KR940001886A - B형 간염 바이러스(hbv)의 복제를 억제하는 약학적 제제 - Google Patents

B형 간염 바이러스(hbv)의 복제를 억제하는 약학적 제제 Download PDF

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Abstract

본 발명은 다음 구조식(I)로 표시되는 이리도이드계 화합물, 그 아그리콘 및 약학적으로 허용되는 염을 유효 성분으로 함유하는 B형 간염 바이러스 (이하 HBV라 칭한다)의 DNA복제를 억제하는 약학적 제제에 관한 것이다.
식중, R1은 H또는 OH이며, R2는 H또는 COOR6(R6는 H또는 저급알킬)이며, R3는 H 또는 글루코스이며, R4는 OH,CH2OH또는 4-페닐프로피오닐옥시기이며, R5는 H, OH또는 o-글루코스이며, ===는 단일결합, 이중결합 또는(에폭시 결합)을 나타낸다.
이때, 상기식에 있서, 그 화합물은 오쿠빈(Aucubin), 카탈폴(Catalpol), 게니포시드(Geniposide), 레마니오시드(Rehmannioside), 하파고시드(Harpagoside), 하파기드(Harpagide), 게니핀(Genipin)을 나타내며, 한편, 상기 구조식의 화합물과 같은 화학적, 약리학적 특성을 갖는 또다른 이리도이드계 화합물로서 가르데노시드(Gardenoside) 및 스웨르티아마린(Swertiamarin) 등도 항-HBV 억제 효과를 나타낼 것으로 기대한다.
본 발명에 의한 상기 이리도이계 화합물들은 모두 사이플로펜타[C] 피란모노테르피노이드의 화학 구조를 가지는 것을 특징으로 하며, 대부분 글루코스를 가지는 배당체들이고, β-글루코시다제 등으로 분해되어 게닌 형태로 활성화되었을 경우, B형 간염 바이러스(HBV)의 예방 및 치료에 탁월한 효과가 있으며, 그 독성이 없고 구입이 용이한 장점이 있다.

Description

B형 간염 바이러스(HBV)의 복제를 억제하는 약학적 제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 진핵세포에서의 HBV DNA 생합성의 모식도이다.

Claims (8)

  1. 다음 구조식 (I )로 표시되는 이리도이드계 화합물, 그 아그리콘 및 이들의 약학적으로 허용되는 염을 유효 성분으로 함유하고 약학적으로 통상으로 사용되는 부형제, 또는 보조제를 함유하는 B형간염 바이러스 (HBV)의 예방과 치료용 약학적제제.
    식중, Rl은 H 또는 OH이며, R2는 H 또는 COOR6(R6는 H 또는 저급알킬) 이며, R3는 H 또는 글리코스 이며, R4는 OH, CH2OH 또는 4-페닐프로피오닐옥시기이며, R5는 H, OH 또는 0-글루코스이며, ===는 단결일합, 이중결합(에폭시결합)을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 이리도이드계 화합물이 오쿠빈, 그 아그리콘 및 그 약학적으로 허용되는 염임을 특징으로 하는 B형간염 바이러스(HBV)의 예방과 치료용 약학적 제제.
  3. 제1항에 있어서, 이리도이드계 화합물이 게니포시드, 그 아그리콘, 및 그 약학적으로 허용되는 염임을 특징으로 하는 B형간염 바이러스(HBV)의 예방과 치료용 약학적 제제.
  4. 제1항에 있어서. 이리도이드계 화합물이 카탈폴, 그 아그리콘, 및 그 약학적으로 허용되는 염임을 특징으로 하는 B형간염(HBV)의 예방과 치료용 약학적 제제.
  5. 제1항에 있어서. 이리도이드계 화합물이 레마니오시드, 그 아그리콘, 및 그 약학적으로 허용되는 염임을 특징으로 하는 B형간염 바이러스(HBV)의 예방과 치료용 약학적 제제.
  6. 제1항에 있어서, 이리도이드계 화합물이 게니핀 및 그 약학적으로 허용되는 염임을 특징으로 하는 B형간염 바이러스(HBV)의 예방과 치료용 약학적 제제.
  7. 제1항에 있어서, 이리도이드계 화합물이 하르파고시드, 그 아그리콘, 및 그 약학적으로 허용되는 염임을 특징으로 하는 B형간염 바이러스(HBV)의 예방과 치료용 약학적 제제.
  8. 제1항에 있어서, 이리도이드계 화합물이 하르파기드, 그 아그리콘, 및 그 약학적으로 허용되는 염임을 특징으로 하는 B형간염 바이러스(HBV)의 예방과 치료용 약학적 제제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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