KR910015286A - 알킬 사카라이드(saccharides)를 함유하는 제약조성물 및 약물투과를 향상시키기 위한 알킬 사카라이드의 용도 - Google Patents

알킬 사카라이드(saccharides)를 함유하는 제약조성물 및 약물투과를 향상시키기 위한 알킬 사카라이드의 용도 Download PDF

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alkyl
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KR1019910002321A
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키 태리
미카엘 쇼우 젝
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존. 에프. 맥인티리
알콘 레보레이토리 인코오포레이티드
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Abstract

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Description

알킬 사카라이드(saccharides)를 함유하는 제약조성물 및 약물투과를 향상시키기 위한 알킬 사카라이드의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 알킬 사카라이드 즉, 도데실 말토오스 배담체 함유 약물과 비함유 약물을 투여한 쥐의 수양약에서 측정되는 약물 즉, 파라아미노클로니딘의 양을 나타내는 그래프로서, -O-은 함유 약물 투여 결과를 -O-은 비함유 약물 투여 결과를 나타내는 것이다.

Claims (22)

  1. 치료학적으로 효과적인 양의 약제와 점액도포 상피조직을 통과하는 약제의 투과성을 향상시키기 위한 효과적인 양의 알킬 사카라이드를 함유함을 특징으로 하는 국소용 제약 조성물.
  2. 제 1항에 있어서, 알킬 사카라이드는 하기 구조식을 가짐을 특징으로 하는 조성물.
    R1-Z-(R2)x
    상기식에서, R1은 0내지 5개의 이중결합을 가지며, C8내지 C28의 길이를 갖는 포화 및 불포화 지방족 탄화수소를 포함하는 소수성기로서 지방족 탄화수소는 직쇄 또는 분지쇄일 수 있고 하나 이상의 방향족, 고리화지방족 또는 친수성 (예를 들어, 하이드록실, 티올, 에스테로 또는 아미노)기로 치환될 수 있고, R2는 4~7의 탄소를 포함하는 일부 사카라이드로 부터 유래된 기와 그들의 이성질체이며, X는 1~10의 정수이고, Z는 R2가 공유결합하는 -O- 또는 카르복실, 아미드, 포스페이트 또는 설파이드기이다.
  3. 제 2항에 있어서, 알킬 사카라이드는 하기 화합물로 구성되는 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 조성물.
  4. 제 2항에 있어서, 알킬 사카라이드는 도데실 말토오스 배당체임을 특징으로 하는 조성물.
  5. 제 1항에 있어서, 알킬 사카라이드의 농도는 약 0.01내지 20%임을 특징으로 하는 조성물.
  6. 제 5항에 있어서, 알킬 사카라이드의 농도는 약 0.05내지 1.0%임을 특징으로 하는 조성물.
  7. 제1 항에 있어서, 약 1000센티포이즈 까지의 점도를 갖는 조성물이 제공되기에 충분한 양의 폴리머를 더 함유함을 특징으로 하는 조성물.
  8. 제 7항에 있어서, 조성물은 알기네이트, 카라기난, 구아, 카라야, 로커스트빈, 트라가칸트, 잔탄, 카르보머, 하이드록시에틸, 셀룰로오즈, 하이드록시프로필셀룰오즈, 하이드록시 프로필 메틸 셀룰로오즈, 메틸 셀룰로오즈, 폴리비닐알코올, 폴롤비닐 피롤리돈, 카르복시메틸셀룰오즈와 아가로오스로 구성되는군으로 부터 선택된 폴리머를 함유함을 특징으로 하는 조성물.
  9. 제 8항에 있어서, 폴리머는 하이드록시프로필레킬셀룰오즈임을 특징으로 하는 조성물.
  10. 제 9항에 있어서, 알킬 사카라이드는 도데실 말토오스 배당체임을 특징으로 하는 조성물.
  11. 제 10항에 있어서, 알킬 사카라이드의 농도는 약 0.05내지 1.0%이고, 하이드록시프로필메틸셀룰로우즈는 약 50내지 300cps의 점도를 갖는 조성물이제공되기에 충분한 양이 존재함을 특징으로 하는 조성물.
  12. 치료학적으로 효과적인 양의 약제와 점액도포 상피조직을 통과하는 약제의 투과성을 향상시키기 위한 효과적인 양의 알칼사카라이드를 함유하는 제약 점액도포 상피조직을 통과하는 약제의 투과성을 향상시키기 위하여 사용하는 방법.
  13. 제 12항에 있어서, 알킬 사카라이드는 하기 구조식을 가짐을 특징으로 하는 방법.
    R1-Z-(R2)X
    상기식에서, R1은 0내지 5개의 이중결합을 가지며, C8내지 C28의 길이를 갖는 포화 및 불포화 지방족 탄화수소를 포함하는 소수성기로서, 지방족 탄화수소는 직쇄 또는 분지쇄일 수 있고 하나 이상의 방향족, 고리화지방족 또는 친수성 (예를 들어 하이드록실, 티올, 에스테르 또는 아미노)기로 치환될 수 있고, R2는 4~7의 탄소를 포함하는 일부 사카라이드로 부터 유래된 기와 그들의 이성질체이며, X에서 1~10의 정수이고, Z는 R2가 공유결합하는 -O- 또는 카르복실, 아미드, 포스페이트 또는 설파이드기이다.
  14. 제 13항엔 있어서, 알킬 사카라이드는 하기 화합물로 구성되는 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 방법.
  15. 제 13항에 있어서, 알킬 사카라이드는 도데실 말통노스 배당체임을 특징으로 하는 방법.
  16. 제 16항에 있어서, 알킬 사카라이드의 농도는 약 0.01내지 20%임을 특징으로 하는 방법.
  17. 제 16항에 있어서, 알킬 사카라이드의 농도는 약 0.05내지 1.02%임을 특징으로 하는 방법.
  18. 제 12항에 있어서, 약 1000센틴포이즈 까지의 점도를 갖는 조성물이 제공되기에 충분한 양의 폴리머를 더 함유함을 특징으로 하는 방법.
  19. 제 18항에 있어서, 조성물은 알기네이트, 카라기난, 구아, 카리야, 로커스트빈, 트라가칸트, 잔탄, 카르보머, 하이드록시에틸 셀룰로오즈, 하이드록시프필셀룰로오즈, 하이드록시 프로필 메틸 셀룰로오즈, 메틸셀룰로오즈, 폴리비닐알코올, 폴리비닐 피롤리돈, 카르복시메틸셀룰로오즈와 아가로오스로 구성되는 군으로 부터 선택된 폴리머를 함유함을 특징으로 하는 방법.
  20. 제 19항에 있어서, 알킬 사카라이드는 도데실 말토오스 배당체임을 특징으로 하는 방법.
  21. 제 20항에 있어서, 알킬 사카라이드는 도데신 말토오스 배당체임을 특징으로 하는 방법.
  22. 제 21항에 있어서, 알킬 사카라이드의 농도는 약 0.05 내지 10%이고, 하이드록시프로필메틸셀룰로오즈는 약 50내지 300cps의 점도를 갖는 조성물이 제공되기에 충분한 양이 존재함을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910002321A 1990-02-14 1991-02-12 알킬 사카라이드(saccharides)를 함유하는 제약조성물 및 약물투과를 향상시키기 위한 알킬 사카라이드의 용도 KR910015286A (ko)

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ZA911069B (en) 1991-11-27
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