KR930019661A - 뇌질환 치료 및 예방용 인돌 및 인다졸 유도체, 그의 제법 및 용도 - Google Patents

뇌질환 치료 및 예방용 인돌 및 인다졸 유도체, 그의 제법 및 용도 Download PDF

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도시유끼 도노히로
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요시끼 마쓰이
노부요시 이와따
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가와무라 요시부미
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Abstract

하기 일반식(Ⅰ)의 화합물은 치매, 특히 알쯔하이머 형 치매의 치료 및 예방에 유용하다.
〔식중, R¹및 R²는 각각 수소 또는 각종 유기 기이며, p는 0,1,2 또는 3이고, U는 -CO- 또는 -CH(OR³)-(식중 R³수소 또는 히드록시-보호기이다)이고, V는 임의로 불포화된 지방족 탄화수소기이며 W는 질소함유기이다.〕.

Description

뇌질환 치료 및 예방용 인돌 및 인다졸 유도체, 그의 제법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (78)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약학적으로 허용되는 염.
    〔식중, Z는 식-N= 또는 -CH=의 기, 또는 수소원자가 식(Ⅰ)에 나타낸 -U-V-W기로 대체된 상기 식 -CH=의 기이고, p는 0,1,2 또는 3이며, R1은 수소원자, 또는 R2로 나타내는 기 또는 원자중의 한종류 이며, R2는 수소원자, Ra로 나타내는 기 및 원자중의 한 종류, 하기 정의한 것과 같은 아르알킬기, 아르알킬부가 하기 정의한 것과 같은 아르알킬옥시카르보닐기, 아릴부가 하기 정의한 것과 같은 아릴아미노기, 아릴부가 하기 정의한 것과 같고 알킬부가 C1~6인 아릴아미노알킬기, 3~8개의 고리원자를 가지며 이중 1~4개가 질소, 산소 및 황 헤테로원자로 구성된 군으로 부터 선택된 헤테로원자이며, 비치환되거나 Ra로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한 종류 이상의 치환제로 치환된 헤테로시클릭기, 1개의 헤테로시클릭기로 치환되었으며, 상기 헤테로시클릭기가 3~8개 고리원자를 가지며 이중 1~4개가 질소, 산소 및 황헤테로원자로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자이고 비치환되거나 Ra로 나타내는 기 및 원자로 구성되 군으로 부터 선택된 한 종류이상의 치환제로 치환된 C1~6알릴키, 또는 1개의 헤테로시클릭기로 치환되었으며, 상기 헤테로시클릭기가, 3~8개 고리원자를 가지며 이중 1~4개는 질소, 산소 및 황 헤테로시클릭기로 구성된 군으로 부터 선택된 헤테로원자이고 비치환되거나 Ra로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로 부터 선택된 한 종류 이상의 치환체로 치환된, C1~6알킬아미노기이고, U는 R3가 수소원자 또는 히드록시보호기인 식 -CO 또는 -CH(OR3)-의 기이고, V는 식 -(CRe=CRf)m-(CRgRh)n- (식중, m은 0,1 또는 2이고, n은 0, 또는 1~7의 정수이며, 단(m+n)이고 Re, Rf, Gg및 Rh는 독립적으로 수소원자 및 C1~4알킬기로 구성된 군으로부터 선택된다)의 기이고, W는, 3~14개 고리원자를 가지며 이중 하나는 헤테로시클릭기가 V기에 결합된 곳을 통과하는 질소원자이며 1~3개는 질소, 산소 및 황헤테로원자로 구성된 군으로 부터 선택된 부가적인 헤테로 원자이고, 나머지는 탄소원자이며, 비치환되거나 산소원자, 및 Ra로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택되 한 종류이상의 치환체로 치환된 헤테로시클릭기, 하기 일반식(Ⅱ)의 기 또는 고리가 1 또는 2개의 벤젠고리로 축합된 일반식(Ⅱ)의 기, 또는 하기 일반식(Ⅲ)의 기이며,
    〔식중, k 및 1은 독립적으로 0 및 1~4의 정수로 구성된 군으로부터 선택되며, 단 (k+1)은 1이상이고, i는 0 또는 1~4의 정수이며, j는 0 또는 1이고, Ar은 하기 정의한 것과 같은 아릴기, 또는 5~7개 고리원자를 갖는 방향족 헤테로시클릭기이며 이중 1~3개는 헤테로원자이고 상기 헤테로원자의 0~3개는 질소원자이며 0 또는 1개는 산소 및 황원자로 구성된 군으로부터 선택되고, 상기 방향족 헤테로시클릭기는 비치환이거나 또는 Ra로나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한 종류이상의 치환체로 치환되었고, R4및 R5는 독립적으로, 수소원자, Ra로 나타내는 기 및 원자, 하기 정의한 아릴기, 하기 정의한 아르알킬기, 아릴부가 하기 정의한 것과 같은 아릴카르보닐기 및 3~8개 고리원자를 가지며 이중 1~4개는 질소, 산소 및 황 헤테로원자로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자이고, 비치환되었거나 Ra로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한 종류이상의 치환체로 치환된 헤테로시클릭기이다〕상기 아릴기는 6~14개 고리 탄소원자를 가지며, 비치환되었거나 Ra로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한 종류이상의 치환제로 치환된 카르보시클릭 방향족기이고, 상기 아르알킬기는 하기 정의한 것과 같은 1~3개의 아릴기로 치환된 