KR920701212A - 페넴 제조방법 - Google Patents

페넴 제조방법

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KR920701212A
KR920701212A KR1019910700246A KR910700246A KR920701212A KR 920701212 A KR920701212 A KR 920701212A KR 1019910700246 A KR1019910700246 A KR 1019910700246A KR 910700246 A KR910700246 A KR 910700246A KR 920701212 A KR920701212 A KR 920701212A
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hydroxy group
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KR1019910700246A
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페론 에토레
알페지아니 마르코
자리니 프랑코
마찌니 귀우세페
프란세치 지오반니
Original Assignee
비토리노 페라리오
팜이탈리아 카를로 에르바 에스.알.엘
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/88—Compounds with a double bond between positions 2 and 3 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 not condensed with other rings
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    • C07D317/40—Vinylene carbonate; Substituted vinylene carbonates
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
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Abstract

내용 없음

Description

페넴 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 불활성 용매중에서 옥살릴 할라이드와 반응시키고, 임의로 X가 할로겐 원자인 생성된 일반식(Ⅲ)의 화합물을 가수분해시켜 X가 하이드록시 그룹인 일반식(Ⅲ)의 화합물로 전환시킨 다음, (ⅰ)X가 할로겐 원자인 일반식(Ⅲ)의 화합물을, 산 포획제 또는 유기 또는 무기 염기 존재하에, Y가 하이드록시 그룹인 일반식(Ⅳ)의 화합물로 처리하거나 또는 (ⅱ)가 X가 하이드록시 그룹인 일반식(Ⅲ)의 화합물을 염기존재하에, Y가 이탈 그룹인 일반식(Ⅳ)의 화합물로 처리하고, 생성된 일반식(Ⅴ)의 화합물을 폐환시키고, 임의로 R이 하이드록시 보호 그룹인 생성된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 탈보호하여 R이 수소 원자인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득함을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R은 수소 원자 또는 하이드록시 보호 그룹을 나타내고, X는 할로겐 원자 또는 하이드록시 그룹을 나타내며, Y는 하이드록시 그룹 또는 이탈 그룹을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 옥살릴 할라이드가 옥살릴 클로라이드 또는 옥살릴 브로마이드인 방법.
  3. 제1항에 있어서, X가 할로겐 원자인 일반식(Ⅲ)의 화합물을 산 포획제로서의 분자체, 및/또는 3급 유기염기 및 알칼리성 중탄산염 또는 탄산염으로부터 선택된 유기 및/또는 무기 염기 존재하에, Y가 하이드록시 그룹인 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시키는 방법.
  4. 제1항에 있어서, X가 하이드록시 그룹인 일반식(Ⅲ)의 화합물을, 유기 또는 무기 염기 존재하에, Y가 할로겐 원자 및 알킬-또는 아릴설포닐옥시 그룹으로부터 선택된 이탈 그룹인 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시키는 방법.
  5. 약제학적으로 허용가능한 담체 또는 희석제 및, 활성성분으로서, 제1항에서 청구된 방법으로 제조한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 포함하는 약제학적 조성물.
  6. Y가 할로겐 원자인 제1항에 나타낸 일반식(Ⅳ)의 화합물을 질화은으로 처리하고 생성된 화합물을 금속환원물에 용해시켜 환원시킴을 포함하는 제1항에 나타낸, Y가 하이드록시 그룹인 일반식(Ⅳ)의 화합물을 제조하는 방법.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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