KR920014828A - 신규한 종양 성장-억제 소마토스타틴 동족체, 이 동족체를 함유하는 제약 조성물 및 그 제조방법 - Google Patents

신규한 종양 성장-억제 소마토스타틴 동족체, 이 동족체를 함유하는 제약 조성물 및 그 제조방법 Download PDF

Info

Publication number
KR920014828A
KR920014828A KR1019920000840A KR920000840A KR920014828A KR 920014828 A KR920014828 A KR 920014828A KR 1019920000840 A KR1019920000840 A KR 1019920000840A KR 920000840 A KR920000840 A KR 920000840A KR 920014828 A KR920014828 A KR 920014828A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
group
amino acid
aspartyl
aminobenzoyl
hydrogen
Prior art date
Application number
KR1019920000840A
Other languages
English (en)
Inventor
케리 기요르기
메조 임레
호르바쓰 아니코
바다즈 졸트
테플란 이스트반
발로그 아그네스
수카 오르솔야
보콘이 곤기
조케 발라즈
호르바쓰 쥬디트
이데이 미클로스
세프로디 자노스
Original Assignee
원본미기재
바이오시그널 쿠타토-페즐레쯔토 케이에프티.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 원본미기재, 바이오시그널 쿠타토-페즐레쯔토 케이에프티. filed Critical 원본미기재
Publication of KR920014828A publication Critical patent/KR920014828A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/02—Linear peptides containing at least one abnormal peptide link
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/655—Somatostatins
    • C07K14/6555—Somatostatins at least 1 amino acid in D-form
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Breeding Of Plants And Reproduction By Means Of Culturing (AREA)
  • Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

