KR910006312A - 4-치환된 2-아미노알크-3-에노산 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (28)
- 일반식(Ⅰ)의 치환된 2-아미노알크-3-에노산 유도체 또는 이의 염.상기식에서, R1은 임의로 아실화되거나 지방족 또는 아르지방족 에테르화된 하이드록시, 할로겐, 임의로 아실화되고/되거나 지방족 치환된 아미노, 또는 아자-, 디아자-, 아족사- 또는 옥사-지환족 라디칼에 의해 치환된 지방족 탄화수소 라디칼; 탄소원자에 의해 결합된 옥사지환족 탄화수소; 또는 임의로 지방족 N-치환되거나 N-아실화된 아자지환족 탄화수소 라디칼이고, R2는 유리되거나 에스테르화된 카복시이다.
- 제1항에 있어서, R1이 모노- 또는 디-하이드록시-저급 알킬, 저급 알카노일옥시-저급 알킬, 벤조일옥시, 저급 알킬, 저급 알콕시-저급 알킬, 페닐-저급 알콕시-저급 알킬, 할로-저급 알킬, 아미노-저급 알킬, 저급 알킬아미노-저급 알킬, 저급 알카노일아미노-저급 알킬, 디-저급 알킬아미노-저급 알킬, N-저급 알킬-N-저급 알카노일아미노-저급 알킬, 아자사이클로알킬 성분이 질소원자 또는 탄소원자에 의해 결합되고, 탄소원자에 의해 결합된 경우, N-저급 알킬화, N-저급 알카노일화 또는 벤조일 그룹(여기서, 페닐 성분은 비치환되거나 치환된다)에 의해 N-치환될 수 있는 5- 내지 7-원아자사이클로알킬-저급 알킬, 디아자사이클로알킬 성분이 질소원자에 의해 결합되고 임의로는 N'-저급 알킬화, N'-저급 알카노일화 또는 벤조일 그룹(여기서, 페닐 성분은 비치환되거나 치환된다)에 의해 N'-치환된 5- 내지 7-원디아자사이클로알킬-저급 알킬, 질소원자에 의해 결합된 5- 내지 7-원 아족사사이클로알킬-저급 알킬, 탄소원자에 의해 결합된 5- 내지 7-원 옥사사이클로알킬-저급 알킬, 탄소원자에 의해 결합되고 임의로는 N-저급 알킬화, N-저급 알카노일화 또는 벤조일 그룹(여기서, 페닐 성분은 비치환되거나 치환된다)에 의해 N-치환된 5- 내지 7-원아자사이클로알킬, 또는 탄소원자에 의해 결합되 5- 내지 7-원 옥사사이클로알킬이고, R2가 카복시, 저급 알콕시카보닐, 4이하 및 7-원을 포함하는 사이클로알콕시카보닐 또는 페닐-저급 알콕시카보닐이며, 이때 상기 언급한 그룹 R1및/또는 R2중의 페닐 라디칼은 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐, 시아노 및/또는 트리플루오로메틸에 의해 일-, 이- 또는 삼-치환될 수 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 하이드록시-C1-C7알킬, 디하이드록시-C2-C7알킬, -C2-C7알카노일옥시-C1-C7알킬, 비치환되거나 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 원자번호 35이하의 할로겐, 시아노 및/또는 트리플루오로메틸에 의해 페닐 성분이 일-또는 이-치환된 벤조일옥시-C1-C7알킬, C1-C4알콕시-C1-C7알킬, 비치환되거나, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 원자번호 35이하의 할로겐, 시아노 및/또는 트리플루오로메틸에 의해 페닐성분이 일- 또는 이-치환된 페닐-C1-C4알콕시-C1-C7알킬그룹, 할로-C1-C7알킬(여기서, 할로겐은 염소 또는 불소이다), 아미노-C1-C7알킬, C1-C4알킬아미노-C1-C7알킬, C2-C7알카노일아미노-C1-C7알킬, N-C2-C7알카노일-N-C1-C4알킬아미노-C1-C7알킬, 디-C1-C7알킬아미노-C1-C7알킬, 아자사이클로알크-1-일-C1-C7알킬, 아자사이클로알크-3일-C1-C7알킬 또는 -4일-C1-C7알킬, 1-C2-C7알카노일아자사이클로알크-3-일-C1-C7알킬 또는 -4-일-C1-C7알킬, N-C1-C4알킬아자사이클로알크-3-일-C1-C7알킬 또는 -4-일-C1-C7알킬, N-C1-C4벤조일아자사이클로알크-3-일-C1-C7알킬 또는 -4-일-C1-C7알킬, 디아자사이클로알크-1-일-C1-C7알킬, N'-C1-C4알킬디아자사이클로알크-1-일-C1-C7알킬, N'-C2-C7알카노일아자사이클로알크-1-일-C1-C7알킬, 5- 내지 7-원 옥사사이클로알크-3-일-C1-C7알킬 또는 -4-일-C1-C7알킬, 5- 내지 7-원 