KR940703655A - 약제학적 조성물과 그 제조방법 - Google Patents

약제학적 조성물과 그 제조방법

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죠제프 가알
이스트반 스지라키
죠제프 렌지엘
스자보 안나 지
카탈린 마르마로시
이스트반 헤르메쯔
이스트반 스자트마리
졸탄 토로크
피터 코르모지
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Abstract

본 발명은 활성성분으로서 MAO 억제자와 흡수억제자가 통상의 약제학적 보조제와 함께 혼합되어 구성된 두가지 상의 약제학적 조성물에 관한 것이다. 상기 조성물은 신경퇴행성 질환의 치료에 사용될 수 있다. 활성성분으로서는 N-(1-페닐-이소프로필)-N-메틸-프로피닐아민 또는 N-(4-플루오로-페닐)- 이소프로프-1-일-N-메틸-프로피닐아민 또는 그 염들, 광학적으로 활성인 이성질체 또는 대사산물들이 MAO 억제자와 흡수 억제자 모두로서 사용된다.

Description

약제학적 조성물과 그 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 활성성분으로서 MAO 억제자와 흡수억제자가 통상의 약제학적 보조제와 함께 혼합되어 구성된 두가지 상의 약제학적 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 상기 MAO 억제자가 지속된 활성의 가역적 또는 비가역적 MAO 억제자로 구성된 약제학적 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 상기 흡수억제자가 지속된 활성의 흡수 억제자로 구성된 약제학적 조성물.
  4. 제1항에 있어서, 상기 조성물이 5∼95% 질량의 MAO 억제자와 5∼95% 질량의 흡수억제자로 구성된 약제학적 조성물.
  5. 제1항에 있어서, 상기 MAO 억제자와 흡수억제자가 1∼19 : 1∼19의 비율로 구성된 약제학적 조성물.
  6. 제1항에 있어서, 상기 흡수 억제자가 지연된 형태로 사용되는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  7. 제1항에 있어서, 상기 MAO 억제자가 N-[1-페닐-이소프로필]-N-메틸-프로피닐-아민 염산 부가염 또는 그것의 광학적으로 활성인 이성질체로 구성된 약제학적 조성물.
  8. 제1항에 있어서, 상기 MAO 억제자가 N-[4-플루오로-페닐]-이소프로프-1-일-N-메틸-프로피날아민 또는 그것의 광학적으로 활성인 이성질체로 구성된 약제학적 조성물.
  9. 제1항에 있어서, 상기 흡수억제자가 지연 N-[1-페닐-이소프로필]-N-메틸-프로피닐아민 염산부가염 또는 그 대사물, 또는 그것들의 광학적으로 활성인 이성질체 또는 대사산물로 구성된 약제학적 조성물.
  10. 제1항에 있어서, 상기 흡수 억제자가 지연 N-[4-플루오로-페닐]-이소프로프-1-일-N-메틸-프로피닐아민 또는 그 대사물, 또는 그것들의 광학적으로 활성인 이성질체 또는 대사산물로 구성된 약제학적 조성물.
  11. 제1항에 있어서, 상기 흡수억제자가 일반식(Ⅰ)의 화합물로 구성된 약제학적 조성물.
    (여기서, R1은 직선상 또는 가지상의 C1-8알킬그룹, C7-10페닐알킬 그룹 또는 페닐 그룹, C3-8시클로 알킬 그룹이며, R2는 직선상 또는 가지상의 C1-8알킬그룹, 또는 할로겐 원자로 치환된 C1-8알킬그룹, 히드록시-C1-8알콕시 그룹 또는 하나 또는 두 개의 페닐그룹을 가지고 있는 히드록시-C1-5알콕시 그룹, 페닐 그룹 또는 R1과 R2가 모두 적어도 3개의 탄소원자를 함유하거나 그들의 산부가염 또는 대사산물인 경우 C3-8시클로알킬 그룹이다.)
  12. 제11항에 있어서, 활성성분인 일반식 Ⅰ화합물의 R3가 에틸, 프로필, 부틸, 헥실, 페닐 또는 페닐메틸 그룹으로 구성된 약제학적 조성물.
  13. 제12항에 있어서, 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물이 N-프로필-1-페닐-2-펜틸아민 또는 그것의 산부가염, N-프로필-1-페닐-2-부틸아민 또는 그것의 산부가염, 또는 N-프로필-1-페닐-2-헥실아민 또는 그것의 산부가염으로 구성된 약제학적 조성물.
  14. MAO 억제자와 흡수억제자를 통상의 약제학적 보조제와 혼합한 후, 상기 혼합물을 공지 방법에 의해 신경퇴행 과정에서 나타나는 임상 상태의 치료에 적합한 약제학적 조성물로 제조하는 것을 특징으로 하는 제1항의 조성물을 제조하는 방법.
  15. 제14항에 있어서, 상기 조성물이 두가지 상의 펠릿, 정제 또는 경피(經皮) 조성물의 형태로 제제되는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  16. 계속하여 최소한 98% MAO 억제와 가역적 흡수 억제가 이루어지도록 하기 위해 제1항 조성물의 적당한 복용량을 이용하여 환자를 치료하는 것을 특징으로 하는 신경퇴행 과정에서 나타나는 임상 상태의 치료방법.
  17. 계속하여 최소한 98% MAO 억제효과를 갖는데 적절한 MAO 억제 복용량과 가역적인 흡수 억제를 갖는데 적절한 흡수 억제 복용량을 이용하여 환자를 치료하는 것을 특징으로 하는 신경퇴행과정에서 나타나는 임상상태의 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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