KR910011856A - 4-치환 알킬 카르바페넴 항생제 - Google Patents

4-치환 알킬 카르바페넴 항생제 Download PDF

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KR910011856A
KR910011856A KR1019900019777A KR900019777A KR910011856A KR 910011856 A KR910011856 A KR 910011856A KR 1019900019777 A KR1019900019777 A KR 1019900019777A KR 900019777 A KR900019777 A KR 900019777A KR 910011856 A KR910011856 A KR 910011856A
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hydroxyethyl
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KR1019900019777A
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마르텔 알랭
바숑 캐롤
메나르 마르셀
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원본미기재
브리스톨-마이어즈 스퀴브 컴페니
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Abstract

내용 없음

Description

4-치환 알킬 카르바페넴 항생제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (137)

  1. 다음 일반식의 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
    상기식 중, R1은 수소, C1-2알킬,이고; A는 비치환 또는 히드록시-치환 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기 또는 산소, 황 및 질소중에서 선택된 개체 이종원자를 갖는 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기이고; R2는 히드록시, 할로겐, C1-4알콕시, 니트릴, 아지도, 4차 암모니오기아제티디닐, 또는 그의 탄소원자를 통해 연결된 헤테로알리시클릭 및 헤테로아로마틱 중에서 선택된 5- 또는 6-원 헤테로시클릭기이며; B는 직쇄 또는 가지달린 C1-6알킬렌기 또는 R3이 그의 탄소원자를 통해 황원자에 결합된 경우 직접 결합이고; R3은 유기기의 한 잔기; R4는 수소, 제거가능한 카르복시-보호기 또는 생리적으로 가수분해될 수 있는 에스테르기이며; R5와 R6은 각각 수소, C1-6알킬, C1-4알콕시, 히드록시 에틸, 아지도에틸, 아미노에틸이고, R5가 수소 또는 C1-4알킬이면, R6은 히드록시, C1-4알콕시, 아미노, C1-4알킬아미노, 디(C1-4) 알킬아미노, 치환된 C1-4알킬이고, 여기서 상기 알킬 치환체는 히드록시, 아지도, 아미노, 구아니디노, 니트릴, 카르복시, 포름이미도일 및 페닐, 또는 아미노산이나 펩티드의 아실 잔기 중에서 선택되고; 또는 R5와 R6은 이들이 결합된 질소원자와 함께 1 내지 2개의 고리원을 갖는 비치환 또는 치환 헤테로시클릭고리이고 여기서 각 고리는 각각 산소, 질소 및 항중에서 선택된 4개 이하의 헤테로원자를 가지며, 이때 상기치환체는 C1-4알킬, C1-4알콕시, 트리플루오로메틸, 히드록시, 할로겐, 아미노, 니트릴, 카르복시, 카르바미도, 카르바모일, C1-4알킬아미노 및 아미노(C1-4)알킬중에서 선택되고; W는 직접 결합, 산소, 황 또는 NR10; Y는 산소 또는 NR10; Z는 수소, 히드록시, C1-4알킬, C1-4알콕시, -NR7R8, 아미노(C1-4)알킬, 아지도(C1-4)알킬 또는 히드록시 (C1-4)알킬이며; R7과 R8은 각각 수소, C1-4알킬 또는 알카노일이고; R10은 수소, C1-4알킬, C1-4알킬아미노 또는 디(C1-4)알킬아미노이다.
  2. 제1항에 있어서, 다음 일반식을 가진 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
    상기식 중, R1은 수소, C1-2알킬,이고; A는 비치환 또는 히드록시-치환 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기 또는 산소, 황 및 질소중에서 선택된 개체 이종원자를 갖는 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기이고; R2는 히드록시, 할로겐, C1-4알콕시, 니트릴, 아지도, 4차 암모니오기, 아제티디닐, 또는 그의 탄소원자를 통해 연결된 헤테로알리시클릭 및 헤테로아로마틱 중에서 선택된 5- 또는 6-원 헤테로 시클릭기이며; B는 직쇄 또는 가지달린 C1-6알킬렌기 또는 R3이 그의 탄소원자를 통해 황원자에 결합된 경우 직접 결합이고; R3은 수소, C3-6시클로알킬 또는 치환 C3-6시클로알킬, C5-6시클로알케닐 또는 치환 C5-6시클로알케닐, 페닐 또는 치환페닐, 히드록시, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, 페닐티오 또는 치환페닐티오, 할로겐 니트릴, 니트로,, 또는 각 고리에 4-7원 고리를 1 내지 2개 갖고 각 고리에 산소, 질소, 및 황중에서 선택된 헤테로원자를 4개까지 헤테로아로마틱, 헤테로시클릭,