신규한 종양 성장-억제 소마토스타틴 동족체, 이 동족체를 함유하는 제약 조성물 및그 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 헵타펩티드와 옥타펩티드 아미드 유도체 및 그의 산부가염.
    식중, X1은 방향족 D-아미노산 잔기 또는 할로겐이나 히드록시기에 의해 고리가 치환된 그의 유도체 또는 D-페닐글리실, P-히드록시페닐글리실, o-아미노벤조일, m-아미노벤조일, D-테트라 히드로이소퀴노릴카보닐, 사르코 알라닐기 또는기를 나타내고(여기서 A1은 1급이나 2급 방향족 또는 지방족 아미노기 또는 알콕시, 아랄옥시 또는 아릴킬옥시기)이고, X2는 방향족 아미노산 잔기 또는 할로겐이나 히드록실기에 의해 고리가 치환된 그의 유도체 및 히스티딜기이고, X3는 D-트립필, O-아미노벤조일, m-아미노벤조일, 아스파틸, D-아스파틸,β-아스파틸,β-D-아스파틸, 아미노숙시닐기 또는,기이고, (여기서, A1은 위에서 정의한 바와 같음), X4는 알킬 또는 아라킬 측쇄를 갖는 아미노산 잔기이거나, 또는β-위치에서 히드록실기 또는 메틸기로 치환된 그의 유도체 또는 프롤릴,β-알라닐기 또는 원자가 결합이고, X5는 방향족 아미노산 잔기 또는 할로겐이나 히드록실기에 의해 고리가 치환된 그의 유도체 및 트레오닐기이고, R1은 수소 또는 A2-CO-기이고, (여기서, A2는 수소 또는 할로겐에 의해 임의로 치환된 C1-4알킬기임), R2는 수소, -S-, -S-아세트아미로메틸, 페닐 또는, P-히드록시 페닐기이고, R3는 수소 또는 히드록실기를 나타내고, R4는 페닐 또는 P-히드록실 페닐기, 또는 R2가 같은 기인 경우에 -S- 또는 -S-아세트아미도메틸기, 또는 R3가 히드록실기인 경우에 메틸기이고, n은 1,2,3 또는 4이다.
  2. 제1항에 있어서,β-아스파틸-(인돌리닐)-로 구성되는 군 중에서 선택된 화합물.
  3. 유효성분으로서 제1항에서 청구한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 신규한 옥타펩티드 아미드 유도체 또는 제약상 허용되는 그의 산부가염과 제약공업에서 통상으로 사용하는 담체 또는 첨가제를 혼합해서 되는 제약조성물.
  4. 고상 펩티드 합성법을 사용하여, 단계적으로 보호 아미노산을 카보디이미드 또는 활성 에스테르 커플링 반응으로 계속해서 고체 수지 담체에 축합시키고, 이어서 최종 생성물을 산 또는 알칼리 분할에 의해서 고체 담체에서 분리시키고, 보호기를 수지로 부터 분할과 동시에 또는 분할 전후에 아미노산으로 부터 제거하고, 이와같이 하여 얻은 하기 일반식(Ⅰ)의 옥타펩티드 아미드를 제약상 허용되는 산과 반응시켜서 산부가염으로 전환시키거나 또는 산부가염을 알칼리와 반응시켜서 산부가염에서 유리염기를 유리시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 신규 헵타펩티드 및 옥파펩티드 아미드 유도체 및 그의 산부가염의 제조방법.
    식중, X1은 방향족 D-아미노산 잔기 또는 할로겐이나 히드록시기에 의해 고리가 치환된 그의 유도체 또는 D-페닐글리실, P-히드록시페닐글리실, o-아미노벤조일, m-아미노벤조일, D-테트라 히드로 이소퀴노릴카보닐, 사르코 알라닐기 또는기를 나타내고(여기서 A1은 1급이나 2급 방향족 또는 지방족 아미노기 또는 알콕시, 아릴옥시 또는 아랄킬옥시기)이고, X2는 방향족 아미노산 잔기 또는 할로겐이나 히드록실기에 의해 고리가 치환된 그의 유도체 및 히스티딜기이고, X3는 D-트립토필, O-아미노벤조일, m-아미노벤조일, 아스파틸, D-아스파틸,β-아스파틸,β-D-아스파틸, 아미노숙시닐기 또는,기이고, (여기서, A1은 위에서 정의한 바와 같음), X4는 알킬 또는 아라킬 측쇄를 갖는 아미노산 잔기이거나, 또는β-위치에서 히드록실기 또는 메틸기로 치환된 그의 유도체 또는, 프롤릴,β-알라닐기 또는 원자가 결합이고, X5는 방향족 아미노산 잔기 또는 할로겐이나 히드록실기에 의해 고리가 치환된 그의 유도체 및 트레오닐기이고, R1은 수소 또는 A2-CO-기이고, (여기서 A2는 수소 또는 할로겐에 의해 임의로 치환된 C1-4알킬기임), R2는 수소, -S-, -S-아세트아미노메틸, 페닐 또는, P-히드록시 페닐기이고, R3는 수소 또는 히드록실기를 나타내고, R4는 페닐 또는 P-히드록시 페닐기, 또는 R2가 같은 기인 경우에 -S-또는 -S-아세트아미도메틸기, 또는 R3가 히드록실기인 경우에 메틸기이고, n은 1,2,3 또는 4이다.
  5. 제4항에 있어서, 고체 수지 담체로서 벤즈 하이드릴아민 수지 또는 염화메틸화 폴리스티렌 수지를 사용하는 것을 특징으로 하는 방법.
  6. 제4항에 있어서, 보호기를 갖는 최종 생성물을 불화수소 또는 가암모니아 분해에 의해서 분열시키는 것을 특징으로 하는 방법.
  7. 유효성분으로서 청구범위 제1항에서 청구한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 신규한 헵타펩티드 및 옥타펩티드 아미드 유도체 또는 그의 제약상 허용되는 산부가염과 제약 공업에서 통상으로 사용되는 담체 또는 첨가제와 혼합하고, 이 혼합물을 제약 조성물로 변환시킴을 특징으로 하는 제약 조성물의 제조방법.
  8. 청구범위 제1항에서 청구한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 헵타펩티드 및 옥타펩티드 아미드 유도체 또는 제약상 허용되는 그의 산부가염의 치료학적으로 유효한 양을 치료를 필요로 하는 환자에게 투여하여 종양 질환을 앓고 있는 사람을 포함한 포유동물의 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920000840A 1991-01-25 1992-01-22 신규한 종양 성장-억제 소마토스타틴 동족체, 이 동족체를 함유하는 제약 조성물 및 그 제조방법 KR920014828A (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
HU272/91 1991-01-25
HU91272A HU207104B (en) 1991-01-25 1991-01-25 Process for producing new somatostatin analogs inhibiting tumour growth and pharmaceutical compositions comprising such compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR920014828A true KR920014828A (ko) 1992-08-25

Family

ID=10948847

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019920000840A KR920014828A (ko) 1991-01-25 1992-01-22 신규한 종양 성장-억제 소마토스타틴 동족체, 이 동족체를 함유하는 제약 조성물 및 그 제조방법

Country Status (10)

