KR920006323A - 아자사이클릭 화합물 - Google Patents

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KR920006323A
KR920006323A KR1019910015739A KR910015739A KR920006323A KR 920006323 A KR920006323 A KR 920006323A KR 1019910015739 A KR1019910015739 A KR 1019910015739A KR 910015739 A KR910015739 A KR 910015739A KR 920006323 A KR920006323 A KR 920006323A
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alkynyl
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KR1019910015739A
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오스테르마이어 프란쯔
헤롤트 페터
푸흐러 발터
Original Assignee
베르너 발데크
시바-가이기 에이지
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Abstract

내용 없음

Description

아자사이클릭 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (33)

  1. 각각의 경우에 유리 형태 또는 염 형태로 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는, 경우에 따라, 이의 토우토머,
    상기식에서, X는 일반식 -C(R3)R4-[C(R5)R6]p-[C(R7)R8]q-(Ⅰa)의 그룹 또는 일반식 -N(R9)-(Ⅰb)의 그룹이고, R1은 비치환되거나 히이드록시 및 할로겐으로 이루어진 그룹중에서 선택될 수 있는 치환체에 의해 단일- 또는 다중-치환된 저급, 알킬, 저급 알키닐이며, R2는 카복시; 1H-테트라졸-5-일; SO3H;PO2H2;PO3H2또는 할로알칸설포닐아미노이고, R3내지 R8은 각각 독립적으로 수소; 비치환되거나 치환된 아미노로 이루어진 그룹 중에서 선택될 수 있는 치환체에 의해 단일- 또는 다중-치환된 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 저급 알키닐; 유리 또는 에스테르화 또는 아미드화 카복시; 사이클로알킬; 사이클로알케닐; 산소에 의해 차단된 지방족 탄화수소 라디칼; 또는 방향족 라디칼이거나, 또는 라디칼 R3/R4, R5/R6, R7/R8의 세 쌍 중 한 쌍은 이가 지방족 탄화수소 라디칼이고, 다른 두쌍은 각각 독립적으로 상기에서 정의한 바와 같으며, R9는 수소; 또는 비치환되거나 유리 또는 에테르화 하이드록시 및 유리 또는 에스테르화 또는 아미드화 카복시로 이루어진 그룹 중에서 선택 될 수 있는 치환체에 이해 단일- 또는 다중-치환된 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 저급 알키닐이고, p 및 q는 각각 독립적으로 0 또는 1이며, 환 A 및 B는 각각 독립적으로 치환되거나 비치환된다.
  2. 제1항에 있어서, X가 일반식(Ⅰa)의 그룹 또는 일반식(Ⅰb)의 그룹이고, R1이 비치환되거나 하이드록시 및 할로겐으로 이루어진 그룹 중에서 선택될 수 있는 치환체에 의해 단일- 또는 다중-치환된 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 저급 알키닐; 사이클로알킬; 사이클로알케닐; 페닐-저급 알킬; 페닐-저급 알케닐; 또는 페닐-저급 알키닐이며, R2가 카복시, 1H-테트라졸-5-일, SO3H, PO2H3PO2H2또는 할로알칸설포닐아미노이고, R3내지 R8가 각각 독립적으로 수소; 비치환되거나 할로겐, 하이드록시, 저급 알케닐옥시, 카복시 또는 알코올성 하이드록시 관능기가 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 또는 저급 알콕시-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐에 결합되어 있는 알코올에 의해 에스테르화된 카복시로 이루어진 그룹 중에서 선택될 수 있는 치환체에 의해 단일- 또는 다중-치환된 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 저급 알키닐; 아미노 그룹이 비치환되거나 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 하이드록시-저급 알킬 및 페닐-저급 알칼, -저급 알케닐 또느 -저급 알키닐로 이루어진 그룹 중에서 선택된 동일하거나 상이한 치환체에 의해 단일- 또는 이-치환 되거나, 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시-저급 알킬렌에 의해 이-치환된 카바모일; 아이노; 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐 및 