    중에서, 비치환 또는 치환 헤테로시클릭기, 그리고 여기서 상기 C3-6시클로알킬, C5-6시클로알케닐, 페닐 및 헤테로시클릭 치환체는 1 또는 2개의 C1-4알킬, C1-4알콕시, 트리플루오로메틸, 히드록시, 할로겐, 아미노, C1-4알킬아미노, 디(C1-4) 알킬아미노, 니트릴, 카르복시, C1-4라콕시카르보닐, C1-4알콕시카르보닐(C1-4)알킬, 아미노, C1-4알킬아미노 (C1-4)알킬 및 C1-4알킬카르보닐옥시에서 선택되고, 상기 헤테로알리시클릭기는,로 치환될 수 있으며; R4는 수소, 제거가능한 카르복시-보호기 또는 생리적으로 가수 분해될 수 있는 에스테르기이며; R5와 R6는 각각 수소 C1-6알킬, C1-4알콕시, 히드록시 에틸, 아지도에틸, 아미노에틸이고, R5가 수소 또는 C1-4알킬이면, R6은 히드록시, C1-4알콕시, 아미노, C1-4알킬아미노, 디(C1-4) 알킬아미노, 치환된 (C1-4)알킬이고, 여기서 상기 알킬 치환체는 히드록시, 아지도, 아미노, 구아니디노, 니트릴, 카르복시, 포름이미도일 및 페닐, 또는 아미노산이나 펩티드의 아실잔기 중에서 선택되고; 또는 R5와 R6은 이들이 결합된 질소원자와 함께 비치환 또는 치환 아제티디노, 또는 5- 또는 6원 헤테로시클릭고리이고 여기서 각 고리는 각각 산소, 질소 및 항중에서 선택된 4개 이하의 헤테로원자를 가지며, 이때 상기 치환체는 C1-4알킬, C1-4알콕시, 트리플루오로메틸, 히드록시, 할로겐, 아미노, 니트릴, 카르복시, 카르바미도, 카르바모일, C1-4알킬아미노 및 아미노(C1-4)알킬 중에서 선택되고; n은 0-2까지의 정수이고; W는 직접 결합, 산소, 황 또는 NR10; Y는 산소, 또는 NR10; Z는 수소, 히드록시, C1-4알킬, C1-4알콕시, -NR7R8, 아미노(C1-4)알킬, 아지도(C1-4)알킬 또는 히드록시 (C1-4)알킬이며; R7과 R8은 각각 수소, C1-4알킬 또는 알카노일이고; R9은 C1-4알킬 또는 C2-4알케닐이며; 그리고 R10은 수소, C1-4알킬, C1-4알킬아미노 또는 디(C1-4)알킬아미노이다.
  3. 제1항에 있어서, 다음 일반식을 가진 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
    상기식 중 R1은이고; A는 비치환 또는 히드록시-치환 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기 또는 산소, 황, 및 질소중에서 선택된 개체 이종원자를 갖는 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기이고; R2는 히드록시, 할로겐, C1-4알콕시, 니트릴, 아지도, 4차 암모니오기아제티디닐, 또는 그의 탄소원자를 통해 연결된 헤테로알리시클릭 및 헤테로아로마틱 중에서 선택된 5- 또는 6-원 헤테로시클릭기이며; B는 직쇄 또는 가지달린 C1-6알킬렌기 또는 R3이 그의 탄소원자를 통해 황원자에 결합된 경우 직접 결합이고; R3은 수소, C3-6시클로알킬 또는 치환 C3-6시클로알킬, C5-6시클로알케닐 또는 치환 C5-6시클로알케닐, 페닐 또는 치환페닐, 히드록시, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, 페닐티오 또는 치환페닐티오, 할로겐, 니트릴,또는 각 고리에 6-7원 고리를 1 내지 2개 갖고 각 고리에 산소, 질소, 및 황중에서 선택된 헤테로원자를 4개까지 갖는 헤테로아로마틱, 헤테로시클릭,
    중에서, 선택된 비치환 또는 치환 헤테로시클릭기, 그리고 여기서 상기 C3-6시클로알킬, C5-6시클로알케닐, 페닐 및 헤테로시클릭 치환체는 1 또는 2개의 C1-4알킬, C1-4알콕시, 트리플루오로메틸, 히드록시, 할로겐, 아미노, C1-4알킬아미노, 디(C1-4) 알킬아미노, 니트릴, 카르복시, C1-4알콕시카르보닐, C1-4알콕시카르보닐 (C1-4)알킬, 아미노C1-4알킬아미노 (C1-4)알킬 및 C1-4알킬카르보닐옥시에서 선택되고, 상기 헤테로시클릭기는로도 치환될 수 있으며, R4는 수소, 제거가능한 카르복시-보호기 또는 생리적으로 가수 분해될 수 있는 에스테르기이며; R5와 R6는 각각 수소 C1-6알킬이고, R5가 수소 또는 C1-4알킬이면, R6은 히드록시, C1-4알콕시, 아미노, C1-4알킬아미노, 디(C1-4) 알킬아미노, 치환된 (C1-4)알킬이고, 여기서 상기 알킬 치환체는 히드록시, 아지도, 아미노, 구아니디노, 니트릴, 카르복시, 포름이미도일 및 페닐, 또는 아미노산이나 펩티드의 아실 잔기 중에서 선택되고; 또는 R5와 R6은 이들이 결합된 질소원자와 함께 비치환 또는 치환 아제티디노, 또는 5- 또는 6-원 헤테로시클릭고리이고 여기서 각 고리는 각각 산소, 질소 및 항중에서 선택된 2개 이하의 헤테로원자를 가지며, 이때 상기 치환체는 C1-4알킬, 히드록시, 아미노, 니트릴, 카르복시, 카르바미도, 카르바모일, C1-4알킬아미노 및 아미노(C1-4)알킬 중에서 선택되고; n은 0-2까지의 정수이고; W는 직접 결합, 산소, 황 또는 NR10; Y는 산소, 또는 NR10; Z는 수소, 히드록시, C1-4알킬, C1-4알콕시, -NR7R8, 아미노(C1-4)알킬, 아지도(C1-4)알킬 또는 히드록시 (C1-4)알킬이며; R7과 R8은 각각 수소, C1-4알킬 또는 알카노일이고; R9는 C1-4알킬 또는 C2-4알케닐이며; 그리고 R10은 수소, C1-4알킬, C1-4알킬아미노 또는 디(C1-4)알킬아미노이다.
