KR930017895A - 아릴카보닐아미노알킬-디하이드로-옥소-피리딘, 이의 제조방법 및 이의 용도 - Google Patents

아릴카보닐아미노알킬-디하이드로-옥소-피리딘, 이의 제조방법 및 이의 용도 Download PDF

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Abstract

일반식(Ⅰ)의 아릴카보닐아미노알킬-디하이드로-옥소-피리딘이 기술되어 있다.
상기식에서, 아릴은 방향족 또는 헤테로방향족 계이고, n은 0내지 5이며, R 및 R(1)은 수소 또는 저급알킬이고, W는 수소, (헤테로)-(아릴)-저급알킬이며, Z는 수소, CH2OR(2), CHO, (CO)OR(2), (CO)NR(2)2이다.
상기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법 또한 기술되어 있다.
일반식(Ⅰ)의 화합물은 예를 들면 고혈압 치료를 위한 심장 혈관계 질환의 치료, 심기능부진의 치료 또는 앙기나와 같은 관상계에서 혈류 장애의 치료시 적합하다. 또한, 뇌 및 관상계 혈류 장애에도 유리하게 영향을 미칠 수 있다. 더우기, 일반식(Ⅰ)의 화합물은 자궁, 기관지, 장 및 담즙계와 같은 평활근 기관, 진경의 의미로서 요로(뇨관, 방광 및 요도)에 영향을 미칠 수 있다. 따라서, 이들은 또한 상기 기관의 경축과 연관된 질환, 예를 들면, 임신중 조산, 뇨관 또는 간산통, 기도 폐쇄 질환(예:천식), 장운동의 장애(예: 흥분성 결장 또는 방광실금)의 치료를 위해 적합하다. 추가로, 일반식(Ⅰ)의 화합물은 간질치료시 경련 발현 억제제 및 대머리 치료시 모발 성장 유도제로서 공급될 수 있다.

Description

아릴카보닐아미노알킬-디하이드로-옥소-피리딘, 이의 제조방법 및 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅰ)의 아릴카보닐아미노알킬-디하이드로-옥소-피리딘 및 이의 기하학적 이성체, 또는 광학적 대장체.
    상기식에서, 아릴은 1내지 2개의 동일하거나 상이한 할로겐, 저급알킬, 알콕시, 또는 트리플루오로메틸 라디칼에 의해 치환되거나 비치환된 방향족 또는 헤테로방향족계이고, n은 0내지 5이며, R 및 R(1)은 독립적으로 각각의 탄소에 대해서 (n이 0내지 5일경우), 독립적으로 수소, 또는 저급알킬이며, W는 수소, 저급알킬, 아릴 저급알킬, 또는 헤테로아릴저급알킬이고, Z는 수소, CH2OR(2), CHO, (CO)OR(2), (CO)NR(2)2〔여기서, R(2)는 독립적으로 수소, 저급알킬, 사이클로알킬, 비사이클로알킬, 아릴, 아릴저급알킬, 헤테로아릴, 또는 헤테로아릴저급알킬이다〕이다.
  2. 제1항에 있어서, 아릴이 방향족 및 헤테로방향족 계이고, n이 0,2 및 3이며, Z가 수소, (CO)OR(2), (CO)NR(2)2〔여기서, R(2)는 독립적으로 수소, 저급알킬, 및 아릴저급알킬이다〕인 일반식(I)의 화합물.
  3. 제2항에 있어서, 아릴이 피리디닐 계이고, n이 0,2 및 3이며, Z가 수소, (CO)OR(2), (CO)NR(2)2〔여기서, R(2)는 독립적으로 수소, 저급알킬 및 아릴저급알킬이다〕인 일반식(I)의 화합물.
  4. 제2항에 있어서, 아릴이 피리디닐 계이고, n이 2이며, Z가 (CO)R(2)〔여기서, R(2)는 저급알킬이다〕인 일반식(I)의 화합물.
  5. 제2항에 있어서, 아릴이 퀴놀리닐 계이고, n이 2이며, Z가 (CO)R(2)〔여기서, R(2)는 저급알킬이다〕인 일반식(I)의 화합물.
  6. 제2항에 있어서, 아릴이 페닐 계이고, n이 2이며, Z가 (CO)R(2)〔여기서, R(2)는 저급알킬이다〕인 일반식(I)의 화합물.
  7. 제1항에 잇어서, 1,6-디하이드로-1-〔2-(2-피리딜닐카보닐 아미노)에틸〕-6-옥소-3-피리딘카복실산 메틸 에스테르, 1,6-디하이드로-6-옥소-1-〔2-(2-피라지닐카보닐아미노)에틸〕-3-피리딘카복실산 메틸 에스테르, 1,6-디하이드로-6-옥소-1-〔2-(3-퀴놀리닐카보닐아미노)에틸〕-3-피리딘카복실산 메틸 에스테르, 1-〔2-벤조일아미노에틸〕-1,6-디하이드로-6-옥소-3-피리딘카복실산 메틸 에스테르로 이루어진 그룹으로부터 선택된 일반식(I)의 화합물.
  8. a) 일반식(Ⅳ)의 화합물을 2-옥소-2H-피란-5-카복실산 메틸 에스테르(Ⅴ)와 반응시켜 Z가 3-CO2CH3인 일반식(I)의 화합물을 수득하거나, b) 일반식(Ⅵ)의 화합물을 아릴카복실산 클로라이드(Ⅶ) 또는 아릴 카복실산(Ⅷ)과 반응시키거나, c) 일반식(Ⅸ)의 화합물을 하이드록시피리딘(Ⅹ)와 반응시켜 일반식(XI)의 화합물을 수득하고, 계속해서 탈보호시켜 일반식(Ⅵ)의 화합물을 수득하고 이를 최종 단계에서 일반식(Ⅶ)의 화합물 및 일반식(Ⅷ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여, 제1항에 청구된 바와 같은 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, 아릴은 1내지 2개의 동일하거나 상이한 할로겐, 저급알킬, 알콕시, 또는 트리플루오로메틸 라디칼에 의해 치환되거나 비치환된 방향족 또는 헤테로방향족계이고, n은 0내지 5이며, R 및 R(1)은 독립적으로 각각의 탄소에 대해서 (n은 0내지 5일경우), 독립적으로 수소, 또는 저급알킬이며, W는 수소, 저급알킬, 아릴저급알킬, 또는 헤테로아릴저급알킬이고, Z는 수소, CH2OR(2), CHO, (CO)OR(2), (CO)NR(2)2〔여기서, R(2)는 독립적으로 수소, 저급알킬, 사이클로알킬, 비사이클로알킬, 아릴, 아릴저급알킬, 헤테로아릴, 또는 헤테로아릴저급알킬이다〕인데, 일반식(Ⅵ)에서 Z는 3-CO2CH3이며, Hal은 염소 또는 브롬이다.
  9. 고혈압, 협심증, 심기능부진, 말초혈류장애, 장운동장애, 조기 유산, 기도폐쇄, 뇨관 또는 답즙관의 폐쇄 또는 경련상태 치료용의 약제를 제조하기 위한 제1항에 청구된 바와 같은 일반식(I)의 화합물의 용도.
  10. 제1항에 청구된 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물을 유효함량을 포함하는 고혈압, 협심증, 심기능부진, 말초혈류장애, 장운동장애, 조산, 기도폐쇄, 뇨관 또는 답즙관의 폐쇄 또는 경련상태 치료용의 약제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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