C1~6알킬기이고, Ra는 C1~6알킬기,6~14개의 고리탄소원자를 가지며 비치환되거나 Rc로 나타내는 기 및 원자로 구성되 군으로부터 선택된 한 종류 이상의 치환체로 치환된 카르보시클릭 방향족기인 아릴기, 1종 이상의 고리내에 3~14개 고리탄소원자를 갖는 시클로알킬기, 시클로알킬부가 1종이상의 고리내에서 C3~14이고 알킬부가 C1~4인 시클로알킬알킬기, 3~14개 고리원자를 가지며 이중 1~4개는 질소, 산소 및 황 헤테로원자로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자이고, 비치환되거나 Rb로 나타내는 기 및 원자로 구성되 군으로부터 선택된 한 종류이상의 치환체로 치환된 헤테로시클릭기, 알킬부 C1~6이며 아릴부가 6~14개 고리 탄소원자를 갖는 카르보시클릭 방향족기이며, 비치환되었거나 Rc로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한 종류이상의 치환체로 치환된 아르알킬기, 할로겐원자, 아미노기, 알킬부가 C1~6인 알킬아미노기, 알킬부가 각각 독립적으로 C1~6알킬기로 구성된 군으로부터 선택된 디알킬아미노기, 알킬부가 각각 6~14개의 고리 탄소원자를 가지며 비치환되었거나 Rc로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한 종류이상의 치환제로 치환된 카르보시클릭 방향족기인 모노- 또는 디-아릴아미노기, 알킬부가 C1~6이며 아미노가 비치환되었거나 Rd로 나타내는 1개의 아실기로 치환된 아미노알킬기, 알킬부가 각각 독립적으로 C1~6알킬기로 구성된 군으로부터 선택된 알킬아미노알킬기, 알킬부가 C1~6이며 알킬부가 C2~6인 알키닐아미노알킬기, 니트로기, 시아노기, 술포닐기, 알킬부가 C1~6인 알킬술포닐기, 알킬부가 C1~6인 할로알킬술포닐기, C1~6알칼노일기, 아릴부가, 6~14개의 고리 탄소원자를 가지며 비치환되었거나 Re로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한종류이상의 치환체로 치환된 카르보시클릭 방향족기인 아릴카르보닐기, 아릴부가, 6~14개의 고리탄소원자를 가지며 비치환되었거나 Rc로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한종류이상의 치환체로 치환된 카르보시클릭 방향족기이고, 알카노일부가 C2~6인 아릴알카노일기, C1~6알콕시기, C2~7알콕시카르보닐기, C1~6할로알킬기, 및 질소원자에 결합된 기일 경우 시아노아미노기이고, Rb는, C1~6알킬기, 6~14개의 고리탄소원자를 가지며 비치환되었거나 Rc로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한 종류이상의 치환체로 치환된 카르보시클릭 방향족기인 아릴기, 알킬부가 C1~6이며, 아릴부가 6~14개의 고리탄소원자를 가지며 비치환되었거나 Rc로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한종류이상의 치환체로 치환된 카르보시클릭 방향족기인 아르알킬기, 할로겐원자, 아미노기, 알킬부가 C1~6인 알킬아미노기, 알킬부가 각각 독립적으로 C1~6알킬기로 구성된 군으로부터 선택된 디알킬아미노기, 아릴부가, 6~14개의 고리 탄소원자를 가지며 비치환되었거나 Rc로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한종류이상의 치환체로 치환된 카르보시클릭 방향족기인 아릴 아미노기, 알킬부가 C1~6인 아미노알킬기, 알킬부가 각각 독 립적으로 C1~6알킬기로 구성된 군으로부터 선택된 알킬아미노알킬기, 니트로기, 시아노기, C1~6알카노일기, 아릴부가, 6~14개의 고리탄소원자를 가지며 비치환되었거나 Rc로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한종류이상의 치환체로 치환된 카르보시클릭 방향족기인 아릴카르보닐기, 아릴부가, 6~14개의 고리탄소원자를 가지며 비치환되었거나 Re로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로 부터 선택된 한종류이상의 치환체로 치환된 카르보시클릭 방향족기인 아릴알카노일기, C1~6알콕시기, C2~7알콕시카르보닐기, C1~6할로알킬기이고, Rc는, C1~6알킬기, 6~10개의 고리탄소원자를 갖는 비치환 카르보시클릭 방향족기인 아릴기, 알킬부가 C1~6이고 아릴부가 6~10개의 고리 탄소원자를 갖는 비치환 카르보시클릭 방향족기인 아르알킬기, 할로켄원자, 아미노기, 알킬부가 C1~6인 알킬아미노기, 알킬부가 각각 독립적으로 C1~6알킬기로 구성된 군으로부터 선택된 디알킬아미노기, 아릴부가 6~10개의 고리 탄소원자를 갖는 비치환 카르보시클릭 방향족기인 아릴아미노기, 알킬부가 C1~6인 아미노알킬기, 알킬부가 각각 독립적으로 C1~6알킬기로 구성된 군으로부터 선택된 알킬아미노알킬기, 니트로기, 시아노기, C1~5알카노일기, 아릴부가 6~10개의 고리 탄소원자를 갖는 비치환 카르보닐시클릭 방향족기인 아릴카르보닐기, C1~6알콕시기, C2~7알콕시카르보닐기, C1~6할로알킬기이고, Rd는 C1~6알카노일기, C3~6알케노일 또는 알키노일기, 방향족부가, 6~14개의 고리탄소원자를 가지며 비치환되었거나 Rc로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한종류이상의 치환체로 치환된 카르보시클릭 방향족기인 방향족아실기, 헤테로시클릭부가 3~8개의 고리원자를 가지며 이중 1~3개는 질소, 산소 및 황 헤테로원자로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자이고, 상기 헤테로시클릭기가 비치환되었거나 Rc로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한종류이상의 치환체로 치환된 헤테로시클릭아실기, 알콕시부가 C1~6인 알콕시카르보닐기, 아릴부가 6~10개의 고리 탄소원자를 가지며, 비치환되었거나 Rc로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 한종류이상의 치환체로 치환된 아릴옥시카르보닐기, 또는 아르알킬부가, 6~10개의 고리탄소원자를 갖는 1~3개의 아릴기로 치환된 탄소원자를 1~6개 가지며 비치환되었거나 Rc로 나타내는 기 및 원자로 구성된 군으로부터 선택된 1종류 이상의 치환체로 치환된 알킬기인 아르알킬옥시카르보닐기이다