  4. 제1항에 있어서, 다음 일반식을 가진 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
    상기식 중 R1은이고; A는 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기;R2는 히드록시, 니트릴, 아지도, -NR5R6, 또는; B는 직쇄 또는 가지달린 C1-6알킬렌기 또는 R3이 그의 탄소원자를 통해 황원자에 결합된 경우 직접 결합이고; R3은 수소, C3-6시클로알킬 또는 치환 C3-6시클로알킬, 페닐 또는 치환페닐, 히드록시, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, 페닐티오 또는 치환 페닐티오, 할로겐, 니트릴, -NR7R8,, 또는 각 고리에 5-6원 고리를 1 내지 2개 갖고 각 고리에 산소, 질소, 및 황중에서 선택된 헤테로원자를 4개까지 갖는 헤테로아로마틱, 헤테로시클릭 중에서 선택된 비치환 또는 치환 헤테로시클릭기, 그리고 여기서 상기 C3-6시클로알킬, C5-6시클로 알케닐, 페닐 및 헤테로시클릭치환체는 1 또는 2개의 C1-4알킬, C1-4알콕시, 트리플루오로메틸, 히드록시, 할로겐, 아미노, C1-4알킬아미노, 디(C1-4) 알킬아미노, 니트릴, 카르복시, C1-4알콕시카르보닐, C1-4알콕시카르보닐(C1-4)알킬, 아미노 C1-4알킬 아미노 (C1-4)알킬 및 C1-4알킬카르보닐옥시에서 선택되고, 상기 헤테로시클릭기는로 치환될 수 있으며; R4는 수소, 제거가능한 카르복시-보호기 또는 생리적으로 가수분해될 수 있는 에스테르기이며; R5와 R6는 각각 수소 및 C1-6알킬이고, R5가 수소 또는 C1-4알킬이면, R6은 치환된 (C)알킬이고, 여기서 상기 알킬 치환체는 히드록시, 아지도, 아미노, 구아니디노, 니트릴, 카르복시, 포름이미도일 및 페닐, 또는 아미노산이나 펩티드의 아실 잔기중에서 선택되고; 또는 R5와 R6은 이들이 결합된 질소원자와 함께 비치환 또는 치환 아제티디노, 또는 5- 또는 6-원 헤테로시클릭고리이고 여기서 각 고리는 각각 산소, 질소 및 황중에서 선택된 4개 이하의 헤테로원자를 가지며, 이때 상기 치환체는 C1-4알킬, 아미노, C1-4알킬아미노 및 아미노(C1-4)알킬 중에서 선택되고; n은 0-2까지의 정수이고; W는 직접 결합, 산소, 황 또는 NR10; Y는 산소, 또는 NR10; Z는 수소, 히드록시, C1-4알킬, C1-4알콕시, -NR7R8, 아미노(C1-4)알킬, 아지도(C1-4)알킬 또는 히드록시 (C1-4)알킬이며; R7과 R8은 각각 수소, C1-4알킬 또는 알카노일이고; R9는 C1-4알킬 또는 C2-4알케닐이며; 그리고 R10은 수소, C1-4알킬, C1-4알킬아미노 또는 디(C1-4)알킬아미노이다.
  5. 제1항에 있어서, 다음 일반식을 가진 화합물 또는 비독서의 약리적으로 허용되는 그의 염.
