KR930016401A - α-아릴-α-히드록시-β-이미다졸리닐-프로피온아미드 - Google Patents

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KR930016401A
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비쇼프 힐마르
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클라우스 로이터, 귄터 슈마허
바이엘 악티엔게젤샤프트
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 신규α-아릴-α-히드록시-β-이미다졸리닐-피로피온아미드, 그의 제조 방법 및 의약으로서의 그의 용도에 관한 것이다.
(Ⅰ)
상기 식중, n, R1내지 R4및 X는 상기 명세서에 정의된 의미를 나타낸다.

Description

α-아릴-α-히드록시-β-이미다졸리닐-프로피온아미드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물.
    (Ⅰ)
    상기식중, n은 0 또는 1 내지 5의 정수이고, R1및 R2는 서로 동일하거나 상이한 것으로서, 각각 수소 또는 알킬을 나타내거나 또는 함께 알칸디일(알킬렌)을 나타내며, R3는 수소 또는 알킬을 나타내고, R4는 수소 또는 각각 치환될 수 있는 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아릴 또는 아릴알킬을 나타내거나, 또는 R3및 R4는 이들이 결합하고 있는 질소 원자와 함께, 산소 또는 질소와 같은 헤테로 원자를 더 함유할 수 있고 치환가능한 포화 또는 불포화 질소 헤테로사이클을 형성하고, X는 할로겐 또는 각각 할로겐에 의해 치환될 수 있는 알킬 또는 알콕시를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, n이 0,1,2 또는 3이고, R1및 R2가 서로 동일하거나 상이한 것으로서, 각각 수소 또는 C1-C6-알킬을 나타내거나, 또는 함께 C4-C6-알킬디일을 나타내며, R3는 수소 또는 C1-C6-알킬을 나타내고, R4가 수소이거나, 또는 불소, 염소 또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환될 수 있는 C3-C7-시클로알킬 또는 C3-C7-시클로알킬- C1-C4-알킬, 각각 치환될 수 있는 페닐, 나프틸, 페닐-C1-C4-알킬 또는 나프틸-C1-C4-알킬(여기서, 가능한 치환체는 불소, 염소, 브롬, 시아노, 니트로 또는 C1-C4-알킬, 각각 불소 및(또는) 염소에 의해 치환될 수 있는 C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬술피닐 또는 C1-C4-알킬술포닐 중 하나에서 선택되는 것이 바람직함)을 나타내거나, 또는 R3및 R4가 이들이 결합하고 있는 질소 원자와 함께, C1-C|4-알킬에 의해 1 내지 3회 치환될 수 있고 산소 또는 질소와 같은 헤테로 원자를 더 함유할 수 있는 포화 또는 불포화 5-내지 7-원 질소 헤테로사이클을 형성하고, X가 불소, 염소, 브롬 또는 각각 불소 및(또는) 염소에 의해 치환될 수 있는 C1-C4-알킬 또는 C1-C4-알콕시를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 제1항에 있어서, n이 0, 1 또는 2이고, R1및 R2가 서로 동일하거나 상이한 것으로서, 각각 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸 또는 sec-부틸을 나타내거나 또는 함께 부탄-1,4-디일(테트라메틸렌) 또는 펜탄-1,5-디일(펜타메틸렌)을 나타내며, R3는 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸 또는 sec-부틸을 나타내고, R4가 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, sec-부틸, tert-부틸, 펜틸, 이소펜틸, sec-펜틸, tert-펜틸, 헥실, 시클로펜실, 시클로헥실, 시클로펜틸메틸, 시클로헥실메틸, 각각 치환될 수 있는 페닐, 벤질 또는 페닐에틸(여기서, 가능한 치환체는 불소, 염소, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 메특시, 에특시, 디플루오로메특시, 트리플루오로메특시에서 선택되는 것이 특히 바람직함)을 나타내거나, 또는 R3및 R4가 이들이 결합하고 있는 질소 원자와 함께, 각각 메틸 및 (또는) 에틸에 의해 1 내지 3회 치환될 수 있는 피롤리디닐, 피페리디닐, 모르폴리닐 또는 피페라지닐을 나타내고, X가 불소, 염소, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 메특시, 에특시, 디플루오로메특시 또는 트리플루오로메특시를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  4. 하기 일반식(Ⅱ)의 메틸이미다졸린을 임의의 희석제 존재하에서, 임의로 염기성 촉매 존재하에 하기 일반식(Ⅲ)의 페닐글리옥실아미드와 반응시키는 것을 특징으로 하는, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조 방법.
    (Ⅱ)
    (Ⅲ)
    상기 식 중, n, R1, R2, R3, R4및 X는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  5. 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 따른 화합물을 1종 이상 함유하는 의약.
  6. 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 따른 화합물을 1종 이상 함유하는 당뇨병 치료제.
  7. 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 따른 화합물의 의약 제조를 위한 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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