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, C1~6알킬기, 3~10개의 고리탄소원자를 갖는 시클로알킬기, 제1항에 정의된 아릴기, 제1항에 정의된 아르알킬기, 제1항에 정의된 알카노일기, 제1항의 정의된 아릴카르보닐기, C1~6알콕시기, C1~6알콕시카르보닐기 또는 C1~6할로알킬기인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R2가 수소원자, C1~6알킬기, 3~10개의 고리탄소원자를 갖는 시클로알킬기, 제1항에 정의된 아릴기, 제1항에 정의된 아르알킬기, 할로겐원자, 아미노기, 제1항에 정의된 모노- 또는 디-알킬아미노기, 알킬부가 각각 C1~4인 알킬아미노알킬기, 알키닐부가 C2~4이며 알킬부가 C1~4인 알키닐아미노알킬기, 제1항에 정의된 아릴아미노기, 니트로기, 시아노기, 술포닐기, 제1항에 알킬술포닐기, 제1항에 정의된 할로알킬술포닐기, 제1항에 정의된 알카노일기, 제1항에 정의된 아릴카르보닐기, C1~6알콕시기, 제1항에 정의뇐 알콕시카르보닐기 또는 C1~6할로알킬기인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, U가 식 -CO 또는 -CH(OR3)기인 화합물.
    〔식중, R3는 수소원자, 제1항에 정의된 알카노일기, 제1항에 정의된 아릴카르보닐기, C1~6알킬술포닐기 또는 제1항에 정의된 아릴술포닐기이다〕.
  5. 제1항에 있어서, R3가 수소원자 또는 선구약제용 히드록시 보호기인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, V가 식 -(CH=CH)m-(CH2)n- (식중 m은 0,1 또는 2이고, n은 0 또는 1~7의 정수이다)의 기인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, W가 제1항에 정의된 질소함유 헤테로시클릭기 또는 제1항에 정의된 일반식(Ⅱ)의 기인 화합물.
    〔식중, k 및 1은 같거나 다르고 각각 0 또는 1~4개의 정수이며, R4가 수소원자, C1~6알킬기, 제1항에 정의된 시클로알킬기, 제1항에 정의된 아릴기, 제1항에 정의된 아르알킬기, 제1항에 정의된 알카노일기, 제1항에 정의된 아릴카르보닐기, C1~6알콕시기, C2~7알콕시카르보닐기 또는 C1~6할로알킬기이다〕
  8. 제1항에 있어서, W가 식 -NR4R5의 기, 또는 질소원자 또는 제1항에 정위된 원자를 함유하는 포화 또는 불포화ㆍ 헤테로시클릭기인 화합물.
    〔식중, R4및 R5는 같거나 다르며 각각 독립적으로 수소원자, C1~6알킬기, 제1항에 정의된 시클로알킬기, 제1항에 정의된 아릴기, 제1항에 정의된 아르알킬기, 제1항에 정의된 아릴카르보닐기, C1~6알콕시기, C2~7알콕시카르보닐기 또는 C1~6할로알킬기이다〕
  9. 제1항에 있어서, R1및 R2가 서로 같거나 다르며 각각, 수소원자, C1~4알킬기, 3~10개의 고리탄소원자를 갖는 시클로알킬기, 할로겐원자, 슬포닐기, 아미노기, 각 알킬 부가 C1~4인 모노-또는 디-알킬아미노기, 각 알킬부가 C1~4인 알킬아미노알킬기, 알키닐부가 C2~4이고 알킬부가 C1~4인 알키닐아미노알킬기, 니트로기, 시아노기, C1~4알카노일기, C1~4알콕시기, C2~5알콕시카르보닐기, C1~4할로알킬기, 비치환되거나 치환체 A로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환될 수 있는 탄소수 6~10고리인 아릴기, 치환체 A는 C1~4알킬기, 3~6개의 고리탄소원자를 갖는 시클로알킬기, 할로겐원자, 각 알킬 부의 탄소수가 1~4인 모노- 또는 디-알킬아미노기, C1~4알킬술포닐기, C1~4할로알킬술포닐기, C2~4알카노일기, C1~4알콕시기, C2~5알콕시카르보닐기, C1~4할로알킬기, 할로겐원자, 아미노기, 니트로기, 시아노기 및 술포닐기로 구성된 군으로부터 선택된다, 비치환되거나 치환체 A로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 알킬부가 C1~3이며 아릴 부가 6~10개의 고리탄소원자를 갖는 아르알킬기, 비치환되거나 치환체 A로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 각 아릴 부가 6~10개의 고리탄소원자를 갖는 모노- 또는 디-아릴아미노기, 비치환되거나 치환체 A로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 아릴 부가 6~10개의 고리탄소원자를 갖는 아릴카르보닐기, 또는 비치환되거나 치환체 A로 구성된 군으로 부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 알카노일 부가 C2~4이고 아릴부내에 6~10개의 고리탄소원자를 갖는 아릴알카노일기인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, U가 일반식 -CO- 또는 -CH(OR3)의 기인 화합물.