    상기식 중, A는 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기;R2는 히드록시, 아지도, -NR5R6, 또는이며; B는 직쇄 또는 가지달린 C1-6알킬렌기 또는 R3이 그의 탄소원자를 통해 황원자에 결합된 경우 직접 결합이고; R3은 수소, 치환 C3-6시클로알킬 치환페닐, 히드록시, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, 치환페닐티오, 할로겐 니트릴, -NR7R8,, 또는 5 또는 6-원 고리를 갖고 각 고리에 산소, 질소, 및 황중에서 선택된 헤테로원자를 4개까지 갖는 헤테로아로마틱, 헤테로시클릭 중에서 선택된 비치환 또는 치환 세테로시클릭기, 그리고 여기서 상기 C3-6시클로알킬, 페닐 및 헤테로시클릭 치환체는 1 또는 2개의 C1-4알킬, C1-4알콕시, 트리플루오로메틸, 히드록시, 할로겐, 아미노, C1-4알킬아미노, 디(C1-4) 알킬아미노, 니트릴, 카르복시, C1-4알콜시카르보닐, C1-4알콜사카브르보닐, (C1-4)알킬, 아미노 C1-4알킬, 아미노(C1-4)알킬 및 C1-4알콕시카르보닐옥시에서 선택되고, 상기 헤테로시클릭기는로 치환될 수 있으며, R4는 수소, 제거가능한 카르복시-보호기 또는 생리적으로 가수 분해될 수 있는 에스테르기이며; R5와 R6는 각각 수소 및 C1-6알킬이고, R5가 수소 또는 C1-4알킬이면, R6은 치환된 C1-4알킬이고, 여기서 상기 알킬 치환체는 히드록시, 아지도, 아미노, 구아니디노, 니트릴, 카르복시, 포름 이미도일 및 페닐, 또는 아미노산이나 펩티드의 아실 잔기중에서 선택되고; 또는 R5와 R6은 이들이 결합된 질소원자와 함께 아제티디노, 피롤리디노, 피페리디노, 모르폴리노, 티오모르폴리노, 피페라지노, N-메틸피페라지노, 이미다조일이고; n은 0-2까지의 정수이고; W는 직접 결합, 산소, 황 또는 NR10; Y는 산소, 또는 NR10; Z는 수소, 히드록시, C1-4알킬, C1-4알콕시, -NR7R8, 아미노(C1-4)알킬, 아지도(C1-4)알킬 또는 히드록시 (C1-4)알킬이며; R7과 R8은 각각 수소, C1-4알킬 또는 알카노일이고; R9는 C1-4알킬 또는 C2-4알케닐이며; 그리고 R19은 수소, C1-4알킬, C1-4알킬아미노 또는 디(C1-4)알킬아미노이다.
  6. 제1항에 있어서, 다음 일반식을 가진 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염. 상기 식 중, A는 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기;R2는 -NR5R6, 또는, B는 직쇄 또는 가지달린 C1-4알킬렌기 또는 R3이 그의 탄소원자를 통해 황원자에 결합된 경우 직접 결합이고; R3은 수소, 치환 C3-6시클로알킬, 치환페닐, 히드록시, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, 치환 페닐티오, 플루오로, 니트릴, -NR7R8,또는 5 또는 6-원 고리를 갖고 각 고리에 산소, 질소, 및 황중에서 선택된 헤테로원자를 4개까지 갖는 헤테로아로마틱 및 헤테로시클릭 중에서 선택된 비치환 또는 치환 헤테로시클릭기, 그리고 여기서 상기 C3-6시클로알킬, 페닐 및 헤테로시클릭 치환체는 메틸, 메톡시, 트리플루오로메틸, 히드록시, 할로겐, 아미노, C1-4알킬 아미노, 디(C1-4) 알킬아미노, 니트릴, 카르복시, C1-4알콕시카르보닐, C1-4알콕시카르보닐(C1-4)알킬, 아미노, C1-4알킬아미노 (C1-4)알킬 및 C1-4알킬 카르보닐옥시에서 선택되고, 상기 헤테로시클릭기는로 치환될 수 있으며, R4는 수소, 제거가능한 카르복시-보호기 또는 생리적으로 가수 분해될 수 있는 에스테르기이며; R5와 R6는 각각 수소 및 C1-6알킬이고, R5가 수소 또는 C1-4알킬이면, R6은 치환된 (C1-4)알킬이고, 여기서 상기 알킬 치환체는 히드록시, 아지도, 아미노, 구아니디노, 니트릴, 카르복시, 포름이미도일 및 페닐, 또는 아미노산이나 펩티드의 아실 잔기 중에서 선택되고; 또는 R5와 R6은 이들이 결합된 질소원자와 함께 아제티디노 피롤리디노, 피페리디노, 모르폴리노, 티오모르폴리노, 피페라지노, N-메틸피페라지노, 이미다조일이고; n은 0-2까지의 정수이고; W는 직접 결합, 산소, 황 또는 NR10; Y는 산소, 또는 NR10; Z는 수소, 히드록시, C1-4알킬, C1-4알콕시, -NR7R8, 아미노(C1-4)알킬, 아지도(C1-4)알킬 또는 히드록시 (C1-4)알킬이며; R7과 R8은 각각 수소, C1-4알킬 또는 알카노일이고; R9는 C1-4알킬 또는 C2-4알케닐이며; 그리고 R10은 수소, C1-4알킬, C1-4알킬아미노 또는 디(C1-4)알킬아미노이다.
