KR927003572A - 3-치환된-1-(아릴 또는 아릴알킬)-2-(1h)-퀴놀리논 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

3-치환된-1-(아릴 또는 아릴알킬)-2(1H)-퀴놀리논
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (20)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 염 또는 이의 용매 화합물.
    상기 식에서, R1및 R2는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 H 및 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알킬로 부터 선택되며; p는 0 내지 2의 정수이고; Y는 퀴놀론 환의 5-, 6-, 7- 및/또는 8-위치중에 존재하며, (1) 할로겐; (2) -NO2; (3) -CN; (4) 알킬; (5) F, Cl, Br 및 I로 부터 독립적으로 선택된 하나 이상의 할로원자로 치환된 알킬; (6) 알케닐; (7) 알키닐; (8) 사이클로알킬; (9) 사이클로알케닐; (10) 아실; (11) 카복실; (12) 헤테로사이클릴; (13) 아릴; (14) 아르알킬; (15) 알카릴 (16) 헤테로아릴; (17) 아로일; (18) 헤테로아로일; (19) -OR3[여기서, R3는 상기 정의된 것과 같은 알킬, 아실, 아릴, 헤테로아릴, 아로일 및 헤테로아로일로 부터 선택되며, Q는 S, O 및 -NR4(여기서, R4는 (a) H; (b) 알킬; (c) 아실; (d) 사이클로 알킬; (e) 헤테로사이클릴; (f) 아릴; (g) 알카릴; (h) 아르알킬; (i) 아로일; (j) 헤테로아릴; 및 (k) 헤테로 아로일로부터 선택된다)로부터 선택된다]; (20) -OR5(여기서, R5는 H, 사이클로알킬, 헤테로사이클릴, 알카닐 및 아르알킬로부터 선택된다); (21) -CO2R4'(여기서, R4'는 (a) H; (b) 알킬; (c) 사이클로알킬; (d) 헤테로사이클릴; (e) 아릴 (f) 알카릴; (g) 아르알킬; 및 (h) 헤테로아릴로부터 선택된다); (22) -N(R4)2(여기서, R4는 동일하거나 상이하다); (23) -S(O)qR'(여기서, q는 1 내지 2의 정수이며; R4'는 상기 정의한 바와 같다); (24) -SR4(25) -Qr(O)R6Z(R4')t(여기서, r은 0 내지 1의 정수이고, Z는 N, S 또는 O로부터 선택되며, R6는 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알킬렌 그룹이고, t는 Z가 S 또는 O인 경우 1이고 Z가 N이면 t는 2이고, 각각의 R4'는 동일하거나 상이하다); (26) -NHC(O)R4; (27) -NHSO2R4'; 및 (28) -SO2N(R7)2(여기서, R7는 동일하거나 상이하며, 독립적으로 H, 알킬 및 아릴로부터 선택된다)로부터 선택되고; n은 0 내지 2의 정수이며, n이 2인 경우 각각의 Y는 동일하거나 상이하고; x는 (1) -S(O)qR4'; (2) -SR4; (3) -N(R4)2(여기서, 각각의 R4는 동일하거나 상이하다); (4) -N3; (5) -NHC(O)R4; (6) QrC(O)R6Z(R4')t(7) QrC(O)R6OH; (8) -QR3; (9) 헤테로아릴; (10) 헤테로아로일; (11) 헤테로사이클릴(여기서, 헤테로사이클릴은 헤테로사이클릴 환중에서 또한 산소 또는 황 헤테로원자가 존재하는 경우를 제외하고는 탄소원자 또는 질소원자를 통해 결합되어 있다) [여기서, q, R4, R4', Q, r, R6, Z 및 t는 Y에 대해 상기 정의한 바와 같다]로 부터 선택되며; m은 0 내지 2의 정수이고; W는 아릴 및 헤테로아릴로부터 선택되며, W는 3개 이하의 그룹[여기서, 각 그룹은 동일하거나 상이하며, (1) -OH; (2) 하이드록시메틸; (3) 알킬; (4) 할로; (5) -NO2; (6) 알콕시; (7) -CF3; (8) -CN; (9) 사이클로알킬; (10) 알키닐옥시; (11) 알케닐옥시; (12) S(O)qR4'; (13) -SR4; (14) -C(O)R8(여기서, R8은 -OH, -N(R4)2및 -OR9(여기서, R9는 알킬이다)로 부터 선택된다); (15) -O-(CH2)V-C(O)R8(여기서, v는 1 내지 4의 정수이다); (16) -N(R4)2; 및 (17) -NHC(O)H(여기서, q, R4'및 R4는 Y에 대해 정의한 바와같다)로 부터 선택된다]에 의해 임의로 치환될 수 있고; 단, 일반식(1)에서 R3및 R4가 헤테로원자를 함유하는 그룹인 경우, 상기 헤테로원자를 함유하는 그룹은 S, N 또는 O원자에 결합된 경우, 헤테로원자를 함유하는 그룹의 탄소 원자를 통하여 결합되며; 단, 일반식(1)에서 p가 0이고 W가 헤테로원지를 함유하는 그룹인 경우, W는 W그룹중의 탄소원자를 통해서 결합된다.