    〔식중, R3는 수소원자, C2~4알카노일기, C1~4알킬수포닐기, 비치환되거나 치환체 B로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 가질 수 있는, 아릴부내에 6~10개의 고리탄소원자를 갖는 아릴카르보닐기, 치환체는 B는 C1~4알킬기, C1~4알콕시기, 할로겐원자 및 니트로기로 구성된 군으로부터 선택된다. 비치환되거나 치환체 B로 구성된 군으로부터 선택된 한 종류 이상의 치한체로 치환되었으며 아릴부가 6~10개의 고리탄소원자를 갖는 아릴슬포닐기, 또는 전구약제용 히드록시-보호기이다〕
  11. 제1항에 있어서, V가 하기식의 기인 화합물.
    -(CH=CH)n-(CH2)m-
    〔식중, m은 0,1 또는 2이고 n은 0 또는 1~5의 정수이며 단(m+n)0이다〕
  12. 제1항에 있어서, W가, V로 나타낸기에 결합될때 통과하는 질소원자를 포함하여 5~10개의 고리원자를 갖는 부분 또는 완전 포화 질소함유 헤테로시클릭기인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, V가 1-퍼페리디닐, 1-피페라지닐, 1-모르폴리닐, 1-테트라히드로퀴놀릴 또는 2-테트라히드로이소퀴놀릴기인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, W가 제1항에 정의된 일반식(Ⅱ)의 기인 화합물.
    〔식중, k 및 1은 서로 같거나 다르며 각각 1~3의 정수이고 고리 질소원자는 제1항에 정의된 R4로 치환된다〕
  15. 제1항에 있어서, W가 제1항에 정의한 5- 또는 6-원 일반식(Ⅱ)의 기인 화합물.
    〔식중, 5- 또는 6-원 고리내의 에틸렌기는 1 또는 2 벤진 고리로 축합되며 고리 질소원자는 제1항에 정의된 R4, 바람직하게는 테트라히드로퀴놀릴, 테트라히드로이소퀴놀릴 및 아크리디닐기로 치환된다〕
  16. 제14항에 있어서, R4가 수소원자, C1~4알킬기, 3~10개의 고리탄소원자를 갖는 시클로알킬기, C1~4알카노일기, C1~4알콕시기, C2~5알콕시카르보닐기, 비치환되거나 치환체 C로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 가질수 있는 6~10개의 고리탄소원자를 갖는 아릴기, 치환체 C는 C1~4알킬기, 할로겐원자, C1~C4할로알킬기, 탄소수 2 또는 3의 알카노일기, C1~C4알콕시기, 각 알킬 부분의 탄소수가 1~4인 모노- 또는 디-알킬 아미노기, 니트로기 및 시아노기로 구성된 군으로 부터 선택된다, 비치환되거나 치환체 C로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 알카노일 부분의 탄소수가 2~4이고 아릴 부분이 6~10개 고리탄소원자를 갖는 아릴알카노일기, 비치환되거나 치환체 C로 구성된 군으로 부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 아릴 부분이 6~10개의 탄소원자를 갖는 아릴카르보닐기, 비치환되거나 치환체는 C로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 알킬 부분의 탄소수가 1~3이고 아릴부분이 6~10개 고리탄소원자를 갖는 아르알킬기, 비치환되거나 치환체 C로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환된 5~10고리원자로 질소-함유 헤테로시클릭기, 및 헤테로시클릭부분이 5~10원자 고리이고 비치환되거나 치환체 C로 구성된 군으로 부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 알킬 부분의 탄소수가 1~4인 질소-함유 헤테로시클릭 알킬기인 화합물.
  17. 제15항에 있어서, R4가 수소원자, C1~4알킬기, 3~10개의 고리탄소원자를 갖는 시클로알킬기, C1~4알카노일기, C1~4알콕시기, C2~5알콕시카르보닐기, 비치환되거나 치환체 C로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 가질 수 있는 6~10개의 고리탄소원자를 갖는 아릴기, 치환체 C는 C1~4알킬기, 할로겐원자, C1~4할로알킬기, 탄소수 2 또는 3의 알카노일기, C1~4알콕시기, 각 알킬 부분의 탄소수가 1~4인 모노- 또는 디-알킬아미노기, 니트로기 및 시아노기로 구성된 군으로 부터 선택된다, 비치환되거나 치환체 C로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 알카노일 부분의 탄소수가 2~4이고 아릴 부분이 6~10개 고리탄소원자를 갖는 아릴알카노일기, 비치환되거나 치환체 C로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 아릴 부분이 6~10개의 탄소원자를 갖는 아릴카르보닐기, 비치환되거나 치환체 C로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 알킬 부분의 탄소수가 1~3이고 아릴부분이 6~10개 고리탄소원자를 갖는 아르알킬기, 비치환되거나 치환체 C로 구성된 군으로 부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환된 5~10고리원자인 질소-함유 헤테로시클릭기, 및 헤테로시클릭부분이 5~10원자 고리이고 비치환되거나 치환체 C로 구성된 군으로 부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 알킬 부분의 탄소수가 1~4인 질소-함유 헤테로시클릭 알킬기인 화합물.