  7. 제1항에 있어서, R2가 아미노인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, R2가 디메틸아미노인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, R2가 N-포름이미도일아미노인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, R2가 구니디노인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, R2가 피폴리디노인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, R2가 메틸아미노인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(2"-아미노에틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(피리딘-2-일)-메틸티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  14. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(피리딘-2-일)-메틸티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  15. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(2"-아미노에틸)-6-[(1'R)-1'-히드곡시에틸]-3-[(1-메틸피리디늄-2-일)-메틸티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  16. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(4"-아미노부틸)-3-[(2-시아노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  17. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-[(2-시아노에틸)티오]-4-[4"-(N-포름이미도일)아미노부틸]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  18. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-[(2-시아노에틸)티오]-4-[4"-(N,N-디메틸아미노부틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  19. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(2"-아미노에틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(피리딘-3-일)-메틸티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  20. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(2"-N,N-디메틸아미노에틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(피리딘-3-일)-메틸티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  21. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-[2"-(N-시아노메틸-N-메틸아미노)에틸]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(피리딘-3-일)-메틸티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  22. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(2-히드록시에틸)티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  23. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-메틸티오-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  24. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-[3"-(N-포름이미도일)아미노프로필]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(2-히드록시에틸)티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  25. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-[3"-(N-포름이미도일)아미노프로필]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-메틸티오-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  26. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-[3"-(N-구아니딘일)아미노프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-메틸티오-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  27. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-[3"-(N-구아니딘일)아미노프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(2-히드록시에틸)티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  28. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-[2"-(N-아미노에틸)-3[(2-시아노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  29. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-[2"-아미노에틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(1,2,3-티아디아졸-4-일)메틸티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  30. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-[2"-아미노에틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-메틸티오-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  31. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(2"-구아니디노에틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(1,2,3-티아디아졸-4-일)메틸티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  32. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-3-[(2-시아노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  33. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-[(2-시아노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-(3"-히드록시프로필)-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  34. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-N-포름이미도일)아미노프로필)-3-[(2-시아노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  35. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(2"-아미노에틸)-3-[(3-시아노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  36. 제1항에 있어서,(4R,5S,6S)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-(2"-아미노에틸)3-[(피리딘-4-일)메틸티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  37. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-(2-시아노에틸)티오-4-[(3"-구아니디노프로필)-3-[1′R)-1′히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  38. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-[(2-시아노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-[2"-(1-피롤리딘일)에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  39. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(2"-아미노에틸)-3-[(1-메틸-1,2,3-트리아졸-4-일)메틸티오-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  40. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(4"-아미노부틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(2-히드록시에틸)티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  41. 제1항에 있어서,(4R,5S,6S)-3-[(2-시아노에틸)티오]-4-(4"-구아니디노부틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  42. 제1항에 있어서,(4R,5S,6S)-3-[(2-시아노에틸)티오]-4-(2"-구아니디노에틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  43. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(4"-아미노프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(1-메틸-1,2,3-트리아졸-4-일)메틸티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  44. 제1항에 있어서,(4R,5S,6S)-3-[(2-카르바모일톡시에틸)티오]-4-[3"-(N-포름이미도일)아미노프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  45. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(4"-아미노부틸)-3-[(2-카르바모일록시)에틸티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  46. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-구아니디노프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-[(1,2,3-티아디아졸-4-일)메틸티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  47. 제1항에 있어서,(4R,5S,6S)-3-[(2-카르바모일톡시에틸)티오]-4-[4"-(N,N-디메틸아미노부틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  48. 제1항에 있어서,(4R,5S,6S)-4-(2"-아세트알데히도)-3-[(2-시아노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  49. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-[(2-시아노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-(히드록시카르보닐메틸)-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  50. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-{(4S)-4-[(2S)-2-디메틸아미노카르보닐]피롤리딘일티오}-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-(2"-히드록시에틸)-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  51. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(2"-아미노에틸)-3-[4(S)-4-[(2S)-2-디메틸아미노카르보닐]피로리딘일티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  52. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-3-{(4S)-4-[(2S)-2-디메틸아미노카르보닐]피롤리딘일티오}-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  53. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-((4S)-4-[(2S)-2-디메틸아미노카르보닐]피롤리딘일티오)-4-(3"-구아니디노프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  54. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(2"-아미노에틸)-3-[(2-아미토에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  55. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-3-[(2-아미토에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  56. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-3-[(2-N-포름이미도일아미노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  57. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(2-히드록시에틸)티오]-4-[(2"-아미토에틸)-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  58. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-[(2-시아노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-[2"-(1-N-메틸피롤리디늄)에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  59. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-[(2-시아노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-[2"-(4-메틸피페라진-1-일)에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  60. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-구아니디노프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-([2-(1-피롤리딘인)에틸]티오)-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  61. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-3-[(2-(N,N-디메틸아미노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  62. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-{(4S)-4-[(2S)-2-디메틸아미노카르보닐]피롤리딘일티오}-4-(2"-구아니디노에틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  63. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-3-[N,N-디메틸아미노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  64. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-구아니디노에틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[2-(1-피롤리딘인)에틸티오]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  65. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-3-[(3S)-3-피롤리딘일티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  66. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-3-[(2-구아니디노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  67. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(2"-구아니디노에틸)-3-[(2-구아니디노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  68. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(2-시아노에틸)티오]-4-(2"-(β-클로로-L-알릴-β-클로로-L-알라닐)아미노에틸)-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  69. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(2"-아지도에틸)-3-[(2-플루오로에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  70. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-3-[(4-피페리딘일)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  71. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-[N,N-디메틸아미디노메틸)티오]-4-(3"-구아니디노프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  72. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-[2-N,N-디메틸아미디노메틸)티오]-4-(2"-구아니디노에틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  73. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-[N,N-디메틸아미디노메틸)티오]-4-(3"-N-포름아미도일아미노프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  74. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-[(2-구아니디노에틸)티오]-4-(3"-구아니디노프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  75. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[(2-시아노에틸)티오]-4-(2"-(L-알라닐)아미노에틸)-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  76. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  77. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-3-[(3-아제티딘일)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  78. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-(3"-아미노프로필)-3-[(3R)-피롤리딘일티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  79. 제1항에 있어서, (4R,5S,6S)-4-[3"-아미노-(2"R또는S)-2"-히드록시프로필)-3-[(2-시아노에틸)티오]-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵-2-텐-2-카르복실산인 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
  80. 다음 일반식의 화합물.
