KR930012766A - 항생제 c-3 디티오아세탈-치환 카르바페넴 화합물, 그의 조성물, 제조방법 및 용도 - Google Patents

항생제 c-3 디티오아세탈-치환 카르바페넴 화합물, 그의 조성물, 제조방법 및 용도 Download PDF

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Abstract

다음 일반식의 디티오아세탈 카르바페넴 또는 비독성의 약리적으로 허용되는 염.
생리학적으로 가수분해가능한 그의 에스테르 또는 용매화물.
상기식에서, R1은 수소 또는 C1-6알킬이며, n은 0, 1 또는 2이며, R3는 수소 또는 C1-6알킬이며, R2는 C1-6알킬, 시아노, -CONH2, -CH2OH, -CH2NH2, -CONHNH2또는 할로겐 원자수 5개까지, C1-6알킬 또는 C1-6알킬록시기로서 임의치환된 페닐, 페닐환위에 할로겐원자수 5개까지, C1-6알킬 또는 C1-6알킬록시기로서 임의치환된 페닐메틸, 또는 다음식으로 표시된 라디칼이며
상기식에서, p는 0 또는 1이며, X는 C1-6알킬기로 임의치환된 황 1개, 산소 1개 또는 질소원자 4개까지 함유한 5원 방향족 헤테로시클릭환, 또는 C1-6알킬기로 임의치환된, 질소원자 4개까지 함유한 6원 헤테로시클릭환이다.

Description

항생제 C-3 디티오아세탈-치환 카르바페넴 화합물, 그의 조성물, 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (39)

  1. 다음 일반식의 화합물 또는 비독성의 약리학적으로 허용되는 염.
    생리학적으로 가수분해가능한 그의 에스테르 또는 용매화물.
    상기식에서, R1은 수소 또는 C1-6알킬이며, n은 0, 1 또는 2이며, R3는 수소 또는 C1-6알킬이며, R2는 C1-6알킬, 시아노, -CONH2, -CH2OH, -CH2NH2, -CONHNH2또는 할로겐 원자수 5개까지, C1-6알킬 또는 C1-6알킬록시기로서 임의치환된 페닐, 페닐환위에 할로겐원자수 5개까지, C1-6알킬 또는 C1-6알킬록시기로서 임의치환된 페닐메틸, 또는 다음식으로 표시된 라디칼이며
    상기식에서, p는 0 또는 1이며, X는 C1-6알킬기로 임의치환된 황 1개, 산소 1개 또는 질소원자 4개까지 함유한 5원 방향족 헤테로시클릭환, 또는 C1-6알킬기로 임의치환된, 질소원자 4개까지 함유한 6원 헤테로시클릭환이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소 또는 메틸이며, n이 0 또는 1이며, R3가 수소 또는 C1-6알킬이며, R2가 C1-6알킬, 시아노, -CONH2, -CH2OH, -CH2NH2, -CONHNH2또는 할로겐 원자수 5개까지, C1-6알킬기로서 임의치환된 페닐, 페닐환위에 할로겐원자수 5개까지 또는 C1-6알킬기로서 페닐메틸, 또는 다음식으로 표시된 라디칼인 화합물.
    상기식에서, p는 0 또는 1이며, X는 피리딘일, 푸릴 또는 다음식의 라디칼이다.
    (상기식에서 Y는 황 또는 산소이다.)
  3. 제2항에 있어서, R1이 메틸이고, R3가 수소이며 n이 0인 화합물.
  4. 제3항에서 있어서, p가 O이고 R2가 다음식의 라디칼인 화합물.
    (Y는 상기에 정의된 것과 같다.)
  5. 제4항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[[(5-메틸-1,3,4-옥사디아졸-2-일)티오]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  6. 제4항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[[(5-메틸-1,3,4-티아디아졸-2-일)티오]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  7. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-3-[[[(p-카르바모일페닐)티오]메틸]티오]-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  8. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-3-[[[(p-시아노페닐)티오]메틸]티오]-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  9. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-3-[[[(p-아미노메틸페닐)티오]메틸]티오]-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  10. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-[1'(R)-히드록시에틸]-3-[[[(페닐메틸)티오]메틸]티오]-4-메틸-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  11. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-3-[[[(p-히드록시메틸)페닐]티오]메틸]티오]-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  12. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[[(1-메틸테트라졸-5-일)티오]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  13. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-3-[[[(p-히드라지노라르보닐)페닐]티오]메틸]티오]-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  14. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[[(5-메틸티오)메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  15. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[[(피리딘-3-일)메틸)티오]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  16. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-3-[[[(3,4-디클로로페닐)티오]메틸]티오]-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-7-옥소-1-아자비시클로[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  17. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[[(2,3,4,5,6-펜타플루오로페닐)티오]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  18. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-[1'(R)-히드록시에틸]-3-[[[(이소프로필티오)메틸]티오]메틸]티오]-4-메틸-7-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  19. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-[1'(R)-히드록시에틸]-3-[[[(푸란2-일)메틸]티오]메틸]티오]-4-메틸-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  20. 제3항에 있어서, (4R, 5S, 6S)-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[(피리딘4-일)티오]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  21. 제3항에 있어서, (4R,5S,6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[[(피리딘-2-일)티오]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  22. 제3항에 있어서, (4R,5S,6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[[(피리딘-3-일)티오]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  23. 제3항에 있어서, (4R,5S,6S)-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[[(p-클로로페닐)티오]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  24. 제3항에 있어서, (4R,5S,6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[[(페닐티오)메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  25. 제2항에 있어서, R1이 메틸이고, R3가 수소이며 n이 1인 화합물.
  26. 제25항에 있어서, (4R,5S,6S)-3-[[[p-클로로페닐)술핀일]메틸]티오]-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  27. 제25항에 있어서, (4R,5S,6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[[(피리딘-3-일)메틸]술핀일]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  28. 제25항에 있어서, (4R,5S,6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[[(메틸-술핀일)메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  29. 제2항에 있어서, R1과 R3가 수소이고 n이 0인 화합물.
  30. 제29항에 있어서, (5R,6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-3-[[[(피리딘-3-일)티오]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  31. 제29항에 있어서, (5R,6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-3-[[[(메틸티오)메틸)티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  32. 제29항에 있어서, (5R,6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-3-[[[(피리딘-2-일)티오]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  33. 제29항에 있어서, (5R,6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-3-[[[(피리딘-4-일)티오]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  34. 제29항에 있어서, (5R,6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-3-[[[(p-클로로페닐)티오]메틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  35. 제2항에 있어서, R1이 메틸이고 R3가 메틸이며 n이 0인 화합물.
  36. 제35항에 있어서, (4R,5S,6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[1(R)-(메틸티오)에틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  37. 제25항에 있어서, (4R,5S,6S)-6-[1'(R)-히드록시에틸]-4-메틸-3-[[1(S)-(메틸티오)에틸]티오]-7-옥소-1-아자비시클로-[3,2,0]헵탄-2-엔-2-카르복실산인 화합물.
  38. 제1항 화합물의 항균 유효량과 약리적으로 허용되는 담체 또는 희석제로 이루어진 약제 조성물.
  39. 제1항 화합물의 항균 유효량을 포유류에 투여하는 것으로 이루어진 포유류의 세균 감염을 치료하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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