  18. 제1항에 있어서, W가 일반식 -NR5R6의 기인 화합물.
    〔식중, R5및 R6는 서로 같거나 다를 수 있으며, 각각 수소원자, C1~4알킬기, 3~10개 고리탄소원자를 갖는 시클로알킬기, C1~4알카노일기, C1~4알콕시기, 비치환되거나 치환체 D로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체를 가질 수 있는 6~10개 고리탄소원자를 갖는 아릴기, 치환체 D는 C1~4알킬기, 할로겐원자, C1~4할로알킬기, C2또는 C3알카노일기, C1~4알콕시기, 알킬 및 알콕시 부분 각각의 탄소수가 1~4인 알콕시알킬기, 나트로기 및 시아노기로 구성된 군으로 부터 선택된다, 비치환되거나 치환체 D로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 알카노일 부분의 탄소수가 2~4이고 아릴부분이 6~10개 고리탄소원자를 갖는 아릴알카노일기, 비치환되거나 치환체 D로 구성되 군으로 부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 아릴 부분이 6~10개 고리탄소원자를 갖는 아릴카르보닐기, 비치환되거나 치환체 D로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되었으며 알킬 부분의 탄소수가 1~3이며 아릴 부분이 6~10개 고리탄소원자를 갖는 아르알킬기, 비치환되거나 치환체D로 구성된 군으로 부터 선택된 하나 이상의 치환제로 치환된 5~10원자 고리인 질소-함유 헤테로시클릭기, 헤테로시클릭 부분이 5~10원자 고리이며 비치환되거나 치환체 D로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치한되었으며 알킬 부분의 탄소수가 1~4인 질소-함유 헤테로시클릭 알킬기, 아릴 부분이 6~10개 고리탄소원자를 갖는 비치환되거나 치환체 D로 구성된 군으로 부터 선택된 하나 이상의 치환체로치환된 아릴옥시기, 및 피페라지닐, 퀴놀릴, 티에닐 또는 푸릴기 5~10원자 고리인 포화 또는 불포화헤테로시클릭기이다〕
  19. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 메틸, 에틸, 이소프로필 또는 이소부틸기, 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실기, 트리플루오로메틸 또는 2, 2, 2-트리플루오로에틸기, 아세틸 또는 프로피오닐기, 메톡시, 에톡시 또는 이소프로필옥시기, 메톡시카르보닐 또는 에톡시카르보닐, 비치환되거나 치환체 E로 구성된 군으로 부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 페닐기, 치환체 E는 메틸, 에틸, 이소프로필, 시클로프로필, 염소, 불소, 브롬, 트리플루오로메틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 아세틸, 프로피오닐, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 니트로 및 시아노기로 구성된 군으로부터 선택된다, 비치환되거나 치환체 E로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치호나체로 치환된 벤질기, 비치환되거나 치환체 E로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 벤조일기, 또는 비치환되거나 치환체 E로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 페닐아세틸기인 화합물.
  20. 제1항에 있어서, R2가 수소원자, 메틸, 에틸, 이소프로필 또는 이소부틸, 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실기, 불소, 염소 또는 브롬원자, 술포닐기, 트리플루오로메틸 또는 2,2,2-트리플루오로 에틸기, 메틸아미노, 에틸아미노, 이소프로필아미노, 디메틸아미노, 디에틸아미노 또는 디이소프로필아미노기, 각 알킬 부분의 탄소수가 1~3인 알킬아미노알킬기, 알키닐 부분의 탄소수가 3 또는 4이고 알킬 부분의 탄소수가 1~3인 알키닐 아미노아릴기, 아세틸 또는 프로피오닐기, 메톡시, 에톡시 또는 이소프로필옥시기, 메톡시카르보닐 또는 에톡시카르보닐기, 아미노기, 니트로기, 시아노기, 비치환되거나 치환체 F로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 페닐기, 치환체 F는 메틸, 에틸, 이소프로필, 시클로프로필, 연소, 불소, 브롬, 트리플루오로메틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 아세틸, 프로피오닐, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 니트로 및 시아노기로 구성도니 군으로 부터 선택된다, 비치환되거나 치환체 F는 구성된 군으로 부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 벤질기인 화합물.
  21. 제1항에 있어서, U가 일반식 -CO- 또는 -CH(OR3)-의 기인 화합물.
    〔식중, R3는 수소원자, 아세틸, 프로피오닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 프로필술포닐, 트리메틸실릴, 트리에틸실릴, 메톡시카르보닐 또는 에톡시카르보닐기, 비치환되거나 치환체 G로 구성된 군으로 부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 벤조일기, 또는 치환체 G는 메틸, 에틸, 불소, 염소, 브롬, 아세틸, 메톡시, 에톡시, 니트로 및 시아노기로 구성된 군으로부터 선택된다, 비치환되거나 치환체 G로 구성된 군으로 부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 페닐술포닐기이다.〕
  22. 제1항에 있어서, V가 일반식 -(CH=CH)m-(CH2)n-(식중, m은 0 또는 1이고, n은 0 또는 1~3의 정수이며 단, (m+n)0이다)의 기인 화합물.
  23. 제1항에 있어서, W 가, V로 나타낸 기에 결합될때 통과하는 질소원자를 포함하여 6~10개의 고리원자를 갖는 부분 또는 완전 포화 질소-함유 헤테로시클릭기인 화합물.