    상기식중 R11은또는또는A는 비치환 또는 히드록시-치환 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기 또는 산소, 황 및 질소중에서 선택된 개재 이종원자를 갖는 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기이고; R12는 히드록시, 할로겐, C1-4알콕시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; P1은 종래의 쉽게 제거될 수 있는 보호기이고; P2와 P3는 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노보호기이다.
  81. 제80항에 있어서, 다음 일반식을 가진 화합물.
    상기식중, R11은 0이고; A는 직쇄 또는 가지달릴 C1-10알킬렌기이고; R12는 히드록시, 플루오로, C1-4알콕시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; P1은 종래의 쉽게 제거될 수 있는 카르복시 보호기이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  82. 제80항에 있어서, 다음 일반식을 가진 화합물.
    상기식중, R11은이고; A는 직쇄 또는 가지달릴 C1-10알킬렌기이고; R12는 히드록시, 플루오로, C1-4알콕시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; P1은 종래의 쉽게 제거될 수 있는 카르복시 보호기이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  83. 제80항에 있어서, 다음 일반식을 가진 화합물.
    상기식중, A는 직쇄 또는 가지달릴 C1-10알킬렌기이고; R12는 히드록시, 플루오로, C1-4알콕시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; P1은 종래의 쉽게 제거될 수 있는 카르복시 보호기이고; P3은 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  84. 제80항에 있어서, 다음 일반식을 가진 화합물.
    상기식중, A는 직쇄 또는 가지달릴 C1-10알킬렌기이고; R12는 히드록시, 플루오로, C1-4알콕시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; P1은 종래의 쉽게 제거될 수 있는 카르복시 보호기이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  85. 제80항에 있어서, R12가 히드록시인 화합물.
  86. 제80항에 있어서, R12가 아지도인 화합물.
  87. 제80항에 있어서, R12가 삼차부틸디메틸실리록시인 화합물.
  88. 제80항에 있어서, 아릴 (4R,5R,6S)-6-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-(2"-삼차부틸디메틸실리톡시에틸)-3,7-디옥소-1-아자비시클로[3,2,0]-헵탄-2-카르복실레이트인 화합물.
  89. 제80항에 있어서, 아릴 (4R,5R,6S)-6-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-(3"-삼차부틸디메틸실리톡시에틸)-3,7-디옥소-1-아자비시클로[3,2,0]-헵탄-2-카르복실레이트인 화합물.
  90. 제80항에 있어서, 아릴 (4R,5R,6S)-6-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-(4"-삼차부틸디메틸실리톡시에틸)-3,7-디옥소-1-아자비시클로[3,2,0]-헵탄-2-카르복실레이트인 화합물.
  91. 제80항에 있어서, 알릴(4R,5S,6S)-4-(2"-아지도에틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[2-(1-피롤리딘인)에틸티오]-3,7-디옥소-1-아자비시클로[3,2,0]-헵탄-2-카르복실레이트인 화합물.
  92. 제80항에 있어서, 알릴(4R,5S,6S)-4-(3"-아지도프로필)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[2-(1-피롤리딘인)에틸티오]-3,7-디옥소-1-아자비시클로[3,2,0]-헵탄-2-카르복실레이트인 화합물.
  93. 제80항에 있어서, 알릴(4R,5S,6S)-4-(4"-아지도부틸)-6-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-3-[2-(1-피롤리딘인)에틸티오]-3,7-디옥소-1-아자비시클로[3,2,0]-헵탄-2-카르복실레이트인 화합물.
  94. 제80항에 있어서, 알릴(4R,5S,6S)-4-(2"-아지도에틸)-6-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-3,7-디옥소-1-아자비시클로[3,2,0]-헵탄-2-카르복실레이트인 화합물.
  95. 제80항에 있어서,알릴(4R,5S,6S)-6-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-(3"-아지도프로필)-3,7-디옥소-1-아자비시클로[3,2,0]-헵탄-2-카르복실레이트인 화합물.
  96. 다음 일반식의 화합물.
    상기식중, R11은 수소,이고; A는 비치환 또는 히드록시-치환 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기 또는 산소, 황 및 질소중에서 선택된 개재 이종원자를 갖는 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌이고; R12는 히드록시, 할로겐, C1-4알콕시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; R18은 수소 또는 P4이고; P1은 종래의 쉽게 제거될 수 있는 카르복시 보호기이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  97. 제96항에 있어서, 다음 일반식의 화합물.
    상기식중, R11은이고; A는 직쇄 또는 가지달린 플루오로, C1-10알킬렌기이고; R12는 히드록시, 플루오로, C1-4알콕시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; R18은 수소 또는 P4이고; P1은 종래의 쉽게 제거될 수 있는 카르복시 보호기이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  98. 제96항에 있어서, 다음 일반식의 화합물.
