KR920701168A - 치환된 1-(알콕시-이미노알킬)이미다졸 유도체 - Google Patents

치환된 1-(알콕시-이미노알킬)이미다졸 유도체

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KR920701168A
KR920701168A KR1019910701434A KR910701434A KR920701168A KR 920701168 A KR920701168 A KR 920701168A KR 1019910701434 A KR1019910701434 A KR 1019910701434A KR 910701434 A KR910701434 A KR 910701434A KR 920701168 A KR920701168 A KR 920701168A
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코찌 파올로
메니친체리 마리아
룻시 아르세니아
페르티 코라도
살바티 파트리시야
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비토리노 페라리오
팜이탈리아 카를로 에르바 에스.알.엘.
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 1-(알콕시-이미노알킬)이미다졸 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기 식에서, R은 수소 또는 C1-C4알킬이고, A는 할로겐 및 트리플루오로메틸 중에서 독립적으로 선택된 1또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 페닐환에 의해 치환되거나 비치환된 C1-C4알킬렌 쇄이며, R1은 (a) 수소 또는 직쇄 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 C1-C10탄화수소 래디칼, (b) 아릴 그룹 또는 아일잔기가, 할로겐, 트리할로메틸, C1-C4알킬, C2-C3알케닐, C2-C6알키닐, C1-C4알콕시, C1-C4알킬티오 및 C1-C4알킬설포닐, 중에서 독립적으로 선택된 1내지 4개의 치환체, 또는 C5-C8알킬, C4-C8알케닐, C5-C8알콕시, C5-C8알킬티오 및 페닐환이 할로겐, 트리할로메틸 및 C1-C4알킬 중에서 선택된 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 페닐중에서 선택된 치환체에 의해 치환되거나 비치환된, 아릴 또는 아릴-C1-C4알킬 그룹, 또는 c) 사이클로알킬 그룹 또는 잔기가 1내지 3개의 C1-C4알킬 그룹에 의해 치환되거나 비치환된 C5-C8사이클로알킬 또는 C5-C8사이클로알킬-C1-C4알킬 그룹이고, T는 직쇄 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 C1-C6탄화수소쇄, 또는 페닐렌 래디칼이며, X는 단일결합이거나, -O-CH2-, -C(R'R″)-, -Si(R'R″)-(여기에서, R'및 R″는 각각 동일하거나 상이하며, 수소, 불소 또는 C1-C4알킬이다), 비닐렌 또는 이소프로페닐렌으로 이루어진 2가 그룹이고, R2는 일반식 -OR3또는 -N(R3R4)(여기서, R3및 R4는 각각 독립적으로 수소 C1-C6알킬, 페닐 또는 벤질이다)의 그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, R이 수소 또는 메틸이고, A가 페닐에 의해 임의로 치환되거나, 또는 할로겐 및 트리플루오로메틸 중에서 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 임의로 치환된 C1-C4알킬렌 쇄이며, R1이 a) C1-C8알킬 또는 C2-C8알케닐 b) 할로겐, 트리할로메틸, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, C1-C4알킬설포닐 및 C1-C4알킬티오 중에서 독립적으로 선택된 1또는 2개의 치환체, 또는 C5-C8알킬, C4-C8알케닐, C5-C8알콕시, C5-C8알킬티오, 및 페닐환이 할로겐, 트리할로메틸 및 C1-C4알킬 중에서 선택된 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 페닐중에서 선택된 치환체 의해 치환되거나 비치환된, 페닐, 나프틸, 티에닐 또는 피리딜 그룹, 또는 c) 1또는 2개의 C1-C4알킬 그룹에 의해 치환되거나 비치환된 사이클로헥실 또는 사이클로헵틸 그룹이고, T가 C1-C5알킬렌, C2-C5알케닐렌 또는 페닐렌 그룹이며, X가 단일결합 또는 -O-CH2-그룹이고, R2가 일반식 -OR3또는 -NR3(여기서, R3은 수소 또는 C1-C4알킬이다)의 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  3. 제1항에 있어서, R이 수소이고, A가 -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2CH2- 또는 -CH(CH2Ph)-(여기서, Ph는 할로겐 원자에 의해 임의로 치환된 페닐이다)이며, R1이 a) C5-C7알킬, b) 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 또는 트리플루오로메틸에 의해 치환되거나 비치환된 페닐, 피리딜 또는 티에틸 환, 또는 c) 사이클로헥실 또는 사이클로헵틸 환이고, T가 C2-C5알킬렌 또는 페닐렌 그룹이며, R2가 일반식 -OR3(여기서, R3은 수소 또는 C1-C4알킬이다)의 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  4. 5-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 5-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)에 틸리덴]아민옥시펜탄아미드, 에틸 4-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시부타노에이트, 4-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시프로파노에이트, 메틸-3-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시프로파노에이트, 에틸5-[1-3-트리플루오로페틸페닐)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노에이트, 5-[1-3-트리플루오로페틸페닐)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 5-[1-3-브로모페닐-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 4-[1-3-트리플루오로메틸페닐)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시부타노산, 5-[1-3-(n-부틸)페닐)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 5-[1-(2-메톡시페닐)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 에틸 3-옥사-5-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)에티리덴]아민옥시펜타노에이트, 3-옥사-5-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 3-옥사-5-[1-(3-트리플루오로메틸페닐)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 3급-부틸 5-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)-2-메틸에틸리덴]아민옥시펜타노에이트, 5-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)-2-메틸에틸리덴]아민옥시펜타노산, 