  24. 제1항에 있어서, W가 2-테트라히드로이소퀴놀릴기인 화합물.
  25. 제1항에 있어서, W가 비치환되거나 R4기로 치환된 피롤리딘닐 또는 피페리딜과 같은 제1항에 정의된 일반식(Ⅱ)의 기인 화합물.
    〔식중, k 및 l은 서로 같거나 다르며 각각 1 또는 2이고, R4는 제1항에 정의한 것과 같다〕
  26. 제1항에 있어서, W가, 비치환되거나 R4기로 치환된 4-(1- 테트라히드로퀴놀릴) 기와 같은, 시클릭알킬렌기 및 질소원자에 의해 생성된 6-원고리 (6원 고리내의 에틸렌기는 1 또는 2개의 벤젠고리로 축합된다)를 갖는 일반식(Ⅱ)의 기인 기인 화합물.
  27. 제25항에 있어서, R4가 수소원자, 메틸, 에틸 또는 이소프로필기, 아다만틸기, 아세틸, 프로피오닐 또는 부틸릴기, 메톡시 또는 에톡시기, 메톡시카르보닐 또는 에톡시카르보닐기, 비치환되거나 치환체 H로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 페닐기, 치환체 H는 메틸, 에틸, 불소, 염소, 브롬, 아세틸, 메톡시, 에톡시, 디메틸아미노, 니트로 및 시아노기로 구성된 군으로 부터 선택된다. 비치환되거나 치환체 H로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환되었으며 알킬 부분의 탄소수가 1~3이며 아릴 부분이 6~10개 고리탄소원자를 갖는 아르알킬기, 비치환되거나 치환체 H로 구성된 군으로 부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 벤조일기, 비치환되거나 치환체 H로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 2-티에틸, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-인돌리닐, 2-이미다졸릴 또는 2-(2,5-디히드로) 이미다졸릴기, 비치환되거나 치환체 H로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 2-테닐, 3-테닐, 2-푸릴메틸, 3-푸릴메틸, 2-푸릴메틸, 2-이미다졸릴메틸 또는 4,5-디히드로이미다졸 -2-일메틸기인 화합물.
  28. 제26항에 있어서, R4가 수소원자, 메틸, 에틸 또는 이소프로필기, 아다만탈기, 아세틸, 프로피오닐 또는 부티릴기, 메톡시 또는 에톡시가, 메톡시카르보닐 또는 에톡시카르보닐기, 비치환되거나 치환체 H로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 페닐기, 치환체 H는 메틸, 에틸, 불소, 영소, 브롬, 아세틸, 메톡시, 에톡시, 디메틸아미노, 니트로 및 시아노기로 구성된 군으로부터 선택된다. 비치환되거나 치환체 H로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환되었으며 아킬 부분의 탄소수가 1~3이며 아릴 부분이 6~10개 고리탄소원자를 갖는 아르알킬기, 비치환되거나 치환체 H로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 벤조일기, 비치환되거나 치환체 H로 구성된 군으로부터 서택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된2-티에닐, 3-티에닐, 3-푸릴, 2-인돌리닐, 2-이미다졸릴 또는 2-(2,5-디히드로) 이미다졸릴기, 비치환되거나 치환체 H로 구성된 군으로 부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 2-테닐, 3-테닐, 2-푸릴메틸,3-푸릴메틸, 2-이미다졸릴메틸 또는 4.5-디히드로이미다졸-2-일메틸기인 화합물.
  29. 제1항에 있어서, W가 일반식 -NR5R6의 기인 화합물.
    〔식중, R5및R6는 서로 같거나 다를 수 있으며, 각각, 수소원자, 메틸, 에틸 또는 이소프로필기, 아다만틸기, 아세틸 또는 프로피오닐기, 메톡시 또는 에톡시기, 메톡시카르보닐 또는 에톡시카르보닐기, 비치환되거나 치환체 Ｉ로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 페닐기, 치환체 Ｉ는 메틸, 에틸, 불소, 염소, 브롬, 아세틸, 메톡시, 에톡시, 니트로, 시아노 및 디메틸아미노기로 구성된 군으로부터 선택된다. 비치환되거나 치환체 Ｉ로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환체로 치환되었으며 알킬 부분의 탄소수가 1~3이며아릴부분이 6~10개 고리탄소원자를 갖는 아르알킬기, 비치환되거나 치환체 Ｉ로 구성된 군으로 부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 벤조일기, 비치환되거나 치환체 Ｉ로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-인돌리닐, 2-이미다졸릴 또는 2-(2.5-디히드로) 이미다졸릴기, 비치환되거나 치환체 Ｉ로 구성된 군으로 부터 선택돈 1 또는 2개이 치환체로 치환된 2-테닐, 3-테닐, 2-푸릴메틸, 3-푸릴메틸, 2-이미다졸릴메틸 또는 4.5-디히드로이미다졸-2-일메틸기인 화합물.
  30. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 수소원자, 메틸, 에틸, 이소프로필 또는 이소부틸기, 아다만틸기, 트리플루오로메틸 또는 2, 2, 2-트리플루오로에틸기, 페닐기, 페녹시기, 또는 벤질기인 화합물.