페닐-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐 중에서 선택된 동일하거나 상이한 치환제에 의해 단일- 또는 이-치환되거나 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시- 저급 알킬렌에 의해 이-치환된 아미노; 카복시; 알코올성 하이드록시 관능기가 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐 또는 저급 알콕시-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐에 결합된 알코올에 의해 에스테르화된 카복시; 아미노 그룹이 비치환되거나 저급 알킬 알케닐, 저급 알키닐, 하이드록시-저급 알킬, 저급 알콕시-저급 알킬 및 페닐-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐 중에서 선택된 동일하거나 상이한 치환체에 의해 단일- 또는 이-치환되거나, 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시-저급 알킬렌에 의해 이-치환된 카바모일; 사이클로알킬; 사이클로알케닐; 저급 알콕시-저급 알킬, -저급 -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐; 저급 알케닐옥시-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐; 페닐; 나프틸; 피롤릴; 피라졸릴; 이미다졸릴; 트리아졸릴; 테트라졸릴; 푸릴; 티에닐 또는 피리딜이거나, 라디칼 R3/R4, R5/R6및 R7/R8세 쌍 중의 한 쌍이 저급 알킬렌 또는 저급 알케닐렌이고, 다른 두 쌍이 각각 독립적으로 상이한 바와 같으며, R9가 수소;또는 비치환되거나 저급 알콕시, 저급 알케닐옥시, 카복시, 알코올성 하이드록시 관능기가 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 또는 저급 알콕시, 저급 알케닐옥시, 카복시, 알코올성 하이드록시 관능기가 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 또는 저급 알콕시- 저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐에 결합되어 있는 알코올에 의해 에스테르화된 카복시 및 아미노 그룹이 비치환되거나 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 하이드록시- 저급 알킬, 저급 알콕시-저급 알킬 및 페닐-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐 중에서 선택된 동일하거나 상이한 치환체에 의해 단일 -또는 이 치환되거나, 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시- 저급 알킬렌에 의해 이-치환된 카바모일로 이루어진 그룹중에서 선택될 수 있는 치환체에 의해 단일- 또는 다중-치환된 저급알킬, 저급 알케닐, 또는 저급 알키닐이고, p 및 q가 각각 0 또는 1이며, 환 A 및 B가 각각 비치환되거나 할로겐; 하이드록시; 저급 알콕시; 저급 알케닐옥시; 아미노; 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐 및 페닐-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐 중에서 선택된 동일하거나 상이한 치환체에 의해 단일- 또는 이- 치환되거나, 저급 알킬렌 또는 알킬렌옥시- 저급 알킬렌에 의해 이-치환된 아미노; 카복시;알코올성 하이드록시 관능기기 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐 또는 저급 알콕시-저급 알킬, -저급 알케닐 또는 -저급 알키닐에 결합된 알코올에 의해 에스테르화된 카복시; 아미노 그룹이 비치환되거나 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 하이드록시-저급 알킬, 저급 알콕시-저급 알킬 및 페닐-저급 알킬- 저급 알케닐 또는 -저급 알키닐, 하이드록시-저급 알킬 저급 알콕시-저급 알킬 및 페닐-저급 알킬- 저급 알케닐 또는 -저급 알키닐 중에서 선택된 동일하거나 상이한 치환체에 의해 단일- 또는 이- 치환되거나, 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시-저급 알킬렌에 의해 이-치환된 카바모일; 및 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐 저급 알콕시-저급 알킬, -저급 알케닐 및 -저급 알키닐, 저급 알케닐옥시-저급 알킬, -저급 알케닐 및 -저급 알키닐 및 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹 중에서 선택된 치환체에 의해 단일- 또는 다중-치환된, 각각의 유리 형태 또는 염 형태로 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는, 경우에 따라, 이의 토우토머.