아자사이클로알크-3-일 또는 4-일 또는 1-C2-C7알카노일아자사이클로알크-3-일 또는 -4-일, N-C1-C4알킬아자사이클로알크-3-일 또는 -4-일, 비치환되거나 페닐성분이 치환된 N-벤조일아자사이클로알크-3-일 또는 -4-일, 또는 5- 내지 7-원 옥시사이클로알크-3-일 또는 -4-일이고, R2가 카복시, C1-C4알콕시카보닐, 5- 내지 7-원 사이클로알콕시카보닐, 또는 비치환되거나 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 원자번호 35 이하의 할로겐, 시아노 및/또는 트리플루오로메틸에 의해 일-또는 이-치환된 페닐-C1-C4알콕시카보닐인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 하이드록시-C1-C7알킬, 비치환되거나 페닐성분이 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 원자번호 35이하의 할로겐, 시아노 및/또는 트리플루오로메틸에 의해 일-또는 이-치환된 벤조일옥시-C1-C7알킬, 비치환되거나 페닐성분이 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 원자번호 35이하의 할로겐, 시아노 및/또는 트리플루오로메틸에 의해 일-또는 이-치환된 페닐-C1-C4알콕시-C1-C7알킬, 할로-C1-C7알킬(여기서, 할로겐은 염소 또는 불소이다), 아미노-C1-C4알킬, N-C2-C7알카노일-N-C1-C4알킬아미노-C1-C7알킬, 또는 5- 내지 7-원 아자사이클로알크-3-일 또는 -4일 또는 1-C2-C7알카노일아자사이클로알크-3-일 또는 -4-일이고, R2가 카복시, C1-C4알콕시카보닐, 또는 비치환되거나 페닐성분이 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 원자번호 35이하의 할로겐, 시아노 및/또는 트리플루오로메틸에 의해 일- 또는 이-치환된 페닐-C1-C4알콕시카보닐인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 하이드록시-C1-C7알킬, C1-C4알콕시-C1-C4알킬, 벤조일옥시-C1-C4알킬, 아미노-C4-C7알킬, N-C2-C7알카노일-N-C1-C4알킬아미노-C2-C7알킬, 5- 내지 7-원 아자사이클로알크-3-일 또는 -4-일 또는 1-C2-C7알카노일아자사이클로알크-3-일 또는 -4-일, 할로-C1-C4알킬(여기서, 할로겐은 염소 또는 불소이다)이고, R2가 카복시 또는 C1-C4알콕시카보닐인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 하이드록시메틸, 메톡시메틸, 에톡시메틸, 2-메톡시에틸; 2-벤질옥시에닐, 벤질옥시메틸, 2-벤질옥시에틸, 4-아미노부틸, 6-아미노헥시, 2-(N-아세틸-N-메틸아미노)에틸, 피레리딘-4-일, 1-아세틸 피페리딘-4-일 또는 2-플루오로에틸이고, R2가 카복시 또는 C1-C4알콕시카보닐인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 아미노-C4-C7알킬, N-C1-C4알카노일-N-C1-C4알킬아미노-C1-C7알킬, 피페리딘-4-일 또는 1-C2-C7알카노일피페리딘-4-일이고, R2가 카복시 또는 C1-C4알콕시카보닐인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 하이드록시-C1-C4알킬, C1-C4알콕시-C1-C4알킬, 페닐-C1-C4알콕시-C1-C4알킬, 벤조일옥시-C1-C4알킬 또는 할로-C2-C4알킬이고, R2가 카복시 또는 C1-C4알콕시카보닐인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 C1-C4알콕시, -C2-C4알킬, 하이드록시-C2-C4알킬 또는 할로-C2-C4알킬이고, R2가 C1-C4알콕시카보닐, 또는 비치환되거나 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 원자번호 35이하의 할로겐,시이노 및 /또는 트리플오로메틸에 의해 일- 또는 이-치환된 페닐-C1-C4알콕시카보닐 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
- 2-아미노-6-하이드록시-4-포스포노메틸-헥스-3-에노산 에틸 에스테르 또는 이의 염.