  31. 제1항에 있어서, R2가 수소원자, 메틸, 에틸 또는 이소프로필기, 시클로프로필기, 아세틸기, 메톡시 또는 에톡시기, 불소, 염소 또는 브롬원자, 트리플루오로메틸 또는 2, 2, 2-트리플루오로에틸기, 아미노기, 메틸아미노 또는 디메틸아미노기, 메틸아미노메틸 또는 에틸아미노메틸기, 프로파르길아미노메틸기 또는 〔(2-부티닐 )아미노〕메틸기, 니트로기, 시아노기, 페닐기 또는 벤질기인 화합물.
  32. 제1항에 있어서, U가 일반식 -CO- 또는 -CH(IR3)- (식중, R3는 수소원자, 아세틸기, 프로피오닐기 또는 벤조일기를 나타낸다)의 기인 화합물.
  33. 제1항에 있어서, V가 비닐기, 에틸렌 또는 트리메틸기인 화합물.
  34. 제1항에 있어서, W가 1-위치에 R4기를 갖는 3-피롤리디닐 또는 4-피페리디닐기인 화합물.
    〔식중, R4는 수소원자, 메틸, 에틸 또는 이소프로필기, 시클로프로필 또는 아다만틸기, 비치환되거나 치환체 J로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 페닐기, 치환체 J는 2- ~5- 위치에 메틸, 불소, 염소, 아세틸, 메톡시, 에톡시, 니트로, 시아노 및 디메틸아미노기로 구성된 군으로 부터 선택된다, 비치환되거나 치환체 J로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 벤질, 2-페닐에틸, 3-프로필페닐 또는 4-부틸페닐기, 비치환되거나 치환체 J로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 벤조일기, 비치환되거나 메틸, 불소, 염소 및 메톡시기로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 티에닐기, 및 비치환되거나 메틸, 불소, 염소 및 메톡시기로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개에 치환체로 치환된 2-인돌릴기이다〕
  35. 제1항에 있어서, W가 메틸아미노, 에틸아미노 또는 프로필아미노기, 디메틸아미노 또는 디소프로필아미노기, 비치환되거나 치환체 k로 구성된 군으로 부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 아닐리노기, 치환체 K는 2- ~5-위치에 메틸, 불소, 염소, 아세틸, 메톡시, 에톡시, 니트로, 시아노 및 디메틸아미노기로 구성된 군으로부터 선택된다, 비치환되거나 치환체 K로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 페닐메틸아미노기, 비치환되거나 치환체 K로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 벤질아미노기, 비치환되거나 치환체 K로 구성된 군으로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환체로 치환된 벤질메틸아미노기, 비치환되거나 치환체 K로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 벤질에틸아미노기, 비치환되거나 치환체 K로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 벤질이소프로필아미노기, 또는 비치환되거나 메틸, 불소, 염소 및 메톡시기로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 2-테닐기인 화합물.
  36. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 메틸, 에틸, 이소프로필, 이소부틸 또는 트리플루오로메틸기인 화합물.
  37. 제1항에 있어서, R2가 수소원자, 메틸 또는 에틸기, 불소 또는 염소원자, 메톡시 또는 에톡시아미노기, 디메틸아미노기, 또는 트리플루오로메틸 또는 2,2,2-트리플루오로에틸기인 화합물.
  38. 제1항에 있어서, U가 -CO-기인 화합물.
  39. 제1항에 있어서, V가 비닐기 또는 에틸렌기인 화합물.
  40. 제1항에 있어서, W가 1-벤질-3-피롤리디닐, 1-페닐메틸-3-피롤리디닐, 1-벤질-4-피페리디닐 또는 1-페닐메틸-4-피페리디닐기를 나타내고, 벤질기 또는 1-페닐메틸기가 비치환되거나 그의 2- ~5-위치에 메틸, 불소, 염소, 메톡시, 디메틸아미노 및 트리플루오로메틸기로 구성된 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환된 화합물.
  41. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)아크릴로일〕인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  42. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-1-인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  43. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-1-인돌 히드로클로라이드인 화합물.
  44. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-1-인돌 옥살레이트인 화합물.
  45. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)아크릴로일〕-5-클로로인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  46. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-5-클로로인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  47. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-5-클로로인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  48. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)아크릴로일〕-5-플루오로인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  49. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-5-플루오로인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  50. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕아크릴로일}인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  51. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  52. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  53. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인돌 히드로클로라이드인 화합물.
  54. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-〔2-(3-플루오로페닐)에틸〕-4-피페리딜〕프로포이닐}인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  55. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔1-아세톡시-3-(1-벤질-4-피페리딜)프로필〕인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  56. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-클로로벤질)-4-피페리딜〕아크릴로일 }-5-클로로인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  57. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐 }-5-클로로인돌 히드로클로라이드인 화합물.
  58. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕아크릴로일}-5-클로로인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  59. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오벤질)-4-피페리딜〕 프로피오닐}-5-클로로인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  60. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플로오벤질)-4-피페리딜〕 아크릴로일}-5-플루오로인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  61. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플로오벤질)-4-피페리딜〕 프로피오닐}-5-플루오로인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  62. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플로오벤질)-4-피페리딜〕 프로피오닐}-5-플루오로인돌 히드로클로라이드로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  63. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플로오벤질)-4-피페리딜〕 프로피오닐}-5-플루오로인돌 옥살레이트인 화합물.
  64. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-클로로벤질)-4-피페리딜〕 프로피오닐}-5-플루오로인돌 트리플루오로메탄 술포네이트인 화합물.
  65. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔3-(1-페네틸-4-피페리딜〕 프로피오닐}-5-플루오로인돌 히드로클로라이드인 화합물.