  3. 제1항에 있어서, X가 일반식(Ⅰa)의 그룹 또는 일반식(Ⅰb)의 구룹이고, R1이 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 사이클로 알킬 또는 페닐-저급 알킬이며, R2가 카복시, 1H-테트라졸-5-일, SO3H, PO2H2, PO3H2또는 할로알칸설포닐아미노이고, R3내지 R8이 각각 독립적으로 수소; 저급 알케닐; 저급 알키닐; 카복시; 알코올성 하이드록시 관능기가 저급 알킬에 결합딘 알코올에 의해 에스테르화된 카복시; 아미노 그룹이 비치환되거나 동일하거나 상이한 저급 알킬 치환체에 의해 단일- 또는 이- 치환된 카바모일; 사이클로알킬; 저급 알콕시- 저급 알킬; 페닐; 나프틸; 피롤릴; 피라졸릴; 아미다졸릴; 트리아졸릴; 테트라졸릴; 푸릴; 티에닐 또는 피리딜이거나, 또는 라디칼 R3/R4, R5/R6및 R7/R8세 쌍 중 한쌍이 저급 알킬렌 또는 저급 알케닐렌이고, 다른 두쌍이 각각 독립적으로 상기한 바와 같으며, R9가 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 저급 알키닐이고, p 및 q가 0이거나, p 및 q중의 하나는 O이고 다른 하나는 1이며; 환 A 및 B가 각각 비치환되거나 할ㄹ겐; 하이드록시; 저급 알콕시; 아미노; 저급 알킬 및 페닐-저급 알킬 중에서 선택된 동일하거나 상이한 치환체에 의해 단일- 또는 이-치환된 아미노; 카복시; 알코올성 하이드록시 관능기가 저급 알킬에 결합되어 있는 알코올에 의해 에스테르화된 카복시; 아미노 그룹이 비치환되거나, 저급 알킬 및 페닐-저급 알킬중에서 선택된 동일하거나 상이한 치환체에 의해 단일- 또는 이- 치환되거나, 저급 알킬렌 또는 저급 알킬렌옥시-저급 알킬렌에 의해 이-치환된 카바모일; 저급 알킬; 및 트리플루오로메틸중에서 선택될 수 있는 치환체에 의해 단일- 또는 다중-치환되고, 환 B가 환 A의 4-위치에 결합되어 있으며, R2가 환 B의 2-위치에 결합되어 있는, 각각의 경우 유리 형태 또는 염 형태로 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는, 경우에 따라 이의 토우토머.
  4. 제1항에 있어서, X가 일반식(Ⅰa)의 그룹 또는 일반식(Ⅰb)의 그룹이고, R1이 C1-4알킬이며, R2가 카복시 또는 1H-테트라졸-5-일이고, R3내지 R8이 각각 독립적으로 수소 또는 C1-4알킬이거나, 라디칼 R3/R4, R5/R6및 R7/R8세 쌍 중의 한 쌍이 C2-C5알킬렌이고, 두 쌍이 각각 독립적으로 상기에서 정의한 바와 같으며, p 및 R7/R8세 쌍 중의 한 쌍이 C2-C5알킬렌이고, 다른 두 쌍이 각각 독립적으로 상기에서 정의한 바와 같으며, p 및 q가 0이거나, p 및 q중의 하나는 0이고 다른 하나는 1이며, 환 A 및 B가 비치환되고, 환 B가 환 A의 4-위치에 결합되어 있으며, R2가 환 B의 2-위치에 결합되어 있는, 각각의 경우 유리 형태 또는 염 형태로 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는, 경우에 따라 이의 토우토머.
