소원자를 나타내거나, R7이 수소원자 또는 직쇄 또는 분지쇄(C1-C4)알킬기를 나타낼때 직쇄 또는 분지쇄 -CO2(C1-C|4)알킬기를 나타낸다.)의 붕산 트리펩티드를 식(III)
    (식중, R5는 제1항에서 정의한 바와 같다.)의 화합물과 반응시켜서 식(Ia)
    의 화합물을 얻고, 이어서 식(Ib)
    (식중, R, R1및 R5는 제1항에서 정의한 바와같다.)의 화합물을 얻기를 원한다면, 식(Ia)의 화합물을 염산 또는 삼염화 붕소와 반응시키는 것을 특징으로 하는 제조 방법.
  7. R2가기를 나타내고 여기서 R3가 수소원자 또는 (C1-C4)알킬기인 식(I)의 화합물의 제조방법에 있어서, 식(XII)
    (식중, R3와 R4는 함께 제1항에서 정의한 바의 디히드록시 화합물의 잔기를 나타내며, R5는 제1항에서 정의한 바와 같다.)의 염산염을 활성화 형태의 식(XIII)
    (식중, R1은 제1항에서 정의한 바와 같으며, R6은 R7이 직쇄 또는 분지쇄-CO(C1-C4)알킬기를 나타낼때 수소원자를 나타내거나 R7이 수소원자 또는 직쇄 또는 분지쇄 (C1-C4)알킬기를 나타낼때 직쇄 또는 분지쇄-CO2(C1-C|4) 알킬기를 나타내며, X는 피롤리딘-1- 일-2, 5-디온기 또는 2-메틸프로필옥시카르보닐기를 나타낸다.)의 디펩티드와 커플링시켜서 화합물을 얻고 이것을 염산으로 처리하여 식(Ic)
    의 화합물을 얻고, 이어서 식(Id)
    (식중, R, R1및 R5는 제1항에서 정의한 바와같다.)의 화합물을 얻기를 원한다면, 식(Ic)의 화합물을 염산 또는 삼염화 붕소와 반응시키는 것을 특징으로 하는 제조 방법.
  8. 제1항 내지 재5항중 어느 한항에 따른 화합물을 함유하는 것을 특징으로 하는 약제.
  9. 어떤 적당한 부형제와 조합하여 제1항 내지 제5항중 어느 한항에 따른 화합물을 함유하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950008356A 1994-04-12 1995-04-11 붕산 펩티드 유도체, 제법 및 그것의 치료학적 적용 KR950032225A (ko)

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