    상기식중, R11은이고; A는 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기이고; R12는 히드록시, 플루오로, C1-4알콕시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; R18은 수소 또는 P4이고; P1은 종래의 쉽게 제거될 수 있는 카르복시 보호기이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  99. 제96항에 있어서, 다음 일반식의 화합물.
    상기식중, A는 직쇄 또는 가지달린 C1-8알킬렌기이고; R12는 히드록시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; R18은 수소 또는 P4이고; P1은 종래의 쉽게 제거될 수 있는 카르복시 보호기이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  100. 제96항에 있어서, 다음 일반식의 화합물.
    상기식중, A는 직쇄 또는 가지달린 C1-8알킬렌기이고; R12는 히드록시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; R18은 수소 또는 P4이고; P1은 종래의 쉽게 제거될 수 있는 카르복시 보호기이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  101. 제96항에 있어서, R12가 히드록시인 화합물.
  102. 제96항에 있어서, R12가 아지도인 화합물.
  103. 제96항에 있어서, R12가 삼차부틸디메틸실릴록시인 화합물.
  104. 제96항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-[(1"R)-1"-(2-삼차부틸디메틸실리톡시에틸)-3"-디아조-3"-알릴록시카르보닐-2"-옥소프로필]아제티딘-2-온인 화합물.
  105. 제96항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-[(1"R)-1"-(3-삼차부틸디메틸실리록시프로필)-3"-디아조-3"-알릴록시카르보닐-2"-옥소프로필]아제티딘-2-온인 화합물.
  106. 제96항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-[(1"R)-1"-(4-삼차부틸디메틸실리록시부틸)-3"-디아조-3"-알릴록시카르보닐-2"-옥소프로필]아제티딘-2-온인 화합물.
  107. 제96항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-[(1"R)-1"-(2-아지도에틸)-3"-디아조-3"-알릴록시카르보닐-2"-옥소프로필]아제티딘-2-온인 화합물.
  108. 제96항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-[(1"R)-1"-(3-아지도프로필)-3"-디아조-3"-알릴록시카르보닐-2"-옥소프로필]아제티딘-2-온인 화합물.
  109. 제96항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-[(1"R)-1"-(4-아지도부틸)-3"-디아조-3"-알릴록시카르보닐-2"-옥소프로필]아제티딘-2-온인 화합물.
  110. 제96항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-[(1"R)-1"-(2-아지도에틸)-3"-디아조-3"-알릴록시카르보닐-2"-옥소프로필]아제티딘-2-온인 화합물.
  111. 제96항에 있어서, (3S,4R)-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-[(1"R)-1"-(2-아지도프로필)-3"-디아조-3"-알릴록시카르보닐-2"-옥소프로필]아제티딘-2-온인 화합물.
  112. 다음 일반식의 화합물.
    상기식중, R11은 수소,이고; A는 비치환 또는 히드록시 치환 직쇄 또는 가지달린 C1-8알킬렌기 또는 산소, 황 및 질소중에서 선택된 개재 이종원자를 가진 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기이고; R12는 히드록시, 할로겐, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; R18은 수소 또는 P4이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  113. 제112항에 있어서, 다음 일반식의 화합물.
    상기식중, R11은이고; A는 직쇄 또는 가지달린 C1-8알킬렌기이고; R12는 히드록시, 플루오로, C1-4알콕시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; R18은 수소 또는 P4이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  114. 제112항에 있어서, 다음 일반식의 화합물.
    상기식중, R11은이고; A는 직쇄 또는 가지달린 C1-8알킬렌기이고; R12는 히드록시, 플루오로, C1-4알콕시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; R18은 수소 또는 P4이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  115. 제112항에 있어서, 다음 일반식의 화합물.
    상기식중, A는 직쇄 또는 가지달린 C1-8알킬렌기이고; R12는 히드록시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; R18은 수소 또는 P4이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  116. 제112항에 있어서, 다음 일반식의 화합물.
    상기식중 A는 직쇄 또는 가지달린 C1-8알킬렌기이고; R12는 히드록시, 아지도, O-P3또는 N-P4이고; R18은 수소 또는 P4이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다
  117. 제112항에 있어서, R12가 히드록시인 화합물.
  118. 제112항에 있어서, R12가 아지도인 화합물.
  119. 제112항에 있어서, R12가 삼차부틸디메틸실릴록시인 화합물.
  120. 제112항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-[(1"R)-1"-카르복시-3"-삼차부틸디메틸실릴록시프로필]아제티딘-2-온인 화합물.
  121. 제112항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-[(1"R)-1"-카르복시-4"-삼차부틸디메틸실릴록시부틸]아제티딘-2-온인 화합물.
  122. 제112항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-[(1"R)-1"-카르복시-5"-삼차부틸디메틸실릴록시펜틸]아제티딘-2-온인 화합물.
  123. 제112항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-[(1"R)-1"-카르복시-3"-아지도프로필]아제티딘-2-온인 화합물.
  124. 제112항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-[(1"R)-1"-카르복시-4"-아지도부틸]아제티딘-2-온인 화합물.
  125. 제112항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-[(1"R)-1"-카르복시-5"-아지도펜틸]아제티딘-2-온인 화합물.