  5. 제1항에 있어서, X가 일반식(Ⅰa)의 그룹 또는 일반식(Ⅰb)의 그룹이고, R1가 C1-C4알킬이며, R2가 1H-테트라졸-5-일이고, R3내지 R8이 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬이거나, 라디칼 R6/R4, R5/R6및 R7/R8세 쌍 중의 한 쌍이 C2-C5알킬렌이고 다른 두 상이 수소이며, R9가 수소이고, p 및 q가 0이거나, p 및 q중의 하나는 0이고 다른 하나는 1이며, 환 A 및 B가 비치환되고, 환 B가 환 A의 4-위치에 결합되어 있으며, R2가 환 B의 2-위치에 결합되어 있는, 각각의 경우 유리 형태 또는 염 형태로 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는, 경우에 따라, 이의 토우토머.
  6. 제1항에 있어서, X가 일반식(Ⅰa)의 그룹이고, R1이 C1-C4알킬이며, R2가 1H-테트라졸-5-일이고, R3내지 R8이 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬 이거나, 라디칼 R6/R4, R5/R6및 R7/R8세 쌍 중의 한 쌍이 C2-C5알킬렌이고 다른 두 쌍이 수소이며, p 및 q가 0이거나, p 및 q중의 하나는 0이며 다른 하나는 1이고, 환 A 및 B가 비치환되며, 환 B가 환 A의 4-위치에 결합되어 있고, R2가 환 B의 2-위치에 결합되어 있는, 유리 형태 또는 염 형태로 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  7. 제1항에 있어서, X가 일반식(Ⅰa)의 그룹이고, R1가 C1-C4알킬이며, R2가 1H-테트라졸-5-일이고, R3내지 R8이 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬이며, p 및 q가 0이거나, p 및 q중의 하나는 0이고 다른 하나는 1이고, 환 A 및 B가 비치환되고, 환 B가 환 A의 4-위치에 결합되어 있으며, R2가 환 B의 2-위치에 결합되어 있는, 유리 형태 또는 염 형태로 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  8. 2-(n-부틸)-4,4-디메틸-5-옥소-1-[2´-1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-4,5-디하이드로-1H-이미다졸 또는 이의 염.
  9. 2-(n-부틸)-4-옥소-3-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]1,3-디아자스피로[4,5]덱-1-엔 또는 이의 염.
  10. 4,4-디에틸-5-옥소-2(n-프로필)-1-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-4,5-디하이드로-1H-이미다졸 또는 이의 염.
  11. 5-(n-부틸)-3-옥소-4-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-2,3-디하이드로-4H-1,2,4-트리아졸 또는 이의 토우토머 및/또는 이의 염.
  12. 2-(n-부틸)-4,4-디메틸-6-옥소-1-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-1,4,5,6-테트라하이드로-피리미딘 또는 이의 염.
  13. 2-(n-부틸)-5,5-디메틸-6-옥소-1-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-1,4,5,6-테트라하이드로-피리미딘 또는 이의 염.
  14. 2-(n-부틸)-6-옥소-1-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-1,4,5,6-테트라하이드로-피리미딘 또는 이의 염.
  15. 2-(n-부틸)-6-옥소-4,4,5,5-테트라메틸-1-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-1,4,5,6-테트라하이드로-피리미딘 또는 이의 염.
  16. 2-(n-부틸)-4,4-디메틸-5-옥소-1-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-4,5-디하이드로-1H-이미다졸 또는 이의 염.
  17. 2-(n-부틸)-4-옥소-3-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-1,3-디아자스피로[4,4]-는-1엔 또는 이의 염.
  18. 2-(n-부틸)-4-이소프로필-5-옥소-1-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-4,5-디하이드로-1H-이미다졸 또는 이의 염.
  19. 1,3디-(n-부틸)-5-옥소-4-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-1,5-디하이드로-4H-1,2,4-트리아졸 또는 이의 염.
  20. 4,4-디에틸-5-옥소-2-(n-프로필)-1-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-4,5-디하이드로-1H-이미다졸 또는 이의 염.
  21. 4,4-디에틸-5-옥소-2-(n-페닐)-1-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-4,5-디하이드로-1H-이미다졸 또는 이의 염.