- 2-아미노-6-하이드록시-4-포스포노메틸-헥스-3-에노산 또는 이의 염.
- 2,10-디아미노-4-포스포노메틸-데크-3-에노산 또는 이의 염.
- 2,8-디아미노-4-포스포노메틸-옥트-3-에노산 또는 이의 염.
- 2-아미노-6-메톡시-4-포스포노메틸-헥스-3-에노산 에틸 에스테르 또는 이의 염.
- 2-아미노-6-플루오로-4-포스포노메틸-헥스-3-에노산 에틸 에스테르 또는 이의 염.
- 2-아미노-6-메톡시-4-포스포노메틸-헥스-3-에노산 또는 이의 염.
- 2-아미노-7-하이드록시-4-포스포노메틸-헵트-3-에노산 에틸 에스테르 또는 이의 염.
- 2-아미노-7-하이드록시-4-포스포노메틸-헵트-3-에노산 또는 이의 염.
- 2-아미노-6-플루오로-4-포스포노메틸-헥스-3-에노산 또는 이의 염.
- 2-아미노-5-하이드록시-4-포스포노메틸-펜트-3-에노산 에틸 에스테르 또는 이의 염.
- 2-아미노-5-하이드록시-4-포스포노메틸-펜트-3-에노산 또는 이의 염.
- 5-에톡시-2-아미노-4-포스포노-메틸-펜트-3-에노산 에틸 에스테르 또는 이의 염.
- 2-아미노-8-하이드록시-4-포스포노메틸-옥트-3-에노산 에틸 에스테르 또는 이의 염.
- 2-아미노-6-하이드록시-5-하이드록시메틸-4-포스포노메틸-헥스-3-에노산 에틸 에스테르 또는 이의 염.
- 2-아미노-10-하이드록시-4-포스포노메틸-데크-3-에노산 에틸 에스테르 또는 이의 염.
- 유리 형태 또는 약제학적으로 허용되는 염의 형태로 존재하는 제1항 내지 25항중 어느 한 항에 따른 화합물의 치료적 유효량을 통상적인 약제학적 보조제와 혼합된 상태로 함유하는 약제학적 제재.
- 일반식(Ⅱ)의 화합물에서, 보호된 아미노 Z4및 존재할 경우, 성분 Z3으로서의 보호된 아미노를 아미노로 전환시키고 존재할 경우, 보호된 하이드록시 Z1, Z2및/또는 성분 Z3으로서의 보호된 하이드록시를 하이드록시로 전환시키며, 존재할 경우, 보호된 아자지환족 탄화수소 라디칼 Z3를 유지시킨 다음, 경우에 따라서, 생성된 화합 분리한 다음, 바람직한 이성체를 분리하고/하거나, 본 방법에 따라 수득될 수 있는 유리 화합물을 염으로 전환시키거나 본 방법에 따라 수득될 수 있는 염을 유리 화합물로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 불포화 아미노 카복실산 유도체 및 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서, R1은 임의로 아실화되거나 지방족 또는 아르지방족 에테르화된 하이드록시, 할로겐, 임의로 아실화되고/되거나 지방족 치환된 아미노 또는 아자-, 다아자-, 아족사- 또는 옥사-지환족 라디칼에 의해 치환된 지방족 탄화수소 라디칼; 탄소원자에 의해 결합된 옥시지환족 탄화수소 라디칼; 또는 임의로 지방족 N-치환되거나 N-아실화된 아자지환족 탄화수소 라디칼이고, R2는 유리되거나 에스테르화된 카복시이고, Z1및 Z2는 임의로 보호된 하이드록시이고, Z3는 임의로 보호되거나 아실화되거나 지방족 또는 아르지방족 에테르화된 하이드록시, 할로겐, 임의로 보호되거나 아실화되고/되거나 지방족 치환된 아미노 또는 아자-, 디아자-, 아족사- 또는 옥사-지환족 라디칼에 의해 치환된 지방족 탄화수소 라디칼; 탄소원자에 의해 결합된 옥사지환족 탄화수소 라디칼; 또는 임의로 보호되거나 지방족 N-치환 또는 N-아실화된 아자지환족 탄화수소 라디칼이며, Z4는 보호된 아미노이다.
- 제1항 내지 25항중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 제26항에 따른 약제학적 제제를, 치료를 필요로 하는 온혈 유기체에게 투여함을 특징으로 하여, 간질, 허혈 및/또는 편두통을 치료하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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