3-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 4-[1-페닐-3-(이미다졸-1-일)프로필리덴]아민옥시부타노산, 5-[1-(n-헥실)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 에틸 5-[1-사이클로헥실-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시부타노산, 3급-부틸 5-[1-(n-헥실)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노에이트, 5-[1-사이클로헥실-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 에틸 4-[1-사이클로헥실-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타에이트, 4-[1-사이클로헥실-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시부타노산, 5-[1-사이클로헥실-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜탄아미드, 3-옥사-5-[1-사이클로헥실-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 5-[1-(3,3-디메틸사이클로헥실)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 5-[1-사이클로펜틸-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 5-[1-(2-티에닐)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 에틸 5-[1-(3-피리딜)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노에이트, 5-[1-(3-피리딜)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 4-[1-(3-피리딜)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 5-[1-(3-n-부틸옥시페닐)-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 에틸 5-[1-(3-n-부틸옥시페닐-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노에이트, 6-[1-사이클로헥실-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시헥사노산, 3-옥사-6-[1-사이클로헥실-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시헥사노산, 5-[1-사이클로헵틸-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 6-[1-사이클로헵틸-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시헥사노산, 5-[1-n-헵틸-2-(이미다졸-1-일)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 5-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)벤질에틸리덴]아민옥시펜타노산, 5-[1-사이클로헥실-2-(이미다졸-1-일)-2-벤질에틸리덴]아민옥시펜타노산, 에틸 5-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)-2-벤질에틸리덴]아민옥시펜타노에이트, 에틸 5-[1-사이클로헥실-2-(이미다졸-1-일)-2-벤질에틸리덴]아민옥시펜타노에이트, 6-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)-2-벤질에틸리덴]아민옥시헥사노산, 6-[1-사이클로헥실-2-(이미다졸-1-일)-2-벤질에틸리덴]아민옥시헥사노산, 5-[1-(4-플루오로페닐)-2-(이미다졸-1-일)-2-(4-플루오로벤질)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 5[1-사이클로헥실-2-(이미다졸-1-일)-2-(4-플루오로벤질)에틸리덴]아민옥시펜타노산, 및 3-옥사-5-[1-페닐-2-(이미다졸-1-일)-2-벤질에틸리덴]아민옥시펜타노산, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 Z- 또는 E- 이성체 또는 이들 이성체의 Z,E-혼합물로서 존재하는 화합물.
  5. a) 일반식(Ⅱ)의 옥심 또는 이의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나, (b) 일반식(Ⅱ)의 옥심 또는 이의 염을 일반식(Ⅳ)의 락톤과 반응시킴으로써 R2가 -OH인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, c) 일반식(Ⅴ)의 화합물을 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시키거나, d) 일반식(Ⅴ)의 화합물을 일반식(Ⅶ)의 화합물과 반응시키거나, e) 일반식(Ⅷ)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅸ)의 화합물과 반응시킴으로써 X가 -O-CH2-인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하고, 경우에 따라 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이의 염으로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 일반식(Ⅰ)의 화합물의 염을 유리 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 일반식(Ⅰ)의 화합물의 이성체들의 혼합물을 단일 이성체로 분리하고/하거나, 경우에 따라 옥심 이중결합상에서 이성체화시킴으로써 혼합상태의 일반식(Ⅰ)의 화합물의 E- 및 Z-이성체의 비율을 변화시켜 상기한 이성체들을 상이한 비율로 수득하고/하거나, 경우에 따라 옥심 이중결합상에서 이성체화 시킴으로써 일반식(Ⅰ)의 화합물의 순수한 E- 이성체를 순수한 Z- 이성체 또는 E- 및 Z- 이성체들의 혼합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 옥심 이중결합상에서 이성체화시킴으로써 일반식(Ⅰ)의 순수한 Z- 이성체를 순수한 E- 이성체 또는 E- 및 Z- 이성체들의 혼합물로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R, A, R1, R2, T 및 X는 제1항에서 정의한 바와 같고, Y는 이탈 그룹이며, Q 및 Q'는 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬 또는 페닐이다.
  6. 적합한 담체 및/또는 희석제, 및 활성 성분으로서의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 함유하는 약제학적 조성물.
  7. 트롬복산 A2합성 증가와 관련된 질환의 치료에 사용하기 위한, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  8. 신장병을 치료하는데 사용하기 위한 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  9. 사이클로스포린 A-유도된 신증을 예방하고/하거나 치료하는데 사용하기 위한 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  10. 신장질환의 합병증인 과유지질혈증을 치료하는데 사용하기 위한 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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