  66. 제1항에 있어서, 1-메틸-5-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  67. 제1항에 있어서, 1-메틸-5-〔N-메틸-N-프로파르길아미노메닐〕-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐)인돌 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  68. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인다졸 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  69. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인다졸 히드로클로라이드인 화합물.
  70. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인다졸 옥살레이트인 화합물.
  71. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(2-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인다졸 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  72. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(2-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인다졸 히드로클로라이드인 화합물.
  73. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(2-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인다졸 및 그의 약학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물.
  74. 제1항에 있어서, 1-메틸-3-{3-〔1-(2-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인다졸 히드로클로라이드인 화합물.
  75. 약학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 함께 혼합하여 제1항에 정의된 한 종류이상의 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 염인 아세틸콜린에스테라제 억제제의 유효량을 함유하는, 뇌손상 치료 및 예방용 약학적 조성물.
  76. 제75항에 있어서, 아세틸콜린 에스테라제 억제제가 하기 화합물로 구성된 군으로부터 선택된 조성물 : 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)아크릴로일〕-1-인돌, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-1-인돌, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-1-인돌 히드로클로라이드, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)아크릴로일〕-1-인돌 옥살레이트, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)아크릴로일〕-5-클로로인돌, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-5-클로로인돌, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-5-플루오로인돌, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)아크릴로일〕-5-플루오로인돌, 1-메틸-3-(3-(1-(3-벤질-4-피페리딜〕프로피오닐}-5 플루오로인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-클로로벤질)-4-피페리딜〕아크릴로일}인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인돌, 1-메틸-3-｛3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐｝인돌, 1-메틸-3-｛3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐)인돌 히드로클로라이드.
    1-메틸-3-{3-〔1-〔2-(3-플루오로페닐)에틸〕-4-피페리딜〕프로피오닐}인돌, 1-메틸-3-〔1-아세톡-3-(1-벤질-4-피페리딜)프로필〕인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-클로로벤질)-4-피페리딜〕아크릴로일}-5-클로로인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}-5-클로로인돌 히드로클로라이드, 1-메틸-3-{3 -〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕아크릴로일}-5-클로로인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}-5-클로로인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕아크릴로인}-5-클로로인돌, 1-메틸-3-｛3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐｝-5-플로오로인돌 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로오닐}-5-플루오로인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}플루오로인돌 옥살레이트, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}-5플루오로인돌 트리플루오로메탄 술포네이트, 1-메틸-3-{3-〔1-페네틸-4-피페리딜〕프로피오닐}-5-플루오로인돌 히드로클로아이드, 1-메틸-5-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인돌, 1-메 틸-5-〔N-메틸-N-프로파르길아미노메틸〕-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인돌, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인다졸, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인다졸 히드로클로라이드, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인다졸 옥살레이트, 1-메틸-3-{3-〔1-(2-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인다졸, 1-메틸-3-{3-〔1-(2-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인다졸 히드로클로라이드, 1-메틸-3-{3-〔1-(2-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인다졸, 1-메틸-3-{3-〔1-(2-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인다졸 히드로클로라이드, 및 그의 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르류.
  77. 제1항에 정의된 한 종류 이상의 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 염인 아세틸콜린에스테라제 억제제의 유효량을 포유동물에게 투여함을 특징으로 하논, 포유동물의 뇌손상 치료 및 예방방법.
  78. 제77항에 있어서, 아세틸콜린에스테라제가 하기 화합물로 구성된 군으로부터 선택된 포유동물의 뇌손상 치료 및 예방 방법 : 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)아크릴로일〕-1-인돌, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-1-인돌, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-1-인돌 히드로클로라이드, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)아크릴로일〕-1-인돌 옥살레이트, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)아크릴로일〕-5-클로로인돌, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-5-클로로인돌, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)아크릴로일〕-5-플루오로인돌, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕-5-플루오로인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질 )-4-피페리딜〕아크릴로일}인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인돌 히드로클로라이드.
    로라이드.1-메틸-3-{3-〔1-〔2-(3-플루오로페닐)에틸〕-4-피페리딜〕프로피오닐}인돌, 1-메틸-3-〔1-아세톡-3-(1-벤질-4-피페리딜)프로필〕인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-클로로벤질)-4-피페리딜〕아크릴로일}-5-클로로인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}-5-클로로인돌 히드로클로라이드, 1-메틸-3-{3 -〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕아크릴로일}-5-클로로인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}-5-클로로인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕아크릴로일}-5-플루오로인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}-5-플루오로인돌, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}-5-플루오로인돌 히드로클로라이드, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}-5-플루오로인돌 옥살레이트, 1-메틸-3-{3-〔1-(3-플루오로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}-5-폴로오로인돌 트리플루오로메탄 술포네이트, 1-메틸-3-{3-〔1-페네틸-4-피페리딜〕프로피오닐}-5-플루오로인돌 히드로클로아이드, 1-메틸-5-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인돌, 1-메틸-5-〔N-메틸-N-프로파르길아미노메틸〕-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인돌, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인다졸, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인다졸 히드로클로라이드, 1-메틸-3-〔3-(1-벤질-4-피페리딜)프로피오닐〕인다졸 옥살레이트, 1-메틸-3-{3-〔1-(2-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인다졸, 1-메틸-3-{3-〔1-(2-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인다졸 히드로클로라이드, 1-메틸-3-{3-〔1-(2-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인다졸, 1-메틸-3-{3-〔1-(2-클로로벤질)-4-피페리딜〕프로피오닐}인다졸 히드로클로라이드, 및 그의 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르류.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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