KR940702503A - 메탄디포스폰산 유도체, 이의 제조방법 및 이의 의약용도 - Google Patents

메탄디포스폰산 유도체, 이의 제조방법 및 이의 의약용도

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KR940702503A
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마사히코 다나하시
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마에다 가쓰노스케
도레이 가부시키가이샤(Toray Industries, Inc.)
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(I)의 메탄디포스폰산 유도체에 관한 것이다.
상기식에서, X 및 Y는 나프틸 그룹 상의 치환 그룹, 즉 할로겐 원자, 니트로 그룹, 니트릴 그룹, 알킬그룹, 알콕시 그룹, 트리플루오로메틸 그룹,(여기서, Z1및 Z2는 서로 독립적으로 수소원자 또는 알킬 그룹을 나타내거나, Z1및 Z2는 서로 탄소원자로 이루어진 환 또는 탄소원자와 헤테로 원자로 이루어진 환을 형성할 수 있다),(여기서, Z1및 Z2는 위에서 정의한 바와 동일하고, Z3은 산소 또는 황을 나타낸다), 티올 그룹, 하이드록실 그룹, 알킬티오 그룹, 아릴티오 그룹, 아실옥시 그룹, 아실아미노 그룹, 아실티오 그룹, 아실 그룹, 알케닐 그룹, 아릴 그룹, 사이클로알킬 그룹, COOH 그룹, 또는 COO-알킬그룹이며, m은 0 내지 3의 정수이고, n은 0내지 4의 정수이며, m개의 X와 n개의 Y는 각각 동일하거나 상이할 수 있고,---는 이중결합 또는 단일결합을 나타내며, A는 -(CH2)a-(D)b-(CH2)c-(여기서, D는 황, 산소, NH, 알킬-치환된 N 또는 CH2이며, a 및 c는 0 내지 10의 정수이고, b는 0 또는 1이다) 또는 -(CH=CH)d-CH=(여기서, d는 0 내지 2의 정수이고, A가 -(CH=CH)d-CH=인 경우, B는 존재하지 않는다)이고, B는 수소원자, 알킬 그룹, 아미노 그룹, 모노알킬아미노 그룹, 디알킬아미노 그룹, 아실아미노 그룹, 하이드록실 그룹, 알콕시 그룹, 트리알킬실옥시 그룹 또는 아실옥시 그룹이고, R1, R2, R3및 R4는 수소원자, 탄소수 1 내지 7의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹이거나, 약리학적으로 허용가능한 양이온이고, 동일하거나 상이할 수 있다.
본 발명의 화합물은 우수한 1L-1 억제 작용, 산화방지 작용 및 골흡수 억제 작용을 하고 소염제, 항류마티스제, 자기면역 질환 약제 등으로서 유용한 화합물이다.

Description

메탄디포스폰산 유도체, 이의 제조방법 및 이의 의약용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식(I)의 메탄디포스폰산 유도체.
    상기식에서, X 및 Y는 나프틸 그룹 상의 치환 그룹, 즉 할로겐 원자, 니트로 그룹, 니트릴 그룹, 알킬그룹, 알콕시 그룹, 트리플루오로메틸 그룹,(여기서, Z1및 Z2는 서로 독립적으로 수소원자 또는 알킬그룹을 나타내거나, Z1및 Z2는 서로 탄소원자로 이루어진 환 또는 탄소원자와 헤테로 원자로 이루어진 환을 형성할 수 있다),(여기에서, Z1및 Z2는 위에서 정의한 바와 동일하고, Z3은 산소 또는 황을 나타낸다), 티올 그룹, 하이드록실 그룹, 알킬티오 그룹, 아릴티오 그룹, 아실옥시 그룹, 아실아미노 그룹, 아실티오 그룹, 아실 그룹, 알케닐 그룹, 아릴 그룹, 사이클로알킬 그룹, COOH 그룹, 또는 COO-알킬그룹이며, m은 0 내지 3의 정수이고, n은 0 내지 4의 정수이며, m개의 X와 n개의 Y는 각각 동일하거나 상이할 수 있고,---는 이중결합 또는 단일결합을 나타내며, A는 -(CH2)a-(D)b-(CH2)c-(여기서, D는 황, 산소, NH, 알킬-치환된 N 또는 CH2이며, a 및 c는 0 내지 10의 정수이고, b는 0 또는 1이다) 또는 -(CH=CH)d-CH=(여기서, d는 0 내지 2의 정수이고, A가 -(CH=CH)d-CH=인 경우, B는 존재하지 않는다)이고, B는 수소원자, 알킬 그룹, 아미노 그룹, 모노알킬아미노 그룹, 디알킬아미노 그룹, 아실아미노 그룹, 하이드록실 그룹, 알콕시 그룹, 트리알킬실옥시 그룹 또는 아실옥시 그룹이고, R1, R2, R3및 R4는 수소원자, 탄소수 1내지 7의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹이거나, 약리학적으로 허용가능한 양이온이고, 동일하거나 상이할 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, 나프틸 그룹이 1-나프틸 또는 2-나프틸 그룹인 메탄디포스폰산 유도체.
  3. 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 일반식(Ⅳ)의 화합물을 염기의 존재하에서 일반식(Ⅱ)의 화합물과 반응시켜 일반식(I)의 메탄디포스폰산 유도체를 수득함을 특징으로 하여 제1항에 따르는 메탄디포스폰산 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서, Hal은 할로겐을 나타내며, R1은 탄소수 1 내지 7의 동일하거나 상이한 직쇄 또는 측쇄의 알킬그룹이고, X, Y, m, n, a 및 A는 제1항에서 정의한 바와 동일하다.
  4. 제1항 또는 제2항에서 청구한 메탄디포스폰산 유도체를 활성 성분으로서 포함하는 소염제.
  5. 제1항 또는 제2항에서 청구한 메탄디포스폰산 유도체를 활성 성분으로서 포함하는 항류마티스제.
  6. 제1항 또는 제2항에서 청구한 메탄디포스폰산 유도체를 활성 성분으로서 포함하는 골대사 질환 약제.
  7. 제1항 또는 제2항에서 청구한 메탄디포스폰산 유도체를 활성 성분으로서 포함하는 인터로이킨-1-억제제.
  8. 제1항 또는 제2항에서 청구한 메탄디포스폰산 유도체를 활성 성분으로서 포함하는 산화방지제.
  9. 제1항 또는 제2항에서 청구한 메탄디포스폰산 유도체를 활성 성분으로서 포함하는 골흡수 억제제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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