  2. 제1항에 있어서, Y가 (1) 할로(여기서, 할로는 F, Br 및 Cl로부터 선택된다); (2) -C(H)3-bGb(여기서, b는 1 내지 3의 정수이고, C는 F, Br 및 Cl로부터 선택된 할로원자이다); (3) -OR10(여기서, R10은 H, 알킬, 아릴 및 해테로아릴로부터 선택된다); (4) -O-C(O)R4; (5) -NO2; (6) -NH2; (7) -NHR11(여기서, R11은 알킬, 아릴 및 헤테로아릴로부터 선택된다); (8) -NHC(O)R4; (9) -NHSO2R4'; (10) -NHSR4; (11) -NR12R13(여기서, R12은 알킬 및 아릴로부터 선택되고, R13은 -C(O)R4이다); (12) -S(O)qR12(여기서, R12은 상기 (10)에서 정의한 바와같다); (13) -SH; 및 (14) -SO2N(R10)2(여기서, 각각의 R10은 동일하거나 상이하며, 상기 (3)에서 정의한 바와 같다)[여기서 R4, R4'및 q는 제1항에서 정의한 바와 같다]로부터 선택되는 화합물.
  3. 제1항에 었어서, X가 (1) -S(O)qR4'; (2) -SR4; (3) -N(R4)2; (4) -N3; (5) NHC(O)R4; (6) NR4R14(여기서, R14는 아실, 아릴, 아로일, 헤테로아로일 및 헤테로아릴로부터 선택된다); (7) -S-헤테로아릴; (8) 헤테로아릴; 및 (9) 헤테로아로일[여기서, q, R4및 R4'는 제1항에서 정의한 바와 같다]로 부터 선택되는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, p가 0이고, W가 피라지닐, 피리다지닐, 피리딜, 피리미딜 또는 페닐로부터 선택되는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, Y가 F; Br; Cl; -(CH)3-bGb; -OR10; -O-C(O)R4; -NO2; -NH2; -NHR11; -NHC(O)R4; -NHSO2R4'; -NR12R13; -S(O)qR12; -SH 및 -SO2N(R10)2로부터 선택되고; X가 -S(O)qR4'; N(R4)2; -N3; NHC(O)R4; -NR4R4; -S-헤테로아릴 및 헤테로아로일로부터 선택되며; 가 피라지닐; 피리다지닐; 피리딜; 피리미딜 및 페닐로부터 선택되고; p가 0이고, 모든 치환체 그룹이 제1항에서 정의한 바와 같은 화합물.
  6. 제1항에 있어서, X가 -SR4-S(O)qR4'이미다졸릴; 인돌릴; 옥사졸릴; 옥사디아졸릴; 피라지닐; 피라졸릴; 피리다지닐; 피리딜; 피리미딜; 피롤릴; 티아디아졸릴; 티아졸릴; 트리아지닐; 트리아졸릴; 테트라졸릴; -N3및 -NHC(O)R4로부터 선택되는 화합물.
  7. 제6항에 있어서, W가 피라지닐; 피리다지닐; 피리딘; 피리미딜; 및 페닐로부티 선택되는 화합물.
  8. 제1항에 있어서, m이 1 또는 2인 화합물.
  9. 제7항에 있어서, n이 0이고 p가 0인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, X가 (a) -SCH3; (b) -S(O)CH3;
  11. 제9항에 있어서, m이 1이고, W가 피라지닐; 피리다지닐, 피리딜; 피리미딜;및 페닐로부터 선택되는 화합물.
  12. 제1항에 있어서,
    로부터 선택되는 화합물.
  13. 제1항에 있어서, 1-페닐-3-(4H-1,2,4-트리아졸-4-일메틸)-2(1H)-퀴놀론; 1-페닐-3-(2H-테트라졸-2-일메틸)-2(1H)-퀴놀론; 1-페닐-3-(아지도메틸)-2(1H)-퀴놀론;1-페닐-3-(4-아세틸피페라진-1-일메틸)-2(1H)-퀴놀론; 1-(3-클로로페닐)-3-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일메틸)-2(1H)-퀴놀론; 1-페닐-3-(1-메틸-1H-이미다졸-2-일티오메틸)-2(1H)-퀴놀론; 1-벤질-3-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일메틸-2(1H)-퀴놀론; 1-페닐-7-클로로-3-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일메틸)-2(1H)-퀴놀론; 1-페닐-8-플루오로-3-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일메틸)-2(1H)-퀴놀론; 1-페닐-3-아미노메틸-2(1H)-퀴놀론; 1-페닐-3-(메탄설포닐아미노메틸)-2(1H)-퀴놀론; 1-페닐-3-(아세트아미도메틸)-2(1H)-퀴놀론; 1-페닐-3-(포름아미도메틸)-2(1H)-퀴놀론; 1-페닐-3-(메탄설포닐메틸)-2(1H)-퀴놀론; 및 6-브로모-1-페닐-3-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일메틸)-2(1H)-퀴놀론으로부터 선택되는 화합물.
  14. 약제학적으로 허용가능한 담체화 배합하여 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(1)의 화합물을 포함하는 약제학적 조성물.
  15. 제1항에서 정의한 바와같은 일반식(1)은 화합물의 항-알레르기 유효량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물에서 알레르기를 치료하는 방법.
  16. 제1항에서 정의한 바와같은 일반식(1)의 화합물의 소염 유효량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물에서 염증을 치료하는 방법.
  17. 약제학적으로 허용가능한 담체와 배합하여 제12항에서 정의한 바와같은 화합물을 포함하는 약제학적 조성물.
  18. 제12항에서 정의한 바와 같은 화합물의 항-알레르기 유효량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물에서 알레르기를 치료하는 방법.
  19. 제12항에서 정의한 바와 같은 일반식(2)의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물에서 염증을 치료하는 방법.
  20. 약제학적으로 허용가능한 담체와 제1항의 화합물을 혼합함을 특징으로 하여, 알레르기 또는 염증 치료용 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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