Country Link
US (1) US5480870A (ko)
EP (1) EP0505680B1 (ko)
JP (1) JP2514518B2 (ko)
KR (1) KR920014828A (ko)
AT (1) ATE121753T1 (ko)
CA (1) CA2060034C (ko)
DE (1) DE69202182T2 (ko)
ES (1) ES2074294T3 (ko)
FI (1) FI105775B (ko)
HU (1) HU207104B (ko)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5504069A (en) * 1993-02-11 1996-04-02 Biomeasure, Inc. Inhibition of trauma-induced tumor growth
US5597894A (en) * 1995-06-05 1997-01-28 The Louisiana State University Medical Center Foundation Multi-tyrosinated somatostatin analogs
IT1277391B1 (it) * 1995-07-28 1997-11-10 Romano Deghenghi Peptidi ciclici analoghi della somatostatina ad attivita' inibitrice dell'ormone della crescita
US6355613B1 (en) * 1996-07-31 2002-03-12 Peptor Limited Conformationally constrained backbone cyclized somatostatin analogs
AU3215597A (en) 1996-08-30 1998-03-19 Biomeasure Incorporated Method of inhibiting fibrosis with a somatostatin agonist
US6004928A (en) * 1997-05-13 1999-12-21 Biomeasure, Incorporated Method of treating hyperlipidemia
WO1998051330A1 (en) 1997-05-13 1998-11-19 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques S.A. (S.C.R.A.S.) Method and compositions for treating hyperlipidemia and other conditions
ATE245998T1 (de) 1997-05-13 2003-08-15 Sod Conseils Rech Applic Somatostatin agoniste zur reduzierung von körpergewicht
HU226567B1 (en) * 1998-04-27 2009-04-28 Biostatin Gyogyszerkutato Fejl Use of phenylhydrazon derivates for the preparation of medicaments for the inhibition of neurogenic and non-neurogenic inflammations and for the alleviation of pain
US5968903A (en) * 1998-05-07 1999-10-19 Biomeasure, Incorporated Inhibition of H. pylori proliferation
AU9436298A (en) * 1998-08-20 2000-03-14 Orpegen Pharma Gesellschaft Fur Biotechnologische Forschung, Entwicklung Und Produktion MBH Method for producing biostatin (tt-232 triacetate) and the analogs thereof
BR0011680A (pt) * 1999-06-04 2002-04-30 Sod Conseils Rech Applic Agonistas receptores de somatostatina neuromedina b, seu uso e composição farmacêutica compreendendo os mesmos
WO2001000676A1 (en) * 1999-06-25 2001-01-04 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques S.A.S. Somatostatin agonists
US6864234B1 (en) 1999-06-25 2005-03-08 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques, S.A.S. Somatostatin agonists
ATE424414T1 (de) 2001-06-08 2009-03-15 Sod Conseils Rech Applic Chimere somatostatin-dopamin-analoga
US6987167B2 (en) * 2002-05-22 2006-01-17 Wockhardt Limited Process for production of the somatostatin analog, octreotide
US8709998B2 (en) 2003-04-22 2014-04-29 Ipsen Pharma S.A.S. Peptide vectors
US8906859B2 (en) 2006-11-10 2014-12-09 Cera Therapeutics, Inc. Uses of kappa opioid synthetic peptide amides
US7842662B2 (en) 2006-11-10 2010-11-30 Cara Therapeutics, Inc. Synthetic peptide amide dimers
AU2007317817B2 (en) 2006-11-10 2012-09-20 Cara Therapeutics, Inc. Synthetic peptide amides
US7713937B2 (en) 2006-11-10 2010-05-11 Cara Therapeutics, Inc. Synthetic peptide amides and dimeric forms thereof
US8236766B2 (en) 2006-11-10 2012-08-07 Cara Therapeutics, Inc. Uses of synthetic peptide amides
CN102112145B (zh) 2008-06-12 2014-07-30 辛它可辛有限公司 神经内分泌病的抑制
EP2310029B1 (en) 2008-06-12 2019-04-03 Ipsen Bioinnovation Limited Fusion proteins for use in the treatment of cancer
GB0820970D0 (en) 2008-11-17 2008-12-24 Syntaxin Ltd Suppression of cancer

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4725577A (en) * 1985-04-25 1988-02-16 Administrators Of The Tulane Educational Fund Biologically active lysine containing octapeptides
US4650787A (en) * 1985-04-25 1987-03-17 Schally Andrew Victor Biologically active octapeptides
JPH085913B2 (ja) * 1985-09-12 1996-01-24 ザ・アドミニストレ−タ−ズ・オブ・ザ・ツ−レイン・エデユケイシヨナル・フアンド 治療用ソマトスタチン同族体
JP2568228B2 (ja) * 1987-02-03 1996-12-25 ジ・アドミニストレーターズ・オブ・ザ・ツーレイン・エデュケイショナル・ファンド 治療用ソマトスタチンアナログ
JP2809403B2 (ja) * 1987-07-07 1998-10-08 ジ・アドミニストレーターズ・オブ・ザ・ツーレイン・エデュケイショナル・ファンド 治療用ソマトスタチンアナログ化合物
CA2012115C (en) * 1989-03-15 2001-07-03 Biomeasure, Inc. Iodinated somatostatins
HUT59166A (en) * 1989-12-08 1992-04-28 Univ Tulane Process for producing octqpeptide somatostatine analogues with treonine at the 6 position and pharmaceutical compositions containing them

