KR920021531A - 피브리노겐 수용체 길항제 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (40)
- 일반식(Ⅰ)의 피브리노겐 수용체 길항제, 약제학적으로 허용되는 이의 영 또는 이의 광학 이성체.상기식에서, X는여기서, D는, -S(O)q 또는 -O- 이다).A는 N이고, B는 -CH2- 이거나, A는 -CH- 이고, B는 N-R7이다)이고; Y는(여기서, n은 0 내지 5이다)이고; Z는 CO2R2;(여기서, R10은 C1-5알킬, 아릴, 아릴C1-8알킬이다)이고, u는 -CH-, -C-, 또는 -N-이고; v는 -CH-, -C-, 또는 -N-이고; R 및 R1은 각각 독립적으로 수소; 아릴(여기서, 아릴은 질소, 산소, 및 황으로부터 선택된 헤테로원자를 0 내지 4개 함유하는 5 또는 6원 환으로 구성된 의 모노- 또는 폴리사이클릭 방향족 시스템이며 비치환되거나 하이드록실, 플루오로, 클로로, 브로모, 요오드, 시아노, 트리플루오로메틸, C1-3알콕시, C1-5알킬카보닐옥시, C1-5알콕시카보닐, C1-5알킬, 아미노 C1-5알킬, 하이드록시카보닐, -C0-5알킬 및 하이드록시카보닐 C1-5알콕시로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 치환된 페닐렌이다); 또는 비치환되거나 플루오로, 클로로, 브로모, 요오드, 하이드록실, C1-5알킬카보닐(C0-8알킬)아미노, 아릴C1-5알킬카보닐(C0-8알킬)아미노, 아릴옥시, C1-10알콕시, C1-5알콕시카보닐, C0-5알킬아미노카보닐, C1-5알킬카보닐옥시, C3-8사이클로알킬, 아릴, 옥소, 아미노, C1-6알킬, C1-3알킬아미노, 아미노 C1-3알킬 아릴 C0-5알킬아미노카보닐, 페틸 C1-3알킬아미노 아미노카보닐-C0-4, 알킬 C1-8알킬설포닐(C0-8알킬)아미노 아릴 C0-10알킬설포닐(C0-8알킬)아미노, 아릴 C0-8알킬설포닐, C0-8알킬설포닐, 하이드록시카보닐 C0-5알킬 C1-8알킬옥시카보닐(C0-8알킬)아미노 아릴 C0-0알킬옥시카보닐(C0-8알킬)아미노, C0-8알킬아미노카보닐(C0-8알킬)아미노, 아릴 C0-8알킬아미노카보닐(C0-8알킬)아미노, C0-8알킬아미노카보닐옥시 아릴 C0-10알킬아미노카보닐옥시 C0-8알킬아미노설포닐(C0-8알킬)아미노 아릴, C0-8알킬아미노설포닐(C0-8알킬)아미노, C0-8알킬아미노설포닐 및 아릴 C0-8알킬아미노설포닐로부터 선택된하나 이상의 그룹으로 치환된 C0-6알킬이고, 단 R 또는 R1에 결합된 탄소원자는 단지 하나의 헤테로원자를 함유하며; R2는 수소, 비치환되거나 하나 이상의 C1-6알킬 그룹,(여기서, R9는 직쇄 또는 직쇄의 C1-6알킬 또는 페닐이고, 1개 이상 있는 경우 R9는 동일하거나 상이할 수 있다)로 치환된 C1-12알킬이고, R7, R3및 R4는 독립적으로 수소, 비치환되거나 하나 이상의 C1-6알킬 그룹으로 치환된 C1-12알킬, 아릴 C0-4알킬, 또는 시아노이고, 단 R7및 R3이 독립적으로 시아노인 경우, X는또는이고, k는 1내지 4이고, m은 1 내지 4이고, p는 1 내지 6이고, q는 0 내지 2이다.
