KR950014314A - 하이드록실화되거나 산화된 지질 측쇄를 갖는 모에노마이신 분해 생성물 및 모에노마이신 동족체, 이들 화합물의 제조 방법 및 용도 - Google Patents
하이드록실화되거나 산화된 지질 측쇄를 갖는 모에노마이신 분해 생성물 및 모에노마이신 동족체, 이들 화합물의 제조 방법 및 용도 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 일반식(I)의 MA(모에노마이신 분해 생성물)에 관한 것이다:
상기식에서, R1,R2,R4및 R5는 서로 독립적으로 하이드록실 그룹 또는 수소이고, R3는 수소이며, 치환체 R4를 수반하는 탄소 원자와 치환체 R5를 수반하는 탄소 원자 사이의 단일 결합이거나; R1및 R2가 서로 독립적으로 하이드록실 그룹 또는 수소이고, R3가 수소이며, 치환체 R4를 수반하는 탄소 원자와 치환체 R5를 수반하는 탄소 원자 사이의 결합이 이중결합이거나; R1, R2, 및 R5가 서로 독립적으로 하이드록실 그룹 또는 수소이고, R3및 R4가 함께 옥소 그룹이다.
MA는 크립토코커스(Cryptococcus)속의 미생물에 의해 지질 측쇄가 하이드록실화되거나 산화되며, 이러한 형태는 약제로서 사용될 수 있는 모에노마이신 동족체의 제조를 위한 출발 물질이다.
모에노마이신 동족체는 하기의 화학적 일반식을 갖는다:
상기식에서, R1내지 R5는 상기 정의한 바와 같다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (12)
- 일반식(I)의 화합물상기식에서, R1,R2,R4및 R5는 서로 독립적으로 하이드록실 그룹 또는 수소이고, R3는 수소이며, 치환체 R4를 수반하는 탄소 원자와 치환체 R5를 수반하는 탄소 원자 사이의 단일 결합이거나; R1및 R2가 서로 독립적으로 하이드록실 그룹 또는 수소이고, R3가 수소이고, 치환체 R4를 수반하는 탄소 원자와 치환체 R5를 수반하는 탄소 원자 사이의 결합이 이중결합이거나; R1, R2, 및 R5가 서로 독립적으로 하이드록실 그룹 또는 수소이고, R3및 R4가 함께 옥소 그룹이다.
- 일반식(II)의 화합물상기식에서, R1내지 R5는 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 제2항에 따른 일반식(II)의 화합물 및 임의의 약제학적 부형제를 포함하는 약제.
- 크립토커스(Cryptococcus)종을 MA(모에노마이신 분해생성물)를 첨가하면서 배양 배지에서 발효시키고, 배지로부터 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물을 분리시킨 후, 임의로 일반식(I)의 화합물을 크로마토그래피 공정으로 정제하는 단계를 포함하여, 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
- 제4항에 있어서, 영양액중의 MA의 농도가 영양액 ℓ당 0.1g 내지 10g인 방법.
- 제4항에 있어서, 크립토코커스 알비두스(Cryptococcus albidus) 및/또는 크립토코커스 라운렌티(Cryptococcus laurentii)의 미생물을 발효시키는 방법.
- 제6항에 있어서, 크립토코커스 알비두스 DSM 8624 및/또는 크립토코커스 라운렌티 DSM 2762를 발효시키는 방법.
- 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물의 n-알킬 에스테르를 합성하고, 이를 포스페이트 그룹을 통해 공지된 동일하거나 상이한 보호 그룹으로 보호된 트리사카라이드와 커플링시킨후, 보호 그룹을 제거시키고, 제2항에 따른 일반식(II)의 화합물을 정제하는 단계를 포함하여, 제2항에 따른 일반식(II)의 화합물을 제조하는 방법.
- 모에노마이신 동족체의 제조를 위한 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물의 용도.
- 약리학적 활성 물질로서의 제2항에 따른 일반식(II)의 화합물의 용도.
- 제10항에 있어서, 일반식(II)의 화합물이 항생제로서 사용되는 용도.
- 크립토코커스 알비두스 DSM 8624.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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