KR910020034A - 내인성 신경 전달 물질의 유도체, 이들의 염, 이들을 함유하는 조성물, 이들의 제조 방법 및 용도 - Google Patents

내인성 신경 전달 물질의 유도체, 이들의 염, 이들을 함유하는 조성물, 이들의 제조 방법 및 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

내인성 신경 전달 물질의 유도체, 이들의 염, 이들을 함유하는 조성물, 이들의 제조 방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 N-BOC-T3의 카르복시메틸화 생성물의 정제결과이다. 제2도는 세로토닌-N-BOC (BOC-S)의 카르복시메틸화 생성물의 정제결과이다. 제3도는 BOC-S-CM과 GTNH2의 공액 생성물의 정제결과이다.

Claims (24)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)을 가짐을 특징으로 하는, 1급 아민기 및 히드록실화된 핵을 함유하는 생물학적 활성 분자의 유도체 및 이들의 무기 또는 유기산 부가염.
  2. [R'R"N-A-B-O-CH2-CO]nR1[Ⅰ]
  3. 식중, n은 1내지 10의 정수이고, A는 1내지 5개의 탄소 원자를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알킬렌이고, B는 치환되거나 또는 비치환된 6내지 10개의 탄소 원자 및 경우에 따라서는, 헤테로 원자를 함유하는 방향족 핵이거나 또는 -B1-X-B2-기(여기서, B1및 B2는 상기 B에 대해서 정의한 바와 같고, X는 산소 원자이거나 또는 1내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 알킬렌 쇄임)이고, R1은 아민 잔기 또는 알콜잔기이고, R' 및 R"은 1내지 5개의 탄소원자를 함유하는 알킬기, 수소 원자 또는 소수성기이 되 R' 및 R"은 2-히드록시-3-페녹시-프로필 또는 2-히드록시-2-페닐 에틸로부터 유도된 기일 수는 없다.
  4. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)중 B가 페닐 또는 인돌 핵이거나 또는 하나 이상의 할로겐 원자에 의해 치환되거나 또는 비치환된 P-페녹시 페닐기, 구체적으로는 4-(3,5-디요오도페녹시)-3,5-디요오도페닐기임을 특징으로 하는 유도체 및 이들의 무기 또는 유기산 부가염.
  5. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅰ)중 R1이 NHR(여기서, R은 디아민, 단백질, 아미노산 또는 최대 5개의 아미노산으로 이루어진 폴리펩티드, 또는 상기 아미노산 또는 폴리펩티드와 유도체로 된 잔기임)임을 특징으로 하는 유도체 및 이들의 무기 또는 유기산 부가염.
  6. 제1, 2 및 3항 중 어느 한 항에 있어서, 일반식(Ⅰ)중 R' 및 R"이 1내지 5개의 탄소 원자를 함유하는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, A가 -CH2-CH2-임을 특징으로 하는 유도체 및 이들의 무기 또는 유기산 부가염.
  7. 트립아민-5-0-카르복시메틸글리실티로신아미드[S-CM-GTNH2]및 이것의 무기 또는 유기산 부가염.
  8. 다음 일반식(Ⅱ)의 유도체를 R' 및 R"가 H인 경우 아민기에 대한 보호기를 함유하는 유도체와 반응시켜서 다음 일반식(Ⅲ)의 유도체를 얻고, 이것을 할로게노아세트산과 반응시켜 다음 일반식(Ⅳ)의 유도체를 얻고, 이것을 아민 유도체 또는 알콜 유도체 중 하나와 반응시켜서 일반식(Ⅰ)의 유도체, 또는 디아민의 경우에는 하기 일반식(Ⅰ')의 다이머 또는 폴리아민의 경우에는 폴리머를 얻고, 이것을 단리하고, 필요에 따라 염으로 전환시킴을 특징으로 하는 제1항 기재의 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 무기 또는 유기산 부가염의 제조 방법.
  9. R'R"N-A-B-OH (Ⅱ)
  10. Y-HN-A-B-OH (Ⅲ)
  11. Y-HN-A-B-O-CH2COOH (Ⅳ)
  12. R'R"N-A-B-O-CH2-CO-NH-R-NH-CO-CH2-O-B-A-N-R'R" (Ⅰ')
  13. 상기 식들 중에서, R', R", A, B및 Y는 제1항에서 정의한 바와 같고, Y는 쉽게 분리할 수 있는 아민기의 보호기이다.
  14. 유효 성분으로서 제1항 기재의 약제를 적어도 하나 함유함을 특징으로 하는 제약 조성물.
  15. 유효 성분으로서 제2, 3 및 4항중 어느 한항에 기재된 약제를 적어도 하나 함유함을 특징으로 하는 제약 조성물.
  16. 유효 성분으로서 제5항 기재의 약제를 적어도 하나 함유함을 특징으로 하는 제약 조성물.
  17. 제1내지 5항중 어느 한 항에 있어서, 상기 유도체가 표지된 형태로 존재하고, 마커(marker)가 방사성 원소(구체적으로125Ⅰ임), 형광분자, 효소, 콜로이드성 금을 운반하는 단백질 또는 조영제임을 특징으로 하는 유도체.
  18. 내인성 신경 전달 물질 (mediator)결합 부위의 가시화에 사용하기 위한 제4항 또는 6항에 따르는 유도체의 용도.
  19. 내인성 신경 전달 물질 수용체를 정제하는 데 사용하기 위한 제5항 또는 10항에 따르는 유도체의 용도.
  20. 제1내지 5항 중 어느 한 항에 있어서, 제5항의 방법에 의해 0-카르복시메틸 단위 상에 그라프트 결합된 단백질을 함유함을 특징으로 하는 유도체.
  21. 내인성 신경 전달 물질 및 이들의 유도체에 대하여 유도된 항체를 제조하기 위한 제13항에 의한 유도체의 용도.
  22. 운반 단백질에 대한 결합을 억제하여 전체 호르몬을 분석하기 위한 제1내지 5항에 의한 유도체, 구체적으로는 티록신의 0-카르복시메틸화 유도체의 용도.
  23. 제1 내지 5, 10, 13 및 15항 중 어느 한 항에 의한 유도체를 적어도 하나 함유함을 특징으로 하는, 신경전달 물질 및 그의 유도체를 분석하기 위한 분석 키트.
  24. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
KR1019910007750A 1990-05-15 1991-05-14 내인성 신경 전달 물질의 유도체, 이들의 염, 이들을 함유하는 조성물, 이들의 제조 방법 및 용도 KR0138750B1 (ko)

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