- 제1항에 있어서, X는또는(여기서, D는, -S(O)q 또는 -O- 이다)이고; Y는(여기서, n은 1,2 또는 3이다)이고; Z는 CO2R2이고, R 및 R1은 독립적으로 페닐; 티오펜; 이미다졸; 나프틸; 인돌; 인다졸; 티오나프텐: 비치환되거나 하이드록시 또는 할로겐으로 치환된 하이드록시카보닐 C0-5알킬; 비치환되거나 아릴 아릴옥시 C1-10알콕시, C0-5알킬 아미노카보닐 및 아릴 C0-5알킬아미노카보닐로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 치환된 C1-3알킬; 수소; 비치환되거나 할로겐,하이드록실, C1-6알킬설포닐 아미노, 아릴 C0-6알킬설포닐아미노, C1-6알킬설포닐, 아릴 C0-6알킬설포닐, C1-5알킬카보닐 아미노, 아릴 C1-5알킬카보닐아미노 아릴옥시 C1-10알콕시 C1-5알킬카보닐, C0-5알킬아미노카보닐, C1-5알킬카보닐옥시, C3-8사이클로알킬, 아릴, 옥소, 아미노, C1-6알킬, C1-3알킬아미노, 아미노 C1-3알킬, 아릴 C0-5알킬아미노카보닐, 페닐 C1-3알킬아미노, 아미노카보닐 C0-4알킬 및 하이드록시카보닐 C0-5알킬으로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 치환된 C0-6알킬이고, 단 R 또는 R1에 결합된 탄소원자는 단지 하나의 헤테로원자를 포함하고, R2는 수소, 비치환되거나 하나 이상의 C1-6알킬 그룹,(여기서, R9는 직쇄 또는 측쇄의 C1-6알킬, 또는 페닐이다)로 치환된 C1-12알킬이고; R7, R3및 R4는 독립적으로 수소, 비치환되거나 하나 이상의 C1-7알킬 그룹으로 치환된 C1-3알킬이고; k는 1내지 4이고, m은 1 내지 4이고, p는 1 내지 3이고, q는 0또는 2인 일반식(Ⅰ)의 피브리노겐 수용체 길항제, 약제학적으로 허용되는 이의 염, 또는 이의 광학 이성체.
- 제1항에 있어서, X는(여기서, D는 -O- -S- 또는이다)이고, Z는 CO2R2이고, Y는(여기서 n은 1, 2 또는 3이다)이고; R 및 R1은 독립적으로 페닐, 티오펜, 이미다졸, 나프틸, 인돌, 이미다졸, 티오나프텐, 비치환되거나 하이드록시 또는 할로겐으로 치환된 하이드록시카보닐 C0-5알킬, 비치환되거나, 아릴, 아릴옥시, C1-10알콕시, C0-5알킬아미노카보닐, 아릴 C0-5알킬아미노카보닐 및 수소로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 치환된 C1-3알킬, 비치환되거나 할로겐, 하이드록시, C1-5알킬 카보닐아미노, 아릴 C1-5알킬카보닐 아미노, 아릴옥시, C1-10알콕시, C1-5알콕시카보닐, C0-5알킬아미노카보닐, C1-5알킬카보닐옥시, C3-8알사이클로알킬, 아릴, 옥소, 아미노, C1-6알킬, C1-3알킬아미노, 아미노C1-3알킬, 아릴 C0-5알킬아미노카보닐, 페닐 C1-3알킬아미노, 아미노카보닐 C0-4알킬 및 하이드록시카보닐 C0-5알킬로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 치환된 C0-6알킬이고, 단 R 또는 R1에 결합된 탄소원자는 단지 하나의 헤테로원자를 포함하며, R2는 수소이고, R7, R3및 R4는 수소이고, k는 1 내지 2이고, m은 1 내지 4이고, p는 2 내지 4인 일반식(Ⅰ)의 피브리노겐 수용체 길항제, 약제학적으로 허용되는 이의 염 또는 이의 광학 이성체.
