KR890008094A - 4-페닐-4-[n-(페닐)아미도]피페리딘 유도체, 제약학적 조성물 및 이런 화합물을 이용하는 방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

4-페닐-4-[N-(페닐)아미도]피페리딘 유도체, 제약학적 조성물 및 이런 화합물을 이용하는 방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (32)

  1. 하기 일반식의 화합물, 광학적으로 활성적인 그의 이성질체 형태, 및/또는 제약학적으로 허용가능한 그의 산부가염 ;
    상기 일반식에서, R1은 페닐이고 ; R2는 하나 또는 그이상의 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐이고 ; R3는 저급알킬, 저급 시클로알킬 또는 저금 알콕시 저금 알킬이고 ; L은 티에닐 저급 알킬, 4-위치에서 저급 알킬기로 치환될 수 있는 티아졸릴 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알킬 저급 시클로알킬 및 페닐 저급알킬, 할로겐으로 4위치가 치환된 1H-피라졸릴 저급 알킬 ; 저급 알킬로 2위치가 치환된 5-니트로-1H-이미다졸-1일 저급 알킬, 피리딜 저급 알킬, 2-(1,2-디히드로-2-옥소-3H-벤조사졸릴, 1H-피라졸릴 저급 알킬, 저급알킬로 4-위치가 치환될 수 있는 (4,5-디히드로-5-옥소-1H-테트라졸-1-일) 저급알킬이다.
  2. 제 1 항에 있어서, 일반식에서 R2가 2-플루오로페닐인 화합물.
  3. 제 2 항에 있어서, 1-(2-페닐에틸)-4-페닐-4-[N(-2-플루오로-페닐)프로피온아미도]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  4. 제 2 항에 있어서, 1-[2-(2-티에닐)에틸]-4페닐-4-[N-(2-플루오로페닐)프로피온아미도]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  5. 제 2 항에 있어서, 1-[2-(4-에틸-4, 5-디히드로-5-옥소-1H-테트라졸-1-일)에틸]-4-페닐-4-(N-(2-플루오로페닐)프로피온아미도]피레리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  6. 제 2 항에 있어서, 1-[2-(1H-피라졸-1-일)에틸]-4-페닐-4-[N-(2-플루오로페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  7. 제 2 항에 있어서, 1-[2-(1.2-디히드로-2-옥소-3H-벤족사졸-3-1)에틸]-4-페닐-4-[N-(2-플루오로페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  8. 제 2 항에 있어서, 1-[2-(4-메틸-티아졸-5-일)에틸]-4-페닐-4-[N-(2-플루오로페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  9. 제 2 항에 있어서, 1-(2-페닐에틸)-4-페닐-4-[N-(페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  10. 제 2 항에 있어서, 1-[2-(2-티에닐)에틸]-4-페닐-4-[N-(페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  11. 제 2 항에 있어서, 1-[2-(3-티에닐)에틸]-4-페닐-4-[N-(페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  12. 제 2 항에 있어서, 1-[2-(1H-피라졸-1-일)에틸]-4-페닐-4-[N-(페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  13. 제 1 항에 있어서, 1-[2-(4-에틸-4.5-디히드로-5-옥소-1H-테트라졸-1-일)에틸]4-페닐-4-[N-(페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  14. 제 1 항에 있어서, 1-[2-(2-피리딜)에틸]-4-페닐-4-[N-(페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  15. 제 1 항에 있어서, 1-[2-(2-메틸-5-니트로-1H-이미다졸-1-일)에틸]-4-페닐-4-[N-(2-플루오로페닐)프로피온아미도]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  16. 제 1 항에 있어서, 1-[2-(4-요오도-1H-피라졸-1-일)에틸]-4-페닐-4-[N-(2-플루오로페닐)프로피온아미드]-피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 화합물.