  126. 제112항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-[(1"R)-1"-카르복시-3"-아지도프로필]아제티딘-2-온인 화합물.
  127. 제112항에 있어서, (3S,4R)-3-[(1'R)-1'-삼차부틸디메틸실릴록시에틸]-4-[(1"R)-1"-카르복시-4"-아지도부틸]아제티딘-2-온인 화합물.
  128. 다음 일반식의 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
    상기식중, R11은 수소,이고; A는 비치환 또는 히드록시 치환 직쇄 또는 가지달린 C1-8알킬렌기 또는 산소, 황 및 질소중에서 선택된 개재 이종원자를 가진 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기이고; B는 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기 또는 R3이 그의 탄소원자를 통해 황원자에 결합된 경우 직접 결합이고; R3은 유기기의 잔기이고; W는 직접 결합, 산소, 황 또는 NR10; Y는 산소, 또는 NR10; Z는 수소, 히드록시, C1-4알킬, C1-4알콕시, -NR7R8, 아미노(C1-4)알킬, 아지도(C1-4)알킬 또는 히드록시 (C1-4)알킬이며; R7과 R8은 각각 수소, C1-4알킬 또는 알카노일이고; R10은 수소, C1-4알킬, C1-4알킬아미노 또는 디(C1-4)알킬아미노이고; L2는 종래의 이탈기이고; P1은 종래의 쉽게 제거될 수 있는 카르복시 보호기이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  129. 128항에 있어서, 다음 일반식을 가진 화합물 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 그의 염.
    상기식중, R11은 수소,이고; A는 비치환 또는 히드록시 치환 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기 또는 산소, 황 및 질소중에서 선택된 개재 이종원자를 가진 직쇄 또는 가지달린 C1-10알킬렌기이고; B는 직쇄 또는 가지달린 C1-6알킬렌기 또는 R3이 그의 탄소원자를 통해 황원자에 결합된 경우 직접 결합이고; R3은 수소, C3-6시클로알킬 또는 치환 C3-6시클로알킬, C5-6시클로알케닐 또는 치환 C5-6시클로알케닐, 페닐 또는 치환페닐, 히드록시, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, 페닐티오 또는 치환페닐티오, 할로겐 니트릴, 니트로, NR7R8,또는 각 고리에 4-7원 고리를 1 내지 2개 갖고 각 고리에 산소, 질소, 및 황중에서 선택된 헤테로원자를 4개까지 갖는 헤테로아로마틱, 헤테로시클릭,
    중에서, 비치환 또는 치환 헤테로시클릭, 그리고 여기서 상기 C3-6시클로알킬, C5-6시클로알케닐, 페닐 및 헤테로시클릭 치환체는 1 또는 2개의 C1-4알킬, C1-4알콕시, 트리플루오로메틸, 히드록시, 할로겐, 아미노, C1-4알킬아미노, 디(C1-4) 알킬아미노, 니트릴, 카르복시, C1-4알콕시카르보닐, C1-4알콕시카르보닐(C1-4)알킬, 아미노C1-4알킬아미노 (C1-4)알킬 및 C1-4알킬카르보닐옥시에서 선택되고, 상기 헤테로알리시클릭기는로 치환될 수 있으며, n은 0-2까지의 정수이고; W는 직접 결합, 산소, 황 또는 NR10; Y는 산소, 또는 NR10; Z는 수소, 히드록시, C1-4알킬, C1-4알콕시, -NR7R8, 아미노(C1-4)알킬, 아지도(C1-4)알킬 또는 히드록시 (C1-4)알킬이며; R7과 R8은 각각 수소, C1-4알킬 또는 알카노일이고; R9은 C1-4알킬 또는 C2-4알케닐이고; 그리고 R10은 수소, C1-4알킬, C1-4알킬아미노 또는 디(C1-4)알킬아미노이고, L2는 종래의 이탈기이고; P1은 종래의 쉽게 제거될 수 있는 카르복시 보호기이고; P2와 P3은 각각 종래의 히드록시 보호기이며; P4는 종래의 아미노 보호기이다.
  130. 제129항에 있어서, A가 직쇄 또는 가지달릴 C1-10알킬렌기인 화합물 또는 염.
  131. 제130항에 있어서, R11이이며; 이중 P2가 종래의 히드록시 보호기이고 P4기 종래의 아미노 보호기인 화합물 또는 염.
  132. 제130항에 있어서, R11이이며; 이중 P2가 종래의 히드록시 보호기인 화합물 또는 염.
  133. 제130항에 있어서, R11이 삼차부틸디메틸실릴록시에틸인 화합물 또는 염.
  134. 제130항에 있어서, P1이 알릴인 화합물 또는 염.
  135. 제130항에 있어서, L2가 -OSO2R14이며, 이중 R14가 저급알킬, 트리플루오로메틸, 페닐, 또는 치환페닐이고 상기 치환체가 메틸, 이소프로필, 클로로, 브로모, 또는 나트로인 화합물 또는 염.
  136. 제130항에 있어서, L2가 트리플루오로메탄술포인일 화합물 또는 염.
  137. 제130항에 있어서, L2가 P-니트로페닐술폰일인 화합물 또는 염.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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