- 포유류에서 혈소판에 대한 피브리노겐의 결합을 억제하고 혈소판 응집을 억제하고 혈전 형성 또는 색전 형성을 치료하거나 혈전 또는 색전 형성을 방지하는 데에 사용하기 위한 제1항의 화합물.
- 약제학적으로 허용되는 이의 염으로 이루어진 그룹 중에서 선택된 제1항의 화합물.
- 제5항에 있어서,또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 화합물.
- 제5항에 있어서,또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 화합물.
- 제5항에 있어서,약제학적으로 허용되는 이의 염인 화합물.
- 제5항에 있어서,또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 화합물.
- 제5항에 있어서,약제학적으로 허용되는 이의 염인 화합물.
- 제1항에 있어서,약제학적으로 허용되는 이의 염인 화합물.
- 제1항의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 포유류에서 혈소판에 피브리노겐이 결합하는 것을 억제하기 위한 조성물.
- 제1항의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 포유류에서 혈소판 응집을 억제하기 위한 조성물.
- 혈전분해제와 배합하여 제1항의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 포유류에서 혈소판 응집을 억제하기 위한 조성물.
- 제14항에 있어서, 혈전분해제가 플라스미노겐 활성화제 또는 스트렙토키나제인 조성물.
- 항응고제와 배합하여 제1항의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 포유류에서 혈소판 응집을 억제하기 위한 조성물.
- 제16항에 있어서, 항응고제가 헤파린 또는 워어파린인 조성물.
- 제1항의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 예방하기 위한 조성물.
- 혈전분해제와 배합하여 제1항의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 예방하기 위한 조성물.
- 제18항에 있어서, 혈전분해제가 플라스미노겐 활성화제 또는 스트렙트키나제인 조성물.
- 항응고제와 배합하여 제1항의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 예방하기 위한 조성물.
- 제21항에 있어서, 항응고제가 헤파린 또는 워어파린인 조성물.
- 제1항의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 치료하기 위한 조성물.
- 혈전분해제와 배합하여 제1항의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 치료하기 위한 조성물.
- 제24항에 있어서, 혈전분해제가 플라스미노겐 활성화제 또는 스트렙토키나제인 조성물.
- 항응고제와 배합하여 제1항의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 치료하기 위한 조성물.
- 제26항에 있어서, 항응고제가 헤파린 또는 워어파린인 조성물.
- 항혈소판제와 배합하여 제1항의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 치료하기 위한 조성물.
- 제28항에 있어서, 항혈소판제가 아스피린인 조성물.
- 제13항의 조성물을 포유류에게 투여함을 포함하여, 포유류에서 혈소판에 대한 피브리노겐의 결합을 억제하는 방법.
- 제13항의 조성물을 포유류에게 투여함을 포함하여, 포유류에서 혈소판 응집을 억제하는 방법.
- 제14항의 조성물을 포유류에게 투여함을 포함하여, 포유류에서 혈소판 응집을 억제하는 방법.
- 제16항의 조성물을 포유류에게 투여함을 포함하여, 포유류에서 혈소판 응집을 억제하는 방법.
- 제18항의 조성물을 포유류에게 투여함을 포함하여, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 예방하는 방법.
- 제19항의 조성물을 포유류에게 투여함을 포함하여, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 예방하는 방법.
- 제21항의 조성물을 포유류에게 투여함을 포함하여, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 예방하는 방법.
- 제23항의 조성물을 포유류에게 투여함을 포함하여, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 예방하는 방법.
- 제24항의 조성물을 포유류에게 투여함을 포함하여, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 예방하는 방법.
- 제26항의 조성물을 포유류에게 투여함을 포함하여, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 예방하는 방법.
- 제28항의 조성물을 포유류에게 투여함을 포함하여, 포유류에서 혈전 또는 색전 형성을 예방하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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