KR927003611A - 아미딘 그룹-포함 디포스폰산 유도체, 이들의 제조방법 및 상기 화합물을 포함하는 약제 - Google Patents

아미딘 그룹-포함 디포스폰산 유도체, 이들의 제조방법 및 상기 화합물을 포함하는 약제 Download PDF

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엘마르 보지에즈
하랄트 질히
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헤르베르트 포우퀘트
뵈링거 만하임 게엠베하
만프레드 베버
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Abstract

내용 없음

Description

아미딘 그룹-포함 디포스폰산 유도체, 이들의 제조방법 및 상기 화합물을 포함하는 약제
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물, 및 이들의 제약학적으로 허용가능한 염들;
    상기 식에서, R은 수소 또는 C1-C4-알킬일수 있고, R1은 수소, C1-C6-알킬, 아릴, 아릴-C1-C4-알킬, 아미노-C1-C6-알킬, C1-C6-알킬아미노-C1-C4-알킬, C1-C6-디알킬아미노-C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시-C1-C4-알킬, C1-C4-알킬티오-C1-C4-알킬 또는 C3-C7-알켄일이고, R2는 R1에 대해 정의한 바와같거나, C2-C7-알켄일, C1-C6-알킬메르캅토, C1-C6-알콕시, 페녹시-C1-C4-아릴, 아미노, C1-C4-알킬아미노, 디-C1-C4-알킬아미노, 모르폴리노, 티오모르폴리노, 피롤리디노, 피레리디노, 헥사메틸렌 이미노, 피라졸리노 또는 이미다졸리노이고, n은 0, 1또는 2이고, R1및 R2는 서로 함께 탄소 및 질소원자에 결합되어 1내지 4개의 헤테로원자들을 갖는 헤테로고리형 5-, 6- 또는 7-원 고리를 형성할 수 있으며, 따라서 헤테로 원자들을 같거나 다른 산호, 질소 또는 황이고, 그리고 부속된 고리는 임의로 하나이상의 C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬메르캅토그룹들, 히드록실, 아미노, 니트로, 할로겐 또는 할로메틸에 의해 1회이상 치환될 수 있다.
  2. 그자체로서 공지된 방법에 따라 하기 일반식(II)의 화합물을 인산 또는 아인산과 할로겐화인 또는 할로겐화 포스포릴의 혼합물과 반응시키거나, 또는 물의 존재하에서 할로겐화 인과 반응시키고 차후에 유리 디포스폰산으로 가수분해시키거나, 또는 만일 필요하다면 하기 일반식(I)의 단리된 화합물들을 이들의 에스테르 또는 제약학적으로 허용가능한 염으로 전환시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 화합물 및 이들의 제약학적으로 허용가능한 염들의 제조방법.
    상기 식에서, R은 수소 또는 C1-C4-알킬일수 있고, R1은 수소, C1-C6-알킬, 아릴, 아릴-C1-C4-알킬, 아미노-C1-C6-알킬, C1-C6-알킬아미노-C1-C4-알킬, C1-C6-디알킬아미노-C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시-C1-C4-알킬, C1-C4-알킬티오-C1-C4-알킬 또는 C3-C7-알켄일이고, R2는 R1에 대해 정의한 바와같거나, C2-C7-알켄일, C1-C6-알킬메르캅토, C1-C6-알콕시, 페녹시-C1-C4-아릴, 아미노, C1-C4-알킬아미노, 디-C1-C4-알킬아미노, 모르폴리노, 티오모르폴리노, 피롤리디노, 피레리디노, 헥사메틸렌 이미노, 피라졸리노 또는 이미다졸리노이고, n은 0, 1또는 2이고, R1및 R2는 서로 함께 탄소 및 질소원자에 결합되어 1내지 4개의 헤테로원자들을 갖는 헤테로고리형 5-, 6- 또는 7-원 고리를 형성할 수 있으며, 따라서 헤테로 원자들을 같거나 다른 산호, 질소 또는 황이고, 그리고 부속된 고리는 임의로하나이상의 C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬메르캅토그룹들, 히드록실, 아미노, 니트로, 할로겐 또는 할로메틸에 의해 1회이상 치환될 수 있다.
  3. 제1항의 화합물, 및 통상적인 담체 및 보조제를 포함하는 약제.
  4. 칼슘 대사 장애의 치료를 위한 약제를 제조하는데에 제1항의 화합물을 이용하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920700530A 1989-09-09 1990-09-01 아미딘 그룹-포함 디포스폰산 유도체, 이들의 제조방법 및 상기 화합물을 포함하는 약제 KR927003611A (ko)

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