  22. 2-(n-부틸)-4-이소프로필-4-메틸-5-옥소-1-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-4,5-디하이드로-1H-이미다졸 또는 이의 염.
  23. 3-(n-부틸)-1-메틸-5-옥소-4-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-1,5-디하이드로-4H-1,2,4-트리아졸 또는 이의 염.
  24. 2-(n-부틸)-4-메틸-5-옥소-1-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-4,5-디하이드로-1H-이미다졸 또는 이의 염.
  25. 2-(n-부틸)-4-에틸-5-옥소-1-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-4,5-디하이드로-1H-이미다졸 또는 이의 염.
  26. 2-(n-부틸)-5-옥소-1-[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]-4,5-디하이드로-1H-이미다졸 또는 이의 염.
  27. 인체 또는 동물 신체의 치료법에 사용하기 위한, 각각의 경우 유리 형태 또는 약제학적으로 허용되는 염형태로 존재하는 제1항 내지 제26항 중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 경우에 따라, 이의 토우토머.
  28. 고혈압 방지제로서 사용하기 위한, 각각의 경우 유리 형태 또는 약제학적으로 허용되는 염 형태로 존재하는, 제1항 내지 제27항 중 어느 한 항에 따른, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는, 경우에 따라, 이의 토우토머.
  29. 활성 성분으로서, 각각의 경우 유리 형태 또는 약제학적으로 허용되는 염 형태로 존재하는 제1항 내지 제28항 중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는, 경우에 따라, 이의 토우토머를 필요할 경우, 통상적인 약제학적 부형제와 함께 포함하는 약제학적 조성물.
  30. 제29항에 있어서, 고혈압 방지에 활성을 나타내는 화합물을 선택한 고혈압 방지 활성을 갖는 약제학적 조성물.
  31. a) Z1이 R2로 전환될 수 있는 라디칼인 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 염에 있어서, Z1이 R2로 전환시키거나, b) 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 염의 폐환반응 시키거나, c) 일반식(Ⅳ)의 하합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시킴으로써 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염을 제조하고, 각각의 경우에 있어서, 경우에 따라, 상기 공정 또는 다른 공정에 따라 수득할 수 있는, 각각의 경우 유리 형태 또는 염 형태로 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 토우토머를 상이한 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 토우토머로 전환시키거나, 상기 공정에 따라 수득할 수 있는 이성체 혼합물을 분리하고, 목적 이성체를 분리하고/하거나 상기 공정에 따라 수득할 수 있는 일반식(Ⅰ)의 유리 화합물 또는 이의 토우토머를 염으로 전환 시키거나, 또는 상기 공정에 따라 수득할 수 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 토우토머의 염을 일반식(Ⅰ)의 유리 화합물 또는 상이한 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 각각의 경우 유리 형태 또는 염 형태로 존재하는 제1항 내지 제26항 중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는, 경우에 따라, 이의 토우토머를 제조하는 방법.
    상기식에서, Z2및 Z3은 함께 개질되지 않거나 관능적으로 개질된 옥소를 형성하고, Z4는 핵 융합 이탈그룹이거나, 또는 Z2, Z3및 Z4는 각각 핵 융합 이탈 그룹이다.
  32. 각각의 경우 유리 형태 또는 약제학적으로 허용되는 염 형태로 존재하는 제1항 내지 제28항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는, 경우에 따라, 이의 토우토머, 또는 제29항 또는 제30항에 따른 약제학적으로 조성물을 투여함을 특징으로 하여, 고혈압 및/또는 심장 기능 부전을 치료하는 방법.
  33. 약제학적으로 조성물을 제조하기 위한, 각각의 경우 유리 형태 또는 약제학적으로 허용되는 염 형태로 존재하는 제1항 내지 제28항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는, 경우에 따라, 이의 토우토머의 약제학적 조성물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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