  17. 비-독성의 제약학적으로 허용가능한 담체 및 치료학적 유효량의 하기 일반식의 화합물, 광학적으로 활성적인 그의 이성질체 형태, 및/또는 제약학적으로 허용가능한 그의 산 부가염을 포함하는 마취성 길항 및/또는 진통제 조성물 :
    상기 일반식에서, R1은 페닐이고 ; R2는 하나 또는 그이상의 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐이고 ; R3는 저급알킬, 저급 시클로알킬 또는 저급 알콕시 저급 알킬이고 ; L은 티에닐 저급알킬, 4-위치에서 저급 알킬기로 치환될 수 있는 티아졸릴 저급 알킬 ; 저급 알케닐, 저급 알킬 저급 시클로알킬 및 페닐 저급 알킬 할로겐으로 4위치가 치환된 1H-피라졸릴 저급 알킬, 저급 알킬로 2-위치가 치환된 5-니트로-1H-이미다졸-1-일 저급 알킬, 1H-파리졸릴 저급 알킬, 저급 알킬로 4-위치가 치환될 수 있는 (4, 5-디히드로-5-옥소-1H-테트라졸-1-일)저급알킬이다.
  18. 제 17 항에 있어서, 1-(2-페닐에틸)-4-페닐-4-[N-(2-플루오로-페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  19. 제 17 항에 있어서, 1-[2-(2-티에닐)에틸]-4-페닐-4-[N-(2-플루오로페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  20. 제 17 항에 있어서, 1-[2-(4-에틸-4.5-디히드로-5-옥소-1H-테트라졸-1-일)에틸]-4-페닐-4-[N-(2-플루오로페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  21. 제 17 항에 있어서, 1-[2-(1H-피라졸-1-일)에틸]-4-페닐-4-[N-(2-플루오로페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  22. 제 17 항에 있어서, 1-[2-(1.2-디히드로-2-옥소-3H-벤족사졸-3-1)에틸]-4-페닐-4-[N-(2-플루오로페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  23. 제 17 항에 있어서, 12-[2-(4-메틸-티아졸-5-일)에틸]-4-페닐-4-[N-(2-플루오로페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  24. 제 17 항에 있어서, 1-(2-페닐에틸)-4-페닐-4-[N-(페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  25. 제 17 항에 있어서, 1-[2-(2-티에닐)에틸]-4-페닐-4-[N-(페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  26. 제 17 항에 있어서, 1-[2-(3-티에닐)에틸]-4-페닐-4-[N-(페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  27. 제 17 항에 있어서, 1-[2-(1H-피라졸-1-일)에틸]-4-페닐-4-[N-(페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  28. 제 17 항에 있어서, 1-[2-(4-에틸-4, 5-디히드로-5옥소-1H-테트라졸-1-일)에틸]-4-페닐-4-[N-(페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  29. 제 17 항에 있어서, 1-[2-(2-피리딜)에틸]-4-페닐-4-[N-(페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  30. 제 17 항에 있어서, 1-[2-(2-메틸-5-니트로-1H-이미다졸-1-일)에틸]-4-페닐-4-[N-(2-플루오로페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  31. 제 17 항에 있어서, 1-[2-(4-요오드-1H-피라졸-1-일)에틸]-4-페닐-4-[N-(2-플루오로페닐)프로피온아미드]피페리딘 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 부가염을 포함하는 조성물.
  32. 포유동물에게 전통적 또는 마취적 유효량의 하기 일반식의 화합물, 그의 광학적 이성질체 형태, 및/또는 제약학적으로 허용가능한 그의 산부가염을 투여하는 것을 포함하는, 포유동물에게 무통 또는 무감각증을 제공하는 방법.
    상기 일반식(Ⅰ)에서, R1은 페닐이고 ; R2는 하나 또는 그 이상의 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐이고 ; R3는 저급 알킬, 저급 시클로알킬 또는 저급 알콕시 저급 알킬이고 ; L은 티에닐 저급알킬, 4-위치에서 저급알킬기로 치환될 수 있는 티아졸릴 저급알킬 ; 저급알케닐, 저급알킬 저급 시클로알킬 및 페닐 저급알킬, 할로겐으로 4위치가 치환된 1H-피라졸릴 저급알킬, 2위치가 저급알킬로 치환된 5-니트로-1H-이미다졸-1-일-저급알킬, 피리딜 저급알킬, 2-(1,2-디히드로-2-옥소-3H-벤족사졸릴, 1H-피라졸릴 저급알킬, 저급알킬로부터 선택된 기로 4위치가 치환될 수 있는 (4,5-디히드로-5-옥소-1H-테트라-1-일)저급알킬이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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