Also Published As

Publication number Publication date
HU910272D0 (en) 1991-08-28
ES2074294T3 (es) 1995-09-01
JP2514518B2 (ja) 1996-07-10
JPH05163299A (ja) 1993-06-29
HUT60752A (en) 1992-10-28
US5480870A (en) 1996-01-02
FI920340A (fi) 1992-07-26
EP0505680B1 (en) 1995-04-26
DE69202182T2 (de) 1995-08-31
HU207104B (en) 1993-03-01
FI105775B (fi) 2000-10-13
DE69202182D1 (de) 1995-06-01
EP0505680A1 (en) 1992-09-30
FI920340A0 (fi) 1992-01-24
CA2060034C (en) 2002-10-29
CA2060034A1 (en) 1992-07-26
ATE121753T1 (de) 1995-05-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR920014828A (ko) 신규한 종양 성장-억제 소마토스타틴 동족체, 이 동족체를 함유하는 제약 조성물 및 그 제조방법
DE3854454D1 (de) Pyrazolopyridinverbindungen und Verfahren zu ihrer Herstellung.
KR880011199A (ko) 신규 펩타이드 화합물, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 약학적 조성물
NZ238181A (en) N-(1-substituted-piperidinyl(alkyl))carbamic acid, urea and carboxamide derivatives and homologues thereof; preparatory processes and pharmaceutical compositions
PH23607A (en) Amide derivatives and pharmaceutical composition containing said compounds
ES2137998T3 (es) Nuevos derivados de aminoacidos, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que contienen estos compuestos.
JPS55127384A (en) Novel chromone compound*its manufacture and drug composition containing it
DE3372707D1 (en) Spiro-(4,(3+n))-2-aza-alkan-3-carboxylic-acid derivatives, process for their preparation,agents containing them and their use
FI860878A (fi) Aminosyraderivat och foerfarande foer deras framstaellning.
ATE48001T1 (de) Cephemverbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und ihre pharmazeutischen praeparate.
HUT42440A (en) Process for preparing novel indole-carboxamide derivatives and pharmaceutical compositions comprising such compounds
KR950017943A (ko) 아미디노페닐알라닌 유도체, 이의 제조방법, 이의 용도 및 이를 함유하는 항응고제로서의 조성물
KR890001965A (ko) 스퍼구알린 관련 유도체
PE45195A1 (es) Derivado de aminoacido, procedimiento para su preparacion y composicion farmaceutica que lo contiene
ES2172376A1 (es) Nuevos derivados de isoquinoleinas, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
KR970704685A (ko) 신경이완제로서 유용한 N-치환 아자비시클로헵탄 유도체(N-Substituted Azabicycloheptane Derivatives Useful as Neuroleptics)
KR920004402A (ko) 신규 퀴놀린 카르복실산 유도체, 상기 화합물 함유 항균제 및 상기 화합물 제조 방법
KR880009989A (ko) 글루탐산유도체, 이들의 염, 제조방법, 약제로서의 사용 및 이들을 함유하는 조성물
KR930017874A (ko) 포화 질소 헤테로사이클의 유도체
DK0410278T3 (da) Reninhæmmende aminooligohydroxyderivater
DK0609310T3 (da) N-(mercaptoacyl)aminosyrer, fremgangsmåder til fremstilling og terapeutisk anvendelse deraf og farmaceutiske sammensætninge
KR930007932A (ko) 치환 테트라히드로티오펜의 의약으로서의 용도, 신규 활성 물질 및 그의 제조방법
DE69011235D1 (de) Derivate von N-(Vincristinyl-23) und N-(Noranhydro-5-vinblastinyl-23) von Amino-1-methylphosphonsäure, ihre Verfahren zur Herstellung und sie enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen.
KR890005123A (ko) 세펨 화합물 및 이의 제조방법
ATE4541T1 (de) Alkyl- und cycloalkylsubstituierte 2-(2-(2hydroxy-3-tert.-butylamino-propoxy)-5-acylamino phenyl)-1,3,4-oxadiazole, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende pharmazeutische zubereitungen.

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid