KR930007950A - 항-알레르기 및 항-천식 활성을 갖는 질소함유 테트라사이클 화합물, 그의 제조방법 및 용도 - Google Patents

항-알레르기 및 항-천식 활성을 갖는 질소함유 테트라사이클 화합물, 그의 제조방법 및 용도 Download PDF

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Abstract

하기 구조식(Ⅰ)의 화합물 및 제약학적으로 허용가능한 그의 염 및 알레르기 및 천식의 치료 및 예방에 유용하다.
(상기식에서 : A-B는 = C = CH- 또는 질소원자이고; R1은 수소, 알킬, 아릴 또는 아르알킬이고; Z는 알킬렌이다.)

Description

항-알레르기 및 항-천식 활성을 갖는 질소함유 테트라사이클 화합물, 그의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (37)

  1. 하기 구조식(Ⅰ)의 화합물 및 제약학적으로 허용가능한 그의 염 및 에스테르 :
    (상기식에서 : A-B는 구조식 = C = CH- 또는 질소원자를 나타내고; R1은 수소원자, 탄소수 1~6의 알킬기, 방향족 카르보시클릭고리에 6~10개의 탄소원자를 가지며, 할로겐원자, 탄소수 1~4의 알킬기, 및 탄소수 1~4의 알콕시기로부터 선택된 적어도 하나의 치환기로 치환되거나 비치환된 아릴기; 또는 탄소수 1~4의 알킬기가 상기한 바와 같은 적어도 하나의 아릴기에 의해 치환된 아르알킬기를 나타내고; Z는 탄소수 3~7의 알킬렌기를 나타낸다.)
  2. 제1항에 있어서, 하기 구조식(Ⅰa)를 갖는 화합물 :
    (상기식에서 Z 및 R1은 제1항에 정의한 바와 같다.)
  3. 제2항에 있어서, 14b-위치의 탄소원자가 R-형인 화합물.
  4. 제2항 또는 제3항에 있어서, R1이 수소원자 또는 탄소수 1~4의 알킬기를 나타내는 화합물.
  5. 제2항 또는 제3항에 있어서, R1이 수소원자, 메틸기 또는 에틸기를 나타내는 화합물.
  6. 제2항 또는 제3항에 있어서, R1이 수소원자 또는 에틸기를 나타내는 화합물.
  7. 제2항 또는 제3항에 있어서, R1이 수소원자를 나타내는 화합물.
  8. 제2항 또는 제3항에 있어서, Z가 탄소수 3, 5 또는 7의 알킬렌기를 나타내는 화합물.
  9. 제2항 또는 제3항에 있어서, Z가 트리메틸렌기 또는 3, 3-디메틸트리메틸렌기를 나타내는 화합물.
  10. 제2항 또는 제3항에 있어서, Z가 트리메틸렌기를 나타내는 화합물.
  11. 제1항에 있어서, 하기 구조식(Ⅰb)를 갖는 화합물 :
    (상기식에서 Z 및 R1은 제1항에 정의한 바와 같다.)
  12. 제11항에 있어서, 14b-위치의 탄소원자가 R-형인 화합물.
  13. 제11항 또는 제12항에 있어서, R1이 수소원자, 탄소수 1~6의 알킬기, 비치환 페닐기 또는 비치환 벤질기를 나타내는 화합물.
  14. 제11항 또는 제12항에 있어서, R1이 수소원자 또는 탄소수 1~4의 알킬기를 나타내는 화합물.
  15. 제11항 또는 제12항에 있어서, R1이 수소원자, 메틸기 또는 에틸기를 나타내는 화합물.
  16. 제11항 또는 제12항에 있어서, R1이 수소원자 또는 에틸기를 나타내는 화합물.
  17. 제11항 또는 제12항에 있어서, R1이 수소원자를 나타내는 화합물.
  18. 제11항 또는 제12항에 있어서, Z가 탄소수 3, 5 또는 7의 알킬렌기를 나타내는 화합물.
  19. 제11항 또는 제12항에 있어서, Z가 트리메틸렌기 또는 3, 3-디메틸트리메틸렌기를 나타내는 화합물.
  20. 제11항 또는 제12항에 있어서, Z가 트리메틸렌기를 나타내는 화합물.
  21. 제1항에 있어서, A-B가 질소원자를 나타내고; R1이 수소원자, 탄소수 1~6의 알킬기, 비치환페닐기 또는 비치환벤질기를 나타내고; Z는 탄소수 3, 5 또는 7의 알킬렌기를 나타내는 화합물.
  22. 제1항에 있어서, A-B가 구조식 = C = CH-의 기를 나타내고; R1은 수소원자 또는 탄소수 1~4의 알킬기를 나타내고; Z는 탄소수 3, 5 또는 7의 알킬렌기를 나타내는 화합물.
  23. 제1항에 있어서, A-B가 질소원자를 나타내고; R1이 수소원자 또는 탄소수 1~4의 알킬기를 나타내고; Z는 트리메틸렌기 또는 3, 3-디메틸트리메틸렌기를 나타내는 화합물.
  24. 제1항에 있어서, A-B가 구조식 = C = CH-의 기를 나타내고; R1이 수소원자, 메틸기 또는 에틸기를 나타내고; Z는 트리메틸렌기 또는 3, 3-디메틸트리메틸렌기를 나타내는 화합물.
  25. 제1항에 있어서, A-B가 질소원자를 나타내고; R1은 수소원자, 메틸기 또는 에틸기를 나타내고; Z는 트리메틸렌기를 나타내는 화합물.
  26. 제1항에 있어서, A-B가 구조식 = C = CH-의 기를 나타내고; R1이 수소원자, 메틸기 또는 에틸기를 나타내고; Z는 트리메틸렌기를 나타내는 화합물.
  27. 제1항에 있어서, A-B가 질소원자를 나타내고; R1은 수소원자를 나타내고; Z는 트리메틸렌기를 나타내는 화합물.
  28. 제1항에 있어서, A-B가 구조식 = C = CH-의 기를 나타내고; R1은 수소원자를 나타내고; Z는 트리메틸렌기를 나타내는 화합물.
  29. 제21항 내지 제28항중 어느 한 항에 있어서, 14b-위치의 탄소 원자가 R-형인 화합물.
  30. 제1항에 있어서, 4-(1, 2, 3, 4, 10, 14b-헥사히드로디벤조[c, f]피라지노[1, 2-a]아제핀-2-일)부티르산 및 제약학적으로 허용가능한 그의 염 및 에스테르인 화합물.
  31. 제1항에 있어서, 14b(R)-4-(1, 2, 3, 4, 10, 14b-헥사히드로디벤조[c, f]피라지노[1, 2-a]아제핀-2-일)부티르산 및 제약학적으로 허용가능한 그의 염 및 에스테르인 화합물.
  32. 제1항에 있어서, 4-(1, 2, 3, 4, 10, 14b-헥사히드로피라지노[1, 2-a]피롤로[2, 1-c][1, 4]벤즈아제핀-2-일)부티르산 및 제약학적으로 허용가능한 그의 염 및 에스테르인 화합물.
  33. 제1항에 있어서, 14b(R)-4-(1, 2, 3, 4, 10, 14b-헥사히드로피라지노[1, 2-a]피롤로[2, 1-c][1, 4]벤즈아제핀-2-일)부티르산 및 제약학적으로 허용가능한 그의 염 및 에스테르인 화합물.
  34. 제1항에 있어서, 14bS)-4-(1, 2, 3, 4, 10, 14b-헥사히드로피라지노[1, 2-a]피롤로[2, 1-c][1, 4]벤즈아제핀-2-일)부티르산 및 제약학적으로 허용가능한 그의 염 및 에스테르인 화합물.
  35. 제1항 내지 제34항중 어느 한 항에 기재된 적어도 하나의 구조식(Ⅰ)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 에스테르인 활성 화합물의 유효량을 제약학적으로 허용가능한 담체 또는 희석제와 혼합한, 천식 및 알레르기의 치료 또는 예방용 제약학적 조성물.
  36. 천식 또는 알레르기에 걸렸거나 걸릴 가능성이 있는 사람을 제외한 포유동물에게 제1항 내지 제34항중 어느 한 항에 기재된 적어도 하나의 구조식(Ⅰ)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 에스테르인 활성 화합물의 유효량을 투여하는 것을 특징으로 하는 상기 포유동물의 천식 또는 알레르기의 치료 또는 예방방법.
  37. 하기 구조식(Ⅱ)의 화합물을 하기 구조식(Ⅲ)의 할로카르복실산 또는 그의 에스테르와 반응시키는 것을 특징으로 하는 제1항 내지 제34항중 어느 한 항에 기재된 화합물의 제조방법.
    (상기 식들에서, A-B, Z 및 R1은 제1항에 정의한 바와 같으며 X는 할로겐원자를 나타낸다.)
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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